Loại thuốc mới có thể tăng cường khả năng cứu sống bệnh nhân dùng thuốc quá liều Naloxone

Theo dõi Drugslib trên

Được đánh giá về mặt y tế bởi Drugs.com.

Bởi Dennis Thompson HealthDay Phóng viên

THỨ HAI, ngày 8 tháng 7 năm 2024 -- Một loại thuốc thử nghiệm có thể tăng cường tác dụng của thuốc dùng quá liều naloxone để cứu mạng sống, có khả năng cải thiện hiệu quả của thuốc này đối với các loại thuốc phiện mới và mạnh hơn như fentanyl, một nghiên cứu mới cho thấy.

Loại thuốc này có tên là hợp chất 368, làm cho naloxone (Narcan) hiệu quả hơn 7,6 lần trong việc ức chế phản ứng opioid gây ra quá liều, các nhà nghiên cứu báo cáo trên tạp chí số ra ngày 3 tháng 7 Thiên nhiên.

“Naloxone là cứu cánh nhưng không phải là thần dược; nó có những hạn chế,” đồng tác giả nghiên cứu cấp cao Susruta Majumdar, một giáo sư, cho biết Majumdar giải thích trong một bản tin của trường đại học: “Nhiều người sử dụng quá liều opioid cần nhiều hơn một liều naloxone trước khi thoát khỏi nguy hiểm”. “Nghiên cứu này là bằng chứng về khái niệm rằng chúng ta có thể làm cho naloxone hoạt động tốt hơn -- tồn tại lâu hơn và mạnh hơn -- bằng cách kết hợp nó với một phân tử ảnh hưởng đến phản ứng của thụ thể opioid.”

Các loại thuốc phiện như oxycodone và fentanyl hoạt động bằng cách kích hoạt các thụ thể trong não. Các nhà nghiên cứu cho biết, những thụ thể này làm giảm nhận thức về cơn đau và gây hưng phấn, nhưng chúng cũng làm chậm nhịp thở -- tác dụng phụ khiến dùng quá liều gây tử vong.

Naloxone hoạt động bằng cách ngăn chặn khả năng kích hoạt các thụ thể đó của opioid. Thật không may, naloxone sẽ hết tác dụng sau khoảng hai giờ, trong khi fentanyl có thể tồn tại trong máu trong tám giờ.

Do đó, các nhà nghiên cứu bắt đầu tìm ra một hợp chất có thể tăng cường naloxone bằng cách giúp nó duy trì hoạt động trong cơ thể lâu hơn.

Nhóm nghiên cứu đã sàng lọc một thư viện gồm 4,5 triệu phân tử, tìm kiếm các phân tử có thể cũng liên kết với các thụ thể opioid cùng với naloxone, do đó làm tăng hiệu quả của thuốc.

Trong các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm, các nhà nghiên cứu đã tìm thấy ứng cử viên hứa hẹn nhất của họ -- hợp chất 368 -- đã giúp naloxone duy trì hoạt động trong cơ thể lâu hơn ít nhất 10 lần.

“Bản thân hợp chất này không liên kết tốt nếu không có naloxone ,” nhà nghiên cứu chính Evan O'Brien, một học giả sau tiến sĩ tại Đại học Stanford. “Chúng tôi nghĩ rằng naloxone phải liên kết trước tiên, sau đó hợp chất 368 mới có thể xâm nhập và đóng nắp tại chỗ.”

Hơn nữa, hợp chất 368 còn cải thiện khả năng chống lại tình trạng quá liều opioid của naloxone. Trong các thử nghiệm trên chuột, nó cho phép naloxone đảo ngược tác dụng của fentanyl và morphin ở mức 1/10 liều thông thường.

Hợp chất 368 cũng không làm trầm trọng thêm các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra ở những người được hồi phục bằng naloxone, điều này có thể bao gồm đau, ớn lạnh, nôn mửa và khó chịu.

“Việc cai nghiện opioid có thể sẽ không giết chết bạn, nhưng chúng nghiêm trọng đến mức người dùng thường tiếp tục dùng opioid trong vòng một hoặc hai ngày để ngăn chặn các triệu chứng. Ý tưởng rằng chúng tôi có thể giải cứu bệnh nhân khỏi tình trạng quá liều với việc rút ngắn thời gian cai thuốc có thể giúp ích được rất nhiều người,” đồng nhà nghiên cứu cấp cao Jay McLaughlin, giáo sư dược lực học tại Đại học Florida.

Các nhà nghiên cứu đã nộp bằng sáng chế về hợp chất 368 và một số phân tử khác có thể điều chỉnh hiệu quả của các loại thuốc khác trên các thụ thể opioid của não.

Tuy nhiên, phải mất 10 đến 15 năm nữa loại chất tăng cường naloxone như vậy mới được chấp thuận, Majumdar cho biết.

“Phát triển một loại thuốc mới là một quá trình rất dài và trong khi đó, chất tổng hợp mới sẽ Majumdar nói: opioid sẽ tiếp tục xuất hiện và ngày càng mạnh hơn, điều đó có nghĩa là ngày càng nguy hiểm hơn. “Hy vọng của chúng tôi là bằng cách phát triển [các hợp chất này], chúng tôi có thể duy trì khả năng hoạt động của naloxone như một loại thuốc giải độc, bất kể loại opioid nào xuất hiện trong tương lai.”

Nguồn

  • Đại học Washington, bản tin, ngày 3 tháng 7 năm 2024

    • Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Dữ liệu thống kê trong các bài báo y tế cung cấp các xu hướng chung và không liên quan đến cá nhân. Các yếu tố cá nhân có thể khác nhau rất nhiều. Luôn tìm kiếm lời khuyên y tế được cá nhân hóa cho các quyết định chăm sóc sức khỏe của từng cá nhân.

    Nguồn: HealthDay

    Đã đăng : 2024-07-08 23:15

    Đọc thêm

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến