Az NIH kutatói olyan fájdalomcsillapító gyógyszert fedeztek fel, amely minimális függőséget okoz
2026. április 1. – A National Institutes of Health (NIH) kutatói egy új, rendkívül erős opioidot azonosítottak, amely mind a fájdalom, mind az opioidhasználati zavarok terápiájaként mutatkozik meg. A Nature-ben megjelent tanulmányban a csapat megfigyelte az új gyógyszer hatását laboratóriumi állatokon. Kimutatták, hogy erős fájdalomcsillapító hatása van, anélkül, hogy légzésdepressziót, toleranciát vagy más, a függőséget okozó mutatót okozna az emberekben.
"Az opioid fájdalomcsillapítók nélkülözhetetlenek orvosi célokra," mondta Norose, de akár függőséget is okozhat. M.D., az NIH National Institute on Drug Abuse (NIDA) igazgatója. „Egy rendkívül hatékony fájdalomcsillapító kifejlesztése e hátrányok nélkül óriási közegészségügyi előnyökkel járna.”
A csapat a szintetikus opioid vegyületek, a nitazének egy kevéssé tanulmányozott osztályának készítményeit vizsgálta. A nitazének szelektíven kapcsolódnak a mu-opioid receptorokhoz, amelyek az opioid gyógyszerek elsődleges célpontjai az agyban és a perifériás idegrendszerben. A nitazének azonban az 1950-es években túlzott hatékonyságuk miatt a polcokra kerültek. A tudományos csoport újra megvizsgálta a vegyületek e osztályát, és a mu opioid receptorok szelektivitásának hasznosítására és új, biztonságosabb farmakológiai profillal rendelkező nitazének kifejlesztésére összpontosított.
Célunk az volt, hogy tanulmányozzuk ezeknek a gyógyszereknek a profilját vagy farmakológiáját – mondta Michael Michaelides, Ph.D. vezető szerző és a NIDA kutatója. "Csökkenteni akartuk a hatékonyságot, és potenciális terápiát akartunk létrehozni. Amit felfedeztünk, felülmúlta várakozásainkat."
A csapat kezdetben az FNZ nevű kémiai készítményre összpontosított, amelyet patkányoknak lehetett beadni, és radioizotóppal megjelölni a pozitronemissziós tomográfiához (PET). A PET-képalkotás lehetővé teszi a gyógyszer valós idejű nyomon követését a patkány agyában. A csapat felfedezte, hogy az FNZ csak rövid ideig, körülbelül 5-10 percig hatol be az agyba. Ennek ellenére a fájdalomcsillapítás, az úgynevezett fájdalomcsillapítás, legalább két órán át fennmaradt. Tudva, hogy a nitazének tartalmazhatnak aktív metabolitokat vagy melléktermékeket, a csapat azt vizsgálta, hogy az FNZ metabolit felelős-e az elhúzódó hatásért. Ez a vizsgálat feltárta a DFNZ-t, egy másik opioidot, amelyet „szuperagonistának” neveznek a mu opioid receptorokon kifejtett rendkívül magas hatékonysága miatt.
Miközben az FNZ komoly kockázatokat rejt magában, beleértve a légzési nehézségeket és a függőség kialakulásának kockázatát, úgy tűnik, hogy a DFNZ megkerüli ezeket a kötelezettségeket.
Preklinikai terápiás dózisok mellett a DFNZ mérsékelt és tartós növekedést produkált az agy oxigéntartalmában, nem pedig a légzést. A gyógyszer ismételt adagolása nem eredményezett toleranciát, gyógyszerfüggőséget vagy jelentős megvonási hatásokat. A 14 klasszikus opioid elvonási tünet közül a kutatók csak ingerlékenységet figyeltek meg, amit hangkifejezéssel mértek a DFNZ-vel kezelt patkányok kezelésekor.
A gyógyszer jutalmazó hatásának tesztelése érdekében, amely függőséget okozó potenciáljuk fontos összetevője, a csapat olyan patkányokon vizsgálta a hatásait, amelyeket arra tanítottak, hogy megnyomják a kart a fájdalomcsillapító gyógyszer adagjához. Azt találták, hogy az állatok könnyen beadták maguknak a DFNZ-t, ami azt jelzi, hogy bizonyos jutalmazó hatást fejt ki. Amikor azonban a gyógyszert sóoldattal helyettesítették, az állatok abbahagyták a kábítószer-kereső magatartást. Az azonnali viselkedésbeli változás ellentétben áll azzal, amit a kutatók más opioidokkal, például heroinnal, morfiummal és fentanillal látnak. Ilyen esetekben az állatok jellemzően továbbra is keresik a kábítószert az eltávolítás után is.
A további vizsgálatok valószínűleg neurokémiai magyarázatot tártak fel. Míg a DFNZ növeli a lassú hatású dopamin felszabadulását az agy jutalmazó rendszerében, nem váltja ki a gyors dopamin-kitöréseket, amelyek az erős drog-jelzés asszociációk kialakulásához kapcsolódnak, a kondicionált válaszokhoz, amelyek a vágyat és a függőség visszaesését váltják ki.
„A DFNZ-nek példátlan farmakológiája van egy opioid számára” – mondta Michaelides. "Erős és nagy hatékonyságú fájdalomcsillapító, de bizonyos összefüggésekben részleges agonistákra hasonlít, olyan gyógyszerekre, amelyek alacsony hatékonysággal aktiválják a receptort, amire a tudósok szerint szükség van a biztonság érdekében. Nagyon fontos, hogy terápiás dózisban adható be légzésdepresszió nélkül."
A csapatok eredményei megkérdőjelezik azt az uralkodó nézetet, hogy a nagy hatékonyságú mu-opioid receptor gyógyszerek nem alkalmasak biztonságos fájdalomcsillapítóként való fejlesztésre. Valójában a cikk szerzői azt állítják, hogy a DFNZ-t meg kell vizsgálni az opioidhasználati rendellenességek kezelésében, és előnyösebb lehet a jelenlegi opioid agonista gyógyszerekkel szemben, amelyek a légzésdepresszió kialakulásának kockázatával járnak.
A kutatócsoport további preklinikai vizsgálatokat fog végezni, hogy alátámassza a DFNZ embereken végzett vizsgálatainak hatósági engedélyezésére irányuló kérelmet. Úgy vélik, hogy számos betegpopuláció számára előnyös lehet a DFNZ, beleértve azokat is, akik műtéti körülmények között vannak, és rákkal összefüggő vagy krónikus fájdalmat szenvednek, és akiknek különösen nagy szükségük van a hatékony fájdalomkezelésre.
Ezt a kutatást részben az NIH Intramural Research Program és a NIH/NIDA DA056354 számú támogatása támogatta.
A National Institute on Drug Abuse (NIDA) ismertetése: A NIDA a National Institutes of Health, az Egyesült Államok Egészségügyi és Humánszolgáltatási Minisztériumának része. A NIDA támogatja a világ legtöbb, a kábítószer-használat és -függőség egészségügyi vonatkozásaival kapcsolatos kutatását. Az Intézet sokféle programot hajt végre a politika tájékoztatása, a gyakorlat javítása és a függőségtudomány előmozdítása érdekében. A NIDA-ról és programjairól további információért látogasson el a www.nida.nih.gov.
webhelyreAz Országos Egészségügyi Intézetről (NIH): A NIH, az ország orvosi kutatási ügynöksége 27 intézetet és központot foglal magában, és az Egyesült Államok Egészségügyi és Humánszolgáltatási Minisztériumának része. Az NIH az elsődleges szövetségi ügynökség, amely alapvető, klinikai és transzlációs orvosi kutatásokat folytat és támogatja, és a gyakori és ritka betegségek okait, kezelését és gyógymódjait vizsgálja. Az NIH-ról és programjairól további információért látogasson el a www.nih.gov webhelyre.
NIH… Turning Discovery Into Health®
Referencia
Michaelides M., Rice K., Skiniotis G. és munkatársai. Egy μ opioid receptor szuperagonista fájdalomcsillapító minimális káros hatással. Természet. 2026. DOI: 10.1038/s416-8a Forrás: NIH Forrás: HealthDay Bármilyen témát is érdekel, iratkozzon fel hírleveleinkre, hogy a Drugs.com legjavát kapja postafiókjába. Elküldve : 2026-04-02 08:57 Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek. Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.További hírforrások
Iratkozzon fel hírlevelünkre
Olvass tovább
Felelősség kizárása
Népszerű kulcsszavak