ACICLOVIR DISPERSIBLE TABLETS 400MG

สรุปลักษณะผลิตภัณฑ์

1

ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
อะซิโคลเวียร์ ชนิดเม็ดกระจาย 400 มก

2

องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
แต่ละเม็ดประกอบด้วย Aciclovir BP 400 มก

3

แบบฟอร์มเภสัชกรรม
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มกระจายตัวได้

4

ลักษณะทางคลินิก

4.1

ข้อบ่งชี้ในการรักษา
ยาเม็ดกระจายตัวของ Aciclovir มีไว้สำหรับการรักษาโรคเริม
การติดเชื้อไวรัสที่ผิวหนังและเยื่อเมือกรวมทั้งระยะเริ่มแรกและ
เริมที่อวัยวะเพศกำเริบ;สำหรับการปราบปราม (ป้องกันการเกิดซ้ำ) ของ
การติดเชื้อซ้ำในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องเพื่อการป้องกันโรค
การติดเชื้อเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่องและสำหรับ
การรักษาโรควาริเซลลา (อีสุกอีใส) และการติดเชื้อเริมงูสวัด (งูสวัด)

4.2

ขนาดและวิธีการบริหาร
ปริมาณในผู้ใหญ่:
การรักษาโรคติดเชื้อเริม: ควรรับประทาน Aciclovir 200 มก. ห้าครั้ง
วันละครั้ง ครั้งละประมาณ 4 ชั่วโมง โดยไม่นับเวลากลางคืน
ปริมาณการรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 วัน แต่ในการติดเชื้อครั้งแรกที่รุนแรงเช่นนี้
อาจจะต้องขยายออกไป
ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องขั้นรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือใน
ผู้ป่วยที่มีการดูดซึมบกพร่องจากลำไส้ สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400
อาจพิจารณาให้ Aciclovir เป็น mg หรือให้ทางหลอดเลือดดำแทน
การให้ยาควรเริ่มให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้หลังจากเริ่มมีการติดเชื้อสำหรับ
ตอนที่เกิดซ้ำควรเป็นช่วง prodromal หรือ
เมื่อแผลปรากฏขึ้นครั้งแรก

การปราบปรามการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง: 200
mg Aciclovir ควรรับประทานวันละสี่ครั้งในเวลาประมาณหกชั่วโมง
ช่วงเวลา
ผู้ป่วยจำนวนมากอาจได้รับการจัดการอย่างสะดวกด้วยขนาดยา 400 มก
Aciclovir วันละสองครั้ง ทุกๆ 12 ชั่วโมงโดยประมาณ
ปรับขนาดยาให้เหลือ Aciclovir 200 มก. วันละ 3 ครั้งในเวลาประมาณ
ช่วงเวลาแปดชั่วโมงหรือวันละสองครั้งในเวลาประมาณสิบสองชั่วโมง
เป็นระยะ ๆ อาจพิสูจน์ได้ว่ามีประสิทธิภาพ
ผู้ป่วยบางรายอาจประสบกับการติดเชื้อแบบทะลุเมื่อได้รับปริมาณรายวันทั้งหมด
อะซิโคลเวียร์ 800 มก.
ควรระงับการบำบัดเป็นระยะ ๆ ในช่วงเวลาหกถึงสิบสอง
เดือน เพื่อสังเกตการเปลี่ยนแปลงที่เป็นไปได้ในประวัติศาสตร์ธรรมชาติของ
โรค.
การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง:
200 มก
ควรรับประทาน Aciclovir สี่ครั้งต่อวัน เวลาประมาณหกชั่วโมง
ช่วงเวลา
ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องขั้นรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือใน
ผู้ป่วยที่มีการดูดซึมจากลำไส้บกพร่อง สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่าเป็น 400
mg Aciclovir หรืออาจพิจารณาให้ยาทางหลอดเลือดดำก็ได้
ระยะเวลาของการบริหารป้องกันโรคถูกกำหนดโดยระยะเวลาของ
ระยะเวลาที่มีความเสี่ยง
การรักษาโรควาริเซลลาและงูสวัด: Aciclovir 800 มก. ควร
รับประทานวันละห้าครั้ง ทุกๆ สี่ชั่วโมงโดยประมาณ โดยละเว้น
ปริมาณในเวลากลางคืนการรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลาเจ็ดวัน
ในผู้ป่วยที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องขั้นรุนแรง (เช่น หลังการปลูกถ่ายไขกระดูก) หรือใน
ผู้ป่วยที่มีการดูดซึมจากลำไส้บกพร่องควรพิจารณา
ไปจนถึงการให้ยาทางหลอดเลือดดำ
การให้ยาควรเริ่มให้เร็วที่สุดหลังจากเริ่มมีการติดเชื้อ:
การรักษาโรคงูสวัดเริมจะให้ผลลัพธ์ที่ดีกว่าหากเริ่มดำเนินการโดยเร็วที่สุด
หลังจากเริ่มมีผื่นการรักษาโรคอีสุกอีใสในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง
ผู้ป่วยควรเริ่มภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากเริ่มมีผื่น
ประชากรเด็ก:
การรักษาโรคติดเชื้อเริมและการป้องกันโรคเริม
การติดเชื้อในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง: เด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป
ควรได้รับโดสสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปีควรได้รับ
ให้ครึ่งหนึ่งของขนาดผู้ใหญ่

การรักษาโรคติดเชื้อวาริเซลลา:
6 ปีขึ้นไป:
อะซิโคลเวียร์ 800 มก. วันละ 4 ครั้ง
2 ถึง 5 ปี:
อะซิโคลเวียร์ 400 มก. วันละสี่ครั้ง
อายุต่ำกว่า 2 ปี:
อะซิโคลเวียร์ 200 มก. วันละสี่ครั้ง
การรักษาควรดำเนินต่อไปเป็นเวลาห้าวันการให้ยาอาจมีความแม่นยำมากขึ้น
คำนวณเป็น 20 มก./กก. ของน้ำหนักตัว (ไม่เกิน 800 มก.) อะซิโคลเวียร์ 4 ครั้ง
รายวัน.
ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการปราบปรามการติดเชื้อเริม
หรือ
การรักษาโรคติดเชื้อเริมงูสวัดในเด็กที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง
ผู้สูงอายุ:
ต้องคำนึงถึงความเป็นไปได้ของการด้อยค่าของไตในผู้สูงอายุและปริมาณ
ควรปรับเปลี่ยนให้เหมาะสม (ดูขนาดยาในการด้อยค่าของไตด้านล่าง)

การกวาดล้างร่างกายของ aciclovir ทั้งหมดลดลงพร้อมกับครีเอตินีน
การกวาดล้าง การให้น้ำที่เพียงพอของผู้ป่วยสูงอายุที่รับประทาน aciclovir ในปริมาณสูง
ควรได้รับการบำรุงรักษา

ปริมาณในการด้อยค่าของไต:
แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยา aciclovir แก่ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต
การทำงาน.
ควรรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอ
ในการจัดการการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยไตวายรุนแรง
การด้อยค่า (การกวาดล้างครีเอตินีนน้อยกว่า 10 มล./นาที) และปรับขนาดยาเป็น
ให้ยาอะซิโคลเวียร์ 200 มก. วันละสองครั้ง ทุกๆ 12 ชั่วโมงโดยประมาณ
ที่แนะนำ.

ในการจัดการการติดเชื้อเริมในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางร่างกาย
การทำงานของไต ปริมาณที่แนะนำในช่องปากจะไม่ทำให้เกิดการสะสมของ
aciclovir เหนือระดับที่สร้างขึ้นโดยการฉีดยาทางหลอดเลือดดำ
ในการรักษาการติดเชื้อ varicella และเริมงูสวัด แนะนำให้ทำ
ปรับปริมาณยาเป็นอะซิโคลเวียร์ 800 มก. วันละสองครั้ง ในช่วงเวลาประมาณ 12 ชั่วโมงสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (การกวาดล้างครีเอตินีน
น้อยกว่า 10 มล./นาที) และอะซิโคลเวียร์ 800 มก. สามครั้งต่อวันเป็นระยะ ๆ
ประมาณแปดชั่วโมงสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายปานกลาง
(การกวาดล้างครีเอตินีนในช่วง 10 ถึง 25 มล./นาที)
เส้นทางการบริหาร
ออรัล
ยาเม็ดที่กระจายตัวของ Aciclovir อาจกระจายตัวในน้ำอย่างน้อย 50 มล
หรือกลืนทั้งตัวด้วยน้ำเล็กน้อย

4.3

ข้อห้าม
ยาเม็ด Aciclovir มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่แพ้ง่าย
อะซิโคลเวียร์ และวาลาซิโคลเวียร์ หรือสารเพิ่มปริมาณใดๆ..

4.4

คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน
ควรรักษาความชุ่มชื้นที่เพียงพอโดยให้ยา aciclovir ในปริมาณที่สูง
ความเสี่ยงของการด้อยค่าของไตจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยาที่เป็นพิษต่อไตชนิดอื่น
ใช้ในผู้ป่วยไตวายและผู้สูงอายุ:
Aciclovir จะถูกกำจัดโดยการล้างไต ดังนั้นจึงต้องลดขนาดยาลง
ในผู้ป่วยไตวาย (ดูหัวข้อ 4.2 )ผู้ป่วยสูงอายุก็มีแนวโน้ม
การทำงานของไตลดลง จึงจำเป็นต้องลดขนาดยาลง
ได้รับการพิจารณาในผู้ป่วยกลุ่มนี้ทั้งผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยด้วย
การด้อยค่าของไตมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการเกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาท
และควรติดตามอย่างใกล้ชิดเพื่อหาหลักฐานของผลกระทบเหล่านี้ในรายงาน
ในกรณีที่เกิดปฏิกิริยาเหล่านี้โดยทั่วไปสามารถย้อนกลับได้เมื่อหยุดยา
การรักษา (ดูหัวข้อ 4.8)
การให้ยาอะซิโคลเวียร์เป็นเวลานานหรือซ้ำหลายครั้งในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง
บุคคลอาจส่งผลให้มีการคัดเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่มีความไวลดลง
ซึ่งอาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยอะซิโคลเวียร์อย่างต่อเนื่อง (ดูหัวข้อ 5.1 )
ข้อมูลที่มีอยู่ในปัจจุบันจากการศึกษาทางคลินิกไม่เพียงพอที่จะสรุปได้
การรักษาด้วย aciclovir ช่วยลดอุบัติการณ์ของโรคอีสุกอีใส
ภาวะแทรกซ้อนในผู้ป่วยภูมิคุ้มกันบกพร่อง
ผลลัพธ์ของการทดสอบการกลายพันธุ์ที่หลากหลาย ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย แสดงให้เห็น
อะซิโคลเวียร์ไม่น่าจะก่อให้เกิดความเสี่ยงทางพันธุกรรมต่อมนุษย์ไม่พบอะซิโคลเวียร์
เพื่อเป็นสารก่อมะเร็งในการศึกษาระยะยาวในหนูและหนูเมาส์อย่างใหญ่หลวง
ผลข้างเคียงที่ย้อนกลับได้ต่อการสร้างอสุจิร่วมกับภาพรวม
มีรายงานความเป็นพิษในหนูและสุนัขเมื่อได้รับ aciclovir ในปริมาณมากเท่านั้น
เกินกว่าที่ใช้ในการรักษายาเม็ดอะซิโคลเวียร์ได้รับ
แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลแน่นอนต่อจำนวนอสุจิ สัณฐานวิทยา หรือการเคลื่อนที่ของตัวอสุจิ
ผู้ชาย.

4.5

การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และการโต้ตอบในรูปแบบอื่น ๆ
Aciclovir จะถูกกำจัดออกโดยส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะผ่านทางไตที่ทำงานอยู่
การหลั่งของท่อยาใด ๆ ที่บริหารควบคู่กันไปซึ่งแข่งขันกับสิ่งนี้
กลไกอาจเพิ่มความเข้มข้นของอะซิโคลเวียร์ในพลาสมาโพรเบเนซิดและ
โดดเดี่ยวจะเพิ่ม AUC ของอะซิโคลเวียร์โดยกลไกนี้และลด
การกวาดล้างไตของ aciclovirในทำนองเดียวกันการเพิ่มขึ้นของ AUCs ในพลาสมาของ aciclovir และ

ของสารที่ไม่ใช้งานของ mycophenolate mofetil ซึ่งเป็นยากดภูมิคุ้มกัน
สารที่ใช้ในผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายได้รับการแสดงเมื่อมีการใช้ยา
ร่วมกันอย่างไรก็ตาม ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเนื่องจาก
ดัชนีการรักษาที่กว้างของ aciclovir
จากการศึกษาทดลองในกลุ่มชายจำนวน 5 ราย พบว่าเกิดขึ้นพร้อมกัน
การรักษาด้วย aciclovir จะเพิ่ม AUC ของ theophylline ที่ได้รับยาทั้งหมด
ด้วยประมาณ 50%ขอแนะนำให้วัดความเข้มข้นในพลาสมา
ในระหว่างการรักษาร่วมกับ aciclovir
Probenecid ช่วยเพิ่มค่าครึ่งชีวิตและพื้นที่ใต้พลาสมาของ aciclovir
เส้นโค้งเวลาความเข้มข้นยาอื่นๆ ที่ส่งผลต่อสรีรวิทยาของไตสามารถทำได้
อาจส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของอะซิโคลเวียร์อย่างไรก็ตามทางคลินิก
ประสบการณ์ไม่ได้ระบุถึงปฏิกิริยาระหว่างยาอื่นกับอะซิโคลเวียร์

4.6

การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร
ภาวะเจริญพันธุ์

ไม่มีประสบการณ์เกี่ยวกับผลกระทบของยาเม็ด Aciclovir ต่อเพศหญิง
ภาวะเจริญพันธุ์
การศึกษาในหนูสองรุ่นไม่ได้เปิดเผยผลใดๆ ของอะซิโคลเวียร์
ภาวะเจริญพันธุ์
การตั้งครรภ์

ประสบการณ์ในมนุษย์นั้นมีจำกัด ดังนั้นจึงควรใช้ยาเม็ด Aciclovir
พิจารณาเฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเป็นไปได้เท่านั้น
ความเสี่ยงที่ไม่รู้จัก
ทะเบียนการตั้งครรภ์อะซิโคลเวียร์หลังการขายมีการบันทึกการตั้งครรภ์
ผลลัพธ์ในสตรีที่สัมผัสยาอะซิโคลเวียร์ทุกสูตรฝ่ายทะเบียน
ผลการวิจัยไม่ได้แสดงให้เห็นถึงจำนวนความพิการแต่กำเนิดที่เพิ่มขึ้น
aciclovir สัมผัสวิชาเปรียบเทียบกับประชากรทั่วไปและอื่น ๆ
ความบกพร่องแต่กำเนิดไม่แสดงลักษณะเฉพาะหรือรูปแบบที่สอดคล้องกันเพื่อบ่งบอกถึงสิ่งที่พบบ่อย
สาเหตุ การบริหารยาอะซิโคลเวียร์อย่างเป็นระบบตามมาตรฐานสากล
การทดสอบไม่ก่อให้เกิดผลกระทบต่อตัวอ่อนหรือทารกอวัยวะพิการในหนู กระต่าย หรือ
หนู
ในการทดสอบที่ไม่ได้มาตรฐานในหนู พบว่ามีความผิดปกติของทารกในครรภ์แต่เท่านั้น
หลังจากฉีดเข้าใต้ผิวหนังในปริมาณที่สูงเช่นนี้จะทำให้เกิดความเป็นพิษต่อมารดา
ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของการค้นพบนี้ยังไม่แน่นอน
การให้นมบุตร

หลังจากให้ยาอะซิโคลเวียร์ขนาด 200 มก. ทางปาก ห้าครั้งต่อวัน ให้รับประทานยาอะซิโคลเวียร์
ตรวจพบในน้ำนมแม่ที่ความเข้มข้นตั้งแต่ 0.6 ถึง 4.1
คูณด้วยระดับพลาสมาที่สอดคล้องกันระดับเหล่านี้อาจจะเปิดเผย
ให้ทารกได้รับยาอะซิโคลเวียร์ในขนาดสูงถึง 0.3 มก./กก./วันข้อควรระวังคือ
ดังนั้นจึงแนะนำว่าควรให้ aciclovir แก่หญิงให้นมบุตรหรือไม่

4.7

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

สถานะทางคลินิกของผู้ป่วยและเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของอะซิโคลเวียร์
ควรคำนึงถึงความสามารถในการขับขี่ของผู้ป่วยหรือ
ใช้เครื่องจักร
ยังไม่มีการศึกษาเพื่อตรวจสอบผลของอะซิโคลเวียร์ต่อการขับรถ
ประสิทธิภาพหรือความสามารถในการใช้งานเครื่องจักรอีกทั้งเป็นผลเสีย
ผลต่อกิจกรรมดังกล่าวไม่สามารถคาดเดาได้จากเภสัชวิทยาของ
สารออกฤทธิ์
4.8

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

หมวดหมู่ความถี่ที่เกี่ยวข้องกับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ด้านล่างเป็นการประมาณการสำหรับ
เหตุการณ์ส่วนใหญ่ ไม่มีข้อมูลที่เหมาะสมสำหรับการประมาณอุบัติการณ์นอกจากนี้,
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์อาจแตกต่างกันในอุบัติการณ์ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้
มีการใช้แบบแผนต่อไปนี้สำหรับการจำแนกผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ใน
เงื่อนไขของความถี่:- พบบ่อยมาก ≥1/10, พบบ่อย ≥1/100 และ <1/10 พบไม่บ่อย
≥1/1000 และ <1/100 หายาก ≥1/10,000 และ <1/1000 หายากมาก <1/10,000
ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง
หายากมาก:
โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาว, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
หายาก:
ภาวะภูมิแพ้
ความผิดปกติทางจิตเวชและระบบประสาท
ทั่วไป:
ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ สับสน
หายากมาก:
ความปั่นป่วน, สับสน, ตัวสั่น, ataxia, dysarthria, ภาพหลอน,
อาการทางจิต, ชัก, อาการง่วงนอน, โรคไข้สมองอักเสบ, โคม่า
เหตุการณ์ข้างต้นมักสามารถย้อนกลับได้และมักรายงานในผู้ป่วยโรคไต
การด้อยค่าหรือมีปัจจัยจูงใจอื่น ๆ (ดูหัวข้อ 4.4)
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และช่องอก
หายาก:
อาการหายใจลำบาก
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ทั่วไป:
คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง ปวดท้อง

ในการทดลองแบบ double-blind ที่ได้รับยาหลอกควบคุมอุบัติการณ์ของระบบทางเดินอาหาร
ไม่พบเหตุการณ์ที่แตกต่างกันระหว่างผู้รับยาหลอกและผู้รับ aciclovir
ความผิดปกติของตับและทางเดินน้ำดี
หายาก:
การเพิ่มขึ้นแบบย้อนกลับของบิลิรูบินและเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับตับ
หายากมาก:
โรคตับอักเสบดีซ่าน

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
ทั่วไป:
อาการคัน ผื่น (รวมถึงความไวแสง)
ไม่ธรรมดา:
ลมพิษเร่งผมร่วงกระจาย
ผมร่วงแบบกระจายแบบเร่งมีความเกี่ยวข้องกับโรคต่างๆ มากมาย
กระบวนการและยา ความสัมพันธ์ของเหตุการณ์กับการรักษาด้วยอะซิโคลเวียร์คือ
ไม่แน่นอน
หายาก:

แองจิโออีดีมา

ความผิดปกติของไตและปัสสาวะ
หายาก:
เพิ่มยูเรียในเลือดและครีเอตินีน
หายากมาก:
ภาวะไตวายเฉียบพลัน, อาการปวดไต
อาการปวดไตอาจเกี่ยวข้องกับภาวะไตวาย
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน
ทั่วไป:
เหนื่อยล้า มีไข้

การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
รายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยหลังจากได้รับอนุญาตจากยา
สินค้าเป็นสิ่งสำคัญช่วยให้สามารถติดตามความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงได้อย่างต่อเนื่อง
ของผลิตภัณฑ์ยาขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานข้อใดข้อหนึ่ง
สงสัยว่ามีอาการไม่พึงประสงค์ผ่านทางโครงการใบเหลืองที่:
www.mhra.gov.uk/Yellowcard
4.9

ใช้ยาเกินขนาด
อาการและอาการแสดง
Aciclovir ถูกดูดซึมในทางเดินอาหารเพียงบางส่วนเท่านั้นคนไข้ได้
ปกติรับประทานยา aciclovir เกินขนาด 20 กรัมต่อครั้ง
ไม่มีผลกระทบที่เป็นพิษการใช้ยา Aciclovir ทางปากเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจและซ้ำๆ
หลายวันมีความเกี่ยวข้องกับผลกระทบต่อระบบทางเดินอาหาร (เช่น อาการคลื่นไส้
และการอาเจียน) และผลกระทบทางระบบประสาท (ปวดศีรษะและสับสน)
ผลกระทบทางระบบประสาท ได้แก่ ความสับสน ภาพหลอน ความปั่นป่วน อาการชัก
และอาการโคม่าได้รับการอธิบายโดยสัมพันธ์กับการใช้ยาเกินขนาด
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลที่ตามมาจากการกินในปริมาณที่สูงขึ้น
เหตุการณ์ดังกล่าวทำให้ผู้ป่วยต้องสังเกตอย่างใกล้ชิด
การให้ยาทางหลอดเลือดดำครั้งเดียวที่สูงถึง 80 มก./กก. เป็นการให้โดยไม่ได้ตั้งใจ
บริหารโดยไม่มีผลข้างเคียงAciclovir สามารถฟอกได้โดย
การฟอกเลือด
การรักษา
ควรสังเกตผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเพื่อดูสัญญาณของความเป็นพิษการฟอกไต
ช่วยเพิ่มการกำจัด aciclovir ออกจากเลือดอย่างมีนัยสำคัญและอาจ

จึงถือเป็นทางเลือกในการจัดการในกรณีที่มีอาการ
ใช้ยาเกินขนาด

5

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

5.1

คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
Aciclovir เป็นอะนาล็อกนิวคลีโอไซด์พิวรีนสังเคราะห์ที่มีในหลอดทดลองและในร่างกาย
กิจกรรมยับยั้งไวรัสเริมของมนุษย์ รวมถึงเริม
ไวรัส (HSV) ประเภท I และ II และไวรัส varicella zoster (VZV)
กิจกรรมการยับยั้งของ aciclovir สำหรับ HSV I, HSV II และ VZV นั้นอยู่ในระดับสูง
เลือกสรรเอนไซม์ไทมิดีนไคเนส (TK) ของเซลล์ปกติที่ไม่ติดเชื้อ
ไม่ใช้อะซิโคลเวียร์เป็นสารตั้งต้นอย่างมีประสิทธิภาพ จึงเป็นพิษต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม
เซลล์เจ้าบ้านอยู่ในระดับต่ำอย่างไรก็ตาม TK ที่เข้ารหัสโดย HSV และ VZV จะแปลงอะซิโคลเวียร์เป็น
อะซิโคลเวียร์ โมโนฟอสเฟต ซึ่งเป็นอะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ที่ถูกแปลงเพิ่มเติมเป็น
ไดฟอสเฟตและสุดท้ายก็กลายเป็นไตรฟอสเฟตโดยเอนไซม์ในเซลล์อะซิโคลเวียร์
ไตรฟอสเฟตรบกวนการทำงานของ DNA polymerase ของไวรัสและยับยั้ง DNA ของไวรัส
การจำลองแบบด้วยการยุติลูกโซ่ผลลัพธ์หลังจากการรวมเข้ากับ
DNA ของไวรัส
การให้ยาอะซิโคลเวียร์เป็นเวลานานหรือซ้ำหลายครั้งในภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องอย่างรุนแรง
บุคคลอาจส่งผลให้มีการคัดเลือกสายพันธุ์ไวรัสที่มีความไวลดลง
ซึ่งอาจไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยอะซิโคลเวียร์อย่างต่อเนื่องทางคลินิกส่วนใหญ่
ไอโซเลตที่มีความไวลดลงค่อนข้างจะขาด TK ของไวรัส
อย่างไรก็ตาม สายพันธุ์ที่มีการเปลี่ยนแปลง TK ของไวรัสหรือ DNA polymerase ของไวรัสก็มีเช่นกัน
ได้รับรายงานแล้วการได้รับเชื้อ HSV ในหลอดทดลองกับอะซิโคลเวียร์ก็สามารถทำให้เกิดได้เช่นกัน
การเกิดขึ้นของสายพันธุ์ที่ไวต่อความรู้สึกน้อยกว่าความสัมพันธ์ระหว่างในหลอดทดลอง
กำหนดความไวของเชื้อ HSV และการตอบสนองทางคลินิกต่ออะซิโคลเวียร์
การบำบัดไม่ชัดเจน

5.2.

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
ก) ลักษณะทั่วไปของสารออกฤทธิ์
Aciclovir ถูกดูดซึมจากลำไส้เพียงบางส่วนเท่านั้นค่าเฉลี่ยของสภาวะคงตัวสูงสุด
ความเข้มข้นในพลาสมา (CssMax) ตามขนาดยาอะซิโคลเวียร์ 200 มก
ให้ยาทุกชั่วโมงคือ 3.1 ไมโครโมล (0.7 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) และ
ระดับพลาสมาของรางน้ำที่เท่ากัน (CssMin) คือ 1.8 ไมโครโมล (0.4
ไมโครกรัม/มิลลิลิตร)ความเข้มข้นในพลาสมาในสถานะคงตัวที่สอดคล้องกันตามมา
ปริมาณ aciclovir 400 มก. และ 800 มก. ฉีดทุกสี่ชั่วโมงเท่ากับ 5.3
ไมโครโมล (1.2 ไมโครกรัม/มล.) และ 8 ไมโครโมล (1.8 ไมโครกรัม/มล.)
ตามลำดับ และระดับพลาสมาของรางน้ำที่เท่ากันคือ 2.7 ไมโครโมล (0.6
ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) และ 4 ไมโครโมล (0.9 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร)
ในผู้ใหญ่ ครึ่งชีวิตของเทอร์มินัลพลาสมาหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ
aciclovir ประมาณ 2.9 ชั่วโมงโดยส่วนใหญ่ตัวยาจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงตามไปด้วย

ไต.การกวาดล้าง aciclovir ในไตมีค่ามากกว่า creatinine อย่างมาก
การกวาดล้างแสดงให้เห็นว่าการหลั่งของท่อนอกเหนือจากการกรองไตแล้ว
มีส่วนช่วยในการกำจัดยาไต9-carboxymethoxymethylguanine เป็นสารเมแทบอไลต์ที่สำคัญเพียงชนิดเดียวของอะซิโคลเวียร์ และมีส่วนทำให้เกิด
10 ถึง 15% ของขนาดยาถูกขับออกทางปัสสาวะเมื่อให้อะซิโคลเวียร์หนึ่งชั่วโมง
หลังจากโพรเบเนซิด 1 กรัม ครึ่งชีวิตส่วนปลายและบริเวณใต้พลาสมา
เส้นโค้งเวลาความเข้มข้นจะขยายออกไป 18% และ 40% ตามลำดับ
ในผู้ใหญ่ ค่าเฉลี่ยความเข้มข้นของพลาสมาในสภาวะคงตัว (CssMax) ภายหลัง
การแช่หนึ่งชั่วโมงที่ 2.5 มก./กก., 5 มก./กก. และ 10 มก./กก. เท่ากับ 22.7 ไมโครโมล
(5.1 ไมโครกรัม/มล.), 43.6 ไมโครโมล (9.8 ไมโครกรัม/มล.) และ 92 ไมโครโมล
(20.7 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) ตามลำดับระดับรางที่สอดคล้องกัน (CssMin)
7 ชั่วโมงต่อมาคือ 2.2 ไมโครโมล (0.5 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร), 3.1 ไมโครโมล (0.7
ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) และ 10.2 ไมโครโมล (2.3 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) ตามลำดับ
ในเด็กอายุมากกว่า 1 ปี ค่าค่าเฉลี่ยสูงสุด (CssMax) และค่ารางน้ำที่คล้ายกัน
เอสเอส
ระดับ (C นาที) ถูกสังเกตพบเมื่อขนาดยา 250 มิลลิกรัม/เมตร2 ถูกแทนที่ด้วย
5 มก./กก. และขนาดยา 500 มก./ม.2 ถูกแทนที่ด้วย 10 มก./กก.ในทารกแรกเกิด
(อายุ 0 ถึง 3 เดือน) ให้ยาในขนาด 10 มก./กก. ให้ยาโดย
การให้ยาในช่วงหนึ่งชั่วโมงทุกๆ 8 ชั่วโมง พบว่า CssMax อยู่ที่ 61.2
ไมโครโมล (13.8 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร) และ CssMin จะเป็น 10.1 ไมโครโมล (2.3
ไมโครกรัม/มิลลิลิตร)ครึ่งชีวิตพลาสมาสุดท้ายในผู้ป่วยเหล่านี้คือ 3.8 ชั่วโมง
ในผู้สูงอายุการกวาดล้างร่างกายทั้งหมดจะลดลงตามอายุที่เพิ่มขึ้น
การกวาดล้างครีเอตินีนลดลงแม้ว่าจะมีการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในเทอร์มินัลก็ตาม
ครึ่งชีวิตของพลาสมา
ในผู้ป่วยไตวายเรื้อรัง พบว่าครึ่งชีวิตครึ่งชีวิตเฉลี่ย
เป็นเวลา 19.5 ชั่วโมงครึ่งชีวิตเฉลี่ยของอะซิโคลเวียร์ในระหว่างการฟอกเลือดคือ 5.7
ชั่วโมง.ระดับอะซิโคลเวียร์ในพลาสมาลดลงประมาณ 60% ในระหว่างการฟอกไต
ระดับน้ำไขสันหลังอยู่ที่ประมาณ 50% ของพลาสมาที่เกี่ยวข้อง
ระดับการจับกับโปรตีนในพลาสมาค่อนข้างต่ำ (9 ถึง 33%) และยา
ไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์ที่เกี่ยวข้องกับการแทนที่ไซต์ที่มีผลผูกพัน

5.3.

ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ไม่มีการนำเสนอข้อมูลเพิ่มเติม

6

รายละเอียดทางเภสัชกรรม

6.1

รายชื่อสารเพิ่มปริมาณ
แกน:
ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส EP
อลูมิเนียมแมกนีเซียมซิลิเกต BP
โซเดียม สตาร์ช ไกลคอลเลต BP
โพวิโดน K30 EP
แมกนีเซียม สเตียเรต อีพี
เหล็กออกไซด์สีแดง E172 HSE
แอลกอฮอล์เมทิลเลตอุตสาหกรรม BP หรือเอทานอล (96%) BP
น้ำบริสุทธิ์ EP
เคลือบฟิล์ม:
สารเคลือบเข้มข้น OY-7240 ใส ประกอบด้วย:
ไฮโปรเมลโลส EP
โพลีเอทิลีนไกลคอล 400 USNF
น้ำบริสุทธิ์ EP
ขัด:
โพลีเอทิลีนไกลคอล 8000 USNF
น้ำบริสุทธิ์ EP

6.2.

ความไม่เข้ากัน
ไม่มีใครรู้จัก

6.3.

อายุการเก็บรักษา
อายุการเก็บรักษา 36 เดือนในผลิตภัณฑ์ตามบรรจุภัณฑ์

6.4.

ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30°C เก็บไว้ในที่แห้ง ป้องกันแสง

6.5.

ลักษณะและส่วนประกอบของคอนเทนเนอร์
ตุ่มฟอยล์ uPVC/อะลูมิเนียมฟอยล์ (250 µm uPVC/20 µm Al) จำนวน 56 เม็ด

6.6.

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน/การจัดการ
ไม่สามารถใช้ได้

7

ผู้มีอำนาจทางการตลาด
นอร์ตัน เฮลธ์แคร์ จำกัด
จุดขี่ม้า
วิสต์เลอร์ไดรฟ์,
คาสเซิลฟอร์ด,
เวสต์ยอร์กเชียร์,
WF10 5HX

8

หมายเลขการอนุญาตทางการตลาด
พีแอล 0530/0494

9

วันที่อนุมัติครั้งแรก/ต่ออายุของ
การอนุญาต
30 มีนาคม 2538

10

วันที่แก้ไขข้อความ
25/08/2016