GRIPPOSTAD DAY CAPSULES

สรุปลักษณะผลิตภัณฑ์
1
ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
แคปซูลรายวัน Grippostad
2. องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
แต่ละแคปซูลประกอบด้วยพาราเซตามอล 300 มก. คาเฟอีน 25 มก. และฟีนิลเอฟรีน 5 มก.
ไฮโดรคลอไรด์
สำหรับ รายการสารเพิ่มปริมาณทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
3
รูปแบบทางเภสัชกรรม
แคปซูล แข็ง
แคปซูลที่มีลำตัวสีขาวและฝาสีเหลือง
4
ลักษณะทางคลินิก
4.1
ข้อบ่งใช้ในการรักษา
บรรเทาอาการหวัดและไข้หวัดใหญ่ รวมถึงไข้ ปวดเมื่อย เจ็บ
คอ และคัดจมูก
4.2 ขนาดและวิธีการให้ยา
ขนาดยาที่แนะนำและกำหนดเวลาการให้ยา
ผู้ใหญ่ (รวมถึงผู้สูงอายุ)
ครั้งละ 2 แคปซูล สูงสุด 4 ครั้งต่อวันตามต้องการ ขนาดยาสูงสุดไม่ควรเกิน 8
แคปซูลใน 24 ชั่วโมง โดยห่างกันอย่างน้อย 4 ชั่วโมง
ประชากรเด็ก
เด็กอายุ 12-18 ปี
2 แคปซูล สูงสุด 3 ครั้งต่อวัน ตามความจำเป็น ขนาดยาสูงสุดไม่ควรเกิน 6
แคปซูลใน 24 ชั่วโมง โดยเว้นระหว่างมื้อยาอย่างน้อย 4 ชั่วโมง
เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
ไม่ควรใช้ Grippostad Day Capsules ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
วิธีการให้
การใช้ยา
ควรใช้กริปโพสต์ทัดเดย์แคปซูลในช่วงกลางวันเท่านั้น เนื่องจากมีคาเฟอีน
ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการนอนไม่หลับ (ดูหัวข้อ 4.8)
ระยะเวลาการใช้
กริปโพสทัด ไม่ควรรับประทานเดย์แคปซูลเป็นเวลานานกว่า 3 วันโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์

ไม่ควรรับประทานผลิตภัณฑ์นี้เป็นระยะเวลานานหรือในปริมาณที่สูงกว่า
โดยไม่ปรึกษาแพทย์ (ดูหัวข้อ 4.4)
4.3 ข้อห้าม
• ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารปรุงแต่งใดๆ ที่ระบุไว้ในส่วนที่ 6.1
• การขาดกลูโคส-6-ฟอสเฟตดีไฮโดรจีเนส
• โฟโครโมไซโตมา
• โรคตับ
• ภาวะไตบกพร่องอย่างรุนแรง
• ความดันโลหิตสูง
• ไทรอยด์ทำงานเกิน
• เบาหวาน
• โรคหัวใจ
• ต้อหินมุมแคบ
การใช้ร่วมกับยาซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก หรือยาปิดกั้นเบต้าหรือสารยับยั้ง MAO
(ภายในสองสัปดาห์ที่ผ่านมา) ดูหัวข้อ 4.5
4.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน
ควรขอคำแนะนำทางการแพทย์ก่อนใช้ผลิตภัณฑ์นี้ ผู้ป่วยที่มีภาวะเหล่านี้:
•
ต่อมลูกหมากโต
•
โรคหลอดเลือดอุดตัน (เช่น ปรากฏการณ์ของ Raynaud)
•
โรคหัวใจและหลอดเลือด
ไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์นี้กับผู้ป่วยที่ใช้ยาซิมพาโทมิเมติคอื่นๆ (เช่น
ยาลดอาการคัดจมูก ยาระงับความอยากอาหาร และยากระตุ้นทางจิตคล้ายแอมเฟตามีน) (ดูหัวข้อ
4.5)
ปริมาณคาเฟอีนมากเกินไป (เช่น กาแฟ ชา และบางชนิด) เครื่องดื่มกระป๋อง) ควรหลีกเลี่ยง
ในขณะที่รับประทานผลิตภัณฑ์นี้
แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ดื่มแอลกอฮอล์มากเกินไปเรื้อรัง
การเพิ่มขนาดยาพาราเซตามอลที่แนะนำอาจทำให้ตับเสียหายอย่างรุนแรงและอาจถึงแก่ชีวิตได้
(ดูหัวข้อ 4.9) เพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงของการใช้ยาเกินขนาด ไม่ควรใช้ยาที่มีพาราเซตามอลอื่นๆ
ควบคู่กัน
แนะนำให้ระมัดระวังในการให้ยาพาราเซตามอลแก่ผู้ป่วยโรคไตหรือตับ
การด้อยค่า อันตรายจากการใช้ยาเกินขนาดจะมีมากกว่าในผู้ที่เป็นโรคตับจากแอลกอฮอล์ที่ไม่เป็นโรคตับแข็ง

ในกรณีที่มีไข้สูง มีสัญญาณของการติดเชื้อซ้ำ หรือมีอาการนานกว่า
สามวัน แนะนำให้ปรึกษาแพทย์ .
โดยทั่วไป ไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์ยาที่มีพาราเซตามอลเป็นเวลานานกว่าสองสาม
วันหรือในปริมาณที่สูงกว่าโดยไม่ได้รับการแนะนำจากแพทย์
4.5 การโต้ตอบกับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ และการโต้ตอบในรูปแบบอื่นๆ
ยาที่กระตุ้นเอนไซม์อาจเพิ่มความเสียหายต่อตับ เช่นเดียวกับการดื่มแอลกอฮอล์มากเกินไป
สารที่แสดงให้เห็นว่าช่วยชะลออัตราการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร (เช่น โพรเพนทีลีนและยาแก้ปวดยาเสพติด
เพทิดีน เพนตาโซซีน และอาหารบางชนิด โดยเฉพาะคาร์โบไฮเดรต) ส่งผลให้อัตราการดูดซึมพาราเซตามอลช้าลง
ในทำนองเดียวกัน ยาที่ส่งเสริมการล้างกระเพาะอาหาร เช่น
เมโทโคลพราไมด์ และดอมเพอริโดน อาจเพิ่มอัตราการดูดซึมพาราเซตามอล
โคเลสไตรามีนลดการดูดซึมของพาราเซตามอล
ปฏิกิริยาเหล่านี้ถือว่าไม่มีนัยสำคัญทางคลินิกที่ไม่น่าเป็นไปได้ในการใช้งานแบบเฉียบพลันที่
สูตรการใช้ยาที่เสนอ
ควรขอคำแนะนำทางการแพทย์ก่อนรับประทานยาพาราเซตามอล-คาเฟอีน ฟีนิลเอฟริน
ร่วมกับยาต่อไปนี้:
•
สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส (รวมถึงโมโคลเบไมด์): ปฏิกิริยาระหว่างความดันโลหิตสูง< br> เกิดขึ้นระหว่างเอมีนซิมพาโทมิเมติก เช่น ฟีนิลเอฟรินและโมโนเอมีน
สารยับยั้งออกซิเดส (ดูข้อห้าม)
•
เอมีนซิมพาโทมิเมติก: การใช้ฟีนิลเอฟรินร่วมกับเอมีนซิมพาโทมิเมติกส์อื่น ๆ สามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงของระบบหัวใจและหลอดเลือด (ดู
คำเตือนและข้อควรระวัง)
•
สารบล็อคเบต้าและยาลดความดันโลหิตอื่นๆ (รวมถึงเศษโคควิน, กัวเนทิดีน,
รีเซอร์พีน, เมทิลโดปา): ฟีนิลเอฟรีนอาจลดประสิทธิภาพของยาที่ปิดกั้นเบต้า
และยาลดความดันโลหิต ความเสี่ยงของความดันโลหิตสูงและผลข้างเคียงอื่นๆ ของระบบหัวใจและหลอดเลือด
อาจเพิ่มขึ้น (ดูข้อห้าม)
•
ยาซึมเศร้าแบบไตรไซคลิก (เช่น อะมิทริปไทลีน): อาจเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงของระบบหัวใจและหลอดเลือด
เมื่อใช้ฟีนิลเอฟริน (ดูข้อห้าม ).
•
Digoxin และ cardiac glycosides: การใช้ phenylephrine ร่วมกับ digoxin หรือ
cardiac glycosides อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเต้นของหัวใจผิดปกติหรือหัวใจวาย
•
Ergot alkaloids (ergotamine และ methysergide) ) เพิ่มความเสี่ยงของการยศาสตร์
วาร์ฟารินและคูมารินอื่นๆ: ฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟารินและคูมารินอื่นๆ อาจเพิ่มขึ้น
โดยการใช้ยาพาราเซตามอลเป็นประจำทุกวันเป็นเวลานาน โดยมีความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกเพิ่มขึ้น
การใช้ยาเป็นครั้งคราวไม่มีผลกระทบที่มีนัยสำคัญ
4.6 การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ไม่แนะนำให้ใช้ผลิตภัณฑ์นี้ในการตั้งครรภ์เนื่องจากมีฟีนิลเอฟรินและคาเฟอีน


มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่น้ำหนักแรกเกิดลดลงและการทำแท้งโดยธรรมชาติที่เกี่ยวข้องกับ
กับ การบริโภคคาเฟอีนในระหว่างตั้งครรภ์
การให้นมบุตร
ไม่ควรใช้ผลิตภัณฑ์นี้ขณะให้นมบุตรโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์
คาเฟอีนในน้ำนมแม่อาจมีผลกระตุ้นต่อทารกที่ได้รับนมแม่
ฟีนิลเอฟริน อาจถูกขับออกมาในน้ำนมแม่
4.7 ผลต่อความสามารถ ในการขับเคลื่อนและใช้เครื่องจักร
ผลิตภัณฑ์นี้มีอิทธิพลเล็กน้อยหรือปานกลางต่อความสามารถในการขับขี่หรือใช้
เครื่องจักรของผู้ป่วย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา การเพิ่มขนาดยาหรือเปลี่ยนยา
และร่วมกับแอลกอฮอล์
4.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์
ภายในแต่ละกลุ่มความถี่ ผลที่ไม่พึงประสงค์จะแสดงตามลำดับที่ลดลง
ความรุนแรง
ในส่วนนี้ความถี่ของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์มีการกำหนดไว้ดังนี้: พบบ่อยมาก
(>1/10); ทั่วไป (>1/100 ถึง <1/10); ผิดปกติ (>1/1,000 ถึง <1/100); หายาก (>1/10,000 ถึง
<1/1,000); หายากมาก (<1/10,000) ไม่ทราบ (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง
ไม่ทราบ: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว, agranulocytosis, pancytopenia
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน< ไม่ทราบ: ปฏิกิริยาภูมิแพ้ (แองจิโออีดีมา, หายใจลำบาก, เหงื่อออก, คลื่นไส้, ความดันเลือดต่ำจน
ช็อค), ภูมิแพ้ ปฏิกิริยาภูมิไวเกินทางผิวหนัง รวมถึงผื่นที่ผิวหนัง
ความผิดปกติของระบบประสาท
ไม่ทราบ: เหนื่อยล้า ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ วิตกกังวล หงุดหงิด หงุดหงิด
กระสับกระส่าย และกระวนกระวายใจ
ความผิดปกติของตา
ไม่ทราบ: อาการต้อหินมุมแคบที่มีอยู่เดิมแย่ลง ม่านตามุมเฉียบพลัน< br> โรคต้อหินชนิดปิด มักเกิดในผู้ที่เป็นโรคต้อหินชนิดมุมปิด
ความผิดปกติของหัวใจ
ไม่ทราบ: ความดันโลหิตสูง ใจสั่น หัวใจเต้นเร็ว
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และช่องอก
ไม่ทราบ: หลอดลมหดเกร็ง
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ไม่ทราบ: ปากแห้ง คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง เบื่ออาหาร
ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี
หายากมาก: ความผิดปกติของตับ
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
หายากมาก: กรณีที่เกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังอย่างรุนแรงซึ่งเกิดขึ้นได้น้อยมาก มีรายงาน
ไม่ทราบ: ปฏิกิริยาการแพ้ (เช่น ผื่น ลมพิษ ผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้) ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน
– รวมถึงภาวะภูมิไวเกินอาจเกิดขึ้นกับปฏิกิริยาซิมพาโทมิเมติกส์อื่นๆ
ความผิดปกติของไตและปัสสาวะ
ไม่ทราบ: การทำงานของไตผิดปกติ ปัสสาวะลำบาก การเก็บปัสสาวะ กรณีนี้มักเกิดขึ้นใน
ที่มีการอุดตันของกระเพาะปัสสาวะ เช่น ต่อมลูกหมากโต
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยหลังจากได้รับอนุญาตจากผลิตภัณฑ์ยาถือเป็นสิ่งสำคัญ
ช่วยให้สามารถติดตามความสมดุลระหว่างผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง
ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านการดูแลสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยใดๆ ผ่านทางโครงการบัตรสีเหลือง เว็บไซต์: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9 ใช้ยาเกินขนาด
พาราเซตามอล
ความเสียหายของตับอาจเกิดขึ้นได้ในผู้ใหญ่ที่รับประทานยาพาราเซตามอลตั้งแต่ 10 กรัมขึ้นไป แต่
เกิดขึ้นในปริมาณที่ต่ำกว่านี้ด้วย . การกลืนพาราเซตามอลตั้งแต่ 5 กรัมขึ้นไปอาจทำให้ตับ
ถูกทำลายหากผู้ป่วยมีปัจจัยเสี่ยง (ดูด้านล่าง)
ปัจจัยเสี่ยง:
หากผู้ป่วย
ก: ได้รับการรักษาระยะยาวด้วยยา carbamazepine, phenobarbitone, phenytoin, primidone,
rifampicin, St John's Wort หรือยาอื่นๆ ที่กระตุ้นเอนไซม์ตับ
หรือ
b: บริโภคเอทานอลเป็นประจำเกินกว่าปริมาณที่แนะนำ
หรือ
c: มีแนวโน้มที่จะทำให้กลูตาไธโอนหมดลง เช่น ความผิดปกติของการรับประทานอาหาร โรคซิสติกไฟโบรซิส การติดเชื้อเอชไอวี
ความอดอยาก อาการแคชเซกเซีย
อาการ
อาการของการใช้ยาพาราเซตามอลเกินขนาดใน 24 ชั่วโมงแรก ได้แก่ สีซีด คลื่นไส้ อาเจียน
เบื่ออาหาร และปวดท้อง ความเสียหายของตับอาจปรากฏชัดเจนใน 12 ถึง 48 ชั่วโมงหลังจากการกลืนกิน
ความผิดปกติของการเผาผลาญกลูโคสและภาวะกรดจากการเผาผลาญอาจเกิดขึ้นได้ ในภาวะเป็นพิษ
ขั้นรุนแรง ตับวายอาจลุกลามไปสู่โรคไข้สมองอักเสบ เลือดออก ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
สมองบวม และเสียชีวิตได้ ภาวะไตวายเฉียบพลันที่มีเนื้อร้ายแบบเฉียบพลัน
โดยอาการปวดบริเวณเนื้อซี่โครง ปัสสาวะเป็นเลือด และโปรตีนในปัสสาวะ อาจเกิดขึ้นได้แม้ว่าจะไม่มี
ความเสียหายของตับอย่างรุนแรงก็ตาม มีรายงานภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและตับอ่อนอักเสบ
การรักษา
การรักษาทันทีเป็นสิ่งสำคัญในการจัดการกับการใช้ยาพาราเซตามอลเกินขนาด แม้จะขาด
หากมีอาการในระยะเริ่มแรกที่มีนัยสำคัญ ควรส่งผู้ป่วยไปโรงพยาบาลโดยด่วนเพื่อรับ
การรักษาพยาบาลทันที อาการอาจจำกัดอยู่ที่อาการคลื่นไส้หรืออาเจียน และอาจไม่สะท้อนถึง
ความรุนแรงของการใช้ยาเกินขนาดหรือความเสี่ยงต่อความเสียหายของอวัยวะ การจัดการควรเป็นไปตาม
แนวทางการรักษาที่กำหนดไว้ ดูหัวข้อการใช้ยาเกินขนาด BNF
ควรพิจารณาการรักษาด้วยถ่านกัมมันต์หากใช้ยาเกินขนาดภายใน
1 ชั่วโมง ควรวัดความเข้มข้นของพาราเซตามอลในพลาสมาที่ 4 ชั่วโมงหรือหลังจากนั้นหลังจากการกลืนกิน
(ความเข้มข้นก่อนหน้านี้ไม่น่าเชื่อถือ) การรักษาด้วย N-acetylcysteine ​​อาจ
นานถึง 24 ชั่วโมงหลังการกินยาพาราเซตามอล อย่างไรก็ตาม ผลการป้องกันสูงสุดจะ
ได้รับถึง 8 ชั่วโมงหลังการกินยา ประสิทธิผลของยาแก้พิษลดลงอย่างรวดเร็วหลังจาก
ในครั้งนี้ หากจำเป็น ผู้ป่วยควรได้รับ N-acetylcysteine ​​ทางหลอดเลือดดำ โดยสอดคล้องกับ
ตารางการให้ยาที่กำหนดไว้ หากการอาเจียนไม่เป็นปัญหา เมไทโอนีนแบบรับประทานอาจเป็นทางเลือก
ที่เหมาะสมสำหรับพื้นที่ห่างไกล นอกโรงพยาบาล การจัดการ
ของผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงเกิน 24 ชั่วโมงนับจากการกลืนกิน ควร
ปรึกษากับ NPIS หรือหน่วยตับ
คาเฟอีน
อาการ
การใช้ยาคาเฟอีนเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการปวดท้อง , อาเจียน, ขับปัสสาวะ, หัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ, การกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง (นอนไม่หลับ, กระสับกระส่าย, ตื่นเต้น, กระสับกระส่าย, กระวนกระวายใจ,
อาการสั่นและการชัก)
ต้องสังเกตว่าหากได้รับคาเฟอีนเกินขนาดจะมีอาการที่มีนัยสำคัญทางคลินิก เกิดขึ้นกับ
ผลิตภัณฑ์นี้ ปริมาณที่รับประทานเข้าไปจะสัมพันธ์กับความเป็นพิษต่อตับที่เกี่ยวข้องกับพาราเซตามอลอย่างรุนแรง

การรักษา
ไม่มียาแก้พิษเฉพาะเจาะจง แต่อาจใช้มาตรการสนับสนุนได้
ฟีนิลเอฟรีน
อาการ
การใช้ยาฟีนิลเอฟรีนมากเกินไปมีแนวโน้มที่จะส่งผลให้เกิดผลกระทบที่คล้ายคลึงกับอาการที่ระบุไว้ในอาการไม่พึงประสงค์
อาการเพิ่มเติมอาจรวมถึงความดันโลหิตสูง และอาจมีอาการหัวใจเต้นช้าแบบสะท้อนกลับ ในกรณีที่รุนแรง
อาจเกิดความสับสน ภาพหลอน อาการชัก และภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อย่างไรก็ตาม
ปริมาณที่จำเป็นในการผลิตความเป็นพิษของฟีนิลเอฟรีนอย่างรุนแรงจะมากกว่าที่กำหนด
ที่จะทำให้เกิดพิษต่อตับจากพาราเซตามอล
การรักษา
การรักษาควรเป็นไปตามความเหมาะสมทางคลินิก ภาวะความดันโลหิตสูงขั้นรุนแรงอาจต้องได้รับการรักษา
ด้วยยาปิดกั้นอัลฟ่า เช่น เฟนโทลามีน
5. คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
5.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มทางเภสัชบำบัด: การเตรียมยาผสมเย็นอื่นๆ การใช้ยาพาราเซตามอลร่วมกัน
รหัส ATC: R05XA01
พาราเซตามอล
ผลยาแก้ปวด: พาราเซตามอลมีประสิทธิภาพสูงสุดในการบรรเทาอาการปวดระดับต่ำที่เกิดจากอวัยวะที่ไม่ใช่อวัยวะภายใน
พาราเซตามอลไม่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบ
ฤทธิ์ลดไข้: พาราเซตามอลทำให้เกิดอาการลดไข้โดยกลไกที่คล้ายคลึงกับ
ซาลิไซเลต พาราเซตามอลช่วยลดอุณหภูมิร่างกายในผู้ป่วยที่เป็นไข้ แต่ไม่ค่อยลด
อุณหภูมิร่างกายปกติ ยาออกฤทธิ์ที่ไฮโปทาลามัสเพื่อสร้างยาลดไข้ การกระจายความร้อน
เพิ่มขึ้นอันเป็นผลจากการขยายตัวของหลอดเลือดและการไหลเวียนของเลือดบริเวณรอบข้างเพิ่มขึ้น
พาราเซตามอลช่วยลดไข้โดยการยับยั้งการทำงานของไพโรเจนภายนอกบน
ศูนย์ควบคุมความร้อน
ฟีนิลเอฟริน
ฟีนิลเอฟรินคือ สารกระตุ้น α-adrenoceptor ที่มีผลเพียงเล็กน้อยต่อ ß-adrenoceptors ของ
หัวใจ. ยาลดอาการคัดจมูกที่เกิดจากอะดรีเนอร์จิคออกฤทธิ์โดยการกระตุ้น α-adrenoceptors ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
ซึ่งจะบีบรัดหลอดเลือดแดงที่ขยายตัวภายในเยื่อบุจมูก และลดการไหลเวียนของเลือดใน
บริเวณที่มีอาการบวมน้ำ การทำงานของท่อยูสเตเชียนยังได้รับการปรับปรุงอีกด้วย
คาเฟอีน
คาเฟอีนช่วยเพิ่มศักยภาพในการรักษาของพาราเซตามอล พบว่า
คาเฟอีนมีอิทธิพลเชิงบวกเล็กน้อยต่ออัตราการดูดซึมของพาราเซตามอล: คาเฟอีนเพิ่ม AUC และ
Cmax ของพาราเซตามอล 29% และ 15% ตามลำดับ
5.2
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
พาราเซตามอล: พาราเซตามอลจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร
ถึงระดับพลาสมาสูงสุดภายใน 40 ถึง 60 นาที การบริหารช่องปากแสดงให้เห็น
การดูดซึมสัมบูรณ์ที่ 60-70% พื้นที่ใต้เส้นโค้งความเข้มข้นเทียบกับเวลา
จะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนกับขนาดยา ซึ่งบ่งบอกถึงความเป็นเส้นตรงของเภสัชจลนศาสตร์
ฟีนิลเอฟริน: ฟีนิลเอฟรินถูกดูดซึมหลังการให้ยาทางปาก อย่างไรก็ตาม
การดูดซึมของยาอยู่ที่เพียง 38% เนื่องจากการเผาผลาญผ่านครั้งแรก . ความเข้มข้นของ
ฟีนิลเอฟรินจะเพิ่มขึ้นเป็นเส้นตรงกับปริมาณที่เพิ่มขึ้น ดัชนีการสะสมคือ
1.6 สำหรับฟีนิลเอฟรินหลังการให้ยาซ้ำๆ
คาเฟอีน: คาเฟอีนจะถูกดูดซึมได้ง่ายหลังการบริหารช่องปาก ปริมาณคาเฟอีน
ในพลาสมาสูงสุดจะเกิดขึ้นภายใน 1 ชั่วโมง ด้วยขนาดยาที่เพิ่มขึ้น AUC
จะเพิ่มขึ้นอย่างไม่เป็นสัดส่วนซึ่งบ่งบอกถึงจลนศาสตร์ที่ไม่ใช่เชิงเส้น คาเฟอีนแสดงเภสัชจลนศาสตร์ที่ขึ้นกับขนาดยา
การกระจายตัวและการจับกับโปรตีน
พาราเซตามอล: พาราเซตามอลจะกระจายอย่างรวดเร็วและสม่ำเสมอไปยังเนื้อเยื่อส่วนใหญ่ของร่างกาย
พาราเซตามอลในเลือดประมาณ 25% จับกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาตร
การกระจายอยู่ในลำดับความสำคัญ 1 ลิตร/กก. ในสายพันธุ์ต่างๆ พาราเซตามอล
ถูกถ่ายโอนไปทั่วรกด้วยอัตราการสกัด 0.12 พาราเซตามอลผ่าน
เข้าสู่น้ำนมของมารดาที่ให้นมบุตรอย่างรวดเร็ว
ฟีนิลเอฟรีน: อย่างไรก็ตาม ปริมาตรของการกระจายระหว่างสภาวะคงตัว (184-543 ลิตร)
เกินน้ำหนักตัวอย่างมาก ซึ่งบ่งชี้ว่าจัดเก็บในช่องต่างๆ ไม่มี
ข้อมูลเกี่ยวกับขอบเขตของการจับกับโปรตีน การแทรกซึมเข้าไปในสมองดูเหมือนจะ
น้อยมาก และดูเหมือนว่ายาจะไม่ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่มากนัก
คาเฟอีน: คาเฟอีน เมทิลแซนทีนถูกกระจายเข้าไปในทุกช่องของร่างกาย พวกมัน
ข้ามรกและส่งผ่านไปยังน้ำนมแม่ ปริมาตรการกระจายที่ชัดเจนคือ
0.4 -0.6 ลิตร/กก. ที่ความเข้มข้นในการรักษา การจับกับโปรตีนของธีโอฟิลลีน
โดยเฉลี่ยประมาณ 60%
เมแทบอลิซึมและการกำจัด
พาราเซตามอล: พาราเซตามอลจะถูกขับออกจากร่างกายเกือบทั้งหมดโดย
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ พาราเซตามอลถูกเผาผลาญโดยระบบเอนไซม์ไมโครโซมใน
ตับ พาราเซตามอลในร่างกายประมาณ 80-85% ผ่านการผันคำกริยา
โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับกรดกลูโคโรนิก และในปริมาณที่น้อยกว่าด้วยกรดซัลฟิวริก พาราเซตามอลจำนวนเล็กน้อย
สามารถผสมกับซิสเทอีนได้เช่นกัน นอกจากนี้
พาราเซตามอลจำนวนเล็กน้อยยังถูกกำจัดออกด้วย เมื่อมีการขาดกลูตาไธโอน
เมตาบอไลต์ที่เป็นพิษต่อตับอย่าง N-acetyl-p-benzoquinoneimine จะถูกสร้างขึ้น พาราเซตามอล
ถูกขับออกทางปัสสาวะโดยเฉพาะอย่างยิ่งในรูปของพาราเซตามอลกลูโคโรไนด์ โดยมี
พาราเซตามอลซัลเฟตและเมอร์แคปเทตในปริมาณเล็กน้อย และเป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง ประมาณ 85% ของ
ยาพาราเซตามอลถูกขับออกทางปัสสาวะโดยเป็นพาราเซตามอลอิสระและคอนจูเกต
พาราเซตามอลมีครึ่งชีวิตในพลาสมาอยู่ที่ 1.25-3 ชั่วโมง
ฟีนิลเอฟริน: ฟีนิลเอฟรีนผ่านการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพอย่างกว้างขวางใน
ผนังลำไส้และในตับ ซึ่งคิดเป็นการดูดซึมเพียง 38%
หลังการให้ยาทางปาก เส้นทางหลักของเมแทบอลิซึมคือคอนจูเกตซัลเฟต
ซึ่งก่อตัวเป็นส่วนใหญ่ในผนังลำไส้ และการกำจัดออกซิเดชันโดย
โมโนเอมีนออกซิเดส glucuronidation ของ phenylephrine บางชนิดก็เกิดขึ้นเช่นกัน ทั้ง
ฟีนิลเอฟรีนที่ไม่เปลี่ยนแปลงและสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางปัสสาวะเกือบทั้งหมด
มียาเพียงเล็กน้อยเท่านั้นที่ถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง 2.6 % หลังการให้ยาทางปาก
ครึ่งชีวิตของฟีนิลเซฟรินที่กำจัดจะแตกต่างกันไประหว่าง 2.1 ถึง 3.4
ชม.
คาเฟอีน: คาเฟอีน เมทิลแซนทีนจะถูกกำจัดออกโดยการเผาผลาญอาหารใน
เป็นหลักตับ. คาเฟอีนที่ได้รับเพียง 5% เท่านั้นที่จะได้รับการฟื้นฟูโดยไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ
คาเฟอีนถูกเผาผลาญในมนุษย์โดยการลดเมทิลเลชันเป็น 1 และ 7-เมทิลแซนทีน 1,7 ไดเมทิลแซนทีน และกรด 1,3-ไดเมทิลยูริก และโดยการเกิดออกซิเดชันที่ตำแหน่ง 8 สารสำคัญ
วิถีทางในมนุษย์ดำเนินผ่านการก่อตัวของพาราแซนทีน (1,7ไดเมทิลแซนทีน) นำไปสู่สารเมตาบอไลท์หลักในปัสสาวะ 1-เมทิลแซนทีน กรด 1เมทิลยูริก และอนุพันธ์ยูราซิลอะซิติเลต ไอโซฟอร์ม CYP
ของมนุษย์อย่างน้อยสี่ตัวเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญคาเฟอีน เปอร์เซ็นต์ของคาเฟอีนที่ถูกขับออกมา
ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะอยู่ในระดับต่ำ 1.2 - 3.0 % ครึ่งชีวิตที่กำจัดอยู่ในช่วง 1 ถึง
4 ชั่วโมงในสายพันธุ์ต่างๆ
จลนพลศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต/การทำงานของตับ
พาราเซตามอล: พบการกำจัดพาราเซตามอลบกพร่องในผู้ป่วยโรคตับอักเสบ
ในขณะที่ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาไม่ได้รับผลกระทบ สารซัลเฟตและกลูโคโรไนด์
ของพาราเซตามอลสะสมอย่างมากในผู้ป่วยไตวาย
Phenylephrine: ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับจลนพลศาสตร์ในภาวะไตวาย อย่างไรก็ตาม เนื่องจาก
ฟีนิลเอฟรีนในปริมาณที่รับประทานเพียง 16% ถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงภายใน 24 ชั่วโมง
การทำงานของไตที่ลดลงมีแนวโน้มที่จะลดการขับออกอย่างมีนัยสำคัญ จึง
ทำให้ครึ่งชีวิตยาวนานขึ้นและส่งผลให้ ในการสะสมโดยมีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้อง
เนื่องจากฟีนิลเอฟรีนถูกเผาผลาญในระดับที่สูงกว่าของขนาดยารับประทานในผนังลำไส้
และสัดส่วนที่ต่ำกว่าในตับไม่เพียงพอไม่น่าจะส่งผลให้เกิด
การเปลี่ยนแปลงที่สำคัญกับช่องปาก การบริหาร
คาเฟอีน: ภาวะคาเฟอีนในตับแข็งไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ
จลนพลศาสตร์ในผู้สูงอายุ
พาราเซตามอล: ความเข้มข้นของพาราเซตามอลในพลาสมาไม่ได้รับผลกระทบจากอายุ สารซัลเฟต
และกลูคูโรไนด์ของพาราเซตามอลสะสมอยู่ในระดับต่ำในกลุ่มควบคุม
ผู้สูงอายุ ครึ่งชีวิตที่กำจัดออกเฉลี่ย 2.7 ชั่วโมง และไม่เกี่ยวข้องกับอายุหรือเพศ
ปริมาณการแพร่กระจายลดลงตามอายุของทั้งสองเพศ การกวาดล้างพาราเซตามอลมีแนวโน้มที่จะ
ลดลงตามอายุในทั้งสองเพศ แต่ความแตกต่างมีนัยสำคัญเกินขอบเขต
ฟีนิลเอฟริน: มีข้อมูลเพียงเล็กน้อยเกี่ยวกับจลนพลศาสตร์ของฟีนิลเอฟรีนใน
ผู้สูงอายุ ในการศึกษาหนึ่ง ครึ่งชีวิตที่สังเกตได้คือ 8.1 ชั่วโมงยาวนานกว่าประมาณ 45% ในผู้สูงอายุ
และปริมาณการกระจายที่ชัดเจนนั้นสูงกว่าประมาณ 25% แม้ว่า
เด็กจะใช้ยาลดอาการคัดจมูกแบบรับประทานอย่างกว้างขวาง แต่ไม่มีข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ในประชากร
ในเด็ก อย่างไรก็ตาม การกำจัดไตอาจได้รับผลกระทบใน
เด็กที่อายุน้อยมาก
คาเฟอีน: การเปรียบเทียบเภสัชจลนศาสตร์ของคาเฟอีนในชายหนุ่มและผู้สูงอายุที่มีสุขภาพดี
ผู้ชาย เวลาที่จะมีความเข้มข้นสูงสุด ความเข้มข้นสูงสุด และเปอร์เซ็นต์ของขนาดยาทางช่องปาก
ที่หาได้ในระบบโดยพื้นฐานแล้วจะเหมือนกันในทั้งสองกลุ่มอายุ . การกำจัด
ครึ่งชีวิตอยู่ระหว่าง 2.27 - 9.87 ชม. ปริมาณการกระจายโดยเฉลี่ย
ลดลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้สูงอายุ
การรักษาร่วมกันระหว่างพาราเซตามอล คาเฟอีน และฟีนิลเอฟริน
ได้รับการสนับสนุนจากทั้งคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เทียบเคียงได้ของยา และโดย
เภสัชพลศาสตร์ที่เพิ่มขึ้น ประสิทธิภาพของชุดค่าผสมที่เสริมซึ่งกันและกัน
ศักยภาพในการโต้ตอบของชุดค่าผสมดูเหมือนจะต่ำ ไม่มี
มีหลักฐานที่จะสนับสนุนอันตรายทางพิษวิทยาที่เพิ่มขึ้นของ
รวมกัน นอกเหนือจากผลของยาตัวเดียว ยกเว้น
การตอบสนองทางเภสัชพลศาสตร์ที่เพิ่มขึ้น
5.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลความปลอดภัยก่อนคลินิกเกี่ยวกับสิ่งเหล่านี้ สารออกฤทธิ์ในวรรณกรรมไม่ได้เปิดเผย
การค้นพบที่เกี่ยวข้องและเป็นข้อสรุปใดๆ ซึ่งเกี่ยวข้องกับปริมาณที่แนะนำและการใช้
ของผลิตภัณฑ์ และที่ไม่ได้กล่าวถึงในที่อื่นในบทสรุปของ
คุณลักษณะของผลิตภัณฑ์นี้
ความเป็นพิษของพาราเซตามอลได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางในสัตว์หลายชนิด การศึกษาพรีคลินิกในหนูแรทและหนูเมาส์ได้ระบุค่า LD50 ทางปากครั้งเดียวที่ 3.7 กรัม/กก. และ
338 มก./กก. ตามลำดับ ความเป็นพิษเรื้อรังในสัตว์เหล่านี้ในปริมาณมาก
ขนาดยาที่ใช้ในการรักษาเกิดขึ้นเมื่อความเสื่อมและเนื้อร้ายของเนื้อเยื่อตับ ไต และน้ำเหลือง
และการเปลี่ยนแปลงจำนวนเม็ดเลือด สารเมตาบอไลต์ที่เชื่อว่ามีส่วนรับผิดชอบต่อผลกระทบเหล่านี้
ยังแสดงให้เห็นในมนุษย์ด้วย ดังนั้นจึงไม่ควรรับประทานพาราเซตามอลเป็นเวลานาน
และในปริมาณที่มากเกินไป ในปริมาณที่ใช้รักษาตามปกติ พาราเซตามอลไม่เกี่ยวข้องกับ
ความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อพันธุกรรมหรือสารก่อมะเร็ง ไม่มีหลักฐานของความเป็นพิษต่อตัวอ่อนหรือทารกในครรภ์จาก
พาราเซตามอลในการศึกษาในสัตว์ทดลอง
6. รายละเอียดทางเภสัชกรรม
6.1 รายการสารเพิ่มปริมาณ
โซเดียมลอริลซัลเฟต
ซิลิกาคอลลอยด์แอนไฮดรัส
แมกนีเซียมสเตียเรต
เปลือกแคปซูล:
เจลาติน
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E 171)
เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E 172)< br> 6.2
ความเข้ากันไม่ได้
ไม่สามารถใช้ได้
6.3
อายุการเก็บรักษา
30 เดือน
6.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ห้ามเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25°C
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม
6.5
ลักษณะและส่วนประกอบของบรรจุภัณฑ์
แถบตุ่มอลูมิเนียม (Alu/Alu) ปิดผนึกด้วยฟอยล์อลูมิเนียม
แถบตุ่มเป็น บรรจุในกล่องกระดาษแข็ง
ขนาดบรรจุคือ 10, 12, 20 และ 24 แคปซูล
ไม่ได้มีจำหน่ายในท้องตลาดทุกขนาด
6.6
ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการกำจัด
ไม่มีข้อกำหนดพิเศษ
7
ผู้มีอำนาจทางการตลาด
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
เยอรมนี
8
หมายเลขการอนุญาตทางการตลาด
PL 11204/0265
9
วันที่ของการอนุญาตครั้งแรก/การต่ออายุ
การอนุญาต
22 /01/2013
10
วันที่แก้ไขข้อความ
31/08/2017