IMIGRAN TABLETS 50MG

สรุปลักษณะผลิตภัณฑ์
1
ชื่อของผลิตภัณฑ์ยา
แท็บเล็ต Imigran 50 มก.
2
องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
ฐาน sumatriptan 50 มก. เป็นเกลือซัคซิเนต
สำหรับรายชื่อสารเพิ่มปริมาณทั้งหมด โปรดดูหัวข้อที่ 6.1
3
รูปแบบทางเภสัชกรรม
แท็บเล็ต
แท็บเล็ต 50 มก.: สีชมพู, เคลือบฟิล์ม, รูปทรงแคปซูล, แท็บเล็ตสองนูน (ขนาดที่ระบุ
: 12 มม. x 6.5 มม.) สลัก “GX ES3” ไว้ที่ด้านหนึ่งและเรียบบน
อีกด้านหนึ่ง
หรือ “50” บนใบหน้าด้านหนึ่งและอีกด้านล้วนล้วน
4.
ลักษณะทางคลินิก
4.1
ข้อบ่งใช้ในการรักษา
แท็บเล็ต Imigran มีไว้เพื่อบรรเทาอาการเฉียบพลันของอาการปวดไมเกรน โดยมี
หรือไม่มีออร่า ควรใช้ Imigran เฉพาะเมื่อมีความชัดเจน
การวินิจฉัยโรคไมเกรน
4.2
ขนาดและวิธีการให้ยา
ผู้ใหญ่
Imigran ได้รับการระบุสำหรับการรักษาไมเกรนเป็นระยะเฉียบพลันแบบเฉียบพลัน ไม่ควรใช้
เพื่อป้องกันโรค ไม่ควรเกินปริมาณที่แนะนำของ Imigran
ขอแนะนำให้ให้ Imigran ให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้หลังจากเริ่มมีอาการไมเกรน
การโจมตี แต่จะมีประสิทธิภาพเท่าเทียมกันในทุกขั้นตอนของการโจมตี
ปริมาณที่แนะนำของ Imigran แบบรับประทานคือแท็บเล็ต 50 มก. ผู้ป่วยบางรายอาจต้องได้รับ
100 มก.
หากผู้ป่วยตอบสนองต่อเข็มแรกแล้ว แต่อาการกลับเป็นซ้ำ ให้ฉีดเข็มที่สอง
โดยมีระยะห่างอย่างน้อย 2 ชั่วโมงระหว่างเข็มทั้งสอง
ปริมาณ ไม่ควรรับประทานเกิน 300 มก. ในระยะเวลา 24 ชั่วโมง
ผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อขนาดยา Imigran ที่กำหนด ไม่ควรรับประทาน
ครั้งที่สองสำหรับการโจมตีครั้งเดียวกัน ในกรณีเหล่านี้ อาการกำเริบสามารถรักษาได้ด้วย
พาราเซตามอล กรดอะซิติลซาลิไซลิก หรือยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ อพยพ
อาจใช้สำหรับการโจมตีครั้งต่อไป
แนะนำให้ใช้ Imigran เพื่อเป็นการบำบัดเดี่ยวสำหรับการรักษาไมเกรนแบบเฉียบพลัน และ
ไม่ควรให้ร่วมกับ ergotamine หรืออนุพันธ์ของ ergotamine
(รวมทั้ง methysergide) (ดูหัวข้อ 4.3) < br> ควรกลืนยาเม็ดทั้งหมดด้วยน้ำ
ประชากรเด็ก
ยังไม่มีการกำหนดประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Imigran ในเด็กอายุต่ำกว่า 10 ปี
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกในกลุ่มอายุนี้
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Imigran ในเด็กอายุ 10 ถึง 17 ปียังไม่ได้รับการพิสูจน์
ในการทดลองทางคลินิกที่ดำเนินการในกลุ่มอายุนี้ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้
Imigran ในเด็กอายุ 10 ถึง 17 ปี (ดูหัวข้อ 5.1)
ผู้สูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี)
ประสบการณ์การใช้ Imigran ในผู้ป่วยอายุมากกว่า 65 ปี ปีมีจำกัด
เภสัชจลนศาสตร์ไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญจากประชากรอายุน้อย แต่จนกว่าจะ
มีข้อมูลทางคลินิกเพิ่มเติม ไม่แนะนำให้ใช้ Imigran ในผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 65 ปี

4.3
ข้อห้าม< br> ภาวะภูมิไวเกินต่อ sumatriptan หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในส่วน 6.1
ไม่ควรให้ Sumatriptan แก่ผู้ป่วยที่มีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือ
เป็นโรคหัวใจขาดเลือด หลอดเลือดหัวใจตีบ (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบของ Prinzmetal) อุปกรณ์ต่อพ่วง
โรคหลอดเลือดหรือผู้ป่วยที่มีอาการหรือสัญญาณที่สอดคล้องกับ
โรคหัวใจขาดเลือด
ไม่ควรให้ยา Sumatriptan แก่ผู้ป่วยที่มีประวัติอุบัติเหตุหลอดเลือดสมอง
(CVA) หรือภาวะขาดเลือดชั่วคราว (TIA)< br>ไม่ควรให้ Sumatriptan แก่ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง
ห้ามใช้ยา sumatriptan ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงปานกลางและรุนแรง และ
ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้เล็กน้อย
การใช้ยา ergotamine หรืออนุพันธ์ของ ergotamine ร่วมกัน
(รวมถึงเมทิลเซอร์ไจด์) หรือ triptan/5-hydroxytryptamine1 (5-HT1) ตัวเอก
ตัวรับที่มี sumatriptan มีข้อห้าม (ดูหัวข้อ 4.5)
ห้ามใช้ยา monoamine oxidase inhibitors และ sumatriptan พร้อมกัน

ห้ามใช้ยาเม็ด Imigran ภายในสองสัปดาห์หลังจากหยุดการรักษาด้วย
สารยับยั้ง monoamine oxidase
4.4
คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน
ควรใช้ Imigran เฉพาะเมื่อมีการวินิจฉัยโรคไมเกรนที่ชัดเจนเท่านั้น
Sumatriptan ไม่ได้ระบุไว้สำหรับใช้ในการรักษาโรคอัมพาตครึ่งซีก, basilar หรือ
ไมเกรนเกี่ยวกับตา
ก่อนที่จะรักษาด้วย sumatriptan ควรระมัดระวังในการยกเว้น
สภาวะทางระบบประสาทที่อาจร้ายแรง (เช่น CVA, TIA) หากผู้ป่วยมีอาการผิดปกติ
หรือหากไม่ได้รับการวินิจฉัยที่เหมาะสมสำหรับการใช้ยา sumatriptan
หลังการให้ยา sumatriptan อาจเกี่ยวข้องกับอาการชั่วคราว
รวมถึงอาการเจ็บหน้าอกและแน่นซึ่งอาจรุนแรงและเกี่ยวข้องกับลำคอ (ดู
หัวข้อ 4.8) . ในกรณีที่คิดว่าอาการดังกล่าวบ่งชี้ถึงโรคหัวใจขาดเลือด
ไม่ควรให้ยา sumatriptan ในขนาดยาเพิ่มเติม และควรประเมินผลอย่างเหมาะสม

ไม่ควรให้ยา Sumatriptan แก่ผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจขาดเลือด< br> รวมถึงผู้ป่วยที่สูบบุหรี่จัดหรือผู้ใช้การบำบัดทดแทนนิโคติน
โดยไม่ต้องมีการประเมินโรคหัวใจและหลอดเลือดก่อน (ดูหัวข้อ 4.3)
ควรพิจารณาเป็นพิเศษสำหรับผู้หญิงและผู้ชายวัยหมดประจำเดือนที่มีอายุมากกว่า 40 ปี
ด้วยปัจจัยเสี่ยงเหล่านี้ อย่างไรก็ตาม การประเมินเหล่านี้อาจไม่สามารถระบุผู้ป่วยทุกราย
ที่เป็นโรคหัวใจ และในบางกรณีที่พบไม่บ่อยนัก อาจเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
ในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคหลอดเลือดหัวใจพื้นฐาน
ควรให้ยา Sumatriptan ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มี ความดันโลหิตสูงที่ควบคุมได้เล็กน้อย
เนื่องจากความดันโลหิตเพิ่มขึ้นชั่วคราวและการดื้อต่อหลอดเลือดส่วนปลาย
พบได้ในสัดส่วนเล็กน้อยของผู้ป่วย (ดูหัวข้อ 4.3)
มีรายงานหลังการวางตลาดซึ่งพบไม่บ่อยนักที่อธิบายถึงผู้ป่วยที่มีเซโรโทนิน
กลุ่มอาการ (รวมถึงสถานะทางจิตที่เปลี่ยนแปลง ความไม่มั่นคงของระบบประสาทอัตโนมัติ และความผิดปกติของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ
) หลังการใช้ตัวยับยั้งการรับเซโรโทนินแบบคัดเลือก (SSRI)
และ sumatriptan มีรายงานกลุ่มอาการเซโรโทนินหลังการใช้ยาร่วมกัน
การรักษาด้วย triptans และ serotonin noradrenaline reuptake inhibitors (SNRIs)
หากการรักษาร่วมกับ sumatriptan และ SSRI/SNRI ได้รับการรับรองทางคลินิก
แนะนำให้สังเกตผู้ป่วยอย่างเหมาะสม (ดูหัวข้อ 4.5)
Sumatriptan ควร ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะ
อาจส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อการดูดซึม เมแทบอลิซึม หรือการขับถ่ายของยา เช่น
ความบกพร่องของตับ (Child Pugh เกรด A หรือ B; ดูหัวข้อที่ 5.2) หรือการทำงานของไต (ดู
ส่วนที่ 5.2) ควรพิจารณาขนาดยา 50 มก. ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ
ควรใช้ Sumatriptan ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติชักหรือ
ปัจจัยเสี่ยงอื่น ๆ ที่ทำให้เกณฑ์การชักลดลง เนื่องจากมีรายงานการเกิดอาการชักใน
ความสัมพันธ์กับ sumatriptan (ดูหัวข้อ 4.8)
ผู้ป่วยที่ทราบภาวะภูมิไวเกินต่อซัลโฟนาไมด์อาจแสดงอาการแพ้
หลังการให้ยา sumatriptan ปฏิกิริยาอาจมีตั้งแต่
ความไวต่อผิวหนังไปจนถึงภาวะภูมิแพ้ หลักฐานของความไวข้ามมีจำกัด
อย่างไรก็ตาม ควรใช้ความระมัดระวังก่อนใช้ sumatriptan ในผู้ป่วยเหล่านี้
ผลที่ไม่พึงประสงค์อาจพบได้บ่อยมากขึ้นในระหว่างการใช้ยาทริปแทนและสมุนไพร
ที่ประกอบด้วยสาโทเซนต์จอห์น (Hypericum) ร่วมกัน รูทะลุ)
การใช้ยาแก้ปวดแก้ปวดหัวประเภทใดก็ได้เป็นเวลานานอาจทำให้อาการแย่ลงได้ หาก
สถานการณ์นี้เกิดขึ้นหรือต้องสงสัย ควรขอคำแนะนำทางการแพทย์และ
ควรยุติการรักษา ควรสงสัยการวินิจฉัยอาการปวดศีรษะจากการใช้ยามากเกินไป
(MOH) ในผู้ป่วยที่มีอาการปวดศีรษะบ่อยครั้งหรือทุกวัน แม้ว่า
(หรือเนื่องจาก) ใช้ยาแก้ปวดศีรษะเป็นประจำ
ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมซึ่งพบไม่บ่อยจากการแพ้กาแลคโตส ภาวะขาด Lappแลคเตส
หรือการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตสบกพร่องไม่ควรรับประทานยานี้ เนื่องจากมี
ประกอบด้วยแลคโตส
4.5
ปฏิกิริยาระหว่างยาอื่นๆ และปฏิกิริยาในรูปแบบอื่นๆ
การศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่า sumatriptan ไม่มีปฏิกิริยากับ
โพรพาโนลอล ฟลูนาริซีน ไพโซติเฟน หรือแอลกอฮอล์
มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการโต้ตอบกับยาเตรียมที่มี
เออร์โกตามีนหรือตัวเอกตัวรับทริปแทน/5-HT1 อื่นๆ ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของ
ภาวะหลอดเลือดหัวใจตีบเป็นความเป็นไปได้ทางทฤษฎี และห้ามใช้ยาควบคู่กัน
(ดูหัวข้อ 4.3)
ระยะเวลาที่ควรผ่านไประหว่างการใช้ sumatriptan และ
การเตรียมที่ประกอบด้วย ergotamine หรือตัวเอกตัวรับ triptan/5-HT1
ตัวอื่นไม่เป็นที่รู้จัก ทั้งนี้จะขึ้นอยู่กับปริมาณและประเภทของผลิตภัณฑ์ที่ใช้
ผลกระทบนี้อาจเป็นผลเพิ่มเติม ขอแนะนำให้รออย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังจากนี้
การใช้สารเตรียมที่ประกอบด้วยเออร์โกตามีนหรือตัวเอกของตัวรับทริปแทน/5-HT1
ก่อนให้ยาซูมาทริปแทน ในทางกลับกัน ขอแนะนำให้
รออย่างน้อย 6 ชั่วโมงหลังการใช้ sumatriptan ก่อนที่จะให้
ผลิตภัณฑ์ที่ประกอบด้วยเออร์โกตามีน และอย่างน้อย 24 ชั่วโมงก่อนให้
ตัวเอกของตัวรับ triptan/5-HT1 ตัวอื่น
ปฏิกิริยาระหว่าง sumatriptan และ monoamine oxidase
inhibitors (MAOIs) อาจเกิดขึ้นได้ และห้ามใช้ยาร่วมกัน (ดู
หัวข้อ 4.3)
มีรายงานหลังการวางตลาดซึ่งพบไม่บ่อยนักที่อธิบายถึงผู้ป่วยที่ได้รับ serotonin
กลุ่มอาการ (รวมถึงสถานะทางจิตที่เปลี่ยนแปลง ความไม่แน่นอนของระบบประสาทอัตโนมัติ และ
ความผิดปกติของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ) หลังการใช้ SSRIs และ sumatriptan
กลุ่มอาการของเซโรโทนินยังได้รับรายงานหลังการรักษาควบคู่กับ triptans และ SNRIs (ดูหัวข้อ 4.4)< br> 4.6
การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ข้อมูลหลังการขายจากการใช้ sumatriptan ในช่วงไตรมาสแรกเป็นเวลานานกว่า
มีผู้หญิง 1,000 คน แม้ว่าข้อมูลเหล่านี้จะมีข้อมูลไม่เพียงพอที่จะ
สรุปข้อสรุปที่ชัดเจน แต่ก็ไม่ได้ชี้ให้เห็นถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความบกพร่องแต่กำเนิด
ประสบการณ์การใช้ sumatriptan ในไตรมาสที่ 2 และ 3 นั้นมี
จำกัด
การประเมินการศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้บ่งชี้ถึงผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการโดยตรง
หรือผลที่เป็นอันตรายต่อการพัฒนาในระยะและหลังคลอด อย่างไรก็ตาม ความสามารถในการมีชีวิตของตัวอ่อน
ในกระต่ายอาจได้รับผลกระทบ (ดูหัวข้อ 5.3) ควรพิจารณาการบริหาร
sumatriptan เฉพาะเมื่อผลประโยชน์ที่คาดหวังต่อมารดานั้นมากกว่า
มากกว่าความเสี่ยงที่เป็นไปได้ต่อทารกในครรภ์
การให้นมบุตร
มีการแสดงให้เห็นว่าหลังจากฉีดเข้าใต้ผิวหนัง sumatriptan จะถูกขับออก
ไปยังน้ำนมแม่ การสัมผัสกับทารกสามารถลดให้เหลือน้อยที่สุดได้โดยหลีกเลี่ยงการให้นมบุตร
เป็นเวลา 12 ชั่วโมงหลังการรักษา ในระหว่างนี้ควรทิ้งน้ำนมแม่ที่บีบออกมา

4.7
ผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
อาการง่วงนอนอาจเกิดจากไมเกรนหรือการรักษาด้วย
สุมาทริปแทน สิ่งนี้อาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร
4.8
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์แสดงไว้ด้านล่างตามระดับอวัยวะและความถี่ของระบบ
ความถี่หมายถึง: พบบ่อยมาก (≥1/ 10), ทั่วไป (≥1/100 ถึง <1/10),
ไม่สามัญ (≥1/1000 ถึง <1/100), หายาก (≥1/10000 ถึง <1/1000), หายากมาก
(<1/10,000) ไม่ทราบ (ไม่สามารถประมาณได้จากข้อมูลที่มีอยู่)
อาการบางส่วนที่รายงานว่าเป็นผลไม่พึงประสงค์อาจเกี่ยวข้องกับอาการของ
ไมเกรน
ข้อมูลการทดลองทางคลินิก
ความผิดปกติของระบบประสาท
ที่พบบ่อย:
ความผิดปกติของหลอดเลือด
ที่พบบ่อย:
อาการวิงเวียนศีรษะ, ง่วงนอน, รบกวนประสาทสัมผัส
รวมถึงการระงับความรู้สึกและภาวะระงับความรู้สึกต่ำ
ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นชั่วคราวที่เกิดขึ้นในไม่ช้า
หลังการรักษา อาการฟลัชชิง
ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และช่องอก
ที่พบบ่อย
อาการหายใจลำบาก
ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ที่พบบ่อย:
อาการคลื่นไส้และอาเจียนเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางราย
แต่ยังไม่ชัดเจนว่าสิ่งนี้เกี่ยวข้องกับซูมาทริปแทนหรือ
ภาวะที่เป็นสาเหตุ
ความผิดปกติของเนื้อเยื่อกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน
ที่พบบ่อย:
ความรู้สึกหนัก (โดยปกติจะเกิดขึ้นชั่วคราว) และ
อาจรุนแรงและอาจส่งผลต่อส่วนใดส่วนหนึ่งของร่างกาย
รวมถึงหน้าอกและลำคอ)
ปวดกล้ามเนื้อ
ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะของบริเวณการบริหารงาน
ที่พบบ่อย:
ความเจ็บปวด ความรู้สึกร้อนหรือเย็น ความกดดันหรือ
แน่น (เหตุการณ์เหล่านี้มักเกิดขึ้นชั่วคราวและ
อาจรุนแรงและอาจส่งผลกระทบต่อส่วนใดส่วนหนึ่งของร่างกาย
รวมถึงหน้าอกและลำคอ)
ความรู้สึกอ่อนแรง เหนื่อยล้า (ทั้งสองเหตุการณ์
รุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลาง และ
เกิดขึ้นชั่วคราว)
การสอบสวน
หายากมาก:
มีการสังเกตความผิดปกติเล็กน้อยในการทดสอบการทำงานของตับ
ในบางครั้ง
ข้อมูลหลังการตลาด
ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน
ไม่เป็นที่รู้จัก:
ปฏิกิริยาภูมิไวเกินตั้งแต่
ภาวะภูมิไวเกินทางผิวหนังไปจนถึงภูมิแพ้
ความผิดปกติของระบบประสาท
ไม่ทราบ:
อาการชัก แม้ว่าบางรายอาจเกิดขึ้นใน
ผู้ป่วยที่มีประวัติอาการชักหรือ
ภาวะที่เกิดขึ้นพร้อมๆ กันที่มีแนวโน้มที่จะเกิดอาการชัก
ยังมีรายงานในผู้ป่วยที่ไม่มี
ปัจจัยโน้มนำดังกล่าว ปรากฏชัดเจน
อาการสั่น ดีสโทเนีย อาตา ม่านตา
ความผิดปกติของตา
ไม่ทราบ:
ความผิดปกติของหัวใจ
ไม่ทราบ:
ความผิดปกติของหลอดเลือด
ไม่ทราบ:
กะพริบ มองเห็นภาพซ้อน การมองเห็นลดลง สูญเสีย
การมองเห็น รวมถึงรายงานความบกพร่องถาวร
อย่างไรก็ตาม อาจเกิดความผิดปกติของการมองเห็นได้เช่นกัน
ในระหว่างที่ไมเกรนกำเริบ
หัวใจเต้นช้า หัวใจเต้นเร็ว ใจสั่น หัวใจ
ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การเปลี่ยนแปลงของคลื่นไฟฟ้าหัวใจขาดเลือดชั่วคราว
ภาวะหลอดเลือดหัวใจตีบตัน โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ กล้ามเนื้อหัวใจตาย
กล้ามเนื้อหัวใจตาย (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.4)
ภาวะความดันโลหิตต่ำ ปรากฏการณ์ Raynaud
โรคระบบทางเดินอาหาร
ไม่ทราบ:
ลำไส้ใหญ่อักเสบขาดเลือด
ท้องร่วง
ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและกระดูก เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน และกระดูก
ไม่ทราบ:
คอตึง
ปวดข้อ
ความผิดปกติทางจิตเวช
ไม่ทราบ :
ความวิตกกังวล
ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง
ไม่ทราบ:
เหงื่อออกมากเกินไป
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยหลังจากได้รับอนุญาตจากผลิตภัณฑ์ยาแล้ว
สำคัญ. ช่วยให้สามารถติดตามความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยา
ได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
ผ่านทางโครงการใบเหลืองที่: www.mhra.gov.uk/yellowcard
4.9
ใช้ยาเกินขนาด
ปริมาณที่เกิน 400 มก. รับประทานไม่เกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงอื่นๆ
นอกเหนือจากที่กล่าวไว้
หากใช้ยาเกินขนาด ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบเป็นเวลาอย่างน้อยสิบชั่วโมงและ
การรักษาประคับประคองตามมาตรฐานตามที่จำเป็น
ยังไม่ทราบว่าการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียมหรือการฟอกไตทางช่องท้องมีผลอย่างไรต่อ
ความเข้มข้นในพลาสมาของ Imigran
5
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
5.1
คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาแก้ปวด: Selective 5-HT1 receptor agonists.
รหัส ATC: N02CC01
Sumatriptan ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ 5Hydroxytryptamine1 (5HT1D) ที่จำเพาะและคัดเลือกโดยเฉพาะ โดยไม่มีผลกระทบต่อชนิดย่อยตัวรับ 5HT
(5-HT2-5-HT7) อื่นๆ ตัวรับ 5-HT1D ของหลอดเลือดพบ
ส่วนใหญ่ในหลอดเลือดสมองและเป็นสื่อกลางในการหดตัวของหลอดเลือด ใน
สัตว์ต่างๆ sumatriptan จะจำกัดการไหลเวียนของหลอดเลือดแดงในหลอดเลือดแดงอย่างเฉพาะเจาะจง แต่
ไม่เปลี่ยนแปลงการไหลเวียนของเลือดในสมอง การไหลเวียนของหลอดเลือดแดงคาโรติดจะส่ง
เลือดไปยังเนื้อเยื่อนอกกะโหลกศีรษะและในกะโหลกศีรษะ เช่น เยื่อหุ้มสมองและ
การขยายตัวและ/หรือการเกิดอาการบวมน้ำในหลอดเลือดเหล่านี้ คิดว่าเป็น
กลไกพื้นฐานของไมเกรนในมนุษย์
นอกจากนี้ หลักฐานจากการศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า sumatriptan ยับยั้ง
กิจกรรมของเส้นประสาทไตรเจมินัล การกระทำทั้งสองนี้ (การหดตัวของหลอดเลือดในสมองและ
การยับยั้งการทำงานของเส้นประสาทไตรเจมินัล) อาจมีส่วนช่วยในการต่อต้านไมเกรน
ของ sumatriptan ในมนุษย์
Sumatriptan ยังคงมีประสิทธิภาพในการรักษาไมเกรนประจำเดือน เช่น ไมเกรน
โดยไม่มีรัศมีที่ เกิดขึ้นระหว่าง 3 วันก่อนถึง 5 วันหลังมีประจำเดือน
ควรใช้ Sumatriptan โดยเร็วที่สุดในการโจมตี
การตอบสนองทางคลินิกเริ่มต้นประมาณ 30 นาทีหลังรับประทานยาขนาด 100 มก.
แม้ว่าขนาดยาที่แนะนำของ sumatriptan แบบรับประทานคือ 50 มก. แต่อาการปวดศีรษะไมเกรน
มีความรุนแรงแตกต่างกันไป ทั้งภายในและระหว่างผู้ป่วย ปริมาณ 25-100 มก.
แสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่ดีกว่ายาหลอกในการทดลองทางคลินิก แต่ขนาด 25 มก.
มีประสิทธิภาพน้อยกว่า 50 และ 100 มก. อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ
การศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกจำนวนหนึ่งได้ประเมินความปลอดภัยและ
ประสิทธิภาพของยาเม็ดมาตรฐาน sumatriptan แบบรับประทานในเด็กและวัยรุ่น
ไมเกรนมากกว่า 650 รายที่มีอายุระหว่าง 10 - 17 ปี การศึกษาเหล่านี้ล้มเหลวในการแสดงให้เห็นถึง
ความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในการบรรเทาอาการปวดศีรษะที่ 2 ชั่วโมงระหว่าง
ยาหลอกกับขนาดยา sumatriptan ใดๆ รายละเอียดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของ
sumatriptan แบบรับประทานในเด็กและวัยรุ่นอายุ 10 - 17 ปี มีความคล้ายคลึงกับ
ที่รายงานจากการศึกษาในประชากรผู้ใหญ่
5.2
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
หลังจากรับประทานยา sumatriptan จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว 70% ของ
ความเข้มข้นสูงสุดจะเกิดขึ้นที่ 45 นาที หลังจากให้ยา 100 มก.
ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดคือ 54 ng/ml ค่าเฉลี่ยการดูดซึม
ทางปากโดยสัมบูรณ์คือ 14% ส่วนหนึ่งเนื่องมาจากการเผาผลาญก่อนระบบและอีกส่วนหนึ่งเกิดจากการดูดซึมไม่สมบูรณ์ ครึ่งชีวิตของเฟสกำจัดคือประมาณ 2
ชั่วโมง แม้ว่าจะมีข้อบ่งชี้ถึงเฟสเทอร์มินัลที่ยาวกว่าก็ตาม การจับกับโปรตีนในพลาสมา
ต่ำ (14-21%) ปริมาตรการกระจายเฉลี่ยคือ 170 ลิตร
การกวาดล้างพลาสมาเฉลี่ยทั้งหมดอยู่ที่ประมาณ 1,160 มล./นาที และการกวาดล้างพลาสมาของไตเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 260 มล./นาที การกวาดล้างที่ไม่ใช่ไตคิดเป็น
ประมาณ 80% ของการกวาดล้างทั้งหมด Sumatriptan ถูกกำจัดออกโดยหลักโดย
เมแทบอลิซึมออกซิเดชันที่อาศัย monoamine oxidase A.
ประชากรผู้ป่วยพิเศษ
การด้อยค่าของตับ
เภสัชจลนศาสตร์ของ Sumatriptan หลังรับประทานยา (50 มก.) และยาฉีดเข้าใต้ผิวหนัง
(6 มก.) ) ได้รับการศึกษาในผู้ป่วย 8 รายที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยถึงปานกลาง
ซึ่งตรงกับเพศ อายุ และน้ำหนักกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 8 ราย
หลังจากได้รับยาทางปาก การได้รับยา sumatriptan ในพลาสมา (AUC และ Cmax) เกือบจะ
เพิ่มขึ้นสองเท่า (เพิ่มขึ้นประมาณ 80%) ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยถึงปานกลาง
เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุมที่มีการทำงานของตับปกติ
ไม่มีความแตกต่างระหว่างผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ
และผู้ที่ได้รับการควบคุมภายหลังการตรวจ sc ปริมาณ สิ่งนี้บ่งชี้ว่าการด้อยค่าของตับในระดับเล็กน้อยถึง
ปานกลางจะลดการกวาดล้างก่อนระบบ และเพิ่ม
การดูดซึมและการได้รับยา sumatriptan เมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี
หลังการให้ยาทางปาก การกวาดล้างก่อนทั่วร่างกายจะลดลงในผู้ป่วย
ที่มีอาการไม่รุนแรง ไปจนถึงการด้อยค่าของตับในระดับปานกลางและการได้รับสัมผัสทั้งระบบเกือบ
สองเท่า
เภสัชจลนศาสตร์ในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางตับขั้นรุนแรงไม่ได้
ได้รับการศึกษา (ดูหัวข้อที่ 4.3 ข้อห้าม และหัวข้อที่ 4.4 คำเตือนและ
ข้อควรระวัง)
สารเมตาบอไลต์หลัก ซึ่งเป็นอะนาล็อกของกรดอะซิติกอินโดลของ Sumatriptan ส่วนใหญ่
จะถูกขับออกทางปัสสาวะ โดยมีอยู่ในรูปของกรดอิสระ และคอนจูเกตกลูคูโรไนด์
ไม่มีกิจกรรม 5HT1 หรือ 5HT2 ที่รู้จัก ไม่สามารถระบุสารเมตาบอไลต์ขนาดเล็ก
ได้ เภสัชจลนศาสตร์ของ Sumatriptan แบบรับประทานไม่ปรากฏว่า
ได้รับผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญจากการโจมตีไมเกรน
ในการศึกษานำร่อง ไม่พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์
ระหว่างอาสาสมัครผู้สูงอายุและอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี
5.3
ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
Sumatriptan ไม่มีฤทธิ์เป็นพิษต่อพันธุกรรมและเป็นสารก่อมะเร็งในระบบภายนอกร่างกาย
และการศึกษาในสัตว์ทดลอง
ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ของหนู การให้ sumatriptan ทางปากส่งผลให้ระดับพลาสมา
โดยประมาณ 200 เท่าที่พบในมนุษย์หลังรับประทานยาขนาด 100 มก. มีความสัมพันธ์กับ
กับความสำเร็จของการผสมเทียมที่ลดลง
ผลกระทบนี้ไม่เกิดขึ้นในระหว่างการศึกษาใต้ผิวหนังที่ระดับพลาสมาสูงสุด
บรรลุถึงประมาณ 150 เท่าของเหล่านั้น ในมนุษย์โดยทางปาก
ในกระต่าย พบว่ามีตัวอ่อนของตัวอ่อนโดยไม่มีข้อบกพร่องที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการชัดเจน ไม่ทราบ
ความเกี่ยวข้องสำหรับมนุษย์ในการค้นพบนี้
6.
คุณสมบัติทางเภสัชกรรม
6.1
รายการสารเพิ่มปริมาณ
แลคโตส
ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส
โซเดียมครอสคาร์เมลโลส
แมกนีเซียมสเตียเรต
เมทิลไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส
ไทเทเนียมไดออกไซด์
ไตรอะซิติน
เหล็กออกไซด์
6.2
ความเข้ากันไม่ได้
ไม่มีระบุไว้
6.3
อายุการเก็บรักษา
36 เดือน
6.4
ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บที่อุณหภูมิต่ำกว่า 30°C
6.5
ลักษณะและปริมาณของบรรจุภัณฑ์
ตุ่มอะลูมิเนียมฟอยล์สองชั้นหรือตุ่มฟอยล์ป้องกันเด็กในกล่องกระดาษแข็ง
ที่บรรจุอย่างใดอย่างหนึ่ง 2 , 3, 6, 12, 18 หรือ 24 เม็ด
6.6
คำแนะนำในการใช้ การจัดการ และการกำจัด
ไม่มีระบุไว้
7
ผู้ถือสิทธิ์ทางการตลาด
Glaxo Wellcome UK Ltd. ซื้อขายในชื่อ GlaxoSmithKline UK
Stockley Park West
อักซ์บริดจ์
มิดเดิลเซ็กซ์. UB11 1BT
8.
หมายเลขการอนุญาตทางการตลาด
PL 10949/0222
9
วันที่ของการอนุญาตครั้งแรก/การต่ออายุของ
การอนุญาต
29/12/2005
10
วันที่แก้ไขข้อความ
30/03/2016