IMIGRAN TABLETS 50MG

TÓM TẮT ĐẶC ĐIỂM SẢN PHẨM
1
TÊN THUỐC
Viên nén Imigran 50mg
2
THÀNH PHẦN ĐỊNH TÍNH VÀ ĐỊNH LƯỢNG
50mg sumatriptan base dưới dạng muối succinate.
Để biết danh sách đầy đủ các tá dược, xem phần 6.1.
3
DẠNG DƯỢC
Viên
Viên nén 50 mg: Viên nén hai mặt lồi, hình viên nang, màu hồng, bao phim (kích thước danh nghĩa
: 12 mm x 6,5 mm), khắc “GX ES3” trên một mặt và trơn trên
mặt kia
hoặc “50” trên một mặt và trơn trên mặt kia.
4.
CÁC ĐẶC BIỆT LÂM SÀNG
4.1
Chỉ định điều trị
Viên nén Imigran được chỉ định để giảm cấp tính các cơn đau nửa đầu, có
hoặc không có triệu chứng. Imigran chỉ nên được sử dụng khi có thông tin rõ ràng
chẩn đoán chứng đau nửa đầu.
4.2
Liều lượng và phương pháp dùng
Người lớn
Imigran được chỉ định để điều trị chứng đau nửa đầu cấp tính từng đợt. Nó không nên được
sử dụng để dự phòng. Không nên vượt quá liều khuyến cáo của Imigran.
Nên dùng Imigran càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu chứng đau nửa đầu
cuộc tấn công nhưng nó có hiệu quả như nhau ở bất kỳ giai đoạn nào của cuộc tấn công mà nó được thực hiện.
Liều Imigran đường uống được khuyến nghị là một viên 50 mg. Một số bệnh nhân có thể cần
100 mg.
Nếu bệnh nhân đã đáp ứng với liều đầu tiên nhưng các triệu chứng tái phát thì có thể dùng liều thứ hai
với điều kiện là có khoảng cách tối thiểu là hai giờ giữa hai liều
> liều lượng. Không nên dùng quá 300 mg trong bất kỳ khoảng thời gian 24 giờ nào.
Những bệnh nhân không đáp ứng với liều Imigran theo quy định không nên dùng
liều thứ hai cho cùng một đợt tấn công. Trong những trường hợp này, cơn tấn công có thể được điều trị bằng
paracetamol, axit acetylsalicylic hoặc thuốc chống viêm không steroid. Người nhập cư
có thể được dùng cho những đợt tấn công tiếp theo.
Imigran được khuyến cáo là đơn trị liệu trong điều trị cấp tính chứng đau nửa đầu và
không nên dùng đồng thời với ergotamine hoặc dẫn xuất của ergotamine
(bao gồm cả methysergide) (xem phần 4.3).< br> Nên nuốt cả viên thuốc với nước.
Đối tượng trẻ em
Hiệu quả và độ an toàn của Imigran ở trẻ em dưới 10 tuổi chưa được thiết lập
. Không có dữ liệu lâm sàng ở nhóm tuổi này.
Hiệu quả và độ an toàn của Imigran ở trẻ em từ 10 đến 17 tuổi chưa được chứng minh
trong các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện ở nhóm tuổi này. Do đó, không nên sử dụng
Imigran ở trẻ em từ 10 đến 17 tuổi (xem phần 5.1).
Người cao tuổi (Trên 65 tuổi)
Kinh nghiệm sử dụng Imigran ở bệnh nhân trên 65 tuổi năm bị hạn chế. Dược động học
không khác biệt đáng kể so với nhóm dân số trẻ hơn nhưng cho đến khi
có thêm dữ liệu lâm sàng, việc sử dụng Imigran ở những bệnh nhân trên 65 tuổi
không được khuyến khích.
4.3
Chống chỉ định< br> Quá mẫn với sumatriptan hoặc với bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong phần 6.1.
Không nên dùng Sumatriptan cho những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim hoặc
mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ, co thắt mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal), ngoại biên
bệnh mạch máu hoặc những bệnh nhân có các triệu chứng hoặc dấu hiệu phù hợp với bệnh tim
thiếu máu cục bộ.
Không nên dùng Sumatriptan cho những bệnh nhân có tiền sử tai biến mạch máu não
(CVA) hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA).< br>Không nên dùng sumatriptan cho bệnh nhân suy gan nặng.
Chống chỉ định sử dụng sumatriptan ở bệnh nhân tăng huyết áp vừa và nặng và tăng huyết áp nhẹ
không kiểm soát được. Chống chỉ định.
Việc sử dụng đồng thời ergotamine hoặc các dẫn xuất của ergotamine
(bao gồm methysergide) hoặc bất kỳ chất chủ vận thụ thể triptan/5-hydroxytryptamine1 (5-HT1) nào với sumatriptan đều bị chống chỉ định. (xem phần 4.5)
Chống chỉ định sử dụng đồng thời các chất ức chế monoamine oxidase và sumatriptan.
Không được sử dụng viên nén Imigran trong vòng hai tuần sau khi ngừng điều trị với
thuốc ức chế monoamine oxidase.
4.4
Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng
Imigran chỉ nên được sử dụng khi có chẩn đoán rõ ràng về chứng đau nửa đầu.
Sumatriptan không được chỉ định sử dụng trong điều trị bệnh liệt nửa người, bệnh cơ bản hoặc
chứng đau nửa đầu liệt mắt.
Trước khi điều trị bằng sumatriptan, cần thận trọng để loại trừ các tình trạng thần kinh
nghiêm trọng có thể xảy ra (ví dụ: CVA, TIA) nếu bệnh nhân có các triệu chứng không điển hình
hoặc nếu họ chưa nhận được chẩn đoán thích hợp về việc sử dụng sumatriptan.
Sau khi dùng, sumatriptan có thể liên quan đến các triệu chứng thoáng qua
bao gồm đau ngực và tức ngực, có thể dữ dội và liên quan đến cổ họng (xem
phần 4.8) . Khi các triệu chứng như vậy được cho là dấu hiệu của bệnh tim thiếu máu cục bộ,
không nên dùng thêm liều sumatriptan và nên tiến hành đánh giá thích hợp
.
Không nên dùng Sumatriptan cho những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ< br>, bao gồm cả những bệnh nhân nghiện thuốc lá nặng hoặc sử dụng liệu pháp thay thế nicotine
mà không đánh giá tim mạch trước đó (xem phần 4.3).
Cần cân nhắc đặc biệt đối với phụ nữ sau mãn kinh và nam giới trên 40 tuổi
với các yếu tố nguy cơ này. Tuy nhiên, những đánh giá này có thể không xác định được mọi bệnh nhân
mắc bệnh tim và trong những trường hợp rất hiếm gặp, các biến cố tim nghiêm trọng đã xảy ra
ở những bệnh nhân không có bệnh lý tim mạch tiềm ẩn.
Nên thận trọng khi dùng Sumatriptan cho những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch. tăng huyết áp
được kiểm soát ở mức độ nhẹ, do huyết áp và sức cản mạch máu ngoại vi tăng thoáng qua
đã được quan sát thấy ở một tỷ lệ nhỏ bệnh nhân (xem phần 4.3).
Đã có những báo cáo hậu mãi hiếm hoi mô tả bệnh nhân bị serotonin hội chứng
(bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần, mất ổn định hệ thần kinh tự chủ và các bất thường về thần kinh cơ
) sau khi sử dụng thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI)
và sumatriptan. Hội chứng serotonin đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời
điều trị bằng triptans và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin noradrenaline (SNRI).
Nếu điều trị đồng thời với sumatriptan và SSRI/SNRI được đảm bảo về mặt lâm sàng,
nên theo dõi bệnh nhân một cách thích hợp (xem phần 4.5).
Nên sử dụng Sumatriptan được dùng thận trọng đối với những bệnh nhân mắc các tình trạng
có thể ảnh hưởng đáng kể đến sự hấp thu, chuyển hóa hoặc bài tiết của thuốc, ví dụ
suy gan (Child Pugh độ A hoặc B; xem phần 5.2) hoặc chức năng thận (xem
phần 5.2). Nên cân nhắc dùng liều 50 mg ở những bệnh nhân bị suy gan.
Nên sử dụng Sumatriptan thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc
các yếu tố nguy cơ khác làm giảm ngưỡng động kinh, vì cơn động kinh đã được báo cáo ở
>liên quan đến sumatriptan (xem phần 4.8).
Bệnh nhân quá mẫn cảm với sulphonamide có thể biểu hiện phản ứng dị ứng
sau khi dùng sumatriptan. Các phản ứng có thể dao động từ
mẫn cảm ở da đến sốc phản vệ. Bằng chứng về độ nhạy chéo còn hạn chế,
tuy nhiên, cần thận trọng trước khi sử dụng sumatriptan ở những bệnh nhân này.
Tác dụng không mong muốn có thể phổ biến hơn khi sử dụng đồng thời triptans và các chế phẩm thảo dược
có chứa St John's Wort (Hypericum perforatum).
Việc sử dụng kéo dài bất kỳ loại thuốc giảm đau nào để điều trị chứng đau đầu có thể khiến chúng trở nên tồi tệ hơn. Nếu
tình huống này xảy ra hoặc bị nghi ngờ, cần được tư vấn y tế và
nên ngừng điều trị. Chẩn đoán đau đầu do lạm dụng thuốc
(MOH) nên được nghi ngờ ở những bệnh nhân bị đau đầu thường xuyên hoặc hàng ngày mặc dù
(hoặc do) sử dụng thường xuyên các thuốc đau đầu.
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose , người thiếu hụt Lapp lactase
hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này vì thuốc
có chứa lactose.
4.5
Tương tác với các thuốc khác và các dạng Tương tác khác
Các nghiên cứu trên đối tượng khỏe mạnh cho thấy sumatriptan không tương tác với
propranolol, flunarizine, pizotifen hoặc rượu.
Có rất ít dữ liệu về tương tác với các chế phẩm có chứa
ergotamine hoặc chất chủ vận thụ thể triptan/5-HT1 khác. Nguy cơ gia tăng
co thắt mạch vành là có thể xảy ra trên lý thuyết và việc sử dụng đồng thời
bị chống chỉ định (xem phần 4.3).
Khoảng thời gian nên trôi qua giữa việc sử dụng sumatriptan và
các chế phẩm có chứa ergotamine hoặc chất chủ vận thụ thể triptan/5-HT1 khác
chưa được biết đến. Điều này cũng sẽ phụ thuộc vào liều lượng và loại sản phẩm được sử dụng.
Tác dụng có thể tăng thêm. Nên đợi ít nhất 24 giờ sau
việc sử dụng các chế phẩm có chứa ergotamine hoặc chất chủ vận thụ thể triptan/5-HT1
khác trước khi dùng sumatriptan. Ngược lại, nên
đợi ít nhất 6 giờ sau khi sử dụng sumatriptan trước khi dùng
sản phẩm có chứa ergotamine và ít nhất 24 giờ trước khi dùng
một chất chủ vận thụ thể triptan/5-HT1 khác.
Tương tác có thể xảy ra giữa sumatriptan và thuốc ức chế monoamine oxidase
(MAOIs) và chống chỉ định dùng đồng thời (xem
phần 4.3).
Đã có những báo cáo hậu mãi hiếm hoi mô tả bệnh nhân bị serotonin
hội chứng (bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần, mất ổn định hệ thần kinh tự chủ và
các bất thường về thần kinh cơ) sau khi sử dụng SSRI và sumatriptan.
Hội chứng serotonin cũng đã được báo cáo sau khi điều trị đồng thời
với triptans và SNRI (xem phần 4.4).< br> 4.6
Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Mang thai
Dữ liệu sau khi đưa thuốc ra thị trường về việc sử dụng sumatriptan trong ba tháng đầu tiên trong hơn
1.000 phụ nữ có sẵn. Mặc dù những dữ liệu này không có đủ thông tin để
đưa ra kết luận chắc chắn nhưng chúng không chỉ ra nguy cơ gia tăng các khuyết tật bẩm sinh
. Kinh nghiệm sử dụng sumatriptan trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba còn hạn chế.
Đánh giá các nghiên cứu thực nghiệm trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai trực tiếp
hoặc tác dụng có hại đối với sự phát triển chu sinh và sau sinh. Tuy nhiên, khả năng sống sót của phôi thai
có thể bị ảnh hưởng ở thỏ (xem phần 5.3). Việc sử dụng
sumatriptan chỉ nên được xem xét nếu lợi ích mong đợi đối với người mẹ lớn hơn
hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra đối với thai nhi.
Cho con bú
Người ta đã chứng minh rằng sau khi tiêm dưới da, sumatriptan
được bài tiết vào sữa mẹ. Có thể giảm thiểu phơi nhiễm ở trẻ sơ sinh bằng cách tránh cho con bú
bú trong 12 giờ sau khi điều trị, trong thời gian đó, sữa mẹ vắt ra
nên được loại bỏ.
4.7
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện
về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Buồn ngủ có thể xảy ra do chứng đau nửa đầu hoặc do điều trị bằng
sumatriptan. Điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.8
Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng phụ được liệt kê dưới đây theo loại cơ quan và tần suất của hệ thống.
Tần suất được định nghĩa là: rất phổ biến (>1/ 10), phổ biến (>1/100 đến <1/10),
không phổ biến (>1/1000 đến <1/100), hiếm gặp (>1/10000 đến <1/1000), rất hiếm
(<1/10000), chưa biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn). Một số
triệu chứng được báo cáo là tác dụng không mong muốn có thể liên quan đến các triệu chứng của
chứng đau nửa đầu.
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp:
Rối loạn mạch máu
Thường gặp:
Chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn cảm giác
bao gồm dị cảm và giảm cảm giác.
Huyết áp tăng thoáng qua ngay
sau khi điều trị. Đỏ bừng mặt.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Thường gặp
Khó thở.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp:
Buồn nôn và nôn xảy ra ở một số bệnh nhân
nhưng không rõ liệu điều này có liên quan đến sumatriptan hay
tình trạng cơ bản hay không.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Thường gặp:
Cảm giác nặng nề (thường là thoáng qua và
có thể dữ dội và có thể ảnh hưởng đến bất kỳ bộ phận nào của cơ thể
bao gồm cả ngực và cổ họng).
Đau cơ.
Rối loạn chung và tình trạng tại nơi điều trị
Thường gặp:
Đau, cảm giác nóng hoặc lạnh, áp lực hoặc
căng cứng (những hiện tượng này thường thoáng qua và
có thể dữ dội và có thể ảnh hưởng đến bất kỳ bộ phận nào của cơ thể
bao gồm cả ngực và cổ họng).
Cảm giác yếu đuối, mệt mỏi (cả hai hiện tượng này
chủ yếu có cường độ nhẹ đến trung bình và
thoáng qua).
Điều tra
Rất hiếm:
Đôi khi cũng quan sát thấy những rối loạn nhỏ trong xét nghiệm chức năng gan
.
Dữ liệu sau khi tiếp thị
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Không biết:
Phản ứng quá mẫn từ
quá mẫn ở da đến sốc phản vệ.
Rối loạn hệ thần kinh
Không biết:
Động kinh, mặc dù một số đã xảy ra ở
bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc
các tình trạng đồng thời dẫn đến động kinh
cũng có báo cáo ở những bệnh nhân không có
yếu tố nguy cơ đó rõ ràng.
Run rẩy, loạn trương lực cơ, rung giật nhãn cầu, ám điểm.
Rối loạn về mắt
Không biết:
Rối loạn tim
Không biết:
Rối loạn mạch máu
Không biết:
Nhấp nháy, nhìn đôi, giảm thị lực. Mất
thị lực bao gồm các báo cáo về khuyết tật vĩnh viễn.
Tuy nhiên, rối loạn thị giác cũng có thể xảy ra
trong cơn đau nửa đầu.
Nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, loạn nhịp tim, thay đổi ECG do thiếu máu cục bộ thoáng qua,
co thắt động mạch vành, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim
(xem phần 4.3 và 4.4).
Hạ huyết áp, hiện tượng Raynaud.
Rối loạn tiêu hóa
Không biết:
Viêm đại tràng thiếu máu cục bộ
Tiêu chảy.
Rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương
Không biết:
Cứng cổ.
Đau khớp.
Rối loạn tâm thần
Không biết :
Lo lắng.
Rối loạn da và mô dưới da
Không biết:
Chứng tăng tiết mồ hôi.
Báo cáo các phản ứng bất lợi nghi ngờ
Báo cáo các phản ứng bất lợi nghi ngờ sau khi sản phẩm thuốc được cấp phép là
quan trọng. Nó cho phép tiếp tục theo dõi sự cân bằng lợi ích/rủi ro của sản phẩm thuốc
. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe được yêu cầu báo cáo bất kỳ phản ứng bất lợi nào bị nghi ngờ
thông qua Chương trình Thẻ Vàng tại: www.mhra.gov.uk/ yellowcard
4.9
Quá liều
Liều vượt quá 400 mg đường uống không liên quan đến các tác dụng phụ khác
ngoài những tác dụng đã đề cập.
Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân phải được theo dõi trong ít nhất 10 giờ và
áp dụng điều trị hỗ trợ tiêu chuẩn theo yêu cầu.
Không rõ tác dụng của chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc đối với
nồng độ trong huyết tương của Imigran
5
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC
5.1
Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc giảm đau: Chất chủ vận thụ thể 5-HT1 chọn lọc.
Mã ATC: N02CC01
Sumatriptan đã được chứng minh là chất chủ vận thụ thể 5Hydroxytryptamine1 (5HT1D) đặc hiệu và chọn lọc mà không có tác dụng lên các phân nhóm thụ thể 5HT
(5-HT2-5-HT7) khác. Thụ thể 5-HT1D mạch máu được tìm thấy
chủ yếu ở các mạch máu sọ và làm trung gian co mạch. Ở
động vật, sumatriptan làm hạn chế tuần hoàn động mạch cảnh một cách có chọn lọc nhưng
không làm thay đổi lưu lượng máu não. Tuần hoàn động mạch cảnh cung cấp
máu cho các mô ngoại sọ và nội sọ như màng não và
sự giãn nở và/hoặc hình thành phù nề ở các mạch này được cho là
cơ chế cơ bản của chứng đau nửa đầu ở người.
Ngoài ra, bằng chứng từ các nghiên cứu trên động vật cho thấy sumatriptan ức chế
hoạt động của dây thần kinh sinh ba. Cả hai tác dụng này (co mạch sọ và
ức chế hoạt động của dây thần kinh sinh ba) có thể góp phần vào tác dụng chống đau nửa đầu
của sumatriptan ở người.
Sumatriptan vẫn có hiệu quả trong điều trị chứng đau nửa đầu do kinh nguyệt, tức là chứng đau nửa đầu
mà không có triệu chứng xảy ra từ 3 ngày trước đến 5 ngày sau khi bắt đầu có kinh
. Nên dùng Sumatriptan càng sớm càng tốt khi lên cơn.
Phản ứng lâm sàng bắt đầu khoảng 30 phút sau khi dùng liều uống 100 mg.
Mặc dù liều khuyến cáo của sumatriptan đường uống là 50 mg, nhưng các cơn đau nửa đầu
có mức độ nghiêm trọng khác nhau cả trong và giữa các bệnh nhân. Liều 25-100 mg
đã cho thấy hiệu quả cao hơn giả dược trong các thử nghiệm lâm sàng, nhưng 25 mg
hiệu quả kém hơn đáng kể về mặt thống kê so với 50 và 100 mg.
Một số nghiên cứu lâm sàng đối chứng giả dược đã đánh giá tính an toàn và
hiệu quả của viên nén sumatriptan tiêu chuẩn đường uống ở hơn 650 trẻ em và thanh thiếu niên
bị đau nửa đầu từ 10 - 17 tuổi. Những nghiên cứu này không chứng minh được sự khác biệt có ý nghĩa thống kê trong việc giảm đau đầu sau 2 giờ giữa
giả dược và bất kỳ liều sumatriptan nào. Các tác dụng không mong muốn của
sumatriptan đường uống ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 10 - 17 tuổi tương tự như
được báo cáo từ các nghiên cứu ở người trưởng thành.
5.2
Đặc tính dược động học
Sau khi uống, sumatriptan được hấp thu nhanh chóng, 70%
nồng độ tối đa đạt được sau 45 phút. Sau liều 100 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương
là 54 ng/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình qua đường uống
là 14% một phần do quá trình chuyển hóa trước khi vào cơ thể và một phần do
hấp thu không đầy đủ. Thời gian bán hủy của pha thải trừ khoảng 2
giờ, mặc dù có dấu hiệu cho thấy pha cuối dài hơn. Sự gắn kết với protein huyết tương
thấp (14-21%), thể tích phân bố trung bình là 170 lít.
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương trung bình là khoảng 1160 ml/phút và độ thanh thải huyết tương trung bình ở thận là khoảng 260 ml/phút. Độ thanh thải không qua thận
chiếm khoảng 80% tổng độ thanh thải. Sumatriptan được thải trừ chủ yếu bằng
chuyển hóa oxy hóa qua trung gian monoamine oxidase A.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Suy gan
Dược động học của Sumatriptan sau liều uống (50 mg) và liều tiêm dưới da
(6 mg) ) đã được nghiên cứu trên 8 bệnh nhân bị suy gan nhẹ đến trung bình
phù hợp với giới tính, độ tuổi và cân nặng với 8 đối tượng khỏe mạnh.
Sau khi uống một liều, nồng độ sumatriptan trong huyết tương (AUC và Cmax) gần như
tăng gấp đôi (tăng khoảng 80%) ở bệnh nhân suy gan
nhẹ đến trung bình so với đối tượng đối chứng có chức năng gan
bình thường. Không có sự khác biệt giữa bệnh nhân bị suy gan
và đối tượng đối chứng sau khi tiêm sc. liều lượng. Điều này chỉ ra rằng suy gan nhẹ đến
trung bình làm giảm độ thanh thải trước hệ thống và tăng
khả dụng sinh học cũng như mức độ tiếp xúc với sumatriptan so với người khỏe mạnh.
Sau khi dùng đường uống, độ thanh thải trước hệ thống giảm ở những bệnh nhân
bị suy gan nhẹ đến suy gan trung bình và phơi nhiễm toàn thân gần như
tăng gấp đôi.
Dược động học ở bệnh nhân suy gan nặng chưa
đã được nghiên cứu (xem Phần 4.3 Chống chỉ định và Phần 4.4 Cảnh báo và
Thận trọng).
Chất chuyển hóa chính, chất tương tự indole acetic acid của Sumatriptan chủ yếu
được bài tiết qua nước tiểu, nơi nó hiện diện dưới dạng axit tự do và liên hợp glucuronide
. Nó không có hoạt động 5HT1 hoặc 5HT2 được biết đến. Các chất chuyển hóa nhỏ
chưa được xác định. Dược động học của Sumatriptan đường uống dường như không
bị ảnh hưởng đáng kể bởi các cơn đau nửa đầu.
Trong một nghiên cứu thí điểm, không tìm thấy sự khác biệt đáng kể nào về các thông số dược động học
giữa người già và tình nguyện viên trẻ khỏe mạnh.
5.3
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Sumatriptan không có hoạt tính gây độc gen và gây ung thư trong các hệ thống in-vitro
và nghiên cứu trên động vật.
Trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột, các liều sumatriptan đường uống dẫn đến nồng độ trong huyết tương
xấp xỉ Gấp 200 lần những gì được thấy ở người sau liều uống 100 mg có liên quan
đến việc giảm khả năng thụ tinh thành công.
Tác dụng này không xảy ra trong một nghiên cứu tiêm dưới da trong đó nồng độ tối đa trong huyết tương
đạt được khoảng 150 lần so với ở người qua đường miệng.
Ở thỏ, phôi chết, không có khiếm khuyết gây quái thai rõ rệt, đã được quan sát thấy. Sự liên quan
của những phát hiện này đối với con người vẫn chưa được biết.
6.
CÁC THAM GIA DƯỢC PHẨM
6.1
Danh sách tá dược
Lactose
Cellulose vi tinh thể
Croscarmellose natri
Magiê stearat
Methylhydroxypropylcellulose
Titanium dioxide
Triacetin
Oxit sắt
6.2
Sự không tương thích
Không có tuyên bố nào.
6.3
Thời hạn sử dụng
36 tháng.
6.4
Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30˚C
6,5
Bản chất và thành phần của hộp đựng
Vỉ nhôm đôi hoặc vỉ thuốc chống trẻ em đựng trong một
thùng các tông, chứa 2 vỉ , 3, 6, 12, 18 hoặc 24 viên.
6.6
Hướng dẫn sử dụng, xử lý và thải bỏ
Không có quy định nào.
7
NGƯỜI GIỮ GIẤY PHÉP TIẾP THỊ
Glaxo Wellcome UK Ltd. giao dịch với tên GlaxoSmithKline UK.
Stockley Park West
Uxbridge
Middlesex. UB11 1BT
8.
(Các) SỐ CẤP PHÉP TIẾP THỊ
PL 10949/0222
9
NGÀY CẤP QUYỀN ĐẦU TIÊN/Gia hạn
ỦY QUYỀN
29/12/2005
10
NGÀY SỬA ĐỔI VĂN BẢN
30/03/2016