LERCADIP 10 MG FILM COATED TABLETS

TERMÉKJELLEMZŐK ÖSSZEFOGLALÓ
1
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Lercadip 10 mg filmtabletta
2
MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
10 mg lerkanidipin-hidroklorid filmtablettánként (egyenértékű:
9,4 mg lerkanidipin).
Ismert hatású segédanyag(ok):
Egy filmtabletta 30 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.
3.
GYÓGYSZERFORMA
Filmtabletta.
Sárga, kerek, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
A törővonalak csak arra szolgálnak, hogy megkönnyítsék a törést a lenyelés megkönnyítése érdekében, és nem
egyenlő adagokra kell osztani.
4
KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1
Terápiás javallatok
A Lecadip felnőtteknél enyhe vagy közepesen súlyos esszenciális
hipertónia kezelésére javallott.
Adagolás és alkalmazás
4.2
Adagolás
Az ajánlott adag 10 mg szájon át naponta egyszer, legalább 15 perccel étkezés előtt
; az adag 20 mg-ra emelhető az egyes betegek
válaszától függően.
A dózistitrálásnak fokozatosnak kell lennie, mert körülbelül 2 hétbe telhet, mire a
a maximális vérnyomáscsökkentő hatás nyilvánvalóvá válik.
Egyes egyéneknél, akiknél egyetlen vérnyomáscsökkentő szer nem szabályozza megfelelően,
előnyös lehet a LERCADIP hozzáadása béta-adrenoreceptor
-blokkoló gyógyszerrel (atenolollal), vízhajtóval (hidroklorotiaziddal) vagy angiotenzin
-konvertáló enzim-gátlóval (kaptopril vagy enalapril) végzett kezelés.
Mivel a dózis-válasz görbe meredek, és egy plató 20-30 mg közötti adagok,
nem valószínű, hogy a hatékonyság javulni fog a nagyobb dózisok; míg a mellékhatások
fokozódhatnak.
Idős betegek: bár a farmakokinetikai adatok és a klinikai tapasztalatok azt sugallják,
hogy nincs szükség a napi adag módosítására, különös elővigyázatossággal kell eljárni
az idősek kezelésének megkezdésekor.
Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek: speciális óvatosan kell eljárni, amikor
enyhe vagy közepesen súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél kezdik meg a kezelést. Bár az általában ajánlott adagolási rendet
ezek az alcsoportok tolerálják, a napi 20 mg-ra történő emelést óvatosan kell
megközelíteni. A vérnyomáscsökkentő hatás fokozódhat
májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért meg kell fontolni az adagolás módosítását.
A LERCADIP alkalmazása nem javasolt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél
vagy súlyos vesekárosodásban (GFR < 30 ml/perc) szenvedő betegeknél.
Gyermekpopuláció
A LERCADIP biztonságosságát és hatásosságát 18 év alatti gyermekeknél
nem igazolták.
Nincs adat. rendelkezésre állnak.
Az alkalmazás módja
Szájon át történő alkalmazásra.
A gyógyszer kezelése vagy beadása előtt betartandó óvintézkedések:
- A kezelést lehetőleg reggel, legalább 15 perccel kell beadni.
reggeli előtt.
- Ezt a terméket nem szabad grapefruitlével együtt beadni (lásd 4.3
és 4.5 pont).
4.3
Ellenjavallatok
•
•
•
•
•
•
•
•
•
4.4
A hatóanyaggal vagy a
6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
Terhesség és szoptatás (lásd 4.6 pont).
Fogamzóképes korú nők, kivéve, ha hatékony fogamzásgátlást alkalmaznak
A bal kamra kiáramlási traktusának elzáródása.
Kezeletlen pangásos szívelégtelenség.
Instabil angina pectoris.
Súlyos vese- vagy májkárosodás.
Szívinfarktus után 1 hónapon belül.
Együttadás:
o erős CYP3A4 inhibitorokkal (lásd 4.5 pont),
o ciklosporinnal (lásd 4.5 pont),
o grapefruit és grapefruitlé (lásd a 4.5 pontot).
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Sick-sinus szindróma
Különös óvatossággal kell eljárni, ha a LERCADIP-et beteg
sinus szindrómában szenvedő betegeknél alkalmazzák (anélkül pacemaker).
Bal kamrai diszfunkció és ischaemiás szívbetegség
Bár a hemodinamikai kontrollos vizsgálatok nem tártak fel a kamrai
funkció károsodását, a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél is gondoskodni kell. Megtörtént
felvetették, hogy egyes rövid hatású dihidropiridinek összefüggésbe hozhatók
fokozott kardiovaszkuláris kockázattal ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél. Noha
A LERCADIP hosszan tartó hatású, az ilyen betegeknél óvatosság szükséges.
Egyes dihidropiridinek ritkán szív előtti fájdalmat vagy angina pectorist okozhatnak. Nagyon
ritkán előfordulhat, hogy a már fennálló angina pectorisban szenvedő betegek megnövekszik
ezeknek a rohamoknak a gyakorisága, időtartama vagy súlyossága. Szívinfarktus izolált esetei figyelhetők meg (lásd a 4.8 pontot).
Vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek
Különös körültekintéssel kell eljárni, ha a kezelést
enyhe vagy közepesen súlyos vese- vagy májbetegségben szenvedő betegeknél kezdik meg diszfunkció. Bár az általában ajánlott
Az adagolási rendet ezek az alcsoportok tolerálhatják, a dózis napi 20 mg
-ra emelését óvatosan kell megközelíteni. A vérnyomáscsökkentő hatás
fokozódhat májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért mérlegelni kell az adagolás módosítását.
A LERCADIP alkalmazása nem javasolt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél
vagy olyan betegeknél, súlyos vesekárosodás (GFR < 30 ml/perc) (lásd 4.2 pont).
CYP3A4 induktorok
A CYP3A4 induktorai, mint a görcsoldók (pl. fenitoin, karbamazepin) és
rifampicin csökkenthetik a lerkanidipin plazmaszintjét, és így a a
lerkanidipin hatékonysága a vártnál kisebb lehet (lásd 4.5 pont).
Alkohol
Az alkoholt kerülni kell, mert fokozhatja az értágító
vérnyomáscsökkentő szerek hatását (lásd a 4.5 pontot).
Laktóz
Egy tabletta 30 mg laktózt tartalmaz, ezért nem adható be
Lapp-laktáz-elégtelenségben, galaktózémiában vagy glükóz/galaktóz
malabszorpciós szindrómában szenvedő betegeknél.
Gyermekpopuláció
A Lercadip biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták gyermekeknél és
18 év alatti serdülőknél.
>4.5
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
A CYP3A4 gátlói
A lerkanidipinről ismert, hogy a CYP3A4 enzim metabolizálja, ezért
a CYP3A4 inhibitorai és induktorai egyidejűleg alkalmazva kölcsönhatásba léphetnek a lerkanidipin metabolizmusát és eliminációját.
Kerülni kell a LERCADIP CYP3A4 inhibitorokkal (pl. ketokonazol,
itrakonazol, ritonavir, eritromicin, troleandomicin) együtt történő felírását (lásd
4.3. pont).
Egy erős CYP3A4-gátlóval, a ketokonazollal végzett interakciós vizsgálat
a lerkanidipin plazmaszintjének jelentős emelkedését mutatta ki (az
AUC 15-szörösére és a az S-lerkanidipin eutomer Cmax-értéke).
Ciklosporin
A ciklosporint és a lerkanidipint nem szabad együtt adni (lásd 4.3 pont).
Mind a lerkanidipin, mind a ciklosporin plazmaszintjének emelkedését figyelték meg
egyidejű alkalmazást követően adminisztráció. Egy fiatal, egészséges önkénteseken végzett vizsgálat
kimutatta, hogy amikor a ciklosporint 3 órával a lerkanidipin után adták be
A lerkanidipin plazmaszintje nem változott, míg a ciklosporin AUC értéke 27%-kal nőtt. A LERCADIP
ciklosporinnal történő együttadása azonban a lerkanidipin plazmaszintjének háromszorosát, a ciklosporin AUC-értékének pedig 21%-os emelkedését okozta.
Grapefruit juice
A lerkanidipint nem szabad grapefruittal és grapefruitlével együtt kell bevenni (lásd a
4.3 pontot).
Más dihidropiridinekhez hasonlóan a lerkanidipin is érzékeny a grapefruitlé által okozott metabolizmus gátlására
, aminek következtében nő a szisztémás hozzáférhetősége és megnövekszik
> vérnyomáscsökkentő hatás.
Midazolam
20 mg-os dózisban p.o. midazolámmal egyidejűleg alkalmazva.
idős önkénteseknél a lerkanidipin felszívódása nőtt (körülbelül
40%-kal), és a felszívódás sebessége csökkent (a tmax 1,75-ről 3
órára késett). A midazolám koncentrációja nem módosult.
A CYP3A4 szubsztrátjai
Óvatosan kell eljárni, ha a LERCADIP-et más
CYP3A4 szubsztrátokkal, például terfenadinnal, asztemizollal, III. osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel,
például amiodaronnal írják fel, kinidin.
CYP3A4 induktorok
A LERCADIP CYP3A4 induktorokkal, például görcsoldókkal (pl.
fenitoin, karbamazepin) és rifampicinnel történő együttadása óvatosan járjon el, mivel
a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet, és a vérnyomást a szokásosnál gyakrabban kell ellenőrizni.
Metoprolol
Amikor a LERCADIP-et metoprolollal, egy β-blokkolóval, főként a májban választják ki
, a metoprolol biohasznosulása nem változott, míg a lerkanidipiné 50%-kal csökkent. Ez a hatás a máj véráramlásának β-blokkolók által okozott csökkenése miatt következhet be, ezért előfordulhat az ebbe az osztályba tartozó más gyógyszerekkel
. Következésképpen a lerkanidipin biztonságosan adható béta-adrenoreceptor-blokkoló gyógyszerekkel, de dózismódosításra lehet szükség.
Fluoxetin
Egy fluoxetinnel (a CYP2D6 és CYP3A4 inhibitora) végzett interakciós vizsgálat
, amelyet 65 ± 7 éves (átlag ± s.d.) önkénteseken végeztek, nem mutatott
klinikailag jelentős farmakokinetikájú változást. lerkanidipin.
Cimetidin
Napi 800 mg cimetidin egyidejű alkalmazása nem okoz jelentős
módosulást a lerkanidipin plazmaszintjében, de nagyobb dózisok alkalmazásakor óvatosság szükséges, mivel a lerkanidipin biológiai hozzáférhetősége és vérnyomáscsökkentő hatása
növelhető.
Digoxin
20 mg lerkanidipin egyidejű alkalmazása β-metil-digoxinnal tartósan kezelt betegeknél nem mutatott farmakokinetikai kölcsönhatást. Egészséges
önkénteseknél, akiket digoxinnal kezeltek 20 mg lerkanidipin éhgyomorra adását követően, átlagosan 33%-kal nőtt a digoxin Cmax értéke, míg az AUC és a vese
clearance nem változott jelentősen. Az egyidejűleg digoxin
-kezelésben részesülő betegeket gondosan ellenőrizni kell a digoxin toxicitás jelei miatt.
Szimvasztatin
Amikor 20 mg LERCADIP-et ismételten 40 mg
szimvasztatinnal adtunk együtt, az AUC A lerkanidipin szintje nem módosult szignifikánsan, míg
a szimvasztatin AUC értéke 56%-kal, aktív metabolitjának, a β-hidroxisavnak pedig 28%-kal nőtt. Nem valószínű, hogy az ilyen változások klinikai jelentőséggel bírnak. Nem
kölcsönhatás várható, ha a lerkanidipint reggel, a
a szimvasztatint pedig este adják be, amint az ilyen gyógyszerre javallott.
Warfarin
Egészséges önkénteseknek 20 mg lerkanidipin együttes beadása éhgyomorra nem
megváltoztatják a warfarin farmakokinetikáját.
Vízhajtók és ACE-gátlók
A LERCADIP-et biztonságosan alkalmazták vízhajtókkal és ACE-gátlókkal.
Alkohol
Az alkoholfogyasztást kerülni kell, mert fokozhatja az értágító
vérnyomáscsökkentő hatását. gyógyszerek (lásd a 4.4 pontot).
Gyermekpopuláció
Interakciós vizsgálatokat csak felnőtteknél végeztek.
4.6
Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
A lerkanidipin adatai nem utalnak teratogén hatásra patkányokon és > a nyúl és a patkány szaporodási teljesítménye nem romlott. Mindazonáltal, mivel
nincs klinikai tapasztalat a lerkanidipin terhesség és szoptatás alatti alkalmazásával kapcsolatban, és
más dihidropiridin vegyületeket teratogénnek találtak állatokban,
A LERCADIP nem adható terhesség alatt vagy fogamzóképes nőknek, kivéve, ha hatékony fogamzásgátlást alkalmaznak.
Szoptatás
Nem ismert, hogy a lerkanidipin/metabolitok kiválasztódnak-e az anyatejben. Nem zárható ki a kockázat
újszülötteknél/csecsemőknél. A LERCADIP ellenjavallt
szoptatás alatt (lásd 4.3 pont) .
Termékenység
A lerkanidipinnel kapcsolatban nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. Néhány
kalciumcsatorna-blokkolóval kezelt betegnél visszafordítható biokémiai változásokról számoltak be a spermiumok fejében, amelyek károsíthatják a termékenységet. Azokban az esetekben, amikor ismételt in vitro
a megtermékenyítés sikertelen, és ahol más magyarázatot nem találunk, okként mérlegelni kell a kalciumcsatorna-blokkolók lehetőségét.
4.7
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A LERCADIP kismértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Azonban
óvatosan kell eljárni, mert szédülés, gyengeség, fáradtság és ritkán
aluszékonyság fordulhat elő.
4,8
Nemkívánatos hatások
A kezelt betegek körülbelül 1,8%-a tapasztalt mellékhatásokat.
Az alábbi táblázat a gyógyszermellékhatások előfordulási gyakoriságát mutatja, legalább
valószínűleg ok-okozati összefüggésben, MedDRA szervrendszeri besorolása szerint
és gyakoriság szerint rangsorolva: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori
(≥1/100 - <1/10); nem gyakori (≥1/1000 - <1/100); ritka (≥1/10 000-
<1/1000); nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a gyakoriság nem becsülhető meg
a rendelkezésre álló adatokból). Az egyes gyakorisági csoportokon belül a megfigyelt káros
A reakciók csökkenő súlyosság szerint vannak feltüntetve.
A táblázatból látható, hogy a kontrollált klinikai vizsgálatok során leggyakrabban előforduló gyógyszermellékhatások
a fejfájás, szédülés, perifériás
ödéma, tachycardia, szívdobogásérzés, kipirulás, mindegyik a betegek kevesebb, mint 1%-ánál
fordul elő.
A forgalomba hozatalt követő tapasztalatokból származó spontán jelentések
a „nem ismert” gyakorisági kategóriába sorolhatók.
MedDRA
szervrendszer
Osztály
Immunrendszeri
rendellenességek
idegrendszeri
rendszer
rendellenességek
szív
rendellenességek
érrendszeri
rendellenességek
gyomor-bélrendszeri
Rendellenességek
Bőr és
Subcutan
Nem gyakori
(≥1/1000
<1/100)
Ritka
(≥1/10 000
–
<1/1 000)
Nagyon ritka
(<1/10 000)
Nem ismert
túlérzékenység
szédülés
fejfájás;
aluszékonyság syncope
tachycardia; angina
szívdobogásérzés pectoris
kipirulás
hipotenzió
hasi
fájdalom,
hányás,
hányinger;
dyspepsia;
hasmenés
kiütés
fogíny
hipertrófia
Szöveti
betegségek
Izom-csontrendszeri
és kötőszöveti
Szöveti
betegségek
Vese- és
húgyúti
betegségek
Általános
ödéma
Zavarok és
perifériás
Beadás
Helyszíni állapotok
Vizsgálatok
myalgia
poliuria
vizeletürítés
gyakorisága
asthenia;
> fáradtság
mellkasi fájdalom
transzaminázok
megnövekedett
Egyes dihidropiridinek szív előtti fájdalomhoz vagy angina pectorishoz vezethetnek.
A már fennálló angina pectorisban szenvedő betegeknél megnövekedett
gyakorisága, időtartama vagy súlyossága ezekből a támadásokból. Szívinfarktus esetei figyelhetők meg.
Úgy tűnik, hogy a lerkanidipin nem befolyásolja a vércukorszintet vagy a szérum lipidszintjét.
A feltételezett mellékhatások jelentése
A feltételezett mellékhatások jelentése a gyógyszer engedélyezése után
a termék fontos. Lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket arra kérik, hogy
jelentsenek minden feltételezett mellékhatást a Yellow Card Scheme segítségével:
www.mhra.gov.uk/yellowcard.
4.9
Túladagolás
A forgalomba hozatalt követően néhány túladagolási esetet jelentettek
(40-800 mg lerkanidipin, beleértve az öngyilkosságról szóló jelentéseket

Tünetek
Más dihidropiridinekhez hasonlóan a túladagolás várhatóan
túlzott perifériás értágulatot okoz. A túladagoláshoz kapcsolódó tünetek
közé tartozik a jelentős hipotenzió, szédülés, fáradtság és reflexes tachycardia.
Szívelégtelenség, szívizom ischaemia és akut veseelégtelenség fordulhat elő. Súlyos hipotenzió esetén hasznos lehet a szív- és érrendszeri támogatás.
Kezelés
Tekintettel a lerkanidipin elhúzódó farmakológiai hatására, ez
elengedhetetlen, hogy a túladagolást szedő betegek kardiovaszkuláris állapotát
legalább 24 órán keresztül ellenőrizzék. Nincs információ a
dialízis értékéről. Mivel a gyógyszer erősen lipofil, a legvalószínűbb, hogy a plazma
szintje nem ad iránymutatást a kockázati időszak időtartamára, és előfordulhat, hogy a dialízis nem
hatékony.
5
5.1
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport: Szelektív kalciumcsatorna-blokkolók, főként
vaszkuláris hatásokkal – Dihidropiridin-származékok.
ATC kód: C08CA13
Hatásmechanizmus
A lerkanidipin a dihidropiridin csoport kalcium antagonistája, és gátolja a
a kalcium transzmembrán beáramlása a szív- és simaizomba. Vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusa
a vaszkuláris simaizomra kifejtett közvetlen relaxáló hatásnak köszönhető,
így csökkentve a teljes perifériás ellenállást.
Farmakodinámiás hatások
Rövid farmakokinetikai plazmafelezési ideje ellenére a lerkanidipin magas membránmegoszlási
együtthatója miatt
hosszan tartó vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, és magas vaszkuláris
szelektivitása miatt mentes a negatív inotróp hatásoktól.
> Mivel a LERCADIP által kiváltott értágulat fokozatosan kezdődik, akut
hipotenziót reflex tachycardiával ritkán figyeltek meg hipertóniás betegeknél.
Más aszimmetrikus 1,4-dihidropiridinekhez hasonlóan a
vérnyomáscsökkentő hatása > A lerkanidipin főként (S)-enantiomerjének köszönhető.
Klinikai hatásosság és biztonság
A terápiás javallatok alátámasztására végzett klinikai vizsgálatokon túlmenően egy további kisméretű, nem kontrollált, de randomizált vizsgálat súlyos
magas vérnyomásban szenvedő betegeken (átlag + SD diasztolés vérnyomás 114,5 + 3,7 Hgmm) kimutatta
, hogy a vér A nyomás a 25 beteg 40%-ánál normalizálódott a napi egyszeri 20 mg
adaggal, és a 25 beteg 56%-ánál a napi kétszer 10 mg LERCADIP adaggal. Izolált szisztolés hipertóniában szenvedő betegeken végzett
kettős-vak, randomizált, kontrollos vizsgálatban placebóval összehasonlítva a LERCADIP hatékonyan csökkentette a szisztolés vérnyomást a 172,6 + 5,6 Hgmm-es átlagos kezdeti értékről 140,2 + 8,7 Hgmm-re.
5.2
Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
A LERCADIP 10-20 mg orális adagolás után teljesen felszívódik, és a plazma csúcskoncentrációja 3,30 ng/ml + 2,09 s.d. és 7,66 ng/ml + 5,90 s.d. 1,5-3 órával az adagolás után jelentkeznek.
A lerkanidipin két enantiomerje hasonló plazmaszint-profilt mutat: a plazma csúcskoncentrációig eltelt idő
azonos, a plazma csúcskoncentráció és az AUC
átlagosan 1,2-szer magasabb az (S) enantiomer esetében, és a két enantiomer eliminációs felezési ideje lényegében megegyezik. Nincs "in vivo" interkonverzió
enantiomerek mennyisége figyelhető meg.
A magas first pass metabolizmus miatt a szájon át adott LERCADIP
abszolút biohasznosulása táplált állapotban 10% körül van, bár
1/3-ára csökken egészséges önkéntesek éhgyomorra.
A lerkanidipin orális elérhetősége 4-szeresére nő, ha LERCADIP-et fogyasztanak
egy zsíros étkezés után 2 órával. Ennek megfelelően a LERCADIP-et
étkezés előtt kell bevenni.
Megoszlás:
A plazmából a szövetekbe és szervekbe való eloszlás gyors és kiterjedt.
A lerkanidipin szérumfehérje-kötődésének mértéke meghaladja a 98%-ot. A plazma óta
súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegek fehérjeszintje csökken, a gyógyszer szabad frakciója megemelkedhet.
Biotranszformáció:
A LERCADIP-et nagymértékben metabolizálja a CYP3A4; a vizeletben vagy a székletben nem találtak kiindulási gyógyszert. Túlnyomórészt inaktív metabolitokká alakul, és a dózis körülbelül
50%-a a vizelettel választódik ki.
Az emberi máj mikroszómáival végzett „in vitro” kísérletek kimutatták, hogy
a lerkanidipin bizonyos mértékű gátlást mutat a CYP3A4 és CYP2D6, 160-szoros, illetve 40-szeres koncentrációban, mint a 20 mg-os adag után a plazmában elért csúcsértéknél.
Ezenkívül az embereken végzett interakciós vizsgálatok kimutatták, hogy a lerkanidipin nem
módosította a midazolam, a CYP3A4 tipikus szubsztrátja, illetve a metoprolol, a CYP2D6 tipikus szubsztrátja plazmaszintjét. Ezért a LERCADIP által CYP3A4 és CYP2D6 által metabolizált gyógyszerek
biotranszformációjának gátlása nem várható terápiás dózisok mellett.
Elimináció:
Az elimináció alapvetően biotranszformáció útján történik.
Az átlagos eliminációs felezési idő 8-10 órát számoltunk, és a terápiás hatás 24 óráig tart, mivel erősen kötődik a lipid
membránhoz. Ismételt adagolás után felhalmozódást nem észleltek.
Linearitás/nem linearitás:
A LERCADIP orális adagolása a lerkanidipin plazmaszintjéhez vezet, amely nem
egyenesen arányos az adagolással (nem lineáris kinetika). 10, 20 vagy 40 mg után a megfigyelt plazma csúcskoncentrációk 1:3:8 arányban, a plazmakoncentráció-idő görbe alatti területek pedig 1:4:18 arányban voltak, ami a
progresszív telítettségére utal. br> first pass anyagcsere. Ennek megfelelően a hozzáférhetőség az adag emelésével növekszik.
További információ a speciális populációkról Idős betegeknél és enyhe-közepes veseelégtelenségben vagy enyhe-közepes májkárosodásban
szenvedő betegeknél
a lerkanidipin farmakokinetikai viselkedése hasonló volt az általános betegpopulációban megfigyelt
re; súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek vagy
A dialízis-függő betegeknél magasabb (körülbelül 70%) a gyógyszerszint. Közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a
lerkanidipin szisztémás biohasznosulása valószínűleg megnő, mivel a gyógyszer általában nagymértékben metabolizálódik a májban.
5.3
Preklinikai biztonság adatok
A hagyományos – farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási – vizsgálatokból származó nem klinikai adatok azt igazolták, hogy a
nem jelent különleges veszélyt az emberre,
genotoxicitás, karcinogén potenciál, reprodukciós toxicitás.
Az állatokon végzett farmakológiai biztonságossági vizsgálatok nem mutattak ki hatást az
vegetatív idegrendszerre, a központi idegrendszerre vagy a gyomor-bélrendszer működésére, vérnyomáscsökkentő adagok mellett.
A vonatkozó A patkányokon
és kutyákon végzett hosszú távú vizsgálatok során megfigyelt hatások közvetlenül vagy közvetve a Ca-antagonisták nagy
dózisainak ismert hatásaival voltak összefüggésben, ami elsősorban a túlzott
farmakodinámiás aktivitást tükrözi.
> A lerkanidipin nem volt genotoxikus, és nem mutatott rákkeltő
veszélyt.
Patkányok termékenységét és általános szaporodási teljesítményét nem befolyásolta a lerkanidipinnel végzett kezelés.
Nem volt bizonyíték teratogén hatásra patkányokban és nyulakban; patkányokban
azonban a lerkanidipin nagy dózisban beágyazódás előtti és utáni veszteségeket,
a magzati fejlődés késleltetését okozta.
A lerkanidipin-hidroklorid nagy dózisban (12
mg/kg/) nap) vajúdás közben kiváltott dystocia.
A lerkanidipin és/vagy metabolitjainak vemhes állatokban való megoszlását
és az anyatejbe való kiválasztódását nem vizsgálták.
A metabolitokat nem értékelték külön a toxicitási vizsgálatok során.
6.
GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1
Segédanyagok listája
Tablettamag:
Laktóz-monohidrát
Mikrokristályos cellulóz
Nátrium-keményítő-glikolát
Povidon K30
Magnézium-sztearát
Filmbevonat:
Hipromellóz
Talkum
Titán-dioxid (E171)
Makrogol 6000
Vas-oxid (E172)
6.2
Inkompatibilitások
Nem értelmezhető.
6.3
Felhasználhatósági idő
3 év.
6.4
Különleges tárolási előírások
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
6.5
Csomagolás típusa és kiszerelése
Alumínium/átlátszatlan PVC buborékfólia.
7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 és 100 tablettát tartalmazó csomagolás. **Nem feltétlenül minden kiszerelés kerül forgalomba.
6.6
A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk
Bármilyen fel nem használt gyógyszert vagy hulladékanyagot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
7
FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY TULAJDONOSA
RECORDATI Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.
Via M. Civitali, 1 – 20148 Milánó - Olaszország
8.
FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA
04595PL/ 0016
9
AZ ENGEDÉLY ELSŐ ENGEDÉLYEZÉSÉNEK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
Az első engedélyezés dátuma: 2005. október 27.
A legutóbbi megújítás dátuma:
10
A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLATÁNAK DÁTUMA
> 2015. 09. 14.