PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS

TERMÉKJELLEMZŐK ÖSSZEFOGLALÁSA
1
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Phenobarbitone 30 mg tabletta
2
MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
30 mg fenobarbiton (fenobarbitál) tablettánként.
A segédanyagokat lásd a 6.1 pontban.
3
GYÓGYSZERFORMA
Tabletta.
Fehér, normál domború tabletta, egyik oldalán a cég logójával, a másik oldalán pedig
A061 gravírozással.
4< br>KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1
Terápiás javallatok
Az epilepszia minden formájának kezelése és ellenőrzése, kivéve a hiányos rohamokat.
A fenobarbitált csak kivételes körülmények között szabad alkalmazni lázgörcsök kezelésére.
br> 4.2
Adagolás és alkalmazási mód
Adagolás
Felnőttek: 60-180 mg éjszaka
Gyermek: 5-8 mg/kg naponta
Idősek: Időseknél csökken a fenobarbitál clearance. Ezért a fenobarbitál adagja
általában alacsonyabb idős betegeknél.
A fenobarbitál adagját az egyén szükségleteihez kell igazítani.
betegek. Ehhez általában 15-40 mikrogramm/ml (65-170 mikromol/liter) plazmakoncentráció szükséges.
Az alkalmazás módja:
Szájon át történő alkalmazásra
4.3
Ellenjavallatok
A fenobarbitálnak ajánlott nem adható a következő betegeknek:
•
•
•
•
4.4
Fenobarbitállal, egyéb barbiturátokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt ​​bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység.
Akut intermittáló porfíria
Súlyos máj- és vesekárosodás
Súlyos légzésdepresszió
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Öngyilkossági gondolatokról és viselkedésről számoltak be
epilepszia elleni szerekkel kezelt betegeknél számos indikáció esetén. Az epilepszia elleni gyógyszerek randomizált
placebo-kontrollos vizsgálatainak metaanalízise az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági magatartás kismértékű
fokozott kockázatát is kimutatta. Ennek a kockázatnak a mechanizmusa,
nem ismert, és a rendelkezésre álló adatok nem zárják ki a
fenobarbiton fokozott kockázatának lehetőségét.
Ezért a betegeket ellenőrizni kell az öngyilkossági gondolatok jelei miatt, és
megfontolandó a viselkedés és a megfelelő kezelés. A betegeket (és
a betegek gondozóit) tanácsolni kell, hogy forduljanak orvoshoz, ha
öngyilkossági gondolatokra vagy viselkedésre utaló jelek jelentkeznek.
Steven-Johnson szindróma és toxikus epidermális nekrolízis
Életveszélyes bőrreakciók Stevens- Johnson-szindrómát (SJS) és
toxikus epidermális nekrolízist (TEN) jelentettek a fenobarbitál alkalmazása során. A betegeket tájékoztatni kell a jelekről és tünetekről, és
gondosan ellenőrizni kell a bőrreakciókat. Az SJS vagy
TEN előfordulásának legnagyobb kockázata a kezelés első heteiben van.
Ha az SJS vagy a TEN tünetei vagy jelei (pl. progresszív bőrkiütés, gyakran
hólyagok vagy nyálkahártya elváltozások) vannak jelen, a fenobarbitál-kezelést
abba kell hagyni. A legjobb eredményeket az SJS és a TEN kezelésében a korai
diagnózis és bármely gyanús gyógyszer azonnali leállítása eredményezi. A korai
megvonás jobb prognózissal jár.
Ha a betegnél SJS vagy TEN fejlődött ki fenobarbitál alkalmazásával,
a fenobarbitált soha nem szabad újra kezdeni ennél a betegnél.
Gondozás a következő helyzetekben kell alkalmazni:
4,5
•
A hosszan tartó használat alkohol-barbiturát típusú függőséget eredményezhet,
és különös gondossággal kell eljárni azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében
kábítószerrel való visszaélés vagy alkoholizmus.
•
A hirtelen megvonást kerülni kell, mint súlyos elvonási szindrómát
(rebound álmatlanság, szorongás, remegés, szédülés, hányinger, görcsrohamok és
delírium) kicsapódhat.
•
Ritka, örökletes galaktóz intoleranciában,
lapp laktázhiányban vagy glükóz – galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek
nem szedhetik ezt a gyógyszert.
•
Légzésdepresszió (kerülje, ha súlyos)
•
Akut krónikus fájdalom – paradox izgalom váltható ki, vagy
fontos tüneteket takarhat el.
•
Fiatal, legyengült vagy szenilis betegek
•
Vesekárosodás
•
Meglévő májbetegség
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és egyéb interakciók
Fenobarbitálra gyakorolt ​​hatás
•
•
•
•
•
Alkohol – az alkohollal történő egyidejű alkalmazás
additív
központi idegrendszeri depresszív hatáshoz vezethet. Ez valószínűleg
más központi idegrendszeri depresszánsokkal való egyidejű alkalmazás esetén.
Az antidepresszánsok – beleértve a MAOI-kat,
az SSRI-ket és a triciklusos szereket – antagonizálhatják
az
antiepileptikumokat
Fenobarbitál
aktivitása a
görcsküszöb csökkentésével
Antiepileptikumok – A fenobarbitál plazmakoncentrációját a fenitoin,
oxkarbazepin
és
nátrium
valproát növeli. Vigabatrin
esetleg
csökkenti
fenobarbitál
plazmakoncentrációját.
Antipszichotikumok – a
klórpromazin és tioridazin egyidejű alkalmazása
fenobarbitállal csökkentheti bármelyik gyógyszer szérum
szintjét.< br> Folsav – ha folsav-kiegészítők
A fenobarbitál hatásai
egyéb gyógyszerekre
A fenobarbitál növeli az
anyagcsere sebességét, csökkentve a következő gyógyszerek szérumkoncentrációját,
:
• Antiaritmiás szerek – dizopiramid és
kinidin az aritmia szabályozásának elvesztése
lehetséges. Az antiarrhymiás szerek plazmaszintjét ellenőrizni kell, ha
fenobarbitált adnak hozzá vagy visszavonják.
Az adagolás módosítására lehet szükség.
• Antibakteriális szerek – kloramfenikol,
doxiciklin,
metronidazol
és
rifampicin. Kerülje a
telitromicin egyidejű alkalmazását a fenobarbitál alatt és 2 hétig
.
• Antikoagulánsok.
• Antidepresszánsok
–
paroxetin,
mianszerin
és
triciklusos
antidepresszánsok.
• Antiepileptikumok
–
karbamazepin,
lamotrigin, tiagabin, zonisamid,
primidont és esetleg etosuxamidot.
•
•
•
a folsavhiány kezelésére adják,
amelyet a
fenobarbitál,
a
A szérum
fenobarbitál szintje csökkenhet, ami
egyes betegeknél a rohamkontroll csökkenéséhez vezet (lásd a 4.6 pontot).
Memantin
–
a
hatása
br> A fenobarbitál valószínűleg csökkent.
Metilfenidát
–
a fenobarbitál plazma
koncentrációja
valószínűleg megnő.
orbáncfű
(Hypericum
perforatum) – a
a fenobarbitál
hatása csökkenthető
a gyógynövényes gyógyszerekkel
orbáncfű.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Gombaellenes szerek – a griseofulvin
gombaellenes hatása csökkenthető, vagy akár
megszüntethető

egyidejű
használatával.
A fenobarbitál valószínűleg csökkenti az itrakonazol vagy
pozakonazol plazmakoncentrációját. Kerülje a vorikonazol
egyidejű alkalmazását.
Antipszichotikumok
–
fenobarbitál
valószínűleg csökkenti
az aripiprazol koncentrációját.
Vírusellenes szerek – esetleg fenobarbitál
csökkenti az abakavir,
amprenavir, darunavir, lopinavir,
indinavir, nelfinavir, szakinavir plazmaszintjét.
Anxiolitikumok
és
altatók
–
klonazepam.
Aprepitant – a fenobarbitál valószínűleg
csökkenti a
plazmakoncentrációjátaprepitant.
Béta-blokkolók – metoprolol, timolol
és esetleg propranolol.
Kalcium
csatorna
blokkolók
–
fenobarbitál csökkenti a
felodipin,
szintjét > izradipin,
diltiazem
verapamil, nimodipin és nifedipin
, valamint adagolás növelése
szükséges lehet.
Szívglikozidok – a
digitoxin vérszintje felére csökkenthető egyidejű
használatával.
Ciklosporin vagy takrolimusz
Kortikoszteroidok
Citotoxikus szerek – esetleg fenobarbitál
csökkenti az etopozid
vagy az irinotekán plazmaszintjét.
Diuretikumok – az
eplerenonnal való egyidejű alkalmazást kerülni kell.
A haloperidol-szérum
szintje körülbelül a felére csökken, ha egyidejűleg használják
fenobarbitállal.
Hormonantagonisták – gesztrinon
és esetleg toremifen.
Metadon – a szint csökkenthető
fenobarbitál egyidejű alkalmazásával és
elvonási tünetekről számoltak be
olyan betegeknél, akiket
metadonon tartottak, amikor fenobarbitál adták hozzá
.
Növeli a
br> metadon adagolásra lehet szükség.
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Montelukast.
Ösztrogének – csökkent fogamzásgátló
hatás
Progesztogének – csökkent fogamzásgátló
hatás
Nátrium-oxibát – fokozott hatás,
kerülje az egyidejű alkalmazást.
Teofillin – a teofillin adagjának növelésére lehet szükség .
Pajzsmirigyhormonok – növelhetik
a pajzsmirigyhormonok iránti igényt a
banpajzsmirigy alulműködés.
Tibolon
Tropisetron
Vitaminok – a barbiturátok valószínűleg
növelik a D-vitamin-szükségletet.
A fenobarbitál megzavarhatja egyes laboratóriumi vizsgálatokat, beleértve a metirapon
tesztet, a fenolamin teszteket és a szérum bilirubinszint becslését.< br> 4.6
Termékenység, terhesség és szoptatás
Terhesség
Az epilepsziás terhes nők fenobarbitál-terápiája kockázatot jelent a magzatra
a kisebb-nagyobb veleszületett rendellenességek, például a veleszületett craniofacial,
digitális rendellenességek és ritkábban ajak- és szájpadhasadék. A teratogén hatások kialakulásának kockázata nagyobbnak tűnik, ha egynél több
antiepileptikumot adnak be. Az anyát fenyegető kockázat azonban nagyobb, ha
a fenobarbitált visszatartják, és a rohamok kontrollja megszűnik. A kockázat: az előnyök egyensúlya,
ebben az esetben a gyógyszer terhesség alatti folyamatos, a lehető legalacsonyabb
szinten történő alkalmazását részesíti előnyben a rohamok ellenőrzése érdekében.
A fenobarbitált szedő betegeket megfelelően folsavval kell kiegészíteni a fogantatás előtt és a terhesség alatt (lásd 4.5 pont). A folsav
kiegészítése a terhesség alatt segíthet csökkenteni a csecsemő idegrendszeri rendellenességeinek kockázatát.
A fenobarbitál orális adagolást követően könnyen átjut a méhlepényen, és
eloszlik a magzati szövetekben, a legmagasabb koncentrációban pedig megtalálható.
a placentában, a magzati májban és az agyban. A neuroviselkedési
fejlődésre gyakorolt ​​káros hatásokról is beszámoltak.
A születéskori vérzés és a függőség szintén kockázatot jelent. A szülés előtti anya (valamint az újszülött) profilaktikus kezelése
K1-vitaminnal a
ajánlott, az újszülöttnél figyelni kell a vérzés jeleit.
Szoptatás
A fenobarbiton kiválasztódik az anyatejbe, és kismértékű az újszülöttkori szedáció kockázata. A szoptatás ezért nem tanácsos.
4.7
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A fenobarbitál károsíthatja a potenciálisan veszélyes feladatok, például a gépjárművezetéshez szükséges
szellemi és/vagy fizikai képességeket. autó vagy üzemelő
gépek. A betegek figyelmét fel kell hívni arra, hogy minden potenciálisan veszélyes tevékenység megkezdése előtt megbizonyosodjanak arról, hogy nem érintik őket
.
4.8
Nemkívánatos hatások
„Erre a termékre nincs használható modern klinikai dokumentáció
a mellékhatások gyakoriságának meghatározásához”.
Vér- és nyirokrendszeri
rendszeri betegségek
Gyakoriság
Ismeretlen
Anyagcsere
&
Táplálkozási zavarok
Gyakoriság
Ismeretlen
Gyakoriság
Ismeretlen
Pszichiátriai
betegségek
Idegrendszeri
rendellenességek
Gyakoriság
Ismeretlen
Gyakoriság
Ismeretlen
Gyakoriság
& Ismeretlen
megaloblasztos vérszegénység (folsavhiány miatt
),
agranulocitózis,
thrombocytopenia
osteomalacia, angolkór
Csökkent
csontsűrűségről, oszteopéniáról,
csontritkulásról és törésekről számoltak be olyan betegeknél, akik
hosszan tartó fenobarbitálterápiában részesültek.
A mechanizmus Azt, hogy a fenobarbitál
melyik befolyásolja a csontanyagcserét, nem
azonosították.
Paradox
reakció
(szokatlan
izgalom),
hallucinációk,
nyugtalanság és zavartság
időseknél, mentális depresszió, memória
és kognitív károsodás, álmosság,
letargia,
> Hiperaktivitás,
ataxia,
nystagmus,
viselkedési zavarok gyermekeknél
Szívbetegségek
Hipotenzió
Légzőszervi,
mellkasi
mediastinalis
rendellenességek
Gyakoriság
Máj-epe
Ismeretlen
betegségek
Bőr
és gyakoriság
Ismeretlen
bőr alatti
szövetek betegségei
Légzésdepresszió
Nagyon ritka
Hepatitis, cholestasis
Allergiás bőrreakciók (maculopapuláris,
morbilliform vagy scarlatiniform kiütések),
egyéb bőrreakciók, például hámlásos
dermatitis, erythema multiforme
Súlyos bőrreakció
(SCAR): Toxikus epidermális nekrózis
Általános
és gyakoriság
beadás helye Ismeretlen
rendellenességek
(TEN) vagy Stevens-Johnson szindróma
(SJS) jelentettek (lásd a
részt4.4)
Antiepileptikus túlérzékenységi szindróma
(jellemzők: láz, bőrkiütés,
limfadenopátia, limfocitózis,
eozinofília, hematológiai
rendellenességek, máj- és egyéb szervek
érintettsége, beleértve a vese- és
tüdőrendszerek, amelyek
életveszélyessé válhatnak).
A feltételezett mellékhatások jelentése
Fontos, hogy jelentse a feltételezett mellékhatásokat a gyógyszer engedélyezése után
. Lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának
folyamatos nyomon követését. Az egészségügyi szakembereket arra kérik, hogy jelentsenek minden
feltételezett mellékhatást a sárgakártya-programon keresztül; weboldal:
www.mhra.gov.uk/yellowcard
4,9
Túladagolás
A toxicitás betegenként változó; tolerancia alakul ki krónikus használat esetén.
Felnőtteknél 1 g lenyelés után mérgezésre kell számítani.
Jellemzők:
Álmosság, dysarthria, ataxia, nystagmus és gátlástalanság. Előfordulhat még
kóma, szív- és érrendszeri összeomlás, szívmegállás, hipotenzió, hipotónia,
hyproreflexia, hipotermia, hipotenzió és légzésdepresszió.
A barbiturátok csökkentik a bélmozgást, ami lassú kialakulásához és
rosszabbodáshoz vezethet. a tünetek ciklikus javulása és rosszabbodása.
Kezelés:
Fontolja meg az aktív szenet (50 g felnőttnek, 10-15 g 5 év alatti gyermeknek), ha több mint 10 mg/ttkg fenobarbitál lenyelték
1 órán belül, feltéve, hogy a légút védhető. Az ismételt dózisú aktív
szén a legjobb módszer a fenobarbitál eliminációjának fokozására
tünetekkel küzdő betegeknél. Súlyos hipotenzióban dopamin vagy dobutamin
alkalmazható. A rhabdomyolysis kezelése a vizelet lúgosításával. Hemodialízisre vagy
hemofiltrációra lehet szükség akut vese vagy súlyos
hyperkalaemia esetén.
A szén hemoperfúzió a választott kezelés a súlyos barbiturátmérgezésben szenvedő betegek többsége számára
, akiknél nem javul a helyzet, vagy romlik
a jó szupportív ellátás ellenére.
5
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1
Farmakodinámiás tulajdonságok
Farmakoterápiás
besorolás
ATC kód
: Antiepileptikumok; Barbiturátok és származékai - fenobarbitál
: N03A A02
A fenobarbitál egy hosszú hatású barbiturát, amelyet a motoros kéregre gyakorolt ​​depresszív
hatása miatt epilepszia kezelésére használnak.
A fenobarbitálnak széles körben elterjedt depresszív hatása van az agyműködésre.
Nyugtató hatása van, és van némi védőhatása az emberiség összes fajtája ellen
részleges és generalizált epilepszia, az abszansz rohamok kivételével.
A fenobarbitál az epilepszia megfelelő
kísérleti állatmodelljeiben is hatékony a rohamok megelőzésében. Különböző vizsgálatokban úgy tűnik, hogy a fenobarbitál
következetlen hatást fejtett ki a kísérleti epilepsziás
gócok és az epilepsziás utókisülések elnyomásában, de gátolja a szinaptikus átvitelt, legalábbis a gerincvelőben. A gyógyszer valószínű biokémiai hatásmechanizmusa
a posztszinaptikus
neuronmembránok Cl-ion csatornáinak nyitási idejének meghosszabbításán keresztül valósul meg. Ez a hatás membrán hiperpolarizációt okoz, és így
gátolja az idegimpulzusok terjedését.
A fenobarbitál az intraneuronális Na+-koncentrációt is csökkenti, és gátolja
Ca2+ beáramlás a depolarizált szinaptoszómákba. Növeli az agy szerotoninszintjét,
és gátolja a noradrenalin (norepinefrin) szinaptoszómákba történő újrafelvételét.
Ezek a további biokémiai hatások hozzájárulhatnak a gyógyszer görcsoldó hatásához.
5.2
Farmakokinetikai tulajdonságok
> Felszívódás - A fenobarbitál könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból,
bár viszonylag lipid – oldhatatlan; a csúcskoncentráció körülbelül 2 órával az orális beadás után érhető el.
Eloszlás – A fenobarbitál körülbelül 45–60%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.
A fenobarbitál átjut a placenta gáton, és az anyatejbe jut.
Metabolizmus – A plazma felezési ideje körülbelül 75–120 óra felnőtteknél, de
> újszülötteknél nagymértékben elhúzódó, gyermekeknél pedig rövidebb (kb. 21-75 óra).
A fenobarbitál kinetikájában jelentős az egyének közötti eltérés.
A fenobarbitál csak részben metabolizálódik a májban.
Elimináció - Körülbelül 25% egy adag változatlan formában választódik ki a vizelettel
normál vizelet pH mellett.
5,3
A preklinikai biztonságossági adatok
Nincsenek a gyógyszert felíró orvos számára releváns preklinikai biztonságossági adatok, amelyek
kiegészítik az alkalmazási előírás más szakaszaiban már szereplő adatokat.
6
GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1< br>Segédanyagok listája
Laktóz
Magnézium-sztearát
Kukoricakeményítő
Előzselatinizált kukoricakeményítő
6.2
Inkompatibilitások
Nincs feltüntetve.
6.3
Felhasználhatósági idő
60 hónap polipropilén tubusban, eladásra csomagolva.
60 hónap borostyánsárga üvegben, eladásra csomagolva.
60 hónap HDPP-ben vagy HDPE-ben tartályok, eladásra csomagolva.
24 hónapig A1/PVC buborékfóliában, eladásra csomagolva.
6.4
Különleges tárolási előírások
Gyermekektől elzárva tartandó.
hűvös, száraz helyen.
6.5
Csomagolás típusa és kiszerelése
1. Átlátszatlan műanyag tartályok, amelyek polipropilén csövekből és polietilénből készültek
28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250,
500 vagy 1000 tablettát tartalmazó, hamisításbiztos kupakok.
2.
Borostyánszínű üvegpalackok csavaros kupak 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90,
100, 112, 250, 500 vagy 1000 tablettát tartalmazó kiszerelésben.
3.
Átlátszatlan műanyag tartályok nagy sűrűségű polipropilén vagy nagy
sűrűségű polietilén, hamisításbiztos vagy gyermekbiztonsági zárással,
nagy sűrűségű polietilénből, szabványos poliéter
habbal vagy polietilénből vagy polipropilénből készült töltőanyaggal, 28, 30, 42-es kiszerelésben, 50, 56,
60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 vagy 1000 tabletta.
4.
Alumínium/átlátszatlan PVC buborékcsomagolás, 28, 30, 42, 56-os kiszerelésben , 60, 84, 90 vagy
112 tabletta.
Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.
6.6
A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Nincsenek.
7
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Bristol Laboratories Limited
Unit 3, Canalside,
Northbridge road,
Berkhamsted HP4 1EG
Egyesült Királyság
8
FORGALMAZÁSI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
PL 17907/0512
>9
A
ENGEDÉLYEZÉS ELSŐ ENGEDÉLYEZÉSÉNEK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA
2010.02.08.
10
A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLATÁNAK DÁTUMA
2016. 10. 31.