TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

TERMÉKJELLEMZŐK ÖSSZEFOGLALÓ
1
A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE
Temgesic 200 mikrogramm nyelvalatti tabletta
2
MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Buprenorfin-hidroklorid
buprenorfin bázis.
3
216 µg/tabletta,
egyenértékű
200 µg-nak
GYÓGYSZERFORMA
Nyelv alatti tabletta
Fehér vagy krémfehér, kör alakú, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán mélynyomású
„L”.
4
KLINIKAI JELLEMZŐK
4.1
Terápiás javallatok
Erős fájdalomcsillapítóként mérsékelt és erős fájdalom csillapítására.
4.2
Adagolás és alkalmazás
Szublingvális alkalmazás.
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek:
1-2 tabletta (200-400 mikrogramm) 6-8
óránként vagy szükség szerint a nyelv alatt feloldandó. Az ajánlott kezdő adag mérsékelt és súlyos
fájdalom esetén, amely általában a háziorvosi gyakorlatban jelentkezik, 1-2 tabletta, 8
óránként.
Idősek:
Nincs bizonyíték arra vonatkozóan, hogy az adagolást módosítani kellene idősek számára.
12 év alatti gyermekek:
A Temgesic Sublingual 12 év alatti gyermekek számára a következőképpen használható:
16-25 kg (35-55 font)
½ tabletta
25–37,5 kg (55–82,5 font)
½–1 tabletta
37,5–50 kg (82,5–110 font) 1–1½ tabletta
Az ajánlott adagot 6–8 óránként kell beadni.
A szublingvális adagolás nem alkalmas hat éven aluli gyermekek számára.
A Temgesic szublingvális kiegyensúlyozott érzéstelenítési technikákban 400 mikrogrammos adagban
alkalmazható.
Speciális populációk
Májkárosodás:
A májkárosodásnak a buprenorfin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatását
egy forgalomba hozatalt követő vizsgálatban értékelték. A buprenorfin nagymértékben
metabolizálódik a májban, és azt találták, hogy a buprenorfin plazmaszintje közepesen súlyos és súlyos májkárosodásban
magasabb, mint az egészséges alanyoknál. A betegeknél figyelni kell a megemelkedett
buprenorfinszint által okozott toxicitás vagy túladagolás jeleit és tüneteit. A Temgesic-et óvatosan kell alkalmazni
közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd az 5.2 pontot).
4.3
Ellenjavallatok
Nem adható olyan betegeknek, akikről ismert, hogy allergiásak a Temgesicre vagy más anyagokra.
opiátok.
Bármely összetevővel szembeni túlérzékenység.
4.4
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
A Temgesic időnként jelentős légzésdepressziót okoz, és a
más erős, központilag ható fájdalomcsillapítókhoz hasonlóan óvatosan kell eljárni, amikor
károsodott légzésfunkciójú betegeket vagy olyan betegeket kezelnek, akik olyan gyógyszert szednek,
amelyek légzésdepressziót okozhatnak. Bár az önkéntesekkel végzett vizsgálatok
azt mutatták, hogy az opiátantagonisták nem feltétlenül fordítják vissza teljesen a Temgesic hatását,
a klinikai tapasztalatok szerint a naloxon hasznos lehet a
csökkent légzésszám visszafordításában. A légzésserkentők, mint például a Doxapram, szintén
hatékonyak. A hatás intenzitása és időtartama befolyásolható
károsodott májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Ellenőrzött humán és állatkísérletek azt mutatják, hogy a buprenorfinnak van egy
lényegesen kisebb a függőségi kockázat, mint a tiszta agonista fájdalomcsillapítók. Az opioidokkal mérsékelt dózisban visszaélő betegeknél a buprenorfin
helyettesítése megelőzheti az elvonási tüneteket. Emberben korlátozott euforigén hatást
figyeltek meg. Ez a készítménnyel való visszaélést eredményezett, és óvatosan
kell eljárni, amikor olyan betegeknek írják fel, akikről ismert, vagy
gyaníthatóan kábítószer-használati problémák vannak.
Elterelés:
A Temgesic eltérítése jelentették. Az elterelés arra utal, hogy
a buprenorfint a betegek vagy olyan személyek juttatják be az illegális piacra,
akik a gyógyszert betegektől vagy gyógyszertárakból való lopás útján szerezték meg.
Ez az elterelés oda vezethet, hogy új szenvedélybetegek a buprenorfint használják a visszaélés elsődleges kábítószereként, ami túladagolás, vér útján terjedő vírusfertőzések
és légzésdepresszió kockázatával jár.
Májkárosodás:
a buprenorfin
farmakokinetikájára vonatkozó májkárosodást egy forgalomba hozatalt követő vizsgálatban értékelték. Mivel a buprenorfin nagymértékben
metabolizálódik, a buprenorfin plazmaszintje megemelkedett
közepesen súlyos és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. A betegeket
monitorozni kell a megnövekedett buprenorfinszint által okozott toxicitás vagy túladagolás jelei és tünetei miatt. A Temgesic nyelvalatti tablettát
óvatosan kell alkalmazni közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd:
5.2. szakasz).
A sportolóknak tudniuk kell, hogy ez a gyógyszer pozitív reakciót válthat ki a
anti- doppingtesztek.
4.5
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és az interakció egyéb formái
Bizonyíték van arra, hogy a buprenorfin terápiás dózisai nem
csökkenti az opioid agonista standard adagjainak fájdalomcsillapító hatékonyságát, és hogy
ha a buprenorfint a normál terápiás tartományon belül alkalmazzák,
az opioid agonista standard dózisai beadhatók még azelőtt, hogy az
az előbbi hatása veszély nélkül véget ért volna. fájdalomcsillapítás. Azonban a nagy dózisú opioidokat szedő egyéneknél a buprenorfin absztinencia hatásokat válthat ki,
részleges agonista tulajdonságainak köszönhetően.
A Temgesic némi álmosságot okozhat, amelyet más
központilag ható szerek fokozhatnak, beleértve az alkoholt, a nyugtatókat, a nyugtatókat és a
altatókat. A Temgesic-et óvatosan kell alkalmazni
monoamin-oxidáz inhibitort kapó betegeknél, bár az állatokon végzett vizsgálatok nem adtak eredményt
kölcsönhatások bizonyítékai.
Bár interakciós vizsgálatokat nem végeztek, mivel ezt a gyógyszert
a CYP3A4 metabolizálja (lásd az 5.2 farmakokinetikai tulajdonságokat),
várható, hogy a gesztodén, troleandomicin, ketokonazol, norfluoxetin,
> a ritonavir, az indinavir és a szakinavir gátolják metabolizmusát. Alternatív megoldásként
ennek az enzimnek az induktorai, például a fenobarbitál, a karbamazepin, a fenitoin és a
rifampicin csökkenthetik a gyógyszer szintjét. Mivel a
indukáló vagy gátló hatás nagysága nem ismert, az ilyen gyógyszerkombinációkat kerülni kell.
A Temgesicnek nincs ismert hatása a diagnosztikai laboratóriumi vizsgálatokra.
4.6
Termékenység, terhesség és szoptatás
A Temgesic nem javasolt terhesség alatt. Az állatkísérletek
azt mutatják, hogy a tejbe kiválasztódó buprenorfin mennyisége nagyon alacsony, és
emberi felhasználás esetén valószínűleg nem lesz klinikai jelentősége a baba számára. Állatkísérletek során
közvetett bizonyíték van arra, hogy a Temgesic csökkentheti a tejáramlást a laktáció alatt. Bár ez csak az emberi adagot jóval meghaladó adagoknál
fordult elő, a kezelés során ezt szem előtt kell tartani
szoptató nők.
4.7
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
Ha ezeknek a tablettáknak a bevétele után álmosnak érzi magát, ne kezeljen gépeket.
Ez a gyógyszer károsíthatja a kognitív funkciókat, és befolyásolhatja a beteg képességeit. br> biztonságosan vezetni. Ez a gyógyszercsoport szerepel a
az 1988. évi közúti közlekedési törvény 5a. cikke szerinti szabályozásban szereplő gyógyszerek listáján. A
gyógyszer felírásakor a betegeknek tájékoztatni kell:
• A gyógyszer valószínűleg befolyásolja a vezetési képességeit.
• Ne vezessen addig, amíg nem tudja, hogy a gyógyszer milyen hatással van Önre.
• A gyógyszer hatása alatt történő vezetés szabálysértésnek minősül.
• Azonban nem követne el jogsértést (úgynevezett „törvényes
védelem”), ha:
o A gyógyszert orvosi vagy fogászati ​​probléma kezelésére írták fel,
és
o Ön az utasításoknak megfelelően szedte. a felíró orvos által adott
és a gyógyszerhez mellékelt tájékoztatóban és
o Nem volt hatással az Ön biztonságos vezetési képességére
A Nagy-Britanniában, kábítószer-szedés utáni járművezetéssel kapcsolatos új vétség részleteit itt találja: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
Nemkívánatos hatások
Hányingert, hányást, szédülést, izzadást és álmosságot jelentettek, és gyakrabban fordulhatnak elő ambuláns betegeknél. Hallucinációk és egyéb
pszichotomimetikus hatások előfordultak, bár ritkábban, mint más
eseténagonisták/antagonisták. Az idős betegek várhatóan jobban
érzékenyek ezekre a hatásokra. Előfordulhat ájuláshoz vezető hipotenzió.
Alkalmanként kiütéseket, fejfájást, vizeletvisszatartást és homályos látást
jelentettek. Ritkán súlyos allergiás reakció léphet fel egyetlen
adagot követően. A Temgesic időnként jelentős légzésdepressziót okoz (lásd
4.4 Különleges figyelmeztetések és óvintézkedések az alkalmazással kapcsolatban).
Hörgőgörcs, angioneurotikus ödéma és anafilaxiás sokk eseteit is jelentették.
A buprenorfin szubsztitúciós alkalmazása során kezelés során a következő mellékhatásokat is megfigyelték: májelhalás és hepatitis.
4.9
Túladagolás
Támogató intézkedéseket kell bevezetni, és adott esetben naloxont ​​vagy
légúti stimulánsokat kell alkalmazni. A túladagolás várható tünetei
az álmosság, hányinger és hányás; kifejezett miózis léphet fel.
5
FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK
5.1
Farmakodinámiás tulajdonságok
A buprenorfin µ (mu) opioid részleges agonista és κ (kappa) antagonista. Ez
a részleges agonista (kevert agonista/antagonista) osztályba tartozó erős fájdalomcsillapító.
5.2
Farmakokinetikai tulajdonságok
Felszívódás
Orálisan bevéve a buprenorfin first-pass metabolizmuson megy keresztül a májban
N-dealkilációval és glükurokonjugációval a vékonybélben. Ennek a gyógyszernek a szájon át történő alkalmazása ezért nem megfelelő.
A plazma csúcskoncentrációja 90 perccel a nyelv alatti
beadás után érhető el.
Eloszlás
A buprenorfin felszívódását gyors eloszlás követi fázis és
felezési ideje 2-5 óra.
Metabolizmus és elimináció
A buprenorfin oxidatív úton metabolizálódik 14-N-dealkilezés útján N-dezalkilbuprenorfinná (más néven norbuprenorfin) a citokróm P450
CYP3A4 és a glükurokonjugáció révén a szülőmolekula és a
dealkilált metabolit. A norbuprenorfin egy µ (mu) agonista, gyenge
belső aktivitással.
A buprenorfin eliminációja bi- vagy triexponenciális, hosszú, 20-25 órás terminális
eliminációs fázissal, részben a reabszorpció következtében buprenorfin a konjugált származék bélben történő hidrolízise után, és részben a molekula erősen lipofil természete miatt.
A buprenorfin lényegében a széklettel ürül a glükurokonjugált metabolitok (80%) epével történő kiválasztásával, a többi a vizelettel ürül.
5.3
Preklinikai biztonságossági adatok
Nincs megadva.< br> 6
GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK
6.1
Segédanyagok listája
Laktóz, mannit, kukoricakeményítő, povidon K30, vízmentes citromsav,
magnézium-sztearát, nátrium-citrát, tisztított víz és alkohol (96%).
6.2
Inkompatibilitások
Nincs megadva.
6.3
Felhasználhatósági idő
3 év - Nylon/alumínium/uPVC buborékfólia.
3 év - HDPE palack.
6.4
Különleges tárolási előírások
Legfeljebb 30°C-on tárolandó. Az eredeti csomagolásban tárolandó - Nylon/alumínium/
uPVC buborékfólia.
Legfeljebb 30°C-on tárolandó - HDPE palack.
6,5
Csomagolás típusa és kiszerelése
Egyenként 10 tablettát tartalmazó nylon/alumínium/uPVC buborékfóliák,
50 tablettát tartalmazó kartondobozokba csomagolva.
50 tablettát tartalmazó HDPE palack.
6,6
A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések
Feloldandó a nyelvet, és nem szabad rágni vagy lenyelni.
7
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY TULAJDONOSA
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Egyesült Királyság
8
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)
PL 36699/0004
9
AZ ELSŐ ENGEDÉLYEZÉS/MEGÚJÍTÁS DÁTUMA
1980.11.11.
10
/
> 2002.05.17.
A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLATÁNAK DÁTUMA
2016.05.18.