TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

สรุปลักษณะผลิตภัณฑ์
1
ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
Temgesic 200 ไมโครกรัม เม็ดอมใต้ลิ้น
2
องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
บูพรีนอร์ฟีน ไฮโดรคลอไรด์
เบสบูพรีนอร์ฟีน
3
216µg/แท็บเล็ต
เทียบเท่า
ถึง
200µg
รูปแบบทางเภสัชกรรม
เม็ดอมใต้ลิ้น
เม็ดสีขาวถึงสีขาวครีม ทรงกลม สองนูน นูนด้านหนึ่งด้วย
“L”
4
ลักษณะทางคลินิก
4.1
ข้อบ่งใช้ในการรักษา
เป็นยาแก้ปวดชนิดแรงเพื่อบรรเทาอาการปวดปานกลางถึงรุนแรง
4.2
ขนาดและวิธีการให้ยา
การบริหารยาโดยวิธีใต้ลิ้น
ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี:
1-2 เม็ด (200-400 ไมโครกรัม) ละลายใต้ลิ้นทุกๆ 6-8
ชั่วโมงหรือตามความจำเป็น ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำสำหรับอาการปวดปานกลางถึงรุนแรง
ประเภทที่มักแสดงในทางปฏิบัติทั่วไปคือ 1 ถึง 2 เม็ด 8
ทุกชั่วโมง
ผู้สูงอายุ:
ไม่มีหลักฐานว่าจำเป็นต้องปรับเปลี่ยนขนาดยา สำหรับผู้สูงอายุ
เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี:
Temgesic Sublingual เหมาะสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี ดังนี้:
16 - 25 กก. (35 - 55 ปอนด์)
½ เม็ด
25 - 37.5 กก. (55 - 82.5 ปอนด์)
½-1 เม็ด
37.5 - 50 กก. (82.5 - 110 ปอนด์) 1-1½ เม็ด
ควรให้ขนาดยาที่แนะนำทุกๆ 6 ถึง 8 ชั่วโมง
การให้ยาอมใต้ลิ้นไม่เหมาะสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
ปี
อาจใช้ยาเทมเจซิกใต้ลิ้นในเทคนิคการดมยาสลบที่สมดุลในขนาด
400 ไมโครกรัม
ประชากรพิเศษ
ความบกพร่องของตับ:
ผลของความบกพร่องของตับต่อเภสัชจลนศาสตร์ของบูพรีนอร์ฟีน
ได้รับการประเมินในการศึกษาหลังการขาย บูพรีนอร์ฟีนได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวาง
ในตับ และพบว่าระดับในพลาสมาของ
บูพรีนอร์ฟีนสูงกว่าในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลางและรุนแรง
เมื่อเทียบกับผู้ที่มีสุขภาพดี ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบสัญญาณและ
อาการของความเป็นพิษหรือการใช้ยาเกินขนาดที่เกิดจากระดับที่เพิ่มขึ้นของ
บูพรีนอร์ฟีน ควรใช้ Temgesic ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มี
ความบกพร่องทางตับปานกลางถึงรุนแรง (ดูหัวข้อ 5.2)
4.3
ข้อห้าม
ไม่ควรให้แก่ผู้ป่วยที่ทราบว่าแพ้ยา Temgesic หรืออื่นๆ
ยาฝิ่น
ภาวะภูมิไวเกินต่อส่วนประกอบใด ๆ
4.4
คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน
เทมเจซิกทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจอย่างมีนัยสำคัญในบางครั้ง และเช่นเดียวกับ
ยาแก้ปวดที่ออกฤทธิ์รุนแรงที่ออกฤทธิ์ส่วนกลางอื่นๆ ควรใช้ความระมัดระวังในการรักษา
ผู้ป่วยที่มีอาการหายใจลำบากหรือผู้ป่วยที่ได้รับยา
ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ แม้ว่าการศึกษาในอาสาสมัคร
ระบุว่ายาคู่อริที่เข้าฝิ่นอาจไม่สามารถรักษาผลของยา Temgesic ได้อย่างสมบูรณ์
ประสบการณ์ทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า Naloxone อาจมีประโยชน์ในการกลับคืน
อัตราการหายใจที่ลดลง สารกระตุ้นระบบทางเดินหายใจ เช่น Doxapram ก็มีประสิทธิภาพ
เช่นกัน ความรุนแรงและระยะเวลาของการออกฤทธิ์อาจได้รับผลกระทบในผู้ป่วย
ที่มีความบกพร่องของตับ
การศึกษาในมนุษย์และสัตว์ที่มีการควบคุมระบุว่าบูพรีนอร์ฟีนมี
ความรับผิดในการพึ่งพาต่ำกว่ายาแก้ปวดตัวเอกบริสุทธิ์อย่างมาก ใน
ผู้ป่วยที่ใช้ฝิ่นในปริมาณปานกลาง การทดแทนด้วยบูพรีนอร์ฟีน
อาจป้องกันอาการถอนยาได้ ในมนุษย์พบว่ามีผลทำให้รู้สึกสบายตัวอย่างจำกัด
สิ่งนี้ส่งผลให้เกิดการใช้ผลิตภัณฑ์ในทางที่ผิดและควรใช้ความระมัดระวัง
เมื่อสั่งยาให้กับผู้ป่วยที่ทราบหรือ
สงสัยว่ามีปัญหาในการใช้ยาเสพติด
การผันตัว:
การผันตัวของ Temgesic ได้รับการรายงานแล้ว การเบี่ยงเบนหมายถึงการนำ
บูพรีนอร์ฟีนเข้าสู่ตลาดที่ผิดกฎหมายโดยผู้ป่วยหรือโดยบุคคล
ที่ได้รับผลิตภัณฑ์ยาผ่านการขโมยจากผู้ป่วยหรือร้านขายยา
การเบี่ยงเบนนี้อาจนำไปสู่การติดยารายใหม่โดยใช้บูพรีนอร์ฟีนเป็นยา
หลักในการใช้ยา โดยมีความเสี่ยงของการใช้ยาเกินขนาด การแพร่กระจายของการติดเชื้อไวรัส
ทางเลือด และภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ
ความบกพร่องของตับ:
ผลกระทบของ การด้อยค่าของตับในด้านเภสัชจลนศาสตร์ของบูพรีนอร์ฟีน
ได้รับการประเมินในการศึกษาหลังการขาย เนื่องจากบูพรีนอร์ฟีนได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวาง
จึงพบว่าระดับในพลาสมาของบูพรีนอร์ฟีนใน
ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับปานกลางและรุนแรงจึงพบว่าสูงขึ้น ผู้ป่วยควร
ติดตามอาการและอาการแสดงของความเป็นพิษหรือการใช้ยาเกินขนาดที่เกิดจาก
ระดับของบูพรีนอร์ฟีนที่เพิ่มขึ้น ควรใช้ยาเม็ดอมใต้ลิ้น Temgesic ด้วย
ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลางถึงรุนแรง (ดูหัวข้อ
5.2)
นักกีฬาต้องตระหนักว่ายานี้อาจก่อให้เกิดปฏิกิริยาเชิงบวกต่อ
'การต่อต้าน- การทดสอบสารต้องห้าม
4.5
การมีปฏิสัมพันธ์กับผลิตภัณฑ์ยาอื่นๆ และปฏิสัมพันธ์ในรูปแบบอื่นๆ
มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่าปริมาณบูพรีนอร์ฟีนที่ใช้ในการรักษาไม่ได้
ลดประสิทธิภาพในการระงับปวดของขนาดมาตรฐานของตัวเร่งปฏิกิริยาฝิ่น และ
เมื่อใช้บูพรีนอร์ฟีนในช่วงการรักษาปกติ
อาจให้ขนาดมาตรฐานของตัวเร่งปฏิกิริยาฝิ่น ก่อนที่ผลของ
แบบเดิมจะสิ้นสุดลงโดยไม่กระทบกระเทือน ยาแก้ปวด อย่างไรก็ตาม ในบุคคล
ที่ได้รับฝิ่นในปริมาณสูง บูพรีนอร์ฟีนอาจทำให้เกิดผลจากการเลิกบุหรี่ได้เนื่องจาก
คุณสมบัติของยาในฐานะตัวเอกบางส่วน
เทมเจซิกอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนซึ่งอาจเกิดขึ้นได้จาก
สารที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลางอื่นๆ รวมถึงแอลกอฮอล์ ยากล่อมประสาท ยาระงับประสาท และ
ยาสะกดจิต ควรใช้ Temgesic ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับ
ตัวยับยั้ง monoamine oxidase แม้ว่าการศึกษาในสัตว์ไม่ได้ให้
หลักฐานของการมีปฏิสัมพันธ์
แม้ว่าจะไม่ได้มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ เนื่องจากยานี้
ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 (ดูหัวข้อ 5.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์)
คาดว่ายาเจสโตดีน, โทรลีนโดมัยซิน, คีโตโคนาโซล, นอร์ฟลูออกซีทีน,
ritonavir, indinavir และ saquinavir ยับยั้งการเผาผลาญของมัน อีกทางหนึ่ง
ตัวเหนี่ยวนำของเอนไซม์นี้ เช่น ฟีโนบาร์บาร์บิทอล คาร์บามาซีพีน ฟีนิโทอิน และ
ไรแฟมพิซิน อาจลดระดับของยาได้ เนื่องจากไม่ทราบขนาดของ
ผลการกระตุ้นหรือยับยั้ง จึงควร
หลีกเลี่ยงการใช้ยาผสมกัน
Temgesic ไม่มีผลกระทบที่ทราบต่อการทดสอบในห้องปฏิบัติการเพื่อการวินิจฉัย
4.6
การเจริญพันธุ์ การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร
ไม่แนะนำให้ใช้ Temgesic ในระหว่างตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลอง
ระบุว่าปริมาณของบูพรีนอร์ฟีนที่ถูกขับออกมาในนมนั้นต่ำมากและ
ในการใช้งานของมนุษย์ไม่น่าจะมีความสำคัญทางคลินิกต่อทารก มี
หลักฐานทางอ้อมในการศึกษาในสัตว์ทดลองที่ชี้ให้เห็นว่ายา Temgesic อาจทำให้
การไหลของน้ำนมลดลงในระหว่างการให้นมบุตร แม้ว่าสิ่งนี้จะเกิดขึ้นเฉพาะในปริมาณ
ที่เกินกว่าขนาดของมนุษย์ แต่ก็ควรคำนึงถึงเมื่อทำการรักษา
สตรีให้นมบุตร
4.7
ผลต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
หากคุณรู้สึกง่วงหลังจากรับประทานยาเม็ดเหล่านี้ อย่าใช้เครื่องจักร
ยานี้อาจทำให้การทำงานของการรับรู้ลดลงและอาจส่งผลต่อความสามารถของผู้ป่วย< br>ในการขับขี่อย่างปลอดภัย ยาประเภทนี้อยู่ในรายชื่อยาที่รวมอยู่ใน
ข้อบังคับภายใต้ 5a ของพระราชบัญญัติจราจรทางบกปี 1988 เมื่อสั่งจ่าย
ยานี้ ควรแจ้งให้ผู้ป่วยทราบ:
• ยามีแนวโน้มที่จะส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่ของคุณ
• อย่าขับรถจนกว่าคุณจะรู้ว่ายามีผลกับคุณอย่างไร
• การขับรถขณะอยู่ภายใต้ฤทธิ์ของยานี้ถือเป็นความผิด
• อย่างไรก็ตาม คุณ จะไม่กระทำความผิด (เรียกว่า 'การป้องกันตามกฎหมาย
') ถ้า:
o มีการสั่งยาเพื่อรักษาปัญหาทางการแพทย์หรือทันตกรรม
และ
o คุณได้รับยาตามคำแนะนำ มอบให้โดยผู้สั่งจ่ายยา
และในข้อมูลที่ให้มาพร้อมกับยาและ
o ไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ของคุณอย่างปลอดภัย
รายละเอียดเกี่ยวกับความผิดฐานขับรถใหม่ที่เกี่ยวข้องกับการขับรถหลังจากเสพยาแล้ว
สามารถพบได้ที่นี่: https://www.gov.uk/drugdriving-law
4.8
ผลที่ไม่พึงประสงค์
มีรายงานอาการคลื่นไส้ อาเจียน เวียนศีรษะ เหงื่อออก และง่วงนอน และ
อาจพบบ่อยมากขึ้นในผู้ป่วยรถพยาบาล อาการประสาทหลอนและ
ผลกระทบทางจิตอื่นๆ เกิดขึ้น แม้ว่าจะพบไม่บ่อยกว่าอาการอื่นๆ
ก็ตามตัวเอก / คู่อริ คาดว่าผู้ป่วยสูงอายุจะ
ไวต่อผลกระทบเหล่านี้มากกว่า ภาวะความดันโลหิตต่ำจนเป็นลมหมดสติอาจเกิดขึ้นได้
มีรายงานว่ามีผื่น ปวดศีรษะ ปัสสาวะไม่ออก และการมองเห็นไม่ชัด
เป็นครั้งคราว อาการแพ้อย่างรุนแรงอาจเกิดขึ้นได้ไม่บ่อยนักหลังจากรับประทาน
โดสเดียว เทมเจซิกทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจอย่างมีนัยสำคัญในบางครั้ง (ดู
หัวข้อ 4.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังในการใช้งาน)
มีรายงานกรณีของหลอดลมหดเกร็ง อาการบวมน้ำที่หลอดเลือดหัวใจตีบ และภาวะช็อกจากภูมิแพ้

ในระหว่างการใช้บูพรีนอร์ฟีนทดแทน การรักษา ยังพบอาการไม่พึงประสงค์
ดังต่อไปนี้: เนื้อร้ายในตับและโรคตับอักเสบ
4.9
ใช้ยาเกินขนาด
ควรมีมาตรการสนับสนุน และหากเหมาะสม สามารถใช้ Naloxone หรือ
สารกระตุ้นการหายใจได้ อาการที่คาดว่าจะได้รับจากการใช้ยาเกินขนาด
คืออาการง่วงซึม คลื่นไส้และอาเจียน อาการไมโอซิสที่ชัดเจนอาจเกิดขึ้นได้
5
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
5.1
คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
บูพรีนอร์ฟีนคือตัวเร่งปฏิกิริยาบางส่วน µ (mu) ฝิ่นและตัวต้าน κ (คัปปา) เป็น
ยาแก้ปวดที่รุนแรงของกลุ่มตัวเอกบางส่วน (ตัวเอกผสม/ตัวต้าน)
5.2
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
เมื่อรับประทานทางปาก บูพรีนอร์ฟีนจะผ่านกระบวนการเผาผลาญของตับผ่านครั้งแรก
ด้วย N-dealkylation และ glucuroconjugation ในลำไส้เล็ก การใช้ยา
ทางปากจึงไม่เหมาะสม
ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะเกิดขึ้นภายใน 90 นาทีหลังการให้ยา
ใต้ลิ้น
การแพร่กระจาย
การดูดซึมของบูพรีนอร์ฟีนจะตามมาด้วยการกระจายอย่างรวดเร็ว เฟสและ
ครึ่งชีวิต 2 ถึง 5 ชั่วโมง
การเผาผลาญและการกำจัด
บูพรีนอร์ฟีนถูกเผาผลาญโดยออกซิเดชั่นโดย 14-N-dealkylation ไปเป็น N-desalkylbuprenorphine (หรือที่เรียกว่า norbuprenorphine) ผ่านทางไซโตโครม P450
CYP3A4 และโดย glucuroconjugation ของ โมเลกุลต้นกำเนิดและ
เมตาบอไลต์ที่ถูกดีลคิเลต นอร์บูพรีนอร์ฟีนเป็นตัวเอก µ (mu) ที่มี
ฤทธิ์ภายในที่อ่อนแอ
การกำจัดบูพรีนอร์ฟีนเป็นแบบไบ- หรือ ไตร- เอ็กซ์โปเนนเชียล โดยมีระยะการกำจัดปลายขั้วยาว
20 ถึง 25 ชั่วโมง เนื่องจากส่วนหนึ่งเกิดจากการดูดซึมกลับ ของ
บูพรีนอร์ฟีนหลังจากการไฮโดรไลซิสในลำไส้ของอนุพันธ์คอนจูเกต และใน
ส่วนหนึ่งเกิดจากธรรมชาติของโมเลกุลที่มีไลโปฟิลิกสูง
บูพรีนอร์ฟีนจะถูกกำจัดออกทางอุจจาระโดยการขับถ่ายของ
สารกลูคูโรคอนจูเกต (80%) ที่เหลือจะถูกกำจัดออกทาง
ปัสสาวะ
5.3
ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ไม่มีการระบุ< br> 6
ลักษณะเฉพาะทางเภสัชกรรม
6.1
รายการส่วนเพิ่มปริมาณ
แลคโตส แมนนิทอล แป้งข้าวโพด โพวิโดน K30 กรดซิตริกแอนไฮดรัส
แมกนีเซียมสเตียเรต โซเดียมซิเตรต น้ำบริสุทธิ์ และแอลกอฮอล์ (96%)
6.2
ความเข้ากันไม่ได้
ไม่มีระบุไว้
6.3
อายุการเก็บรักษา
3 ปี - แถบตุ่มไนลอน/อลูมิเนียม/uPVC
3 ปี - ขวด HDPE
6.4
ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ห้ามเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30°C. เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิม - ไนลอน/อะลูมิเนียม/
uPVC blister strip.
ห้ามเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 30°C - ขวด HDPE
6.5
ลักษณะและเนื้อหาของภาชนะบรรจุ
แถบตุ่มไนลอน/อะลูมิเนียม/uPVC อย่างละ 10 เม็ด บรรจุในกล่อง
50 เม็ด
ขวด HDPE ประกอบด้วย 50 เม็ด
6.6
ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการกำจัด
เพื่อละลายภายใต้ ลิ้นและห้ามเคี้ยวหรือกลืน
7
ผู้มีอำนาจทางการตลาด
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
สหราชอาณาจักร
8
หมายเลขการอนุญาตทางการตลาด
PL 36699/0004
9
วันที่ของการอนุญาตครั้งแรก/การต่ออายุ
การอนุญาต
11/11/1980
10
/
17/05/2002
วันที่แก้ไขข้อความ
18/05/2016