TEMGESIC 200 MICROGRAM SUBLINGUAL TABLETS

TÓM TẮT ĐẶC ĐIỂM SẢN PHẨM
1
TÊN THUỐC
Viên nén ngậm dưới lưỡi Temgesic 200 microgram
2
THÀNH PHẦN ĐỊNH TÍNH VÀ ĐỊNH LƯỢNG
Buprenorphine hydrochloride
buprenorphine base.
3
216µg/viên,
tương đương
đến
200µg
DẠNG DƯỢC
Viên ngậm dưới lưỡi
Viên nén hai mặt lồi, hình tròn, màu trắng đến kem, một mặt có dập nổi chữ
“L”.
4
ĐẶC BIỆT LÂM SÀNG
4.1
Chỉ định điều trị
Là thuốc giảm đau mạnh để giảm đau từ trung bình đến nặng.
4.2
Liều lượng và cách dùng
Quản lý bằng đường ngậm dưới lưỡi.
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Hòa tan 1-2 viên (200-400 microgam) dưới lưỡi mỗi 6-8
giờ hoặc theo yêu cầu. Liều khởi đầu được khuyến nghị cho cơn đau từ trung bình đến nặng
thuộc loại thường gặp trong thực hành tổng quát là 1 đến 2 viên, 8
mỗi giờ.
Người cao tuổi:
Không có bằng chứng nào cho thấy cần phải sửa đổi liều lượng dành cho người già.
Trẻ em dưới 12 tuổi:
Temgesic ngậm dưới lưỡi phù hợp sử dụng cho trẻ dưới 12 tuổi như sau:
16 - 25 kg (35 - 55lb)
½ viên
25 - 37,5 kg (55 - 82,5lb)
½-1 viên
37,5 - 50 kg (82,5 - 110lb) 1-1½ viên
Nên dùng liều khuyến cáo sau mỗi 6 đến 8 giờ.
Đường ngậm dưới lưỡi không thích hợp cho trẻ em dưới sáu
tuổi.
Temgesic ngậm dưới lưỡi có thể được sử dụng trong các kỹ thuật gây mê cân bằng với liều
400 microgam.
Đối tượng đặc biệt
Suy gan:
Ảnh hưởng của suy gan đến dược động học của buprenorphine
đã được đánh giá trong một nghiên cứu hậu mãi. Buprenorphine được chuyển hóa nhiều
ở gan và nồng độ buprenorphine trong huyết tương được tìm thấy là cao hơn ở những bệnh nhân suy gan trung bình và nặng
so với những người khỏe mạnh. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và
triệu chứng nhiễm độc hoặc quá liều do tăng nồng độ
buprenorphine. Nên thận trọng khi sử dụng Temgesic ở những bệnh nhân bị suy gan từ trung bình đến nặng (Xem phần 5.2).
4.3
Chống chỉ định
Không dùng cho những bệnh nhân được biết là bị dị ứng với Temgesic hoặc các thuốc khác
thuốc phiện.
Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào.
4.4
Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng
Temgesic đôi khi gây suy hô hấp đáng kể và cũng như
các thuốc giảm đau tác động lên trung ương mạnh khác, cần thận trọng khi điều trị
bệnh nhân bị suy giảm chức năng hô hấp hoặc bệnh nhân đang dùng thuốc
có thể gây suy hô hấp. Mặc dù các nghiên cứu trên tình nguyện viên
đã chỉ ra rằng thuốc đối kháng thuốc phiện có thể không đảo ngược hoàn toàn tác dụng của Temgesic,
kinh nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng Naloxone có thể có lợi trong việc đảo ngược
nhịp thở giảm. Thuốc kích thích hô hấp như Doxapram cũng
có hiệu quả. Cường độ và thời gian tác dụng có thể bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân bị suy gan
suy gan.
Các nghiên cứu có đối chứng trên người và động vật chỉ ra rằng buprenorphine có
khả năng phụ thuộc thấp hơn đáng kể so với thuốc giảm đau chủ vận thuần túy. Ở những bệnh nhân
lạm dụng opioid với liều lượng vừa phải, việc thay thế bằng buprenorphine
có thể ngăn ngừa các triệu chứng cai. Ở người, tác dụng gây hưng phấn bị hạn chế
đã được quan sát thấy. Điều này đã dẫn đến một số trường hợp lạm dụng sản phẩm và nên thận trọng
khi kê đơn cho những bệnh nhân đã biết hoặc
nghi ngờ có vấn đề về lạm dụng thuốc.
Chuyển hướng:
Chuyển hướng Temgesic đã được báo cáo. Chuyển hướng đề cập đến việc đưa
buprenorphine vào thị trường bất hợp pháp bởi bệnh nhân hoặc bởi các cá nhân
lấy được sản phẩm thuốc thông qua hành vi trộm cắp từ bệnh nhân hoặc hiệu thuốc.
Sự chuyển hướng này có thể dẫn đến việc những người nghiện mới sử dụng buprenorphine như là loại thuốc lạm dụng
chính, với nguy cơ quá liều, lây lan các bệnh nhiễm trùng do virus qua đường máu
và suy hô hấp.
Suy gan:
Ảnh hưởng của suy gan về dược động học của buprenorphine
đã được đánh giá trong một nghiên cứu hậu mãi. Vì buprenorphine được chuyển hóa rộng rãi
nên nồng độ buprenorphine trong huyết tương được nhận thấy là tăng cao ở những bệnh nhân
bị suy gan vừa và nặng. Bệnh nhân nên được
theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm độc hoặc quá liều do tăng
nồng độ buprenorphine. Nên sử dụng viên ngậm dưới lưỡi Temgesic một cách thận trọng
ở những bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng (Xem phần
5.2).
Các vận động viên phải biết rằng thuốc này có thể gây ra phản ứng tích cực với
'kháng- xét nghiệm doping'.
4.5
Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác
Có bằng chứng cho thấy rằng liều điều trị của buprenorphine không
làm giảm hiệu quả giảm đau của liều tiêu chuẩn của chất chủ vận opioid và rằng
khi buprenorphine được sử dụng trong phạm vi điều trị thông thường,
có thể sử dụng liều tiêu chuẩn của chất chủ vận opioid trước khi tác dụng của thuốc trước đó
kết thúc mà không ảnh hưởng thuốc giảm đau. Tuy nhiên, ở những người
sử dụng liều cao opioid buprenorphine có thể gây ra tác dụng cai nghiện do
đặc tính của nó là chất chủ vận từng phần.
Temgesic có thể gây buồn ngủ và có thể bị tăng cường bởi
các tác nhân tác động lên trung ương khác, bao gồm rượu, thuốc an thần, thuốc an thần và
thuốc ngủ. Temgesic nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng
thuốc ức chế monoamine oxidase, mặc dù các nghiên cứu trên động vật không cho kết quả
bằng chứng về sự tương tác.
Mặc dù các nghiên cứu về tương tác chưa được thực hiện, vì thuốc này
được chuyển hóa bởi CYP3A4 (xem phần 5.2 đặc tính dược động học),
người ta mong đợi rằng gestodene, troleandomycin, ketoconazole, norfluoxetine,
ritonavir, indinavir và saquinavir ức chế chuyển hóa của nó. Ngoài ra,
các chất gây cảm ứng enzyme này như phenobarbital, carbamazepine, phenytoin và
rifampicin có thể làm giảm nồng độ của thuốc. Vì mức độ
tác dụng gây ra hoặc ức chế chưa được biết rõ nên nên tránh
sự kết hợp thuốc như vậy.
Temgesic không có tác dụng nào được biết đến trên các xét nghiệm chẩn đoán trong phòng thí nghiệm.
4.6
Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Temgesic không được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật
chỉ ra rằng lượng buprenorphin bài tiết qua sữa rất thấp và
khi sử dụng ở người khó có thể có ý nghĩa lâm sàng đối với em bé. Có
bằng chứng gián tiếp trong các nghiên cứu trên động vật cho thấy Temgesic có thể làm giảm lượng sữa trong thời kỳ cho con bú. Mặc dù điều này chỉ xảy ra ở liều
vượt quá liều dùng cho người, nhưng cần lưu ý khi điều trị
phụ nữ đang cho con bú.
4.7
Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc
Nếu bạn cảm thấy buồn ngủ sau khi uống những viên thuốc này thì không nên sử dụng máy móc.
Thuốc này có thể làm suy giảm chức năng nhận thức và có thể ảnh hưởng đến khả năng của bệnh nhân< br> để lái xe an toàn. Nhóm thuốc này nằm trong danh sách các loại thuốc được đưa vào
quy định theo mục 5a của Đạo luật Giao thông Đường bộ năm 1988. Khi kê đơn
loại thuốc này, bệnh nhân nên được thông báo:
• Thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe của bạn
• Đừng lái xe cho đến khi bạn biết thuốc ảnh hưởng đến bạn như thế nào
• Việc lái xe khi đang chịu ảnh hưởng của thuốc này là vi phạm
• Tuy nhiên, bạn sẽ không phạm tội (được gọi là 'phòng vệ theo luật định
') nếu:
o Thuốc đã được kê đơn để điều trị một vấn đề y tế hoặc nha khoa
và
o Bạn đã dùng thuốc theo hướng dẫn được cung cấp bởi người kê đơn
và trong thông tin được cung cấp cùng với thuốc và
o Nó không ảnh hưởng đến khả năng lái xe an toàn của bạn
Bạn có thể tìm thấy thông tin chi tiết về hành vi phạm tội lái xe mới liên quan đến việc lái xe sau khi sử dụng ma túy
ở Vương quốc Anh tại đây: https://www.gov.uk/drugdrive-law
4.8
Tác dụng không mong muốn
Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đổ mồ hôi và buồn ngủ đã được báo cáo và
có thể xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân đang đi cấp cứu. Ảo giác và
các hiệu ứng kích thích tâm thần khác đã xảy ra mặc dù hiếm hơn so với các
khácchất chủ vận/chất đối kháng. Bệnh nhân cao tuổi được cho là sẽ
nhạy cảm hơn với những tác dụng này. Hạ huyết áp dẫn đến ngất có thể xảy ra.
Phát ban, nhức đầu, bí tiểu và mờ mắt đôi khi
đã được báo cáo. Hiếm khi xảy ra phản ứng dị ứng nghiêm trọng sau một liều duy nhất
. Temgesic đôi khi gây ức chế hô hấp đáng kể (xem
phần 4.4 Cảnh báo đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).
Các trường hợp co thắt phế quản, phù mạch và sốc phản vệ
cũng đã được báo cáo.
Trong quá trình sử dụng buprenorphine thay thế điều trị, các phản ứng bất lợi sau
cũng đã được quan sát thấy: hoại tử gan và viêm gan.
4.9
Quá liều
Nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ và nếu thích hợp có thể sử dụng Naloxone hoặc
thuốc kích thích hô hấp. Các triệu chứng dự kiến ​​của quá liều
sẽ là buồn ngủ, buồn nôn và nôn; co đồng tử rõ rệt có thể xảy ra.
5
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC
5.1
Đặc tính dược lực học
Buprenorphine là chất chủ vận từng phần opioid µ (mu) và chất đối kháng κ (kappa). Nó
là thuốc giảm đau mạnh thuộc nhóm chủ vận từng phần (hỗn hợp chủ vận/đối kháng).
5.2
Đặc tính dược động học
Hấp ​​thu
Khi dùng bằng đường uống, buprenorphine trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu ở gan
với N-dealkyl hóa và liên hợp glucuro ở ruột non. Do đó, việc sử dụng
thuốc này bằng đường uống là không phù hợp.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 90 phút sau khi ngậm dưới lưỡi
.
Phân phối
Sự hấp thu của buprenorphin được theo sau bởi sự phân bố nhanh chóng giai đoạn và
thời gian bán hủy từ 2 đến 5 giờ.
Chuyển hóa và thải trừ
Buprenorphine được chuyển hóa oxy hóa bằng quá trình khử 14-N-dealkyl hóa thành N-desalkylbuprenorphine (còn được gọi là norbuprenorphine) thông qua cytochrome P450
CYP3A4 và bằng cách liên hợp glucuro của phân tử gốc và chất chuyển hóa
được khử alkyl. Norbuprenorphine là chất chủ vận µ (mu) có
hoạt tính nội tại yếu.
Quá trình đào thải buprenorphine theo cấp số nhân hai hoặc ba cấp số nhân, với giai đoạn thải trừ cuối cùng
kéo dài từ 20 đến 25 giờ, một phần do tái hấp thu của
buprenorphin sau khi thủy phân dẫn xuất liên hợp trong ruột, và một phần là do tính chất ưa mỡ cao của phân tử.
Buprenorphine chủ yếu được đào thải qua phân bằng cách bài tiết qua mật
các chất chuyển hóa liên hợp glucuro (80%), phần còn lại được đào thải qua
nước tiểu.
5.3
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Không có quy định nào.< br> 6
DƯỢC PHẨM
6.1
Danh sách tá dược
Lactose, mannitol, tinh bột ngô, povidone K30, axit citric khan,
magie stearat, natri citrat, nước tinh khiết và rượu (96%).
6.2
Sự không tương thích
Không có quy định nào.
6.3
Thời hạn sử dụng
3 năm - Dải vỉ nylon/nhôm/uPVC.
3 năm - Chai HDPE.
6.4
Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi bảo quản
Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc - Vỉ nylon/nhôm/
uPVC.
Không bảo quản trên 30°C - Chai HDPE.
6.5
Bản chất và thành phần bên trong hộp đựng
Các vỉ nylon/nhôm/uPVC mỗi vỉ 10 viên, đóng gói trong thùng
50 viên.
Chai HDPE gồm 50 viên.
6.6
Các biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi thải bỏ
Phải được hòa tan theo lưỡi và không được nhai hoặc nuốt.
7
NGƯỜI GIỮ ỦY QUYỀN TIẾP THỊ
Indivior UK Limited
103 - 105 Bath Road
Slough
Berkshire
SL1 3UH
Vương quốc Anh
8
(Các) SỐ CẤP PHÉP TIẾP THỊ
PL 36699/0004
9
NGÀY CẤP ỦY QUYỀN ĐẦU TIÊN/Gia hạn
ỦY QUYỀN
11/11/1980
10
/
17/05/2002
NGÀY SỬA ĐỔI VĂN BẢN
18/05/2016