Aminosalicylic Acid

Avvertenze

Riportata epatite indotta da farmaci. Il tempestivo riconoscimento dei sintomi e la sospensione dell'acido aminosalicilico di solito determinano la guarigione; il mancato riconoscimento della reazione ha provocato decessi.

I sintomi iniziali compaiono solitamente entro 3 mesi dall'inizio del trattamento con il farmaco. L'eruzione cutanea è il sintomo più comune; possono verificarsi febbre e disturbi gastrointestinali (anoressia, nausea, diarrea). I sintomi premonitori di solito precedono l'ittero di diversi giorni o settimane (il tempo medio di insorgenza è di 33 giorni; range 7-90 giorni). Quando viene diagnosticata l'epatite è solitamente presente epatomegalia con linfoadenopatia, leucocitosi ed eosinofilia.

Monitorare attentamente durante i primi 3 mesi di trattamento. Interrompere immediatamente il farmaco al primo segno di eruzione cutanea, febbre o altri segni premonitori di intolleranza.

Reazioni di sensibilità

Reazioni di ipersensibilità, tra cui febbre, eruzioni cutanee di vario tipo, prurito, vasculite, dermatite esfoliativa, dolore articolare, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, epatite e ittero, segnalate .

Se si verificano manifestazioni di ipersensibilità (ad es. eruzione cutanea, febbre), interrompere immediatamente tutti i farmaci. Una volta che i sintomi si sono attenuati, riprendere con cautela i farmaci uno alla volta in piccole dosi e aumentando gradualmente per determinare se le manifestazioni sono state indotte dal farmaco e, in tal caso, quale farmaco era responsabile.

La desensibilizzazione è stata utilizzata durante la ripresa. del farmaco è stato considerato necessario in un paziente che aveva avuto una reazione di ipersensibilità.

Una procedura di desensibilizzazione utilizzata con successo in 15 pazienti su 17 prevedeva una dose iniziale di 10 mg del farmaco, raddoppiando la dose ogni 2 giorni fino al raggiungimento di una dose giornaliera totale di 1 g, quindi continuando l'aumento della dose durante la somministrazione la dose giornaliera totale in dosi frazionate secondo il consueto programma di somministrazione (ovvero 3 volte al giorno).

Se durante la procedura di desensibilizzazione si sviluppa un lieve aumento della temperatura o una reazione cutanea, il produttore dichiara che la desensibilizzazione può essere continuata diminuendo la dose dosaggio di un incremento (cioè al livello precedente al quale non si è verificata alcuna reazione) o mantenendo il dosaggio attuale per un altro ciclo di 2 giorni prima di continuare la progressione del dosaggio. Tali reazioni sono rare dopo aver raggiunto una dose giornaliera totale di acido aminosalicilico di 1,5 g.

Precauzioni generali

Non deve essere utilizzato da solo per il trattamento della tubercolosi attiva (clinica); deve essere somministrato insieme ad altri agenti antitubercolari.

I campioni clinici per l'esame microscopico e le colture micobatteriche e i test di sensibilità in vitro devono essere ottenuti prima dell'inizio della terapia antitubercolare e periodicamente durante il trattamento per monitorare la risposta terapeutica. Il regime antitubercolare deve essere modificato secondo necessità. Si deve considerare che i pazienti con colture positive dopo 4 mesi di trattamento hanno fallito il trattamento (di solito a causa della non compliance o della tubercolosi resistente ai farmaci).

Se aggiunto come nuovo farmaco a un regime in pazienti in trattamento fallimento che hanno dimostrato o sospettato di tubercolosi resistente ai farmaci, dovrebbero essere aggiunti contemporaneamente almeno 2 (preferibilmente 3) nuovi farmaci noti o presunti attivi contro il ceppo resistente.

Rispetto dell'intero ciclo della terapia antitubercolare e di tutti i farmaci inclusi nel regime multifarmaco è fondamentale. Le dosi dimenticate aumentano il rischio di fallimento del trattamento e aumentano il rischio che M. tuberculosis sviluppi resistenza al regime antitubercolare.

Per garantire la conformità, ATS, CDC, IDSA e AAP raccomandano l'osservazione diretta (supervisionata) terapia (DOT) essere utilizzata per il trattamento della tubercolosi attiva quando possibile, soprattutto quando vengono utilizzati regimi intermittenti, quando il paziente è immunocompromesso o infetto da HIV o quando è coinvolto M. tuberculosis resistente ai farmaci.

Si è verificato malassorbimento di vitamina B12, acido folico, ferro e lipidi, probabilmente a causa di un aumento della peristalsi. Come risultato della competizione, una dose di 5 g di acido aminosalicilico può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 di circa il 55%; possono svilupparsi anomalie eritrocitarie clinicamente importanti.

Considerare l'utilizzo di una terapia di mantenimento con vitamina B12 in pazienti che ricevono acido aminosalicilico per >1 mese.

Valutare le concentrazioni degli enzimi epatici e la funzione tiroidea prima di iniziare il trattamento terapia. Valutare la funzione tiroidea ogni 3 mesi.

Popolazioni specifiche

Categoria C.

ATS, CDC e IDSA affermano che, sebbene l'acido aminosalicilico sia stato usato in modo sicuro durante la gravidanza, il farmaco deve essere usato nelle donne in gravidanza solo quando non esistono alternative per il trattamento della tubercolosi MDR.

Distribuito nel latte.

Usare con cautela. Il metabolismo dell'acido aminosalicilico nei pazienti con malattia epatica è paragonabile a quello degli individui sani, ma tali pazienti possono tollerare meno bene l'acido aminosalicilico. (Vedere Effetti epatici nella sezione Avvertenze.)

Usare con cautela. Controindicato nei pazienti con malattia renale grave (malattia renale allo stadio terminale).

I pazienti con malattia renale grave accumulano acido aminosalicilico e il suo metabolita acetil ma continuano ad acetilare il farmaco, producendo esclusivamente la forma acetilata inattiva.