Aminosalicylic Acid

Marchi: Paser
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Aminosalicylic Acid

Tubercolosi

Trattamento della tubercolosi (clinica) attiva (TBC) in combinazione con altri agenti antitubercolari. Designato farmaco orfano dalla FDA statunitense per questo uso.

Agente di seconda linea utilizzato nel trattamento della tubercolosi resistente ai farmaci causata da Mycobacterium tuberculosis noto o presunto essere sensibile all'acido aminosalicilico.

Per il trattamento iniziale della tubercolosi attiva causata da M. tuberculosis sensibile ai farmaci, i regimi farmacologici raccomandati consistono in una fase intensiva iniziale (2 mesi) e una fase di continuazione (4 o 7 mesi). Sebbene la durata abituale del trattamento per la tubercolosi polmonare ed extrapolmonare farmacosensibile (ad eccezione delle infezioni disseminate e della meningite tubercolare) sia di 6-9 mesi, ATS, CDC e IDSA affermano che il completamento del trattamento è determinato in modo più accurato dal numero totale di dosi e non dovrebbe basarsi esclusivamente sulla durata della terapia. Una durata più lunga del trattamento (ad esempio, 12-24 mesi) è solitamente necessaria per le infezioni causate da M. tuberculosis resistente ai farmaci.

Pazienti con fallimento terapeutico o M. tuberculosis resistente ai farmaci, inclusa la tubercolosi multiresistente ai farmaci (MDR) (resistente sia all'isoniazide che alla rifampicina) o la tubercolosi estensivamente resistente ai farmaci (XDR) (resistente sia all'isoniazide che alla rifampicina) rifampicina e resistente anche a un fluorochinolone e ad almeno un antimicobatterico parenterale di seconda linea come capreomicina, kanamicina o amikacina), devono essere indirizzati o gestiti in consultazione con esperti nel trattamento della tubercolosi identificati dai dipartimenti sanitari locali o statali o CDC.

Colite ulcerosa e morbo di Crohn

È stato utilizzato nel trattamento della colite ulcerosa da lieve a moderata† [off-label] in pazienti intolleranti alla sulfasalazina. È stato utilizzato anche nel trattamento del morbo di Crohn† [off-label]. Designato farmaco orfano dalla FDA statunitense per l'uso in queste condizioni.

Di solito, gli analoghi dell'acido 5-aminosalicilico (ad esempio, balsalazide, mesalamina, olsalazina) vengono utilizzati nella gestione della colite ulcerosa o del morbo di Crohn; l'acido aminosalicilico è un analogo dell'acido 4-amminosalicilico.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Aminosalicylic Acid

Amministrazione

Amministrazione orale

Somministrare per via orale. È stato somministrato per via endovenosa, ma una preparazione parenterale non è disponibile in commercio negli Stati Uniti.

I granuli a rilascio ritardato (Paser) hanno un rivestimento resistente agli acidi progettato per proteggere dalla degradazione nello stomaco in modo che il farmaco viene rilasciato gradualmente e si evitano picchi di concentrazione elevati.

Per proteggere il rivestimento resistente agli acidi, somministrare i granuli in alimenti o bevande con pH <5. I granuli possono essere cosparsi su salsa di mele o yogurt. In alternativa, possono essere sospesi in una bevanda alla frutta (es. succhi di arancia, mela, pomodoro, pompelmo, uva o mirtillo rosso, “punch alla frutta”); i granuli affonderanno nel succo e dovranno essere risospesi agitando. I granuli devono essere deglutiti interi senza masticarli.

I pazienti che ricevono antiacidi non hanno bisogno di assumere i granuli a rilascio ritardato in cibi o bevande acide.

Dosaggio

Non deve essere utilizzato da solo per il trattamento della tubercolosi attiva (clinica); deve essere somministrato insieme ad altri agenti antitubercolari.

Dati non disponibili ad oggi per supportare l'uso dell'acido aminosalicilico in regimi intermittenti (ad esempio, 1-3 volte alla settimana) con più farmaci per la tubercolosi.

Pazienti pediatrici

Trattamento della tubercolosi di tubercolosi attiva (clinica) orale

Bambini di età <15 anni o di peso ≤40 kg: 200-300 mg/kg al giorno (fino a 10 g al giorno) somministrati in 2-4 dosi frazionate raccomandate da ATS, CDC, IDSA e AAP.

Adolescenti di età ≥15 anni: 8–12 g al giorno somministrati in 2 o 3 dosi divise raccomandate da ATS, CDC e IDSA.

Adulti

Trattamento della tubercolosi Tubercolosi attiva (clinica) orale

Il produttore consiglia 4 g 3 volte al giorno.

8-12 g al giorno somministrati in 2 o 3 dosi raccomandate da ATS, CDC e IDSA. Esistono prove che 4 g due volte al giorno raggiungono le concentrazioni sieriche target.

Limiti di prescrizione

Pazienti pediatrici

Trattamento della tubercolosi orale attiva (clinica)

Massimo 10 g al giorno consigliati da ATS, CDC, IDSA e AAP.

Popolazioni speciali

Compromissione epatica

Aggiustamento del dosaggio non necessario, ma si raccomanda un maggiore monitoraggio clinico e di laboratorio. La clearance non è alterata nei pazienti con insufficienza epatica, ma questi pazienti potrebbero non tollerare il farmaco così come quelli con funzionalità epatica normale.

Danno renale

Controindicato nella malattia renale grave (fine malattia renale allo stadio iniziale).

Alcuni esperti raccomandano 4 g due volte al giorno per il trattamento della tubercolosi attiva in pazienti con Clcr <30 ml/minuto o sottoposti a emodialisi. Le dosi devono essere somministrate dopo l'emodialisi poiché il farmaco viene rimosso con questa procedura; dosi supplementari non necessarie.

Avvertenze

Controindicazioni
  • Ipersensibilità all'acido aminosalicilico o qualsiasi ingrediente nella formulazione.
  • Grave malattia renale (end- stadio della malattia renale).
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Effetti epatici

    Riportata epatite indotta da farmaci. Il tempestivo riconoscimento dei sintomi e la sospensione dell'acido aminosalicilico di solito determinano la guarigione; il mancato riconoscimento della reazione ha provocato decessi.

    I sintomi iniziali compaiono solitamente entro 3 mesi dall'inizio del trattamento con il farmaco. L'eruzione cutanea è il sintomo più comune; possono verificarsi febbre e disturbi gastrointestinali (anoressia, nausea, diarrea). I sintomi premonitori di solito precedono l'ittero di diversi giorni o settimane (il tempo medio di insorgenza è di 33 giorni; range 7-90 giorni). Quando viene diagnosticata l'epatite è solitamente presente epatomegalia con linfoadenopatia, leucocitosi ed eosinofilia.

    Monitorare attentamente durante i primi 3 mesi di trattamento. Interrompere immediatamente il farmaco al primo segno di eruzione cutanea, febbre o altri segni premonitori di intolleranza.

    Reazioni di sensibilità

    Reazioni di ipersensibilità

    Reazioni di ipersensibilità, tra cui febbre, eruzioni cutanee di vario tipo, prurito, vasculite, dermatite esfoliativa, dolore articolare, eosinofilia, leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, epatite e ittero, segnalate .

    Se si verificano manifestazioni di ipersensibilità (ad es. eruzione cutanea, febbre), interrompere immediatamente tutti i farmaci. Una volta che i sintomi si sono attenuati, riprendere con cautela i farmaci uno alla volta in piccole dosi e aumentando gradualmente per determinare se le manifestazioni sono state indotte dal farmaco e, in tal caso, quale farmaco era responsabile.

    Desensibilizzazione

    La desensibilizzazione è stata utilizzata durante la ripresa. del farmaco è stato considerato necessario in un paziente che aveva avuto una reazione di ipersensibilità.

    Una procedura di desensibilizzazione utilizzata con successo in 15 pazienti su 17 prevedeva una dose iniziale di 10 mg del farmaco, raddoppiando la dose ogni 2 giorni fino al raggiungimento di una dose giornaliera totale di 1 g, quindi continuando l'aumento della dose durante la somministrazione la dose giornaliera totale in dosi frazionate secondo il consueto programma di somministrazione (ovvero 3 volte al giorno).

    Se durante la procedura di desensibilizzazione si sviluppa un lieve aumento della temperatura o una reazione cutanea, il produttore dichiara che la desensibilizzazione può essere continuata diminuendo la dose dosaggio di un incremento (cioè al livello precedente al quale non si è verificata alcuna reazione) o mantenendo il dosaggio attuale per un altro ciclo di 2 giorni prima di continuare la progressione del dosaggio. Tali reazioni sono rare dopo aver raggiunto una dose giornaliera totale di acido aminosalicilico di 1,5 g.

    Precauzioni generali

    Precauzioni relative al trattamento della tubercolosi

    Non deve essere utilizzato da solo per il trattamento della tubercolosi attiva (clinica); deve essere somministrato insieme ad altri agenti antitubercolari.

    I campioni clinici per l'esame microscopico e le colture micobatteriche e i test di sensibilità in vitro devono essere ottenuti prima dell'inizio della terapia antitubercolare e periodicamente durante il trattamento per monitorare la risposta terapeutica. Il regime antitubercolare deve essere modificato secondo necessità. Si deve considerare che i pazienti con colture positive dopo 4 mesi di trattamento hanno fallito il trattamento (di solito a causa della non compliance o della tubercolosi resistente ai farmaci).

    Se aggiunto come nuovo farmaco a un regime in pazienti in trattamento fallimento che hanno dimostrato o sospettato di tubercolosi resistente ai farmaci, dovrebbero essere aggiunti contemporaneamente almeno 2 (preferibilmente 3) nuovi farmaci noti o presunti attivi contro il ceppo resistente.

    Rispetto dell'intero ciclo della terapia antitubercolare e di tutti i farmaci inclusi nel regime multifarmaco è fondamentale. Le dosi dimenticate aumentano il rischio di fallimento del trattamento e aumentano il rischio che M. tuberculosis sviluppi resistenza al regime antitubercolare.

    Per garantire la conformità, ATS, CDC, IDSA e AAP raccomandano l'osservazione diretta (supervisionata) terapia (DOT) essere utilizzata per il trattamento della tubercolosi attiva quando possibile, soprattutto quando vengono utilizzati regimi intermittenti, quando il paziente è immunocompromesso o infetto da HIV o quando è coinvolto M. tuberculosis resistente ai farmaci.

    Malassorbimento

    Si è verificato malassorbimento di vitamina B12, acido folico, ferro e lipidi, probabilmente a causa di un aumento della peristalsi. Come risultato della competizione, una dose di 5 g di acido aminosalicilico può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 di circa il 55%; possono svilupparsi anomalie eritrocitarie clinicamente importanti.

    Considerare l'utilizzo di una terapia di mantenimento con vitamina B12 in pazienti che ricevono acido aminosalicilico per >1 mese.

    Monitoraggio di laboratorio

    Valutare le concentrazioni degli enzimi epatici e la funzione tiroidea prima di iniziare il trattamento terapia. Valutare la funzione tiroidea ogni 3 mesi.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria C.

    ATS, CDC e IDSA affermano che, sebbene l'acido aminosalicilico sia stato usato in modo sicuro durante la gravidanza, il farmaco deve essere usato nelle donne in gravidanza solo quando non esistono alternative per il trattamento della tubercolosi MDR.

    Allattamento

    Distribuito nel latte.

    Compromissione epatica

    Usare con cautela. Il metabolismo dell'acido aminosalicilico nei pazienti con malattia epatica è paragonabile a quello degli individui sani, ma tali pazienti possono tollerare meno bene l'acido aminosalicilico. (Vedere Effetti epatici nella sezione Avvertenze.)

    Compromissione renale

    Usare con cautela. Controindicato nei pazienti con malattia renale grave (malattia renale allo stadio terminale).

    I pazienti con malattia renale grave accumulano acido aminosalicilico e il suo metabolita acetil ma continuano ad acetilare il farmaco, producendo esclusivamente la forma acetilata inattiva.

    Effetti avversi comuni

    Effetti gastrointestinali (nausea, vomito, dolore addominale, diarrea).

    Quali altri farmaci influenzeranno Aminosalicylic Acid

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Cloruro di ammonio

    Aumento del rischio di cristalluria

    Non utilizzare in concomitanza

    Anticoagulanti orali

    Effetto ipoprotrombinemico potenziato

    Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio degli anticoagulanti

    Difenidramina

    Compromissione dell'assorbimento gastrointestinale dell'acido aminosalicilico

    Evitare l'uso concomitante

    Digossina

    Diminuzione dell'assorbimento gastrointestinale della digossina

    Isoniazide

    Tasso ridotto di acetilazione dell'isoniazide (specialmente negli acetilatori rapidi) riportato con alcune preparazioni di acido aminosalicilico; sembra essere correlato alla dose

    L'interazione non è stata studiata utilizzando i granuli a rilascio ritardato di acido aminosalicilico disponibili in commercio (Paser); le concentrazioni sieriche più basse prodotte dal preparato a rilascio ritardato dovrebbero comportare un effetto ridotto sull'acetilazione dell'isoniazide

    Non considerato clinicamente importante

    Probenecid

    Rapporti contrastanti, ma non sembra aumentare le concentrazioni plasmatiche di acido aminosalicilico

    Rifampicina

    Diminuzione delle concentrazioni sieriche di rifampicina segnalata con alcune preparazioni di acido aminosalicilico; non segnalato con i granuli a rilascio ritardato di acido aminosalicilico disponibili in commercio (Paser)

    Può essere causato da un eccipiente non incluso nei granuli a rilascio ritardato di acido aminosalicilico disponibili in commercio (Paser)

    Vitamina B12

    Diminuzione dell'assorbimento orale della vitamina B12; anomalie eritrocitarie clinicamente importanti riportate

    Considerare l'uso di un trattamento di mantenimento con vitamina B12 nei pazienti che ricevono acido aminosalicilico per >1 mese

    Disclaimer

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