Aminosalicylic Acid

Nama jenama: Paser
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Aminosalicylic Acid

Tuberkulosis

Rawatan batuk kering aktif (klinikal) (TB) bersama-sama dengan agen antituberkulosis lain. Ditetapkan sebagai ubat yatim oleh FDA AS untuk kegunaan ini.

Ejen barisan kedua yang digunakan dalam rawatan TB tahan dadah yang disebabkan oleh Mycobacterium tuberculosis yang diketahui atau dianggap mudah terdedah kepada asid aminosalicylic.

Untuk rawatan awal TB aktif yang disebabkan oleh M. tuberkulosis yang terdedah kepada ubat, rejimen pelbagai ubat yang disyorkan terdiri daripada fasa intensif awal (2 bulan) dan fasa kesinambungan (4 atau 7 bulan). Walaupun tempoh biasa rawatan untuk TB paru dan ekstrapulmonari yang terdedah kepada ubat (kecuali jangkitan disebarkan dan meningitis TB) adalah 6-9 bulan, ATS, CDC, dan IDSA menyatakan bahawa penyempurnaan rawatan ditentukan dengan lebih tepat oleh jumlah dos dan tidak seharusnya berdasarkan tempoh terapi semata-mata. Tempoh rawatan yang lebih lama (cth., 12–24 bulan) biasanya diperlukan untuk jangkitan yang disebabkan oleh M. tuberkulosis yang tahan dadah.

Pesakit yang mengalami kegagalan rawatan atau M. tuberkulosis yang tahan dadah, termasuk TB tahan pelbagai ubat (MDR) (tahan kepada kedua-dua isoniazid dan rifampin) atau TB tahan terhadap ubat secara meluas (XDR) (tahan kepada kedua-dua isoniazid dan rifampin dan juga tahan terhadap fluoroquinolone dan sekurang-kurangnya satu antimikobakteria barisan kedua parenteral seperti capreomycin, kanamycin, atau amikacin), harus dirujuk atau diuruskan dengan berunding dengan pakar dalam rawatan TB seperti yang dikenal pasti oleh jabatan kesihatan tempatan atau negeri atau CDC.

Kolitis Ulseratif dan Penyakit Crohn

Telah digunakan dalam rawatan kolitis ulseratif ringan hingga sederhana† [luar label] pada pesakit yang tidak bertoleransi terhadap sulfasalazine. Juga telah digunakan dalam rawatan penyakit Crohn† [luar label]. Ditetapkan sebagai ubat yatim oleh FDA AS untuk digunakan dalam keadaan ini.

Biasanya, analog asid 5-aminosalicylic (cth., balsalazide, mesalamine, olsalazine) digunakan dalam pengurusan kolitis ulseratif atau penyakit Crohn; asid aminosalicylic adalah analog asid 4-aminosalicyclic.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Aminosalicylic Acid

Pentadbiran

Pentadbiran Lisan

Mentadbir secara lisan. Telah diberikan secara IV, tetapi penyediaan parenteral tidak tersedia secara komersial di AS.

Giran pelepasan tertunda (Paser) mempunyai salutan tahan asid yang direka untuk melindungi daripada degradasi dalam perut supaya ubat dilepaskan secara beransur-ansur dan kepekatan puncak yang tinggi dielakkan.

Untuk melindungi salutan tahan asid, berikan butiran dalam makanan atau minuman dengan pH <5. Butiran boleh ditaburkan pada sos epal atau yogurt. Sebagai alternatif, ia boleh digantung dalam minuman buah-buahan (cth., oren, epal, tomato, limau gedang, anggur atau jus kranberi, "pukulan buah"); butiran akan tenggelam dalam jus dan mesti digantung semula dengan berputar. Butiran harus ditelan keseluruhan tanpa mengunyah.

Pesakit yang menerima antasid tidak perlu mengambil butiran pelepasan tertunda dalam makanan atau minuman berasid.

Dos

Tidak boleh digunakan secara bersendirian untuk rawatan TB aktif (klinikal); mesti diberikan bersama dengan agen antituberkulosis lain.

Data tidak tersedia setakat ini untuk menyokong penggunaan asid aminosalicylic dalam rejimen TB berbilang ubat secara berselang-seli (cth., 1–3 kali seminggu).

Pesakit Pediatrik

Rawatan Tuberkulosis Tuberkulosis Aktif (Klinikal) Oral

Kanak-kanak berumur <15 tahun atau berat ≤40 kg: 200–300 mg/kg setiap hari (sehingga 10 g setiap hari) diberikan dalam 2–4 dos dibahagikan yang disyorkan oleh ATS, CDC, IDSA , dan AAP.

Remaja ≥15 tahun: 8–12 g setiap hari diberikan dalam 2 atau 3 dos dibahagikan yang disyorkan oleh ATS, CDC dan IDSA.

Dewasa

Rawatan Tuberkulosis bagi Tuberkulosis Tuberkulosis Aktif (Klinikal)

Pengeluar mengesyorkan 4 g 3 kali sehari.

8–12 g setiap hari diberikan dalam 2 atau 3 dos yang disyorkan oleh ATS, CDC dan IDSA. Terdapat beberapa bukti bahawa 4 g dua kali sehari mencapai kepekatan serum sasaran.

Had Penetapan

Pesakit Pediatrik

Rawatan Tuberkulosis Aktif (Klinikal) Oral

Maksimum 10 g setiap hari disyorkan oleh ATS, CDC, IDSA dan AAP.

Populasi Khas

Kerosakan Hepatik

Pelarasan dos tidak diperlukan, tetapi peningkatan pemantauan klinikal dan makmal disyorkan. Pembersihan tidak diubah pada pesakit yang mengalami kerosakan hati, tetapi pesakit ini mungkin tidak bertolak ansur dengan ubat serta mereka yang mempunyai fungsi hati yang normal.

Kerosakan Buah Pinggang

Dikontraindikasikan dalam penyakit buah pinggang yang teruk (akhirnya -peringkat penyakit buah pinggang).

Sesetengah pakar mengesyorkan 4 g dua kali sehari untuk rawatan TB aktif pada pesakit dengan Clcr <30 mL/minit atau menjalani hemodialisis. Dos hendaklah diberikan selepas hemodialisis kerana ubat dikeluarkan melalui prosedur ini; dos tambahan tidak diperlukan.

Amaran

Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti kepada asid aminosalicylic atau mana-mana bahan dalam formulasi.
  • Penyakit buah pinggang yang teruk (akhir- penyakit buah pinggang peringkat).
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Kesan Hepatik

    Hepatitis akibat dadah dilaporkan. Pengecaman segera simptom dan pemberhentian asid aminosalicylic biasanya menyebabkan pemulihan; kegagalan untuk mengenali tindak balas telah mengakibatkan kematian.

    Simptom awal biasanya muncul dalam masa 3 bulan selepas ubat dimulakan. Ruam adalah gejala yang paling biasa; demam dan gangguan GI (anoreksia, loya, cirit-birit) mungkin berlaku. Gejala pramonitor biasanya mendahului jaundis beberapa hari atau minggu (masa purata untuk bermula ialah 33 hari; julat 7-90 hari). Hepatomegali dengan limfadenopati, leukositosis dan eosinofilia biasanya hadir apabila hepatitis didiagnosis.

    Pantau dengan teliti semasa 3 bulan pertama rawatan. Hentikan ubat dengan serta-merta pada tanda pertama ruam, demam atau tanda-tanda intoleransi yang lain.

    Tindak Balas Kepekaan

    Tindak balas Hipersensitiviti

    Tindak balas hipersensitiviti, termasuk demam, letusan kulit pelbagai jenis, pruritus, vaskulitis, dermatitis pengelupasan, sakit sendi, eosinofilia, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, hepatitis dan jaundis yang dilaporkan .

    Jika manifestasi hipersensitiviti berlaku (cth., ruam, demam), segera hentikan semua ubat. Selepas gejala reda, berhati-hati memulakan semula ubat-ubatan satu demi satu dalam dos yang kecil dan beransur-ansur meningkat untuk menentukan sama ada manifestasi disebabkan oleh ubat dan, jika ya, ubat yang bertanggungjawab.

    Penyahpekaan

    Penyahpekaan telah digunakan apabila dimulakan semula ubat itu dianggap perlu pada pesakit yang mempunyai reaksi hipersensitiviti.

    Satu prosedur penyahpekaan yang berjaya digunakan dalam 15 daripada 17 pesakit melibatkan dos awal 10 mg ubat, menggandakan dos setiap 2 hari sehingga jumlah dos harian 1 g dicapai, kemudian meneruskan peningkatan dos sambil memberi jumlah dos harian dalam dos terbahagi mengikut jadual pentadbiran biasa (iaitu, 3 kali sehari).

    Jika peningkatan suhu ringan atau tindak balas kulit berlaku semasa prosedur penyahpekaan, pengilang menyatakan penyahpekaan boleh diteruskan dengan mengurangkan dos dengan satu kenaikan (iaitu, ke tahap sebelumnya di mana tiada tindak balas berlaku) atau mengekalkan dos semasa untuk kitaran 2 hari lagi sebelum meneruskan perkembangan dos. Reaksi sedemikian jarang berlaku selepas jumlah dos asid aminosalicylic harian sebanyak 1.5 g dicapai.

    Langkah Berjaga-jaga Am

    Langkah Berjaga-jaga Berkaitan dengan Rawatan Tuberkulosis

    Tidak boleh digunakan secara bersendirian untuk rawatan TB aktif (klinikal); mesti diberikan bersama dengan agen antituberkulosis yang lain.

    Spesimen klinikal untuk pemeriksaan mikroskopik dan kultur mikobakteria dan ujian kerentanan in vitro perlu diperolehi sebelum memulakan terapi antituberkulosis dan secara berkala semasa rawatan untuk memantau tindak balas terapeutik. Rejimen antituberkulosis perlu diubah suai mengikut keperluan. Pesakit dengan budaya positif selepas 4 bulan rawatan harus dianggap telah gagal dalam rawatan (biasanya akibat ketidakpatuhan atau TB tahan dadah).

    Jika ditambah sebagai ubat baharu kepada rejimen pada pesakit yang menjalani rawatan kegagalan yang telah terbukti atau mengesyaki TB tahan dadah, sekurang-kurangnya 2 (sebaik-baiknya 3) ubat baharu yang diketahui atau dijangka aktif terhadap strain tahan harus ditambah pada masa yang sama.

    Pematuhan dengan kursus penuh terapi antituberkulosis dan semua ubat yang termasuk dalam rejimen pelbagai ubat adalah kritikal. Dos yang terlepas meningkatkan risiko kegagalan rawatan dan meningkatkan risiko bahawa M. tuberkulosis akan mengembangkan daya tahan terhadap rejimen antituberkulosis.

    Untuk memastikan pematuhan, ATS, CDC, IDSA dan AAP mengesyorkan agar diperhatikan secara langsung (diawasi) terapi (DOT) digunakan untuk rawatan TB aktif apabila mungkin, terutamanya apabila rejimen terputus-putus digunakan, apabila pesakit lemah imun atau dijangkiti HIV, atau apabila M. tuberkulosis yang tahan dadah terlibat.

    Malabsorpsi

    Malabsorpsi vitamin B12, asid folik, besi, dan lipid telah berlaku, mungkin akibat daripada peningkatan peristalsis. Akibat persaingan, dos 5-g asid aminosalicylic boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 kira-kira 55%; keabnormalan eritrosit yang penting secara klinikal mungkin berlaku.

    Pertimbangkan untuk menggunakan terapi penyelenggaraan vitamin B12 pada pesakit yang menerima asid aminosalicylic selama >1 bulan.

    Pemantauan Makmal

    Menilai kepekatan enzim hepatik dan fungsi tiroid sebelum memulakan terapi. Menilai fungsi tiroid setiap 3 bulan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    ATS, CDC dan IDSA menyatakan bahawa, walaupun asid aminosalicylic telah digunakan dengan selamat semasa kehamilan, ubat itu harus digunakan pada wanita hamil hanya apabila tiada alternatif untuk rawatan TB MDR.

    Laktasi

    Diedarkan ke dalam susu.

    Kerosakan Hepatik

    Gunakan dengan berhati-hati. Metabolisme asid aminosalicylic pada pesakit dengan penyakit hepatik adalah setanding dengan individu yang sihat, tetapi pesakit sedemikian mungkin bertolak ansur dengan asid aminosalicylic dengan kurang baik. (Lihat Kesan Hepatik di bawah Awas.)

    Kerosakan Buah Pinggang

    Gunakan dengan berhati-hati. Kontraindikasi pada pesakit dengan penyakit buah pinggang yang teruk (penyakit buah pinggang peringkat akhir).

    Pesakit dengan penyakit buah pinggang yang teruk mengumpul asid aminosalicylic dan metabolit asetilnya tetapi terus asetilasi ubat, menghasilkan secara eksklusif dalam bentuk asetilasi yang tidak aktif.

    Kesan Buruk Biasa

    Kesan GI (loya, muntah, sakit perut, cirit-birit).

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Aminosalicylic Acid

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Komen

    Ammonium klorida

    Peningkatan risiko crystalluria

    Jangan gunakan serentak

    Antikoagulan, oral

    Kesan hipoprotrombinemik yang dipertingkatkan

    Pelarasan dos antikoagulan mungkin diperlukan

    Diphenhydramine

    Penyerapan GI terjejas bagi asid aminosalicylic

    Elakkan penggunaan serentak

    Digoxin

    Penurunan penyerapan GI bagi digoxin

    Isoniazid

    Pengurangan kadar asetilasi isoniazid (terutamanya dalam asetilator cepat) dilaporkan dengan beberapa persediaan asid aminosalicylic; nampaknya berkaitan dos

    Interaksi tidak dikaji menggunakan granul pelepasan tertunda asid aminosalicylic tersedia secara komersial (Paser); kepekatan serum yang lebih rendah yang dihasilkan oleh penyediaan pelepasan tertunda seharusnya menyebabkan kesan berkurangan pada asetilasi isoniazid

    Tidak dianggap penting secara klinikal

    Probenecid

    Laporan yang bercanggah, tetapi nampaknya tidak meningkatkan kepekatan plasma asid aminosalicylic

    Rifampin

    Penurunan kepekatan rifampin serum dilaporkan dengan persediaan asid aminosalicylic tertentu; tidak dilaporkan dengan granul pelepasan tertunda (Paser) asid aminosalicylic tersedia secara komersial

    Mungkin disebabkan oleh eksipien yang tidak termasuk dalam granul pelepasan tertunda asid aminosalicylic tersedia secara komersial (Paser)

    Vitamin B12

    Penurunan penyerapan oral vitamin B12; keabnormalan eritrosit penting secara klinikal dilaporkan

    Pertimbangkan penggunaan rawatan vitamin B12 penyelenggaraan pada mereka yang menerima asid aminosalicylic selama >1 bulan

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular