Aminosalicylic Acid

Merknamen: Paser
Geneesmiddelklasse: Antineoplastische middelen

Gebruik van Aminosalicylic Acid

Tuberculose

Behandeling van actieve (klinische) tuberculose (tbc) in combinatie met andere antituberculosemiddelen. Voor dit gebruik aangewezen als weesgeneesmiddel door de Amerikaanse FDA.

Tweedelijnsmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van resistente tuberculose veroorzaakt door Mycobacterium tuberculosis waarvan bekend of verondersteld wordt dat het gevoelig is voor aminosalicylzuur.

Voor de initiële behandeling van actieve tuberculose veroorzaakt door geneesmiddelgevoelige M. tuberculosis bestaan ​​de aanbevolen regimes met meerdere geneesmiddelen uit een initiële intensieve fase (2 maanden) en een voortzettingsfase (4 of 7 maanden). Hoewel de gebruikelijke behandelingsduur voor geneesmiddelgevoelige long- en extrapulmonale tuberculose (met uitzondering van gedissemineerde infecties en tuberculose-meningitis) zes tot negen maanden bedraagt, stellen ATS, CDC en IDSA dat de voltooiing van de behandeling nauwkeuriger wordt bepaald door het totale aantal doses en mag niet uitsluitend gebaseerd zijn op de duur van de behandeling. Een langere behandelingsduur (bijv. 12–24 maanden) is doorgaans noodzakelijk voor infecties veroorzaakt door geneesmiddelresistente M. tuberculosis.

Patiënten bij wie de behandeling heeft gefaald of resistente M. tuberculosis, waaronder multiresistente (MDR) tuberculose (resistent tegen zowel isoniazide als rifampicine) of extensief resistente (XDR) tuberculose (resistent tegen zowel isoniazide als rifampicine en ook resistent tegen een fluorochinolon en ten minste één parenteraal tweedelijns antimycobacterieel middel zoals capreomycine, kanamycine of amikacine), moeten worden doorverwezen of behandeld in overleg met deskundigen op het gebied van de behandeling van tuberculose, zoals geïdentificeerd door lokale of nationale gezondheidsafdelingen of CDC.

Colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn

Is gebruikt bij de behandeling van milde tot matige colitis ulcerosa† [off-label] bij patiënten die sulfasalazine niet verdragen. Wordt ook gebruikt bij de behandeling van de ziekte van Crohn† [off-label]. Door de Amerikaanse FDA aangewezen als weesgeneesmiddel voor gebruik bij deze aandoeningen.

Gewoonlijk worden 5-aminosalicylzuuranalogen (bijv. balsalazide, mesalamine, olsalazine) gebruikt bij de behandeling van colitis ulcerosa of de ziekte van Crohn; aminosalicylzuur is een 4-aminosalicylzuuranaloog.

Breng medicijnen in verband

Hoe te gebruiken Aminosalicylic Acid

Toediening

Orale toediening

Oraal toedienen. Is IV toegediend, maar een parenteraal preparaat is in de VS niet in de handel verkrijgbaar.

De korrels met vertraagde afgifte (Paser) hebben een zuurbestendige coating die is ontworpen om te beschermen tegen afbraak in de maag, zodat het medicijn komt geleidelijk vrij en hoge piekconcentraties worden vermeden.

Om de zuurbestendige coating te beschermen, dient u het granulaat toe te dienen in voedsel of drank met een pH <5. De korrels kunnen over appelmoes of yoghurt worden gestrooid. Als alternatief kunnen ze worden gesuspendeerd in een vruchtendrank (bijvoorbeeld sinaasappel-, appel-, tomaat-, grapefruit-, druiven- of cranberrysap, "fruitpunch"); de korrels zinken in het sap en moeten door wervelen opnieuw worden gesuspendeerd. Het granulaat moet in zijn geheel worden doorgeslikt zonder te kauwen.

Patiënten die maagzuurremmers krijgen, hoeven het granulaat met vertraagde afgifte niet in te nemen in zuur voedsel of zure drank.

Dosering

Mag niet alleen worden gebruikt voor de behandeling van actieve (klinische) tuberculose; moet in combinatie met andere antituberculosemiddelen worden gegeven.

Er zijn tot nu toe geen gegevens beschikbaar ter ondersteuning van het gebruik van aminosalicylzuur bij intermitterende (bijvoorbeeld 1-3 maal per week) tbc-behandelingen met meerdere geneesmiddelen.

Pediatrische patiënten

Behandeling van tuberculose van actieve (klinische) tuberculose oraal

Kinderen <15 jaar of met een gewicht ≤40 kg: 200–300 mg/kg per dag (tot 10 g per dag), verdeeld over 2–4 verdeelde doses aanbevolen door ATS, CDC, IDSA en AAP.

Adolescenten ≥15 jaar: 8-12 g per dag, verdeeld over 2 of 3 verdeelde doses, aanbevolen door ATS, CDC en IDSA.

Volwassenen

Tuberculose Behandeling van Actieve (klinische) tuberculose oraal

De fabrikant adviseert driemaal daags 4 g.

8-12 g per dag toegediend in 2 of 3 doses aanbevolen door ATS, CDC en IDSA. Er zijn aanwijzingen dat tweemaal daags 4 g de beoogde serumconcentraties bereikt.

Voorschrijflimieten

Pediatrische patiënten

Behandeling van actieve (klinische) tuberculose Oraal

Maximaal 10 g per dag aanbevolen door ATS, CDC, IDSA en AAP.

Speciale populaties

Leverfunctiestoornis

Aanpassing van de dosering is niet nodig, maar verhoogde klinische en laboratoriummonitoring wordt aanbevolen. De klaring verandert niet bij patiënten met leverinsufficiëntie, maar het is mogelijk dat deze patiënten het geneesmiddel niet zo goed verdragen als patiënten met een normale leverfunctie.

Nierinsufficiëntie

Gecontra-indiceerd bij ernstige nierziekte (einde stadium van nierziekte).

Sommige deskundigen raden tweemaal daags 4 g aan voor de behandeling van actieve tuberculose bij patiënten met Clcr <30 ml/minuut of die hemodialyse ondergaan. Doses moeten na hemodialyse worden gegeven, aangezien het medicijn via deze procedure wordt verwijderd; aanvullende doses niet nodig.

Waarschuwingen

Contra-indicaties
  • Overgevoeligheid voor aminosalicylzuur of enig ander bestanddeel van de formulering.
  • Ernstige nierziekte (eind- stadium nierziekte).
    • Waarschuwingen/voorzorgsmaatregelen

    Waarschuwingen

    Effecten op de lever

    Door geneesmiddelen geïnduceerde hepatitis gemeld. Het snel herkennen van de symptomen en het staken van de behandeling met aminosalicylzuur resulteert doorgaans in herstel; Het niet herkennen van de reactie heeft tot dodelijke slachtoffers geleid.

    De eerste symptomen verschijnen meestal binnen 3 maanden nadat het medicijn is gestart. Uitslag is het meest voorkomende symptoom; koorts en gastro-intestinale stoornissen (anorexie, misselijkheid, diarree) kunnen voorkomen. Voorafgaande symptomen gaan gewoonlijk enkele dagen of weken vooraf aan de geelzucht (de gemiddelde tijd tot het optreden bedraagt ​​33 dagen; bereik 7-90 dagen). Hepatomegalie met lymfadenopathie, leukocytose en eosinofilie is meestal aanwezig wanneer hepatitis wordt gediagnosticeerd.

    Houd nauwlettend toezicht tijdens de eerste 3 maanden van de behandeling. Stop onmiddellijk met het medicijn bij het eerste teken van huiduitslag, koorts of andere tekenen van intolerantie.

    Gevoeligheidsreacties

    Overgevoeligheidsreacties

    Overgevoeligheidsreacties, waaronder koorts, huiduitslag van verschillende typen, pruritus, vasculitis, exfoliatieve dermatitis, gewrichtspijn, eosinofilie, leukopenie, agranulocytose, trombocytopenie, hepatitis en geelzucht, gemeld .

    Als zich manifestaties van overgevoeligheid voordoen (bijvoorbeeld huiduitslag, koorts), stop dan onmiddellijk met alle geneesmiddelen. Nadat de symptomen zijn afgenomen, dient u de medicijnen voorzichtig één voor één opnieuw te starten in kleine en geleidelijk toenemende doses om te bepalen of de manifestaties door het medicijn zijn veroorzaakt en, zo ja, welk medicijn hiervoor verantwoordelijk was.

    Desensibilisatie

    Desensibilisatie is toegepast bij herinitiatie van het geneesmiddel noodzakelijk werd geacht bij een patiënt die een overgevoeligheidsreactie had.

    Eén desensibilisatieprocedure die bij 15 van de 17 patiënten met succes werd toegepast, omvatte een initiële dosis van 10 mg van het medicijn, waarbij de dosering elke 2 dagen werd verdubbeld totdat een totale dagelijkse dosis van 1 g werd bereikt, waarna de dosisescalatie werd voortgezet terwijl de totale dagelijkse dosering in verdeelde doses volgens het gebruikelijke toedieningsschema (d.w.z. driemaal daags).

    Als zich tijdens de desensibilisatieprocedure een milde temperatuurverhoging of een huidreactie ontwikkelt, geeft de fabrikant aan dat de desensibilisatie kan worden voortgezet door de dosis te verlagen. dosis met één stap verhogen (d.w.z. naar het vorige niveau waarop geen reactie optrad) of het handhaven van de huidige dosering gedurende nog een cyclus van 2 dagen voordat de doseringsprogressie wordt voortgezet. Dergelijke reacties komen zelden voor nadat een totale dagelijkse dosis aminosalicylzuur van 1,5 g is bereikt.

    Algemene voorzorgsmaatregelen

    Voorzorgsmaatregelen met betrekking tot de behandeling van tuberculose

    Mag niet alleen worden gebruikt voor de behandeling van actieve (klinische) tuberculose; moet in combinatie met andere antituberculosemiddelen worden gegeven.

    Klinische monsters voor microscopisch onderzoek en mycobacteriële culturen en in vitro gevoeligheidstests moeten worden verkregen vóór aanvang van de antituberculosetherapie en periodiek tijdens de behandeling om de therapeutische respons te controleren. Het antituberculoseregime moet indien nodig worden aangepast. Bij patiënten met een positieve kweek na vier maanden behandeling moet worden aangenomen dat de behandeling heeft gefaald (meestal als gevolg van niet-naleving of medicijnresistente tuberculose).

    Indien toegevoegd als nieuw medicijn aan een behandelregime bij patiënten die een behandeling ondergaan Bij mensen die resistente tuberculose hebben bewezen of vermoed, moeten er tegelijkertijd minstens 2 (bij voorkeur 3) nieuwe medicijnen worden toegevoegd waarvan bekend is of wordt verwacht dat ze actief zijn tegen de resistente stam.

    Voldoen aan de volledige cursus van antituberculosetherapie en alle geneesmiddelen die deel uitmaken van het meervoudige geneesmiddelenregime is van cruciaal belang. Gemiste doses vergroten het risico op falen van de behandeling en verhogen het risico dat M. tuberculosis resistentie tegen het antituberculoseregime ontwikkelt.

    Om therapietrouw te garanderen, raden ATS, CDC, IDSA en AAP aan dat direct geobserveerde (onder toezicht) therapie (DOT) moet waar mogelijk worden gebruikt voor de behandeling van actieve tuberculose, vooral wanneer intermitterende regimes worden gebruikt, wanneer de patiënt immuungecompromitteerd is of geïnfecteerd is met HIV, of wanneer er sprake is van geneesmiddelresistente M. tuberculosis.

    Malabsorptie

    Er is malabsorptie van vitamine B12, foliumzuur, ijzer en lipiden opgetreden, mogelijk als gevolg van verhoogde peristaltiek. Als gevolg van concurrentie kan een dosis van 5 gram aminosalicylzuur de opname van vitamine B12 met ongeveer 55% verminderen; Er kunnen zich klinisch belangrijke erytrocytafwijkingen ontwikkelen.

    Overweeg het gebruik van vitamine B12-onderhoudstherapie bij patiënten die langer dan 1 maand aminosalicylzuur krijgen.

    Laboratoriummonitoring

    Beoordeel de leverenzymconcentraties en de schildklierfunctie voordat u met de behandeling begint behandeling. Beoordeel de schildklierfunctie elke 3 maanden.

    Specifieke populaties

    Zwangerschap

    Categorie C.

    ATS, CDC en IDSA stellen dat, hoewel aminosalicylzuur veilig is gebruikt tijdens de zwangerschap, het medicijn bij zwangere vrouwen moet worden gebruikt alleen als er geen alternatieven zijn voor de behandeling van MDR-tbc.

    Borstvoeding

    Verdeeld in de melk.

    Leverfunctiestoornis

    Voorzichtig gebruiken. Het metabolisme van aminosalicylzuur bij patiënten met een leverziekte is vergelijkbaar met dat bij gezonde personen, maar dergelijke patiënten verdragen aminosalicylzuur mogelijk minder goed. (Zie Effecten op de lever onder Waarschuwingen.)

    Nierfunctiestoornis

    Gebruik met voorzichtigheid. Gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige nierziekte (nierziekte in het eindstadium).

    Patiënten met ernstige nierziekte accumuleren aminosalicylzuur en zijn acetylmetaboliet, maar blijven het geneesmiddel acetyleren, wat uitsluitend resulteert in de inactieve geacetyleerde vorm.

    Veel voorkomende bijwerkingen

    GI-effecten (misselijkheid, braken, buikpijn, diarree).

    Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Aminosalicylic Acid

    Specifieke medicijnen

    Geneesmiddelen

    Interactie

    Opmerkingen

    Ammoniumchloride

    Verhoogd risico op kristalurie

    Niet gebruiken gelijktijdig

    Anticoagulantia, oraal

    Versterkt hypoprotrombinemisch effect

    Aanpassing van de dosering van anticoagulantia kan noodzakelijk zijn

    Difenhydramine

    Verslechterde GI-absorptie van aminosalicylzuur

    Vermijd gelijktijdig gebruik

    Digoxine

    Verminderde GI-absorptie van digoxine

    Isoniazide

    >

    Verlaagde snelheid van acetylering van isoniazide (vooral bij snelle acetyleerders) gemeld bij sommige aminosalicylzuurpreparaten; lijkt dosisgerelateerd

    Interactie niet onderzocht met in de handel verkrijgbare aminosalicylzuurgranules met vertraagde afgifte (Paser); de lagere serumconcentraties geproduceerd door het preparaat met vertraagde afgifte zouden moeten resulteren in een verminderd effect op de acetylering van isoniazide

    Niet als klinisch belangrijk beschouwd

    Probenecide

    Tegenstrijdige rapporten, maar lijkt de plasmaconcentraties van aminosalicylzuur niet te verhogen

    Rifampicine

    Verlaagde serumrifampicineconcentraties gemeld bij bepaalde aminosalicylzuurpreparaten; niet gemeld bij in de handel verkrijgbare granules met vertraagde afgifte van aminosalicylzuur (Paser)

    Kan worden veroorzaakt door een hulpstof die niet is opgenomen in de in de handel verkrijgbare granules met vertraagde afgifte van aminosalicylzuur (Paser)

    Vitamine B12

    Verminderde orale opname van vitamine B12; klinisch belangrijke erytrocytafwijkingen gemeld

    Overweeg het gebruik van een onderhoudsbehandeling met vitamine B12 bij patiënten die gedurende >1 maand aminosalicylzuur krijgen

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire trefwoorden