Aminosalicylic Acid

Nume de marcă: Paser
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Aminosalicylic Acid

Tuberculoză

Tratamentul tuberculozei active (clinice) (TB) în combinație cu alți agenți antituberculoși. A fost desemnat un medicament orfan de către FDA din SUA pentru această utilizare.

Agent de linia a doua utilizat în tratamentul tuberculozei rezistente la medicamente cauzată de Mycobacterium tuberculosis cunoscut sau presupus a fi susceptibil la acidul aminosalicilic.

Pentru tratamentul inițial al tuberculozei active cauzate de M. tuberculosis sensibil la medicamente, schemele recomandate de medicamente multiple constau într-o fază inițială intensivă (2 luni) și o fază de continuare (4 sau 7 luni). Deși durata obișnuită a tratamentului pentru TB pulmonară și extrapulmonară sensibilă la medicamente (cu excepția infecțiilor diseminate și a meningitei TB) este de 6-9 luni, ATS, CDC și IDSA afirmă că finalizarea tratamentului este determinată mai precis de numărul total de doze și nu trebuie să se bazeze exclusiv pe durata terapiei. O durată mai lungă a tratamentului (de exemplu, 12-24 luni) este de obicei necesară pentru infecțiile cauzate de M. tuberculosis rezistent la medicamente.

Pacienții cu eșec al tratamentului sau cu M. tuberculosis rezistent la medicamente, inclusiv TB multirezistentă (MDR) (rezistentă atât la izoniazidă, cât și la rifampicină) sau TB cu rezistență extinsă la medicamente (XDR) (rezistentă atât la izoniazidă, cât și la rifampină și, de asemenea, rezistente la o fluorochinolonă și cel puțin un antimicobacterian de linia a doua parenterală, cum ar fi capreomicina, kanamicina sau amikacina), ar trebui să fie menționate sau gestionate în consultare cu experți în tratamentul tuberculozei, așa cum sunt identificate de departamentele de sănătate locale sau de stat sau CDC.

Colita ulceroasă și boala Crohn

A fost utilizat în tratamentul colitei ulcerative ușoare până la moderate† [off-label] la pacienții cu intoleranță la sulfasalazină. De asemenea, a fost utilizat în tratamentul bolii Crohn† [off-label]. Desemnat medicament orfan de FDA din SUA pentru utilizare în aceste condiții.

De obicei, analogii acidului 5-aminosalicilic (de exemplu, balsalazidă, mesalamină, olsalazină) sunt utilizați în gestionarea colitei ulcerative sau a bolii Crohn; acidul aminosalicilic este un analog al acidului 4-aminosalicilic.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Aminosalicylic Acid

Administrare

Administrare orală

Se administrează pe cale orală. A fost administrat IV, dar un preparat parenteral nu este disponibil comercial în SUA.

Granulele cu eliberare întârziată (Paser) au un înveliș rezistent la acid conceput pentru a proteja împotriva degradării în stomac, astfel încât medicamentul se eliberează treptat și se evită concentrațiile de vârf ridicate.

Pentru a proteja învelișul rezistent la acid, se administrează granulele în alimente sau băuturi cu pH <5. Granulele pot fi presarate pe sos de mere sau iaurt. Alternativ, ele pot fi suspendate într-o băutură cu fructe (de exemplu, sucuri de portocale, mere, roșii, grapefruit, struguri sau afine, „punch cu fructe”); granulele se vor scufunda în suc și trebuie resuspendate prin vârtej. Granulele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate.

Pacienții cărora li se administrează antiacide nu trebuie să ia granulele cu eliberare întârziată într-un aliment sau băutură acidă.

Dozaj

Nu trebuie utilizat singur pentru tratamentul tuberculozei active (clinice); trebuie administrat împreună cu alți agenți antituberculoși.

Datele nu sunt disponibile până în prezent pentru a susține utilizarea acidului aminosalicilic în regimuri intermitente (de exemplu, de 1-3 ori pe săptămână) cu mai multe medicamente pentru TB.

Pacienți pediatrici

Tratamentul tuberculozei de tuberculoză activă (clinică) Orală

Copii cu vârsta <15 ani sau cu greutatea ≤40 kg: 200–300 mg/kg zilnic (până la 10 g pe zi) administrate în 2–4 doze divizate recomandate de ATS, CDC, IDSA , și AAP.

Adolescenți cu vârsta ≥15 ani: 8-12 g pe zi, administrate în 2 sau 3 doze divizate, recomandate de ATS, CDC și IDSA.

Adulți

Tratamentul tuberculozei Tuberculoză activă (clinică) orală

Producătorul recomandă 4 g de 3 ori pe zi.

8-12 g zilnic administrate în 2 sau 3 doze recomandate de ATS, CDC și IDSA. Există unele dovezi că 4 g de două ori pe zi ating concentrațiile serice țintă.

Limite de prescripție

Pacienți pediatrici

Tratamentul tuberculozei active (clinice) Oral

Maximum 10 g zilnic recomandat de ATS, CDC, IDSA și AAP.

Populații speciale

Insuficiență hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei, dar se recomandă o monitorizare clinică și de laborator crescută. Clearance-ul nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică, dar acești pacienți pot să nu tolereze medicamentul la fel de bine ca și cei cu funcție hepatică normală.

Insuficiență renală

Contraindicat în boala renală severă (sfârșit - stadiul de boală renală).

Unii experți recomandă 4 g de două ori pe zi pentru tratamentul tuberculozei active la pacienții cu Clcr <30 ml/minut sau care fac hemodializă. Dozele trebuie administrate după hemodializă, deoarece medicamentul este îndepărtat prin această procedură; doze suplimentare nu sunt necesare.

Avertizări

Contraindicații
  • Hipersensibilitate la acidul aminosalicilic sau la orice ingredient al formulării.
  • Boală renală severă (termină- stadiul bolii renale).
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Efecte hepatice

    S-a raportat hepatita indusă de medicamente. Recunoașterea promptă a simptomelor și întreruperea tratamentului cu acid aminosalicilic duce de obicei la recuperare; nerecunoașterea reacției a dus la decese.

    Simptomele inițiale apar de obicei în decurs de 3 luni de la inițierea medicamentului. Erupția cutanată este cel mai frecvent simptom; pot apărea febră și tulburări gastrointestinale (anorexie, greață, diaree). Simptomele premonitorii preced de obicei icterul cu câteva zile sau săptămâni (timpul mediu până la debut este de 33 de zile; intervalul 7-90 de zile). Hepatomegalia cu limfadenopatie, leucocitoză și eozinofilie este de obicei prezentă atunci când este diagnosticată hepatita.

    Monitorizați îndeaproape în primele 3 luni de tratament. Întrerupeți imediat medicamentul la primul semn de erupție cutanată, febră sau alte semne premonitorii de intoleranță.

    Reacții de sensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate, inclusiv febră, erupții cutanate de diferite tipuri, prurit, vasculită, dermatită exfoliativă, dureri articulare, eozinofilie, leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie și iadicepatită, raportate. .

    Dacă apar manifestări de hipersensibilitate (de exemplu, erupții cutanate, febră), întrerupeți imediat toate medicamentele. După ce simptomele scad, reinițializați cu precauție medicamentele, pe rând, în doze mici și crescânde treptat pentru a determina dacă manifestările au fost induse de medicament și, dacă da, care medicament a fost responsabil.

    Desensibilizare

    Desensibilizarea a fost utilizată la reinițiere. a medicamentului a fost considerată necesară la un pacient care a avut o reacție de hipersensibilitate.

    O procedură de desensibilizare utilizată cu succes la 15 din 17 pacienți a implicat o doză inițială de 10 mg de medicament, dublarea dozei la fiecare 2 zile până când a fost atinsă o doză zilnică totală de 1 g, apoi a continuat creșterea dozei în timp ce se administrează. doza zilnică totală în doze divizate conform programului obișnuit de administrare (adică, de 3 ori pe zi).

    Dacă se dezvoltă o creștere ușoară a temperaturii sau o reacție cutanată în timpul procedurii de desensibilizare, producătorul afirmă că desensibilizarea poate fi continuată prin scăderea dozarea cu un pas (adică până la nivelul anterior la care nu a avut loc nicio reacție) sau menținerea dozei curente pentru un alt ciclu de 2 zile înainte de a continua progresia dozei. Astfel de reacții sunt rare după ce se atinge o doză zilnică totală de acid aminosalicilic de 1,5 g.

    Precauții generale

    Precauții legate de tratamentul tuberculozei

    Nu trebuie utilizat singur pentru tratamentul tuberculozei active (clinice); trebuie administrat împreună cu alți agenți antituberculoși.

    Probele clinice pentru examinarea microscopică și culturi de micobacterie și testarea sensibilității in vitro trebuie obținute înainte de inițierea terapiei antituberculoase și periodic în timpul tratamentului pentru a monitoriza răspunsul terapeutic. Regimul antituberculos trebuie modificat după cum este necesar. Pacienții cu culturi pozitive după 4 luni de tratament ar trebui considerați că au eșuat tratamentul (de obicei, ca urmare a neconformității sau a tuberculozei rezistente la medicamente).

    Dacă sunt adăugate ca medicament nou la un regim la pacienții care urmează tratament eșec care au demonstrat sau suspectat TB rezistentă la medicamente, trebuie adăugate în același timp cel puțin 2 (de preferință 3) medicamente noi cunoscute sau de așteptat a fi active împotriva tulpinii rezistente.

    Respectarea întregului curs. a terapiei antituberculoase și a tuturor medicamentelor incluse în regimul cu medicamente multiple este critică. Dozele ratate cresc riscul de eșec al tratamentului și cresc riscul ca M. tuberculosis să dezvolte rezistență la regimul antituberculos.

    Pentru a asigura conformitatea, ATS, CDC, IDSA și AAP recomandă observarea directă (supravegheată) terapia (DOT) să fie utilizată pentru tratamentul tuberculozei active ori de câte ori este posibil, în special atunci când se utilizează regimuri intermitente, când pacientul este imunocompromis sau infectat cu HIV sau când este implicat M. tuberculosis rezistent la medicamente.

    Malabsorbție

    A apărut o malabsorbție a vitaminei B12, acidului folic, fier și lipide, posibil ca rezultat al peristaltismului crescut. Ca urmare a competiției, o doză de 5 g de acid aminosalicilic poate reduce absorbția vitaminei B12 cu aproximativ 55%; se pot dezvolta anomalii ale eritrocitelor importante din punct de vedere clinic.

    Luați în considerare utilizarea terapiei de întreținere cu vitamina B12 la pacienții cărora li se administrează acid aminosalicilic timp de >1 lună.

    Monitorizare de laborator

    Evaluați concentrațiile enzimelor hepatice și funcția tiroidiană înainte de inițierea tratamentului. terapie. Evaluați funcția tiroidiană la fiecare 3 luni.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria C.

    ATS, CDC și IDSA afirmă că, deși acidul aminosalicilic a fost utilizat în siguranță în timpul sarcinii, medicamentul trebuie utilizat la femeile însărcinate numai atunci când nu există alternative pentru tratamentul TB MDR.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte.

    Insuficiență hepatică

    A se utiliza cu prudență. Metabolizarea acidului aminosalicilic la pacienții cu boală hepatică este comparabilă cu cea a persoanelor sănătoase, dar acești pacienți pot tolera acidul aminosalicilic mai puțin. (Consultați Efectele hepatice la Precauții.)

    Insuficiență renală

    A se utiliza cu precauție. Contraindicat la pacienții cu boală renală severă (boală renală în stadiu terminal).

    Pacienții cu boală renală severă acumulează acid aminosalicilic și metabolitul său acetil, dar continuă să acetileze medicamentul, rezultând exclusiv forma inactivă acetilată.

    Efecte adverse frecvente

    Efecte GI (greață, vărsături, dureri abdominale, diaree).

    Ce alte medicamente vor afecta Aminosalicylic Acid

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Clorura de amoniu

    Risc crescut de cristalurie

    Nu utilizați concomitent

    Anticoagulante orale

    Efect hipoprotrombinemic sporit

    Poate fi necesară ajustarea dozei de anticoagulant

    Difenhidramină

    Scăderea absorbției gastro-intestinale a acidului aminosalicilic

    Evitați utilizarea concomitentă

    Digoxină

    Scăderea absorbției gastro-intestinale a digoxinei

    Isoniazidă

    >

    Rata redusă de acetilare a izoniazidei (în special la acetilatorii rapidi) raportată cu unele preparate cu acid aminosalicilic; pare a fi legat de doză

    Interacțiunea nu a fost studiată utilizând granule cu eliberare întârziată de acid aminosalicilic disponibile comercial (Paser); concentrațiile serice mai scăzute produse de preparatul cu eliberare întârziată ar trebui să aibă ca rezultat un efect redus asupra acetilării izoniazidei

    Nu este considerat important din punct de vedere clinic

    Probenecid

    Rapoarte contradictorii, dar nu pare să crească concentrațiile plasmatice ale acidului aminosalicilic

    Rifampină

    Scăderea concentrațiilor serice de rifampină raportată cu anumite preparate cu acid aminosalicilic; nu este raportat cu granulele cu eliberare întârziată de acid aminosalicilic disponibile comercial (Paser)

    Poate fi cauzată de un excipient neinclus în granulele cu eliberare întârziată de acid aminosalicilic disponibile comercial (Paser)

    Vitamina B12

    Scăderea absorbției orale a vitaminei B12; anomalii ale eritrocitelor importante din punct de vedere clinic raportate

    Luați în considerare utilizarea unui tratament de întreținere cu vitamina B12 la cei care primesc acid aminosalicilic timp de >1 lună

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare