Aminosalicylic Acid

Торгові марки: Paser
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Aminosalicylic Acid

Туберкульоз

Лікування активного (клінічного) туберкульозу (ТБ) у поєднанні з іншими протитуберкульозними засобами. Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів і харчових продуктів США визнало ліками-сиротами для цього використання.

Засіб другого ряду, який використовується для лікування стійкого до ліків туберкульозу, спричиненого Mycobacterium tuberculosis, який, як відомо або ймовірно, чутливий до аміносаліцилової кислоти.

Для початкового лікування активного туберкульозу, спричиненого чутливою до ліків M. tuberculosis, рекомендовані схеми прийому кількох препаратів складаються з початкової інтенсивної фази (2 місяці) та фази продовження (4 або 7 місяців). Хоча звичайна тривалість лікування чутливого до ліків легеневого та позалегеневого туберкульозу (за винятком дисемінованих інфекцій і туберкульозного менінгіту) становить 6–9 місяців, ATS, CDC та IDSA стверджують, що завершення лікування визначається точніше загальною кількістю доз і не слід ґрунтуватися лише на тривалості терапії. Більша тривалість лікування (наприклад, 12–24 місяці) зазвичай необхідна для інфекцій, спричинених резистентними M. tuberculosis.

Пацієнти з неефективним лікуванням або стійким до ліків M. tuberculosis, у тому числі мультирезистентним (стійким до ізоніазиду та рифампіцину) туберкульозом (резистентним як до ізоніазиду, так і рифампіцину, а також резистентних до фторхінолонів і принаймні до одного парентерального антимікобактеріального препарату другого ряду, наприклад капреоміцину, канаміцину або амікацину), слід направляти або проводити консультацію з експертами з лікування туберкульозу, визначеними місцевими або державними відділами охорони здоров’я або CDC.

Виразковий коліт і хвороба Крона

Використовується для лікування легкого та помірного виразкового коліту† [не за призначенням] у пацієнтів з непереносимістю сульфасалазину. Також використовувався для лікування хвороби Крона† [не за призначенням]. Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів і медикаментів США визнало орфанним препаратом для використання при цих станах.

Зазвичай аналоги 5-аміносаліцилової кислоти (наприклад, бальзалазид, месаламін, олсалазин) використовуються для лікування виразкового коліту або хвороби Крона; аміносаліцилова кислота є аналогом 4-аміносаліцилової кислоти.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Aminosalicylic Acid

Адміністрація

Усне введення

Приймати усно. Вводили внутрішньовенно, але парентеральний препарат комерційно не доступний у США.

Гранули з уповільненим вивільненням (Paser) мають кислотостійке покриття, призначене для захисту від розпаду в шлунку, щоб препарат вивільняється поступово та уникає високих пікових концентрацій.

Щоб захистити кислотостійке покриття, застосовуйте гранули в їжу або напої з pH <5. Гранули можна посипати яблучним пюре або йогуртом. Крім того, їх можна розвести у фруктовому напої (наприклад, апельсиновому, яблучному, томатному, грейпфрутовому, виноградному або журавлинному соках, «фруктовому пунші»); гранули потонуть у соку, і їх потрібно ресуспендувати шляхом обертання. Гранули слід ковтати цілими, не розжовуючи.

Пацієнтам, які отримують антациди, не потрібно приймати гранули з уповільненим вивільненням разом із кислою їжею чи напоєм.

Дозування

Не слід використовувати окремо для лікування активного (клінічного) туберкульозу; необхідно застосовувати разом з іншими протитуберкульозними засобами.

На сьогоднішній день немає даних, які б підтверджували використання аміносаліцилової кислоти в періодичних (наприклад, 1–3 рази на тиждень) схемах лікування туберкульозом із кількома препаратами.

Діти

Лікування туберкульозу Активний (клінічний) туберкульоз перорально

Діти віком до 15 років або вагою ≤40 кг: 200–300 мг/кг на добу (до 10 г на добу) у 2–4 прийоми, рекомендовані ATS, CDC, IDSA і AAP.

Підлітки віком ≥15 років: 8–12 г на день у 2 або 3 прийоми, рекомендовані ATS, CDC та IDSA.

Дорослі

Лікування туберкульозу Активний (клінічний) туберкульоз для перорального застосування.

Виробник рекомендує 4 г 3 рази на день.

8–12 г на день у 2 або 3 дози, рекомендовані ATS, CDC та IDSA. Є деякі докази того, що 4 г двічі на день досягають цільових концентрацій у сироватці крові.

Обмеження призначення

Діти

Лікування активного (клінічного) туберкульозу ротової порожнини

Максимум 10 г на день рекомендовано ATS, CDC, IDSA та AAP.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність

Коригування дози не потрібне, але рекомендується посилити клінічний і лабораторний моніторинг. Кліренс не змінюється у пацієнтів із порушенням функції печінки, але ці пацієнти можуть не переносити препарат так добре, як пацієнти з нормальною функцією печінки.

Порушення функції нирок

Протипоказано при тяжкому захворюванні нирок (кінець (стадія ниркової недостатності).

Деякі експерти рекомендують 4 г двічі на день для лікування активного туберкульозу у пацієнтів із Clcr <30 мл/хв або пацієнтів, які проходять гемодіаліз. Дози слід вводити після гемодіалізу, оскільки препарат видаляється під час цієї процедури; додаткові дози не потрібні.

Попередження

Протипоказання
  • Підвищена чутливість до аміносаліцилової кислоти або будь-якого інгредієнта препарату.
  • Тяжка хвороба нирок (кінець- стадія ниркової недостатності).
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Вплив на печінку

    Повідомлялося про гепатит, спричинений ліками. Швидке розпізнавання симптомів і припинення прийому аміносаліцилової кислоти зазвичай призводить до одужання; нерозпізнавання реакції призвело до летальних наслідків.

    Початкові симптоми зазвичай з'являються протягом 3 місяців після початку прийому препарату. Висип є найпоширенішим симптомом; можлива лихоманка та шлунково-кишкові розлади (анорексія, нудота, діарея). Попереджувальні симптоми зазвичай передують жовтяниці за кілька днів або тижнів (середній час до появи становить 33 дні; діапазон 7–90 днів). Гепатомегалія з лімфаденопатією, лейкоцитозом і еозинофілією зазвичай присутні при діагностуванні гепатиту.

    Уважно спостерігайте протягом перших 3 місяців лікування. Негайно припиніть прийом препарату при появі перших ознак висипу, лихоманки або інших попередніх ознак непереносимості.

    Реакції чутливості

    Реакції гіперчутливості

    Повідомлялося про реакції гіперчутливості, включаючи гарячку, висипання на шкірі різних типів, свербіж, васкуліт, ексфоліативний дерматит, біль у суглобах, еозинофілію, лейкопенію, агранулоцитоз, тромбоцитопенію, гепатит і жовтяницю. .

    Якщо виникають прояви гіперчутливості (наприклад, висип, лихоманка), негайно припиніть прийом усіх препаратів. Після того, як симптоми зникнуть, обережно відновіть прийом препаратів по одному в невеликих дозах, які поступово збільшуються, щоб визначити, чи були прояви викликані ліками, і якщо так, то який препарат був відповідальним.

    Десенсибілізація

    Десенсибілізація застосовувалася під час повторного введення препарату вважалося необхідним у пацієнта, який мав реакцію гіперчутливості.

    Одна процедура десенсибілізації, успішно використана у 15 із 17 пацієнтів, включала початкову дозу 10 мг препарату, подвоєння дози кожні 2 дні до досягнення загальної добової дози 1 г, а потім продовження ескалації дози під час прийому загальну добову дозу в розділених дозах відповідно до звичайної схеми прийому (тобто 3 рази на день).

    Якщо під час процедури десенсибілізації розвивається легке підвищення температури або шкірна реакція, виробник заявляє, що десенсибілізацію можна продовжити, зменшивши збільшення дози на один крок (тобто до попереднього рівня, на якому не було реакції) або збереження поточної дози протягом наступного 2-денного циклу перед продовженням прогресування дози. Такі реакції виникають рідко після досягнення загальної добової дози аміносаліцилової кислоти 1,5 г.

    Загальні запобіжні заходи

    Запобіжні заходи, пов’язані з лікуванням туберкульозу

    Не слід використовувати окремо для лікування активного (клінічного) туберкульозу; необхідно застосовувати разом з іншими протитуберкульозними засобами.

    Клінічні зразки для мікроскопічного дослідження та посіву мікобактерій і дослідження чутливості in vitro слід отримувати перед початком протитуберкульозної терапії та періодично під час лікування для моніторингу терапевтичної відповіді. Схему протитуберкульозних препаратів слід коригувати за необхідності. Пацієнти з позитивними культурами після 4 місяців лікування повинні вважатися такими, що не дали результату лікування (зазвичай через недотримання режиму або стійкий до ліків туберкульоз).

    Якщо додано як новий препарат до схеми лікування пацієнтів, які проходять лікування у тих, хто має доведений або підозрюваний лікарсько-стійкий туберкульоз, одночасно слід додати принаймні 2 (бажано 3) нових препарати, які, як відомо або очікується, будуть активними проти резистентного штаму.

    Відповідність повному курсу протитуберкульозної терапії та всіх препаратів, включених у схему прийому кількох препаратів, має вирішальне значення. Пропущені дози підвищують ризик невдачі лікування та ризик розвитку резистентності M. tuberculosis до схеми протитуберкульозних препаратів.

    Щоб забезпечити відповідність, ATS, CDC, IDSA та AAP рекомендують проводити безпосереднє спостереження (контроль) терапію (DOT) використовувати для лікування активного туберкульозу, коли це можливо, особливо коли використовуються переривчасті схеми, коли пацієнт має ослаблений імунітет або інфікований ВІЛ, або коли залучено стійкий до ліків M. tuberculose.

    Порушення всмоктування

    Сталося порушення всмоктування вітаміну B12, фолієвої кислоти, заліза та ліпідів, можливо, внаслідок посилення перистальтики. В результаті конкуренції 5-грамова доза аміносаліцилової кислоти може зменшити всмоктування вітаміну B12 приблизно на 55%; можуть розвинутися клінічно важливі аномалії еритроцитів.

    Розгляньте можливість застосування підтримуючої терапії вітаміном B12 у пацієнтів, які отримують аміносаліцилову кислоту протягом >1 місяця.

    Лабораторний моніторинг

    Оцініть концентрацію печінкових ферментів і функцію щитовидної залози перед початком лікування терапія. Оцінювати функцію щитовидної залози кожні 3 місяці.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія C.

    ATS, CDC і IDSA стверджують, що, незважаючи на те, що аміносаліцилову кислоту безпечно використовували під час вагітності, її слід застосовувати вагітним жінкам лише за відсутності альтернатив для лікування МР ТБ.

    Лактація

    Поширюється в молоко.

    Порушення функції печінки

    Використовуйте з обережністю. Метаболізм аміносаліцилової кислоти у пацієнтів із захворюваннями печінки можна порівняти з метаболізмом у здорових осіб, але такі пацієнти можуть гірше переносити аміносаліцилову кислоту. (Див. Вплив на печінку під застереженнями.)

    Порушення функції нирок

    Використовуйте з обережністю. Протипоказаний пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (термінальна стадія ниркової недостатності).

    Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю накопичують аміносаліцилову кислоту та її ацетиловий метаболіт, але продовжують ацетилювати препарат, що призводить виключно до неактивної ацетильованої форми.

    Поширені побічні ефекти

    ШКТ (нудота, блювання, біль у животі, діарея).

    Які інші препарати вплинуть Aminosalicylic Acid

    Окремі препарати

    Препарат

    Взаємодія

    Коментарі

    Амоній хлорид

    Підвищений ризик кристалурії

    Не використовувати одночасно

    Антикоагулянти, пероральні

    Посилення гіпопротромбінемічного ефекту

    Може знадобитися коригування дози антикоагулянту

    Димедрол

    Порушення шлунково-кишкового всмоктування аміносаліцилової кислоти

    Уникайте одночасного застосування

    Дигоксин

    Зниження шлунково-кишкового всмоктування дигоксину

    Ізоніазид

    Знижена швидкість ацетилювання ізоніазиду (особливо у швидких ацетиляторах), про яку повідомляють деякі препарати аміносаліцилової кислоти; здається, залежить від дози

    Взаємодія не вивчалася з використанням комерційно доступних гранул аміносаліцилової кислоти з уповільненим вивільненням (Paser); нижчі сироваткові концентрації препарату із затримкою вивільнення мають призвести до зниження впливу на ацетилювання ізоніазиду

    Не вважається клінічно важливим

    Пробенецид

    Суперечливі повідомлення, але, очевидно, не підвищує концентрацію аміносаліцилової кислоти в плазмі

    Рифампін

    Зниження концентрації рифампіну в сироватці крові повідомлялося при застосуванні деяких препаратів аміносаліцилової кислоти; не повідомляється про комерційно доступні гранули з уповільненим вивільненням аміносаліцилової кислоти (Paser)

    Може бути викликано допоміжною речовиною, яка не входить до складу комерційно доступних гранул з уповільненим вивільненням аміносаліцилової кислоти (Paser)

    Вітамін B12

    Зниження перорального всмоктування вітаміну B12; повідомлялося про клінічно важливі аномалії еритроцитів

    Розгляньте можливість використання підтримуючої терапії вітаміном B12 у тих, хто отримує аміносаліцилову кислоту більше 1 місяця

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова