Apremilast (Systemic)

Marchi: Otezla
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Apremilast (Systemic)

Artrite psoriasica

Gestione dell'artrite psoriasica attiva negli adulti.

Vari farmaci e classi di farmaci sono usati per trattare l'artrite psoriasica. Apremilast è considerato una piccola molecola orale (OSM), che è una delle numerose classi di trattamenti modificanti la malattia per questa condizione.

Le linee guida dell'American College of Rheumatology (ACR)/National Psoriasis Foundation ne raccomandano condizionatamente l'uso di agenti bloccanti il ​​TNF rispetto agli OSM in pazienti naive al trattamento con artrite psoriasica attiva; tuttavia, un OSM come apremilast può essere preso in considerazione nei pazienti naive al trattamento senza psoriasi grave o artrite psoriasica, in coloro che preferiscono la terapia orale rispetto a quella parenterale e in quelli con controindicazioni alla terapia con blocco del TNF (ad es. CHF, precedente infezione grave, infezioni ricorrenti , malattia demielinizzante).

Nei pazienti che non rispondono al trattamento con un OSM, è generalmente raccomandato il passaggio a un altro OSM rispetto all'aggiunta di un altro OSM al regime attuale, tranne nel caso di apremilast poiché vi è evidenza di beneficio con questo farmaco è per lo più con la terapia di combinazione. Il passaggio alla monoterapia con apremilast può essere preso in considerazione invece della terapia di combinazione con apremilast se il paziente presenta eventi avversi intollerabili con l'attuale OSM.

Le raccomandazioni per l'uso e la selezione delle terapie modificanti la malattia nell'artrite psoriasica variano in base alla presenza di alcune caratteristiche della malattia (ad es. spondilite psoriasica/malattia assiale, entesite) e comorbidità (ad es. malattia infiammatoria intestinale, diabete).

Psoriasi a placche

Gestione della psoriasi a placche negli adulti candidati alla fototerapia o alla terapia sistemica.

Vari farmaci e classi di farmaci vengono utilizzati per trattare la psoriasi, comprese terapie sistemiche biologiche e non biologiche; apremilast è un’opzione non biologica per il trattamento di questa condizione.

Le linee guida generalmente raccomandano apremilast per il trattamento di adulti con psoriasi da moderata a grave; può anche essere utilizzato per aumentare l'efficacia di alcuni agenti biologici (ad esempio, adalimumab, etanercept, infliximab, ustekinumab).

Le raccomandazioni per l'uso e la selezione delle terapie per la psoriasi variano in base all'età del paziente, alle caratteristiche della malattia (ad esempio, gravità, localizzazione, presenza di artrite psoriasica) e alle comorbilità (ad esempio, malattia infiammatoria intestinale).

Ulcere orali associate alla malattia di Behçet

Gestione delle ulcere orali associate alla malattia di Behçet negli adulti.

Il trattamento della malattia di Behçet è determinato dagli organi coinvolti, dalla gravità e dalla durata della malattia, dall'età, dal sesso, dalla frequenza degli attacchi e dalle preferenze del paziente. Le linee guida dell’Alleanza europea delle associazioni di reumatologia (EULAR) raccomandano trattamenti topici (come gli steroidi) e la colchicina per le lesioni mucocutanee. Apremilast può essere considerato un'alternativa alla colchicina in pazienti selezionati che presentano lesioni ricorrenti nonostante l'uso della colchicina.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Apremilast (Systemic)

Generale

Screening pretrattamento

  • Valutare la funzionalità renale prima di iniziare apremilast; si raccomandano riduzioni del dosaggio in caso di grave insufficienza renale.
  • Pesare i rischi e i benefici della terapia con apremilast in pazienti con una storia di depressione e/o pensieri o comportamenti suicidari.

    • Monitoraggio del paziente

  • Monitorare i pazienti per il potenziale sviluppo di gravi reazioni di ipersensibilità tra cui anafilassi e angioedema.
    • <

    Monitorare i pazienti per diarrea, nausea e vomito.

  • Monitorare l'insorgenza o il peggioramento della depressione, pensieri suicidi o altri cambiamenti dell'umore.

  • Monitora il peso regolarmente; prendere in considerazione la sospensione di apremilast se si verifica una perdita di peso inspiegabile o clinicamente significativa.

    • Somministrazione

    Somministrazione orale

    Somministrazione per via orale indipendentemente dai pasti .

    Deglutire le compresse intere. Non frantumare, dividere o masticare.

    Dosaggio

    Adulti

    Artrite psoriasica orale

    Iniziare con una dose di 10 mg al giorno e titolare come segue (oltre 5 giorni con incrementi di 10 mg al giorno) per ridurre il rischio di sintomi gastrointestinali:

  • 10 mg al mattino il giorno 1
  • 10 mg al mattino e 10 mg alla sera il giorno 2
  • 10 mg al mattino e 20 mg alla sera il giorno 3
  • 20 mg al mattino e 20 mg alla sera il giorno 4
  • 20 mg al mattino e 30 mg alla sera il giorno 4 5 e successivamente 30 mg due volte al giorno

    • Dosaggio di mantenimento: 30 mg due volte al giorno.

    Psoriasi orale a placche

    Iniziare con un dosaggio di 10 mg al giorno e successivamente titolare come segue (nell'arco di 5 giorni con incrementi di 10 mg al giorno) per ridurre il rischio di sintomi gastrointestinali:

  • 10 mg al mattino del giorno 1

  • 10 mg al mattino e 10 mg alla sera il giorno 2
  • 10 mg al mattino e 20 mg alla sera il giorno 3
  • 20 mg al mattino e 20 mg alla sera il giorno 4
  • 20 mg al mattino e 30 mg alla sera il giorno 5, e successivamente 30 mg due volte al giorno

    • Dosaggio di mantenimento: 30 mg due volte al giorno.

    Ulcere orali associate alla malattia di Behçet orale

    Iniziare con una dose di 10 mg al giorno e titolare come segue (nell'arco di 5 giorni con incrementi di 10 mg al giorno) per ridurre il rischio di sintomi gastrointestinali.

    <

    10 mg al mattino il giorno 1

  • 10 mg al mattino e 10 mg alla sera il giorno 2
    • <

    10 mg al mattino e 20 mg alla sera il giorno 3

  • 20 mg al mattino e 20 mg alla sera il giorno 4

  • 20 mg al mattino e 30 mg alla sera il giorno 5, e successivamente 30 mg due volte al giorno

    • Dosaggio di mantenimento: 30 mg due volte al giorno.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

    Compromissione renale

    Grave compromissione renale (Clcr <30 ml/minuto): dosaggio di mantenimento di 30 mg una volta al giorno. Iniziare con una dose di 10 mg al giorno e titolare come segue per ridurre il rischio di sintomi gastrointestinali:

  • 10 mg al mattino per 3 giorni (giorni 1, 2 e 3)
  • 20 mg al mattino per 2 giorni (giorni 4 e 5)
  • 30 mg una volta al giorno successivamente

    • Pazienti geriatrici

    Il produttore non fornisce raccomandazioni specifiche sul dosaggio.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Ipersensibilità nota ad apremilast o a qualsiasi ingrediente della formulazione.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Ipersensibilità

    Reazioni di ipersensibilità inclusi casi di angioedema e anafilassi. Evitare l'uso in pazienti con ipersensibilità nota al farmaco o ad uno qualsiasi dei suoi eccipienti.

    Interrompere se si verificano segni o sintomi di gravi reazioni di ipersensibilità e avviare una terapia appropriata.

    Effetti gastrointestinali

    Diarrea grave, nausea e vomito segnalati.

    Monitorare i pazienti che sono più suscettibili alle complicanze, come i pazienti di età ≥65 anni e quelli che assumono farmaci che può portare a deplezione di volume o ipotensione.

    Ridurre il dosaggio di apremilast o sospendere la terapia se i pazienti sviluppano diarrea grave, nausea o vomito.

    Depressione e suicidalità

    Depressione, umore depresso e idea/comportamenti suicidari segnalati.

    Valutare attentamente i rischi e i benefici prima di utilizzare apremilast in pazienti con una storia di depressione e/o o pensieri o comportamenti suicidi. Valutare attentamente i rischi e i benefici del proseguimento della terapia se si verificano tali effetti.

    Perdita di peso

    Riportata perdita di peso pari a ≥5-10% del peso corporeo.

    Monitorare regolarmente il peso del paziente. Se si verifica una perdita di peso inspiegabile o clinicamente importante, valutare la perdita di peso e prendere in considerazione l'interruzione di apremilast.

    Interazioni

    L'uso concomitante di potenti induttori del CYP (ad es. carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, rifampicina) non è raccomandato.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Registro delle gravidanze su [Web]877-311-8972 o .

    Aumenti di aborti spontanei e morti embriofetali riportati negli studi sulla riproduzione animale.

    Allattamento

    Distribuito nel latte dei topi; non è noto se sia distribuito nel latte umano.

    Considerare i benefici dell'allattamento al seno e l'importanza di apremilast per il paziente insieme ai potenziali effetti avversi sul bambino allattato al seno derivanti dal farmaco o dalle condizioni materne sottostanti.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite nei pazienti pediatrici <18 anni di età.

    Uso geriatrico

    Non sono state osservate differenze generali in termini di sicurezza tra adulti geriatrici e adulti più giovani con artrite psoriasica.

    Non sono state osservate differenze complessive in termini di efficacia e sicurezza tra gli adulti geriatrici e quelli più giovani con psoriasi a placche.

    Monitorare attentamente i pazienti di età ≥65 anni per deplezione di volume o ipotensione derivante da diarrea grave, nausea, o vomito.

    Compromissione epatica

    Un'insufficienza epatica moderata o grave (classe Child-Pugh B o C) non altera la farmacocinetica di apremilast. Non è necessario alcun aggiustamento della dose.

    Compromissione renale

    L'esposizione sistemica è aumentata nei pazienti con grave compromissione renale (Clcr <30 ml/minuto). Si consiglia un dosaggio ridotto.

    Effetti avversi comuni

    Eventi avversi riportati in ≥ 5% dei pazienti con artrite psoriasica: diarrea, nausea e mal di testa.

    Eventi avversi riportati in ≥ 5% dei pazienti con psoriasi: diarrea, nausea, infezione del tratto respiratorio superiore e mal di testa (incluso mal di testa da tensione).

    Effetti avversi riportati in ≥ 10% dei pazienti con malattia di Behçet: diarrea, nausea, mal di testa e infezione del tratto respiratorio superiore.

    Quali altri farmaci influenzeranno Apremilast (Systemic)

    Sottoposto al metabolismo ossidativo (mediato principalmente dal CYP3A4, con contributi minori da CYP1A2 e CYP2A6) con successiva glucuronidazione; subisce anche idrolisi non mediata dal CYP.

    Non inibisce l'isoenzima CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 o 3A4 in vitro; non induce l'isoenzima CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 o 3A4 in vitro.

    Un substrato ma non un inibitore della glicoproteina P (P-gp) in vitro; né un substrato né un inibitore dei trasportatori di anioni organici (OAT) 1 e 3, dei polipeptidi trasportatori di anioni organici (OATP) 1B1 e 1B3, del trasportatore di cationi organici (OCT) 2 o della proteina di resistenza del cancro al seno (BCRP) in vitro.

    Farmaci che agiscono sugli enzimi microsomiali epatici

    Potenti induttori del CYP: ridotta esposizione sistemica e possibile perdita di efficacia di apremilast; uso concomitante non raccomandato.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Anticonvulsivanti (carbamazepina, fenobarbital , fenitoina)

    L'esposizione sistemica e l'efficacia di apremilast possono essere ridotte

    L'uso concomitante non è raccomandato

    Estrogeni/progestinici

    Contraccettivi contenenti etinilestradiolo e norgestimato: nessuna interazione farmacocinetica sostanziale

    Ketoconazolo

    Nessun effetto clinicamente importante sull'esposizione ad apremilast

    Metotrexato

    Nessun effetto sostanziale sulla farmacocinetica di nessuno dei due farmaci

    Rifampicina

    AUC di apremilast e concentrazione plasmatica di picco ridotti; possibile perdita di efficacia di apremilast

    Uso concomitante non raccomandato

    Disclaimer

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