Apremilast (Systemic)

ブランド名： Otezla
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Apremilast (Systemic)

乾癬性関節炎

成人の活動性乾癬性関節炎の管理。

乾癬性関節炎の治療には、さまざまな薬剤および薬剤クラスが使用されます。アプレミラストは、この症状に対する疾患修飾治療法のいくつかのクラスの 1 つである経口小分子 (OSM) であると考えられています。

米国リウマチ学会 (ACR)/国立乾癬財団のガイドラインでは、条件付きでアプレミラストの使用を推奨しています。未治療の活動性乾癬性関節炎患者における OSM に対する TNF 遮断薬の効果。ただし、アプレミラストなどのOSMは、重度の乾癬や乾癬性関節炎を伴わない治療歴のない患者、非経口治療よりも経口治療を好む患者、およびTNF阻害療法に禁忌のある患者（例：CHF、以前の重篤な感染症、再発性感染症など）では考慮される場合があります。

OSM による治療に反応しない患者の場合は、アプレミラストの場合を除き、この薬剤による利点が証明されているため、現在のレジメンに別の OSM を追加するよりも、別の OSM に切り替えることが一般的に推奨されます。主に併用療法が行われます。現在の OSM で患者に耐えられない有害事象が発生した場合、アプレミラスト併用療法の代わりにアプレミラスト単独療法への切り替えが検討される場合があります。

乾癬性関節炎における疾患修飾療法の使用および選択の推奨事項は、次のような症状の有無に応じて異なります。特定の疾患の特徴（乾癬性脊椎炎/軸性疾患、付着部炎など）および併存疾患（炎症性腸疾患、糖尿病など）。

尋常性乾癬

光線療法または全身療法の候補となる成人における尋常性乾癬の管理。

乾癬の治療には、全身性の生物学的療法や非生物学的療法を含むさまざまな薬物や薬物クラスが使用されています。アプレミラストは、この症状の治療のための非生物学的選択肢です。

ガイドラインでは一般に、中等度から重度の乾癬を患う成人の治療にアプレミラストを推奨しています。また、特定の生物学的製剤（アダリムマブ、エタネルセプト、インフリキシマブ、ウステキヌマブなど）の有効性を増強するために使用することもできます。

乾癬治療法の使用および選択に関する推奨事項は、患者の年齢、疾患の特徴（重症度、部位、乾癬性関節炎の存在など）、併存疾患（炎症性腸疾患など）に基づいて異なります。

ベーチェット病に関連する口腔潰瘍

成人のベーチェット病に関連する口腔潰瘍の管理。

ベーチェット病の治療は、関与する臓器、病気の重症度と期間、年齢、性別、発作の頻度、および患者の好みによって決定されます。 欧州リウマチ学会連合（EULAR）のガイドラインでは、皮膚粘膜病変に対して局所治療（ステロイドなど）とコルヒチンを推奨しています。アプレミラストは、コルヒチン使用にもかかわらず病変が再発した一部の患者において、コルヒチンの代替品として検討できます。

薬物に関連する

使い方 Apremilast (Systemic)

一般

治療前スクリーニング

  • アプレミラストを開始する前に腎機能を評価します。重度の腎障害がある場合は、用量の減量が推奨されます。
  • うつ病および/または自殺願望や行動の病歴がある患者におけるアプレミラスト療法のリスクと利点を比較検討します。

    • 患者のモニタリング

  • アナフィラキシーや血管浮腫などの重篤な過敏反応の発症の可能性について患者をモニタリングします。
    • <

    患者の下痢、吐き気、嘔吐を観察します。

  • うつ病、自殺念慮、その他の気分の変化の出現または悪化を観察します。
  • 定期的に体重を監視してください。説明できない、または臨床的に重大な体重減少が発生した場合は、アプレミラストの中止を検討してください。

    • 投与

    経口投与

    食事に関係なく経口投与します。 .

    錠剤はそのまま飲み込んでください。砕いたり、割ったり、噛んだりしないでください。

    投与量

    成人

    乾癬性関節炎 経口

    1日あたり10 mgの投与量で開始し、次のように漸増してください（5mg以上）消化器症状のリスクを軽減するには、1 日 10 mg ずつ増量して日単位で服用します。

  • 1 日目の朝に 10 mg を服用
  • 2 日目、朝 10 mg、夕方 10 mg
  • 3 日目、朝 10 mg、夕方 20 mg
  • 4 日目は朝に 20 mg、夕方に 20 mg
  • 当日は朝に 20 mg、夕方に 30 mg 5、その後は 30 mg を 1 日 2 回

    • 維持用量: 30 mg を 1 日 2 回。

    尋常性乾癬 経口

    1 日 10 mg の用量で開始し、その後は 10 mg の用量で開始します。消化器症状のリスクを軽減するには、次のように漸増します (1 日 10 mg ずつ増分で 5 日間):

  • 1 日目の朝に 10 mg

  • 2 日目朝 10 mg、夕方 10 mg
  • 3 日目朝 10 mg、夕方 20 mg
  • 4日目、朝に20 mg、夕方に20 mg
  • 5 日目には朝に 20 mg、夕方に 30 mg、その後は 30 mg を 1 日 2 回

    • 維持用量: 30 mg を 1 日 2 回。

    ベーチェット病に関連する口腔潰瘍 経口

    胃腸症状のリスクを軽減するために、1 日あたり 10 mg の用量で開始し、次のように漸増します (1 日あたり 10 mg ずつ増量しながら 5 日間かけて)。

    <

    1日目の朝に10 mg

  • 2日目の朝に10 mg、夕方に10 mg
    • <

    3 日目朝 10 mg、夕方 20 mg

  • 4 日目朝 20 mg、夕方 20 mg

  • 5日目には朝20 mgと夕方30 mg、その後は1日2回30 mg

    • 維持用量: 30 mg を 1 日 2 回。

    特殊な集団

    肝障害

    用量調整は必要ありません。

    腎障害

    重度の腎障害 (Clcr <30 mL/分): 維持用量は 1 日 1 回 30 mg。消化器症状のリスクを軽減するために、1 日あたり 10 mg の用量で開始し、次のように漸増してください:

  • 3 日間、朝に 10 mg (1 日目、2 日目、3 日目)
  • 2 日間（4 日目と 5 日目）朝に 20 mg を摂取
  • その後は 1 日 1 回 30 mg を摂取

    • 高齢者患者

    メーカーは特定の用量推奨を行っていません。

    警告

    禁忌
  • アプレミラストまたは配合成分に対する既知の過敏症。
    • 警告/注意事項

    過敏症

    血管浮腫やアナフィラキシーの症例を含む過敏症反応が報告されています。いずれかの賦形剤に対する薬物過敏症が知られている患者への使用は避けてください。

    重篤な過敏反応の兆候や症状が現れた場合は中止し、適切な治療を開始してください。

    消化管への影響

    重度の下痢、吐き気、嘔吐が報告されています。

    65 歳以上の患者や、次のような薬を服用している患者など、合併症を起こしやすい患者を監視してください。体積減少や低血圧を引き起こす可能性があります。

    患者に重度の下痢、吐き気、嘔吐が生じた場合は、アプレミラストの投与量を減らすか、治療を中止します。

    うつ病と自殺傾向

    うつ病、抑うつ気分、自殺念慮/行動が報告されています。

    うつ病や/の既往歴のある患者にアプレミラストを使用する前に、リスクと利点を慎重に比較検討してください。または自殺願望や行動。このような影響が生じた場合には、治療を継続することのリスクと利点を慎重に評価してください。

    体重減少

    体重の 5 ～ 10% 以上の体重減少が報告されました。

    患者の体重を定期的に監視します。説明できない、または臨床的に重要な体重減少が発生した場合は、体重減少を評価し、アプレミラストの中止を検討してください。

    相互作用

    強力な CYP 誘導剤 (カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピンなど) の併用は推奨されません。

    特定の集団

    妊娠

    [Web]877-311-8972 または で妊娠登録を行ってください。

    動物生殖研究で報告されている自然流産と胎児死亡の増加。

    授乳

    マウスの乳汁中に分布。母乳に混入するかどうかは不明です。

    母乳育児の利点と、患者にとってのアプレミラストの重要性を、薬剤や母体の基礎疾患による母乳育児の乳児への潜在的な悪影響と合わせて考慮してください。

    小児への使用

    18 歳未満の小児患者における安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者への使用

    乾癬性関節炎を有する高齢者と若年者の間で安全性の全体的な差異は観察されません。

    尋常性乾癬の高齢者と若年者の間で、有効性と安全性の全体的な差異は観察されません。

    65 歳以上の患者については、治療に関連した重度の下痢、吐き気、腹痛による体積減少や低血圧がないか注意深く観察してください。

    肝障害

    中等度または重度の肝障害 (Child-Pugh クラス B または C) は、アプレミラストの薬物動態を変化させません。用量調整は必要ありません。

    腎障害

    重度の腎障害のある患者では全身曝露が増加しました (Clcr < 30 mL/分)。投与量を減らすことが推奨されます。

    一般的な副作用

    乾癬性関節炎患者の 5% 以上で報告された有害事象: 下痢、吐き気、頭痛。

    乾癬患者の 5% 以上で報告された有害事象: 下痢、吐き気、上気道感染症、頭痛 (緊張型頭痛を含む)。

    ベーチェット病患者の 10% 以上で報告されている副作用: 下痢、吐き気、頭痛、上気道感染症。

    他の薬がどのような影響を与えるか Apremilast (Systemic)

    酸化代謝 (主に CYP3A4 によって媒介され、CYP1A2 および CYP2A6 の寄与はわずか) を受け、その後グルクロン酸抱合が行われます。非CYP媒介加水分解も受けます。

    インビトロでは CYP アイソザイム 1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、または 3A4 を阻害しません。 in vitro では CYP アイソザイム 1A2、2B6、2C9、2C19、または 3A4 を誘導しません。

    in vitro では P 糖タンパク質 (P-gp) の基質ですが阻害剤ではありません。 in vitro では、有機アニオントランスポーター (OAT) 1 および 3、有機アニオン輸送ポリペプチド (OATP) 1B1 および 1B3、有機カチオントランスポーター (OCT) 2、または乳がん耐性タンパク質 (BCRP) の基質でも阻害剤でもありません。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

    強力な CYP 誘導剤: アプレミラストの全身曝露が減少し、有効性が失われる可能性があります。併用は推奨されません。

    特定の薬剤

    薬剤

    相互作用

    コメント

    抗けいれん薬 (カルバマゼピン、フェノバルビタール) 、フェニトイン）

    アプレミラストの全身曝露と有効性が低下する可能性があります

    併用は推奨されません

    エストロゲン/プロゲスチン

    エチニルエストラジオールとノルゲスチメートを含む避妊薬: 実質的な薬物動態学的相互作用なし

    ケトコナゾール

    アプレミラスト曝露に対する臨床的に重要な影響なし

    メトトレキサート

    どちらの薬物も薬物動態に実質的な影響はありません

    リファンピン

    アプレミラスト AUC とピーク血漿濃度が減少しました。アプレミラストの有効性が失われる可能性があります

    併用は推奨されません

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