Apremilast (Systemic)

Nama jenama: Otezla
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Apremilast (Systemic)

Psoriatic Arthritis

Pengurusan psoriatic arthritis aktif pada orang dewasa.

Pelbagai ubat dan kelas ubat digunakan untuk merawat psoriatic arthritis. Apremilast dianggap sebagai molekul kecil oral (OSM), yang merupakan salah satu daripada beberapa kelas rawatan pengubahsuaian penyakit untuk keadaan ini.

Garis panduan American College of Rheumatologi (ACR)/National Psoriasis Foundation secara bersyarat mengesyorkan penggunaan agen penyekat TNF ke atas OSM dalam pesakit naif rawatan dengan arthritis psoriatik aktif; Walau bagaimanapun, OSM seperti apremilast boleh dipertimbangkan dalam pesakit naif rawatan tanpa psoriasis yang teruk atau arthritis psoriatik, pada mereka yang lebih suka oral daripada terapi parenteral, dan mereka yang mempunyai kontraindikasi kepada terapi penyekat TNF (cth., CHF, jangkitan serius sebelum ini, jangkitan berulang. , penyakit demyelinating).

Pada pesakit yang tidak bertindak balas terhadap rawatan dengan OSM, beralih kepada OSM lain secara amnya disyorkan berbanding menambah OSM lain kepada rejimen semasa kecuali dalam kes apremilast kerana bukti manfaat dengan ubat ini kebanyakannya dengan terapi gabungan. Beralih kepada monoterapi apremilast boleh dipertimbangkan dan bukannya terapi kombinasi apremilast jika pesakit mempunyai kesan buruk yang tidak dapat ditoleransi dengan OSM semasa.

Cadangan untuk penggunaan dan pemilihan terapi pengubahsuaian penyakit dalam arthritis psoriatik berbeza-beza berdasarkan kehadiran ciri penyakit tertentu (cth., psoriatic spondylitis/penyakit paksi, enthesitis) dan komorbiditi (cth., penyakit radang usus, diabetes).

Psoriasis Plak

Pengurusan psoriasis plak pada orang dewasa yang merupakan calon untuk fototerapi atau terapi sistemik.

Pelbagai ubat dan kelas ubat digunakan untuk merawat psoriasis termasuk terapi biologi dan bukan biologi sistemik; apremilast ialah pilihan bukan biologi untuk rawatan keadaan ini.

Garis panduan biasanya mengesyorkan apremilast untuk rawatan orang dewasa dengan psoriasis sederhana hingga teruk; juga boleh digunakan untuk menambah keberkesanan agen biologi tertentu (cth., adalimumab, etanercept, infliximab, ustekinumab).

Syor untuk penggunaan dan pemilihan terapi psoriasis berbeza-beza berdasarkan umur pesakit, ciri penyakit (cth., keterukan, lokasi, kehadiran psoriatic arthritis), dan komorbiditi (cth., penyakit radang usus).

Ulser Mulut Berkaitan dengan Penyakit Behçet

Pengurusan ulser mulut yang dikaitkan dengan penyakit Behçet pada orang dewasa.

Rawatan penyakit Behçet ditentukan oleh organ yang terlibat, keterukan dan tempoh penyakit, umur, jantina, kekerapan serangan dan keutamaan pesakit. Garis panduan European Alliance of Associations for Rheumatologi (EULAR) mengesyorkan rawatan topikal (seperti steroid) dan colchicine untuk lesi mukokutan. Apremilast boleh dianggap sebagai alternatif kepada colchicine dalam pesakit terpilih yang mengalami lesi berulang walaupun menggunakan colchicine.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Apremilast (Systemic)

Umum

Penyaringan Prarawatan

  • Menilai fungsi buah pinggang sebelum memulakan apremilast; pengurangan dos disyorkan untuk kerosakan buah pinggang yang teruk.
  • Timbang risiko dan faedah terapi apremilast pada pesakit yang mempunyai sejarah kemurungan dan/atau pemikiran atau tingkah laku bunuh diri.

    • Pemantauan Pesakit

  • Pantau pesakit untuk potensi perkembangan tindak balas hipersensitiviti yang serius termasuk anafilaksis dan angioedema.
    • <

    Pantau pesakit untuk cirit-birit, loya dan muntah.

  • Pantau untuk kemunculan atau kemurungan yang semakin teruk, pemikiran untuk membunuh diri atau perubahan mood yang lain.

  • Pantau berat badan dengan kerap; pertimbangkan untuk menghentikan apremilast jika berlaku penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan atau ketara secara klinikal.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Beri secara lisan tanpa mengambil kira makanan .

    Telan tablet utuh. Jangan hancurkan, belah atau kunyah.

    Dos

    Dewasa

    Psoriatic Arthritis Oral

    Mulakan pada dos 10 mg setiap hari dan titrasi seperti berikut (lebih 5 hari dalam kenaikan 10 mg setiap hari) untuk mengurangkan risiko gejala GI:

  • 10 mg pada waktu pagi pada hari 1
  • 10 mg pada waktu pagi dan 10 mg pada waktu petang pada hari ke-2
  • 10 mg pada waktu pagi dan 20 mg pada waktu petang pada hari ke-3
  • 20 mg pada waktu pagi dan 20 mg pada waktu petang pada hari ke-4
  • 20 mg pada waktu pagi dan 30 mg pada waktu petang pada hari 5, dan 30 mg dua kali sehari selepas itu

    • Dos penyelenggaraan: 30 mg dua kali sehari.

    Psoriasis Plak Oral

    Mulakan pada dos 10 mg setiap hari dan titrasi seperti berikut (lebih 5 hari dalam kenaikan 10 mg setiap hari) untuk mengurangkan risiko gejala GI:

  • 10 mg pada waktu pagi pada hari 1

  • 10 mg pada waktu pagi dan 10 mg pada waktu petang pada hari ke-2
  • 10 mg pada waktu pagi dan 20 mg pada waktu petang pada hari ke-3
  • 20 mg pada waktu pagi dan 20 mg pada waktu petang pada hari ke-4
  • 20 mg pada waktu pagi dan 30 mg pada waktu petang pada hari ke-5, dan 30 mg dua kali sehari selepas itu

    • Dos penyelenggaraan: 30 mg dua kali sehari.

    Ulser Mulut Berkaitan dengan Penyakit Behçet Oral

    Mulakan pada dos 10 mg setiap hari dan titrasi seperti berikut (lebih 5 hari dalam kenaikan 10 mg setiap hari) untuk mengurangkan risiko simptom GI.

    <

    10 mg pada waktu pagi pada hari 1

  • 10 mg pada waktu pagi dan 10 mg pada waktu petang pada hari ke-2
    • <

    10 mg pada waktu pagi dan 20 mg pada waktu petang pada hari ke-3

  • 20 mg pada waktu pagi dan 20 mg pada waktu petang pada hari ke-4

  • 20 mg pada waktu pagi dan 30 mg pada waktu petang pada hari ke-5, dan 30 mg dua kali sehari selepas itu

    • Dos penyelenggaraan: 30 mg dua kali sehari.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Tiada pelarasan dos diperlukan.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr <30 mL/minit): Dos penyelenggaraan 30 mg sekali sehari. Mulakan pada dos 10 mg setiap hari dan titrasi seperti berikut untuk mengurangkan risiko gejala GI:

  • 10 mg pada waktu pagi selama 3 hari (hari 1, 2, dan 3)
  • 20 mg pada waktu pagi selama 2 hari (hari 4 dan 5)
  • 30 mg sekali sehari selepas itu

    • Pesakit Geriatrik

    Pengilang tidak membuat pengesyoran dos khusus.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada apremilast atau mana-mana ramuan dalam formulasi.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Hipersensitiviti

    Reaksi hipersensitiviti termasuk kes angioedema dan anafilaksis dilaporkan. Elakkan penggunaan pada pesakit yang diketahui hipersensitiviti kepada ubat mana-mana eksipiennya.

    Hentikan jika tanda atau gejala tindak balas hipersensitiviti yang serius berlaku dan mulakan terapi yang sesuai.

    Kesan GI

    Cirit-birit, loya dan muntah yang teruk dilaporkan.

    Pantau pesakit yang lebih terdedah kepada komplikasi, seperti pesakit ≥65 tahun dan mereka yang mengambil ubat yang boleh menyebabkan penyusutan volum atau hipotensi.

    Kurangkan dos apremilast atau tangguhkan terapi jika pesakit mengalami cirit-birit, loya atau muntah yang teruk.

    Kemurungan dan Bunuh Diri

    Kemurungan, mood tertekan dan idea/tingkah laku bunuh diri dilaporkan.

    Berhati-hati menimbang risiko dan faedah sebelum menggunakan apremilast pada pesakit yang mempunyai sejarah kemurungan dan/ atau pemikiran atau tingkah laku bunuh diri. Berhati-hati menilai risiko dan faedah terapi berterusan jika kesan sedemikian berlaku.

    Penurunan Berat Badan

    Penurunan berat badan sebanyak ≥5–10% berat badan dilaporkan.

    Pantau berat badan pesakit dengan kerap. Jika penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan atau penting secara klinikal berlaku, nilaikan penurunan berat badan dan pertimbangkan untuk menghentikan apremilast.

    Interaksi

    Penggunaan serentak induk CYP yang kuat (cth., carbamazepine, fenobarbital, fenitoin, rifampin) tidak disyorkan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Pendaftaran kehamilan di [Web]877-311-8972 atau .

    Peningkatan dalam pengguguran spontan dan kematian embriofetal yang dilaporkan dalam kajian pembiakan haiwan.

    Laktasi

    Diedarkan ke dalam susu pada tikus; tidak diketahui sama ada diedarkan ke dalam susu manusia.

    Pertimbangkan faedah penyusuan susu ibu dan kepentingan apremilast kepada pesakit bersama-sama dengan potensi kesan buruk ke atas bayi yang diberi susu ibu daripada ubat atau keadaan ibu yang mendasarinya.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada pesakit kanak-kanak <18 tahun.

    Penggunaan Geriatrik

    Tiada perbezaan keseluruhan dalam keselamatan diperhatikan antara orang dewasa geriatrik dan lebih muda dengan arthritis psoriatik.

    Tiada perbezaan keseluruhan dalam keberkesanan dan keselamatan diperhatikan antara orang dewasa geriatrik dan lebih muda dengan psoriasis plak.

    Pantau pesakit ≥65 tahun dengan teliti untuk pengurangan volum atau hipotensi akibat daripada cirit-birit teruk yang berkaitan dengan rawatan, loya, atau muntah.

    Kerosakan Hepatik

    Kerosakan hati yang sederhana atau teruk (Child-Pugh kelas B atau C) tidak mengubah farmakokinetik apremilast. Tiada pelarasan dos diperlukan.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Pendedahan sistemik meningkat pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr <30 mL/minit). Pengurangan dos disyorkan.

    Kesan Buruk Biasa

    Kejadian buruk dilaporkan dalam ≥5% pesakit dengan arthritis psoriatik: Cirit-birit, loya dan sakit kepala.

    Kejadian buruk dilaporkan dalam ≥5% pesakit psoriasis: Cirit-birit, loya, jangkitan saluran pernafasan atas dan sakit kepala (termasuk sakit kepala tegang).

    Kesan buruk dilaporkan dalam ≥10% pesakit dengan penyakit Behçet: Cirit-birit, loya, sakit kepala dan jangkitan saluran pernafasan atas.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Apremilast (Systemic)

    Menjalani metabolisme oksidatif (diantara terutamanya oleh CYP3A4, dengan sumbangan kecil daripada CYP1A2 dan CYP2A6) dengan glukuronidasi seterusnya; juga mengalami hidrolisis bukan pengantara CYP.

    Tidak menghalang isoenzim CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 atau 3A4 secara in vitro; tidak mendorong isoenzim CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, atau 3A4 in vitro.

    Substrat tetapi bukan perencat P-glikoprotein (P-gp) secara in vitro; bukan substrat mahupun perencat pengangkut anion organik (OAT) 1 dan 3, polipeptida pengangkut anion organik (OATP) 1B1 dan 1B3, pengangkut kation organik (OCT) 2, atau protein rintangan kanser payudara (BCRP) secara in vitro.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Pengaruh CYP yang kuat: Pendedahan sistemik yang berkurangan dan kemungkinan kehilangan keberkesanan apremilast; penggunaan serentak tidak disyorkan.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Anticonvulsants (carbamazepine, phenobarbital , fenitoin)

    Pendedahan sistemik dan keberkesanan apremilast mungkin dikurangkan

    Penggunaan serentak tidak disyorkan

    Estrogen/progestin

    Kontraseptif yang mengandungi etinil estradiol dan norgestimate: Tiada interaksi farmakokinetik yang ketara

    Ketoconazole

    Tiada kesan klinikal penting pada pendedahan apremilast

    Methotrexate

    Tiada kesan besar pada farmakokinetik mana-mana ubat

    Rifampin

    Mengurangkan AUC apremilast dan kepekatan plasma puncak; kemungkinan kehilangan keberkesanan apremilast

    Penggunaan serentak tidak disyorkan

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular