Apremilast (Systemic)

Nume de marcă: Otezla
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Apremilast (Systemic)

Artrita psoriazică

Managementul artritei psoriazice active la adulți.

Diferitele medicamente și clase de medicamente sunt utilizate pentru a trata artrita psoriazică. Apremilast este considerat o moleculă orală mică (OSM), care este una dintre mai multe clase de tratamente de modificare a bolii pentru această afecțiune.

Liniile directoare ale Colegiului American de Reumatologie (ACR)/National Psoriasis Foundation recomandă în mod condiționat utilizarea a agenților de blocare a TNF peste OSM la pacienții naivi tratați cu artrită psoriazică activă; cu toate acestea, un OSM, cum ar fi apremilast, poate fi luat în considerare la pacienții naivi la tratament, fără psoriazis sever sau artrită psoriazică, la cei care preferă terapia orală decât parenterală și la cei cu contraindicații la terapia de blocare a TNF (de exemplu, ICC, infecție gravă anterioară, infecții recurente). , boală demielinizantă).

La pacienții care nu răspund la tratamentul cu un OSM, se recomandă, în general, trecerea la un alt OSM față de adăugarea unui alt OSM la regimul actual, cu excepția cazului apremilast, deoarece dovezile beneficiului acestui medicament. este mai ales cu terapie combinată. Trecerea la monoterapie cu apremilast poate fi luată în considerare în locul terapiei combinate cu apremilast dacă pacientul are evenimente adverse intolerabile cu OSM actual.

Recomandările pentru utilizarea și selectarea terapiilor modificatoare ale bolii în artrita psoriazică variază în funcție de prezența anumite caracteristici ale bolii (de exemplu, spondilită psoriazică/boală axială, entezită) și comorbidități (de exemplu, boala inflamatorie intestinală, diabet).

Psoriazisul în plăci

Managementul psoriazisului în plăci la adulții care sunt candidați pentru fototerapie sau terapie sistemică.

Diferitele medicamente și clase de medicamente sunt utilizate pentru tratarea psoriazisului, inclusiv terapii biologice și nonbiologice sistemice; apremilast este o opțiune nonbiologică pentru tratamentul acestei afecțiuni.

Orientările recomandă în general apremilast pentru tratamentul adulților cu psoriazis moderat până la sever; de asemenea, poate fi utilizat pentru a crește eficacitatea anumitor agenți biologici (de exemplu, adalimumab, etanercept, infliximab, ustekinumab).

Recomandările pentru utilizarea și selectarea terapiilor pentru psoriazis variază în funcție de vârsta pacientului, caracteristicile bolii (de exemplu, severitatea, localizarea, prezența artritei psoriazice) și comorbiditățile (de exemplu, boala inflamatorie intestinală).

Ulcere bucale asociate cu boala Behçet

Managementul ulcerelor orale asociate cu boala Behçet la adulți.

Tratamentul bolii Behçet este determinat de organele implicate, severitatea și durata bolii, vârsta, sexul, frecvența atacurilor și preferințele pacientului. Ghidurile Alianței Europene a Asociațiilor pentru Reumatologie (EULAR) recomandă tratamente topice (cum ar fi steroizi) și colchicină pentru leziunile mucocutanate. Apremilast poate fi considerat o alternativă la colchicină la pacienții selectați care au leziuni recurente în ciuda utilizării colchicinei.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Apremilast (Systemic)

General

Depistarea pretratamentului

  • Evaluați funcția renală înainte de a începe apremilast; se recomandă reducerea dozelor pentru insuficiența renală severă.
  • Căntărește riscurile și beneficiile terapiei cu apremilast la pacienții cu antecedente de depresie și/sau gânduri sau comportamente suicidare.

    • Monitorizarea pacientului

  • Monitorizați pacienții pentru dezvoltarea potențială a reacțiilor de hipersensibilitate grave, inclusiv anafilaxie și angioedem.
    • <

    Monitorizați pacienții pentru diaree, greață și vărsături.

  • Monitorizați apariția sau agravarea depresiei, gândurilor suicidare sau alte modificări ale dispoziției.

  • Monitorizați greutatea în mod regulat; luați în considerare întreruperea tratamentului cu apremilast dacă are loc o scădere în greutate inexplicabilă sau semnificativă clinic.

    • Administrare

    Administrare orală

    Administrați pe cale orală, indiferent de mese .

    Înghițiți comprimatele intacte. Nu zdrobiți, împărțiți sau mestecați.

    Dozaj

    Adulți

    Artrita psoriazică Oral

    Inițiați la o doză de 10 mg pe zi și titrate după cum urmează (peste 5 zile în trepte de 10 mg pe zi) pentru a reduce riscul apariției simptomelor gastrointestinale:

  • 10 mg dimineața în ziua 1
  • 10 mg dimineața și 10 mg seara în ziua 2
  • 10 mg dimineața și 20 mg seara în ziua 3
  • 20 mg dimineața și 20 mg seara în ziua 4
  • 20 mg dimineața și 30 mg seara în ziua 5 și 30 mg de două ori pe zi după aceea

    • Doza de întreținere: 30 mg de două ori pe zi.

    Psoriazis în placă orală

    Se inițiază la o doză de 10 mg pe zi și titrați după cum urmează (peste 5 zile în trepte de 10 mg pe zi) pentru a reduce riscul de apariție a simptomelor gastrointestinale:

  • 10 mg dimineața în ziua 1

  • 10 mg dimineața și 10 mg seara în ziua 2
  • 10 mg dimineața și 20 mg seara în ziua 3
  • 20 mg dimineața și 20 mg seara în ziua 4
  • 20 mg dimineața și 30 mg seara în ziua 5 și 30 mg de două ori pe zi ulterior

    • Doza de întreținere: 30 mg de două ori pe zi.

    > Ulcere orale asociate cu boala Behçet Orală

    Inițiați la o doză de 10 mg pe zi și titrate după cum urmează (peste 5 zile în trepte de 10 mg pe zi) pentru a reduce riscul de apariție a simptomelor gastrointestinale.

    <

    10 mg dimineața în ziua 1

  • 10 mg dimineața și 10 mg seara în ziua 2
    • <

    10 mg dimineața și 20 mg seara în ziua 3

  • 20 mg dimineața și 20 mg seara în ziua 4

  • 20 mg dimineața și 30 mg seara în ziua 5 și 30 mg de două ori pe zi după aceea

    • Doza de întreținere: 30 mg de două ori pe zi.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Nu este necesară ajustarea dozei.

    Insuficiență renală

    Insuficiență renală severă (Clcr <30 ml/minut): doză de întreținere de 30 mg o dată pe zi. Se inițiază la o doză de 10 mg pe zi și se titează după cum urmează pentru a reduce riscul apariției simptomelor gastrointestinale:

  • 10 mg dimineața timp de 3 zile (zilele 1, 2 și 3)
  • 20 mg dimineața timp de 2 zile (zilele 4 și 5)
  • 30 mg o dată pe zi după aceea

    • Pacienți geriatrici

    Producătorul nu face recomandări specifice de dozare.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Hipersensibilitate cunoscută la apremilast sau la orice ingredient din formulă.
    • Avertismente/Precauții

    Hipersensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate, inclusiv cazuri de angioedem și anafilaxie raportate. Evitați utilizarea la pacienții cu o hipersensibilitate cunoscută la medicament a oricăruia dintre excipienții acestuia.

    Întrerupeți tratamentul dacă apar semne sau simptome de reacții de hipersensibilitate grave și începeți terapia adecvată.

    Efecte GI

    S-au raportat diaree severă, greață și vărsături.

    Monitorizați pacienții care sunt mai susceptibili la complicații, cum ar fi pacienții cu vârsta ≥65 de ani și cei care iau medicamente care poate duce la depleție de volum sau hipotensiune arterială.

    Reduceți doza de apremilast sau suspendați terapia dacă pacienții dezvoltă diaree severă, greață sau vărsături.

    Depresie și suicidalitate

    S-au raportat depresie, dispoziție depresivă și idei/comportamente suicidare.

    Cântăriți cu atenție riscurile și beneficiile înainte de a utiliza apremilast la pacienții cu antecedente de depresie și/ sau gânduri sau comportament sinucigaș. Evaluați cu atenție riscurile și beneficiile continuării terapiei dacă apar astfel de efecte.

    Scădere în greutate

    Scădere în greutate de ≥5–10% din greutatea corporală raportată.

    Monitorizați în mod regulat greutatea pacientului. Dacă apare o scădere în greutate inexplicabilă sau importantă din punct de vedere clinic, evaluați pierderea în greutate și luați în considerare întreruperea tratamentului cu apremilast.

    Interacțiuni

    Utilizarea concomitentă a inductorilor puternici ai CYP (de exemplu, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, rifampină) nu este recomandată.

    Populații specifice

    Sarcina

    Registrul sarcinii la [Web]877-311-8972 sau .

    Creșteri ale avortului spontan și ale morții embriofetale raportate în studiile de reproducere la animale.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte la șoareci; nu se știe dacă se distribuie în laptele uman.

    Luați în considerare beneficiile alăptării și importanța apremilast pentru pacientă, împreună cu potențialele efecte adverse asupra sugarului alăptat de la medicament sau de afecțiunea maternă de bază.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii și adolescenți cu vârsta <18 ani.

    Utilizare geriatrică

    Nu s-au observat diferențe generale de siguranță între adulții geriatrici și tinerii cu artrită psoriazică.

    Nu s-au observat diferențe generale de eficacitate și siguranță între adulții geriatrici și tinerii cu psoriazis în plăci.

    Monitorizați îndeaproape pacienții cu vârsta ≥65 de ani pentru depleție de volum sau hipotensiune arterială cauzată de diaree, greață, sau vărsături.

    Insuficiență hepatică

    Insuficiență hepatică moderată sau severă (clasa Child-Pugh B sau C) nu modifică farmacocinetica apremilast. Nu este necesară ajustarea dozei.

    Insuficiență renală

    Expunerea sistemică a crescut la pacienții cu insuficiență renală severă (Clcr <30 ml/minut). Se recomandă dozare redusă.

    Efecte adverse frecvente

    Evenimente adverse raportate la ≥5% dintre pacienții cu artrită psoriazică: diaree, greață și cefalee.

    Evenimente adverse raportate la ≥5% dintre pacienții cu psoriazis: diaree, greață, infecții ale tractului respirator superior și cefalee (inclusiv cefalee tensională).

    Efecte adverse raportate la ≥10% dintre pacienții cu boala Behçet: diaree, greață, dureri de cap și infecție a tractului respirator superior.

    Ce alte medicamente vor afecta Apremilast (Systemic)

    Sunt metabolizat oxidativ (mediat în principal de CYP3A4, cu contribuții minore de la CYP1A2 și CYP2A6) cu glucuronidare ulterioară; suferă de asemenea hidroliză non-mediată de CYP.

    Nu inhibă izoenzima CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 sau 3A4 in vitro; nu induce izoenzima CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 sau 3A4 in vitro.

    Un substrat, dar nu un inhibitor al glicoproteinei P (P-gp) in vitro; nici un substrat și nici un inhibitor al transportatorilor de anioni organici (OAT) 1 și 3, polipeptidelor transportoare de anioni organici (OATP) 1B1 și 1B3, transportorului de cationi organici (OCT) 2 sau proteinei rezistente la cancerul de sân (BCRP) in vitro.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inductori potenți ai CYP: expunere sistemică redusă și posibilă pierdere a eficacității apremilast; utilizarea concomitentă nu este recomandată.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiuni

    Comentarii

    Anticovulsivante (carbamazepină, fenobarbital , fenitoină)

    Expunerea sistemică și eficacitatea apremilast pot fi reduse

    Nu se recomandă utilizarea concomitentă

    Estrogeni/progestative

    Contraceptive care conțin etinilestradiol și norgestimat: fără interacțiuni farmacocinetice substanțiale

    Ketoconazol

    Fără efecte clinic importante asupra expunerii la apremilast

    Metotrexat

    Nu există efecte substanțiale asupra farmacocineticii niciunui medicament

    Rifampină

    ASC redusă a apremilastului și concentrația plasmatică maximă; posibilă pierdere a eficacității apremilast

    Nu se recomandă utilizarea concomitentă

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare