Apremilast (Systemic)

Торгові марки: Otezla
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Apremilast (Systemic)

Псоріатичний артрит

Лікування активного псоріатичного артриту у дорослих.

Для лікування псоріатичного артриту використовуються різні препарати та класи препаратів. Апреміласт вважається пероральною малою молекулою (OSM), яка є одним із кількох класів модифікуючих лікування цього захворювання.

Рекомендації Американського коледжу ревматології (ACR)/Національного фонду псоріазу умовно рекомендують використовувати блокаторів TNF над OSM у пацієнтів, які раніше не отримували лікування, з активним псоріатичним артритом; однак OSM, такий як апреміласт, можна розглянути у пацієнтів, які раніше не отримували лікування, без важкого псоріазу чи псоріатичного артриту, у тих, хто віддає перевагу пероральному введенню над парентеральним, а також у тих, у кого є протипоказання до терапії, що блокує TNF (наприклад, ЗСН, попередня серйозна інфекція, рецидивуючі інфекції). , демієлінізуюча хвороба).

Пацієнтам, які не відповідають на лікування OSM, зазвичай рекомендується перехід на інший OSM замість додавання іншого OSM до поточної схеми, за винятком випадку апреміласту, оскільки є докази користі від цього препарату переважно з комбінованою терапією. Можна розглянути можливість переходу на монотерапію апреміластом замість комбінованої терапії апреміластом, якщо у пацієнта спостерігаються нестерпні побічні явища з поточним OSM.

Рекомендації щодо використання та вибору модифікуючої терапії при псоріатичному артриті відрізняються залежно від наявності певні характеристики захворювання (наприклад, псоріатичний спондиліт/аксіальна хвороба, ентезит) і супутні захворювання (наприклад, запальні захворювання кишечника, діабет).

Бляшковий псоріаз

Лікування бляшкового псоріазу у дорослих, які є кандидатами на фототерапію або системну терапію.

Для лікування псоріазу використовуються різні препарати та класи препаратів, включаючи системну біологічну та небіологічну терапію; апреміласт є небіологічним варіантом для лікування цього стану.

Рекомендації зазвичай рекомендують апреміласт для лікування дорослих із помірним або тяжким псоріазом; також може використовуватися для посилення ефективності певних біологічних агентів (наприклад, адалімумаб, етанерцепт, інфліксимаб, устекінумаб).

Рекомендації щодо використання та вибору терапії псоріазу залежать від віку пацієнта, характеристик захворювання (наприклад, тяжкості, локалізації, наявності псоріатичного артриту) і супутніх захворювань (наприклад, запальних захворювань кишечника).

Виразки ротової порожнини, пов’язані з хворобою Бехчета

Лікування виразок ротової порожнини, пов’язаних із хворобою Бехчета, у дорослих.

Лікування хвороби Бехчета визначається ураженням органів, тяжкістю та тривалістю захворювання, віком, статтю, частотою нападів та перевагами пацієнта. Рекомендації Європейського альянсу ревматологічних асоціацій (EULAR) рекомендують місцеве лікування (наприклад, стероїди) і колхіцин для уражень шкіри слизових оболонок. Апреміласт можна розглядати як альтернативу колхіцину у окремих пацієнтів, які мають рецидивні ураження, незважаючи на застосування колхіцину.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Apremilast (Systemic)

Загальні

Скринінг перед лікуванням

  • Оцініть функцію нирок перед початком апреміласту; зниження дози рекомендовано при тяжкій нирковій недостатності.
  • Зважте ризики та переваги терапії апреміластом у пацієнтів з депресією в анамнезі та/або суїцидальними думками чи поведінкою.

    • Моніторинг пацієнтів

  • Моніторинг пацієнтів на потенційний розвиток серйозних реакцій гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.
    • <

    Моніторинг пацієнтів на наявність діареї, нудоти та блювоти.

  • Моніторинг появи або погіршення депресії, суїцидальних думок чи інших змін настрою.

  • Регулярно стежте за вагою; подумайте про припинення прийому апреміласту, якщо виникає незрозуміла або клінічно значуща втрата ваги.

    • Застосування

    Пероральне застосування

    Приймати перорально незалежно від прийому їжі .

    Ковтайте таблетки неушкодженими. Не подрібнюйте, не дробіть і не жуйте.

    Дозування

    Дорослі

    Псоріатичний артрит Перорально

    Почніть із дози 10 мг на день і титруйте наступним чином (понад 5 днів з кроком 10 мг на день), щоб зменшити ризик шлунково-кишкових симптомів:

  • 10 мг вранці в день 1
  • 10 мг вранці та 10 мг увечері на 2-й день
  • 10 мг вранці та 20 мг увечері на 3-й день
  • 20 мг вранці та 20 мг увечері на 4 день
  • 20 мг вранці та 30 мг увечері в день 5, а потім 30 мг двічі на день

    • Підтримуюча доза: 30 мг двічі на день.

    Бляшковий псоріаз Перорально

    Почніть із дози 10 мг на день і титрувати наступним чином (протягом 5 днів з кроком 10 мг на день), щоб зменшити ризик шлунково-кишкових симптомів:

  • 10 мг вранці в день 1

  • 10 мг вранці та 10 мг увечері на 2-й день
  • 10 мг вранці та 20 мг увечері на 3-й день
  • 20 мг вранці та 20 мг увечері на 4 день
  • 20 мг вранці та 30 мг увечері на 5-й день, а потім 30 мг двічі на день

    • Підтримуюча доза: 30 мг двічі на день.

    Виразки ротової порожнини, пов’язані з хворобою Бехчета Перорально

    Почати з дози 10 мг на день і титрувати наступним чином (протягом 5 днів з кроком 10 мг на день), щоб зменшити ризик симптомів ШКТ.

    <

    10 мг вранці в день 1

  • 10 мг вранці та 10 мг ввечері в день 2
    • <

    10 мг вранці та 20 мг увечері на 3-й день

  • 20 мг вранці та 20 мг увечері на 4-й день

  • 20 мг вранці та 30 мг увечері на 5 день, а потім 30 мг двічі на день

    • Підтримуюча доза: 30 мг двічі на день.

    Особливі групи пацієнтів

    Печінкова недостатність

    Коригування дози не потрібна.

    Ниркова недостатність

    Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну <30 мл/хв): підтримуюча доза 30 мг 1 раз на добу. Почніть із дози 10 мг на день і титруйте наступним чином, щоб зменшити ризик шлунково-кишкових симптомів:

  • 10 мг вранці протягом 3 днів (дні 1, 2 і 3)
  • 20 мг вранці протягом 2 днів (4 і 5 дні)
  • 30 мг один раз на день після цього

    • Геріатричні пацієнти

    Виробник не дає конкретних рекомендацій щодо дозування.

    Попередження

    Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до апреміласту або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Гіперчутливість

    Повідомлялося про реакції гіперчутливості, включаючи випадки ангіоневротичного набряку та анафілаксії. Уникайте застосування пацієнтам із відомою гіперчутливістю до будь-якої з його допоміжних речовин.

    Припиніть прийом, якщо виникають ознаки або симптоми серйозних реакцій гіперчутливості, і розпочніть відповідну терапію.

    ШКТ. може призвести до дефіциту об’єму крові або гіпотензії.

    Зменшіть дозу апреміласту або призупиніть терапію, якщо у пацієнтів розвивається сильна діарея, нудота або блювота.

    Депресія та схильність до суїциду

    Повідомлялося про депресію, пригнічений настрій та суїцидальні думки/поведінку.

    Перед застосуванням апреміласту пацієнтам із депресією та/ або суїцидальні думки чи поведінка. Ретельно оцініть ризики та переваги продовження терапії, якщо такі ефекти виникають.

    Втрата ваги

    Повідомлено про втрату ваги ≥5–10% від маси тіла.

    Регулярно контролюйте вагу пацієнта. Якщо відбувається незрозуміла або клінічно важлива втрата ваги, оцініть втрату ваги та подумайте про припинення прийому апреміласту.

    Взаємодія

    Не рекомендується одночасне застосування потужних індукторів CYP (наприклад, карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, рифампіну).

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Реєстр вагітностей за адресою [Web]877-311-8972 або .

    Зростання випадків спонтанних абортів і ембріофетальної смерті, зареєстроване в дослідженнях репродукції на тваринах.

    Лактація

    Поширюється в молоко мишей; невідомо, чи проникає в грудне молоко.

    Враховуйте переваги грудного вигодовування та важливість апреміласту для пацієнта разом із можливим несприятливим впливом препарату чи основного захворювання матері на дитину, яку годують груддю.

    Застосування у педіатричній практиці

    Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів віком до 18 років не встановлені.

    Застосування в геріатричній практиці

    Немає загальних відмінностей у безпеці між літніми та молодшими дорослими з псоріатичним артритом.

    Немає загальних відмінностей в ефективності та безпеці між літніми та молодшими людьми з бляшковим псоріазом.

    Уважно спостерігайте за пацієнтами віком ≥65 років на наявність дефіциту об’єму крові або гіпотензії внаслідок пов’язаної з лікуванням тяжкої діареї, нудоти, або блювання.

    Печінкова недостатність

    Помірна або тяжка печінкова недостатність (клас B або C за Чайлдом-П’ю) не змінює фармакокінетику апреміласту. Коригування дози не потрібне.

    Ниркова недостатність

    Системна експозиція збільшується у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (Clcr <30 мл/хв). Рекомендовано зменшене дозування.

    Поширені побічні ефекти

    Побічні явища, про які повідомлялося у ≥5% пацієнтів із псоріатичним артритом: діарея, нудота та головний біль.

    Побічні ефекти, про які повідомлялося у ≥5% пацієнтів із псоріазом: діарея, нудота, інфекція верхніх дихальних шляхів та головний біль (включаючи головний біль напруги).

    Побічні ефекти, про які повідомлялося у ≥10% пацієнтів із хворобою Бехчета: діарея, нудота, головний біль та інфекції верхніх дихальних шляхів.

    Які інші препарати вплинуть Apremilast (Systemic)

    Зазнає окислювального метаболізму (опосередкованого головним чином CYP3A4, з незначним внеском CYP1A2 і CYP2A6) з подальшою глюкуронізацією; також піддається гідролізу, не опосередкованому CYP.

    Не інгібує ізофермент CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 або 3A4 in vitro; не індукує ізофермент CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 або 3A4 in vitro.

    Субстрат, але не інгібітор P-глікопротеїну (P-gp) in vitro; не є ні субстратом, ні інгібітором транспортерів органічних аніонів (OAT) 1 і 3, поліпептидів, що транспортують органічні аніони (OATP) 1B1 і 1B3, транспортера органічних катіонів (OCT) 2 або білка стійкості до раку молочної залози (BCRP) in vitro.

    Ліки, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Потужні індуктори CYP: зниження системного впливу та можлива втрата ефективності апреміласту; одночасне застосування не рекомендовано.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Протисудомні засоби (карбамазепін, фенобарбітал , фенітоїн)

    Системна експозиція та ефективність апреміласту можуть бути знижені

    Спільне застосування не рекомендовано

    Естрогени/прогестини

    Протизаплідні засоби, що містять етинілестрадіол і норгестимат: немає суттєвої фармакокінетичної взаємодії

    Кетоконазол

    Немає клінічно важливого впливу на експозицію апреміласту

    Метотрексат

    Немає суттєвого впливу на фармакокінетику будь-якого препарату.

    Рифампін

    Зменшені AUC та пікова концентрація апреміласту в плазмі; можлива втрата ефективності апреміласту

    Не рекомендується одночасне застосування

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова