Apremilast (Systemic)

Tên thương hiệu: Otezla
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Apremilast (Systemic)

Viêm khớp vảy nến

Quản lý bệnh viêm khớp vẩy nến đang hoạt động ở người lớn.

Nhiều loại thuốc và nhóm thuốc khác nhau được sử dụng để điều trị viêm khớp vẩy nến. Apremilast được coi là một phân tử nhỏ dùng đường uống (OSM), là một trong một số nhóm phương pháp điều trị cải thiện bệnh cho tình trạng này.

Hướng dẫn của Trường Cao đẳng Thấp khớp Hoa Kỳ (ACR)/Tổ chức Bệnh vẩy nến Quốc gia khuyến nghị sử dụng có điều kiện của các chất ngăn chặn TNF so với OSM ở những bệnh nhân chưa từng điều trị bị viêm khớp vảy nến tiến triển; tuy nhiên, OSM như apremilast có thể được xem xét ở những bệnh nhân chưa từng điều trị mà không bị bệnh vẩy nến nặng hoặc viêm khớp vẩy nến, ở những người thích điều trị bằng đường uống hơn đường tiêm và những người có chống chỉ định với liệu pháp ngăn chặn TNF (ví dụ: CHF, nhiễm trùng nghiêm trọng trước đó, nhiễm trùng tái phát). , bệnh mất myelin).

Ở những bệnh nhân không đáp ứng với điều trị bằng OSM, việc chuyển sang OSM khác thường được khuyến nghị thay vì thêm OSM khác vào chế độ điều trị hiện tại ngoại trừ trường hợp apremilast vì có bằng chứng về lợi ích của thuốc này chủ yếu là bằng liệu pháp phối hợp. Việc chuyển sang đơn trị liệu apremilast có thể được xem xét thay vì liệu pháp phối hợp apremilast nếu bệnh nhân gặp các tác dụng phụ không thể dung nạp được với OSM hiện tại.

Các khuyến nghị về sử dụng và lựa chọn liệu pháp điều chỉnh bệnh trong viêm khớp vẩy nến khác nhau tùy theo sự hiện diện của một số đặc điểm bệnh nhất định (ví dụ: viêm cột sống vảy nến/bệnh trục, viêm điểm bám) và các bệnh đi kèm (ví dụ: bệnh viêm ruột, tiểu đường).

Bệnh vẩy nến mảng bám

Quản lý bệnh vẩy nến mảng bám ở người lớn là ứng cử viên cho liệu pháp quang trị liệu hoặc liệu pháp toàn thân.

Các loại thuốc và nhóm thuốc khác nhau được sử dụng để điều trị bệnh vẩy nến bao gồm các liệu pháp sinh học toàn thân và không sinh học; apremilast là một lựa chọn phi sinh học để điều trị tình trạng này.

Các hướng dẫn thường khuyên dùng apremilast để điều trị cho người lớn bị bệnh vẩy nến từ trung bình đến nặng; cũng có thể được sử dụng để tăng hiệu quả của một số tác nhân sinh học (ví dụ: adalimumab, etanercept, Infliximab, ustekinumab).

Các khuyến nghị sử dụng và lựa chọn liệu pháp điều trị bệnh vẩy nến khác nhau tùy theo tuổi của bệnh nhân, đặc điểm bệnh (ví dụ: mức độ nghiêm trọng, vị trí, sự hiện diện của viêm khớp vẩy nến) và bệnh đi kèm (ví dụ: bệnh viêm ruột).

Loét miệng liên quan đến bệnh Behçet

Quản lý loét miệng liên quan đến bệnh Behçet ở người lớn.

Điều trị bệnh Behçet được xác định bởi các cơ quan liên quan, mức độ nghiêm trọng và thời gian mắc bệnh, tuổi tác, giới tính, tần suất các cơn tấn công và sở thích của bệnh nhân. Hướng dẫn của Hiệp hội Thấp khớp Châu Âu (EULAR) khuyến nghị các phương pháp điều trị tại chỗ (như steroid) và colchicine cho các tổn thương da niêm mạc. Apremilast có thể được coi là phương pháp thay thế cho colchicine ở những bệnh nhân được chọn có tổn thương tái phát mặc dù đã sử dụng colchicine.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Apremilast (Systemic)

Chung

Sàng lọc trước điều trị

  • Đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu dùng thuốc apremilast; khuyến cáo giảm liều đối với trường hợp suy thận nặng.
  • Cân nhắc rủi ro và lợi ích của liệu pháp apremilast ở những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm và/hoặc có ý nghĩ hoặc hành vi tự tử.

    • Theo dõi bệnh nhân

  • Theo dõi bệnh nhân về khả năng phát triển các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng bao gồm sốc phản vệ và phù mạch.
    • <

    Theo dõi bệnh nhân về tình trạng tiêu chảy, buồn nôn và nôn.

  • Theo dõi sự xuất hiện hoặc trầm trọng hơn của trầm cảm, ý nghĩ tự tử hoặc những thay đổi tâm trạng khác.

  • Theo dõi cân nặng thường xuyên; hãy cân nhắc ngừng sử dụng apremilast nếu xảy ra sụt cân không rõ nguyên nhân hoặc có ý nghĩa lâm sàng.

    • Dùng

    Dùng bằng đường uống

    Dùng bằng đường uống mà không liên quan đến bữa ăn .

    Nuốt viên còn nguyên viên. Không nghiền nát, chia nhỏ hoặc nhai.

    Liều dùng

    Người lớn

    Viêm khớp vẩy nến đường uống

    Bắt đầu với liều 10 mg mỗi ngày và điều chỉnh như sau (trên 5 ngày với mức tăng 10 mg mỗi ngày) để giảm nguy cơ mắc các triệu chứng tiêu hóa:

  • 10 mg vào buổi sáng ngày 1
  • 10 mg vào buổi sáng và 10 mg vào buổi tối vào ngày thứ 2
  • 10 mg vào buổi sáng và 20 mg vào buổi tối vào ngày thứ 3
  • 20 mg vào buổi sáng và 20 mg vào buổi tối vào ngày thứ 4
  • 20 mg vào buổi sáng và 30 mg vào buổi tối trong ngày 5 và 30 mg hai lần mỗi ngày sau đó

    • Liều duy trì: 30 mg hai lần mỗi ngày.

    Bệnh vẩy nến mảng bám đường uống

    Bắt đầu với liều 10 mg mỗi ngày và điều chỉnh như sau (trong 5 ngày với mức tăng 10 mg mỗi ngày) để giảm nguy cơ mắc các triệu chứng tiêu hóa:

  • 10 mg vào buổi sáng ngày 1

  • 10 mg vào buổi sáng và 10 mg vào buổi tối vào ngày 2
  • 10 mg vào buổi sáng và 20 mg vào buổi tối vào ngày 3
  • 20 mg vào buổi sáng và 20 mg vào buổi tối vào ngày thứ 4
  • 20 mg vào buổi sáng và 30 mg vào buổi tối vào ngày thứ 5, và 30 mg hai lần mỗi ngày sau đó

    • Liều duy trì: 30 mg hai lần mỗi ngày.

    Loét miệng liên quan đến bệnh Behçet Đường uống

    Bắt đầu với liều 10 mg mỗi ngày và điều chỉnh như sau (trong 5 ngày với mức tăng 10 mg mỗi ngày) để giảm nguy cơ mắc các triệu chứng GI.

    <

    10 mg vào buổi sáng ngày 1

  • 10 mg vào buổi sáng và 10 mg vào buổi tối ngày 2
    • <

    10 mg vào buổi sáng và 20 mg vào buổi tối vào ngày thứ 3

  • 20 mg vào buổi sáng và 20 mg vào buổi tối vào ngày thứ 4

  • 20 mg vào buổi sáng và 30 mg vào buổi tối vào ngày thứ 5, và 30 mg hai lần mỗi ngày sau đó

    • Liều duy trì: 30 mg hai lần mỗi ngày.

    Đối tượng đặc biệt

    Suy gan

    Không cần điều chỉnh liều.

    Suy thận

    Suy thận nặng (Clcr <30 mL/phút): Liều duy trì 30 mg mỗi ngày một lần. Bắt đầu với liều 10 mg mỗi ngày và điều chỉnh như sau để giảm nguy cơ mắc các triệu chứng tiêu hóa:

  • 10 mg vào buổi sáng trong 3 ngày (ngày 1, 2 và 3)
  • 20 mg vào buổi sáng trong 2 ngày (ngày 4 và 5)
  • 30 mg mỗi ngày một lần sau đó

    • Bệnh nhân lão khoa

    Nhà sản xuất không đưa ra khuyến nghị về liều lượng cụ thể.

    Cảnh báo

    Chống chỉ định
  • Đã biết quá mẫn cảm với apremilast hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Quá mẫn

    Phản ứng quá mẫn bao gồm các trường hợp phù mạch và sốc phản vệ đã được báo cáo. Tránh sử dụng ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

    Ngưng dùng nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng của phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và bắt đầu liệu pháp thích hợp.

    Ảnh hưởng GI

    Đã báo cáo tiêu chảy, buồn nôn và nôn nặng.

    Theo dõi những bệnh nhân dễ bị biến chứng hơn, chẳng hạn như bệnh nhân ≥65 tuổi và những người dùng thuốc có thể dẫn đến suy giảm thể tích hoặc hạ huyết áp.

    Giảm liều apremilast hoặc tạm dừng điều trị nếu bệnh nhân bị tiêu chảy nặng, buồn nôn hoặc nôn.

    Trầm cảm và tự tử

    Đã báo cáo về trầm cảm, tâm trạng chán nản và ý tưởng/hành vi tự sát.

    Cân nhắc cẩn thận rủi ro và lợi ích trước khi sử dụng apremilast ở những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm và/ hoặc ý nghĩ hoặc hành vi tự tử. Đánh giá cẩn thận những rủi ro và lợi ích của việc tiếp tục điều trị nếu những tác động đó xảy ra.

    Giảm cân

    Đã báo cáo giảm cân ≥5–10% trọng lượng cơ thể.

    Thường xuyên theo dõi cân nặng của bệnh nhân. Nếu xảy ra tình trạng giảm cân không rõ nguyên nhân hoặc quan trọng về mặt lâm sàng, hãy đánh giá mức giảm cân và cân nhắc ngừng sử dụng apremilast.

    Tương tác

    Không nên sử dụng đồng thời các thuốc gây cảm ứng CYP mạnh (ví dụ: carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin).

    Các quần thể cụ thể

    Mang thai

    Đăng ký mang thai tại [Web]877-311-8972 hoặc .

    Tăng tỷ lệ sảy thai tự nhiên và thai chết lưu được báo cáo trong các nghiên cứu sinh sản ở động vật.

    Cho con bú

    Phân bố vào sữa ở chuột; không biết liệu có phân bố vào sữa mẹ hay không.

    Hãy xem xét lợi ích của việc cho con bú và tầm quan trọng của apremilast đối với bệnh nhân cùng với các tác dụng phụ tiềm ẩn đối với trẻ bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng tiềm ẩn của bà mẹ.

    Sử dụng ở trẻ em

    Tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở bệnh nhi <18 tuổi.

    Sử dụng ở người cao tuổi

    Không có sự khác biệt tổng thể về độ an toàn giữa người già và người trẻ tuổi bị viêm khớp vảy nến.

    Không có sự khác biệt tổng thể về hiệu quả và độ an toàn được quan sát giữa người cao tuổi và người trẻ tuổi mắc bệnh vẩy nến mảng.

    Theo dõi bệnh nhân ≥65 tuổi chặt chẽ để phát hiện sự suy giảm thể tích hoặc hạ huyết áp do tiêu chảy nặng, buồn nôn, hoặc nôn mửa.

    Suy gan

    Suy gan vừa hoặc nặng (Child-Pugh loại B hoặc C) không làm thay đổi dược động học của apremilast. Không cần điều chỉnh liều lượng.

    Suy thận

    Phơi nhiễm toàn thân tăng ở bệnh nhân suy thận nặng (Clcr <30 mL/phút). Nên giảm liều lượng.

    Tác dụng phụ thường gặp

    Các tác dụng phụ được báo cáo ở ≥5% bệnh nhân bị viêm khớp vẩy nến: Tiêu chảy, buồn nôn và nhức đầu.

    Các tác dụng phụ được báo cáo ở ≥5% bệnh nhân mắc bệnh vẩy nến: Tiêu chảy, buồn nôn, nhiễm trùng đường hô hấp trên và đau đầu (bao gồm cả đau đầu do căng thẳng).

    Tác dụng phụ được báo cáo ở ≥10% bệnh nhân mắc bệnh Behçet: Tiêu chảy, buồn nôn, nhức đầu và nhiễm trùng đường hô hấp trên.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Apremilast (Systemic)

    Trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa (chủ yếu qua trung gian CYP3A4, với sự đóng góp nhỏ từ CYP1A2 và CYP2A6) với quá trình glucuronid hóa tiếp theo; cũng trải qua quá trình thủy phân không qua trung gian CYP.

    Không ức chế CYP isoenzym 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 hoặc 3A4 trong ống nghiệm; không tạo ra CYP isoenzym 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 hoặc 3A4 trong ống nghiệm.

    Một cơ chất nhưng không phải là chất ức chế P-glycoprotein (P-gp) trong ống nghiệm; không phải là chất nền hay chất ức chế của chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 1 và 3, polypeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1 và ​​1B3, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 2 hoặc protein kháng ung thư vú (BCRP) trong ống nghiệm.

    Thuốc ảnh hưởng đến enzyme của vi thể gan

    Chất gây cảm ứng CYP mạnh: Giảm phơi nhiễm toàn thân và có thể mất hiệu quả của apremilast; sử dụng đồng thời không được khuyến khích.

    Các loại thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Thuốc chống co giật (carbamazepine, phenobarbital , phenytoin)

    Mức tiếp xúc toàn thân và hiệu quả của apremilast có thể bị giảm

    Không nên sử dụng đồng thời

    Estrogens/progestins

    Thuốc tránh thai có chứa ethinyl estradiol và norgestimate: Không có tương tác dược động học đáng kể

    Ketoconazole

    Không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng khi tiếp xúc với apremilast

    Methotrexate

    Không có tác dụng đáng kể lên dược động học của cả hai loại thuốc

    Rifampin

    Giảm AUC của apremilast và nồng độ đỉnh trong huyết tương; có thể mất hiệu quả của apremilast

    Không nên sử dụng đồng thời

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến