Aprepitant/Fosaprepitant

ブランド名： Emend
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Aprepitant/Fosaprepitant

がん化学療法誘発性の吐き気および嘔吐

高用量シスプラチン療法を含む、催吐性の高いがん化学療法の初回および反復コースに関連する急性および遅発性の吐き気および嘔吐の予防。 他の制吐剤と組み合わせて使用​​されます。

中等度の催吐性がん化学療法の初回および反復コースに伴う吐き気と嘔吐の予防。 他の制吐剤と組み合わせて使用​​されます。

催吐性の高い化学療法レジメン（アントラサイクリンとシクロホスファミドを含む）に伴う吐き気と嘔吐の予防のために、ASCO は NK1 受容体拮抗薬（経口アプレピタントまたは静注ホスアプレピタントなど）からなる 3 剤制吐薬レジメンを推奨しています。 ）、５−ＨＴ３受容体アンタゴニスト（例えば、ドラセトロン、グラニセトロン、オンダンセトロン、パロノセトロン）、およびデキサメタゾン。 ASCO は、ネチュピタントとパロノセトロンとデキサメタゾンの固定組み合わせが追加の治療選択肢であると述べています。

中程度の催吐性化学療法レジメンの場合、ASCO は、できればパロノセトロンとデキサメタゾンからなる 2 剤制吐薬レジメンを推奨しています。 パロノセトロンが入手できない場合は、第一世代の 5-HT3 受容体アンタゴニスト (できればグラニセトロンまたはオンダンセトロン) で代用できます。限られた証拠は、このレジメンにアプレピタントが追加される可能性を示唆しています。このような場合、任意の 5-HT3 受容体拮抗薬の使用が適切です。

催吐性リスクが低い化学療法レジメンの場合、ASCO は化学療法前にデキサメタゾンを単回投与することを推奨しています。

催吐性リスクが最小限の化学療法レジメンについては、ASCO は日常的な制吐剤の投与は必要ないと述べています。

慢性使用または確立された吐き気や嘔吐の治療に対する安全性と有効性は確立されていません。

術後の吐き気と嘔吐

術後の吐き気と嘔吐の予防。

慢性的な使用、または確立された吐き気や嘔吐の治療に対する安全性と有効性は確立されていません。

薬物に関連する

使い方 Aprepitant/Fosaprepitant

投与

調剤および投与上の注意

Emend (アプレピタントの商品名) と Amen (酢酸メドロキシプロゲステロンの旧商品名。米国ではこの商品名では現在販売されていません) または Vfend (商品名) のスペルおよび/または発音が類似しているためです。ボリコナゾールなど）、これらの薬の処方の正確性を確保するために特別な注意を払ってください。 (「注意」の「考えられる処方および調剤ミス」を参照してください。)

経口投与

食事に関係なく、アプレピタントを経口投与します。

IV 投与

ホスアプレピタント ジメグルミンを IV 注入によって投与します。

溶液と薬剤の適合性情報については、「安定性」の「適合性」を参照してください。

再構成と希釈

注射用粉末を 5 mL の 0.9% 注射用塩化ナトリウムで再構成します。バイアルに生理食塩水を噴射しないようにしてください。溶液をゆっくりと旋回させます。

バイアルから全量を取り出し、110 mL の 0.9% 塩化ナトリウムを含む輸液バッグに移し、総量は 115 mL (1 mg/mL) になります。バッグを 2 ～ 3 回静かに反転させて溶液を混合します。

投与速度

15 分間かけて注入します。

投与量

ホスアプレピタント ジメグルミンの投与量は単位で表されます。

成人

がん化学療法誘発性の吐き気と嘔吐

5-HT3 受容体拮抗薬とコルチコステロイドを含むレジメンの一部として投与します。

高度催吐性がん化学療法 経口

1 日目の化学療法の 1 時間前にアプレピタント 125 mg を投与し、治療計画の 2 日目と 3 日目には 1 日 1 回朝に 80 mg を投与します。

臨床研究では、アプレピタントは、IV オンダンセトロン (1 日目の化学療法の 30 分前に 32 mg) および経口デキサメタゾン (1 日目の化学療法の 30 分前に 12 mg、続いて 2 日目の午前中に 1 日 1 回 8 mg) とともに投与されました。 –4)。

IV

3 日間レジメンの 1 日目のみ、経口アプレピタント (125 mg) の代替として、化学療法の 30 分前にホスアプレピタント 115 mg を 15 分間かけて投与します。 治療レジメンの 2 日目と 3 日目は、ホスアプレピタントと経口アプレピタント 80 mg を 1 日 1 回午前中に投与します。

中等度の催吐性がん化学療法 経口

1 日目の化学療法の 1 時間前にアプレピタント 125 mg を投与し、その後次の投与を行います。治療計画の2日目と3日目の午前中に80 mgを1日1回投与します。

臨床研究では、アプレピタントが経口オンダンセトロン（1日目の化学療法の30～60分前に8 mg、その後最初の投与の8時間後に8 mg）および経口デキサメタゾン（12 mg 30分）と併用して投与されました。

IV

3 日間レジメンの 1 日目のみ、経口アプレピタント (125 mg) の代替として、化学療法の 30 分前にホスアプレピタント 115 mg を 15 分間かけて投与します。 治療計画の 2 日目と 3 日目は、ホスアプレピタントを 1 日 1 回、午前中に経口アプレピタント 80 mg で投与します。

術後の吐き気と嘔吐 経口

麻酔導入前 3 時間以内にアプレピタント 40 mg を投与します。

特殊な集団

肝障害

軽度から中等度の肝障害のある患者には用量調整は必要ありません。重度の肝障害（Child-Pugh スコア >9）のある患者については十分な研究が行われていない。

腎障害

腎障害または必要な末期腎疾患のある患者には用量調整の必要はない。血液透析。

高齢患者

投与量の調整は必要ありません。

警告

禁忌
  • アステミゾール (米国ではもう市販されていない)、シサプリド (現在米国ではアクセス制限プロトコルの下でのみ市販されている) との併用。ピモジド、またはテルフェナジン（米国ではもう市販されていません）。
  • ホスアプレピタント、アプレピタント、ポリソルベート 80、または製剤中の任意の成分に対する既知の過敏症。
    • 警告/注意事項

    感受性反応

    抗腫瘍剤とアプレピタントを投与されている 1 人の患者でスティーブンス ジョンソン症候群が報告されました。 アプレピタントまたはホスアプレピタントを投与されている患者で報告されている、アナフィラキシー、蕁麻疹、発疹、かゆみ、蕁麻疹などの過敏症反応。重篤な場合があり、呼吸困難や嚥下困難を引き起こす可能性があります。 血管浮腫が 1 人の患者で報告されました。

    一般的な予防措置

    薬物相互作用の可能性

    薬物相互作用の可能性は、慢性使用により変化する可能性があります (相互作用を参照)。慢性使用の安全性は確立されていません。

    処方および調剤ミスの可能性

    処方の正確性を確認します。 Emend (アプレピタントの商品名) と Amen (酢酸メドロキシプロゲステロンの旧商品名) または Vfend (ボリコナゾールの商品名) のスペルや発音が類似していると、エラーが発生する可能性があります。

    特定の集団

    妊娠

    カテゴリー B.

    授乳

    アプレピタントはラットの乳汁中に分配されます。母乳に混入するかどうかは不明。 授乳または薬剤の使用を中止してください。

    小児への使用

    18 歳未満の小児に対するホスアプレピタントとアプレピタントの安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者向けの使用

    経口アプレピタントの安全性、有効性、または薬物動態には若年者と比べて実質的な差はありませんが、感受性の増加は除外できません。

    肝障害

    重度の肝障害 (Child-Pugh スコア >9) を持つ患者に対する経口アプレピタントの研究は十分に行われていません。このような患者には注意が必要です。

    肝外組織によって代謝されるホスアプレピタント。肝不全によってホスアプレピタントからアプレピタントへの変換が変化するとは考えられません。

    一般的な副作用

    アプレピタント カプセル: 無力症および/または疲労、めまい、感覚鈍麻、吐き気、食欲不振、下痢、便秘、胸やけ、腹痛、心窩部不快感、消化不良、胃炎、口内炎、咽頭咽頭痛、しゃっくり、十二指腸潰瘍穿孔、腸炎、好中球減少症、脱水症、ほてり、そう痒症、低血圧、高血圧、洞性頻脈、好中球減少性敗血症、肺炎、脱毛症、徐脈。

    ホスアプレピタント注射: 注入部位反応 (例: 痛み、硬結)、頭痛。 注射用ホスアプレピタント ジメグルミンはアプレピタントに変換されるため、注射によりアプレピタントに関連する副作用も発生することが予想されます。

    他の薬がどのような影響を与えるか Aprepitant/Fosaprepitant

    ホスアプレピタント投与後の薬物相互作用は、アプレピタントと相互作用する薬剤で起こる可能性があります。

    アプレピタントは主に CYP3A4 によって広範囲に代謝され、程度は低いですが CYP1A2 および CYP2C19 によって代謝されます。 この薬剤は、弱から中程度の用量依存性の阻害剤であり、CYP3A4 の誘導剤です。 CYP2C9の誘導物質でもあります。

    肝臓ミクロソーム酵素によって代謝される薬物

    CYP3A4 基質: CYP3A4 基質の代謝が変化した可能性があります。 アプレピタントは CYP3A4 を阻害または誘導する可能性があります。 CYP3A4 の阻害は用量依存性であり、125 mg/80 mg のアプレピタントレジメンでは中程度であり、単回用量の 40 mg レジメンでは弱いです。併用投与された薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性があり、特にアプレピタントの用量が多い場合（つまり、1日目に125 mg、2日目と3日目に80 mgからなるレジメン）、または任意のアプレピタント用量での反復投与の場合に発生する可能性があります。 アプレピタント（1 日目に 125 mg の用量レベル、続いて 2 日目と 3 日目に 80 mg）は、CYP3A4 基質を経口投与ではなく IV 投与した場合、その血漿中濃度をそれほど上昇させる可能性はありません。 慎重に使用してください。 CYP3A4 基質の投与量調整が必要になる場合があります。

    CYP2C9 基質: CYP2C9 基質の代謝が増加し、血漿濃度が低下する可能性があります。

    肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬剤

    CYP3A4 阻害剤: アプレピタント代謝が低下する可能性があり、その結果、血漿アプレピタント濃度が上昇します。 慎重に使用してください。

    CYP3A4 誘導物質: アプレピタント代謝の増加の可能性。 強力な CYP3A4 誘導剤によるアプレピタントの有効性低下の可能性。

    特定の薬剤

    薬剤

    相互作用

    コメント

    制吐薬、5-HT3 受容体拮抗薬 (例:ドラセトロン、グラニセトロン、オンダンセトロン)

    5-HT3 受容体拮抗薬の薬物動態に臨床的に重要な影響はない

    抗真菌薬、アゾール類（イトラコナゾール、ケトコナゾールなど）

    血漿アプレピタント濃度が上昇する可能性がある

    慎重に使用してください

    抗悪性腫瘍剤 (例: エトポシド、イホスファミド、イマチニブ、イリノテカン、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン)

    CYP3A4 によって代謝される抗悪性腫瘍剤の血漿濃度が上昇する可能性があります

    注意してください。慎重なモニタリングが必要

    アステミゾール (米国ではもう市販されていない)

    血漿アステミゾール濃度の上昇。 重篤または生命を脅かす反応の可能性

    併用禁忌

    ベンゾジアゼピン（アルプラゾラム、ミダゾラム、トリアゾラムなど）

    CYP3A4 によって代謝されるベンゾジアゼピンの血漿濃度が上昇する可能性がある

    血漿ベンゾジアゼピン濃度の上昇による潜在的な影響を考慮する

    IV ミダゾラム: 1 日目に 125 mg、2 日目と 3 日目に 80 mg の経口アプレピタントレジメンを同時に投与する場合、用量調整が必要になる場合がある

    ミダゾラムを単回用量のホスアプレピタントと併用投与した場合の相互作用は臨床的に重要ではないアプレピタントの 100 mg または単回 40 mg の投与

    カルバマゼピン

    アプレピタントの血漿中濃度の低下および有効性の低下の可能性

    シサプリド（米国では限定された条件下でのみ市販されている） -アクセスプロトコル)

    血漿シサプリド濃度の増加。 重篤または生命を脅かす反応の可能性

    併用禁忌

    経口避妊薬

    血漿ステロイド濃度が低下し、避妊効果が低下する可能性がある

    ホスアプレピタントまたはアプレピタントの治療中および最後の投与後 1 か月間は、代替または追加の避妊方法を使用する

    コルチコステロイド (デキサメタゾン、メチルプレドニゾロンなど)

    特に 1 日目に 125 mg の経口アプレピタント投与、その後 2 日目と 3 日目に 80 mg を投与した場合、CYP3A4 によって代謝されるコルチコステロイドの血漿濃度が上昇する可能性があります

    必要に応じて、経口コルチコステロイドおよびIVコルチコステロイドの用量を減らします。 1日目に125 mgの経口アプレピタントレジメンを受け、その後2日目と3日目に80 mgの経口デキサメタゾンとメチルプレドニゾロンの投与量を50％、IVメチルプレドニゾロンを25％減量する。 40 mg の単回投与を受ける患者には用量調整は推奨されない

    ジゴキシン

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    ジルチアゼム

    可能性血漿アプレピタントおよびジルチアゼム濃度の増加。 ECG、心拍数、血圧に臨床的に重要な変化は観察されません

    ホスアプレピタントの併用療法により、小さいが臨床的に意味のある DBP およびおそらく SBP の減少が報告されています。心拍数または PR 間隔に臨床的に重要な変化は観察されませんでした

    慎重に使用してください

    ドセタキセル

    当日 125 mg の経口アプレピタントレジメンではドセタキセルの薬物動態に影響はありません1 日目と 2 日目と 3 日目に 80 mg を服用

    HIV プロテアーゼ阻害剤 (ネルフィナビル、リトナビル)

    血漿アプレピタント濃度が上昇する可能性がある

    慎重に使用してください

    マクロライド系抗生物質 (クラリスロマイシン、トロアンドマイシンなど)

    血漿アプレピタント濃度が上昇する可能性がある

    慎重に使用してください

    ネファゾドン

    血漿アプレピタント濃度が上昇する可能性があります

    使用には注意が必要です

    パロキセチン

    血漿アプレピタントおよびパロキセチン濃度が低下する可能性があります

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    フェニトイン

    血漿濃度の低下とアプレピタントの有効性の低下の可能性。血漿フェニトイン濃度の低下の可能性

    ピモジド

    血漿ピモジド濃度の増加。 重篤または生命を脅かす反応の可能性

    併用禁忌

    リファンピン

    アプレピタントの血漿濃度低下と有効性低下の可能性

    テルフェナジン (米国ではもう市販されていない)

    血漿テルフェナジン濃度の上昇。 重篤または生命を脅かす反応の可能性

    併用禁忌

    トルブタミド

    血漿トルブタミド濃度低下の可能性

    ビノレルビン

    1 日目に 125 mg の経口アプレピタント投与、その後 2 日目と 3 日目に 80 mg を投与してもビノレルビンの薬物動態に影響なし

    ワルファリン

    血漿 S-ワルファリン濃度の低下と PT の低下の可能性がある

    ホスアプレピタントに続いてアプレピタント、3 日間の経口アプレピタントレジメンまたは投与を開始した後、2 週間 (特に 7 ～ 10 日間) PT を注意深く監視する単回投与アプレピタントレジメンの概要

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