Aprepitant/Fosaprepitant

Tên thương hiệu: Emend
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Aprepitant/Fosaprepitant

Buồn nôn và nôn do hóa trị ung thư

Ngăn ngừa buồn nôn và nôn cấp tính và trì hoãn liên quan đến các đợt hóa trị ung thư gây nôn cao lần đầu và lặp lại, bao gồm cả liệu pháp cisplatin liều cao. Được sử dụng kết hợp với các thuốc chống nôn khác.

Ngăn ngừa buồn nôn và nôn liên quan đến các đợt hóa trị ung thư ban đầu và lặp lại. Được sử dụng kết hợp với các thuốc chống nôn khác.

Để phòng ngừa buồn nôn và nôn liên quan đến phác đồ hóa trị gây nôn cao (bao gồm anthracycline cộng với cyclophosphamide), ASCO khuyến nghị phác đồ 3 thuốc chống nôn bao gồm thuốc đối kháng thụ thể NK1 (ví dụ: aprepitant đường uống hoặc fosaprepitant đường tĩnh mạch). ), chất đối kháng thụ thể 5-HT3 (ví dụ, dolasetron, granisetron, ondansetron, palonosetron) và dexamethasone. ASCO tuyên bố rằng netupitant kết hợp cố định và palonosetron cộng với dexamethasone là một lựa chọn điều trị bổ sung.

Đối với phác đồ hóa trị liệu gây nôn vừa phải, ASCO khuyến nghị phác đồ chống nôn gồm 2 loại thuốc tốt nhất là bao gồm palonosetron và dexamethasone. Nếu không có palonosetron, chất đối kháng thụ thể 5-HT3 thế hệ thứ nhất (tốt nhất là granisetron hoặc ondansetron) có thể được thay thế. Bằng chứng hạn chế cho thấy aprepitant có thể được thêm vào phác đồ này; trong những trường hợp như vậy, việc sử dụng bất kỳ chất đối kháng thụ thể 5-HT3 nào là phù hợp.

Đối với các phác đồ hóa trị liệu có nguy cơ gây nôn thấp, ASCO khuyến cáo nên dùng một liều dexamethasone duy nhất trước khi hóa trị.

Đối với các phác đồ hóa trị có nguy cơ gây nôn tối thiểu, ASCO tuyên bố rằng việc sử dụng thuốc chống nôn thường quy là không cần thiết.

An toàn và hiệu quả khi sử dụng lâu dài hoặc để điều trị chứng buồn nôn và nôn đã xác định chưa được thiết lập.

Buồn nôn và nôn sau phẫu thuật

Phòng ngừa buồn nôn và nôn sau phẫu thuật.

Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng lâu dài hoặc để điều trị tình trạng buồn nôn và nôn mửa chưa được thiết lập.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Aprepitant/Fosaprepitant

Quản lý

Các biện pháp phòng ngừa trong việc phân phối và quản lý

Do sự tương đồng về cách viết và/hoặc cách phát âm giữa Emend (tên thương mại của aprepitant) và Amen (tên thương mại trước đây của medroxyprogesterone acetate; không còn được bán trên thị trường dưới tên thương mại này ở Hoa Kỳ) hoặc Vfend (tên thương mại đối với voriconazole), hãy hết sức thận trọng trong việc đảm bảo tính chính xác của đơn thuốc đối với các loại thuốc này. (Xem phần Cảnh báo về các lỗi kê đơn và phân phát có thể xảy ra.)

Dùng đường uống

Dùng aprepitant bằng đường uống mà không cần quan tâm đến bữa ăn.

Quản lý IV

Quản lý fosaprepitant dimeglumine bằng cách truyền IV.

Để biết thông tin về dung dịch và khả năng tương thích của thuốc, hãy xem Khả năng tương thích trong phần Độ ổn định.

Hoàn nguyên và Pha loãng

Hoàn nguyên bột pha tiêm với 5 mL dung dịch tiêm natri clorid 0,9%; tránh phun nước muối vào lọ. Lắc nhẹ dung dịch; không lắc.

Rút toàn bộ thể tích từ lọ và chuyển vào túi dịch truyền chứa 110 mL natri clorua 0,9%, thu được tổng thể tích là 115 mL (1 mg/mL). Trộn dung dịch bằng cách đảo ngược túi nhẹ nhàng 2–3 lần.

Tốc độ dùng

Truyền trong 15 phút.

Liều dùng

Liều dùng của fosaprepitant dimeglumine được biểu thị bằng điều khoản của fosaprepitant.

Người lớn

Buồn nôn và nôn do hóa trị ung thư

Sử dụng như một phần của phác đồ bao gồm thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 và corticosteroid.

Hóa trị ung thư gây nôn cao bằng đường uống

Dùng 125 mg aprepitant 1 giờ trước khi hóa trị vào ngày 1, và tiếp theo là 80 mg mỗi ngày một lần vào buổi sáng vào ngày 2 và 3 của chế độ điều trị.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, aprepitant được dùng cùng với ondansetron tiêm tĩnh mạch (32 mg 30 phút trước khi hóa trị vào ngày 1) và dexamethasone đường uống (12 mg 30 phút trước khi hóa trị vào ngày 1, sau đó là 8 mg mỗi ngày một lần vào buổi sáng vào ngày 2). -4).

IV

Dùng 115 mg fosaprepitant trong 15 phút, 30 phút trước khi hóa trị để thay thế cho thuốc uống aprepitant (125 mg) vào ngày đầu tiên của chế độ điều trị 3 ngày. Theo dõi fosaprepitant với aprepitant đường uống 80 mg mỗi ngày một lần vào buổi sáng vào ngày 2 và 3 của chế độ điều trị.

Hóa trị ung thư gây nôn vừa phải Đường uống

Dùng 125 mg aprepitant 1 giờ trước khi hóa trị vào ngày 1, và tiếp tục với 80 mg mỗi ngày một lần vào buổi sáng vào ngày thứ 2 và thứ 3 của phác đồ điều trị.

Trong một nghiên cứu lâm sàng, aprepitant được dùng cùng với ondansetron đường uống (8 mg 30–60 phút trước khi hóa trị vào ngày 1, tiếp theo là 8 mg 8 giờ sau liều đầu tiên) và dexamethasone đường uống (12 mg 30 phút trước khi hóa trị vào ngày 1).

IV

Dùng 115 mg fosaprepitant trong 15 phút, 30 phút trước khi hóa trị để thay thế cho aprepitant đường uống (125 mg) vào ngày 1 của chế độ điều trị 3 ngày. Theo dõi fosaprepitant với aprepitant đường uống 80 mg mỗi ngày một lần vào buổi sáng vào ngày 2 và 3 của chế độ điều trị.

Buồn nôn và nôn mửa sau phẫu thuật bằng miệng

Dùng 40 mg aprepitant trong vòng 3 giờ trước khi gây mê.

Đối tượng đặc biệt

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Chưa được nghiên cứu đầy đủ ở bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh >9).

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận hoặc bệnh thận giai đoạn cuối cần điều trị chạy thận nhân tạo.

Bệnh nhân lão khoa

Không cần điều chỉnh liều lượng.

Cảnh báo

Chống chỉ định
  • Sử dụng đồng thời với astemizole (không còn có bán trên thị trường ở Hoa Kỳ), cisapride (hiện chỉ có sẵn ở Hoa Kỳ theo giao thức truy cập hạn chế), pimozide hoặc terfenadine (không còn bán ở Mỹ).
  • Đã biết quá mẫn cảm với fosaprepitant, aprepitant, polysorbate 80 hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Phản ứng nhạy cảm

    Hội chứng Stevens-Johnson được báo cáo ở 1 bệnh nhân dùng aprepitant cùng với thuốc chống ung thư. Phản ứng quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ, nổi mề đay, phát ban, ngứa và nổi mề đay, được báo cáo ở những bệnh nhân dùng aprepitant hoặc fosaprepitant; có thể nghiêm trọng và có thể gây khó thở hoặc khó nuốt. Phù mạch được báo cáo ở 1 bệnh nhân.

    Các biện pháp phòng ngừa chung

    Khả năng tương tác thuốc

    Khả năng tương tác thuốc có thể bị thay đổi khi sử dụng lâu dài (xem Tương tác); Tính an toàn của việc sử dụng lâu dài chưa được thiết lập.

    Các lỗi kê đơn và phân phát có thể xảy ra

    Đảm bảo tính chính xác của đơn thuốc; sự giống nhau về cách viết và/hoặc cách phát âm của Emend (tên thương mại của aprepitant) và Amen (tên thương mại cũ của medroxyprogesterone acetate) hoặc Vfend (tên thương mại của voriconazole) có thể dẫn đến sai sót.

    Các quần thể cụ thể

    Mang thai

    Loại B.

    Cho con bú

    Aprepitant được phân bố vào sữa ở chuột; chưa biết có phân bố vào sữa mẹ hay không. Ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc.

    Sử dụng cho trẻ em

    Tính an toàn và hiệu quả của fosaprepitant và aprepitant chưa được thiết lập ở trẻ em <18 tuổi.

    Sử dụng cho người cao tuổi

    Không có sự khác biệt đáng kể về độ an toàn, hiệu quả hoặc dược động học của thuốc aprepitant đường uống so với người trẻ tuổi, nhưng không thể loại trừ khả năng tăng độ nhạy cảm.

    Suy gan

    Aprepitant đường uống chưa được nghiên cứu đầy đủ ở những bệnh nhân suy gan nặng (điểm Child-Pugh >9); nên thận trọng ở những bệnh nhân này.

    Fosaprepitant được chuyển hóa bởi mô ngoài gan; suy gan dự kiến ​​sẽ không làm thay đổi sự chuyển đổi fosaprepitant thành aprepitant.

    Tác dụng phụ thường gặp

    Viên nang Aprepitant: Suy nhược và/hoặc mệt mỏi, chóng mặt, giảm cảm giác, buồn nôn, chán ăn, tiêu chảy, táo bón, ợ nóng, đau bụng, khó chịu vùng thượng vị, khó tiêu, viêm dạ dày, viêm miệng, đau họng, nấc, loét thủng tá tràng, viêm ruột, giảm bạch cầu, mất nước, nóng bừng, ngứa, hạ huyết áp, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh xoang, nhiễm trùng huyết giảm bạch cầu, viêm phổi, rụng tóc, nhịp tim chậm.

    Tiêm Fosaprepitant: Phản ứng tại chỗ tiêm truyền (ví dụ: đau, chai cứng), nhức đầu. Vì dimeglumine fosaprepitant để tiêm được chuyển thành aprepitant nên các tác dụng phụ liên quan đến aprepitant cũng có thể xảy ra khi tiêm.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Aprepitant/Fosaprepitant

    Tương tác thuốc sau khi sử dụng fosaprepitant có thể xảy ra với các tác nhân tương tác với aprepitant.

    Aprepitant được chuyển hóa rộng rãi, chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2 và CYP2C19. Thuốc là chất ức chế từ yếu đến trung bình, phụ thuộc vào liều và là chất cảm ứng CYP3A4; cũng là chất cảm ứng CYP2C9.

    Thuốc được chuyển hóa bởi các enzyme của vi thể gan

    Chất nền của CYP3A4: Có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa của chất nền CYP3A4. Aprepitant có thể ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4. Sự ức chế CYP3A4 phụ thuộc vào liều và ở mức độ vừa phải với chế độ điều trị aprepitant 125 mg/80 mg và yếu ở chế độ điều trị đơn liều 40 mg. Có thể tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc dùng đồng thời, đặc biệt có thể xảy ra với liều aprepitant cao hơn (tức là trong phác đồ bao gồm 125 mg vào ngày 1, sau đó là 80 mg vào ngày 2 và 3) hoặc dùng lặp lại ở bất kỳ liều aprepitant nào. Aprepitant (ở mức liều 125 mg vào ngày 1, sau đó là 80 mg vào ngày 2 và 3) có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của chất nền CYP3A4 ở mức độ thấp hơn khi chất nền được tiêm tĩnh mạch thay vì uống. Sử dụng cẩn thận; có thể cần phải điều chỉnh liều lượng chất nền CYP3A4.

    Chất nền CYP2C9: Có thể tăng chuyển hóa và giảm nồng độ chất nền CYP2C9 trong huyết tương.

    Thuốc ảnh hưởng đến enzyme của vi thể gan

    Chất ức chế CYP3A4: Có thể làm giảm chuyển hóa aprepitant, dẫn đến tăng nồng độ aprepitant trong huyết tương. Sử dụng cẩn thận.

    Chất gây cảm ứng CYP3A4: Có thể tăng chuyển hóa aprepitant. Khả năng giảm hiệu quả aprepitant với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh.

    Các loại thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Thuốc chống nôn, thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 (ví dụ: dolasetron, granisetron, ondansetron)

    Không có tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng đối với dược động học của thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3

    Thuốc chống nấm, azole (ví dụ: itraconazole, ketoconazole)

    Có thể tăng nồng độ aprepitant trong huyết tương

    Thận trọng khi sử dụng

    Các chất chống ung thư (ví dụ: etoposide, ifosfamide, imatinib, irinotecan, paclitaxel, vinblastine, vincristine)

    Có thể tăng nồng độ trong huyết tương của các chất chống ung thư được chuyển hóa bởi CYP3A4

    Hãy thận trọng; cần phải theo dõi cẩn thận

    Astemizole (không còn bán trên thị trường ở Mỹ)

    Nồng độ astemizole trong huyết tương tăng; khả năng gây phản ứng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng

    Chống chỉ định sử dụng đồng thời

    Các thuốc benzodiazepin (ví dụ: alprazolam, midazolam, triazolam)

    Có thể tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc benzodiazepin được chuyển hóa bởi CYP3A4

    Xem xét tác động tiềm ẩn của việc tăng nồng độ benzodiazepine trong huyết tương

    Midazolam tiêm tĩnh mạch: Có thể cần điều chỉnh liều khi dùng đồng thời với phác đồ aprepitant đường uống 125 mg vào ngày 1, sau đó là 80 mg vào ngày 2 và 3

    Tương tác không quan trọng về mặt lâm sàng khi dùng midazolam với liều duy nhất fosaprepitant 100 mg hoặc liều duy nhất 40 mg aprepitant

    Carbamazepine

    Có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và giảm hiệu quả của aprepitant

    Cisapride (chỉ được bán trên thị trường ở Hoa Kỳ với số lượng hạn chế). -giao thức truy cập)

    Tăng nồng độ cisapride trong huyết tương; khả năng gây phản ứng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng

    Chống chỉ định sử dụng đồng thời

    Thuốc tránh thai, uống

    Có thể làm giảm nồng độ steroid trong huyết tương và giảm hiệu quả tránh thai

    Sử dụng các biện pháp tránh thai thay thế hoặc bổ sung trong khi điều trị bằng fosaprepitant hoặc aprepitant và trong 1 tháng sau liều cuối cùng

    Corticosteroid (ví dụ, dexamethasone, methylprednisolone)

    Có thể tăng nồng độ trong huyết tương của corticosteroid được chuyển hóa bởi CYP3A4, đặc biệt với chế độ điều trị aprepitant đường uống 125 mg vào ngày 1, sau đó là 80 mg vào ngày 2 và 3

    Giảm liều corticosteroid đường uống và tiêm tĩnh mạch nếu cần thiết. Giảm 50% liều dexamethasone và methylprednisolone đường uống và 25% methylprednisolone tiêm tĩnh mạch ở những bệnh nhân dùng chế độ điều trị aprepitant đường uống 125 mg vào ngày 1, sau đó là 80 mg vào ngày 2 và 3; không nên điều chỉnh liều ở những bệnh nhân dùng phác đồ 40 mg đơn liều

    Digoxin

    Tương tác dược động học khó có khả năng xảy ra

    Diltiazem

    Có thể tăng nồng độ aprepitant và diltiazem trong huyết tương; không quan sát thấy những thay đổi quan trọng về mặt lâm sàng về ECG, nhịp tim hoặc HA

    Giảm huyết áp tâm trương và có thể cả huyết áp tâm thu, được báo cáo khi dùng đồng thời với liệu pháp fosaprepitant; không quan sát thấy những thay đổi quan trọng về mặt lâm sàng về nhịp tim hoặc khoảng PR

    Sử dụng thận trọng

    Docetaxel

    Không ảnh hưởng đến dược động học của docetaxel với chế độ uống aprepitant 125 mg mỗi ngày 1 tiếp theo là 80 mg vào ngày 2 và 3

    Thuốc ức chế protease HIV (nelfinavir, ritonavir)

    Có thể tăng nồng độ aprepitant trong huyết tương

    Sử dụng thận trọng

    Kháng sinh macrolide (ví dụ: clarithromycin, troleandomycin)

    Có thể tăng nồng độ aprepitant trong huyết tương

    Sử dụng thận trọng

    Nefazodone

    Có thể tăng nồng độ aprepitant trong huyết tương

    Sử dụng thận trọng

    Paroxetine

    Có thể làm giảm nồng độ aprepitant và paroxetine trong huyết tương

    Phenytoin

    Có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và giảm hiệu quả của aprepitant; có thể làm giảm nồng độ phenytoin trong huyết tương

    Pimozide

    Nồng độ pimozide trong huyết tương tăng; khả năng gây phản ứng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng

    Chống chỉ định sử dụng đồng thời

    Rifampin

    Có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương và giảm hiệu quả của aprepitant

    Terfenadine (không còn bán trên thị trường ở Hoa Kỳ)

    Nồng độ terfenadine trong huyết tương tăng; có khả năng gây ra phản ứng nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng

    Chống chỉ định sử dụng đồng thời

    Tolbutamide

    Có thể làm giảm nồng độ tolbutamide trong huyết tương

    Vinorelbine

    Không ảnh hưởng đến dược động học của vinorelbine với chế độ uống aprepitant 125 mg vào ngày 1, sau đó là 80 mg vào ngày 2 và 3

    Warfarin

    Có thể làm giảm nồng độ S-warfarin trong huyết tương và giảm PT

    Theo dõi PT chặt chẽ trong 2 tuần (đặc biệt là 7–10 ngày) sau khi bắt đầu dùng fosaprepitant, sau đó là aprepitant, chế độ hoặc dùng aprepitant đường uống trong 3 ngày của chế độ điều trị aprepitant liều duy nhất

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến