Asenapine
ブランド名: Saphris
薬物クラス:
抗悪性腫瘍剤
の使用法 Asenapine
統合失調症
成人の統合失調症の急性期および維持療法。
アメリカ精神医学会 (APA) は、ほとんどの非定型抗精神病薬を統合失調症の急性期 (最初の精神病エピソードを含む) の管理用の第一選択薬とみなしています。
治療に反応しない患者または、ある薬剤に耐性がある患者でも、異なるクラスの薬剤または異なる副作用プロファイルの薬剤で治療に成功する可能性があります。
双極性障害
双極性 I 型障害(精神病的特徴の有無にかかわらず)に関連する躁病エピソードまたは混合エピソードの単独療法またはリチウムまたはバルプロ酸塩による補助療法としての急性期治療。
双極性 I 型障害の単独療法としての維持療法。
薬物に関連する
- Abemaciclib (Systemic)
- Acyclovir (Systemic)
- Adenovirus Vaccine
- Aldomet
- Aluminum Acetate
- Aluminum Chloride (Topical)
- Ambien
- Ambien CR
- Aminosalicylic Acid
- Anacaulase
- Anacaulase
- Anifrolumab (Systemic)
- Antacids
- Anthrax Immune Globulin IV (Human)
- Antihemophilic Factor (Recombinant), Fc fusion protein (Systemic)
- Antihemophilic Factor (recombinant), Fc-VWF-XTEN Fusion Protein
- Antihemophilic Factor (recombinant), PEGylated
- Antithrombin alfa
- Antithrombin alfa
- Antithrombin III
- Antithrombin III
- Antithymocyte Globulin (Equine)
- Antivenin (Latrodectus mactans) (Equine)
- Apremilast (Systemic)
- Aprepitant/Fosaprepitant
- Articaine
- Asenapine
- Atracurium
- Atropine (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Avacincaptad Pegol (EENT)
- Axicabtagene (Systemic)
- Clidinium
- Clindamycin (Systemic)
- Clonidine
- Clonidine (Epidural)
- Clonidine (Oral)
- Clonidine injection
- Clonidine transdermal
- Co-trimoxazole
- COVID-19 Vaccine (Janssen) (Systemic)
- COVID-19 Vaccine (Moderna)
- COVID-19 Vaccine (Pfizer-BioNTech)
- Crizanlizumab-tmca (Systemic)
- Cromolyn (EENT)
- Cromolyn (Systemic, Oral Inhalation)
- Crotalidae Polyvalent Immune Fab
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (EENT)
- CycloSPORINE (Systemic)
- Cysteamine Bitartrate
- Cysteamine Hydrochloride
- Cysteamine Hydrochloride
- Cytomegalovirus Immune Globulin IV
- A1-Proteinase Inhibitor
- A1-Proteinase Inhibitor
- Bacitracin (EENT)
- Baloxavir
- Baloxavir
- Bazedoxifene
- Beclomethasone (EENT)
- Beclomethasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Belladonna
- Belsomra
- Benralizumab (Systemic)
- Benzocaine (EENT)
- Bepotastine
- Betamethasone (Systemic)
- Betaxolol (EENT)
- Betaxolol (Systemic)
- Bexarotene (Systemic)
- Bismuth Salts
- Botulism Antitoxin (Equine)
- Brimonidine (EENT)
- Brivaracetam
- Brivaracetam
- Brolucizumab
- Brompheniramine
- Budesonide (EENT)
- Budesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Bulk-Forming Laxatives
- Bupivacaine (Local)
- BuPROPion (Systemic)
- Buspar
- Buspar Dividose
- Buspirone
- Butoconazole
- Cabotegravir (Systemic)
- Caffeine/Caffeine and Sodium Benzoate
- Calcitonin
- Calcium oxybate, magnesium oxybate, potassium oxybate, and sodium oxybate
- Calcium Salts
- Calcium, magnesium, potassium, and sodium oxybates
- Candida Albicans Skin Test Antigen
- Cantharidin (Topical)
- Capmatinib (Systemic)
- Carbachol
- Carbamide Peroxide
- Carbamide Peroxide
- Carmustine
- Castor Oil
- Catapres
- Catapres-TTS
- Catapres-TTS-1
- Catapres-TTS-2
- Catapres-TTS-3
- Ceftolozane/Tazobactam (Systemic)
- Cefuroxime
- Centruroides Immune F(ab′)2
- Cetirizine (EENT)
- Charcoal, Activated
- Chloramphenicol
- Chlorhexidine (EENT)
- Chlorhexidine (EENT)
- Cholera Vaccine Live Oral
- Choriogonadotropin Alfa
- Ciclesonide (EENT)
- Ciclesonide (Systemic, Oral Inhalation)
- Ciprofloxacin (EENT)
- Citrates
- Dacomitinib (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Dapsone (Systemic)
- Daridorexant
- Darolutamide (Systemic)
- Dasatinib (Systemic)
- DAUNOrubicin and Cytarabine
- Dayvigo
- Dehydrated Alcohol
- Delafloxacin
- Delandistrogene Moxeparvovec (Systemic)
- Dengue Vaccine Live
- Dexamethasone (EENT)
- Dexamethasone (Systemic)
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine
- Dexmedetomidine (Intravenous)
- Dexmedetomidine (Oromucosal)
- Dexmedetomidine buccal/sublingual
- Dexmedetomidine injection
- Dextran 40
- Diclofenac (Systemic)
- Dihydroergotamine
- Dimethyl Fumarate (Systemic)
- Diphenoxylate
- Diphtheria and Tetanus Toxoids
- Diphtheria and Tetanus Toxoids and Acellular Pertussis Vaccine Adsorbed
- Diroximel Fumarate (Systemic)
- Docusate Salts
- Donislecel-jujn (Systemic)
- Doravirine, Lamivudine, and Tenofovir Disoproxil
- Doxepin (Systemic)
- Doxercalciferol
- Doxycycline (EENT)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxycycline (Systemic)
- Doxylamine
- Duraclon
- Duraclon injection
- Dyclonine
- Edaravone
- Edluar
- Efgartigimod Alfa (Systemic)
- Eflornithine
- Eflornithine
- Elexacaftor, Tezacaftor, And Ivacaftor
- Elranatamab (Systemic)
- Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabine, and tenofovir Disoproxil Fumarate
- Emicizumab-kxwh (Systemic)
- Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate
- Entrectinib (Systemic)
- EPINEPHrine (EENT)
- EPINEPHrine (Systemic)
- Erythromycin (EENT)
- Erythromycin (Systemic)
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogen-Progestin Combinations
- Estrogens, Conjugated
- Estropipate; Estrogens, Esterified
- Eszopiclone
- Ethchlorvynol
- Etranacogene Dezaparvovec
- Evinacumab (Systemic)
- Evinacumab (Systemic)
- Factor IX (Human), Factor IX Complex (Human)
- Factor IX (Recombinant)
- Factor IX (Recombinant), albumin fusion protein
- Factor IX (Recombinant), Fc fusion protein
- Factor VIIa (Recombinant)
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor Xa (recombinant), Inactivated-zhzo
- Factor XIII A-Subunit (Recombinant)
- Faricimab
- Fecal microbiota, live
- Fedratinib (Systemic)
- Fenofibric Acid/Fenofibrate
- Fibrinogen (Human)
- Flunisolide (EENT)
- Fluocinolone (EENT)
- Fluorides
- Fluorouracil (Systemic)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Flurbiprofen (EENT)
- Fluticasone (EENT)
- Fluticasone (Systemic, Oral Inhalation)
- Fluticasone and Vilanterol (Oral Inhalation)
- Ganciclovir Sodium
- Gatifloxacin (EENT)
- Gentamicin (EENT)
- Gentamicin (Systemic)
- Gilteritinib (Systemic)
- Glofitamab
- Glycopyrronium
- Glycopyrronium
- Gonadotropin, Chorionic
- Goserelin
- Guanabenz
- Guanadrel
- Guanethidine
- Guanfacine
- Haemophilus b Vaccine
- Hepatitis A Virus Vaccine Inactivated
- Hepatitis B Vaccine Recombinant
- Hetlioz
- Hetlioz LQ
- Homatropine
- Hydrocortisone (EENT)
- Hydrocortisone (Systemic)
- Hydroquinone
- Hylorel
- Hyperosmotic Laxatives
- Ibandronate
- Igalmi buccal/sublingual
- Imipenem, Cilastatin Sodium, and Relebactam
- Inclisiran (Systemic)
- Infliximab, Infliximab-dyyb
- Influenza Vaccine Live Intranasal
- Influenza Vaccine Recombinant
- Influenza Virus Vaccine Inactivated
- Inotuzumab
- Insulin Human
- Interferon Alfa
- Interferon Beta
- Interferon Gamma
- Intermezzo
- Intuniv
- Iodoquinol (Topical)
- Iodoquinol (Topical)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (EENT)
- Ipratropium (Systemic, Oral Inhalation)
- Ismelin
- Isoproterenol
- Ivermectin (Systemic)
- Ivermectin (Topical)
- Ixazomib Citrate (Systemic)
- Japanese Encephalitis Vaccine
- Kapvay
- Ketoconazole (Systemic)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (EENT)
- Ketorolac (Systemic)
- Ketotifen
- Lanthanum
- Lecanemab
- Lefamulin
- Lemborexant
- Lenacapavir (Systemic)
- Leniolisib
- Letermovir
- Letermovir
- Levodopa/Carbidopa
- LevoFLOXacin (EENT)
- LevoFLOXacin (Systemic)
- L-Glutamine
- Lidocaine (Local)
- Lidocaine (Systemic)
- Linezolid
- Lofexidine
- Loncastuximab
- Lotilaner (EENT)
- Lotilaner (EENT)
- Lucemyra
- Lumasiran Sodium
- Lumryz
- Lunesta
- Mannitol
- Mannitol
- Mb-Tab
- Measles, Mumps, and Rubella Vaccine
- Mecamylamine
- Mechlorethamine
- Mechlorethamine
- Melphalan (Systemic)
- Meningococcal Groups A, C, Y, and W-135 Vaccine
- Meprobamate
- Methoxy Polyethylene Glycol-epoetin Beta (Systemic)
- Methyldopa
- Methylergonovine, Ergonovine
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- MetroNIDAZOLE (Systemic)
- Miltown
- Minipress
- Minocycline (EENT)
- Minocycline (Systemic)
- Minoxidil (Systemic)
- Mometasone
- Mometasone (EENT)
- Moxifloxacin (EENT)
- Moxifloxacin (Systemic)
- Nalmefene
- Naloxone (Systemic)
- Natrol Melatonin + 5-HTP
- Nebivolol Hydrochloride
- Neomycin (EENT)
- Neomycin (Systemic)
- Netarsudil Mesylate
- Nexiclon XR
- Nicotine
- Nicotine
- Nicotine
- Nilotinib (Systemic)
- Nirmatrelvir
- Nirmatrelvir
- Nitroglycerin (Systemic)
- Ofloxacin (EENT)
- Ofloxacin (Systemic)
- Oliceridine Fumarate
- Olipudase Alfa-rpcp (Systemic)
- Olopatadine
- Omadacycline (Systemic)
- Osimertinib (Systemic)
- Oxacillin
- Oxymetazoline
- Pacritinib (Systemic)
- Palovarotene (Systemic)
- Paraldehyde
- Peginterferon Alfa
- Peginterferon Beta-1a (Systemic)
- Penicillin G
- Pentobarbital
- Pentosan
- Pilocarpine Hydrochloride
- Pilocarpine, Pilocarpine Hydrochloride, Pilocarpine Nitrate
- Placidyl
- Plasma Protein Fraction
- Plasminogen, Human-tmvh
- Pneumococcal Vaccine
- Polymyxin B (EENT)
- Polymyxin B (Systemic, Topical)
- PONATinib (Systemic)
- Poractant Alfa
- Posaconazole
- Potassium Supplements
- Pozelimab (Systemic)
- Pramoxine
- Prazosin
- Precedex
- Precedex injection
- PrednisoLONE (EENT)
- PrednisoLONE (Systemic)
- Progestins
- Propylhexedrine
- Protamine
- Protein C Concentrate
- Protein C Concentrate
- Prothrombin Complex Concentrate
- Pyrethrins with Piperonyl Butoxide
- Quviviq
- Ramelteon
- Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate
- Remdesivir (Systemic)
- Respiratory Syncytial Virus Vaccine, Adjuvanted (Systemic)
- RifAXIMin (Systemic)
- Roflumilast (Systemic)
- Roflumilast (Topical)
- Roflumilast (Topical)
- Rotavirus Vaccine Live Oral
- Rozanolixizumab (Systemic)
- Rozerem
- Ruxolitinib (Systemic)
- Saline Laxatives
- Selenious Acid
- Selexipag
- Selexipag
- Selpercatinib (Systemic)
- Sirolimus (Systemic)
- Sirolimus, albumin-bound
- Smallpox and Mpox Vaccine Live
- Smallpox Vaccine Live
- Sodium Chloride
- Sodium Ferric Gluconate
- Sodium Nitrite
- Sodium oxybate
- Sodium Phenylacetate and Sodium Benzoate
- Sodium Thiosulfate (Antidote) (Systemic)
- Sodium Thiosulfate (Protectant) (Systemic)
- Somatrogon (Systemic)
- Sonata
- Sotorasib (Systemic)
- Suvorexant
- Tacrolimus (Systemic)
- Tafenoquine (Arakoda)
- Tafenoquine (Krintafel)
- Talquetamab (Systemic)
- Tasimelteon
- Tedizolid
- Telotristat
- Tenex
- Terbinafine (Systemic)
- Tetrahydrozoline
- Tezacaftor and Ivacaftor
- Theophyllines
- Thrombin
- Thrombin Alfa (Recombinant) (Topical)
- Timolol (EENT)
- Timolol (Systemic)
- Tixagevimab and Cilgavimab
- Tobramycin (EENT)
- Tobramycin (Systemic)
- TraMADol (Systemic)
- Trametinib Dimethyl Sulfoxide
- Trancot
- Tremelimumab
- Tretinoin (Systemic)
- Triamcinolone (EENT)
- Triamcinolone (Systemic)
- Trimethobenzamide
- Tucatinib (Systemic)
- Unisom
- Vaccinia Immune Globulin IV
- Valoctocogene Roxaparvovec
- Valproate/Divalproex
- Valproate/Divalproex
- Vanspar
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline (Systemic)
- Varenicline Tartrate (EENT)
- Vecamyl
- Vitamin B12
- Vonoprazan, Clarithromycin, and Amoxicillin
- Wytensin
- Xyrem
- Xywav
- Zaleplon
- Zirconium Cyclosilicate
- Zolpidem
- Zolpidem (Oral)
- Zolpidem (Oromucosal, Sublingual)
- ZolpiMist
- Zoster Vaccine Recombinant
- 5-hydroxytryptophan, melatonin, and pyridoxine
使い方 Asenapine
投与
舌下投与
錠剤を 1 日 2 回舌下に投与します。
投与直前まで舌下錠剤をブリスターパックから取り出さないでください。乾いた手でブリスターパックをケースから引き出し、色付きのタブを剥がしてタブレットを露出させます。タブレットをブリスターパックに押し込まないでください。錠剤をそっと取り出して舌の下に置き、完全に溶かします(通常は約 10 秒かかります)。
投与後 10 分間は飲食をしないでください。 舌下錠を割ったり、砕いたり、噛んだり、飲み込んだりしないでください。 (薬物動態の「食品と水」を参照。)
投与量
マレイン酸アセナピンとして入手可能。アセナピンで表される用量。
小児患者
双極性障害 躁病エピソードおよび混合エピソード: 単剤療法 舌下10 ~ 17 歳の小児および青少年: 最初は 2.5 mg を 1 日 2 回。推奨される目標用量は、2.5 ~ 10 mg を 1 日 2 回です。個々の患者の反応と忍容性に基づいて、3 日後に 1 日 2 回 5 mg に増量し、さらに 3 日後に 10 mg を 1 日 2 回に増量できます。ジストニアのリスクを軽減するために、用量を慎重に調節してください。 (注意事項の小児への使用を参照してください。) 10 mg を 1 日 2 回超用した場合の安全性は評価されていません。
成人
統合失調症 舌下急性治療の場合、推奨される初回および目標用量は 5 mg を 1 日 2 回です。忍容性に基づいて、1 週間後に 1 日 2 回 10 mg に増量する場合があります。臨床試験では、より高い用量(10 mgを1日2回)では追加の治療効果は得られませんでしたが、副作用の増加と明らかに関連していました。 10 mg を超える 1 日 2 回の用量の安全性は評価されていません。
維持療法の場合、推奨される目標用量範囲は 5 ~ 10 mg 1 日 2 回です。
最初のエピソードまたは複数のエピソードが寛解した患者では、 APAは、無期限の維持療法または抗精神病薬の段階的な中止を推奨し、綿密な経過観察と症状再発時の治療再開計画を立てています。抗精神病薬治療の中止は、薬剤投与中に症状が寛解するか、最適な反応が 1 年以上続いた後にのみ検討してください。患者が以前に複数の精神病エピソード、または 5 年以内に 2 つのエピソードを経験している場合は、無期限の維持療法が推奨されます。
双極性障害 躁病エピソードおよび混合エピソード: 単剤療法または併用療法 舌下急性治療の単剤療法: 初回および目標用量は 5 ~ 10mgを1日2回。 10 mg を超える 1 日 2 回の用量の安全性は評価されていません。
急性治療のためのリチウムまたはバルプロ酸による補助療法: 最初は 5 mg を 1 日 2 回。臨床反応と忍容性に基づいて、投与量を 1 日 2 回 10 mg に増量する場合があります。 10 mg を超える 1 日 2 回の用量の安全性は評価されていません。
反応性の患者では、急性反応を超えて薬物療法を継続します。
維持療法のための単剤療法: 安定化中に使用したものと同じ用量を継続します (5 ~ 10 mg を 1 日 2 回)。臨床反応と忍容性に基づいて、10 mg の 1 日 2 回の投与量を 5 mg の 1 日 2 回に減らすことができます。 10 mg を超える 1 日 2 回の用量の安全性は評価されていません。
処方限度
小児患者
双極性障害 躁病および混合エピソード 舌下10 mg を 2 回以上の用量の安全性
成人
統合失調症 舌下10 mg を超える用量の 1 日 2 回の安全性は評価されていません。
双極性障害 躁病および混合エピソード 舌下用量の安全性 > 10 mg を 1 日 2 回投与は評価されていません。
特殊な集団
肝障害
重度の肝障害 (Child-Pugh クラス C): 使用は禁忌です。
軽度 (チャイルド ピュー クラス A) または中等度 (チャイルド ピュー クラス B) の肝障害: 用量調整は必要ありません。 (薬物動態の「吸収: 特殊な集団」を参照。)
腎障害
定期的な用量調整は必要ありません。 (薬物動態の「吸収: 特殊集団」を参照。また、薬物動態の「除去: 特殊集団」も参照。)
高齢患者
定期的な用量調整は必要ありません。 (「注意事項」の「高齢者向けの使用」を参照し、「薬物動態」の「吸収: 特殊な集団」も参照してください。)
性別、人種、または喫煙状況
性別、人種、喫煙状況に基づく用量調整は日常的に必要ありません。または喫煙状況。
警告
禁忌
警告/注意事項警告
認知症関連精神病の高齢者患者における死亡率の増加
認知症関連精神病の高齢者患者における抗精神病薬の使用による死亡リスクの増加。
主に非定型抗精神病薬を投与されている高齢者患者を対象とした、認知症関連精神病のプラセボ対照試験17件の分析により、プラセボを投与されている患者と比較して死亡率が約1.6~1.7倍増加していることが明らかになった。
死亡者のほとんどは、心血管関連の事象(心不全、突然死など)または感染症(主に肺炎)が原因であると考えられます。
アセナピンを含む抗精神病薬は、認知症関連精神病の治療には承認されていません。 (囲み警告の認知症関連精神病の高齢患者における死亡率の増加、注意喚起中の認知症関連精神病の高齢者患者における脳血管イベントを参照。また、注意喚起中の嚥下障害も参照。)
過敏症反応
過敏症反応アセナピンで報告された過敏症反応。 症状には、アナフィラキシー、血管浮腫、低血圧、頻脈、舌の腫れ、呼吸困難、喘鳴、発疹などが含まれます。 一部の症例では複数の過敏反応の発生が報告されており、数例では初回投与後に過敏反応が発生したと報告されています。 一部の患者では、アセナピンの中止後に症状が解消しました。入院や救急外来の受診、治療的介入が必要な患者もいた。 (「注意事項」の「禁忌」を参照し、「患者へのアドバイス」も参照してください。)
その他の警告と予防措置
認知症関連精神病の高齢者患者における脳血管イベント認知症関連精神病の治療を受けた高齢者患者で観察される、死亡を含む有害な脳血管イベント(脳血管事故およびTIA)の発生率の増加プラセボ対照研究における特定の非定型抗精神病薬(アリピプラゾール、オランザピン、リスペリドン)との併用。 アセナピンは、認知症関連精神病患者の治療には承認されていません。 (囲み警告の「認知症関連精神病を有する高齢患者における死亡率の増加」を参照。)
神経弛緩性悪性症候群神経弛緩性悪性症候群 (NMS)、高熱、筋肉の固縮、せん妄、および自律神経を特徴とする潜在的に致命的な症状複合体
NMS が疑われる場合は、直ちに治療を中止し、集中的な対症療法とモニタリングを行ってください。
遅発性ジスキネジア遅発性ジスキネジア。アセナピンなどの抗精神病薬の使用により報告される、不可逆的な不随意運動異常運動。
抗精神病薬に反応することが知られている慢性疾患の患者で、有効ではあるが有害性が低い可能性がある代替治療法が利用できない、または適切でない患者に対しては、長期の抗精神病薬治療を予約します。慢性治療を必要とする患者の場合、満足のいく臨床反応を達成するために必要な最低用量と最短の治療期間を使用します。治療継続の必要性を定期的に再評価する。
APA は、非定型抗精神病薬を投与されている患者の異常な不随意運動を 12 か月ごとに評価することを推奨している。遅発性ジスキネジアのリスクが高い患者の場合は、6 か月ごとに評価します。遅発性ジスキネジアの兆候や症状が現れた場合は、アセナピンの中止を検討してください。ただし、症候群の存在にもかかわらず治療が必要な患者もいます。
代謝の変化アセナピンなどの非定型抗精神病薬は、高血糖や糖尿病、脂質異常症、体重増加などの代謝の変化を引き起こしています。すべての非定型抗精神病薬は何らかの代謝変化を引き起こしますが、それぞれの薬には独自のリスクプロファイルがあります。 (「高血糖と糖尿病」、「脂質異常症」、「注意事項のある体重増加」も参照してください。)
高血糖と糖尿病非定型治療を受けている患者で報告されている、ケトアシドーシス、高浸透圧性昏睡、または死亡を伴う重篤な高血糖。抗精神病薬。 アセナピンで治療された患者で高血糖が報告されている。統合失調症または双極性躁病患者を対象とした短期対照試験では、アセナピン治療を受けた患者の約0~5%と6~16%が、それぞれ、空腹時血糖値が正常値から高値へ、境界線から高値への移行を経験した。長期(1 年間)の比較対照二重盲検試験では、ベースラインからの空腹時血糖濃度の平均増加は 2.4 mg/dL でした。
開始前または開始直後に血糖を評価する抗精神病薬治療を継続し、長期治療中に定期的にモニタリングします。 (患者へのアドバイスを参照。)
脂質異常症一部の非定型抗精神病薬で治療されている患者で観察される脂質パラメーターの望ましくない変化。ただし、アセナピンは短期治療中の脂質プロファイルに実質的な影響を与えません。
アセナピン治療中は、ベースライン (つまり、治療開始前または開始直後) および定期的なフォローアップ空腹時脂質評価が推奨されます。
p> 体重増加
アセナピンを含む非定型抗精神病薬治療で観察される体重増加。
メーカーは、治療中にベースラインおよび頻繁に体重をモニタリングすることを推奨しています。小児患者の場合、体重増加をモニタリングし、正常な成長に予想される体重増加と比較して評価します。
起立性低血圧、失神、その他の血行動態への影響非定型抗精神病薬で報告されている起立性低血圧と失神のリスク、特に初回用量漸増中および次の場合
プラセボとの比較を行わない長期試験を含む成人を対象とした臨床試験では、アセナピン治療を受けた患者の 0.6% で失神が報告されました。小児患者を対象とした双極性躁病の短期臨床試験では、アセナピン 2.5 または 5 mg を 1 日 2 回投与された患者の 1% で失神が報告されましたが、アセナピン 10 mg を 1 日 2 回投与された患者では報告されませんでした。
起立性バイタルサインをモニタリングする低血圧になりやすい患者(例、高齢の患者、脱水症または血液量減少のある患者、降圧療法を併用している患者)、心血管疾患のある患者(例、心筋梗塞の病歴、虚血性心疾患、心不全、伝導異常)、および以下の患者脳血管疾患。低血圧、徐脈、呼吸抑制、CNS 抑制を引き起こす可能性のある他の薬剤を投与されている患者には注意して使用してください (相互作用を参照)。このようなすべての患者では、起立性バイタルサインのモニタリングを検討してください。低血圧が発生した場合は、用量の減量を検討してください。
転倒傾眠、起立性低血圧、運動神経や感覚の不安定を引き起こす可能性があり、転倒につながり、その結果、骨折やその他の傷害を引き起こす可能性があります。
これらの影響を悪化させる可能性のある疾患、症状、またはその他の薬剤を服用している患者では、抗精神病薬治療を開始する際に転倒リスク評価を完了し、長期治療中にそのような検査を定期的に繰り返してください。
白血球減少症、好中球減少症、および無顆粒球症白血球減少症および無顆粒球症アセナピンを含む抗精神病薬に一時的に関連した好中球減少症が、臨床試験および/または市販後の経験中に報告されました。 無顆粒球症(死亡例を含む)は、他の抗精神病薬でも報告されています。
白血球減少症および好中球減少症の危険因子としては、既存の低白血球数または ANC、または薬物誘発性の白血球減少症または好中球減少症の病歴が含まれます。 このような危険因子を持つ患者では、治療開始から最初の数か月間 CBC をモニタリングします。他の原因因子がない場合、臨床的に重要な白血球数の低下の最初の兆候が見られた場合は、アセナピンを中止します。
臨床的に重要な好中球減少症の患者については、発熱やその他の感染症の兆候や症状 (発熱など) がないか注意深く観察してください。そして発生した場合は速やかに治療します。重度の好中球減少症(ANC <1000/mm3)が発生した場合は、アセナピンを中止します。回復が起こるまで白血球を監視します。
QT 間隔の延長統合失調症の成人で観察された補正 QT (QTc) 間隔の比較的小さな増加 (プラセボと比較してアセナピンでは 2 ~ 5 ミリ秒) が、対照的で専用の QT 研究で観察されました。 ;これらの増加は、クエチアピンを投与されている患者で観察された増加よりわずかに低かった。 臨床試験中、アセナピンとプラセボでは、ベースライン後の QT 間隔の >500 ミリ秒の延長が同様の割合で報告されました。トルサード ド ポワントや心室再分極の遅延に関連する副作用は報告されていません。
QTc 間隔を延長することが知られている他の薬剤を同時に投与されている患者、不整脈の病歴のある患者、およびその他の状況での使用は避けてください。トルサード・ド・ポワントおよび/または突然死のリスクが増加する可能性があります(例、徐脈、低カリウム血症または低マグネシウム血症、先天性QT間隔延長の存在)。 (相互作用の下で QT 間隔を延長する薬剤を参照してください。)
高プロラクチン血症血清プロラクチン濃度の上昇を引き起こす可能性があり、これは慢性投与中に持続し、臨床障害 (例: 乳汁漏出、無月経、女性化乳房、インポテンス) を引き起こす可能性があります。性腺機能低下症に伴う慢性高プロラクチン血症は、女性と男性の両方で骨密度の低下を引き起こす可能性があります。
以前に乳がんが検出された患者にアセナピン療法を検討する場合は、ヒトの乳がんの約 3 分の 1 がプロラクチンであることを考慮してください。
発作統合失調症および双極性躁病の臨床試験において、アセナピン治療を受けた成人患者の 0.3% で発作が報告されました。双極性躁病の短期臨床試験では、小児患者での発作は報告されていません。
発作の既往歴や発作閾値を低下させる可能性のある症状のある患者には慎重に使用してください。このような状態は、65 歳以上の患者でより一般的である可能性があります。
認知障害および運動障害傾眠は通常一過性で、治療開始から 1 週間の間に最も発生率が高く、成人患者の 13 ~ 26% で報告されています。小児患者の 46 ~ 53% が臨床試験でアセナピンの投与を受けています。 (相互作用の特定の薬物を参照し、患者へのアドバイスも参照してください。)
体温調節アセナピンなどの非定型抗精神病薬で可能性のある深部体温調節機能の破壊。市販前臨床試験でアセナピン治療を受けた患者のうち、体温上昇を示唆する副作用(発熱、熱感など)を経験した患者は 1% 以下でした。
発熱の一因となる可能性のある症状を経験している患者には注意が必要です。中核体温の上昇(例、激しい運動、極度の暑さ、抗コリン作用のある薬剤の併用、脱水)。
嚥下障害抗精神病薬の使用に伴う食道の運動障害および誤嚥。アセナピンで嚥下障害が報告された。誤嚥の危険がある患者には注意して使用してください。
特定の集団
妊娠これまでに妊婦を対象とした研究は行われていません。薬物関連のリスクを知らせる入手可能なヒトデータはない。動物生殖研究では、アセナピンはヒトの最大推奨用量(MRHD)のそれぞれ0.7倍と0.4倍の用量で催奇形性はなかった。動物では、この薬は着床後の喪失と子犬の早期死亡を増加させ、その後の子犬の生存と体重増加を減少させました。アセナピンへの曝露による胎児への潜在的なリスクについて妊婦にアドバイスしてください。
曝露された新生児における錐体外路症状および/または離脱症状(興奮、緊張亢進、筋緊張低下、振戦、傾眠、呼吸困難、摂食障害など)のリスク妊娠後期には抗精神病薬を服用します。 症状の重症度はさまざまです。特別な治療を受けなくても数時間から数日で回復する乳児もいたが、長期の入院が必要な乳児もいた。 新生児の錐体外路症状および/または離脱症状を監視する。このような症状が発生した場合は、適切に管理してください。
非定型抗精神病薬の国家妊娠登録: 866-961-2388 および [Web]。
授乳アセナピンはラットの乳汁中に分布します。母乳に混入するかどうかは不明。授乳中の乳児および乳生産に対する薬剤の影響も不明です。
女性に対するアセナピン療法の利点と母乳育児の利点を、薬剤への曝露または基礎疾患による乳児への潜在的なリスクと比較検討してください。
小児への使用10 歳未満の小児患者における安全性と有効性は評価されていない。
小児患者における双極性 I 型障害の治療におけるアセナピン単独療法の安全性と有効性 10- 17歳成立。 このような患者は、最初の用量漸増スケジュールに従わない場合、ジストニアに対してより敏感になるようです。メーカーの推奨スケジュールに従って用量を滴定してください (「用法および用量」の「用量」を参照)。双極性障害治療の補助療法としての安全性と有効性は、これまで小児患者では確立されていない。 (薬物動態の「排除: 特殊集団」を参照。)
18 歳未満の小児患者における統合失調症の治療効果は確立されていない。 統合失調症を患う12~17歳の青年を対象とした短期間(8週間の期間)のプラセボ対照試験では、アセナピン(2.5または5mgを1日2回)はプラセボと比較してPANSS合計スコアを大幅に改善しなかった。 この試験におけるアセナピンの忍容性は、小児の双極性障害、成人の双極性障害および統合失調症の試験で観察された忍容性と概して同様でした。 さらに、統合失調症の小児患者を対象とした26週間の非盲検非対照安全性試験では、重要な安全性所見は報告されていない。
高齢者向けの使用65 歳以上の患者に対する経験が不十分で、患者の反応が若い成人と異なるかどうかを判断できません。耐容性と起立性が低下するリスク。注意深く監視してください。 (「用量と投与」の「高齢患者」を参照。また、「薬物動態」の「吸収: 特別な集団」も参照。)
従来型または非定型抗精神病薬で治療されている認知症関連精神病の高齢患者は、死亡リスクが高くなります。 有害な脳血管イベントの発生率の増加は、特定の非定型抗精神病薬でも観察されます。 アセナピンは、認知症関連精神病患者の治療には承認されていません。 (囲み警告の認知症関連精神病の高齢患者における死亡率の増加を参照。また、注意が必要な認知症関連精神病の高齢患者における脳血管イベントも参照。)
肝障害重度の肝障害のある個人で観察される実質的に高い曝露機能障害 (チャイルド・ピュー クラス C)。 したがって、そのような患者への使用は禁忌です。 (薬物動態の「吸収: 特別な集団」を参照。)
軽度 (チャイルド ピュー クラス A) または中等度 (チャイルド ピュー クラス B) の肝障害のある個人では、曝露量は実質的に変化しません。したがって、そのような患者では用量調整は必要ありません。
腎障害腎障害の程度はさまざまですが、腎機能が正常な人でも曝露量は同様でした。投与量の調整は必要ありません。 (薬物動態の「吸収: 特殊集団」を参照。また、薬物動態の「除去: 特殊集団」も参照。)
一般的な副作用
統合失調症の成人(急性治療):アカシジア(運動亢進を含む)、口腔感覚鈍麻、傾眠(鎮静および過眠を含む)。 アカシジアは用量に関連しているようです。統合失調症の維持療法における忍容性プロファイルは、急性治療で見られるものと同様でした。
双極性障害の成人(急性期治療;単独療法または補助療法):傾眠(鎮静および過眠症を含む)、口腔感覚鈍麻、めまい、アカシジア以外の錐体外路症状(例:ジストニア、眼瞼けいれん、斜頸、ジスキネジア、遅発性ジスキネジア、筋固縮、パーキンソニズム、歩行障害、仮面顔貌、振戦)、アカシジア。一般的な副作用はすべて用量に関連しているようです。双極性障害 1 型障害に関連する躁状態または混合エピソードの維持治療における忍容性プロファイルは、急性治療で見られるものと類似していました。
双極性障害の小児患者 (急性治療; 単剤療法): 傾眠 (鎮静および過眠を含む) )、めまい、味覚障害、口腔感覚鈍麻、吐き気、食欲亢進、疲労感、体重増加。疲労の頻度は用量に関係しているようです。
他の薬がどのような影響を与えるか Asenapine
主にUGT1A4による直接グルクロン酸抱合と、CYPアイソザイムによる酸化代謝(主にCYP1A2、程度は低いがCYP3A4およびCYP2D6)によって代謝されます。 CYP2D6 を弱く阻害します。 CYP1A2 または CYP3A4 を誘導しないようです。
肝ミクロソーム酵素に影響を与えるまたは代謝される薬物
CYP2D6 の基質および阻害剤の両方である薬物: 臨床的に重要な薬物動態学的相互作用の可能性があります。 (「相互作用」の「特定の薬物」を参照。)
強力な CYP1A2 阻害剤: アセナピンへの曝露が増加する可能性。臨床反応に基づいてアセナピンの用量を減らすことが必要な場合があります。
QT 間隔を延長する薬剤
QT 間隔延長に対する潜在的な相加効果。 QTc間隔を延長することが知られている他の薬剤との併用は避けてください。 (「注意事項」の「QT 間隔の延長」を参照。)
降圧剤および徐脈を引き起こす薬剤
特定の降圧剤および低血圧または徐脈を引き起こす可能性のあるその他の薬剤の降圧効果を増強する可能性があります。併用する場合は注意してください。同時使用中に起立性バイタルサインを監視することを検討してください。 (注意事項の起立性低血圧、失神、その他の血行力学的影響を参照し、相互作用の特定の薬剤も参照してください。)
降圧剤の併用中は血圧を監視してください。低血圧が発生した場合は、アセナピンの投与量を減らすことを検討してください。必要に応じて、血圧に基づいて降圧剤の投与量を調整します。 (注意事項の起立性低血圧、失神、その他の血行力学的影響を参照し、患者へのアドバイスも参照してください。)
特定の薬剤
薬剤
相互作用
コメント
抗不整脈薬 (クラス Ia および III; 例: アミオダロン、プロカインアミド、キニジン、ソタロール)
QT 間隔延長のリスクの増加
併用を避ける
抗コリン薬
体温調節の混乱の可能性
使用要注意
QT間隔を延長する抗精神病薬(例:クロルプロマジン、ハロペリドール、オランザピン、パリペリドン、ピモジド、クエチアピン、チオリダジン、ジプラシドン)
QT間隔延長のリスク増加
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併用は避ける
カルバマゼピン
カルバマゼピンはピークアセナピン濃度とAUCをわずかに減少させる
アセナピンの用量調整は不要です
シメチジン
シメチジン (CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2 の阻害剤) はアセナピンのピーク濃度をわずかに低下させ、アセナピン AUC をごくわずかに増加させました
アセナピンの用量調整は必要ありません
シプロフロキサシン
アセナピンへの曝露が増加する可能性があります。 シプロフロキサシン(CYP1A2阻害剤)の開始後にアセナピン治療を受けた患者でジストニアが報告された
臨床反応に基づいてアセナピンの投与量を減らす必要がある可能性がある
CNS薬剤
添加剤の可能性転倒リスクの増加を含む中枢神経系抑制作用
注意して併用してください
転倒リスク評価を実行します (「注意すべき転倒」を参照)
フルボキサミン
フルボキサミン (強力な CYP1A2 阻害剤) は、最適以下の用量でピーク アセナピン濃度と AUC をわずかに増加させました。フルボキサミンの治療用量はアセナピン濃度の大幅な上昇を引き起こす可能性がある
臨床反応に基づいてアセナピンの用量を減らすことが必要な場合がある
ガチフロキサシン
QT 間隔延長のリスクの増加
併用は避ける
降圧剤
相加的な降圧効果
併用には注意が必要です。血圧を監視し、起立性バイタルサインの監視を検討する
低血圧が発生した場合は降圧剤の投与量を調整する
イミプラミン
イミプラミン(CYP1A2、CYP2C19、およびCYP3A4阻害剤)は、ピークアセナピン濃度とAUCをわずかに増加させました
アセナピンはイミプラミンの代謝物であるデシプラミン(CYP2D6 基質)の濃度に影響を与えなかった。
アセナピンの用量調整は不要
リチウム
アセナピンの薬物動態は影響を受けなかった。アセナピンはリチウム濃度に影響を与えないようです
アセナピンの用量調整は必要ありません
モキシフロキサシン
QT間隔延長のリスク増加
併用は避けてください。
パロキセチン
パロキセチン (CYP2D6 基質および阻害剤) のピーク濃度と曝露量が 2 倍増加します。
アセナピンのピーク濃度がわずかに減少し、 AUC
パロキセチンを併用する場合は、投与量を半分に減らします。アセナピンの用量調整は必要ありません
喫煙
薬物動態学的相互作用の可能性は低い
喫煙状況に基づく用量調整は必要ありません
テトラベナジン
QT 間隔延長のリスク増加
併用は避けてください
バルプロ酸
バルプロ酸は、アセナピンのピーク濃度をわずかに増加させ、アセナピン AUC をわずかに減少させます。アセナピンはバルプロ酸濃度に影響を与えないようです
アセナピンの用量調整は必要ありません
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