Asenapine

Nama jenama: Saphris
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Asenapine

Skizofrenia

Rawatan akut dan penyelenggaraan skizofrenia pada orang dewasa.

Persatuan Psikiatri Amerika (APA) menganggap kebanyakan ejen antipsikotik atipikal ubat barisan pertama untuk pengurusan fasa akut skizofrenia (termasuk episod psikotik pertama).

Pesakit yang tidak bertindak balas terhadap atau bertolak ansur dengan satu ubat mungkin berjaya dirawat dengan agen dari kelas yang berbeza atau dengan profil kesan buruk yang berbeza.

Gangguan Bipolar

Rawatan akut sebagai monoterapi atau terapi tambahan dengan litium atau valproat episod manik atau campuran yang dikaitkan dengan gangguan bipolar I (dengan atau tanpa ciri psikotik).

Rawatan penyelenggaraan sebagai monoterapi gangguan bipolar I.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Asenapine

Pentadbiran

Pentadbiran Sublingual

Berikan tablet sublingual dua kali sehari.

Jangan keluarkan tablet sublingual dari pek lepuh sehingga sebelum pemberian. Dengan tangan yang kering, tarik pek lepuh keluar dari sarung dan kupas kembali tab berwarna untuk mendedahkan tablet; jangan tolak tablet melalui pek lepuh. Keluarkan tablet perlahan-lahan dan letakkan di bawah lidah, kemudian biarkan larut sepenuhnya (biasanya mengambil masa kira-kira 10 saat).

Jangan makan atau minum selama 10 minit selepas pentadbiran. Jangan membelah, menghancurkan, mengunyah, atau menelan tablet sublingual. (Lihat Makanan dan Air di bawah Farmakokinetik.)

Dos

Tersedia sebagai asenapine maleate; dos dinyatakan dalam bentuk asenapine.

Pesakit Pediatrik

Gangguan Bipolar Manik dan Episod Campuran: Monoterapi Sublingual

Kanak-kanak dan remaja 10–17 tahun: Pada mulanya, 2.5 mg dua kali sehari. Dos sasaran yang disyorkan ialah 2.5-10 mg dua kali sehari. Berdasarkan tindak balas dan toleransi pesakit individu, boleh meningkat kepada 5 mg dua kali sehari selepas 3 hari dan kemudian kepada 10 mg dua kali sehari selepas 3 hari tambahan. Titrakan dos dengan berhati-hati untuk mengurangkan risiko dystonia. (Lihat Penggunaan Pediatrik di bawah Awas.) Keselamatan dos >10 mg dua kali sehari tidak dinilai.

Dewasa

Skizofrenia Sublingual

Untuk rawatan akut, dos awal dan sasaran yang disyorkan ialah 5 mg dua kali sehari . Boleh meningkat kepada 10 mg dua kali sehari selepas 1 minggu berdasarkan toleransi. Dos yang lebih tinggi (10 mg dua kali sehari) tidak memberikan manfaat terapeutik tambahan dalam ujian klinikal, tetapi jelas dikaitkan dengan peningkatan kesan buruk. Keselamatan dos >10 mg dua kali sehari tidak dinilai.

Untuk rawatan penyelenggaraan, julat dos sasaran yang disyorkan ialah 5–10 mg dua kali sehari.

Pada pesakit yang mengalami remited episod pertama atau berbilang, APA mengesyorkan sama ada terapi penyelenggaraan yang tidak ditentukan atau pemberhentian antipsikotik secara beransur-ansur dengan susulan rapat dan rancangan untuk memulakan semula rawatan apabila gejala berulang. Pertimbangkan pemberhentian terapi antipsikotik hanya selepas ≥1 tahun pengampunan gejala atau tindak balas optimum semasa menerima ubat. Rawatan penyelenggaraan yang tidak ditentukan disyorkan jika pesakit telah mengalami beberapa episod psikotik sebelumnya atau 2 episod dalam tempoh 5 tahun.

Gangguan Bipolar Manik dan Episod Campuran: Monoterapi atau Terapi Gabungan Sublingual

Monoterapi untuk rawatan akut: Dos permulaan dan sasaran ialah 5– 10 mg dua kali sehari. Keselamatan dos >10 mg dua kali sehari tidak dinilai.

Terapi tambahan dengan litium atau valproate untuk rawatan akut: Pada mulanya, 5 mg dua kali sehari. Boleh meningkatkan dos kepada 10 mg dua kali sehari berdasarkan tindak balas klinikal dan toleransi. Keselamatan dos >10 mg dua kali sehari tidak dinilai.

Dalam pesakit yang responsif, teruskan terapi ubat melebihi tindak balas akut.

Monoterapi untuk rawatan penyelenggaraan: Teruskan dos yang sama digunakan semasa penstabilan (5–10 mg dua kali sehari). Berdasarkan tindak balas klinikal dan toleransi, boleh mengurangkan dos 10-mg dua kali sehari kepada 5 mg dua kali sehari. Keselamatan dos >10 mg dua kali sehari tidak dinilai.

Had Penetapan

Pesakit Pediatrik

Gangguan Bipolar Manik dan Episod Campuran Sublingual

Keselamatan dos >10 mg dua kali setiap hari tidak dinilai.

Dewasa

Skizofrenia Sublingual

Keselamatan dos >10 mg dua kali sehari tidak dinilai.

Gangguan Bipolar Manik dan Episod Campuran Sublingual

Keselamatan dos > 10 mg dua kali sehari tidak dinilai.

Populasi Khas

Kerosakan Hepatik

Kerosakan hati yang teruk (Child-Pugh kelas C): Penggunaan adalah kontraindikasi.

Kemerosotan hepatik ringan (Child-Pugh kelas A) atau sederhana (Child-Pugh kelas B): Pelarasan dos tidak diperlukan. (Lihat Penyerapan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.)

Kerosakan Buah Pinggang

Pelarasan dos rutin tidak diperlukan. (Lihat Penyerapan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik dan juga lihat Penghapusan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.)

Pesakit Geriatrik

Pelarasan dos rutin tidak diperlukan. (Lihat Penggunaan Geriatrik di bawah Awas dan juga lihat Penyerapan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.)

Jantina, Bangsa atau Status Merokok

Pelarasan dos tidak diperlukan secara rutin berdasarkan jantina, bangsa, atau status merokok.

Amaran

Kontraindikasi
  • Kerosakan hepatik yang teruk (Child-Pugh kelas C).
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada asenapine maleate atau mana-mana komponen dalam rumusan. (Lihat Reaksi Hipersensitiviti di bawah Awas.)
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Peningkatan Kematian dalam Pesakit Geriatrik dengan Psikosis Berkaitan Demensia

    Peningkatan risiko kematian dengan penggunaan agen antipsikotik dalam pesakit geriatrik dengan psikosis berkaitan demensia.

    Analisis 17 ujian terkawal plasebo psikosis berkaitan demensia dalam pesakit geriatrik terutamanya yang menerima ejen antipsikotik atipikal mendedahkan anggaran 1.6 hingga 1.7 kali ganda peningkatan dalam kematian berbanding dengan pesakit yang menerima plasebo.

    Kebanyakan kematian kelihatan berpunca daripada kejadian berkaitan kardiovaskular (cth., kegagalan jantung, kematian mengejut) atau jangkitan (kebanyakannya radang paru-paru).

    Agen antipsikotik, termasuk asenapine, tidak diluluskan untuk rawatan psikosis berkaitan demensia. (Lihat Peningkatan Kematian dalam Pesakit Geriatrik dengan Psikosis Berkaitan Demensia dalam Amaran Berkotak; Peristiwa Serebrovaskular dalam Pesakit Geriatrik dengan Psikosis Berkaitan Demensia di bawah Awas; dan juga lihat Disfagia di bawah Awas.)

    Tindak Balas Kepekaan

    Tindak balas Hipersensitiviti

    Tindak balas hipersensitiviti dilaporkan dengan asenapine. Gejala termasuk anafilaksis, angioedema, hipotensi, takikardia, lidah bengkak, sesak nafas, berdehit, dan ruam. Sesetengah kes melaporkan berlakunya lebih daripada satu tindak balas hipersensitiviti, dan beberapa tindak balas hipersensitiviti dilaporkan berlaku selepas dos pertama. Dalam sesetengah pesakit, gejala diselesaikan selepas pemberhentian asenapine; yang lain memerlukan kemasukan ke hospital atau lawatan bilik kecemasan dan campur tangan terapeutik. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas dan juga lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Amaran dan Langkah Berjaga-jaga Lain

    Peristiwa Serebrovaskular dalam Pesakit Geriatrik dengan Psikosis Berkaitan Demensia

    Peningkatan kejadian buruk serebrovaskular (kemalangan serebrovaskular dan TIA), termasuk kematian, diperhatikan pada pesakit geriatrik dengan psikosis berkaitan demensia yang dirawat dengan agen antipsikotik atipikal tertentu (aripiprazole, olanzapine, risperidone) dalam kajian terkawal plasebo. Asenapine tidak diluluskan untuk rawatan pesakit dengan psikosis berkaitan demensia. (Lihat Peningkatan Kematian dalam Pesakit Geriatrik dengan Psikosis Berkaitan Demensia dalam Amaran Berkotak.)

    Sindrom Malignant Neuroleptik

    Sindrom malignan neuroleptik (NMS), kompleks simptom yang berpotensi membawa maut yang dicirikan oleh hiperpireksia, ketegaran otot, kecelaruan dan autonomi. ketidakstabilan, dilaporkan dengan agen antipsikotik, termasuk asenapine.

    Jika NMS disyaki, segera hentikan terapi dan berikan rawatan dan pemantauan simptom yang intensif.

    Tardive Dyskinesia

    Tardive dyskinesia, sindrom yang terdiri daripada berpotensi pergerakan dyskinetik yang tidak dapat dipulihkan, dilaporkan dengan penggunaan agen antipsikotik, termasuk asenapine.

    Rizab rawatan antipsikotik jangka panjang untuk pesakit dengan penyakit kronik yang diketahui bertindak balas terhadap agen antipsikotik, dan bagi siapa rawatan alternatif, berkesan, tetapi berpotensi kurang berbahaya tidak tersedia atau sesuai. Pada pesakit yang memerlukan rawatan kronik, gunakan dos terendah dan tempoh rawatan paling singkat yang diperlukan untuk mencapai tindak balas klinikal yang memuaskan; menilai semula keperluan terapi berterusan secara berkala.

    APA mengesyorkan menilai pesakit yang menerima ejen antipsikotik atipikal untuk pergerakan sukarela yang tidak normal setiap 12 bulan; untuk pesakit yang berisiko tinggi untuk diskinesia tardive, menilai setiap 6 bulan. Pertimbangkan pemberhentian asenapine jika tanda dan gejala tardive dyskinesia muncul. Walau bagaimanapun, sesetengah pesakit mungkin memerlukan rawatan walaupun terdapat sindrom.

    Perubahan Metabolik

    Agen antipsikotik atipikal, termasuk asenapine, telah menyebabkan perubahan metabolik, termasuk hiperglikemia dan diabetes mellitus, dislipidemia dan penambahan berat badan. Walaupun semua antipsikotik atipikal menghasilkan beberapa perubahan metabolik, setiap ubat mempunyai profil risiko khususnya sendiri. (Lihat Hiperglisemia dan Diabetes Mellitus, lihat Dislipidemia, dan juga lihat Pertambahan Berat Badan di bawah Awas.)

    Hiperglisemia dan Diabetes Mellitus

    Hiperglisemia, kadangkala teruk dan dikaitkan dengan ketoasidosis, koma hiperosmolar atau kematian, dilaporkan pada pesakit yang menerima atipikal agen antipsikotik. Hiperglikemia dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan asenapine. Dalam ujian terkawal jangka pendek pada pesakit dengan skizofrenia atau mania bipolar, kira-kira 0-5 dan 6-16% pesakit yang dirawat asenapine mengalami perubahan dari normal ke tinggi dan dari sempadan ke kepekatan glukosa puasa yang tinggi, masing-masing. Dalam kajian jangka panjang (satu tahun), terkawal pembanding, dua buta, peningkatan purata dalam kepekatan glukosa puasa daripada garis dasar ialah 2.4 mg/dL.

    Menilai glukosa darah sebelum atau tidak lama selepas permulaan terapi antipsikotik, kemudian pantau secara berkala semasa terapi jangka panjang. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Dislipidemia

    Perubahan yang tidak diingini dalam parameter lipid diperhatikan pada pesakit yang dirawat dengan beberapa antipsikotik atipikal. Walau bagaimanapun, asenapine tidak menjejaskan profil lipid dengan ketara semasa terapi jangka pendek.

    Baseline (iaitu, sebelum atau tidak lama selepas memulakan terapi) dan penilaian lipid puasa susulan berkala yang disyorkan semasa terapi asenapine. Pertambahan Berat Badan

    Pertambahan berat badan diperhatikan dengan terapi antipsikotik atipikal, termasuk asenapine.

    Pengeluar mengesyorkan garis dasar dan pemantauan berat badan yang kerap semasa terapi. Dalam pesakit kanak-kanak, pantau pertambahan berat badan dan nilai berbanding yang dijangkakan untuk pertumbuhan normal.

    Hipotensi Ortostatik, Sinkope dan Kesan Hemodinamik Lain

    Risiko hipotensi ortostatik dan pengsan yang dilaporkan dengan antipsikotik atipikal, terutamanya semasa pentitratan dos awal dan apabila dos meningkat.

    Dalam ujian klinikal pada orang dewasa, termasuk ujian jangka panjang tanpa perbandingan dengan plasebo, pengsan dilaporkan dalam 0.6% pesakit yang dirawat asenapine. Dalam ujian mania bipolar jangka pendek dalam pesakit kanak-kanak, pengsan dilaporkan dalam 1% pesakit yang menerima asenapine 2.5 atau 5 mg dua kali sehari dan tiada pesakit yang menerima asenapine 10 mg dua kali sehari.

    Pantau tanda-tanda vital ortostatik dalam pesakit yang terdedah kepada hipotensi (cth., pesakit geriatrik, pesakit dehidrasi atau hipovolemia, pesakit yang menerima terapi antihipertensi secara serentak), pesakit dengan penyakit kardiovaskular (cth., sejarah MI, penyakit jantung iskemik, kegagalan jantung, keabnormalan pengaliran), dan pesakit dengan penyakit serebrovaskular. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menerima ubat lain yang boleh menyebabkan hipotensi, bradikardia, kemurungan pernafasan, atau kemurungan CNS (lihat Interaksi). Dalam semua pesakit sedemikian, pertimbangkan untuk memantau tanda-tanda vital ortostatik; jika hipotensi berlaku, pertimbangkan pengurangan dos.

    Jatuh

    Boleh menyebabkan mengantuk, hipotensi postur, dan ketidakstabilan motor dan deria, yang boleh menyebabkan jatuh dan, akibatnya, patah tulang atau kecederaan lain.

    Pada pesakit dengan penyakit, keadaan atau ubat lain yang boleh memburukkan lagi kesan ini, lengkapkan penilaian risiko jatuh apabila memulakan terapi antipsikotik dan ulangi ujian sedemikian secara berkala semasa terapi jangka panjang.

    Leukopenia, Neutropenia dan Agranulositosis

    Leukopenia dan neutropenia berkaitan sementara dengan agen antipsikotik, termasuk asenapine, dilaporkan semasa percubaan klinikal dan/atau pengalaman pasca pemasaran. Agranulositosis (termasuk kes maut) juga dilaporkan dengan agen antipsikotik lain.

    Faktor risiko yang berkemungkinan untuk leukopenia dan neutropenia termasuk kiraan WBC rendah atau ANC yang sedia ada atau sejarah leukopenia atau neutropenia akibat dadah. Pantau CBC semasa beberapa bulan pertama terapi pada pesakit dengan faktor risiko sedemikian. Hentikan asenapine pada tanda pertama penurunan penting secara klinikal dalam kiraan WBC jika tiada faktor penyebab lain.

    Pantau pesakit dengan neutropenia penting secara klinikal untuk demam atau tanda dan gejala jangkitan lain (cth., demam) dan rawat segera jika ia berlaku. Hentikan asenapine jika neutropenia teruk (ANC <1000/mm3) berlaku; pantau WBC sehingga pemulihan berlaku.

    Pemanjangan Selang QT

    Peningkatan yang agak kecil (2–5 msec dengan asenapine berbanding dengan plasebo) dalam selang QT (QTc) yang diperbetulkan yang diperhatikan pada orang dewasa dengan skizofrenia dalam kajian QT terkawal dan berdedikasi ; peningkatan ini adalah lebih rendah sedikit daripada yang diperhatikan pada pesakit yang menerima quetiapine. Semasa ujian klinikal, pemanjangan selang QT selepas garis dasar >500 msec dilaporkan pada kadar yang sama untuk asenapine dan plasebo; torsades de pointes atau kesan buruk yang berkaitan dengan repolarisasi ventrikel tertunda tidak dilaporkan.

    Elakkan penggunaan pada pesakit yang menerima ubat lain secara serentak yang diketahui memanjangkan selang QTc, pada pesakit yang mempunyai sejarah aritmia jantung, dan dalam keadaan lain yang boleh meningkatkan risiko torsades de pointes dan/atau kematian mengejut (cth., bradikardia, hipokalemia atau hipomagnesemia, kehadiran pemanjangan selang QT kongenital). (Lihat Ubat yang Memanjangkan Selang QT di bawah Interaksi.)

    Hiperprolaktinemia

    Boleh menyebabkan kepekatan prolaktin serum meningkat, yang mungkin berterusan semasa pentadbiran kronik dan menyebabkan gangguan klinikal (cth., galactorrhea, amenorea, ginekomastia, mati pucuk); hiperprolaktinemia kronik yang dikaitkan dengan hipogonadisme boleh menyebabkan penurunan ketumpatan tulang pada wanita dan lelaki.

    Jika mempertimbangkan terapi asenapine pada pesakit dengan kanser payudara yang dikesan sebelum ini, pertimbangkan bahawa kira-kira satu pertiga daripada kanser payudara manusia adalah prolaktin- bergantung secara in vitro.

    Sawan

    Sawan dilaporkan dalam 0.3% pesakit dewasa yang dirawat asenapine dalam ujian klinikal skizofrenia dan mania bipolar. Tiada sawan dilaporkan dalam pesakit pediatrik dalam percubaan mania bipolar jangka pendek.

    Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah sawan atau keadaan yang mungkin menurunkan ambang sawan; keadaan sedemikian mungkin lebih kerap berlaku pada pesakit ≥65 tahun.

    Kemerosotan Kognitif dan Motor

    Somnolence, biasanya sementara dan dengan kejadian tertinggi semasa minggu pertama terapi, dilaporkan dalam 13-26% pesakit dewasa dan 46-53% pesakit kanak-kanak yang menerima asenapine dalam ujian klinikal. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi dan juga lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Peraturan Suhu Badan

    Gangguan keupayaan untuk mengawal suhu badan teras mungkin dengan agen antipsikotik atipikal, termasuk asenapine; ≤1% pesakit yang dirawat asenapine dalam ujian klinikal prapemasaran mengalami kesan buruk yang menunjukkan peningkatan suhu badan (cth., pyrexia, rasa panas).

    Berhati-hati pada pesakit yang akan mengalami keadaan yang boleh menyumbang kepada peningkatan suhu badan teras (cth., senaman berat, haba melampau, penggunaan serentak agen dengan aktiviti antikolinergik, dehidrasi).

    Disfagia

    Dismotiliti dan aspirasi esofagus yang berkaitan dengan penggunaan agen antipsikotik. Disfagia dilaporkan dengan asenapine. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko untuk aspirasi.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tiada kajian dijalankan setakat ini pada wanita hamil. Tiada data manusia tersedia yang memaklumkan risiko berkaitan dadah. Dalam kajian pembiakan haiwan, asenapine tidak teratogenik pada dos 0.7 dan 0.4 kali, masing-masing, dos maksimum yang disyorkan manusia (MRHD). Dalam haiwan, ubat meningkatkan kehilangan selepas implantasi dan kematian anak awal dan mengurangkan kemandirian anak dan penambahan berat badan. Nasihatkan wanita hamil tentang potensi risiko kepada janin dengan pendedahan asenapine.

    Risiko untuk simptom ekstrapiramidal dan/atau penarikan (cth., pergolakan, hipertonia, hipotonia, gegaran, mengantuk, gangguan pernafasan, gangguan penyusuan) dalam neonat terdedah kepada agen antipsikotik semasa trimester ketiga. Gejala telah berbeza-beza dalam keterukan; sesetengah bayi pulih dalam beberapa jam hingga beberapa hari tanpa rawatan khusus manakala yang lain memerlukan kemasukan ke hospital yang berpanjangan. Pantau neonat untuk simptom ekstrapiramidal dan/atau penarikan diri; jika gejala sedemikian berlaku, uruskan dengan sewajarnya.

    Pendaftaran Kehamilan Kebangsaan untuk Antipsikotik Atipikal: 866-961-2388 dan [Web].

    Laktasi

    Asenapine mengedarkan ke dalam susu dalam tikus; tidak diketahui sama ada diedarkan ke dalam susu manusia. Kesan ubat ke atas bayi yang menyusu dan pengeluaran susu juga tidak diketahui.

    Timbang manfaat terapi asenapine kepada wanita dan faedah penyusuan susu ibu terhadap potensi risiko kepada bayi daripada pendedahan kepada ubat atau daripada yang mendasari keadaan ibu.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak dinilai pada pesakit kanak-kanak <10 tahun.

    Keselamatan dan keberkesanan monoterapi asenapine untuk rawatan gangguan bipolar I dalam pesakit pediatrik 10– 17 tahun ditubuhkan. Pesakit sedemikian kelihatan lebih sensitif kepada dystonia jika jadual pentitratan dos awal tidak diikuti; titrasi dos mengikut jadual yang disyorkan pengilang (lihat Dos di bawah Dos dan Pentadbiran). Keselamatan dan keberkesanan sebagai terapi tambahan untuk rawatan gangguan bipolar tidak ditubuhkan pada pesakit kanak-kanak setakat ini. (Lihat Penghapusan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.)

    Keberkesanan untuk rawatan skizofrenia yang tidak ditubuhkan pada pesakit kanak-kanak <18 tahun. Dalam jangka pendek (iaitu, tempoh 8 minggu), percubaan terkawal plasebo pada remaja 12-17 tahun dengan skizofrenia, asenapine (2.5 atau 5 mg dua kali sehari) tidak meningkatkan jumlah skor PANSS dengan ketara berbanding plasebo. Toleransi asenapine dalam percubaan ini secara amnya adalah serupa dengan yang diperhatikan dalam ujian bipolar pediatrik dan bipolar dewasa dan skizofrenia. Di samping itu, tiada penemuan keselamatan penting yang dilaporkan dalam percubaan keselamatan 26 minggu, label terbuka, tidak terkawal dalam pesakit pediatrik dengan skizofrenia.

    Penggunaan Geriatrik

    Pengalaman yang tidak mencukupi pada pesakit ≥65 tahun untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada orang dewasa yang lebih muda. Risiko toleransi yang lebih lemah dan ortostasis; memantau dengan teliti. (Lihat Pesakit Geriatrik di bawah Dos dan Pentadbiran dan juga lihat Penyerapan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.)

    Pesakit geriatrik dengan psikosis berkaitan demensia yang dirawat dengan sama ada agen antipsikotik konvensional atau atipikal berada pada peningkatan risiko kematian; peningkatan kejadian kejadian serebrovaskular buruk juga diperhatikan dengan agen antipsikotik atipikal tertentu. Asenapine tidak diluluskan untuk rawatan pesakit dengan psikosis berkaitan demensia. (Lihat Peningkatan Kematian dalam Pesakit Geriatrik dengan Psikosis Berkaitan Demensia dalam Amaran Berkotak-kotak dan juga lihat Peristiwa Serebrovaskular dalam Pesakit Geriatrik dengan Psikosis Berkaitan Demensia di bawah Awas.)

    Kerosakan Hepatik

    Pendedahan yang jauh lebih tinggi diperhatikan pada individu dengan hepatik yang teruk kemerosotan nilai (Child-Pugh kelas C). Oleh itu, penggunaan adalah kontraindikasi pada pesakit sedemikian. (Lihat Penyerapan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.)

    Pendedahan tidak banyak diubah pada individu yang mengalami gangguan hepatik ringan (kelas Child-Pugh A) atau sederhana (kelas Child-Pugh B); pelarasan dos oleh itu tidak diperlukan pada pesakit sedemikian.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Pendedahan adalah serupa pada individu yang mempunyai tahap kerosakan buah pinggang yang berbeza-beza dan mereka yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal; pelarasan dos tidak diperlukan. (Lihat Penyerapan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik dan juga lihat Penghapusan: Populasi Khas, di bawah Farmakokinetik.)

    Kesan Buruk Biasa

    Dewasa yang menghidap skizofrenia (rawatan akut): Akathisia (termasuk hyperkinesia), hypoesthesia oral, mengantuk (termasuk sedasi dan hipersomnia). Akathisia nampaknya berkaitan dengan dos. Profil toleransi dalam rawatan penyelenggaraan skizofrenia adalah serupa dengan yang dilihat dengan rawatan akut.

    Dewasa dengan gangguan bipolar (rawatan akut; monoterapi atau terapi tambahan): Mengantuk (termasuk sedasi dan hipersomnia), hypoesthesia oral, pening, gejala ekstrapiramidal selain akathisia (cth., dystonia, blepharospasm, torticollis, dyskinesia, diskinesia tardive, ketegaran otot, parkinsonisme, gangguan gaya berjalan, muka bertopeng, gegaran), akathisia. Semua kesan buruk biasa nampaknya berkaitan dengan dos. Profil toleransi dalam rawatan penyelenggaraan episod manik atau campuran yang dikaitkan dengan gangguan bipolar 1 adalah serupa dengan yang dilihat dengan rawatan akut.

    Pesakit pediatrik dengan gangguan bipolar (rawatan akut; monoterapi): Mengantuk (termasuk sedasi dan hipersomnia ), pening, dysgeusia, hypoesthesia oral, loya, selera makan meningkat, keletihan, penambahan berat badan. Kekerapan keletihan nampaknya berkaitan dengan dos.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Asenapine

    Dimetabolismekan terutamanya oleh glukuronidasi langsung oleh UGT1A4 dan metabolisme oksidatif oleh isoenzim CYP, terutamanya oleh CYP1A2 dan, pada tahap yang lebih rendah, oleh CYP3A4 dan CYP2D6. Menghalang CYP2D6 dengan lemah; nampaknya tidak mendorong CYP1A2 atau CYP3A4.

    Ubat yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Ubat yang kedua-duanya merupakan substrat dan perencat CYP2D6: Interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal mungkin. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Perencat CYP1A2 yang kuat: Kemungkinan peningkatan pendedahan asenapine; pengurangan dos asenapine berdasarkan tindak balas klinikal mungkin diperlukan.

    Ubat yang Memanjangkan Selang QT

    Kesan tambahan yang berpotensi pada pemanjangan selang QT; elakkan penggunaan serentak ubat lain yang diketahui memanjangkan selang QTc. (Lihat Pemanjangan Selang QT di bawah Awas.)

    Agen Hipotensi dan Ubat yang menyebabkan Bradikardia

    Boleh meningkatkan kesan hipotensi ejen antihipertensi tertentu dan ubat lain yang boleh menyebabkan hipotensi atau bradikardia. Gunakan serentak dengan berhati-hati; pertimbangkan untuk memantau tanda-tanda vital ortostatik semasa penggunaan serentak. (Lihat Hipotensi Ortostatik, Sinkope dan Kesan Hemodinamik Lain di bawah Awas dan juga lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Pantau BP semasa penggunaan serentak agen hipotensi. Jika hipotensi berkembang, pertimbangkan untuk mengurangkan dos asenapine. Laraskan dos agen hipotensi, jika perlu, berdasarkan BP. (Lihat Hipotensi Ortostatik, Sinkope dan Kesan Hemodinamik Lain di bawah Awas dan juga lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Antiarrhythmics (kelas Ia dan III; cth., amiodarone, procainamide, quinidine, sotalol)

    Peningkatan risiko pemanjangan selang QT

    Elakkan penggunaan serentak

    Agen antikolinergik

    Kemungkinan gangguan peraturan suhu badan

    Penggunaan dengan berhati-hati

    Agen antipsikotik yang memanjangkan selang QT (cth., chlorpromazine, haloperidol, olanzapine, paliperidone, pimozide, quetiapine, thioridazine, ziprasidone)

    Peningkatan risiko pemanjangan selang QT

    Elakkan penggunaan serentak

    Carbamazepine

    Carbamazepine menurunkan sedikit kepekatan puncak asenapine dan AUC

    Pelarasan dos asenapine tidak diperlukan

    Cimetidine

    Cimetidine (perencat CYP3A4, CYP2D6, dan CYP1A2) sedikit menurunkan kepekatan puncak asenapine dan AUC asenapine meningkat sedikit

    Pelarasan dos asenapine tidak diperlukan

    Ciprofloxacin

    Kemungkinan peningkatan pendedahan asenapine; dystonia dilaporkan dalam pesakit yang dirawat asenapine selepas ciprofloxacin (perencat CYP1A2) dimulakan

    Pengurangan dos asenapine berdasarkan tindak balas klinikal mungkin diperlukan

    Agen CNS

    Kemungkinan aditif Kesan depresan CNS, termasuk peningkatan risiko jatuh

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Lakukan penilaian risiko jatuh (lihat Jatuh di bawah Awas)

    Fluvoxamine

    Fluvoxamine (perencat CYP1A2 yang kuat) sedikit meningkatkan kepekatan puncak asenapine dan AUC pada dos suboptimum; dos fluvoxamine terapeutik boleh menyebabkan peningkatan yang lebih besar dalam kepekatan asenapine

    Pengurangan dos asenapine berdasarkan tindak balas klinikal mungkin diperlukan

    Gatifloxacin

    Peningkatan risiko pemanjangan selang QT

    Elakkan penggunaan serentak

    Agen hipotensi

    Kesan hipotensi aditif

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati; pantau BP dan pertimbangkan untuk memantau tanda vital ortostatik

    Laraskan dos agen hipotensi jika hipotensi berkembang

    Imipramine

    Imipramine (CYP1A2, CYP2C19, dan CYP3A4 inhibitor) sedikit meningkatkan kepekatan puncak asenapine dan AUC

    Asenapine tidak menjejaskan kepekatan metabolit imipramine, desipramine (substrat CYP2D6)

    Pelarasan dos asenapine tidak diperlukan

    Litium

    Farmakokinetik asenapine tidak terjejas; asenapine nampaknya tidak menjejaskan kepekatan litium

    Pelarasan dos asenapine tidak diperlukan

    Moxifloxacin

    Peningkatan risiko pemanjangan selang QT

    Elakkan penggunaan serentak

    Paroxetine

    Peningkatan dua kali ganda dalam kepekatan puncak dan pendedahan paroxetine (substrat dan perencat CYP2D6)

    Penurunan sedikit dalam kepekatan puncak asenapine dan AUC

    Kurangkan dos paroxetine sebanyak separuh jika digunakan secara serentak; pelarasan dos asenapine tidak diperlukan

    Merokok

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Pelarasan dos berdasarkan status merokok tidak diperlukan

    Tetrabenazine

    Peningkatan risiko pemanjangan selang QT

    Elakkan penggunaan serentak

    Asid Valproik

    Valproate meningkat sedikit kepekatan puncak asenapine dan AUC asenapine menurun sedikit; asenapine nampaknya tidak menjejaskan kepekatan valproate

    Pelarasan dos asenapine tidak diperlukan

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular