Asenapine

Nume de marcă: Saphris
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Asenapine

Schizofrenie

Tratamentul acut și de întreținere al schizofreniei la adulți.

Asociația Americană de Psihiatrie (APA) consideră majoritatea agenților antipsihotici atipici medicamente de primă linie pentru gestionarea fazei acute a schizofreniei (inclusiv primele episoade psihotice).

Pacienții care nu răspund la sau tolera un medicament poate fi tratat cu succes cu un agent dintr-o clasă diferită sau cu un profil diferit de efecte adverse.

Tulburarea bipolară

Tratament acut ca monoterapie sau terapie adjuvantă cu litiu sau valproat al episoadelor maniacale sau mixte asociate cu tulburarea bipolară I (cu sau fără caracteristici psihotice).

Tratament de întreținere ca monoterapie a tulburării bipolare I.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Asenapine

Administrare

Administrare sublinguală

Administrați comprimatele sublinguale de două ori pe zi.

Nu scoateți comprimatul sublingual din blister decât chiar înainte de administrare. Cu mâinile uscate, scoateți blisterul din carcasă și scoateți fila colorată înapoi pentru a expune tableta; nu împingeți comprimatul prin blister. Scoateți ușor tableta și puneți-o sub limbă, apoi lăsați să se dizolve complet (de obicei durează aproximativ 10 secunde).

Nu mâncați și nu beți timp de 10 minute după administrare. Nu împărțiți, zdrobiți, mestecați sau înghițiți comprimatele sublinguale. (Vezi Alimente și apă la Farmacocinetică.)

Dozaj

Disponibil ca maleat de asenapină; doza exprimată în termeni de asenapină.

Pacienți pediatrici

Tulburare bipolară Episoade maniacale și mixte: Monoterapie Sublinguală

Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 17 ani: Inițial, 2,5 mg de două ori pe zi. Doza țintă recomandată este de 2,5-10 mg de două ori pe zi. Pe baza răspunsului individual al pacientului și a tolerabilității, poate crește la 5 mg de două ori pe zi după 3 zile și apoi la 10 mg de două ori pe zi după 3 zile suplimentare. Titrați cu atenție doza pentru a reduce riscul de distonie. (Consultați Utilizarea la copii la Atenționări.) Siguranța dozelor >10 mg de două ori pe zi nu a fost evaluată.

Adulți

Schizofrenie sublinguală

Pentru tratamentul acut, doza inițială și țintă recomandată este de 5 mg de două ori pe zi. . Poate crește la 10 mg de două ori pe zi după 1 săptămână, în funcție de tolerabilitate. Doza mai mare (10 mg de două ori pe zi) nu a oferit beneficii terapeutice suplimentare în studiile clinice, dar a fost în mod clar asociată cu efecte adverse crescute. Siguranța dozelor >10 mg de două ori pe zi nu a fost evaluată.

Pentru tratamentul de întreținere, intervalul de dozaj țintă recomandat este de 5–10 mg de două ori pe zi.

La pacienții cu primul sau mai multe episoade remise, APA recomandă fie o terapie de întreținere nedeterminată, fie întreruperea treptată a antipsihoticului cu o urmărire atentă și un plan de reinstituire a tratamentului la reapariția simptomelor. Luați în considerare întreruperea terapiei antipsihotice numai după ≥1 an de remisiune a simptomelor sau răspuns optim în timpul administrării medicamentului. Tratament de întreținere nedeterminat recomandat dacă pacientul a avut mai multe episoade psihotice anterioare sau 2 episoade în decurs de 5 ani.

Tulburare bipolară Episoade maniacale și mixte: monoterapie sau terapie combinată Sublinguală

Monoterapia pentru tratament acut: doza inițială și țintă este de 5– 10 mg de două ori pe zi. Siguranța dozelor >10 mg de două ori pe zi nu a fost evaluată.

Terapia adjuvantă cu litiu sau valproat pentru tratamentul acut: Inițial, 5 mg de două ori pe zi. Poate crește doza la 10 mg de două ori pe zi, în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitatea. Siguranța dozelor >10 mg de două ori pe zi nu a fost evaluată.

La pacienții sensibili, continuați terapia medicamentoasă dincolo de răspunsul acut.

Monoterapia pentru tratamentul de întreținere: Continuați aceeași doză utilizată în timpul stabilizării (5-10 mg de două ori pe zi). Pe baza răspunsului clinic și a tolerabilității, poate scădea doza de 10 mg de două ori pe zi la 5 mg de două ori pe zi. Siguranța dozelor >10 mg de două ori pe zi nu a fost evaluată.

Limite de prescripție

Pacienți pediatrici

Tulburare bipolară maniacale și episoade mixte sublinguale

Siguranța dozelor >10 mg de două ori zilnic neevaluat.

Adulți

Schizofrenie sublinguală

Siguranța dozelor >10 mg de două ori pe zi nu este evaluată.

Tulburare bipolară maniacale și episoade mixte sublinguale

Siguranța dozelor > 10 mg de două ori pe zi nu au fost evaluate.

Populații speciale

Insuficiență hepatică

Insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C): Utilizarea este contraindicată.

Insuficiență hepatică ușoară (Child-Pugh clasa A) sau moderată (Child-Pugh clasa B): nu este necesară ajustarea dozei. (Consultați Absorbție: Populații speciale, sub Farmacocinetică.)

Insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea de rutină a dozei. (Vezi Absorbție: Populații speciale, la Farmacocinetică și vezi, de asemenea, Eliminare: Populații speciale, la Farmacocinetică.)

Pacienți geriatrici

Nu este necesară ajustarea de rutină a dozei. (Consultați Utilizarea geriatrică la Precauții și, de asemenea, consultați Absorbție: Populații speciale, la Farmacocinetică.)

Sex, rasă sau stare de fumat

Ajustarea dozei nu este necesară în mod obișnuit în funcție de sex, rasă, sau starea de fumat.

Avertizări

Contraindicații
  • Insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C).
  • Hipersensibilitate cunoscută la maleat de asenapină sau orice componente din formulare. (Consultați Reacții de hipersensibilitate sub Precauții.)
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Creșterea mortalității la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență

    Risc crescut de deces prin utilizarea agenților antipsihotici la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență.

    Analizele a 17 studii clinice controlate cu placebo asupra psihozei legate de demență la pacienții geriatrici care au primit în principal agenți antipsihotici atipici au evidențiat o creștere de aproximativ 1,6 până la 1,7 ori a mortalității în comparație cu cea la pacienții cărora li sa administrat placebo.

    Cele mai multe decese par să rezulte din evenimente cardiovasculare (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită) sau infecții (în special pneumonie).

    Agenții antipsihotici, inclusiv asenapina, nu sunt aprobați pentru tratamentul psihozei asociate demenței. (Consultați Mortalitatea crescută la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență în Avertisment cutiei; Evenimentele vasculare cerebrale la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență, sub Precauții; și consultați, de asemenea, Disfagia, sub Precauții.)

    Reacții de sensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate raportate la asenapină. Simptomele au inclus anafilaxie, angioedem, hipotensiune arterială, tahicardie, limbă umflată, dispnee, respirație șuierătoare și erupție cutanată. Unele cazuri au raportat apariția a mai mult de o reacție de hipersensibilitate și mai multe au raportat reacții de hipersensibilitate care au apărut după prima doză. La unii pacienţi, simptomele s-au remis după întreruperea tratamentului cu asenapină; altele au necesitat spitalizare sau vizite la urgente si interventii terapeutice. (Consultați Contraindicații sub Precauții și consultați, de asemenea, Sfaturi pentru pacienți.)

    Alte avertismente și precauții

    Evenimente cerebrale la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență

    Incidența crescută a evenimentelor cerebrovasculare adverse (accidente cerebrale vasculare și AIT), inclusiv decese, observată la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență tratați cu anumite medicamente antipsihotice atipice (aripiprazol, olanzapină, risperidonă) în studii controlate cu placebo. Asenapina nu este aprobată pentru tratamentul pacienților cu psihoză legată de demență. (Consultați Mortalitatea crescută la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență în cutia de avertisment.)

    Sindromul neuroleptic malign

    Sindromul neuroleptic malign (SNM), un complex de simptome potențial fatal caracterizat prin hiperpirexie, rigiditate musculară, delir și autonomie. instabilitate, raportată cu agenți antipsihotici, inclusiv asenapina.

    Dacă se suspectează SNM, întrerupeți imediat terapia și asigurați tratament simptomatic intens și monitorizare.

    Dischinezie tardivă

    Dischinezie tardivă, un sindrom care constă în potențial mișcări diskinetice ireversibile, involuntare, raportate cu utilizarea agenților antipsihotici, inclusiv asenapină.

    Rezervați tratamentul antipsihotic pe termen lung pentru pacienții cu boli cronice despre care se știe că răspund la agenții antipsihotici și pentru care tratamente alternative, eficiente, dar potențial mai puțin dăunătoare nu sunt disponibile sau adecvate. La pacienții care necesită tratament cronic, utilizați cea mai mică doză și cea mai scurtă durată de tratament necesare pentru a obține un răspuns clinic satisfăcător; reevaluează periodic nevoia de continuare a terapiei.

    APA recomandă evaluarea pacienților care primesc agenți antipsihotici atipici pentru mișcări involuntare anormale la fiecare 12 luni; pentru pacienții cu risc crescut de diskinezie tardivă, evaluați la fiecare 6 luni. Luați în considerare întreruperea tratamentului cu asenapină dacă apar semne și simptome de diskinezie tardivă. Cu toate acestea, unii pacienți pot necesita tratament în ciuda prezenței sindromului.

    Modificări metabolice

    Agenții antipsihotici atipici, inclusiv asenapina, au provocat modificări metabolice, inclusiv hiperglicemie și diabet zaharat, dislipidemie și creștere în greutate. În timp ce toate antipsihoticele atipice produc unele modificări metabolice, fiecare medicament are propriul profil de risc specific. (Consultați Hiperglicemia și diabetul zaharat, vezi Dislipidemie și, de asemenea, consultați Creșterea în greutate sub Precauții.)

    Hiperglicemia și diabetul zaharat

    Hiperglicemia, uneori severă și asociată cu cetoacidoză, comă hiperosmolară sau deces, raportată la pacienții care au primit tratament atipic agenți antipsihotici. Hiperglicemie raportată la pacienții tratați cu asenapină. În studiile controlate pe termen scurt la pacienții cu schizofrenie sau manie bipolară, aproximativ 0-5 și 6-16% dintre pacienții tratați cu asenapină au prezentat schimbări de la valori normale la cele ridicate și, respectiv, de la concentrații limită la concentrații ridicate ale glucozei a jeun. Într-un studiu dublu-orb, controlat cu comparator, pe termen mai lung (un an), creșterea medie a concentrațiilor de glucoză a jeun față de valoarea inițială a fost de 2,4 mg/dL.

    Evaluați glicemia înainte sau imediat după inițiere. a terapiei antipsihotice, apoi monitorizați periodic în timpul terapiei de lungă durată. (Vezi Sfaturi pentru pacienți.)

    Dislipidemie

    Modificări nedorite ale parametrilor lipidici observate la pacienții tratați cu unele antipsihotice atipice. Cu toate acestea, asenapina nu afectează în mod substanțial profilul lipidic în timpul terapiei de scurtă durată.

    Valoarea inițială (adică înainte sau imediat după inițierea terapiei) și evaluări periodice ale lipidelor a jeun recomandate în timpul terapiei cu asenapină. Creșterea în greutate

    Creșterea în greutate observată cu terapia antipsihotică atipică, inclusiv asenapină.

    Producătorul recomandă monitorizarea inițială și frecventă a greutății în timpul terapiei. La copii și adolescenți, monitorizați creșterea în greutate și evaluați în raport cu cea așteptată pentru creșterea normală.

    Hipotensiunea ortostatică, sincopă și alte efecte hemodinamice

    Riscul de hipotensiune ortostatică și sincopă raportat cu antipsihoticele atipice, în special în timpul titrarii inițiale a dozei și când doza este crescută.

    În studiile clinice la adulți, inclusiv studiile pe termen lung fără comparație cu placebo, sincopa a fost raportată la 0,6% dintre pacienții tratați cu asenapină. În studiile pe termen scurt cu manie bipolară la copii și adolescenți, sincopa a fost raportată la 1% dintre pacienții cărora li s-a administrat asenapină 2,5 sau 5 mg de două ori pe zi și la niciun pacient care a primit asenapină 10 mg de două ori pe zi.

    Monitorizați semnele vitale ortostatice în pacienții care sunt susceptibili la hipotensiune arterială (de exemplu, pacienți geriatrici, pacienți cu deshidratare sau hipovolemie, pacienți care primesc concomitent terapie antihipertensivă), pacienți cu boli cardiovasculare (de exemplu, antecedente de IM, boală cardiacă ischemică, insuficiență cardiacă, anomalii de conducere) și pacienți cu boală cerebrovasculară. Utilizați cu precauție la pacienții cărora li se administrează alte medicamente care pot provoca hipotensiune arterială, bradicardie, depresie respiratorie sau depresie a SNC (vezi Interacțiuni). La toți astfel de pacienți, luați în considerare monitorizarea semnelor vitale ortostatice; dacă apare hipotensiune arterială, luați în considerare reducerea dozei.

    Căderile

    Poate provoca somnolență, hipotensiune posturală și instabilitate motorie și senzorială, care poate duce la căderi și, în consecință, la fracturi sau alte leziuni.

    La pacienții cu boli, afecțiuni sau alte medicamente care ar putea exacerba aceste efecte, finalizați evaluările riscului de cădere la inițierea terapiei antipsihotice și repetați astfel de teste periodic în timpul terapiei de lungă durată.

    Leucopenie, neutropenie și agranulocitoză

    Leucopenie și neutropenie asociată temporar cu agenții antipsihotici, inclusiv asenapina, raportată în timpul studiilor clinice și/sau experienței post-marketing. Agranulocitoza (inclusiv cazurile fatale) raportată și cu alți agenți antipsihotici.

    Posibilii factori de risc pentru leucopenie și neutropenie includ număr scăzut preexistent de leucocite sau ANC sau antecedente de leucopenie sau neutropenie indusă de medicamente. Monitorizați CBC în primele luni de terapie la pacienții cu astfel de factori de risc. Întrerupeți administrarea asenapinei la primul semn de scădere importantă clinic a numărului de leucocite în absența altor factori cauzali.

    Monitorizați cu atenție pacienții cu neutropenie importantă clinic pentru febră sau alte semne și simptome de infecție (de exemplu, febră) și tratați prompt dacă apar. Întrerupeți tratamentul cu asenapină dacă apare neutropenie severă (ANC <1000/mm3); monitorizați leucocitele până când apare recuperarea.

    Prelungirea intervalului QT

    Creșteri relativ mici (2–5 msec cu asenapină comparativ cu placebo) ale intervalului QT corectat (QTc) observate la adulții cu schizofrenie într-un studiu QT controlat și dedicat ; aceste creșteri au fost ușor mai mici decât cele observate la pacienții cărora li s-a administrat quetiapină. În timpul studiilor clinice, prelungiri ale intervalului QT după momentul inițial > 500 msec raportate la rate similare pentru asenapină și placebo; torsada vârfurilor sau efectele adverse asociate cu întârzierea repolarizării ventriculare nu au fost raportate.

    Evitați utilizarea la pacienții cărora li se administrează concomitent alte medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QTc, la pacienții cu antecedente de aritmii cardiace și în alte circumstanțe care poate crește riscul de torsada vârfurilor și/sau moarte subită (de exemplu, bradicardie, hipokaliemie sau hipomagnezemie, prezența prelungirii congenitale a intervalului QT). (Consultați Medicamentele care prelungesc intervalul QT sub Interacțiuni.)

    Hiperprolactinemia

    Poate determina concentrații serice crescute de prolactină, care pot persista în timpul administrării cronice și pot provoca tulburări clinice (de exemplu, galactoree, amenoree, ginecomastie, impotență); Hiperprolactinemia cronică asociată cu hipogonadism poate duce la scăderea densității osoase atât la femei, cât și la bărbați.

    Dacă vă gândiți la terapia cu asenapină la o pacientă cu cancer de sân detectat anterior, luați în considerare că aproximativ o treime din cancerele de sân umane sunt prolactină- dependente in vitro.

    Convulsii

    Convulsii raportate la 0,3% dintre pacienții adulți tratați cu asenapină în studiile clinice cu schizofrenie și manie bipolară. Nu au fost raportate convulsii la copii și adolescenți într-un studiu pe termen scurt cu privire la manie bipolară.

    A se utiliza cu prudență la pacienții cu antecedente de convulsii sau afecțiuni care pot scădea pragul convulsivant; astfel de afecțiuni pot fi mai răspândite la pacienții cu vârsta ≥65 de ani.

    Tulburări cognitive și motorii

    Somnolență, de obicei tranzitorie și cu cea mai mare incidență în prima săptămână de terapie, raportată la 13-26% dintre pacienții adulți și 46-53% dintre pacienții pediatrici care primesc asenapină în studiile clinice. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni și consultați, de asemenea, Sfaturi pentru pacienți.)

    Reglarea temperaturii corporale

    Perturbarea capacității de reglare a temperaturii centrale a corpului este posibilă cu agenți antipsihotici atipici, inclusiv asenapina; ≤1% dintre pacienții tratați cu asenapină în studiile clinice înainte de punerea pe piață au prezentat reacții adverse care sugerează creșterea temperaturii corpului (de exemplu, pirexie, senzație de căldură).

    Aveți grijă la pacienții care se vor confrunta cu afecțiuni care pot contribui la un creșterea temperaturii centrale a corpului (de exemplu, exerciții fizice intense, căldură extremă, utilizarea concomitentă de agenți cu activitate anticolinergică, deshidratare).

    Disfagie

    Dismotilitate esofagiană și aspirație asociate cu utilizarea agenților antipsihotici. Disfagia raportată la asenapină. Utilizați cu precauție la pacienții cu risc de aspirație.

    Populații specifice

    Sarcina

    Nu s-au efectuat studii până în prezent la femeile însărcinate. Nu există date umane disponibile care să informeze riscul asociat medicamentului. În studiile de reproducere la animale, asenapina nu a fost teratogenă la doze de 0,7 și, respectiv, de 0,4 ori, doza maximă recomandată la om (MRHD). La animale, medicamentul a crescut pierderea post-implantare și decesele timpurii a puilor și a scăzut supraviețuirea ulterioară a puilor și creșterea în greutate. Informați femeile însărcinate cu privire la riscul potențial pentru făt cu expunerea la asenapină.

    Risc de simptome extrapiramidale și/sau de sevraj (de exemplu, agitație, hipertonie, hipotonie, tremor, somnolență, detresă respiratorie, tulburări de alimentație) la nou-născuții expuși la agenții antipsihotici în timpul celui de-al treilea trimestru. Simptomele au variat ca severitate; unii sugari și-au revenit în câteva ore sau zile fără tratament specific, în timp ce alții au necesitat spitalizare prelungită. Monitorizați nou-născuții pentru simptome extrapiramidale și/sau de sevraj; dacă apar astfel de simptome, administrați-vă în mod corespunzător.

    Registrul național de sarcină pentru antipsihotice atipice: 866-961-2388 și [Web].

    Alăptarea

    Asenapina se distribuie în lapte la șobolani; nu se știe dacă se distribuie în laptele uman. Efectele medicamentului asupra sugarilor care alăptează și asupra producției de lapte, de asemenea, nu sunt cunoscute.

    Căntărește beneficiile terapiei cu asenapină pentru femeie și beneficiile alăptării față de riscul potențial pentru sugar de la expunerea la medicament sau de la substanța de bază. starea maternă.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost evaluate la copii și adolescenți cu vârsta <10 ani.

    Siguranța și eficacitatea monoterapiei cu asenapină pentru tratamentul tulburării bipolare I la copii și adolescenți 10– 17 ani stabilit. Astfel de pacienți par să fie mai sensibili la distonie dacă nu este urmată schema inițială de titrare a dozelor; titrați doza conform programului recomandat de producător (vezi Dozare la Dozare și Administrare). Siguranța și eficacitatea ca terapie adjuvantă pentru tratamentul tulburării bipolare nu au fost stabilite până în prezent la copii și adolescenți. (Vezi Eliminare: Populații speciale, sub Farmacocinetică.)

    Eficacitatea în tratamentul schizofreniei nu a fost stabilită la copii și adolescenți cu vârsta <18 ani. Într-un studiu controlat cu placebo pe termen scurt (adică, 8 săptămâni), la adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 17 ani cu schizofrenie, asenapina (2,5 sau 5 mg de două ori pe zi) nu a îmbunătățit substanțial scorul total PANSS în comparație cu placebo. Tolerabilitatea asenapinei în acest studiu a fost în general similară cu cea observată în studiile bipolare pediatrice și adulți și schizofrenie. În plus, nu au fost raportate rezultate importante privind siguranța într-un studiu de siguranță necontrolat, deschis, de 26 de săptămâni, la pacienții pediatrici cu schizofrenie.

    Utilizare geriatrică

    Experiență insuficientă la pacienții cu vârsta ≥65 de ani pentru a determina dacă aceștia răspund diferit față de adulții mai tineri. Risc de toleranță mai slabă și ortostazie; monitorizați cu atenție. (Vezi Pacienți geriatrici la Dozare și administrare și vezi, de asemenea, Absorbție: Populații speciale, la Farmacocinetică.)

    Pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență tratați cu agenți antipsihotici convenționali sau atipici prezintă un risc crescut de deces; incidența crescută a evenimentelor cerebrovasculare adverse observată și cu anumiți agenți antipsihotici atipici. Asenapina nu este aprobată pentru tratamentul pacienților cu psihoză legată de demență. (Consultați Mortalitatea crescută la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență în Avertisment cutie și, de asemenea, vedeți Evenimentele cerebrovasculare la pacienții geriatrici cu psihoză legată de demență, sub Precauții.)

    Insuficiență hepatică

    Expuneri substanțial mai mari observate la persoanele cu hepatică severă. deficiență (Child-Pugh clasa C). Prin urmare, utilizarea este contraindicată la astfel de pacienți. (Vezi Absorbție: Populații speciale, sub Farmacocinetică.)

    Expunerea nu este modificată substanțial la persoanele cu insuficiență hepatică ușoară (Child-Pugh clasa A) sau moderată (Child-Pugh clasa B); Prin urmare, ajustarea dozei nu este necesară la astfel de pacienți.

    Insuficiență renală

    Expunerea a fost similară la indivizii cu diferite grade de insuficiență renală și la cei cu funcție renală normală; nu este necesară ajustarea dozei. (Vezi Absorbție: Populații speciale, la Farmacocinetică și vezi, de asemenea, Eliminare: Populații speciale, la Farmacocinetică.)

    Efecte adverse frecvente

    Adulți cu schizofrenie (tratament acut): acatizie (inclusiv hiperkinezie), hipoestezie orală, somnolență (inclusiv sedare și hipersomnie). Acatizia pare să fie legată de doză. Profilul de tolerabilitate în tratamentul de întreținere al schizofreniei a fost similar cu cel observat în tratamentul acut.

    Adulți cu tulburare bipolară (tratament acut; monoterapie sau terapie adjuvantă): Somnolență (inclusiv sedare și hipersomnie), hipoestezie orală, amețeli, simptome extrapiramidale, altele decât acatizie (de exemplu, distonie, blefarospasm, torticolis, diskinezie, diskinezie tardivă, rigiditate musculară, parkinsonism, tulburări de mers, facies mascat, tremor), acatizie. Toate efectele adverse comune par să fie legate de doză. Profilul de tolerabilitate în tratamentul de întreținere al episoadelor maniacale sau mixte asociate cu tulburarea bipolară 1 a fost similar cu cel observat în tratamentul acut.

    Pacienți pediatrici cu tulburare bipolară (tratament acut; monoterapie): Somnolență (inclusiv sedare și hipersomnie). ), amețeli, disgeuzie, hipoestezie orală, greață, creșterea apetitului, oboseală, creștere în greutate. Frecvența oboselii pare să fie legată de doză.

    Ce alte medicamente vor afecta Asenapine

    Metabolizat în principal prin glucuronidare directă de către UGT1A4 și metabolizare oxidativă de către izoenzimele CYP, în principal de către CYP1A2 și, într-o măsură mai mică, de către CYP3A4 și CYP2D6. Inhibă slab CYP2D6; nu pare să inducă CYP1A2 sau CYP3A4.

    Medicamente care afectează sau metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Medicamente care sunt atât substraturi, cât și inhibitori ai CYP2D6: posibile interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Inhibitori potenți ai CYP1A2: Expunere posibilă crescută la asenapină; Poate fi necesară reducerea dozei de asenapină pe baza răspunsului clinic.

    Medicamente care prelungesc intervalul QT

    Efect potențial aditiv asupra prelungirii intervalului QT; evitați utilizarea concomitentă a altor medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QTc. (Consultați Prelungirea intervalului QT la Precauții.)

    Agenți hipotensivi și medicamente care provoacă bradicardie

    Pot spori efectele hipotensive ale anumitor agenți antihipertensivi și ale altor medicamente care pot provoca hipotensiune sau bradicardie. Utilizați concomitent cu prudență; luați în considerare monitorizarea semnelor vitale ortostatice în timpul utilizării concomitente. (Consultați Hipotensiunea ortostatică, sincopa și alte efecte hemodinamice sub Precauții și, de asemenea, consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Monitorizați TA în timpul utilizării concomitente a agenților hipotensivi. Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială, luați în considerare reducerea dozei de asenapină. Ajustați doza de agenți hipotensivi, dacă este necesar, pe baza TA. (Consultați Hipotensiunea ortostatică, sincopa și alte efecte hemodinamice sub Precauții și consultați, de asemenea, Sfaturi pentru pacienți.)

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Antiaritmice (clasa Ia și III; de exemplu, amiodarona, procainamidă, chinidină, sotalol)

    Risc crescut de prelungire a intervalului QT

    Evitați utilizarea concomitentă

    Agenți anticolinergici

    Posibilă perturbare a reglării temperaturii corporale

    Utilizare cu precauție

    Agenți antipsihotici care prelungesc intervalul QT (de exemplu, clorpromazină, haloperidol, olanzapină, paliperidonă, pimozidă, quetiapină, tioridazină, ziprasidonă)

    Risc crescut de prelungire a intervalului QT

    p>

    Evitați utilizarea concomitentă

    Carbamazepină

    Carbamazepina a scăzut ușor concentrațiile maxime de asenapină și ASC

    Nu este necesară ajustarea dozei de asenapină

    Cimetidină

    Cimetidina (inhibitor al CYP3A4, CYP2D6 și CYP1A2) a scăzut ușor concentrațiile maxime de asenapină și a crescut foarte ușor ASC asenapinei

    Nu este necesară ajustarea dozei de asenapină

    Ciprofloxacină

    Posibilă expunere crescută la asenapină; distonie raportată la pacientul tratat cu asenapină după inițierea ciprofloxacinei (inhibitor CYP1A2)

    Poate fi necesară reducerea dozei de asenapină pe baza răspunsului clinic

    Agenți SNC

    Posibili aditivi Efecte deprimante ale SNC, inclusiv risc crescut de cădere

    A se utiliza concomitent cu precauție

    Efectuați evaluări ale riscului de cădere (vezi Căderi sub precauții)

    Fluvoxamină

    Fluvoxamină (inhibitor puternic al CYP1A2) a crescut ușor concentrațiile maxime de asenapină și ASC la o doză suboptimă; doza terapeutică de fluvoxamină poate determina o creștere mai mare a concentrațiilor de asenapină

    Poate fi necesară reducerea dozei de asenapină pe baza răspunsului clinic

    Gatifloxacină

    Risc crescut de prelungire a intervalului QT

    Evitați utilizarea concomitentă

    Agenți hipotensivi

    Efecte hipotensive aditive

    Utilizați concomitent cu precauție; monitorizați TA și luați în considerare monitorizarea semnelor vitale ortostatice

    Ajustați doza de agent hipotensiv dacă se dezvoltă hipotensiune arterială

    Imipramină

    Imipramină (inhibitor CYP1A2, CYP2C19 și CYP3A4) a crescut ușor concentrațiile maxime de asenapină și ASC

    Asenapina nu a afectat concentrațiile metabolitului imipraminei, desipramină (substrat CYP2D6)

    Nu este necesară ajustarea dozei de asenapină

    Litiu

    Farmacocinetica asenapinei nu este afectată; asenapina nu pare să afecteze concentrațiile de litiu

    Nu este necesară ajustarea dozei de asenapină

    Moxifloxacină

    Risc crescut de prelungire a intervalului QT

    Evitați utilizarea concomitentă

    Paroxetină

    Creșterea de două ori a concentrațiilor maxime și a expunerii la paroxetină (substrat și inhibitor CYP2D6)

    Scădere ușoară a concentrațiilor maxime de asenapină și ASC

    Reduceți doza de paroxetină la jumătate dacă este utilizată concomitent; Nu este necesară ajustarea dozei de asenapină

    Fumatul

    Interacțiunea farmacocinetică este puțin probabilă

    Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de starea de fumat

    Tetrabenazină

    Risc crescut de prelungire a intervalului QT

    Evitați utilizarea concomitentă

    Acid valproic

    Valproatul a crescut ușor concentrațiile maxime de asenapină și au scăzut ușor ASC asenapinei; asenapina nu pare să afecteze concentrațiile de valproat

    Nu este necesară ajustarea dozei de asenapină

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare