Asenapine

Торгові марки: Saphris
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Asenapine

Шизофренія

Гостра та підтримуюча терапія шизофренії у дорослих.

Американська психіатрична асоціація (APA) вважає більшість атипових антипсихотичних препаратів препаратами першої лінії для лікування гострої фази шизофренії (включаючи перші психотичні епізоди).

Пацієнти, які не реагують на або переносимо один препарат, можна успішно лікувати препаратом з іншого класу або з іншим профілем несприятливих ефектів.

Біполярний розлад

Гостра терапія як монотерапія або додаткова терапія літієм або вальпроатом маніакальних або змішаних епізодів, пов’язаних з біполярним розладом I (з психотичними ознаками або без них).

Підтримуюче лікування як монотерапія біполярного розладу I типу.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Asenapine

Адміністрація

Сублінгвальне введення

Приймайте таблетки сублінгвально двічі на день.

Не виймайте сублінгвальну таблетку з блістерної упаковки безпосередньо перед прийомом. Сухими руками витягніть блістерну упаковку з футляра та відклейте кольорову вкладку, щоб відкрити планшет; не просовуйте таблетку через блістерну упаковку. Обережно вийміть таблетку та покладіть її під язик, а потім дайте їй повністю розчинитися (зазвичай це займає близько 10 секунд).

Не їжте та не пийте протягом 10 хвилин після введення. Не розділяйте, не розчавлюйте, не жуйте та не ковтайте сублінгвальні таблетки. (Див. Їжу та воду у розділі «Фармакокінетика»).

Дозування

Доступний у вигляді азенапіну малеату; дозування, виражене в перерахунку на азенапін.

Підіатричні пацієнти

Маніакальні та змішані епізоди біполярного розладу: монотерапія сублінгвально

Діти та підлітки 10–17 років: спочатку 2,5 мг двічі на день. Рекомендована цільова доза становить 2,5–10 мг двічі на день. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості, можна збільшити до 5 мг двічі на день через 3 дні, а потім до 10 мг двічі на день через 3 додаткові дні. Ретельно титруйте дозу, щоб зменшити ризик дистонії. (Див. розділ «Застосування в педіатрії» під застереженнями.) Безпека дозування >10 мг двічі на день не оцінювалася.

Дорослі

Шизофренія Сублінгвально

Для гострого лікування рекомендована початкова та цільова доза становить 5 мг двічі на день . Залежно від переносимості дозу можна збільшити до 10 мг двічі на день через 1 тиждень. Вища доза (10 мг двічі на добу) не забезпечила додаткової терапевтичної користі в клінічних дослідженнях, але була явно пов’язана зі збільшенням побічних ефектів. Безпека доз >10 мг двічі на день не оцінювалася.

Для підтримуючого лікування рекомендований цільовий діапазон дозування становить 5–10 мг двічі на день.

У пацієнтів із першим або кількома епізодами ремісії, APA рекомендує або необмежену підтримуючу терапію, або поступове припинення прийому антипсихотика з ретельним спостереженням і планом відновлення лікування у разі рецидиву симптомів. Розгляньте можливість припинення антипсихотичної терапії лише після ≥1 року ремісії симптомів або оптимальної відповіді під час прийому препарату. Рекомендується необмежене підтримуюче лікування, якщо пацієнт пережив декілька попередніх психотичних епізодів або 2 епізоди протягом 5 років.

Біполярний розлад, маніакальні та змішані епізоди: монотерапія або комбінована терапія Сублінгвальна

Монотерапія для гострого лікування: початкова та цільова доза становить 5– 10 мг двічі на день. Безпека дозування >10 мг двічі на день не оцінювалася.

Додаткова терапія літієм або вальпроатом для лікування гострої фази: спочатку 5 мг двічі на день. Можливе збільшення дози до 10 мг двічі на день залежно від клінічної відповіді та переносимості. Безпека доз >10 мг двічі на день не оцінювалася.

У чутливих пацієнтів продовжуйте медикаментозну терапію після гострої відповіді.

Монотерапія для підтримуючого лікування: продовжуйте дозу, що використовувалася під час стабілізації (5–10 мг двічі на день). Виходячи з клінічної відповіді та переносимості, можна зменшити дозу 10 мг двічі на добу до 5 мг двічі на добу. Безпека дозувань >10 мг двічі на день не оцінювалася.

Обмеження призначення

Пацієнти в педіатричній практиці

Біполярний розлад, маніакальні та змішані епізоди, сублінгвально

Безпека дозування >10 мг двічі щоденно не оцінено.

Дорослі

Шизофренія Сублінгвально

Безпека доз >10 мг двічі на день не оцінено.

Біполярний розлад Маніакальні та змішані епізоди Сублінгвально

Безпека доз > 10 мг двічі на день не оцінювалися.

Особливі групи пацієнтів

Печінкова недостатність

Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом-П’ю): застосування протипоказано.

Легке (клас А за Чайлдом-П’ю) або помірне (клас В за Чайлдом-П’ю) порушення функції печінки: коригування дози не потрібне. (Див. «Абсорбція: особливі популяції», розділ «Фармакокінетика»).

Ниркова недостатність

Звичайне коригування дози не потрібне. (Див. розділ «Абсорбція: особливі популяції» у розділі «Фармакокінетика», а також див. розділ «Виведення: особливі популяції» у розділі «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку

Звичайне коригування дози не потрібне. (Див. Геріатричне використання в розділі «Застереження», а також див. «Поглинання: особливі групи населення» в розділі «Фармакокінетика».)

Стать, раса або статус паління

Звичайне коригування дози залежно від статі, раси, або статус куріння.

Попередження

Протипоказання
  • Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлдом-П’ю).
  • Відома гіперчутливість до азенапіну малеату або будь-які компоненти в рецептурі. (Див. Реакції гіперчутливості під застереженнями.)
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Підвищена смертність у пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією

    Підвищений ризик смерті при застосуванні антипсихотичних засобів у пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією.

    Аналіз 17 плацебо-контрольованих досліджень психозу, пов’язаного з деменцією, у літніх пацієнтів, які в основному отримували атипові антипсихотичні препарати, виявив збільшення смертності приблизно в 1,6–1,7 раза порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо.

    Більшість смертельних випадків є результатом серцево-судинних захворювань (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекцій (переважно пневмонія).

    Антипсихотики, включаючи азенапін, не схвалені для лікування психозу, пов’язаного з деменцією. (Див. розділ «Підвищена смертність у пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією» в попередженні в рамці; Цереброваскулярні події у пацієнтів із психозом, пов’язаним з деменцією, під застереженнями; а також див. розділ «Застереження» щодо дисфагії.)

    Реакції чутливості

    Реакції гіперчутливості

    Повідомлялося про реакції гіперчутливості при застосуванні азенапіну. Симптоми включали анафілаксію, ангіоневротичний набряк, гіпотензію, тахікардію, набряк язика, задишку, свистяче дихання та висип. У деяких випадках повідомлялося про виникнення більш ніж однієї реакції гіперчутливості, а в кількох випадках повідомлялося про реакції гіперчутливості, що виникали після першої дози. У деяких пацієнтів симптоми зникли після припинення прийому азенапіну; інші вимагали госпіталізації або відвідування відділення невідкладної допомоги та терапевтичного втручання. (Див. розділ «Протипоказання» в розділі «Застереження», а також розділ «Поради пацієнтам».)

    Інші попередження та запобіжні заходи

    Цереброваскулярні події у пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією

    Підвищена частота несприятливих цереброваскулярних подій (порушень мозкового кровообігу та ТІА), включаючи летальні випадки, що спостерігаються у пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією. з певними атиповими антипсихотичними засобами (арипіпразол, оланзапін, рисперидон) у плацебо-контрольованих дослідженнях. Азенапін не схвалений для лікування пацієнтів із психозом, спричиненим деменцією. (Див. розділ «Підвищена смертність у пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією», у розділі «Попередження, пов’язане з рамкою»).

    Злоякісний нейролептичний синдром

    Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), потенційно смертельний комплекс симптомів, що характеризується гіперпірексією, ригідністю м’язів, маренням і вегетативними порушеннями. нестабільність, про яку повідомляють при застосуванні антипсихотичних препаратів, у тому числі азенапіну.

    Якщо є підозра на NMS, негайно припиніть терапію та забезпечте інтенсивне симптоматичне лікування та моніторинг.

    Пізня дискінезія

    Пізня дискінезія, синдром, що складається з потенційно незворотні, мимовільні дискінетичні рухи, про які повідомлялося при застосуванні антипсихотичних засобів, включаючи азенапін.

    Зарезервуйте тривале лікування антипсихотичними препаратами для пацієнтів із хронічними захворюваннями, які, як відомо, реагують на антипсихотичні засоби, і для яких альтернативні, ефективні, але потенційно менш шкідливі методи лікування недоступні або не підходять. У пацієнтів, які потребують тривалого лікування, використовуйте найнижчі дози та найкоротшу тривалість лікування, необхідні для досягнення задовільної клінічної відповіді; періодично переоцінювати потребу в продовженні терапії.

    APA рекомендує кожні 12 місяців оцінювати пацієнтів, які отримують атипові антипсихотичні препарати, на наявність аномальних мимовільних рухів; для пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку пізньої дискінезії оцінювати кожні 6 місяців. Розгляньте можливість припинення прийому азенапіну, якщо з’являються ознаки та симптоми пізньої дискінезії. Однак деяким пацієнтам може знадобитися лікування, незважаючи на наявність синдрому.

    Метаболічні зміни

    Атипові антипсихотичні препарати, включаючи азенапін, викликають метаболічні зміни, включаючи гіперглікемію та цукровий діабет, дисліпідемію та збільшення ваги. Хоча всі атипові антипсихотики викликають певні метаболічні зміни, кожен препарат має власний профіль ризику. (Див. Гіперглікемія та цукровий діабет, див. Дисліпідемія, а також див. Збільшення ваги під застереженнями.)

    Гіперглікемія та цукровий діабет

    Гіперглікемія, іноді важка та пов’язана з кетоацидозом, гіперосмолярною комою або смертю, про яку повідомляють у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні засоби. Повідомлялося про гіперглікемію у пацієнтів, які отримували азенапін. У короткотермінових контрольованих дослідженнях за участю пацієнтів із шизофренією або біполярною манією приблизно у 0–5 і 6–16 % пацієнтів, які отримували азенапін, спостерігалися зміни концентрації глюкози натще від нормальної до високої та від граничної до високої відповідно. У довгостроковому (один рік), контрольованому препаратом порівняння, подвійному сліпому дослідженні середнє підвищення концентрації глюкози натщесерце порівняно з початковим рівнем становило 2,4 мг/дл.

    Оцініть рівень глюкози в крові до або незабаром після початку антипсихотичної терапії, потім періодично контролювати протягом тривалої терапії. (Див. Поради пацієнтам.)

    Дисліпідемія

    Небажані зміни параметрів ліпідів, що спостерігаються у пацієнтів, які отримували деякі атипові антипсихотичні засоби. Однак азенапін суттєво не впливає на ліпідний профіль під час короткочасної терапії.

    Під час терапії азенапіном рекомендується проводити базове (тобто до або незабаром після початку терапії) та періодичні наступні оцінки рівня ліпідів натщесерце. Збільшення ваги

    Збільшення ваги спостерігалося при атиповій антипсихотичній терапії, включаючи азенапін.

    Виробник рекомендує базовий і частий контроль ваги під час терапії. У педіатричних пацієнтів спостерігайте за збільшенням ваги та порівнюйте його з очікуваним для нормального росту.

    Ортостатична гіпотензія, синкопе та інші гемодинамічні ефекти

    Ризик ортостатичної гіпотензії та синкопе, про який повідомляють при застосуванні атипових антипсихотичних засобів, особливо під час титрування початкової дози та коли дозування збільшується.

    У клінічних дослідженнях у дорослих, включаючи довготривалі дослідження без порівняння з плацебо, синкопе було зареєстровано у 0,6% пацієнтів, які отримували азенапін. У короткотермінових дослідженнях біполярної манії в педіатричних пацієнтів синкопе було зареєстровано в 1% пацієнтів, які отримували азенапін у дозі 2,5 або 5 мг двічі на день, і в жодного з пацієнтів, які отримували азенапін у дозі 10 мг двічі на день.

    Моніторинг ортостатичних життєво важливих показників у пацієнти, які схильні до артеріальної гіпотензії (наприклад, пацієнти літнього віку, пацієнти з дегідратацією або гіповолемією, пацієнти, які одночасно отримують антигіпертензивну терапію), пацієнти з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, в анамнезі ІМ, ішемічна хвороба серця, серцева недостатність, порушення провідності) та пацієнти з цереброваскулярні захворювання. З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують інші препарати, які можуть спричинити артеріальну гіпотензію, брадикардію, пригнічення дихання або ЦНС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У всіх таких пацієнтів слід розглянути ортостатичний моніторинг життєво важливих показників; якщо виникає артеріальна гіпотензія, подумайте про зменшення дози.

    Падіння

    Може викликати сонливість, постуральну гіпотензію, рухову та сенсорну нестабільність, що може призвести до падінь і, як наслідок, переломів або інших травм.

    У пацієнтів із захворюваннями, станами чи іншими препаратами, які можуть посилити ці наслідки, завершіть оцінку ризику падіння на початку антипсихотичної терапії та періодично повторюйте таке тестування під час тривалої терапії.

    Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз

    Лейкопенія та нейтропенія, тимчасово пов’язана з антипсихотичними засобами, включаючи азенапін, про яку повідомлялося під час клінічних досліджень та/або після виходу на ринок. Агранулоцитоз (включаючи летальні випадки), про який також повідомлялося при застосуванні інших антипсихотичних препаратів.

    Можливі фактори ризику лейкопенії та нейтропенії включають наявний низький рівень лейкоцитів або ANC або лейкопенію чи нейтропенію, спричинену прийомом ліків, в анамнезі. Контролюйте ККК протягом перших кількох місяців терапії у пацієнтів з такими факторами ризику. Припиніть прийом азенапіну при перших ознаках клінічно важливого зниження кількості лейкоцитів за відсутності інших причинних факторів.

    Уважно спостерігайте за пацієнтами з клінічно важливою нейтропенією щодо гарячки або інших ознак і симптомів інфекції (наприклад, гарячки). і негайно лікувати, якщо вони виникають. Припиніть прийом азенапіну, якщо виникає тяжка нейтропенія (ANC <1000/мм3); контролювати WBC, доки не настане одужання.

    Подовження інтервалу QT

    Відносно невелике збільшення (2–5 мс при азенапіні порівняно з плацебо) скоригованого інтервалу QT (QTc), що спостерігалося у дорослих із шизофренією в контрольованому та спеціальному дослідженні QT ; це збільшення було дещо нижчим, ніж у пацієнтів, які отримували кветіапін. Під час клінічних досліджень подовження інтервалу QT після вихідного рівня >500 мсек повідомлялося з однаковою частотою для азенапіну та плацебо; torsades de pointes або побічних ефектів, пов’язаних із затримкою реполяризації шлуночків, не повідомлялося.

    Уникайте застосування пацієнтам, які одночасно отримують інші препарати, які, як відомо, подовжують інтервал QTc, пацієнтам із серцевими аритміями в анамнезі та за інших обставин, може підвищити ризик torsades de pointes та/або раптової смерті (наприклад, брадикардія, гіпокаліємія або гіпомагніємія, наявність вродженого подовження інтервалу QT). (Див. «Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT» у розділі «Взаємодії»).

    Гіперпролактинемія

    Може спричиняти підвищення концентрації пролактину в сироватці крові, яке може зберігатися під час тривалого застосування та спричиняти клінічні розлади (наприклад, галакторея, аменорея, гінекомастія, імпотенція); хронічна гіперпролактинемія, пов’язана з гіпогонадизмом, може призвести до зниження щільності кісткової тканини як у жінок, так і у чоловіків.

    Якщо плануєте терапію азенапіном у пацієнта з раніше виявленим раком молочної залози, вважайте, що приблизно одна третина випадків раку молочної залози людини є пролактин- залежно in vitro.

    Судоми

    Про судоми повідомлялося у 0,3% дорослих пацієнтів, які отримували азенапін у клінічних дослідженнях шизофренії та біполярної манії. У педіатричних пацієнтів у короткотерміновому дослідженні біполярної манії не повідомлялося про напади.

    Використовуйте з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або станами, які можуть знизити судомний поріг; такі стани можуть бути більш поширеними у пацієнтів віком ≥65 років.

    Когнітивні та моторні порушення

    Сонливість, як правило, минуща та з найбільшою частотою протягом першого тижня терапії, про яку повідомляють у 13–26% дорослих пацієнтів і 46–53% педіатричних пацієнтів, які отримували азенапін у клінічних дослідженнях. (Див. «Конкретні препарати» у розділі «Взаємодія», а також див. «Поради пацієнтам»)

    Регуляція температури тіла

    Порушення здатності регулювати температуру тіла можливе при застосуванні атипових антипсихотичних засобів, включаючи азенапін; У ≤1% пацієнтів, які отримували азенапін під час премаркетингових клінічних досліджень, спостерігалися побічні ефекти, що вказували на підвищення температури тіла (наприклад, лихоманка, відчуття жару).

    Будьте обережні з пацієнтами, які зазнають станів, які можуть сприяти підвищення внутрішньої температури тіла (наприклад, інтенсивне фізичне навантаження, сильна спека, одночасне застосування засобів з антихолінергічною активністю, зневоднення).

    Дисфагія

    Порушення моторики стравоходу та аспірації, пов’язані із застосуванням антипсихотичних засобів. При застосуванні азенапіну повідомлялося про дисфагію. Використовуйте з обережністю пацієнтам із ризиком аспірації.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    На сьогоднішній день не проводились дослідження за участю вагітних жінок. Немає доступних даних про людей, які б повідомляли про ризик, пов'язаний із застосуванням препарату. У дослідженнях репродукції на тваринах азенапін не виявляв тератогенної дії у дозах, що перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини (MRHD) у 0,7 та 0,4 рази відповідно. У тварин препарат збільшив постімплантаційну втрату та ранню загибель дитинчат, а також зменшив подальше виживання дитинчат і збільшення ваги. Повідомте вагітним жінкам про потенційний ризик для плода під час впливу азенапіну.

    Ризик екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни (наприклад, збудження, гіпертонія, гіпотонія, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, порушення годування) у новонароджених, які зазнали впливу азенапіну. до антипсихотичних засобів протягом третього триместру. Симптоми різняться за ступенем тяжкості; деякі немовлята одужували протягом годин або днів без спеціального лікування, тоді як інші потребували тривалої госпіталізації. Моніторинг новонароджених щодо екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни; у разі виникнення таких симптомів, дайте відповідне лікування.

    Національний реєстр вагітностей для атипових антипсихотичних засобів: 866-961-2388 та [Інтернет].

    Лактація

    Азенапін проникає в молоко щурів; невідомо, чи проникає в грудне молоко. Вплив препарату на грудних дітей та на виробництво молока також невідомий.

    Зважте користь терапії азенапіном для жінки та переваги грудного вигодовування порівняно з потенційним ризиком для немовляти від впливу препарату або від основного стан матері.

    Застосування в педіатрії

    Безпека та ефективність не оцінювалися у пацієнтів віком до 10 років.

    Безпека та ефективність монотерапії азенапіном для лікування біполярного розладу типу I у пацієнтів віком від 10 до Встановлено 17 років. Такі пацієнти виявляються більш чутливими до дистонії, якщо початкова схема титрування дози не дотримується; титрувати дозу відповідно до рекомендованого виробником графіка (див. Дозування у розділі «Дозування та застосування»). Безпека та ефективність як допоміжної терапії для лікування біполярного розладу у педіатричних пацієнтів на сьогоднішній день не встановлені. (Див. Елімінацію: Особливі групи населення, розділ «Фармакокінетика»).

    Ефективність лікування шизофренії у дітей віком до 18 років не встановлена. У короткостроковому (тобто тривалістю 8 тижнів) плацебо-контрольованому дослідженні за участю підлітків віком 12–17 років із шизофренією азенапін (2,5 або 5 мг двічі на день) не покращив суттєво загальну оцінку PANSS порівняно з плацебо. Переносимість азенапіну в цьому дослідженні загалом була подібною до тієї, що спостерігалася в педіатричних біполярних випробуваннях і дорослих біполярних випробуваннях і шизофренії. Крім того, у 26-тижневому відкритому неконтрольованому дослідженні безпеки у педіатричних пацієнтів з шизофренією не було повідомлено про важливі результати безпеки.

    Геріатричне використання

    Недостатньо досвіду лікування пацієнтів віком ≥65 років, щоб визначити, чи вони реагують інакше, ніж дорослі молодші. Ризик погіршення толерантності та ортостазу; ретельно стежити. (Див. розділ «Пацієнти літнього віку» у розділі «Дозування та застосування», а також див. «Поглинання: особливі групи населення» у розділі «Фармакокінетика»).

    Пацієнти літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією, які лікуються звичайними або атиповими антипсихотичними засобами, мають підвищений ризик смерті; підвищена частота несприятливих цереброваскулярних подій, що також спостерігається при застосуванні певних атипових антипсихотичних засобів. Азенапін не схвалений для лікування пацієнтів із психозом, спричиненим деменцією. (Див. розділ «Підвищена смертність у пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним з деменцією» у розділі «Попередження в рамці», а також розділ «Порушення мозкового кровообігу у пацієнтів із захворюванням геріатричного віку з психозом, пов’язаним з деменцією» під застереженнями.)

    Печінкова недостатність

    Значно вищі експозиції спостерігаються в осіб із тяжкою печінковою недостатністю. порушення (клас С за Чайлдом-П’ю). Тому застосування таким пацієнтам протипоказано. (Див. розділ «Поглинання: особливі групи населення» у розділі «Фармакокінетика»).

    Експозиція суттєво не змінюється в осіб із легким (клас А за Чайлдом-П’ю) або помірним (клас В за Чайлдом-П’ю) порушенням функції печінки; Тому корекція дози таким пацієнтам не потрібна.

    Ниркова недостатність

    Вплив був подібним в осіб із різним ступенем ниркової недостатності та осіб із нормальною функцією нирок; корекція дози не потрібна. (Див. розділ «Абсорбція: особливі популяції» у розділі «Фармакокінетика», а також див. розділ «Виведення: особливі популяції» у розділі «Фармакокінетика»).

    Загальні побічні ефекти

    Дорослі з шизофренією (гостра терапія): акатизія (включаючи гіперкінезію), оральна гіпестезія, сонливість (включаючи седацію та гіперсомнію). Схоже, що акатизія залежить від дози. Профіль переносимості підтримуючої терапії шизофренії був подібним до того, що спостерігався при гострому лікуванні.

    Дорослі з біполярним розладом (гостре лікування; монотерапія або додаткова терапія): сонливість (включаючи седацію та гіперсомнію), оральна гіпестезія, запаморочення, екстрапірамідні симптоми, крім акатизії (наприклад, дистонія, блефароспазм, кривошия, дискінезія, пізня дискінезія, ригідність м’язів, паркінсонізм, порушення ходи, маска обличчя, тремор), акатизія. Усі поширені побічні ефекти залежать від дози. Профіль переносимості підтримуючої терапії маніакальних або змішаних епізодів, пов’язаних із біполярним розладом 1 типу, був подібним до того, що спостерігався при гострому лікуванні.

    Підіатричні пацієнти з біполярним розладом (гостре лікування; монотерапія): сонливість (включаючи седацію та гіперсомнію). ), запаморочення, дисгевзія, оральна гіпестезія, нудота, підвищений апетит, втома, збільшення маси тіла. Схоже, що частота втоми залежить від дози.

    Які інші препарати вплинуть Asenapine

    Метаболізується переважно шляхом прямої глюкуронізації за допомогою UGT1A4 та окислювального метаболізму за допомогою ізоферментів CYP, головним чином за допомогою CYP1A2 і, меншою мірою, за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Слабко пригнічує CYP2D6; не індукує CYP1A2 або CYP3A4.

    Лікарські засоби, що впливають або метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Лікарські засоби, які є як субстратами, так і інгібіторами CYP2D6: можливі клінічно важливі фармакокінетичні взаємодії. (Див. «Особливі препарати» у розділі «Взаємодії»).

    Потужні інгібітори CYP1A2: можливе підвищення експозиції азенапіну; може знадобитися зниження дози азенапіну на основі клінічної відповіді.

    Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

    Потенційний додатковий вплив на подовження інтервалу QT; уникайте одночасного застосування інших препаратів, які подовжують інтервал QTc. (Див. Подовження інтервалу QT під застереженнями.)

    Гіпотензивні засоби та препарати, що спричиняють брадикардію

    Можуть посилювати гіпотензивні ефекти певних антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які можуть спричиняти гіпотензію чи брадикардію. Застосовувати одночасно з обережністю; розглянути можливість моніторингу ортостатичних життєво важливих показників під час одночасного застосування. (Див. розділ «Ортостатична гіпотензія, синкопе та інші гемодинамічні ефекти» в розділі «Застереження», а також див. «Конкретні препарати» в розділі «Взаємодія».)

    Моніторуйте АТ під час одночасного застосування гіпотензивних засобів. Якщо розвивається артеріальна гіпотензія, слід розглянути можливість зниження дози азенапіну. При необхідності регулювати дозу гіпотензивних засобів залежно від АТ. (Див. Ортостатична гіпотензія, синкопе та інші гемодинамічні ефекти під застереженнями, а також див. Поради пацієнтам.)

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Антиаритмічні засоби (клас Ia та III; наприклад, аміодарон, прокаїнамід, хінідин, соталол)

    Підвищений ризик подовження інтервалу QT

    Уникайте одночасного застосування

    Антихолінергічні засоби

    Можливе порушення регуляції температури тіла

    Застосування з обережністю

    Антипсихотики, що подовжують інтервал QT (наприклад, хлорпромазин, галоперидол, оланзапін, паліперидон, пімозид, кветіапін, тіоридазин, зипразидон)

    Підвищений ризик подовження інтервалу QT

    Уникайте одночасного застосування

    Карбамазепін

    Карбамазепін дещо знижує пікові концентрації азенапіну та AUC

    Коригування дози азенапіну не потрібне

    Циметидин

    Циметидин (інгібітор CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2) дещо знижує пікові концентрації азенапіну та дуже незначно підвищує AUC азенапіну

    Коригування дози азенапіну не потрібне

    Ципрофлоксацин

    Можливе підвищення експозиції азенапіну; дистонія, про яку повідомлялося у пацієнтів, які отримували азенапін після початку застосування ципрофлоксацину (інгібітор CYP1A2)

    Можливо знадобитися зниження дози азенапіну залежно від клінічної відповіді

    Засоби, що впливають на ЦНС

    Можлива добавка Пригнічувальна дія на ЦНС, включаючи підвищений ризик падіння

    Використовувати одночасно з обережністю

    Виконайте оцінку ризику падіння (див. «Падіння під застереженнями»).

    Флувоксамін

    Флувоксамін (потужний інгібітор CYP1A2) дещо підвищив пікові концентрації азенапіну та AUC при субоптимальному дозуванні; терапевтичне дозування флувоксаміну може спричинити більше підвищення концентрації азенапіну

    Може знадобитися зниження дози азенапіну на основі клінічної відповіді

    Гатифлоксацин

    Підвищений ризик подовження інтервалу QT

    Уникайте одночасного застосування

    Гіпотензивні засоби

    Адитивні гіпотензивні ефекти

    Застосовуйте з обережністю одночасно; контролювати АТ і розглянути можливість моніторингу ортостатичних життєво важливих показників

    Відкоригуйте дозу гіпотензивного засобу, якщо розвивається гіпотензія

    Іміпрамін

    Іміпрамін (інгібітор CYP1A2, CYP2C19 та CYP3A4) дещо підвищує пікові концентрації азенапіну та AUC

    Азенапін не впливав на концентрацію метаболіту іміпраміну, дезипраміну (субстрат CYP2D6).

    Коригування дози азенапіну не вимагається

    Літій

    Фармакокінетика азенапіну не впливає; азенапін не впливає на концентрацію літію

    Коригування дози азенапіну не потрібно

    Моксифлоксацин

    Підвищений ризик подовження інтервалу QT

    Уникайте одночасного застосування

    Пароксетин

    Подвічне збільшення пікової концентрації та експозиції пароксетину (субстрат та інгібітор CYP2D6)

    Незначне зниження пікової концентрації азенапіну та AUC

    Зменшити дозу пароксетину вдвічі, якщо його застосовувати одночасно; корекція дози азенапіну не потрібна

    Куріння

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Коригування дози на основі статусу куріння не потрібне

    Тетрабеназин

    Підвищений ризик подовження інтервалу QT

    Уникайте одночасного застосування

    Вальпроєва кислота

    Вальпроат дещо підвищує пікові концентрації азенапіну та дещо знижує AUC азенапіну; азенапін не впливає на концентрацію вальпроату

    Коригування дози азенапіну не потрібно

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова