Bazedoxifene

Marchi: Duavee (combination)
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Bazedoxifene

Osteoporosi

Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa: prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa con utero intatto.

Non etichettato dalla FDA per il trattamento† [off-label] di osteoporosi nelle donne in postmenopausa negli Stati Uniti. Bazedoxifene disponibile in commercio in altri paesi per questo uso.

Non raccomandato per la prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in premenopausa† [off-label]; sicurezza ed efficacia non stabilite.

Sintomi vasomotori

Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa: gestione dei sintomi vasomotori da moderati a gravi associati alla menopausa nelle donne con utero intatto.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Bazedoxifene

Generale

  • Utilizzare per la durata più breve compatibile con gli obiettivi del trattamento e i rischi per la singola donna. Rivalutare periodicamente i pazienti per determinare se è necessario continuare il trattamento.
  • Quando utilizzato per la prevenzione dell'osteoporosi, utilizzare un supplemento di calcio e/o vitamina D in concomitanza se l'apporto dietetico giornaliero è considerato inadeguato.

    • Somministrazione

    Somministrazione orale

    Somministrazione per via orale indipendentemente dai pasti.

    Deglutire le compresse intere.

    Dosaggio

    Disponibile come bazedoxifene acetato; dosaggio espresso in termini di bazedoxifene.

    Ogni compressa di bazedoxifene/estrogeni coniugati in associazione fissa contiene bazedoxifene 20 mg ed estrogeni coniugati 0,45 mg.

    Adulti

    Prevenzione dell'osteoporosi in postmenopausa Donne Orale

    Bazedoxifene 20 mg in associazione fissa con estrogeni coniugati 0,45 mg una volta al giorno.

    Sintomi vasomotori Orale

    Bazedoxifene 20 mg in associazione fissa con estrogeni coniugati 0,45 mg una volta al giorno.

    Popolazioni speciali

    Quando il bazedoxifene viene utilizzato in combinazione fissa con estrogeni coniugati, devono essere considerati i requisiti di dosaggio per gli estrogeni coniugati.

    Compromissione epatica

    Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa: controindicata. (Vedere Controindicazioni ed effetti epatici nella sezione Avvertenze.)

    Danno renale

    Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa: non raccomandato.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Sanguinamento uterino anomalo non diagnosticato.
  • Neoplasia estrogeno-dipendente nota o sospetta.
  • Cancro al seno noto o sospetto o storia di cancro al seno.
  • TVP attiva, EP o malattia tromboembolica arteriosa (ad es. ictus, infarto del miocardio ), o storia di queste condizioni.
  • Compromissione o malattia epatica.
  • Proteina C, proteina S o antitrombina nota carenza o altri disturbi trombofilici noti.
  • Donne che sono o potrebbero rimanere incinte e donne che allattano. (Vedere Morbilità e mortalità fetale/neonatale nella sezione Avvertenze.)
  • Ipersensibilità (ad es. anafilassi, angioedema) a qualsiasi ingrediente nella formulazione.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Uso di combinazioni fisse

    Quando utilizzato in combinazione fissa con estrogeni coniugati, considerare le precauzioni, le precauzioni, le controindicazioni e le interazioni associate agli estrogeni coniugati.

    Effetti cardiovascolari

    Gestire il rischio fattori di disturbi cardiovascolari, malattie vascolari arteriose (ad esempio, ipertensione, diabete mellito, uso di tabacco, ipercolesterolemia, obesità) e/o tromboembolia venosa (TEV) (ad esempio, storia personale o familiare di TEV, obesità, lupus eritematoso sistemico). Non utilizzare estrogeni per la prevenzione delle malattie cardiovascolari.

    Aumento del rischio di ictus e TEV osservato nelle donne in postmenopausa che ricevono dosi giornaliere di soli estrogeni coniugati per via orale; aumento del rischio di TEV osservato con l’uso individuale di agonisti-antagonisti degli estrogeni (ad es. bazedoxifene). Non è noto se il rischio di TEV con bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa sia diverso da quello di altri preparati a base di estrogeni.

    Interrompere immediatamente la terapia se si verifica o si sospetta TEV o ictus.

    Interrompere la terapia a almeno 4-6 settimane prima di un intervento chirurgico associato ad un aumentato rischio di tromboembolia o durante periodi di immobilizzazione prolungata, se possibile. Non riprendere la terapia finché il paziente non è completamente in grado di deambulare. Consigliare alle donne che ricevono il farmaco di deambulare periodicamente durante i viaggi che comportano un'immobilizzazione prolungata.

    Aumento della pressione arteriosa riportato nelle donne che ricevono estrogeni; attribuito a reazioni idiosincratiche associate agli estrogeni. Effetto generalizzato degli estrogeni sulla pressione arteriosa non osservato in un ampio studio randomizzato e controllato con placebo.

    Può aumentare le concentrazioni plasmatiche di colesterolo HDL e della sottofrazione di colesterolo HDL2, diminuire le concentrazioni di colesterolo LDL e aumentare le concentrazioni di trigliceridi.

    Gli estrogeni possono causare un certo grado di ritenzione di liquidi. Osservare attentamente le donne con condizioni che potrebbero essere aggravate dalla ritenzione di liquidi (ad es. disfunzione cardiaca, insufficienza renale) durante il trattamento con estrogeni.

    Demenza

    Aumento del rischio di probabile demenza nelle donne di età compresa tra 65 e 79 anni che ricevono dosi giornaliere di estrogeni coniugati da soli nello studio WHI Memory. Non è noto se questo risultato si applichi alle donne in postmenopausa più giovani.

    Non utilizzare la terapia con estrogeni per la prevenzione della demenza.

    Effetti GU

    Aumento del rischio di cancro dell'endometrio riportato nelle donne in postmenopausa con utero intatto che utilizzare solo estrogeni. L'uso di bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa riduce il rischio di iperplasia endometriale (possibile precUrsore del cancro dell'endometrio).

    Sorveglianza clinica importante per tutte le donne che ricevono bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa. Escludere la patologia maligna nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato. Non utilizzare ulteriori estrogeni in concomitanza con tale terapia in quanto ciò potrebbe aumentare il rischio di iperplasia endometriale.

    Altre avvertenze/precauzioni

    Morbilità e mortalità fetale/neonatale

    Può causare danni al feto. Se utilizzato durante la gravidanza o se la donna rimane incinta, informare del potenziale rischio per il feto.

    Indice di massa corporea

    Si prevede che l'esposizione sistemica al bazedoxifene sarà ridotta del 17% nelle donne con indice di massa corporea (BMI) >27 kg/ m2. Una ridotta esposizione al bazedoxifene può essere associata ad un aumento del rischio di iperplasia endometriale.

    Indipendentemente dal BMI, la sorveglianza clinica è importante per tutte le donne che ricevono bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa. Escludere la patologia maligna nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato.

    Cancerogenicità

    Nessun aumento del rischio di cancro al seno invasivo osservato nelle donne in postmenopausa che ricevono dosi giornaliere di soli estrogeni coniugati. Aumento dell'incidenza di mammografie anomale che richiedono un'ulteriore valutazione segnalate con i soli estrogeni.

    Effetto di bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa sul rischio di cancro al seno sconosciuto. Esami annuali del seno da parte del medico e autoesami mensili del seno raccomandati in tutte le donne che ricevono tale terapia. Pianificare la mammografia in base all'età della paziente, ai fattori di rischio e ai risultati della mammografia precedente.

    Studi epidemiologici suggeriscono l'uso di prodotti a base di soli estrogeni per ≥ 5 anni associati ad un aumento del rischio di cancro ovarico. Dati incoerenti riguardo alla durata dell'esposizione associata a questo rischio. Effetto di bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa sul rischio di cancro ovarico sconosciuto.

    Effetti endocrini e metabolici

    La terapia con estrogeni aumenta le concentrazioni di globulina legante la tiroxina (TBG). Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa possono anche aumentare le concentrazioni di TBG portando ad un aumento dell’ormone tiroideo totale circolante. Nelle donne in terapia con ormoni tiroidei può essere necessario un aumento del dosaggio dell’ormone tiroideo. Monitorare la funzione tiroidea in tali pazienti per mantenere le concentrazioni di ormone tiroideo libero entro un intervallo accettabile.

    L'uso di estrogeni può essere associato ad un aumento delle concentrazioni di trigliceridi plasmatici che portano a pancreatite nelle donne con ipertrigliceridemia preesistente. Considerare l'interruzione della terapia in caso di pancreatite.

    Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa possono causare ridotta tolleranza al glucosio.

    Può ridurre le concentrazioni di ormoni liberi (ad es. Testosterone, estradiolo). Le concentrazioni di alcune proteine ​​leganti possono essere elevate (ad esempio, globulina legante i corticosteroidi [CBG], globulina legante gli ormoni sessuali [SHBG]) portando ad un aumento dei corticosteroidi circolanti totali e degli steroidi sessuali.

    Può aumentare le concentrazioni di alcune proteine ​​plasmatiche proteine ​​(ad es. substrato dell'angiotensinogeno/renina, α1-antitripsina, ceruloplasmina).

    Esacerbazione di altre condizioni

    La terapia con estrogeni può esacerbare asma, diabete mellito, epilessia, emicrania, porfiria, lupus eritematoso sistemico ed emangiomi epatici; usare con cautela nelle donne con queste condizioni.

    Effetti gastrointestinali

    Rischio due o quattro volte maggiore di malattia della colecisti che richiede un intervento chirurgico riportato nelle donne in postmenopausa che ricevono estrogeni.

    Effetti ematologici

    Bazedoxifene/estrogeni coniugati in terapia fissa la combinazione può causare un PT, un PTT o un tempo di aggregazione piastrinica accelerati. Può anche aumentare la conta piastrinica e aumentare i fattori II, antigene VII, antigene VIII, attività coagulante VIII, complesso IX, X, XII, VII-X, complesso II-VII-X e β-tromboglobulina.

    Effetti epatici

    Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa non studiato in donne con insufficienza epatica o storia di ittero colestatico.

    Controindicato nei pazienti con insufficienza epatica. (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.) Usare con cautela nelle donne con storia di ittero colestatico associato a precedente uso di estrogeni o gravidanza. Se tali condizioni si ripresentano, interrompere la terapia.

    Angioedema ereditario

    Gli estrogeni possono esacerbare i sintomi dell'angioedema nelle donne con angioedema ereditario.

    Ipocalcemia

    Usare gli estrogeni con cautela nelle donne con ipoparatiroidismo; può indurre ipocalcemia in tali pazienti.

    Monitoraggio di laboratorio

    Il monitoraggio delle concentrazioni sieriche dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) e dell'estradiolo non si è dimostrato utile nella gestione dei sintomi vasomotori da moderati a gravi.

    Effetti oculari

    Trombosi vascolare retinica segnalata in pazienti in trattamento con estrogeni. Interrompere la combinazione fissa di bazedoxifene/estrogeni coniugati in attesa di una valutazione diagnostica per improvvisa perdita parziale o completa della vista o improvvisa insorgenza di proptosi, diplopia o emicrania. Interrompere definitivamente la terapia se l'esame oftalmologico rivela papilledema o lesioni vascolari retiniche.

    Uso nelle donne in premenopausa

    Non raccomandato. Efficacia e sicurezza non stabilite.

    Uso con progestinici, estrogeni o agonisti-antagonisti degli estrogeni

    Non utilizzare progestinici, estrogeni aggiuntivi o agonisti-antagonisti aggiuntivi degli estrogeni in concomitanza con bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa.

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    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria X. (Vedere Morbilità e mortalità fetale/neonatale nella sezione Avvertenze.)

    Allattamento

    Non è noto se sia distribuito nel latte. È stato dimostrato che l'uso di estrogeni nelle donne che allattano riduce la quantità e la qualità del latte. Non utilizzare in donne che allattano.

    Uso pediatrico

    Non indicato per l'uso in pazienti pediatrici.

    Uso geriatrico

    Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa non raccomandato nelle donne di età superiore a 75 anni.

    Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza o efficacia nelle donne di età compresa tra 65 e 74 anni rispetto alle donne più giovani. Non si può escludere una maggiore sensibilità in alcune donne anziane.

    Compromissione epatica

    Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa controindicati nei pazienti con compromissione epatica. (Vedere Controindicazioni nella sezione Avvertenze.)

    Insufficienza renale

    Bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa non raccomandato nelle donne con insufficienza renale. Farmacocinetica, sicurezza ed efficacia del farmaco non studiate in tali pazienti.

    I risultati dello studio con bazedoxifene 20 mg una volta al giorno da solo in donne in postmenopausa con insufficienza renale lieve, moderata o grave non hanno mostrato alcun aumento di incidenza o gravità degli effetti avversi rispetto al placebo.

    Effetti avversi comuni

    Nausea, diarrea, dispepsia, dolore addominale superiore, spasmi muscolari, dolore al collo, vertigini, nasofaringite, dolore orofaringeo.

    Quali altri farmaci influenzeranno Bazedoxifene

    Studi formali di interazione farmacologica non condotti fino ad oggi con bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa.

    Bazedoxifene metabolizzato dagli enzimi UGT nel tratto intestinale e nel fegato.

    Bazedoxifene subisce poco o nessun metabolismo da parte degli isoenzimi CYP. Non induce né inibisce l'attività degli isoenzimi CYP.

    Farmaci che influenzano o vengono metabolizzati dagli enzimi microsomiali epatici

    Farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP: interazioni clinicamente importanti con bazedoxifene improbabili.

    Induttori del CYP3A4: possono diminuire le concentrazioni plasmatiche di estrogeni e comportare una diminuzione dell'effetto terapeutico e/o cambiamenti nel sanguinamento uterino.

    Inibitori del CYP3A4: possono aumentare l'esposizione agli estrogeni coniugati con conseguente aumento del rischio di iperplasia endometriale. Se un inibitore del CYP3A4 viene utilizzato in concomitanza con bazedoxifene/estrogeni coniugati in combinazione fissa per >30 giorni, escludere la presenza di tumori maligni nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato.

    Farmaci che influenzano o sono metabolizzati dall'UGT

    Induttori dell'UGT: il metabolismo del bazedoxifene può essere aumentato; una ridotta esposizione al bazedoxifene può essere associata ad un aumento del rischio di iperplasia endometriale. Escludere la patologia maligna nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Antiacidi (idrossido di alluminio e idrossido di magnesio)

    Aumento dell'AUC del bazedoxifene e diminuzione delle concentrazioni di picco

    Antifungini, azoli (itraconazolo, ketoconazolo)

    Possibile aumento dei coniugati esposizione agli estrogeni che porta ad un aumento del rischio di iperplasia endometriale

    Se usato in concomitanza per >30 giorni, esclude la presenza di tumori maligni nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato

    Carbamazepina

    Possibile diminuzione dell'esposizione al bazedoxifene con conseguente possibile aumento del rischio di iperplasia endometriale

    Possibile diminuzione delle concentrazioni di estrogeni con conseguente diminuzione dell'effetto terapeutico e/o cambiamenti nel sanguinamento uterino

    Escludere tumori maligni in postmenopausa donne con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato

    Succo di pompelmo

    Possibile aumento dell'esposizione agli estrogeni coniugati che porta ad un aumento del rischio di iperplasia endometriale

    Se usato in concomitanza per >30 giorni, escludere tumori maligni nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato

    Estrogeni e agonisti-antagonisti degli estrogeni

    Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente importante tra estrogeni coniugati e bazedoxifene

    Evitare l'uso concomitante di ulteriori estrogeni o agonisti-antagonisti degli estrogeni

    HMG Inibitori della -CoA reduttasi (atorvastatina)

    Nessun effetto sostanziale sulla farmacocinetica dell'atorvastatina o del bazedoxifene

    Antibiotici macrolidi (azitromicina, claritromicina, eritromicina)

    Azitromicina: nessun effetto sostanziale sulla farmacocinetica del bazedoxifene

    Claritromicina, eritromicina: possibile aumento dell'esposizione agli estrogeni coniugati che porta ad un aumento del rischio di iperplasia endometriale

    Claritromicina, eritromicina: se usate in concomitanza per >30 giorni, escludono la presenza di tumori maligni nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato

    NSAIA (ibuprofene)

    Nessun effetto sostanziale sulla farmacocinetica di ibuprofene o bazedoxifene

    Fenobarbital

    Possibile diminuzione dell'esposizione al bazedoxifene con conseguente possibile aumento del rischio di iperplasia endometriale

    Possibile diminuzione delle concentrazioni di estrogeni con conseguente diminuzione dell'effetto terapeutico e/o o alterazioni del sanguinamento uterino

    Escludere tumori maligni nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato

    Fenitoina

    Possibile diminuzione dell'esposizione al bazedoxifene con conseguente possibile aumento del rischio dell'iperplasia endometriale

    Escludere la patologia maligna nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato

    Progestinici

    Evitare l'uso concomitante

    Rifampicina

    Possibile diminuzione dell'esposizione al bazedoxifene con conseguente possibile aumento del rischio di iperplasia endometriale

    Possibile diminuzione concentrazioni di estrogeni con conseguente riduzione dell'effetto terapeutico e/o modifiche del sanguinamento uterino

    Escludere tumori maligni nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato

    Ritonavir

    Possibile aumento dell'esposizione agli estrogeni coniugati che porta ad un aumento del rischio di iperplasia endometriale

    Se usato in concomitanza per >30 giorni, esclude la natura maligna nelle donne in postmenopausa con sanguinamento genitale anomalo persistente o ricorrente non diagnosticato

    St. Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum)

    Possibile diminuzione delle concentrazioni di estrogeni con conseguente diminuzione dell'effetto terapeutico e/o cambiamenti nel sanguinamento uterino

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