Bazedoxifene

ブランド名： Duavee (combination)
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Bazedoxifene

骨粗鬆症

バゼドキシフェン/結合型エストロゲンの固定組み合わせ: 無傷の子宮を持つ閉経後女性の骨粗鬆症の予防。

FDA の治療適応外 † [適応外]米国の閉経後女性における骨粗鬆症。バゼドキシフェンは他の国でもこの用途に市販されています。

閉経前女性の骨粗鬆症の予防には推奨されません† [適応外]。安全性と有効性は確立されていません。

血管運動症状

バゼドキシフェンと抱合型エストロゲンの固定組み合わせ：無傷の子宮を持つ女性の閉経に伴う中等度から重度の血管運動症状の管理。

薬物に関連する

使い方 Bazedoxifene

一般

個々の女性の治療目標とリスクに応じて、短期間で使用してください。継続的な治療が必要かどうかを判断するために患者を定期的に再評価します。

骨粗鬆症の予防に使用する場合、毎日の食事摂取が不十分であると考えられる場合は、カルシウムおよび/またはビタミン D のサプリメントを併用してください。

投与

経口投与

食事とは関係なく経口投与します。

錠剤は丸ごと飲み込んでください。

投与量

酢酸バゼドキシフェンとして入手可能。用量はバゼドキシフェンに換算して表されます。

バゼドキシフェン/結合型エストロゲンの固定配合の各錠剤には、バゼドキシフェン 20 mg と結合型エストロゲン 0.45 mg が含まれています。

成人

閉経後の骨粗鬆症の予防女性経口

バゼドキシフェン 20 mg と結合型エストロゲン 0.45 mg を固定組み合わせで 1 日 1 回投与。

血管運動症状経口

バゼドキシフェン 20 mg を固定組み合わせで結合型エストロゲン 0.45 mg を 1 日 1 回投与。

特殊な集団

バゼドキシフェンを結合型エストロゲンと固定的に組み合わせて使用する場合、結合型エストロゲンの用量要件を考慮する必要があります。

肝障害

バゼドキシフェン/結合型エストロゲン固定組み合わせ：禁忌。 (注意事項の「禁忌および肝臓への影響」を参照してください。)

腎障害

バゼドキシフェン/結合型エストロゲンの固定組み合わせ: 推奨されません。

警告

禁忌

診断されていない異常な子宮出血。

エストロゲン依存性腫瘍の既知または疑い。

乳がんの既知または疑いのある患者、または乳がんの既往歴。

活動性のDVT、PE、または動脈血栓塞栓性疾患（脳卒中、心筋梗塞など））、またはこれらの症状の病歴。

肝機能障害または疾患。

既知のプロテイン C、プロテイン S、またはアンチトロンビン

妊娠中または妊娠する可能性のある女性、および授乳中の女性。 (「注意事項」の「胎児/新生児の罹患率および死亡率」を参照。)

配合成分に対する過敏症 (アナフィラキシー、血管浮腫など)。

警告/注意事項

警告

固定組み合わせの使用

結合型エストロゲンと固定組み合わせで使用する場合は、結合型エストロゲンに関連する注意事項、注意事項、禁忌、および相互作用を考慮してください。

心血管への影響

リスクの管理心血管障害、動脈血管疾患（例：高血圧、糖尿病、喫煙、高コレステロール血症、肥満）、および/または静脈血栓塞栓症（VTE）（例：VTEの個人歴または家族歴、肥満、全身性エリテマトーデス）の要因。心血管疾患の予防のためにエストロゲンを使用しないでください。

経口結合型エストロゲンのみを毎日投与している閉経後の女性では、脳卒中および VTE のリスク増加が観察されます。エストロゲンアゴニスト-アンタゴニスト（バゼドキシフェンなど）の個別使用で観察されるVTEのリスク増加。バゼドキシフェン/結合型エストロゲンの固定組み合わせによる VTE のリスクが他のエストロゲン製剤と異なるかどうかは不明です。

VTE または脳卒中が発生した場合、またはその疑いがある場合は、直ちに治療を中止してください。

次の時点で治療を中止してください。可能であれば、血栓塞栓症のリスクの増加に関連する手術の少なくとも4～6週間前、または長期間の固定期間中に。患者が完全に歩行可能になるまで治療を再開しないでください。この薬を投与されている女性には、長時間動けない旅行中は定期的に歩行するようアドバイスしてください。

エストロゲンを投与されている女性では血圧の上昇が報告されています。エストロゲンに関連する特異な反応に起因すると考えられています。血圧に対するエストロゲンの一般的な影響は、大規模な無作為化プラセボ対照研究では観察されません。

血漿 HDL コレステロールおよび HDL2 コレステロール亜分画濃度を増加させ、LDL コレステロール濃度を低下させ、トリグリセリド濃度を増加させる可能性があります。

エストロゲンは、ある程度の体液貯留を引き起こす可能性があります。エストロゲンの投与を受ける場合、体液貯留によって悪化する可能性のある症状（心機能不全、腎機能障害など）を持つ女性を注意深く観察してください。

認知症

毎日エストロゲンを投与されている 65 ～ 79 歳の女性では、認知症の可能性が高まるリスクが増加します。 WHI記憶研究における結合型エストロゲンのみ。この所見が若い閉経後の女性に当てはまるかどうかは不明です。

認知症の予防のためにエストロゲン療法を使用しないでください。

GU の影響

子宮に損傷がない閉経後の女性では、子宮内膜がんのリスク増加が報告されています。エストロゲンのみを使用します。バゼドキシフェンと抱合型エストロゲンを固定的に組み合わせて使用すると、子宮内膜増殖症（子宮内膜がんの前兆の可能性）のリスクが軽減されます。

臨床監視は、バゼドキシフェンと結合型エストロゲンを固定組み合わせで投与されているすべての女性にとって重要です。診断されていない持続的または再発性の異常な性器出血がある閉経後の女性では、悪性腫瘍を除外します。子宮内膜過形成のリスクが高まる可能性があるため、このような治療法と同時に追加のエストロゲンを使用しないでください。

その他の警告/注意事項

胎児/新生児の罹患率および死亡率

胎児に害を及ぼす可能性があります。妊娠中または女性が妊娠した場合に使用した場合、胎児への潜在的危険性が警告されます。

体格指数

体格指数 (BMI) が 27 kg/ を超える女性では、バゼドキシフェンの全身曝露が 17% 減少すると予測されています。平方メートル。バゼドキシフェンへの曝露の減少は、子宮内膜過形成のリスク増加と関連している可能性があります。

BMI に関係なく、バゼドキシフェンと結合型エストロゲンを固定組み合わせで投与されているすべての女性にとって臨床監視が重要です。診断されていない持続的または再発性の異常な性器出血がある閉経後の女性では、悪性腫瘍を除外します。

発がん性

結合型エストロゲンを単独で毎日投与されている閉経後の女性では、浸潤性乳がんのリスク増加は観察されません。エストロゲン単独では、さらなる評価が必要な異常なマンモグラムの発生率の増加が報告されています。

バゼドキシフェン/結合型エストロゲンの固定組み合わせによる乳がんリスクへの影響は不明。このような治療を受けるすべての女性には、臨床医による年に一度の乳房検査と月に一度の乳房自己検査が推奨されます。患者の年齢、危険因子、および以前のマンモグラフィーの結果に基づいてマンモグラフィーのスケジュールを立てます。

疫学研究では、エストロゲンのみの製品を 5 年以上使用すると、卵巣がんのリスク増加に関連することが示唆されています。このリスクに関連する曝露期間に関するデータは一貫性がありません。卵巣がんリスクに対するバゼドキシフェン/結合型エストロゲンの固定組み合わせの影響は不明。

内分泌および代謝への影響

エストロゲン療法は、チロキシン結合グロブリン (TBG) 濃度を増加させます。バゼドキシフェン/結合型エストロゲンを固定的に組み合わせた場合も、TBG 濃度が増加し、循環総甲状腺ホルモンの増加につながる可能性があります。甲状腺ホルモン療法を受けている女性では、甲状腺ホルモンの投与量を増やす必要がある場合があります。このような患者では、遊離甲状腺ホルモン濃度を許容範囲内に維持するために甲状腺機能をモニタリングしてください。

エストロゲンの使用は、高トリグリセリド血症がすでにある女性の場合、血漿トリグリセリド濃度の上昇と関連し、膵炎を引き起こす可能性があります。膵炎が発生した場合は、治療の中止を検討してください。

バゼドキシフェンと結合型エストロゲンを固定的に組み合わせて使用すると、耐糖能障害を引き起こす可能性があります。

遊離ホルモン濃度（テストステロン、エストラジオールなど）が低下する可能性があります。特定の結合タンパク質の濃度が上昇する可能性があります（コルチコステロイド結合グロブリン [CBG]、性ホルモン結合グロブリン [SHBG] など）。これにより、循環コルチコステロイドおよび性ステロイドの総量が増加します。

特定の血漿濃度が上昇する可能性があります。

他の症状の悪化

エストロゲン療法は、喘息、糖尿病、てんかん、片頭痛、ポルフィリン症、全身性エリテマトーデス、肝血管腫を悪化させる可能性があります。このような症状のある女性は注意して使用してください。

消化管への影響

エストロゲンを投与されている閉経後の女性では、手術が必要な胆嚢疾患のリスクが 2 倍または 4 倍増加することが報告されています。

血液学的影響

バゼドキシフェン/結合型エストロゲンの固定投与これらを組み合わせると、PT、PTT、または血小板凝集時間が加速される可能性があります。また、血小板数が増加し、II、VII 抗原、VIII 抗原、VIII 因子凝固活性、IX、X、XII、VII-X 複合体、II-VII-X 複合体、β-トロンボグロブリンが増加する可能性があります。

肝臓への影響

バゼドキシフェン/結合型エストロゲンの固定組み合わせは、肝障害または胆汁うっ滞性黄疸の既往歴のある女性では研究されていません。

肝障害のある患者には禁忌です。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。) 過去のエストロゲン使用または妊娠に伴う胆汁うっ滞性黄疸の病歴のある女性には注意して使用してください。このような症状が再発する場合は、治療を中止してください。

遺伝性血管浮腫

エストロゲンは、遺伝性血管浮腫の女性の血管浮腫の症状を悪化させる可能性があります。

低カルシウム血症

副甲状腺機能低下症の女性ではエストロゲンを慎重に使用してください。このような患者では低カルシウム血症を引き起こす可能性があります。

臨床検査モニタリング

血清卵胞刺激ホルモン (FSH) およびエストラジオール濃度のモニタリングは、中等度から重度の血管運動症状の管理には有用ではありません。

眼への影響

エストロゲン投与を受けている患者において網膜血管血栓症が報告されている。突然の部分的または完全な視力喪失、または眼球突出、複視、または片頭痛の突然の発症に対する診断評価が保留されている間、固定組み合わせでのバゼドキシフェン/結合型エストロゲンの投与を中止します。眼科検査で乳頭浮腫または網膜血管病変が見つかった場合は、治療を永久に中止してください。

閉経前の女性への使用

推奨されません。有効性と安全性は確立されていません。

プロゲスチン、エストロゲン、またはエストロゲンアゴニスト - アンタゴニストと併用する

プロゲスチン、追加のエストロゲン、または追加のエストロゲンアゴニスト - アンタゴニストを、バゼドキシフェン / 結合型エストロゲンと固定組み合わせで併用しないでください。 p>

特定の集団

妊娠

カテゴリー X. (注意事項の胎児/新生児の罹患率および死亡率を参照。)

授乳

牛乳に混入するかどうかは不明。授乳中の女性がエストロゲンを使用すると、母乳の量と質が低下することが示されています。授乳中の女性には使用しないでください。

小児への使用

小児患者への使用は対象外です。

高齢者への使用

バゼドキシフェンと結合型エストロゲンの固定組み合わせは、75 歳以上の女性には推奨されません。

65 ～ 74 歳の女性では、より若い女性と比較して、安全性または有効性における全体的な差異は観察されません。一部の高齢女性で感受性が高まる可能性は排除できません。

肝障害

バゼドキシフェンと結合型エストロゲンの固定組み合わせは、肝障害のある患者には禁忌です。 (「注意事項」の「禁忌」を参照。)

腎障害

バゼドキシフェンと結合型エストロゲンの固定組み合わせは、腎障害のある女性には推奨されません。このような患者では薬物動態、安全性、および有効性は研究されていません。

軽度、中等度、または重度の腎障害のある閉経後の女性を対象に、バゼドキシフェン 20 mg を 1 日 1 回単独で投与した研究結果では、発生率や重症度の増加は示されませんでした。プラセボと比較した悪影響の割合。

一般的な副作用

吐き気、下痢、消化不良、上腹部の痛み、筋肉のけいれん、首の痛み、めまい、鼻咽頭炎、中咽頭の痛み。

他の薬がどのような影響を与えるか Bazedoxifene

バゼドキシフェンと結合型エストロゲンを固定組み合わせで使用した正式な薬物相互作用研究はこれまでに実施されていません。

バゼドキシフェンは腸管および肝臓で UGT 酵素によって代謝されます。

バゼドキシフェンはほとんど、または肝臓で代謝を受けません。 CYPアイソザイムによる代謝はありません。 CYP アイソザイムの活性を誘導または阻害しません。

肝ミクロソーム酵素に影響を与えるまたは代謝される薬剤

CYP アイソ酵素によって代謝される薬剤: バゼドキシフェンとの臨床的に重要な相互作用は考えられません。

CYP3A4 の誘導剤: 血漿エストロゲン濃度を低下させ、治療効果の低下や子宮出血の変化を引き起こす可能性があります。

CYP3A4 の阻害剤: 結合型エストロゲンへの曝露を増加させる可能性があり、その結果、子宮内膜過形成のリスクが増加します。 CYP3A4 阻害剤をバゼドキシフェン/結合型エストロゲンと固定組み合わせで 30 日以上併用する場合、診断されていない持続的または再発性の異常性器出血がある閉経後女性の悪性腫瘍を除外します。

UGT に影響を与えるまたは UGT によって代謝される薬剤

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UGT の誘導物質: バゼドキシフェンの代謝が増加する可能性があります。バゼドキシフェンへの曝露の減少は、子宮内膜過形成のリスク増加と関連している可能性があります。診断されていない持続的または再発性の異常な性器出血がある閉経後の女性では、悪性腫瘍を除外します。

特定の薬剤

薬剤

相互作用

制酸剤 (水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウム)

バゼドキシフェン AUC の増加とピーク濃度の減少

抗真菌剤、アゾール類 (イトラコナゾール、ケトコナゾール)

結合型の増加の可能性エストロゲンへの曝露により子宮内膜過形成のリスクが増加する

30日を超えて併用使用した場合、診断されていない持続的または再発性の異常性器出血がある閉経後の女性の悪性腫瘍を除外する

カルバマゼピン

バゼドキシフェンへの曝露が減少し、子宮内膜増殖症のリスクが増加する可能性があります。

エストロゲン濃度が低下し、治療効果の低下や子宮出血の変化が生じる可能性があります。

閉経後の悪性腫瘍を除外する診断されていない持続的または再発性の異常性器出血のある女性

グレープフルーツジュース

抱合型エストロゲンへの曝露量が増加し、子宮内膜過形成のリスクが増加する可能性がある

30 日を超えて併用した場合、診断されていない持続的または再発性の異常性器出血がある閉経後の女性の悪性腫瘍を除外する

エストロゲンおよびエストロゲンアゴニスト-アンタゴニスト

結合型エストロゲンとバゼドキシフェンの間に臨床的に重要な薬物動態相互作用はない

追加のエストロゲンまたはエストロゲンアゴニスト-アンタゴニストの併用を避ける

HMG -CoA レダクターゼ阻害剤 (アトルバスタチン)

アトルバスタチンまたはバゼドキシフェンの薬物動態に実質的な影響なし

マクロライド系抗生物質 (アジスロマイシン、クラリスロマイシン、エリスロマイシン)

アジスロマイシン: 実質的な影響なしバゼドキシフェンの薬物動態について

クラリスロマイシン、エリスロマイシン: 子宮内膜過形成のリスク増加につながる抱合型エストロゲンへの曝露増加の可能性

クラリスロマイシン、エリスロマイシン: 30 日を超えて併用使用した場合、診断されていない持続的または再発性の異常性器出血がある閉経後女性の悪性腫瘍を除外する

NSAIA (イブプロフェン)

実質的な効果なしイブプロフェンまたはバゼドキシフェンの薬物動態を投与中

フェノバルビタール

バゼドキシフェンへの曝露減少の可能性により、子宮内膜過形成のリスク増加の可能性

エストロゲン濃度の低下により、治療効果の低下および/または子宮出血の変化

診断されていない持続的または再発性の異常な性器出血がある閉経後女性の悪性腫瘍を除外する

フェニトイン

バゼドキシフェンへの曝露が減少する可能性があり、その結果リスクが増加する可能性がある子宮内膜増殖症の可能性

診断されていない持続的または再発性の異常な性器出血がある閉経後の女性の悪性腫瘍を除外する

プロゲスチン

併用を避ける

リファンピン

バゼドキシフェンへの曝露が減少する可能性があり、その結果、子宮内膜増殖症のリスクが増加する可能性があります

減少する可能性があります治療効果の低下や子宮出血の変化を引き起こすエストロゲン濃度

診断されていない持続的または再発性の異常性器出血がある閉経後女性の悪性腫瘍を除外する

リトナビル

結合型エストロゲンへの曝露量が増加し、子宮内膜増殖症のリスクが増加する可能性があります。

30 日を超えて併用した場合、診断されていない持続的または再発性の異常性器出血がある閉経後の女性の悪性腫瘍を除外します。

St.オトギリソウ (セイヨウオトギリソウ)

エストロゲン濃度の低下により、治療効果の低下や子宮出血の変化が生じる可能性

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