Bazedoxifene

Nama jenama: Duavee (combination)
Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Bazedoxifene

Osteoporosis

Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap: Pencegahan osteoporosis pada wanita menopause dengan rahim yang utuh.

Tidak dilabel FDA untuk rawatan† [luar label] daripada osteoporosis pada wanita menopaus di AS. Bazedoxifene tersedia secara komersil di negara lain untuk kegunaan ini.

Tidak disyorkan untuk pencegahan osteoporosis dalam wanita pramenopaus† [luar label]; keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan.

Simptom Vasomotor

Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap: Pengurusan simptom vasomotor sederhana hingga teruk yang dikaitkan dengan menopaus pada wanita dengan rahim yang utuh.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Bazedoxifene

Umum

  • Gunakan untuk tempoh terpendek selaras dengan matlamat rawatan dan risiko untuk individu wanita. Nilai semula pesakit secara berkala untuk menentukan sama ada rawatan berterusan diperlukan.
  • Apabila digunakan untuk pencegahan osteoporosis, gunakan kalsium tambahan dan/atau vitamin D secara serentak jika pengambilan diet harian dianggap tidak mencukupi.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Beri secara lisan tanpa mengambil kira makanan.

    Telan tablet keseluruhan.

    Dos

    Tersedia sebagai bazedoxifene acetate; dos dinyatakan dalam bentuk bazedoxifene.

    Setiap tablet bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap mengandungi bazedoxifene 20 mg dan estrogen terkonjugasi 0.45 mg.

    Dewasa

    Pencegahan Osteoporosis dalam Selepas Menopaus Wanita Oral

    Bazedoxifene 20 mg dalam kombinasi tetap dengan estrogen terkonjugasi 0.45 mg sekali sehari.

    Gejala Vasomotor Lisan

    Bazedoxifene 20 mg dalam kombinasi tetap dengan estrogen terkonjugasi 0.45 mg sekali sehari.

    Populasi Istimewa

    Apabila bazedoxifene digunakan dalam kombinasi tetap dengan estrogen terkonjugasi, keperluan dos untuk estrogen terkonjugasi harus dipertimbangkan.

    Kerosakan Hepatik

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam gabungan tetap: Kontraindikasi. (Lihat Kontraindikasi dan Kesan Hepatik di bawah Awas.)

    Kerosakan Buah Pinggang

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap: Tidak disyorkan.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Pendarahan rahim abnormal yang tidak didiagnosis.
  • Neoplasia yang bergantung kepada estrogen yang diketahui atau disyaki.
  • Kanser payudara yang diketahui atau disyaki atau sejarah kanser payudara.
  • Penyakit DVT, PE atau arteri tromboembolik aktif (cth., strok, MI ), atau sejarah keadaan ini.
  • Kerosakan atau penyakit hepatik.
  • Protein C, protein S atau antitrombin yang diketahui kekurangan, atau gangguan trombofilik lain yang diketahui.
  • Wanita yang sedang atau mungkin hamil dan wanita yang sedang menyusu. (Lihat Morbiditi dan Kematian Janin/Neonatal di bawah Awas.)
  • Hipersensitiviti (cth., anafilaksis, angioedema) kepada mana-mana ramuan dalam formulasi.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Penggunaan Gabungan Tetap

    Apabila digunakan dalam kombinasi tetap dengan estrogen terkonjugasi, pertimbangkan amaran, langkah berjaga-jaga, kontraindikasi dan interaksi yang berkaitan dengan estrogen terkonjugasi.

    Kesan Kardiovaskular

    Urus risiko faktor gangguan kardiovaskular, penyakit pembuluh darah arteri (cth., hipertensi, diabetes mellitus, penggunaan tembakau, hiperkolesterolemia, obesiti), dan/atau tromboembolisme vena (VTE) (cth., sejarah peribadi atau keluarga VTE, obesiti, lupus erythematosus sistemik). Jangan gunakan estrogen untuk pencegahan penyakit kardiovaskular.

    Peningkatan risiko strok dan VTE diperhatikan pada wanita menopause yang menerima dos harian estrogen terkonjugasi oral sahaja; peningkatan risiko VTE diperhatikan dengan penggunaan individu agonis-antagonis estrogen (cth., bazedoxifene). Tidak diketahui jika risiko VTE dengan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap adalah berbeza daripada persediaan estrogen lain.

    Hentikan terapi dengan segera jika VTE atau strok berlaku atau disyaki.

    Hentikan terapi di sekurang-kurangnya 4-6 minggu sebelum pembedahan yang dikaitkan dengan peningkatan risiko tromboembolisme atau semasa tempoh imobilisasi yang berpanjangan, jika boleh. Jangan meneruskan terapi sehingga pesakit berada dalam keadaan ambulatori sepenuhnya. Nasihatkan wanita yang menerima ubat itu untuk bergerak secara berkala semasa perjalanan yang melibatkan imobilisasi yang berpanjangan.

    Peningkatan BP dilaporkan dalam wanita yang menerima estrogen; dikaitkan dengan tindak balas idiosinkratik yang berkaitan dengan estrogen. Kesan umum estrogen pada BP tidak diperhatikan dalam kajian besar, rawak, terkawal plasebo.

    Boleh meningkatkan kepekatan subfraksi HDL-kolesterol dan HDL2-kolesterol plasma, mengurangkan kepekatan kolesterol LDL dan meningkatkan kepekatan trigliserida.

    Estrogen boleh menyebabkan beberapa tahap pengekalan cecair. Berhati-hati memerhatikan wanita dengan keadaan yang mungkin bertambah teruk oleh pengekalan cecair (cth., disfungsi jantung, kerosakan buah pinggang) apabila menerima estrogen.

    Demensia

    Peningkatan risiko kemungkinan demensia pada wanita berumur 65–79 tahun yang menerima dos harian estrogen terkonjugasi sahaja dalam Kajian Memori WHI. Tidak diketahui sama ada penemuan ini terpakai kepada wanita lepas menopaus yang lebih muda.

    Jangan gunakan terapi estrogen untuk pencegahan demensia.

    Kesan GU

    Peningkatan risiko kanser endometrium yang dilaporkan pada wanita menopause dengan rahim yang utuh yang gunakan estrogen sahaja. Penggunaan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap mengurangkan risiko hiperplasia endometrium (kemungkinan prekUrsor kepada kanser endometrium).

    Pengawasan klinikal penting untuk semua wanita yang menerima bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap. Tolak keganasan dalam wanita menopause dengan pendarahan kemaluan tidak normal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis. Jangan gunakan estrogen tambahan serentak dengan terapi sedemikian kerana ini boleh meningkatkan risiko hiperplasia endometrium.

    Amaran/Langkah Berjaga-jaga Lain

    Morbiditi dan Kematian Janin/Neonatal

    Boleh menyebabkan kemudaratan janin. Jika digunakan semasa hamil atau jika wanita hamil, maklumkan potensi bahaya janin.

    Indeks Jisim Badan

    Pendedahan sistemik bazedoxifene diramalkan akan berkurangan sebanyak 17% pada wanita dengan indeks jisim badan (BMI) >27 kg/ m2. Pendedahan bazedoxifene yang dikurangkan mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko hiperplasia endometrium.

    Tidak kira BMI, pengawasan klinikal penting untuk semua wanita yang menerima bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap. Tolak keganasan dalam wanita menopause dengan pendarahan genital abnormal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis.

    Kekarsinogenan

    Tiada peningkatan risiko kanser payudara invasif diperhatikan dalam wanita menopause yang menerima dos harian estrogen terkonjugasi sahaja. Peningkatan insiden mamogram abnormal yang memerlukan penilaian lanjut dilaporkan dengan estrogen sahaja.

    Kesan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap terhadap risiko kanser payudara tidak diketahui. Pemeriksaan payudara tahunan oleh doktor dan pemeriksaan sendiri payudara bulanan disyorkan kepada semua wanita yang menerima terapi sedemikian. Jadual mamografi berdasarkan umur pesakit, faktor risiko dan keputusan mamogram terdahulu.

    Kajian epidemiologi mencadangkan penggunaan produk estrogen sahaja selama ≥5 tahun yang dikaitkan dengan peningkatan risiko kanser ovari. Data tidak konsisten mengenai tempoh pendedahan yang berkaitan dengan risiko ini. Kesan bazedoxifene/estrogen konjugasi dalam kombinasi tetap pada risiko kanser ovari tidak diketahui.

    Kesan Endokrin dan Metabolik

    Terapi estrogen meningkatkan kepekatan globulin pengikat tiroksin (TBG). Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap juga boleh meningkatkan kepekatan TBG yang membawa kepada peningkatan jumlah hormon tiroid yang beredar. Peningkatan dos hormon tiroid mungkin diperlukan pada wanita yang menerima terapi hormon tiroid. Pantau fungsi tiroid dalam pesakit sedemikian untuk mengekalkan kepekatan hormon tiroid bebas dalam julat yang boleh diterima.

    Penggunaan estrogen mungkin dikaitkan dengan peningkatan kepekatan trigliserida plasma yang membawa kepada pankreatitis pada wanita dengan hipertrigliseridemia yang sedia ada. Pertimbangkan pemberhentian terapi jika pankreatitis berlaku.

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap boleh menyebabkan toleransi glukosa terjejas.

    Boleh mengurangkan kepekatan hormon bebas (cth., testosteron, estradiol). Kepekatan protein pengikat tertentu mungkin meningkat (cth., globulin pengikat kortikosteroid [CBG], globulin pengikat hormon seks [SHBG]) yang membawa kepada peningkatan jumlah kortikosteroid dan steroid seks yang beredar.

    Boleh meningkatkan kepekatan plasma tertentu protein (cth., substrat angiotensinogen/renin, α1-antitrypsin, ceruloplasmin).

    Keterukan Keadaan Lain

    Terapi estrogen boleh memburukkan lagi asma, diabetes mellitus, epilepsi, migrain, porfiria, lupus eritematosus sistemik dan hemangioma hepatik; gunakan dengan berhati-hati pada wanita dengan keadaan ini.

    Kesan GI

    Peningkatan dua atau empat kali ganda risiko penyakit pundi hempedu yang memerlukan pembedahan dilaporkan pada wanita menopause yang menerima estrogen.

    Kesan Hematologi

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam tetap kombinasi boleh menyebabkan PT, PTT atau masa pengagregatan platelet dipercepatkan. Juga boleh meningkatkan kiraan platelet dan meningkatkan faktor II, antigen VII, antigen VIII, aktiviti koagulan VIII, kompleks IX, X, XII, VII-X, kompleks II-VII-X dan β-thromboglobulin.

    Kesan Hepatik

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap tidak dikaji pada wanita yang mengalami gangguan hati atau sejarah jaundis kolestatik.

    Dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan hati. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.) Gunakan dengan berhati-hati pada wanita yang mempunyai sejarah jaundis kolestatik yang berkaitan dengan penggunaan estrogen atau kehamilan sebelumnya. Jika keadaan sedemikian berulang, hentikan terapi.

    Angioedema keturunan

    Estrogen boleh memburukkan lagi gejala angioedema pada wanita dengan angioedema keturunan.

    Hypocalcemia

    Gunakan estrogen dengan berhati-hati pada wanita dengan hipoparatiroidisme; boleh menyebabkan hipokalsemia pada pesakit tersebut.

    Pemantauan Makmal

    Memantau serum folikel-stimulating hormone (FSH) dan kepekatan estradiol tidak ditunjukkan sebagai berguna dalam pengurusan gejala vasomotor yang sederhana hingga teruk.

    Kesan Okular

    Trombosis vaskular retina dilaporkan pada pesakit yang menerima estrogen. Hentikan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap sementara menunggu penilaian diagnostik untuk kehilangan penglihatan separa atau lengkap secara tiba-tiba atau timbulnya proptosis, diplopia atau migrain secara tiba-tiba. Hentikan terapi secara kekal jika pemeriksaan oftalmologi mendedahkan papilledema atau lesi vaskular retina.

    Penggunaan dalam Wanita Pramenopaus

    Tidak disyorkan. Keberkesanan dan keselamatan tidak ditetapkan.

    Gunakan dengan Progestin, Estrogen atau Estrogen Agonis-Antagonis

    Jangan gunakan progestin, estrogen tambahan atau estrogen agonis-antagonis tambahan secara serentak dengan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap.

    p>

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori X. (Lihat Morbiditi dan Kematian Janin/Neonatal di bawah Awas.)

    Laktasi

    Tidak diketahui sama ada diagihkan ke dalam susu. Penggunaan estrogen dalam wanita menyusu terbukti mengurangkan kuantiti dan kualiti susu. Jangan gunakan dalam wanita yang menyusu.

    Penggunaan Pediatrik

    Tidak ditunjukkan untuk digunakan dalam pesakit pediatrik.

    Penggunaan Geriatrik

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap tidak disyorkan pada wanita >75 tahun.

    Tiada perbezaan keseluruhan dalam keselamatan atau keberkesanan yang diperhatikan pada wanita berumur 65-74 tahun berbanding wanita yang lebih muda. Kepekaan yang lebih tinggi pada sesetengah wanita yang lebih tua tidak boleh diketepikan.

    Kerosakan Hepatik

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kerosakan hati. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Kerosakan Buah Pinggang

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap tidak disyorkan pada wanita yang mengalami masalah buah pinggang. Farmakokinetik, keselamatan dan keberkesanan ubat yang tidak dikaji pada pesakit sedemikian.

    Keputusan kajian dengan bazedoxifene 20 mg sekali sehari sahaja pada wanita menopause yang mengalami kerosakan buah pinggang yang ringan, sederhana atau teruk tidak menunjukkan peningkatan dalam kejadian atau keterukan. kesan buruk berbanding plasebo.

    Kesan Buruk Biasa

    Loya, cirit-birit, dispepsia, sakit bahagian atas perut, kekejangan otot, sakit leher, pening, nasofaringitis, sakit orofaring.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Bazedoxifene

    Kajian interaksi ubat formal yang tidak dilakukan setakat ini dengan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap.

    Bazedoxifene dimetabolismekan oleh enzim UGT dalam saluran usus dan hati.

    Bazedoxifene mengalami sedikit atau tiada metabolisme oleh isoenzim CYP. Tidak mendorong atau menghalang aktiviti isoenzim CYP.

    Ubat yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Ubat yang dimetabolismekan oleh isoenzim CYP: Interaksi yang penting secara klinikal dengan bazedoxifene tidak mungkin.

    Pendorong CYP3A4: Boleh mengurangkan kepekatan plasma estrogen dan mengakibatkan penurunan kesan terapeutik dan/atau perubahan dalam pendarahan rahim.

    Perencat CYP3A4: Boleh meningkatkan pendedahan estrogen terkonjugasi yang mengakibatkan peningkatan risiko hiperplasia endometrium. Jika perencat CYP3A4 digunakan serentak dengan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap selama >30 hari, tolak keganasan pada wanita menopause dengan pendarahan kemaluan tidak normal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh UGT

    h3>

    Pendorong UGT: Metabolisme bazedoxifene boleh ditingkatkan; penurunan pendedahan bazedoxifene mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko hiperplasia endometrium. Tolak keganasan dalam wanita selepas menopaus dengan pendarahan kemaluan tidak normal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Antacid (aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida)

    Meningkatkan bazedoxifene AUC dan menurunkan kepekatan puncak

    Antikulat, azoles (itraconazole, ketoconazole)

    Kemungkinan peningkatan konjugasi Pendedahan estrogen yang membawa kepada peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Jika digunakan secara serentak selama >30 hari, tolak keganasan pada wanita menopause dengan pendarahan genital abnormal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis

    Carbamazepine

    Kemungkinan penurunan pendedahan bazedoxifene mengakibatkan kemungkinan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Kemungkinan penurunan kepekatan estrogen mengakibatkan penurunan kesan terapeutik dan/atau perubahan dalam pendarahan rahim

    Singkirkan keganasan dalam tempoh menopaus wanita dengan pendarahan kemaluan tidak normal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis

    Jus limau gedang

    Kemungkinan peningkatan pendedahan estrogen terkonjugasi yang membawa kepada peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Jika digunakan secara serentak selama >30 hari, tolak keganasan pada wanita menopause dengan pendarahan genital abnormal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis

    Estrogen dan estrogen agonis-antagonis

    Tiada interaksi farmakokinetik klinikal yang penting antara estrogen terkonjugasi dan bazedoxifene

    Elakkan penggunaan serentak estrogen tambahan atau estrogen agonis-antagonis

    HMG -Perencat reduktase CoA (atorvastatin)

    Tiada kesan yang ketara pada farmakokinetik atorvastatin atau bazedoxifene

    Antibiotik makrolid (azithromycin, clarithromycin, erythromycin)

    Azithromycin: Tiada kesan yang ketara pada farmakokinetik bazedoxifene

    Clarithromycin, erythromycin: Kemungkinan peningkatan pendedahan estrogen terkonjugasi yang membawa kepada peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Clarithromycin, erythromycin: Jika digunakan secara serentak selama >30 hari, tolak keganasan pada wanita menopause dengan pendarahan kemaluan tidak normal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis

    NSAIA (ibuprofen)

    Tiada kesan yang ketara pada farmakokinetik ibuprofen atau bazedoxifene

    Phenobarbital

    Kemungkinan penurunan pendedahan bazedoxifene mengakibatkan kemungkinan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Kemungkinan penurunan kepekatan estrogen mengakibatkan penurunan kesan terapeutik dan/ atau perubahan dalam pendarahan rahim

    Singkirkan keganasan dalam wanita menopause dengan pendarahan kemaluan tidak normal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis

    Fenitoin

    Kemungkinan penurunan pendedahan bazedoxifene mengakibatkan kemungkinan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Singkirkan keganasan dalam wanita menopause dengan pendarahan kemaluan tidak normal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis

    Progestin

    Elakkan penggunaan serentak

    Rifampin

    Kemungkinan penurunan pendedahan bazedoxifene mengakibatkan kemungkinan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Kemungkinan penurunan kepekatan estrogen yang mengakibatkan penurunan kesan terapeutik dan/atau perubahan dalam pendarahan rahim

    Singkirkan keganasan dalam wanita menopause dengan pendarahan genital abnormal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis

    Ritonavir

    Kemungkinan peningkatan pendedahan estrogen konjugat yang membawa kepada peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Jika digunakan serentak selama >30 hari, tolak keganasan pada wanita menopause dengan pendarahan kemaluan tidak normal yang berterusan atau berulang yang tidak didiagnosis

    St. John's wort (Hypericum perforatum)

    Kemungkinan penurunan kepekatan estrogen yang mengakibatkan penurunan kesan terapeutik dan/atau perubahan dalam pendarahan rahim

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular