Bazedoxifene

Merknamen: Duavee (combination)
Geneesmiddelklasse: Antineoplastische middelen

Gebruik van Bazedoxifene

Osteoporose

Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in vaste combinatie: Preventie van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen met een intacte baarmoeder.

Niet FDA-gelabeld voor behandeling† [off-label] van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen in de VS. Bazedoxifen is voor dit gebruik in andere landen in de handel verkrijgbaar.

Niet aanbevolen voor de preventie van osteoporose bij premenopauzale vrouwen† [off-label]; veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.

Vasomotorische symptomen

Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in vaste combinatie: behandeling van matige tot ernstige vasomotorische symptomen geassocieerd met de menopauze bij vrouwen met een intacte baarmoeder.

Breng medicijnen in verband

Hoe te gebruiken Bazedoxifene

Algemeen

  • Gebruik voor de kortste duur, in overeenstemming met de behandeldoelen en risico's voor de individuele vrouw. Evalueer patiënten periodiek opnieuw om te bepalen of voortzetting van de behandeling noodzakelijk is.
  • Gebruik bij gebruik voor de preventie van osteoporose gelijktijdig aanvullend calcium en/of vitamine D als de dagelijkse inname via de voeding als onvoldoende wordt beschouwd.

    • Toediening

    Orale toediening

    Oraal toedienen, ongeacht de maaltijden.

    Slik de tabletten heel door.

    Dosering

    Verkrijgbaar als bazedoxifenacetaat; dosering uitgedrukt in termen van bazedoxifen.

    Elke tablet bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie bevat bazedoxifen 20 mg en geconjugeerde oestrogenen 0,45 mg.

    Volwassenen

    Preventie van osteoporose in de postmenopauze Vrouwen Oraal

    Bazedoxifen 20 mg in vaste combinatie met geconjugeerde oestrogenen 0,45 mg eenmaal daags.

    Vasomotorische symptomen Oraal

    Bazedoxifen 20 mg in vaste combinatie met geconjugeerde oestrogenen 0,45 mg eenmaal daags.

    Speciale populaties

    Als bazedoxifen in een vaste combinatie met geconjugeerde oestrogenen wordt gebruikt, moeten de doseringsvereisten voor geconjugeerde oestrogenen in overweging worden genomen.

    Leverfunctiestoornissen

    Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in vaste combinatie: gecontra-indiceerd. (Zie Contra-indicaties en effecten op de lever onder Waarschuwingen.)

    Nierfunctiestoornis

    Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in vaste combinatie: niet aanbevolen.

    Waarschuwingen

    Contra-indicaties
  • Niet-gediagnosticeerde abnormale baarmoederbloedingen.
  • Bekende of vermoedelijke oestrogeenafhankelijke neoplasie.
  • Bekende of vermoedelijke borstkanker of een voorgeschiedenis van borstkanker.
  • Actieve DVT, PE of arteriële trombo-embolische ziekte (bijv. beroerte, MI ), of een voorgeschiedenis van deze aandoeningen.
  • Leverfunctiestoornis of -ziekte.
  • Bekend proteïne C, proteïne S of antitrombine tekort, of andere bekende trombofiele aandoeningen.
  • Vrouwen die zwanger zijn of kunnen worden en vrouwen die borstvoeding geven. (Zie Foetale/neonatale morbiditeit en mortaliteit onder Waarschuwingen.)
  • Overgevoeligheid (bijv. anafylaxie, angio-oedeem) voor enig ingrediënt in de formulering.
    • Waarschuwingen/voorzorgsmaatregelen

    Waarschuwingen

    Gebruik van vaste combinaties

    Als u een vaste combinatie met geconjugeerde oestrogenen gebruikt, houd dan rekening met de waarschuwingen, voorzorgsmaatregelen, contra-indicaties en interacties die verband houden met geconjugeerde oestrogenen.

    Cardiovasculaire effecten

    Beheer risico's factoren voor cardiovasculaire aandoeningen, arteriële vaatziekte (bijv. hypertensie, diabetes mellitus, tabaksgebruik, hypercholesterolemie, obesitas) en/of veneuze trombo-embolie (VTE) (bijv. persoonlijke of familiale voorgeschiedenis van VTE, obesitas, systemische lupus erythematosus). Gebruik geen oestrogenen ter preventie van hart- en vaatziekten.

    Verhoogd risico op beroerte en VTE waargenomen bij postmenopauzale vrouwen die dagelijkse doseringen orale geconjugeerde oestrogenen alleen kregen; verhoogd risico op VTE waargenomen bij individueel gebruik van oestrogeenagonisten-antagonisten (bijv. bazedoxifen). Het is niet bekend of het risico op VTE met bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie anders is dan met andere oestrogeenpreparaten.

    Stop de behandeling onmiddellijk als VTE of een beroerte optreedt of wordt vermoed.

    Stop de behandeling op minimaal 4 tot 6 weken vóór een operatie die gepaard gaat met een verhoogd risico op trombo-embolie of tijdens perioden van langdurige immobilisatie, indien mogelijk. Hervat de therapie niet totdat de patiënt volledig ambulant is. Adviseer vrouwen die het medicijn krijgen om regelmatig te lopen tijdens reizen met langdurige immobilisatie.

    Verhoogde bloeddruk gemeld bij vrouwen die oestrogenen kregen; toegeschreven aan idiosyncratische reacties geassocieerd met oestrogenen. Gegeneraliseerd effect van oestrogenen op bloeddruk niet waargenomen in groot, gerandomiseerd, placebogecontroleerd onderzoek.

    Kan de plasma-HDL-cholesterol- en HDL2-cholesterol-subfractieconcentraties verhogen, de LDL-cholesterolconcentraties verlagen en de triglyceridenconcentraties verhogen.

    Oestrogenen kunnen een zekere mate van vochtretentie veroorzaken. Observeer zorgvuldig vrouwen met aandoeningen die kunnen worden verergerd door vochtretentie (bijv. hartdisfunctie, nierfunctiestoornis) wanneer zij oestrogenen krijgen.

    Dementie

    Verhoogd risico op waarschijnlijke dementie bij vrouwen van 65-79 jaar die dagelijkse doseringen van alleen geconjugeerde oestrogenen in WHI Memory Study. Het is niet bekend of deze bevinding van toepassing is op jongere vrouwen na de menopauze.

    Gebruik geen oestrogeentherapie voor de preventie van dementie.

    GU-effecten

    Verhoogd risico op endometriumkanker gerapporteerd bij postmenopauzale vrouwen met een intacte baarmoeder die gebruik alleen oestrogeen. Het gebruik van bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie vermindert het risico op endometriumhyperplasie (mogelijke voorloper van endometriumkanker).

    Klinische surveillance belangrijk voor alle vrouwen die bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie krijgen. Sluit maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen. Gebruik geen extra oestrogenen gelijktijdig met een dergelijke therapie, aangezien dit het risico op endometriumhyperplasie kan verhogen.

    Overige waarschuwingen/voorzorgsmaatregelen

    Foetale/neonatale morbiditeit en mortaliteit

    Kan schade aan de foetus veroorzaken. Indien gebruikt tijdens de zwangerschap of als de vrouw zwanger wordt, houd dan rekening met het mogelijke gevaar voor de foetus.

    Body Mass Index

    De systemische blootstelling aan bazedoxifen zal naar verwachting met 17% worden verminderd bij vrouwen met een body mass index (BMI) >27 kg/ m2. Een verminderde blootstelling aan bazedoxifen kan in verband worden gebracht met een verhoogd risico op endometriumhyperplasie.

    Ongeacht de BMI is klinisch toezicht belangrijk voor alle vrouwen die bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie krijgen. Sluit maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of recidiverende abnormale genitale bloedingen.

    Carcinogeniteit

    Er is geen verhoogd risico op invasieve borstkanker waargenomen bij postmenopauzale vrouwen die dagelijkse doseringen van alleen geconjugeerde oestrogenen krijgen. Verhoogde incidentie van abnormale mammografieën die verdere evaluatie vereisen, gemeld bij gebruik van alleen oestrogeen.

    Effect van bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie op het risico op borstkanker onbekend. Jaarlijkse borstonderzoeken door een arts en maandelijkse zelfonderzoeken van de borsten worden aanbevolen bij alle vrouwen die een dergelijke therapie krijgen. Plan mammografie op basis van de leeftijd van de patiënt, risicofactoren en eerdere mammogramresultaten.

    Epidemiologische onderzoeken suggereren dat het gebruik van producten met alleen oestrogeen gedurende ≥ 5 jaar geassocieerd is met een verhoogd risico op eierstokkanker. Gegevens zijn inconsistent wat betreft de duur van de blootstelling die met dit risico gepaard gaat. Effect van bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie op het risico op eierstokkanker onbekend.

    Endocriene en metabolische effecten

    Oestrogeentherapie verhoogt de concentraties van thyroxine-bindend globuline (TBG). Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie kunnen ook de TBG-concentraties verhogen, wat leidt tot een toename van het circulerend totaal schildklierhormoon. Bij vrouwen die een behandeling met schildklierhormoon krijgen, kan een verhoogde dosis schildklierhormoon nodig zijn. Controleer bij dergelijke patiënten de schildklierfunctie om de vrije schildklierhormoonconcentraties binnen een acceptabel bereik te houden.

    Het gebruik van oestrogenen kan in verband worden gebracht met verhoogde plasmatriglyceridenconcentraties, wat leidt tot pancreatitis bij vrouwen met reeds bestaande hypertriglyceridemie. Overweeg stopzetting van de behandeling als pancreatitis optreedt.

    Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie kunnen een verminderde Glucosetolerantie veroorzaken.

    Kan de vrije hormoonconcentraties verlagen (bijv. testosteron, estradiol). Concentraties van bepaalde bindende eiwitten kunnen verhoogd zijn (bijv. corticosteroïde-bindend globuline [CBG], geslachtshormoon-bindend globuline [SHBG]) wat leidt tot een verhoogd totaal aantal circulerende corticosteroïden en geslachtssteroïden.

    Kan de concentraties van bepaalde plasma verhogen eiwitten (bijv. angiotensinogeen/reninesubstraat, α1-antitrypsine, ceruloplasmine).

    Verergering van andere aandoeningen

    Oestrogeentherapie kan astma, diabetes mellitus, epilepsie, migraine, porfyrie, systemische lupus erythematosus en hepatische hemangiomen verergeren; wees voorzichtig bij gebruik bij vrouwen met deze aandoeningen.

    GI-effecten

    Tweevoudig of viervoudig verhoogd risico op galblaasaandoeningen waarvoor een operatie nodig is, gerapporteerd bij postmenopauzale vrouwen die oestrogenen krijgen.

    Hematologische effecten

    Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in vaste vorm combinatie kan een versnelde PT-, PTT- of bloedplaatjesaggregatietijd veroorzaken. Kan ook het aantal bloedplaatjes verhogen en de factoren II, VII antigeen, VIII antigeen, VIII stollingsactiviteit, IX, X, XII, VII-X complex, II-VII-X complex en β-tromboglobuline verhogen.

    Effecten op de lever

    Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie zijn niet onderzocht bij vrouwen met een leverfunctiestoornis of een voorgeschiedenis van cholestatische geelzucht.

    Gecontra-indiceerd bij patiënten met een leverfunctiestoornis. (Zie Contra-indicaties onder Waarschuwingen.) Wees voorzichtig bij gebruik bij vrouwen met een voorgeschiedenis van cholestatische geelzucht geassocieerd met eerder oestrogeengebruik of zwangerschap. Als dergelijke aandoeningen terugkeren, stop dan met de behandeling.

    Erfelijk angio-oedeem

    Oestrogenen kunnen de symptomen van angio-oedeem verergeren bij vrouwen met erfelijk angio-oedeem.

    Hypocalciëmie

    Gebruik oestrogenen met voorzichtigheid bij vrouwen met hypoparathyreoïdie; kan bij dergelijke patiënten hypocalciëmie veroorzaken.

    Laboratoriummonitoring

    Monitoring van serumfollikelstimulerend hormoon (FSH) en estradiolconcentraties waarvan niet is aangetoond dat deze nuttig zijn bij de behandeling van matige tot ernstige vasomotorische symptomen.

    Oculaire effecten

    Retinale vasculaire trombose gemeld bij patiënten die oestrogenen kregen. Staak de behandeling met bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie in afwachting van een diagnostische evaluatie bij plotseling gedeeltelijk of volledig verlies van gezichtsvermogen of plotseling optreden van proptosis, diplopie of migraine. Stop de behandeling definitief als oftalmologisch onderzoek papiloedeem of retinale vasculaire laesies aan het licht brengt.

    Gebruik bij premenopauzale vrouwen

    Niet aanbevolen. Werkzaamheid en veiligheid niet vastgesteld.

    Gebruik met progestagenen, oestrogenen of oestrogeenagonisten-antagonisten

    Gebruik geen progestagenen, aanvullende oestrogenen of aanvullende oestrogeenagonisten-antagonisten gelijktijdig met bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie.

    p>

    Specifieke populaties

    Zwangerschap

    Categorie X. (Zie Foetale/neonatale morbiditeit en mortaliteit onder Voorzorgsmaatregelen.)

    Borstvoeding

    Het is niet bekend of het in de melk wordt gedistribueerd. Het gebruik van oestrogeen bij vrouwen die borstvoeding geven, vermindert de kwantiteit en kwaliteit van de melk. Niet gebruiken bij vrouwen die borstvoeding geven.

    Pediatrisch gebruik

    Niet geïndiceerd voor gebruik bij pediatrische patiënten.

    Geriatrisch gebruik

    Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie worden niet aanbevolen bij vrouwen >75 jaar.

    Er zijn geen algemene verschillen in veiligheid of werkzaamheid waargenomen bij vrouwen van 65-74 jaar in vergelijking met jongere vrouwen. Een grotere gevoeligheid bij sommige oudere vrouwen kan niet worden uitgesloten.

    Leverfunctiestoornis

    Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie zijn gecontra-indiceerd bij patiënten met een leverfunctiestoornis. (Zie Contra-indicaties onder Waarschuwingen.)

    Nierfunctiestoornis

    Bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie worden niet aanbevolen bij vrouwen met een nierfunctiestoornis. De farmacokinetiek, veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel zijn bij dergelijke patiënten niet onderzocht.

    Onderzoeksresultaten met alleen bazedoxifen 20 mg eenmaal daags bij postmenopauzale vrouwen met milde, matige of ernstige nierinsufficiëntie vertoonden geen toename in incidentie of ernst van bijwerkingen vergeleken met placebo.

    Veel voorkomende bijwerkingen

    Misselijkheid, diarree, dyspepsie, pijn in de bovenbuik, spierspasmen, nekpijn, duizeligheid, nasofaryngitis, orofaryngeale pijn.

    Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Bazedoxifene

    Formele onderzoeken naar geneesmiddelinteracties zijn tot nu toe niet uitgevoerd met bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie.

    Bazedoxifen wordt gemetaboliseerd door UGT-enzymen in het darmkanaal en de lever.

    Bazedoxifen ondergaat weinig of geen geen metabolisme door CYP-iso-enzymen. Induceert of remt de activiteit van CYP-iso-enzymen niet.

    Geneesmiddelen die microsomale leverenzymen beïnvloeden of worden gemetaboliseerd

    Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door CYP-iso-enzymen: Klinisch belangrijke interacties met bazedoxifen zijn onwaarschijnlijk.

    Inductoren van CYP3A4: kunnen de oestrogeenplasmaconcentraties verlagen en resulteren in een verminderd therapeutisch effect en/of veranderingen in de baarmoederbloeding.

    Remmers van CYP3A4: kunnen de blootstelling aan geconjugeerde oestrogeen verhogen, wat resulteert in een verhoogd risico op endometriumhyperplasie. Als een CYP3A4-remmer gelijktijdig wordt gebruikt met bazedoxifen/geconjugeerde oestrogenen in een vaste combinatie gedurende >30 dagen, sluit dan een maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen.

    Geneesmiddelen die UGT beïnvloeden of gemetaboliseerd worden

    h3>

    Inductoren van UGT: het metabolisme van bazedoxifen kan verhoogd zijn; Een verminderde blootstelling aan bazedoxifen kan in verband worden gebracht met een verhoogd risico op endometriumhyperplasie. Sluit maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen.

    Specifieke medicijnen

    Medicijn

    Interactie

    Opmerkingen

    p>

    Antacida (aluminiumhydroxide en magnesiumhydroxide)

    Verhoogde bazedoxifen AUC en verlaagde piekconcentraties

    Antischimmelmiddelen, azolen (itraconazol, ketoconazol)

    Mogelijk verhoogd geconjugeerd Blootstelling aan oestrogeen leidt tot een verhoogd risico op endometriumhyperplasie

    Bij gelijktijdig gebruik gedurende >30 dagen, sluit maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen

    Carbamazepine

    Mogelijk verminderde blootstelling aan bazedoxifen, resulterend in mogelijk verhoogd risico op endometriumhyperplasie

    Mogelijk verlaagde oestrogeenconcentraties resulterend in verminderd therapeutisch effect en/of veranderingen in baarmoederbloeding

    Uitsluiten van maligniteit in de postmenopauze vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen

    Grapefruitsap

    Mogelijk verhoogde blootstelling aan geconjugeerd oestrogeen leidend tot verhoogd risico op endometriumhyperplasie

    Bij gelijktijdig gebruik gedurende >30 dagen, sluit maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen

    Oestrogenen en oestrogeenagonisten-antagonisten

    Geen klinisch belangrijke farmacokinetische interacties tussen geconjugeerde oestrogenen en bazedoxifen

    Vermijd gelijktijdig gebruik van aanvullende oestrogenen of oestrogeenagonisten-antagonisten

    HMG -CoA-reductaseremmers (atorvastatine)

    Geen substantieel effect op de farmacokinetiek van atorvastatine of bazedoxifen

    Macrolide-antibiotica (azithromycine, claritromycine, erytromycine)

    Azithromycine: geen substantieel effect over de farmacokinetiek van bazedoxifen

    Claritromycine, erytromycine: mogelijk verhoogde blootstelling aan geconjugeerd oestrogeen leidend tot een verhoogd risico op endometriumhyperplasie

    Claritromycine, erytromycine: bij gelijktijdig gebruik gedurende >30 dagen, sluit maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen

    NSAIA's (ibuprofen)

    Geen substantieel effect over de farmacokinetiek van ibuprofen of bazedoxifen

    Fenobarbital

    Mogelijk verminderde blootstelling aan bazedoxifen resulterend in een mogelijk verhoogd risico op endometriumhyperplasie

    Mogelijk verlaagde oestrogeenconcentraties resulterend in een verminderd therapeutisch effect en/ of veranderingen in baarmoederbloedingen

    Maligniteit uitsluiten bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of recidiverende abnormale genitale bloedingen

    Fenytoïne

    Mogelijk verminderde blootstelling aan bazedoxifen, resulterend in een mogelijk verhoogd risico van endometriumhyperplasie

    Maligniteit uitsluiten bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen

    Progestagenen

    Vermijd gelijktijdig gebruik

    Rifampicine

    Mogelijk verminderde blootstelling aan bazedoxifen resulterend in mogelijk verhoogd risico op endometriumhyperplasie

    Mogelijk verminderd oestrogeenconcentraties resulterend in een verminderd therapeutisch effect en/of veranderingen in de baarmoederbloeding

    Sluit maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of recidiverende abnormale genitale bloedingen

    Ritonavir

    Mogelijk verhoogde blootstelling aan geconjugeerd oestrogeen, leidend tot een verhoogd risico op endometriumhyperplasie

    Bij gelijktijdig gebruik gedurende >30 dagen, sluit maligniteit uit bij postmenopauzale vrouwen met niet-gediagnosticeerde aanhoudende of terugkerende abnormale genitale bloedingen

    St. Janskruid (Hypericum perforatum)

    Mogelijk verlaagde oestrogeenconcentraties resulterend in een verminderd therapeutisch effect en/of veranderingen in de baarmoederbloeding

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire trefwoorden