Bazedoxifene

Nume de marcă: Duavee (combination)
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Bazedoxifene

Osteoporoza

Bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă: prevenirea osteoporozei la femeile aflate în postmenopauză cu uter intact.

Nu este etichetat FDA pentru tratament† [off-label] pentru osteoporoza la femeile aflate in postmenopauza din SUA. Bazedoxifen este disponibil comercial în alte țări pentru această utilizare.

Nu este recomandat pentru prevenirea osteoporozei la femeile aflate în premenopauzㆠ[off-label]; siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite.

Simptome vasomotorii

Bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă: gestionarea simptomelor vasomotorii moderate până la severe asociate menopauzei la femeile cu uterul intact.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Bazedoxifene

General

  • Utilizați pe cea mai scurtă durată, în concordanță cu obiectivele tratamentului și riscurile pentru fiecare femeie. Reevaluați periodic pacienții pentru a determina dacă este necesară continuarea tratamentului.
  • Când este utilizat pentru prevenirea osteoporozei, utilizați concomitent suplimente de calciu și/sau vitamina D dacă aportul alimentar zilnic este considerat inadecvat.

    • Administrare

    Administrare orală

    Se administrează pe cale orală fără a ține cont de mese.

    Înghițiți comprimatele întregi.

    Dozaj

    Disponibil sub formă de acetat de bazedoxifenă; dozaj exprimat în termeni de bazedoxifenă.

    Fiecare comprimat de bazedoxifenă/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​conține bazedoxifenă 20 mg și estrogeni conjugați 0,45 mg.

    Adulți

    Prevenirea osteoporozei în postmenopauză Femei Oral

    Bazedoxifen 20 mg în combinație fixă ​​cu estrogeni conjugați 0,45 mg o dată pe zi.

    Simptome vasomotorii Oral

    Bazedoxifen 20 mg în combinație fixă ​​cu estrogeni conjugați 0,45 mg o dată pe zi.

    Populații speciale

    Când bazedoxifena este utilizată în combinație fixă ​​cu estrogeni conjugați, trebuie luate în considerare cerințele de dozare pentru estrogeni conjugați.

    Insuficiență hepatică

    Bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă: Contraindicată. (Consultați Contraindicații și efecte hepatice sub Precauții.)

    Insuficiență renală

    Bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă: nerecomandat.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Sângerare uterină anormală nediagnosticată.
  • Neoplazie estrogen-Dependentă cunoscută sau suspectată.
  • Cancer de sân cunoscut sau suspectat sau antecedente de cancer de sân.
  • TVP activă, EP sau boală tromboembolică arterială (de exemplu, accident vascular cerebral, IM). ), sau istoricul acestor afecțiuni.
  • Insuficiență hepatică sau boală.
  • Proteina C, proteina S sau antitrombina cunoscute deficiență sau alte tulburări trombofile cunoscute.
  • Femeile care sunt sau pot rămâne însărcinate și femeile care alăptează. (Consultați Morbiditatea și mortalitatea fetală/neonatală sub Precauții.)
  • Hipersensibilitate (de exemplu, anafilaxie, angioedem) la orice ingredient din formulă.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Utilizarea combinațiilor fixe

    Când sunt utilizate în combinație fixă ​​cu estrogeni conjugați, luați în considerare precauțiile, precauțiile, contraindicațiile și interacțiunile asociate cu estrogenii conjugați.

    Efecte cardiovasculare

    Gestionați riscul factori pentru tulburări cardiovasculare, boli arteriale vasculare (de exemplu, hipertensiune arterială, diabet zaharat, consum de tutun, hipercolesterolemie, obezitate) și/sau tromboembolism venos (TEV) (de exemplu, antecedente personale sau familiale de TEV, obezitate, lupus eritematos sistemic). Nu utilizați estrogeni pentru prevenirea bolilor cardiovasculare.

    Risc crescut de accident vascular cerebral și TEV observat la femeile aflate în postmenopauză care primesc doze zilnice de estrogeni conjugați oral în monoterapie; risc crescut de TEV observat la utilizarea individuală a agoniştilor-antagoniştilor de estrogen (de exemplu bazedoxifenă). Nu se știe dacă riscul de TEV cu bazedoxifenă/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​este diferit de alte preparate cu estrogeni.

    Întrerupeți imediat tratamentul dacă apare sau este suspectat TEV sau accident vascular cerebral.

    Întrerupeți terapia la cu cel puțin 4-6 săptămâni înainte de intervenția chirurgicală asociată cu risc crescut de tromboembolism sau în perioadele de imobilizare prelungită, dacă este posibil. Nu reluați terapia până când pacientul este complet ambulator. Sfătuiți femeile care primesc medicamentul să deambuleze periodic în timpul călătoriilor care implică imobilizare prelungită.

    Tensiunea arterială crescută raportată la femeile care primesc estrogeni; atribuite reacțiilor idiosincratice asociate cu estrogeni. Efectul generalizat al estrogenilor asupra TA nu a fost observat într-un studiu mare, randomizat, controlat cu placebo.

    Poate crește concentrațiile plasmatice de HDL-colesterol și HDL2-colesterol, poate scădea concentrațiile de LDL-colesterol și poate crește concentrațiile de trigliceride.

    Estrogenii pot provoca un anumit grad de retenție de lichide. Observați cu atenție femeile cu afecțiuni care ar putea fi agravate de retenția de lichide (de exemplu, disfuncție cardiacă, insuficiență renală) atunci când primesc estrogeni.

    Demență

    Risc crescut de demență probabilă la femeile cu vârsta cuprinsă între 65 și 79 de ani care primesc doze zilnice de numai estrogeni conjugați în Studiul de memorie WHI. Nu se știe dacă această constatare se aplică femeilor mai tinere aflate în postmenopauză.

    Nu utilizați terapia cu estrogeni pentru prevenirea demenței.

    Efecte GU

    Risc crescut de cancer endometrial raportat la femeile aflate în postmenopauză cu uter intact, care utilizați numai estrogen. Utilizarea bazedoxifenă/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​reduce riscul de hiperplazie endometrială (posibil precUrsor al cancerului endometrial).

    Supravegherea clinică importantă pentru toate femeile care primesc bazedoxifenă/estrogeni conjugați în combinație fixă. Excludeți malignitatea la femeile în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată. Nu utilizați estrogeni suplimentari concomitent cu o astfel de terapie, deoarece aceasta poate crește riscul de hiperplazie endometrială.

    Alte avertismente/precauții

    Morbiditatea și mortalitatea fetală/neonatală

    Poate provoca vătămări fetale. Dacă este utilizat în timpul sarcinii sau dacă femeia rămâne însărcinată, informați despre pericolul potențial pentru făt.

    Indicele de masă corporală

    Expunerea sistemică la bazedoxifenă este estimată a fi redusă cu 17% la femeile cu indice de masă corporală (IMC) >27 kg/ m2. Expunerea redusă la bazedoxifenă poate fi asociată cu risc crescut de hiperplazie endometrială.

    Indiferent de IMC, supravegherea clinică este importantă pentru toate femeile care primesc bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă. Excludeți malignitatea la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată.

    Carcinogenitate

    Nu s-a observat un risc crescut de cancer mamar invaziv la femeile aflate în postmenopauză care au primit doar doze zilnice de estrogeni conjugați. Incidența crescută a mamografiilor anormale care necesită o evaluare suplimentară raportată numai cu estrogen.

    Efectul bazedoxifenei/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​asupra riscului de cancer mamar necunoscut. Examinările anuale ale sânilor de către medic și autoexaminările lunare ale sânilor recomandate tuturor femeilor care primesc astfel de terapie. Programați mamografia pe baza vârstei pacientului, a factorilor de risc și a rezultatelor anterioare ale mamografiei.

    Studiile epidemiologice sugerează utilizarea de produse numai cu estrogen timp de ≥5 ani asociată cu risc crescut de cancer ovarian. Date inconsecvente cu privire la durata de expunere asociată cu acest risc. Efectul bazedoxifenului/estrogenii conjugați în combinație fixă ​​asupra riscului de cancer ovarian necunoscut.

    Efecte endocrine și metabolice

    Terapia cu estrogeni crește concentrațiile de globulină care leagă tiroxina (TBG). Bazedoxifenul/estrogenii conjugați în combinație fixă ​​pot crește, de asemenea, concentrațiile de TBG, ducând la creșterea hormonului tiroidian total circulant. O doză crescută de hormoni tiroidieni poate fi necesară la femeile care primesc terapie cu hormoni tiroidieni. Monitorizați funcția tiroidiană la astfel de pacienți pentru a menține concentrațiile de hormoni tiroidieni liberi într-un interval acceptabil.

    Utilizarea estrogenilor poate fi asociată cu creșterea concentrațiilor plasmatice de trigliceride care duc la pancreatită la femeile cu hipertrigliceridemie preexistentă. Luați în considerare întreruperea terapiei în cazul în care apare pancreatită.

    Bazedoxifenul/estrogenii conjugați în combinație fixă ​​poate determina o toleranță redusă la glucoză.

    Poate scădea concentrațiile hormonilor liberi (de exemplu, testosteron, estradiol). Concentrațiile anumitor proteine ​​de legare pot fi crescute (de exemplu, globulină care leagă corticosteroizi [CBG], globulină care leagă hormonii sexuali [SHBG]) ceea ce duce la o creștere a corticosteroizilor circulanți total și a steroizilor sexuali.

    Poate crește concentrațiile anumitor plasmă. proteine ​​(de exemplu, substrat angiotensinogen/renină, α1-antitripsină, ceruloplasmină).

    Exacerbarea altor afecțiuni

    Terapia cu estrogeni poate exacerba astmul, diabetul zaharat, epilepsia, migrena, porfiria, lupusul eritematos sistemic și hemangioamele hepatice; utilizat cu prudență la femeile cu aceste afecțiuni.

    Efecte GI

    Risc de două ori sau patru ori mai mare de apariție a bolii vezicii biliare care necesită intervenție chirurgicală raportat la femeile aflate în postmenopauză care primesc estrogeni.

    Efecte hematologice

    Bazedoxifen/estrogeni conjugați în stare fixă combinația poate determina accelerarea PT, PTT sau a timpului de agregare a trombocitelor. De asemenea, poate crește numărul de trombocite și poate crește factorii II, VII, antigenul VIII, activitatea coagulantă VIII, complexul IX, X, XII, VII-X, complexul II-VII-X și β-tromboglobulina.

    Efecte hepatice

    Bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​nu a fost studiată la femeile cu insuficiență hepatică sau antecedente de icter colestatic.

    Contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică. (Consultați Contraindicații la Precauții.) Utilizați cu prudență la femeile cu antecedente de icter colestatic asociat cu utilizarea anterioară de estrogen sau sarcină. Dacă astfel de afecțiuni reapar, întrerupeți terapia.

    Angioedem ereditar

    Estrogenii pot exacerba simptomele de angioedem la femeile cu angioedem ereditar.

    Hipocalcemie

    Utilizați estrogeni cu prudență la femeile cu hipoparatiroidism; poate induce hipocalcemie la astfel de pacienți.

    Monitorizare de laborator

    Monitorizarea concentrațiilor serice de hormon foliculostimulant (FSH) și estradiol care nu s-au dovedit a fi utile în gestionarea simptomelor vasomotorii moderate până la severe.

    Efecte oculare

    Tromboza vasculară retiniană raportată la pacienții cărora li se administrează estrogeni. Întrerupeți administrarea bazedoxifenă/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​în așteptarea evaluării diagnosticului pentru pierderea bruscă parțială sau completă a vederii sau apariția bruscă a proptozei, diplopiei sau migrenei. Întrerupeți definitiv terapia dacă examenul oftalmologic evidențiază edem papilar sau leziuni vasculare retiniene.

    Utilizarea la femeile aflate în premenopauză

    Nu este recomandată. Eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite.

    Utilizarea cu progestative, estrogeni sau agonişti-antagonişti de estrogeni

    Nu utilizaţi progestative, estrogeni suplimentari sau agonişti-antagonişti de estrogeni suplimentari concomitent cu bazedoxifenă/estrogeni conjugați în combinație fixă.

    p>

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria X. (Consultați Morbiditatea și mortalitatea fetală/neonatală sub Precauții.)

    Alăptarea

    Nu se știe dacă este distribuit în lapte. Utilizarea estrogenului la femeile care alăptează scade cantitatea și calitatea laptelui. A nu se utiliza la femeile care alăptează.

    Uz pediatric

    Nu este indicat pentru utilizare la copii și adolescenți.

    Utilizare geriatrică

    Bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​nu este recomandat la femeile cu vârsta > 75 de ani.

    Nu s-au observat diferențe generale în ceea ce privește siguranța sau eficacitatea la femeile cu vârsta cuprinsă între 65 și 74 de ani, comparativ cu femeile mai tinere. O sensibilitate mai mare la unele femei în vârstă nu poate fi exclusă.

    Insuficiență hepatică

    Bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică. (Consultați Contraindicații la Precauții.)

    Insuficiență renală

    Bazedoxifen/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​nu este recomandat la femeile cu insuficiență renală. Farmacocinetica, siguranța și eficacitatea medicamentului nu au fost studiate la astfel de pacienți.

    Rezultatele studiilor cu bazedoxifenă 20 mg o dată pe zi în monoterapie la femeile aflate în postmenopauză cu insuficiență renală ușoară, moderată sau severă nu au arătat nicio creștere a incidenței sau severității. a efectelor adverse comparativ cu placebo.

    Efecte adverse frecvente

    Greață, diaree, dispepsie, dureri abdominale superioare, spasme musculare, dureri de gât, amețeli, rinofaringită, dureri orofaringiene.

    Ce alte medicamente vor afecta Bazedoxifene

    Studii formale privind interacțiunile medicamentoase nu au fost efectuate până în prezent cu bazedoxifenă/estrogeni conjugați în combinație fixă.

    Bazedoxifenul metabolizat de enzimele UGT în tractul intestinal și ficat.

    Bazedoxifenul suferă puțin sau fără metabolizare de către izoenzimele CYP. Nu induce sau inhibă activitatea izoenzimelor CYP.

    Medicamente care afectează sau metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Medicamente metabolizate de izoenzimele CYP: interacțiuni importante clinic cu bazedoxifena sunt puțin probabile.

    Inductori ai CYP3A4: pot scădea concentrațiile plasmatice de estrogen și pot duce la scăderea efectului terapeutic și/sau modificări ale sângerării uterine.

    Inhibitorii CYP3A4: pot crește expunerea la estrogen conjugat, ducând la creșterea riscului de hiperplazie endometrială. Dacă un inhibitor CYP3A4 este utilizat concomitent cu bazedoxifenă/estrogeni conjugați în combinație fixă ​​timp de >30 de zile, excludeți apariția malignității la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată.

    Medicamente care afectează sau metabolizate de UGT

    h3>

    Inductori ai UGT: Metabolismul bazedoxifenei poate fi crescut; expunerea scăzută la bazedoxifenă poate fi asociată cu risc crescut de hiperplazie endometrială. Excludeți malignitatea la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    p>

    Antacide (hidroxid de aluminiu și hidroxid de magneziu)

    ASC crescută a bazedoxifenei și scăderea concentrațiilor de vârf

    Antifungice, azoli (itraconazol, ketoconazol)

    Posibilă creștere a concentrațiilor conjugate expunerea la estrogen care duce la un risc crescut de hiperplazie endometrială

    Dacă este utilizat concomitent timp de >30 de zile, excludeți apariția malignității la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată

    Carbamazepină

    Posibilă scădere a expunerii la bazedoxifen care duce la un posibil risc crescut de hiperplazie endometrială

    Posibilă scădere a concentrațiilor de estrogen care duce la scăderea efectului terapeutic și/sau modificări ale sângerării uterine

    Excluderea malignității în postmenopauză femei cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată

    Suc de grepfrut

    Posibilă expunere crescută la estrogen conjugat care duce la un risc crescut de hiperplazie endometrială

    Dacă este utilizat concomitent timp de >30 de zile, excludeți apariția malignității la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată

    Estrogeni și agonişti-antagonişti de estrogeni

    Fără interacțiuni farmacocinetice importante din punct de vedere clinic între estrogenii conjugați și bazedoxifenă

    Evitați utilizarea concomitentă de estrogeni suplimentari sau agonişti-antagonişti de estrogeni

    HMG -Inhibitori de CoA reductază (atorvastatină)

    Fără efect substanțial asupra farmacocineticii atorvastatinei sau bazedoxifenei

    Abioticele macrolide (azitromicină, claritromicină, eritromicină)

    Azitromicină: fără efect substanțial privind farmacocinetica bazedoxifenei

    Claritromicină, eritromicină: posibilă expunere crescută la estrogen conjugat care duce la un risc crescut de hiperplazie endometrială

    Claritromicină, eritromicină: dacă sunt utilizate concomitent timp de >30 de zile, excludeți apariția malignității la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată

    AINS (ibuprofen)

    Fără efect substanțial asupra farmacocineticii ibuprofenului sau bazedoxifenului

    Fenobarbital

    Posibilă scădere a expunerii la bazedoxifen care are ca rezultat un posibil risc crescut de hiperplazie endometrială

    Posibilă scădere a concentrațiilor de estrogen care duce la scăderea efectului terapeutic și/ sau modificări ale sângerării uterine

    Excludeți apariția malignității la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată

    Fenitoină

    Posibilă scădere a expunerii la bazedoxifenă, ceea ce duce la un posibil risc crescut a hiperplaziei endometriale

    Excludeți malignitatea la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată

    Progestative

    Evitați utilizarea concomitentă

    Rifampină

    Posibilă scădere a expunerii la bazedoxifen, ceea ce duce la un posibil risc crescut de hiperplazie endometrială

    Posibilă scădere concentrațiile de estrogen care au ca rezultat scăderea efectului terapeutic și/sau modificări ale sângerării uterine

    Excluderea malignității la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată

    Ritonavir

    O posibilă expunere crescută la estrogen conjugat care duce la un risc crescut de hiperplazie endometrială

    Dacă este utilizat concomitent timp de >30 de zile, excludeți apariția malignității la femeile aflate în postmenopauză cu sângerare genitală anormală persistentă sau recurentă nediagnosticată

    St. sunătoare (Hypericum perforatum)

    Posibilă scădere a concentrațiilor de estrogen care duce la scăderea efectului terapeutic și/sau modificări ale sângerării uterine

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare