Bazedoxifene

Торгові марки: Duavee (combination)
Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Bazedoxifene

Остеопороз

Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації: профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з неушкодженою маткою.

Не позначено FDA для лікування† [не за призначенням] остеопороз у жінок у постменопаузі в США. Базедоксифен, комерційно доступний в інших країнах для цього використання.

Не рекомендується для профілактики остеопорозу у жінок у пременопаузі† [не за призначенням]; безпека та ефективність не встановлені.

Вазомоторні симптоми

Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації: лікування помірних та важких вазомоторних симптомів, пов’язаних із менопаузою, у жінок із неушкодженою маткою.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Bazedoxifene

Загальні

  • Використовувати протягом найкоротшого періоду відповідно до цілей лікування та ризиків для кожної жінки. Періодично перевіряйте пацієнтів, щоб визначити, чи потрібне продовження лікування.
  • При застосуванні для профілактики остеопорозу використовуйте одночасно додатковий кальцій і/або вітамін D, якщо щоденне споживання їжі вважається недостатнім.

    • Застосування

    Пероральне застосування

    Приймати перорально незалежно від прийому їжі.

    Ковтати таблетки цілими.

    Дозування

    Доступний у вигляді базедоксифену ацетату; дозування, виражене через базедоксифен.

    Кожна таблетка базедоксифену/кон’югованих естрогенів у фіксованій комбінації містить базедоксифен 20 мг і кон’юговані естрогени 0,45 мг.

    Дорослі

    Профілактика остеопорозу в постменопаузі Жінки Перорально

    Базедоксифен 20 мг у фіксованій комбінації з кон’югованими естрогенами 0,45 мг один раз на день.

    Вазомоторні симптоми Перорально

    Базедоксифен 20 мг у фіксованій комбінації з кон’югованими естрогенами 0,45 мг один раз на день.

    Особливі групи пацієнтів

    Коли базедоксифен використовується у фіксованій комбінації з кон’югованими естрогенами, слід враховувати вимоги щодо дозування кон’югованих естрогенів.

    Печінкова недостатність

    Базедоксифен/кон’юговані естрогени в фіксована комбінація: Протипоказано. (Див. розділ «Протипоказання» та «Вплив на печінку» під застереженнями.)

    Ниркова недостатність

    Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації: не рекомендується.

    Попередження

    Протипоказання
  • Недіагностована аномальна маткова кровотеча.
  • Відома або підозрювана естрогензалежна неоплазія.
  • Виявлений або підозрюваний рак молочної залози або рак молочної залози в анамнезі.
  • Активний ТГВ, ТЕЛА або артеріальна тромбоемболічна хвороба (наприклад, інсульт, ІМ). ), або ці захворювання в анамнезі.
  • Порушення або захворювання печінки.
  • Відомий протеїн С, протеїн S або антитромбін дефіцит або інші відомі тромбофілічні розлади.
  • Жінки, які вагітні або можуть завагітніти, і жінки, які годують груддю. (Див. розділ «Захворюваність і смертність плода/новонародженого» під застереженнями.)
  • Гіперчутливість (наприклад, анафілаксія, ангіоневротичний набряк) до будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Використання фіксованих комбінацій

    При застосуванні фіксованої комбінації з кон’югованими естрогенами враховуйте застереження, застереження, протипоказання та взаємодії, пов’язані з кон’югованими естрогенами.

    Серцево-судинні ефекти

    Керуйте ризиком фактори серцево-судинних розладів, артеріально-судинних захворювань (наприклад, гіпертензія, цукровий діабет, вживання тютюну, гіперхолестеринемія, ожиріння) та/або венозної тромбоемболії (ВТЕ) (наприклад, особиста або сімейна історія ВТЕ, ожиріння, системний червоний вовчак). Не використовуйте естрогени для профілактики серцево-судинних захворювань.

    Підвищений ризик інсульту та ВТЕ спостерігається у жінок у постменопаузі, які отримують щоденні дози пероральних кон’югованих естрогенів лише у вигляді монотерапії; підвищений ризик ВТЕ, що спостерігається при індивідуальному застосуванні агоністів-антагоністів естрогену (наприклад базедоксифен). Невідомо, чи ризик ВТЕ при застосуванні базедоксифену/кон’югованих естрогенів у фіксованій комбінації відрізняється від інших препаратів естрогену.

    Негайно припиніть терапію, якщо виникне або підозрюється ВТЕ або інсульт.

    Припиніть терапію при принаймні за 4–6 тижнів до операції, пов’язаної з підвищеним ризиком тромбоемболії, або протягом періодів тривалої іммобілізації, якщо це можливо. Не відновлюйте терапію, поки пацієнт не стане повністю амбулаторним. Порадьте жінкам, які отримують препарат, періодично ходити під час подорожі, що передбачає тривалу іммобілізацію.

    Підвищення АТ повідомлялося у жінок, які отримували естрогени; пояснюється ідіосинкразичними реакціями, пов’язаними з естрогенами. Загальний вплив естрогенів на АТ не спостерігався у великому, рандомізованому, плацебо-контрольованому дослідженні.

    Може підвищувати концентрацію холестерину ЛПВЩ та субфракції холестерину ЛПВЩ2, знижувати концентрацію холестерину ЛПНЩ і підвищувати концентрацію тригліцеридів.

    Естрогени можуть певною мірою викликати затримку рідини. Ретельно спостерігайте за жінками із захворюваннями, які можуть посилюватися затримкою рідини (наприклад, серцева дисфункція, порушення функції нирок) під час прийому естрогенів.

    Деменція

    Підвищений ризик ймовірної деменції у жінок віком 65–79 років, які отримують щоденні дози тільки кон’югованих естрогенів у WHI Memory Study. Невідомо, чи стосується цей висновок молодших жінок у постменопаузі.

    Не використовуйте терапію естрогенами для профілактики деменції.

    Вплив на ГУ

    Повідомляється про підвищений ризик раку ендометрія у жінок у постменопаузі з неушкодженою маткою, які використовувати тільки естроген. Застосування базедоксифену/кон’югованих естрогенів у фіксованій комбінації знижує ризик гіперплазії ендометрія (можливий передвісник раку ендометрія).

    Клінічне спостереження важливо для всіх жінок, які отримують базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації. Виключити злоякісне новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою постійною або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею. Не використовуйте додаткові естрогени одночасно з такою терапією, оскільки це може збільшити ризик гіперплазії ендометрія.

    Інші попередження/застереження

    Захворюваність і смертність плода/новонародженого

    Може завдати шкоди плоду. Якщо використовується під час вагітності або якщо жінка завагітніла, повідомте про потенційну небезпеку для плода.

    Індекс маси тіла

    Передбачається, що системний вплив базедоксифену зменшиться на 17% у жінок з індексом маси тіла (ІМТ) >27 кг/ м2. Зменшення впливу базедоксифену може бути пов’язане з підвищеним ризиком гіперплазії ендометрія.

    Незалежно від ІМТ, клінічний нагляд важливий для всіх жінок, які отримують базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації. Виключіть злоякісні новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою постійною або рецидивуючою патологічною генітальною кровотечею.

    Канцерогенність

    Підвищеного ризику інвазивного раку молочної залози не спостерігалося у жінок у постменопаузі, які отримували щоденні дози лише кон’югованих естрогенів. Повідомляється про підвищення частоти аномальних мамографічних досліджень, які потребують подальшого обстеження при застосуванні лише естрогену.

    Вплив базедоксифену/кон’югованих естрогенів у фіксованій комбінації на ризик раку молочної залози невідомий. Щорічні огляди молочних залоз клініцистом і щомісячні самообстеження грудей рекомендовані всім жінкам, які отримують таку терапію. Плануйте мамографію на основі віку пацієнта, факторів ризику та попередніх результатів мамографії.

    Епідеміологічні дослідження показують, що використання продуктів, що містять лише естроген, протягом ≥5 років, пов’язане з підвищеним ризиком раку яєчників. Дані несумісні щодо тривалості впливу, пов'язаного з цим ризиком. Вплив базедоксифену/кон’югованих естрогенів у фіксованій комбінації на ризик раку яєчників невідомий.

    Ендокринні та метаболічні ефекти

    Терапія естрогенами підвищує концентрацію тироксинзв’язуючого глобуліну (ТЗГ). Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації також можуть підвищувати концентрацію ТБГ, що призводить до збільшення загального циркулюючого гормону щитовидної залози. Жінкам, які отримують терапію гормонами щитовидної залози, може знадобитися збільшення дози тиреоїдних гормонів. Слідкуйте за функцією щитовидної залози у таких пацієнтів, щоб підтримувати концентрацію вільного тиреоїдного гормону в прийнятному діапазоні.

    Застосування естрогенів може бути пов’язане з підвищенням концентрації тригліцеридів у плазмі крові, що призводить до панкреатиту у жінок із наявною гіпертригліцеридемією. Розгляньте можливість припинення терапії, якщо виникає панкреатит.

    Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації можуть спричинити порушення толерантності до глюкози.

    Може знизити концентрацію вільних гормонів (наприклад, тестостерону, естрадіолу). Концентрації певних зв’язуючих білків можуть бути підвищеними (наприклад, глобуліну, що зв’язує кортикостероїди [CBG], глобуліну, що зв’язує статеві гормони [SHBG]), що призводить до збільшення загального циркулюючого кортикостероїду та статевих стероїдів.

    Може підвищувати концентрацію певних плазмових речовин білки (наприклад, субстрат ангіотензиногену/реніну, α1-антитрипсин, церулоплазмін).

    Загострення інших станів

    Терапія естрогенами може загострити астму, цукровий діабет, епілепсію, мігрень, порфірію, системний червоний вовчак і гемангіоми печінки; використовуйте з обережністю жінкам із цими захворюваннями.

    Вплив на ШКТ

    Повідомлялося про удвічі-чотирикратне підвищення ризику захворювання жовчного міхура, що потребує хірургічного втручання, у жінок у постменопаузі, які отримують естрогени.

    Гематологічні ефекти

    Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінація може спричинити прискорення ПЧ, ПЧТ або часу агрегації тромбоцитів. Також може збільшити кількість тромбоцитів і підвищити фактори II, VII антигену, VIII антигену, VIII коагулянтної активності, IX, X, XII, VII-X комплексу, II-VII-X комплексу та β-тромбоглобуліну.

    Вплив на печінку

    Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації не досліджувалися у жінок із порушенням функції печінки або наявністю в анамнезі холестатичної жовтяниці.

    Протипоказаний пацієнтам із порушенням функції печінки. (Див. розділ «Протипоказання» в розділі «Застереження».) Використовуйте з обережністю жінкам, у яких в анамнезі є холестатична жовтяниця, пов’язана з попереднім застосуванням естрогенів або вагітністю. Якщо такі стани повторюються, припиніть терапію.

    Спадковий ангіоневротичний набряк

    Естрогени можуть посилити симптоми ангіоневротичного набряку у жінок зі спадковим ангіоневротичним набряком.

    Гіпокальціємія

    Використовуйте естрогени з обережністю жінкам із гіпопаратиреозом; може спричинити гіпокальціємію у таких пацієнтів.

    Лабораторний моніторинг

    Моніторинг концентрацій фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та естрадіолу в сироватці крові не є корисним для лікування помірних та важких вазомоторних симптомів.

    Очні ефекти

    Про тромбоз судин сітківки повідомлялося у пацієнтів, які отримували естрогени. Припиніть застосування базедоксифену/кон’югованих естрогенів у фіксованій комбінації до проведення діагностичного обстеження щодо раптової часткової або повної втрати зору або раптового виникнення проптозу, диплопії або мігрені. Назавжди припинити терапію, якщо офтальмологічне обстеження виявить набряк зорового нерва або ураження судин сітківки.

    Застосування жінкам у пременопаузі

    Не рекомендовано. Ефективність і безпека не встановлені.

    Застосування з прогестинами, естрогенами або агоністами-антагоністами естрогену

    Не використовуйте прогестини, додаткові естрогени або додаткові агоністи-антагоністи естрогену одночасно з базедоксифеном/кон’югованими естрогенами у фіксованій комбінації.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія X. (Див. розділ «Захворюваність і смертність плода/новонародженого» під застереженнями.)

    Лактація

    Невідомо, чи потрапляє в молоко. Показано, що застосування естрогену жінкам, які годують груддю, знижує кількість і якість молока. Не застосовувати жінкам, які годують грудьми.

    Застосування в педіатричній практиці

    Не показано для застосування пацієнтам у педіатричній практиці.

    Застосування в геріатричній практиці

    Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації не рекомендовані жінкам старше 75 років.

    Не спостерігалося загальних відмінностей у безпеці та ефективності у жінок віком 65–74 років порівняно з молодшими жінками. Не можна виключити підвищену чутливість у деяких літніх жінок.

    Порушення функції печінки

    Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації протипоказані пацієнткам із порушенням функції печінки. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Порушення функції нирок

    Базедоксифен/кон’юговані естрогени у фіксованій комбінації не рекомендовані жінкам із порушенням функції нирок. Фармакокінетика, безпека та ефективність препарату не вивчалися у таких пацієнтів.

    Результати дослідження базедоксифену 20 мг один раз на день у жінок у постменопаузі з легким, помірним або тяжким порушенням функції нирок не показали збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів порівняно з плацебо.

    Загальні побічні ефекти

    Нудота, діарея, диспепсія, біль у верхній частині живота, м’язові спазми, біль у шиї, запаморочення, назофарингіт, біль у ротоглотці.

    Які інші препарати вплинуть Bazedoxifene

    Офіційні дослідження лікарської взаємодії з базедоксифеном/кон’югованими естрогенами у фіксованій комбінації на сьогоднішній день не проводилися.

    Базедоксифен метаболізується ферментами UGT у кишковому тракті та печінці.

    Базедоксифен піддається незначній або відсутність метаболізму ізоферментами CYP. Не індукує та не пригнічує активність ізоферментів CYP.

    Ліки, що впливають або метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Ліки, що метаболізуються ізоферментами CYP: клінічно важлива взаємодія з базедоксифеном малоймовірна.

    Індуктори CYP3A4: можуть знижувати концентрацію естрогену в плазмі та призводити до зниження терапевтичного ефекту та/або змін у матковій кровотечі.

    Інгібітори CYP3A4: можуть збільшувати експозицію кон’югованого естрогену, що призводить до підвищення ризику гіперплазії ендометрія. Якщо інгібітор CYP3A4 використовується одночасно з базедоксифеном/кон’югованими естрогенами у фіксованій комбінації протягом >30 днів, виключіть злоякісні новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою персистуючою або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею.

    Лікарські засоби, що впливають або метаболізуються UGT

    Індуктори UGT: може посилюватися метаболізм базедоксифену; зниження концентрації базедоксифену може бути пов’язане з підвищеним ризиком гіперплазії ендометрію. Виключіть злоякісне новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою постійною або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Антациди (алюмінію гідроксид та магнію гідроксид)

    Підвищення AUC базедоксифену та зниження пікової концентрації

    Протигрибкові засоби, азоли (ітраконазол, кетоконазол)

    Можливе підвищення кон'югованого вплив естрогену, що призводить до підвищеного ризику гіперплазії ендометрію

    При одночасному застосуванні протягом >30 днів виключити злоякісні новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою персистуючою або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею

    Карбамазепін

    Можливе зниження концентрації базедоксифену, що призводить до можливого підвищення ризику гіперплазії ендометрія

    Можливе зниження концентрації естрогену, що призводить до зниження терапевтичного ефекту та/або зміни маткової кровотечі

    Виключити злоякісне новоутворення в постменопаузі жінки з недіагностованою постійною або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею

    Грейпфрутовий сік

    Можливий підвищений вплив кон’югованого естрогену, що призводить до підвищеного ризику гіперплазії ендометрію

    При одночасному застосуванні протягом >30 днів виключіть злоякісні новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою персистуючою або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею

    Естрогени та агоністи-антагоністи естрогенів

    Відсутність клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій між кон’югованими естрогенами та базедоксифеном

    Уникайте одночасного застосування додаткових естрогенів або агоністів-антагоністів естрогенів

    HMG Інгібітори -КоА-редуктази (аторвастатин)

    Немає суттєвого впливу на фармакокінетику аторвастатину чи базедоксифену

    Макролідні антибіотики (азитроміцин, кларитроміцин, еритроміцин)

    Азитроміцин: не має суттєвого впливу про фармакокінетику базедоксифену

    Кларитроміцин, еритроміцин: можливе збільшення експозиції кон’югованого естрогену, що призводить до підвищення ризику гіперплазії ендометрію.

    Кларитроміцин, еритроміцин: якщо вони застосовуються одночасно протягом >30 днів, виключіть злоякісні новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою стійкою або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею

    NSAIAs (ібупрофен)

    Немає істотного ефекту на фармакокінетику ібупрофену або базедоксифену

    Фенобарбітал

    Можливе зниження впливу базедоксифену, що призводить до можливого підвищення ризику гіперплазії ендометрія

    Можливе зниження концентрації естрогену, що призводить до зниження терапевтичного ефекту та/ або зміни в матковій кровотечі

    Виключити злоякісне новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованими постійними або рецидивуючими аномальними генітальними кровотечами

    Фенітоїн

    Можливе зниження впливу базедоксифену, що призводить до можливого підвищення ризику гіперплазії ендометрія

    Виключити злоякісне новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою персистуючою або рецидивуючою патологічною генітальною кровотечею

    Прогестини

    Уникайте одночасного застосування

    Рифампін

    Можливе зниження впливу базедоксифену, що призводить до можливого збільшення ризику гіперплазії ендометрія

    Можливе зниження концентрація естрогену, що призводить до зниження терапевтичного ефекту та/або зміни маткової кровотечі

    Виключити злоякісне новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою персистуючою або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею

    Ритонавір

    Можливий підвищений вплив кон’югованого естрогену, що призводить до підвищеного ризику гіперплазії ендометрія

    При одночасному застосуванні протягом >30 днів виключіть злоякісні новоутворення у жінок у постменопаузі з недіагностованою персистуючою або рецидивуючою аномальною генітальною кровотечею

    St. Звіробій (Hypericum perforatum)

    Можливе зниження концентрації естрогену, що призводить до зниження терапевтичного ефекту та/або зміни маткової кровотечі

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова