Betaxolol (Systemic)

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Betaxolol (Systemic)

Ipertensione

Gestione dell'ipertensione (da solo o in combinazione con altre classi di agenti antipertensivi).

I β-bloccanti generalmente non sono preferiti per la terapia di prima linea dell'ipertensione secondo le attuali linee guida sull'ipertensione basate sull'evidenza, ma possono essere presi in considerazione in pazienti che hanno un'indicazione convincente (ad esempio, precedente infarto miocardico, cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca) per il loro uso o come terapia aggiuntiva in coloro che non rispondono adeguatamente alle classi di farmaci preferite (ACE inibitori, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, calcio-antagonisti o diuretici tiazidici). Una linea guida multidisciplinare sull'ipertensione ACC/AHA del 2017 afferma che i β-bloccanti utilizzati per la cardiopatia ischemica che sono efficaci anche nel ridurre la pressione arteriosa includono Bisoprololo, carvedilolo, metoprololo succinato, metoprololo tartrato, nadololo, propranololo e timololo.

Individualizzare la scelta della terapia; considerare le caratteristiche del paziente (ad esempio età, etnia/razza, comorbidità, rischio cardiovascolare) nonché i fattori correlati al farmaco (ad esempio facilità di somministrazione, disponibilità, effetti avversi, costi).

Le linee guida sull'ipertensione ACC/AHA del 2017 classificano la pressione arteriosa negli adulti in 4 categorie: normale, elevata, ipertensione di stadio 1 e ipertensione di stadio 2. (Vedi Tabella 1.)

Fonte: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Linee guida 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA per la prevenzione, l'individuazione, la valutazione e la gestione dell'ipertensione negli adulti: un rapporto dell'American College of Cardiology/American Task Force della Heart Association sulle linee guida per la pratica clinica. Ipertensione. 2018;71:e13-115.

Gli individui con PAS e PAD in 2 diverse categorie (ad esempio, PAS elevata e PAD normale) dovrebbero essere designati come appartenenti alla categoria PA più alta (ad esempio, PA elevata).

Tabella 1. Classificazione ACC/AHA della pressione arteriosa negli adulti1200

Categoria

PAS (mm Hg)

PAD (mm Hg)

Normale

<120

e

<80

Elevato

120–129

e

<80

Ipertensione, Stadio 1

130–139

o

80–89

Ipertensione, Stadio 2

≥140

o

≥90

L'obiettivo della gestione dell'ipertensione e la prevenzione consiste nel raggiungere e mantenere un controllo ottimale della pressione arteriosa. Tuttavia, le soglie pressorie utilizzate per definire l’ipertensione, la soglia pressoria ottimale alla quale iniziare la terapia farmacologica antipertensiva e i valori pressori target ideali rimangono controversi.

Le linee guida sull'ipertensione ACC/AHA 2017 raccomandano generalmente un obiettivo di pressione arteriosa target (ovvero, pressione arteriosa da raggiungere con terapia farmacologica e/o intervento non farmacologico) <130/80 mm Hg in tutti gli adulti, indipendentemente dalle comorbidità o dal livello di Rischio di malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD). Inoltre, un obiettivo di PAS <130 mmHg è generalmente raccomandato per i pazienti ambulatoriali non istituzionalizzati di età ≥65 anni con una PAS media di ≥130 mmHg. Questi obiettivi di pressione arteriosa si basano su studi clinici che dimostrano una continua riduzione del rischio cardiovascolare a livelli progressivamente più bassi di pressione sistolica.

Altre linee guida sull'ipertensione generalmente basano gli obiettivi pressori target sull'età e sulle comorbidità. Linee guida come quelle emesse dal gruppo di esperti JNC 8 hanno generalmente mirato a un obiettivo pressorio <140/90 mm Hg indipendentemente dal rischio cardiovascolare e hanno utilizzato soglie pressorie e valori pressori target più elevati nei pazienti anziani rispetto a quelli raccomandati dall'ACC/AHA 2017 linee guida sull'ipertensione.

Alcuni medici continuano a sostenere i precedenti target BP raccomandati da JNC 8 a causa delle preoccupazioni circa la mancanza di generalizzabilità dei dati provenienti da alcuni studi clinici (ad esempio, lo studio SPRINT) utilizzati per supportare l'ACC/AHA 2017 linee guida sull’ipertensione e potenziali danni (ad es. effetti avversi dei farmaci, costi della terapia) rispetto ai benefici dell’abbassamento della pressione arteriosa nei pazienti a minor rischio di malattie cardiovascolari.

Considerare i potenziali benefici della gestione dell'ipertensione e il costo dei farmaci, gli effetti avversi e i rischi associati all'uso di più farmaci antipertensivi quando si decide l'obiettivo del trattamento della pressione arteriosa di un paziente.

Per le decisioni riguardanti quando iniziare la terapia farmacologica (soglia PA), le linee guida sull'ipertensione ACC/AHA 2017 incorporano i fattori di rischio cardiovascolare sottostanti. La valutazione del rischio ASCVD è raccomandata dall'ACC/AHA per tutti gli adulti con ipertensione.

ACC/AHA attualmente raccomandano l'inizio di una terapia farmacologica antipertensiva oltre a modifiche dello stile di vita/comportamentali con una PAS ≥ 140 mm Hg o una PAD ≥ 90 mmHg negli adulti che non hanno una storia di malattie cardiovascolari (ovvero, prevenzione primaria) e un basso rischio di ASCVD (rischio a 10 anni <10%).

Per la prevenzione secondaria negli adulti con malattie cardiovascolari note o per la prevenzione primaria nei soggetti a rischio più elevato di ASCVD (rischio a 10 anni ≥ 10%), ACC/AHA raccomandano l'inizio della terapia farmacologica antipertensiva con una PAS media ≥ 130 mm Hg o una PAD media ≥ 80 mm Hg.

Si presume che gli adulti con ipertensione e diabete mellito, malattia renale cronica (CKD) o età ≥ 65 anni siano ad alto rischio di malattie cardiovascolari; L'ACC/AHA afferma che tali pazienti dovrebbero iniziare la terapia con farmaci antipertensivi con una pressione arteriosa ≥ 130/80 mm Hg. Individualizzare la terapia farmacologica nei pazienti con ipertensione e sottostanti fattori di rischio cardiovascolare o di altro tipo.

Nell'ipertensione di stadio 1, gli esperti affermano che è ragionevole iniziare la terapia farmacologica utilizzando l'approccio graduale in cui un farmaco viene avviato e titolato e altri farmaci vengono aggiunti in sequenza per raggiungere la pressione arteriosa target. Inizio della terapia antipertensiva con 2 agenti di prima linea di diverse classi farmacologiche raccomandati negli adulti con ipertensione di stadio 2 e pressione arteriosa media >20/10 mmHg al di sopra dell'obiettivo della pressione arteriosa.

I pazienti ipertesi neri generalmente tendono a rispondere meglio alla monoterapia con calcio-antagonisti o diuretici tiazidici rispetto ai β-bloccanti. Tuttavia, la ridotta risposta ai β-bloccanti viene in gran parte eliminata quando somministrati in concomitanza con un diuretico tiazidico.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Betaxolol (Systemic)

Generale

  • Personalizzare il dosaggio in base alla risposta e alla tolleranza del paziente.
  • Se la terapia a lungo termine viene interrotta, ridurre gradualmente il dosaggio nell'arco di circa 2 settimane. (Vedere Interruzione improvvisa della terapia nella sezione Avvertenze.)

    • Monitoraggio della PA e obiettivi del trattamento

  • Monitorare la PA regolarmente (ovvero, mensilmente ) durante la terapia e aggiustare il dosaggio del farmaco antipertensivo fino al controllo della pressione arteriosa.
  • Se si verificano effetti avversi inaccettabili, interrompere il farmaco e iniziare un altro agente antipertensivo di una classe farmacologica diversa.

  • Se non si ottiene una risposta pressoria adeguata con un singolo agente antipertensivo, aumentare il dosaggio del singolo farmaco o aggiungere un secondo farmaco con beneficio dimostrato e preferibilmente un meccanismo d'azione complementare (ad es., ACE inibitore, antagonista del recettore dell’angiotensina II, calcio-antagonista, diuretico tiazidico). Molti pazienti richiederanno ≥2 farmaci di diverse classi farmacologiche per raggiungere l'obiettivo pressorio; se l'obiettivo PA non viene ancora raggiunto, aggiungere un terzo farmaco.

    • Amministrazione

    Amministrazione orale

    Amministrazione orale; l'assorbimento non sembra essere influenzato dal cibo o dall'alcol.

    Dosaggio

    Disponibile come Betaxololo cloridrato; dosaggio espresso in termini di sale. Le compresse disponibili in commercio contenenti 10 o 20 mg di betaxololo cloridrato contengono rispettivamente 8,94 o 17,88 mg di betaxololo.

    Adulti

    Ipertensione orale

    Inizialmente, 5-10 mg una volta al giorno, da soli o in combinazione con un diuretico. Può raddoppiare la dose dopo 7-14 giorni fino a 20 mg al giorno.

    Intervallo di dosaggio abituale: alcuni esperti indicano 5–20 mg una volta al giorno.

    Limiti di prescrizione

    Adulti

    Ipertensione orale

    Massimo 40 mg quotidiano.

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Le riduzioni del dosaggio non sono normalmente necessarie. Usare con cautela; monitorare attentamente i pazienti.

    Danno renale

    Inizialmente, 5 mg una volta al giorno nei soggetti con grave compromissione o sottoposti a dialisi. Aumentare il dosaggio con incrementi di 5 mg al giorno, non più frequentemente di intervalli di 2 settimane, fino a un massimo di 20 mg al giorno.

    Pazienti geriatrici

    Inizialmente, 5 mg al giorno.

    Malattia broncospastica

    Utilizzare il dosaggio più basso possibile (5-10 mg una volta al giorno).

    Se è necessario aumentare il dosaggio, considerare la somministrazione suddivisa della dose giornaliera per evitare i picchi di concentrazione plasmatica più elevati associati alla somministrazione una volta al giorno.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Ipersensibilità nota al betaxololo.
  • Pazienti con bradicardia sinusale, blocco cardiaco superiore al primo grado, shock cardiogeno o insufficienza cardiaca conclamata.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Insufficienza cardiaca

    Possibile precipitazione di insufficienza cardiaca.

    Evitare l'uso in pazienti con insufficienza cardiaca scompensata; può essere usato con cautela in pazienti con funzione miocardica inadeguata e, se necessario, in pazienti con insufficienza cardiaca ben compensata (ad esempio, quelli controllati con glicosidi cardiaci e/o diuretici).

    Trattamento adeguato (ad esempio, con un glicosidi cardiaci e/o diuretici) e si raccomanda un'attenta osservazione se si verificano segni o sintomi di imminente insufficienza cardiaca; se l'insufficienza cardiaca persiste, interrompere la terapia, se possibile gradualmente.

    Interruzione brusca della terapia

    L'interruzione brusca della terapia non è raccomandata in quanto potrebbe esacerbare i sintomi dell'angina o precipitare l'infarto miocardico nei pazienti con CAD.

    Diminuire gradualmente il dosaggio in un periodo di circa 2 settimane e monitorare attentamente i pazienti; consigliare ai pazienti di limitare temporaneamente la loro attività fisica durante la sospensione della terapia.

    Se si verifica un'esacerbazione dell'angina o si sviluppa un'insufficienza coronarica acuta, ripristinare tempestivamente la terapia e avviare misure appropriate per la gestione dell'angina pectoris instabile.

    Malattia broncospastica

    Possibile broncocostrizione.

    Generalmente non deve essere usato in pazienti con malattia broncospastica, ma può essere usato con cautela in quei pazienti che non rispondono o non possono tollerare un trattamento alternativo.

    Somministrare la dose efficace più bassa (5-10 mg una volta al giorno); deve essere disponibile un broncodilatatore (ad es. un agonista β2-adrenergico).

    Chirurgia maggiore

    Possibili rischi associati all'anestesia generale (ad es. ipotensione grave, difficoltà a mantenere il battito cardiaco) a causa della ridotta capacità di risposta del cuore agli stimoli riflessi β-adrenergici. Usare con cautela nei pazienti sottoposti a interventi di chirurgia maggiore che comportano anestesia generale; gli anestetici utilizzati non devono causare depressione miocardica.

    Diabete e ipoglicemia

    Possibile diminuzione dei segni e dei sintomi dell'ipoglicemia (ad esempio, può mascherare la tachicardia ma non sudorazione o vertigini).

    Usare con cautela nei pazienti con diabete mellito che riceve farmaci ipoglicemizzanti.

    Tireotossicosi

    I segni di ipertiroidismo (ad es. tachicardia) possono essere mascherati. Possibile tempesta tiroidea se la terapia viene interrotta bruscamente; monitorare attentamente i pazienti che hanno o sospettano di sviluppare tireotossicosi.

    Reazioni di sensibilità

    Reazioni anafilattiche

    Possibile aumento della reattività a sfide ripetute, accidentali, diagnostiche o terapeutiche con una varietà di allergeni durante l'assunzione di agenti β-bloccanti. Tali pazienti potrebbero non rispondere alle dosi abituali di epinefrina.

    Precauzioni generali

    Pressione intraoculare

    Possibile riduzione della pressione intraoculare. Può interferire con il test di screening del glaucoma; La sospensione della terapia può causare il ritorno ad un aumento della pressione intraoculare. (Vedi Interazioni.)

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria C.

    Allattamento

    Distribuito nel latte. Usare con cautela.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite.

    Uso geriatrico

    Possibile aumento dell'incidenza di bradicardia nei pazienti di età superiore a 65 anni rispetto agli adulti più giovani. La bradicardia (probabilmente correlata alla dose) può rispondere alla riduzione del dosaggio. (Vedere Pazienti geriatrici nella sezione Dosaggio e somministrazione.)

    Compromissione epatica

    Sebbene l'emivita di eliminazione possa essere aumentata, la clearance può rimanere invariata, con conseguenti variazioni minime nell'AUC. (Vedere Insufficienza epatica in Dosaggio e somministrazione.)

    Insufficienza renale

    La clearance può essere ridotta. Potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio in base al grado di compromissione renale. (Vedere Danno renale in Dosaggio e somministrazione.)

    Effetti avversi comuni

    Bradicardia, edema, mal di testa, vertigini, affaticamento, letargia, insonnia, nervosismo, sogni bizzarri, impotenza, dispnea, faringite, rinite, infezione delle vie respiratorie superiori, dispepsia, nausea, diarrea, dolore toracico, artralgia, eruzione cutanea.

    Quali altri farmaci influenzeranno Betaxolol (Systemic)

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    β-bloccanti (soluzione oftalmica)

    Possibili effetti additivi sulla pressione intraoculare o sui β sistemici blocco

    Agenti bloccanti i canali del calcio

    Potenziale ipotensione, disturbi della conduzione AV e insufficienza ventricolare sinistra

    Evitare l'uso concomitante in pazienti con funzionalità cardiaca compromessa

    Clortalidone

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Cimetidina

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Clonidina

    Il blocco β-adrenergico può esacerbare l'ipertensione di rimbalzo dopo la sospensione della clonidina

    Interrompere β -bloccanti diversi giorni prima di iniziare la sospensione graduale della clonidina

    Se si sostituisce la clonidina, ritardare l'inizio del β-bloccante per diversi giorni dopo l'interruzione della clonidina

    Idroclorotiazide

    Farmacocinetica interazione improbabile

    Nifedipina

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Reserpina

    Effetti additivi

    Monitorare i segni di ipotensione e bradicardia (ad es. vertigini, sincope, ipotensione posturale)

    Warfarin

    Nessun potenziamento dell'effetto anticoagulante

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