Betaxolol (Systemic)

薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Betaxolol (Systemic)

高血圧

高血圧の管理 (単独または他の種類の降圧剤との併用)。

現在の科学的根拠に基づいた高血圧ガイドラインによれば、β 遮断薬は一般に高血圧の第一選択治療には好ましくありませんが、説得力のある適応症 (以前の心筋梗塞、虚血性心疾患、心不全など）を対象として、または推奨される薬剤クラス（ACE阻害剤、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬、カルシウムチャネル遮断薬、またはサイアザイド系利尿薬）に適切に反応しない患者の追加療法として使用することができます。 2017 年の ACC/AHA 集学的高血圧ガイドラインでは、虚血性心疾患に使用され、血圧低下にも効果があるβ遮断薬には、ビソプロロール、カルベジロール、コハク酸メトプロロール、酒石酸メトプロロール、ナドロール、プロプラノロール、チモロールが含まれると記載されています。

治療法の選択を個別化する。患者の特徴（例：年齢、民族性/人種、併存疾患、心血管リスク）および薬剤関連要因（例：投与の容易さ、入手可能性、副作用、費用）を考慮する。

2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインでは、成人の血圧を正常、高血圧、ステージ 1 高血圧、ステージ 2 高血圧の 4 つのカテゴリーに分類しています。 (表 1 を参照。)

出典: Whelton PK、Carey RM、Aronow WS 他。成人の高血圧の予防、検出、評価、管理のための 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA ガイドライン: 米国心臓病学会の報告書/American心臓協会の臨床診療ガイドラインに関するタスクフォース。高血圧。 2018;71:e13-115.

2 つの異なるカテゴリー (例: SBP 上昇と正常 DBP) の SBP および DBP を持つ個人は、より高い BP カテゴリー (つまり、血圧上昇) に属すると指定されるべきです。

表 1. 成人の ACC/AHA 血圧分類 1200

カテゴリー

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

正常

<120

および

<80

高値

120–129

そして

<80

高血圧、ステージ 1

130 ～ 139

または

80 ～ 89

高血圧、ステージ 2

≥140

または

≥90

高血圧管理の目標と予防とは、血圧の最適な制御を達成し、維持することです。しかし、高血圧を定義するために使用される血圧閾値、降圧薬治療を開始する最適な血圧閾値、および理想的な目標血圧値については、依然として議論の余地がある。

2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインでは、一般に、併存疾患や高血圧のレベルに関係なく、すべての成人の目標血圧目標 (つまり、薬物療法および/または非薬理学的介入で達成すべき血圧) を 130/80 mm Hg 未満とすることが推奨されています。アテローム性動脈硬化性心血管疾患（ASCVD）のリスク。さらに、平均 SBP が 130 mm Hg 以上である 65 歳以上の施設に入院していない外来患者には、一般に 130 mm Hg 未満の SBP 目標が推奨されます。これらの血圧目標は、SBP レベルが徐々に低下しても心血管リスクが継続的に減少することを実証した臨床研究に基づいています。

他の高血圧ガイドラインでは通常、年齢と併存疾患に基づいた目標血圧が設定されています。 JNC 8専門家委員会が発行したガイドラインなどは、一般に、心血管リスクに関係なく140/90mmHg未満の血圧目標を目標にしており、2017年のACC/AHAが推奨するものと比較して、より高い血圧閾値と高齢患者の目標血圧を使用している。

一部の臨床医は、2017 ACC/AHA をサポートするために使用された一部の臨床試験 (SPRINT 研究など) のデータが一般化できないことへの懸念から、JNC 8 によって推奨された以前の目標血圧を支持し続けています。高血圧のガイドラインと潜在的な害（例：薬の副作用、治療費）と、心血管疾患のリスクが低い患者における血圧降下による利点の比較。

患者の血圧治療目標を決定する際には、高血圧管理の潜在的な利点と、複数の降圧薬の使用に伴う薬剤費、副作用、およびリスクを考慮します。

薬物療法をいつ開始するか (血圧閾値) を決定するために、2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインには、基礎となる心血管危険因子が組み込まれています。 ASCVD リスク評価は、高血圧症のすべての成人に対して ACC/AHA によって推奨されています。

ACC/AHA は現在、SBP ≧ 140 mm Hg または DBP ≧ 90 mm Hg でのライフスタイル/行動の修正に加えて、降圧薬治療の開始を推奨しています。 mm Hg は、心血管疾患の病歴がなく（一次予防）、ASCVD リスクが低い（10 年リスク <10%）成人を対象とします。

既知の心血管疾患がある成人の二次予防、またはASCVD のリスクが高い人（10 年リスク 10% 以上）の一次予防として、ACC/AHA は平均 SBP ≧ 130 mm Hg または平均 DBP ≧ 80 mm Hg で降圧薬治療を開始することを推奨しています。

高血圧および糖尿病、慢性腎臓病（CKD）を患う成人、または65歳以上の成人は心血管疾患のリスクが高いと考えられています。 ACC/AHA は、そのような患者は血圧 130/80 mmHg 以上で降圧薬治療を開始すべきであると述べています。高血圧および潜在的な心血管疾患またはその他の危険因子を持つ患者の薬物療法を個別化します。

ステージ 1 の高血圧では、1 つの薬剤を開始して漸増させ、目標血圧を達成するために他の薬剤を順次追加する段階的治療アプローチを使用して薬物療法を開始することが合理的であると専門家は述べています。ステージ 2 の高血圧で、平均血圧が目標血圧を 20/10 mm Hg 以上上回る成人に推奨される、異なる薬理学的クラスの 2 種類の第一選択薬による降圧療法の開始。

黒人の高血圧患者は一般に、次の治療によく反応する傾向があります。 β遮断薬よりも、カルシウムチャネル遮断薬またはサイアザイド系利尿薬の単独療法が有効です。ただし、サイアザイド系利尿薬を併用すると、β ブロッカーに対する反応の低下はほとんど解消されます。

薬物に関連する

使い方 Betaxolol (Systemic)

一般

  • 患者の反応と耐性に応じて投与量を個別に調整します。
  • 長期治療を中止する場合は、約 2 週間かけて徐々に用量を減らしてください。 (「注意」の「治療の突然の中止」を参照してください。)

    • 血圧のモニタリングと治療目標

  • 血圧を定期的に（つまり毎月）モニタリングします。 ) 治療中は血圧がコントロールされるまで降圧薬の投与量を調整します。
  • 許容できない副作用が発生した場合は、薬剤の投与を中止し、異なる薬理クラスの別の降圧薬を開始します。

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  • 単一の降圧剤で十分な血圧反応が得られない場合は、単一薬剤の投与量を増やすか、効果が証明されており、できれば相補的な作用機序を備えた 2 番目の薬剤を追加します (例: ACE 阻害剤、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬、カルシウムチャネル遮断薬、サイアザイド系利尿薬）。多くの患者は、血圧目標を達成するために、異なる薬理学的クラスの 2 つ以上の薬剤を必要とします。それでも目標血圧に達しない場合は、3 番目の薬を追加します。

    • 投与

    経口投与

    経口投与します。吸収は食物やアルコールの影響を受けないようです。

    投与量

    塩酸ベタキソロールとして入手可能。塩分で表される投与量。 10 または 20 mg のベタキソロール塩酸塩を含む市販の錠剤には、それぞれ 8.94 mg または 17.88 mg のベタキソロールが含まれています。

    成人

    高血圧 経口

    最初は 5 ～ 10 mg を 1 日 1 回、単独または利尿剤と併用。 7 ～ 14 日後に 1 日あたり 20 mg まで投与量を 2 倍にすることができます。

    通常の用量範囲: 一部の専門家は 1 日 1 回 5 ～ 20 mg と述べています。

    処方限度

    成人

    高血圧 経口

    最大 40 mg

    特殊な集団

    肝臓障害

    定期的に減量する必要はありません。慎重に使用してください。

    腎障害

    重度の障害のある患者または透析を受けている患者には、最初に 1 日 1 回 5 mg を投与します。 1 日 5 mg ずつ増量し、2 週間間隔を超えず、1 日最大 20 mg まで増量します。

    高齢患者

    最初は 1 日 5 mg。

    気管支けいれん性疾患

    できるだけ少ない用量を使用してください (1 日 1 回 5 ～ 10 mg)。

    用量を増やす必要がある場合は、1 日用量を分割して投与することを検討してください。 1 日 1 回の投与に伴うピーク血漿濃度の上昇を避けるため。

    警告

    禁忌
  • ベタキソロールに対する既知の過敏症。
  • 洞性徐脈、第 1 度以上の心臓ブロック、心原性ショック、または明らかな心不全。
    • 警告/注意事項

    警告

    心不全

    心不全を引き起こす可能性があります。

    非代償性心不全患者への使用は避けてください。心筋機能が不十分な患者や、必要に応じて、十分に代償された心不全患者（強心配糖体や利尿薬で管理されている心不全患者など）には慎重に使用する場合があります。

    適切な治療（例:強心配糖体および/または利尿剤)、差し迫った心不全の兆候または症状が発生した場合は綿密な観察が推奨されます。心不全が続く場合は、可能であれば徐々に治療を中止してください。

    治療の突然の中止

    治療の突然の中止は、狭心症の症状を悪化させたり、CAD 患者の心筋梗塞を悪化させたりする可能性があるため推奨されません。

    約 2 週間かけて徐々に投与量を減らし、患者の状態を注意深く観察します。治療の中止中は一時的に身体活動を制限するよう患者にアドバイスしてください。

    狭心症の増悪が発生した場合、または急性冠動脈不全が発症した場合は、速やかに治療を再開し、不安定狭心症の管理のための適切な措置を開始してください。

    気管支けいれん性疾患

    気管支収縮の可能性があります。

    通常、気管支けいれん性疾患の患者には使用すべきではありませんが、代替治療に反応しない、または耐えられない患者には慎重に使用できます。

    最低有効量を投与します (1 日 1 回 5 ～ 10 mg)。気管支拡張薬 (例: β2 アドレナリン作動薬) が利用可能である必要があります。

    大手術

    心臓の反応能力の低下による全身麻酔に関連する可能性のあるリスク (重度の低血圧、心拍維持の困難など) β-アドレナリン刺激を反射します。全身麻酔を伴う大手術を受ける患者には注意して使用してください。使用する麻酔薬は心筋抑制を引き起こしてはなりません。

    糖尿病と低血糖

    低血糖の兆候や症状が減少する可能性があります (例、頻脈は隠蔽されるが、発汗やめまいは隠蔽されない)。

    患者への使用は注意してください。

    甲状腺中毒症

    甲状腺機能亢進症の兆候 (頻脈など) が隠れている場合があります。治療が突然中止された場合、甲状腺嵐の可能性があります。甲状腺中毒症を患っている患者、または甲状腺中毒症の発症が疑われる患者を注意深く観察してください。

    過敏反応

    アナフィラキシー反応

    β 遮断薬の服用中に、さまざまなアレルゲンによる反復的、偶発的、診断的、または治療的課題に対する反応性が増加する可能性があります。このような患者は、通常の用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。

    一般的な注意事項

    眼圧

    眼圧が低下する可能性があります。緑内障スクリーニング検査を妨げる可能性があります。治療を中止すると、眼圧が再び上昇する可能性があります。 (「インタラクション」を参照してください。)

    特定の集団

    妊娠

    カテゴリー C.

    授乳

    牛乳に混入。慎重に使用してください。

    小児での使用

    安全性と有効性は確立されていません。

    高齢者での使用

    65 歳を超える患者では、若年者と比較して徐脈の発生率が増加する可能性があります。徐脈（おそらく用量に関連）は、用量の減量に反応する可能性があります。 (「用法・用量」の「高齢患者」を参照。)

    肝障害

    排出半減期は増加する可能性がありますが、クリアランスは変化しないため、AUC はほとんど変化しません。 (用法・用量の「肝障害」を参照。)

    腎障害

    クリアランスが低下する可能性があります。腎障害の程度に応じて投与量の調整が必要になる場合があります。 (「用法および用量」の「腎障害」を参照してください。)

    一般的な副作用

    徐脈、浮腫、頭痛、めまい、疲労、嗜眠、不眠症、神経過敏、奇妙な夢、インポテンス、呼吸困難、咽頭炎、鼻炎、上気道感染症、消化不良、吐き気、下痢、胸痛、関節痛、発疹。

    他の薬がどのような影響を与えるか Betaxolol (Systemic)

    特定の薬物

    薬物

    相互作用

    コメント

    β遮断薬（点眼液）

    眼圧または全身βに対する相加的影響の可能性遮断

    カルシウムチャネル遮断薬

    潜在的な低血圧、房室伝導障害、左心室不全

    心機能が低下している患者では併用を避ける

    >

    クロルタリドン

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    シメチジン

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    クロニジン

    β-アドレナリン遮断はクロニジン中止後の反跳性高血圧を悪化させる可能性がある

    βアドレナリンの中止クロニジンの段階的離脱を開始する数日前にβ遮断薬を投与する

    クロニジンを置き換える場合は、クロニジン中止後数日間β遮断薬の開始を遅らせる

    ヒドロクロロチアジド

    薬物動態相互作用の可能性は低い

    ニフェジピン

    薬物動態学的相互作用の可能性は低い

    レセルピン

    相加効果

    低血圧および徐脈の兆候 (めまい、失神、起立性低血圧など) を監視します

    ワルファリン

    抗凝固作用の増強なし

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