Betaxolol (Systemic)

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Betaxolol (Systemic)

Гіпертензія

Лікування гіпертензії (окремо або в комбінації з іншими класами антигіпертензивних засобів).

Зазвичай β-блокатори не є кращими для терапії першої лінії артеріальної гіпертензії згідно з поточними науково-обґрунтованими рекомендаціями щодо гіпертензії, але їх можна розглядати пацієнтам, у яких є переконливі показання (наприклад, попередній ІМ, ішемічна хвороба серця, серцева недостатність) для їх використання або як додаткова терапія у тих, хто не відповідає належним чином на бажані класи препаратів (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори кальцієвих каналів або тіазидні діуретики). У мультидисциплінарних рекомендаціях ACC/AHA 2017 року щодо гіпертонії зазначено, що β-блокатори, які застосовуються при ішемічній хворобі серця, які також ефективні для зниження АТ, включають бісопролол, карведилол, метопрололу сукцинат, метопрололу тартрат, надолол, пропранолол і тимолол.

Індивідуальний підбір терапії; враховуйте характеристики пацієнта (наприклад, вік, етнічна/расова приналежність, супутні захворювання, серцево-судинний ризик), а також фактори, пов’язані з препаратом (наприклад, простота введення, доступність, побічні ефекти, вартість).

Рекомендації ACC/AHA щодо гіпертонії 2017 класифікують АТ у дорослих на 4 категорії: нормальний, підвищений, гіпертензія 1 стадії та гіпертонія 2 стадії. (Див. таблицю 1.)

Джерело: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS та ін. Рекомендації ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA щодо запобігання, виявлення, оцінки та лікування високого кров’яного тиску у дорослих, 2017: звіт Американського коледжу кардіології/American Робоча група Кардіологічної асоціації з клінічних практичних рекомендацій. Гіпертонія. 2018;71:e13-115.

Осіб із САТ і ДАТ у 2 різних категоріях (наприклад, підвищений САТ і нормальний ДАТ) слід віднести до категорії вищого АТ (тобто підвищеного АТ).

Таблиця 1. Класифікація АТ ACC/AHA у дорослих1200

Категорія

САТ (мм рт. ст.)

ДАТ (мм рт. ст.)

Нормальний

<120

та

<80

Підвищений

120–129

та

<80

Гіпертонія, стадія 1

130–139

або

80–89

Гіпертонія, стадія 2

≥140

або

≥90

Мета лікування гіпертонії та Профілактика полягає в досягненні та підтримці оптимального контролю АТ. Проте порогові значення АТ, які використовуються для визначення гіпертензії, оптимальний поріг АТ, при якому починають антигіпертензивну медикаментозну терапію, та ідеальні цільові значення АТ залишаються суперечливими.

Настанова ACC/AHA 2017 року загалом рекомендує цільовий АТ (тобто АТ, якого можна досягти за допомогою медикаментозної терапії та/або немедикаментозного втручання) <130/80 мм рт.ст. для всіх дорослих, незалежно від супутніх захворювань або рівня ризик атеросклеротичних серцево-судинних захворювань (ASCVD). Крім того, цільове значення САТ <130 мм рт. ст. зазвичай рекомендується для неінституціоналізованих амбулаторних пацієнтів віком ≥65 років із середнім САТ ≥130 мм рт. Ці цілі АТ базуються на клінічних дослідженнях, які демонструють постійне зниження серцево-судинного ризику при прогресивно нижчих рівнях САТ.

Інші рекомендації щодо гіпертензії, як правило, базують цільовий АТ на основі віку та супутніх захворювань. Рекомендації, такі як ті, що були видані групою експертів JNC 8, як правило, націлювали цільовий АТ <140/90 мм рт.ст. незалежно від ризику серцево-судинних захворювань і використовували вищі порогові значення АТ і цільові АТ у літніх пацієнтів порівняно з тими, що рекомендовані ACC/AHA 2017 р. рекомендації щодо гіпертонії.

Деякі клініцисти продовжують підтримувати попередні цільові показники АТ, рекомендовані JNC 8, через занепокоєння щодо недостатньої можливості узагальнення даних деяких клінічних випробувань (наприклад, дослідження SPRINT), які використовуються для підтримки ACC/AHA 2017 р. рекомендації щодо гіпертонії та потенційна шкода (наприклад, побічні ефекти ліків, вартість терапії) порівняно з перевагами зниження АТ у пацієнтів із меншим ризиком серцево-судинних захворювань.

Під час визначення мети лікування АТ у пацієнта враховуйте потенційні переваги лікування гіпертензії та вартість ліків, побічні ефекти та ризики, пов’язані з використанням кількох антигіпертензивних препаратів.

Щоб прийняти рішення щодо того, коли розпочинати медикаментозну терапію (поріг АТ), рекомендації ACC/AHA 2017 щодо гіпертонії включають основні фактори ризику серцево-судинних захворювань. ACC/AHA рекомендує оцінку ризику ASCVD для всіх дорослих з гіпертензією.

ACC/AHA наразі рекомендують розпочати антигіпертензивну медикаментозну терапію на додаток до модифікації способу життя/поведінки при САТ ≥140 мм рт.ст. або ДАТ ≥90 мм рт. ст. у дорослих, які не мають в анамнезі серцево-судинних захворювань (тобто первинна профілактика) і мають низький ризик ССЗ (10-річний ризик <10%).

Для вторинної профілактики у дорослих із відомими серцево-судинними захворюваннями або для первинна профілактика в осіб з вищим ризиком ASCVD (10-річний ризик ≥10%), ACC/AHA рекомендують розпочинати антигіпертензивну медикаментозну терапію при середньому САТ ≥130 мм рт.ст. або середньому ДАТ ≥80 мм рт.ст.

Вважається, що дорослі з гіпертонією та цукровим діабетом, хронічною хворобою нирок (ХНН) або віком ≥65 років мають високий ризик серцево-судинних захворювань; ACC/AHA стверджують, що антигіпертензивну медикаментозну терапію таким пацієнтам слід починати при АТ ≥130/80 мм рт. Індивідуалізуйте медикаментозну терапію для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та супутніми серцево-судинними або іншими факторами ризику.

При артеріальній гіпертензії 1 стадії експерти стверджують, що доцільно розпочинати медикаментозну терапію з використанням поетапного підходу, коли один препарат починають і титрують, а інші препарати додають послідовно для досягнення цільового АТ. Початок антигіпертензивної терапії з 2 препаратів першої лінії з різних фармакологічних класів, рекомендованих для дорослих із гіпертензією 2 стадії та середнім АТ >20/10 мм рт. монотерапія блокаторами кальцієвих каналів або тіазидними діуретиками, ніж β-блокаторами. Однак зниження відповіді на β-блокатори значною мірою усувається при одночасному застосуванні з тіазидним діуретиком.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Betaxolol (Systemic)

Загальні

  • Індивідуалізуйте дозування відповідно до реакції пацієнта та переносимості.
  • Якщо тривалу терапію припинено, зменшуйте дозу поступово протягом приблизно 2 тижнів. (Див. розділ «Раптове припинення терапії» під застереженнями.)

    • Моніторинг АТ і цілі лікування

  • Регулярно (тобто щомісяця) контролюйте АТ ) під час терапії та регулюйте дозу антигіпертензивного препарату, доки АТ не буде контрольованим.
  • Якщо виникають неприйнятні побічні ефекти, припиніть прийом препарату та призначте інший антигіпертензивний засіб з іншого фармакологічного класу.

  • Якщо адекватної відповіді на АТ не досягнуто за допомогою одного антигіпертензивного препарату, або збільште дозу одного препарату, або додайте другий препарат із продемонстрованою перевагою та, бажано, з додатковим механізмом дії (наприклад, інгібітор АПФ, антагоніст рецепторів ангіотензину II, блокатор кальцієвих каналів, тіазидний діуретик). Багатьом пацієнтам для досягнення цільового АТ знадобляться ≥2 препарати з різних фармакологічних класів; якщо цільовий АТ все ще не досягнутий, додайте третій препарат.

    • Прийом

    Усний прийом

    Прийом усно; їжа чи алкоголь не впливають на всмоктування.

    Дозування

    Доступний у вигляді бетаксололу гідрохлориду; дозування, виражене в перерахунку на сіль. Комерційно доступні таблетки, що містять 10 або 20 мг бетаксололу гідрохлориду, містять 8,94 або 17,88 мг бетаксололу відповідно.

    Дорослі

    Гіпертонія перорально

    Спочатку 5–10 мг один раз на день окремо або в поєднанні з діуретиком. Можна подвоїти дозу через 7–14 днів до 20 мг на добу.

    Звичайний діапазон доз: деякі експерти стверджують 5–20 мг один раз на день.

    Обмеження призначення

    Дорослі

    Гіпертонія Перорально

    Максимум 40 мг щодня.

    Особливі групи населення

    Печінкова недостатність

    Зменшення дози не є стандартним. Використовувати з обережністю; уважно спостерігайте за пацієнтами.

    Ниркова недостатність

    Спочатку 5 мг один раз на день у пацієнтів із тяжкою недостатністю або тих, хто перебуває на діалізі. Збільшуйте дозу поступово на 5 мг на день, не частіше, ніж з інтервалом у 2 тижні, до максимуму 20 мг на день.

    Пацієнти літнього віку

    Спочатку 5 мг на день.

    Бронхоспастична хвороба

    Використовуйте найменшу можливу дозу (5–10 мг один раз на день).

    Якщо дозу потрібно збільшити, розгляньте розділене введення добової дози щоб уникнути вищих пікових концентрацій у плазмі, пов’язаних із дозуванням один раз на добу.

    Попередження

    Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до бетаксололу.
  • Пацієнти з синусовою брадикардією, блокадою серця більше першого ступеня, кардіогенний шок або явна серцева недостатність.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Серцева недостатність

    Можливий розвиток серцевої недостатності.

    Уникайте застосування пацієнтам із декомпенсованою серцевою недостатністю; можна з обережністю застосовувати пацієнтам із недостатньою функцією міокарда та, за необхідності, пацієнтам із добре компенсованою серцевою недостатністю (наприклад, пацієнтам, які контролюються за допомогою серцевих глікозидів та/або діуретиків).

    Адекватне лікування (наприклад, за допомогою серцевий глікозид та/або діуретик) і ретельне спостереження, якщо виникають ознаки або симптоми загрозливої ​​серцевої недостатності; якщо серцева недостатність продовжується, припиніть терапію, якщо можливо, поступово.

    Раптове припинення терапії

    Раптове припинення терапії не рекомендується, оскільки це може посилити симптоми стенокардії або спровокувати ІМ у пацієнтів із ІХС.

    Поступово зменшуйте дозу протягом приблизно 2 тижнів і ретельно спостерігайте за пацієнтами; рекомендувати пацієнтам тимчасово обмежити фізичну активність під час відміни терапії.

    Якщо виникає загострення стенокардії або розвивається гостра коронарна недостатність, негайно відновіть терапію та розпочніть відповідні заходи для лікування нестабільної стенокардії.

    Бронхоспастична хвороба

    Можливе звуження бронхів.

    Загалом не слід застосовувати пацієнтам із бронхоспастичною хворобою, але її можна застосовувати з обережністю пацієнтам, які не реагують на альтернативне лікування або не переносять його.

    Призначайте найнижчу ефективну дозу (5–10 мг один раз на день); бронходилататор (наприклад, β2-адренергічний агоніст) має бути доступним.

    Велике хірургічне втручання

    Можливі ризики, пов’язані із загальною анестезією (наприклад, важка артеріальна гіпотензія, труднощі з підтриманням серцевого ритму) через зниження здатності серця реагувати на рефлекторні β-адренергічні стимули. Використовуйте з обережністю у пацієнтів, які перенесли серйозні операції, що включають загальну анестезію; використовувані анестетики не повинні спричиняти пригнічення міокарда.

    Діабет і гіпоглікемія

    Можливе зменшення ознак і симптомів гіпоглікемії (наприклад, може маскувати тахікардію, але не пітливість або запаморочення).

    Використовуйте з обережністю пацієнтам при цукровому діабеті прийом гіпоглікемічних препаратів.

    Тиреотоксикоз

    Ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардія) можуть маскуватися. Можлива хвороба щитовидної залози, якщо терапію різко припинити; ретельно спостерігати за пацієнтами, які мають або підозрюють розвиток тиреотоксикозу.

    Реакції чутливості

    Анафілактичні реакції

    Можлива підвищена реактивність на повторні, випадкові, діагностичні чи терапевтичні виклики різними алергенами під час прийому β-блокаторів. Такі пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну.

    Загальні запобіжні заходи

    Внутрішньоочний тиск

    Можливе зниження внутрішньоочного тиску. Може перешкоджати скринінговому тесту на глаукому; Припинення терапії може спричинити повернення до підвищення внутрішньоочного тиску. (Див. Взаємодії.)

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія C.

    Лактація

    Поширюється в молоко. Використовуйте з обережністю.

    Застосування у педіатричній практиці

    Безпека та ефективність не встановлені. Брадикардія (можливо пов’язана з дозою) може відреагувати на зниження дози. (Див. розділ «Пацієнти літнього віку» в розділі «Дозування та застосування»).

    Печінкова недостатність

    Хоча період напіввиведення може бути збільшений, кліренс може залишатися незмінним, що призводить до незначних змін AUC. (Див. «Печінкова недостатність» у розділі «Дозування та застосування»).

    Ниркова недостатність.

    Кліренс може бути знижений. Може знадобитися коригування дози залежно від ступеня порушення функції нирок. (Див. Порушення функції нирок у розділі «Дозування та застосування»).

    Загальні побічні ефекти

    Брадикардія, набряк, головний біль, запаморочення, втома, млявість, безсоння, нервозність, дивні сни, імпотенція, задишка, фарингіт, риніт, інфекція верхніх дихальних шляхів, диспепсія, нудота, діарея, біль у грудях, артралгія, висип.

    Які інші препарати вплинуть Betaxolol (Systemic)

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    β-блокатори (офтальмологічний розчин)

    Можливий додатковий вплив на внутрішньоочний тиск або системний β блокада

    Блокатори кальцієвих каналів

    Потенційна артеріальна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності та лівошлуночкова недостатність

    Уникайте одночасного застосування пацієнтам із порушенням серцевої функції

    Хлорталідон

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Циметидин

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Клонідин

    β-адренергічна блокада може посилити рикошетну гіпертензію після припинення прийому клонідину

    Припиніть β-адренорецептор -блокатори за кілька днів до початку поступової відміни клонідину

    Якщо замінюєте клонідин, відкладіть початок прийому β-блокатора на кілька днів після припинення клонідину

    Гідрохлортіазид

    Фармакокінетика взаємодія малоймовірна

    Ніфедипін

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Резерпін

    Додаткові ефекти

    Моніторинг ознак гіпотензії та брадикардії (наприклад, запаморочення, синкопе, постуральна гіпотензія)

    Варфарин

    Відсутність потенціювання антикоагулянтного ефекту

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова