Bexarotene (Systemic)

ブランド名： Targretin
薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Bexarotene (Systemic)

皮膚 T 細胞リンパ腫

少なくとも 1 つの以前の全身療法に抵抗性の患者における皮膚 T 細胞リンパ腫 (CTCL) の皮膚症状の治療。

CTCL内では、一部の専門家は、初期治療で制御できない菌状息肉症に対する皮膚直接療法と併用した経口ベキサロテン、またはセザリー症候群に対する体外フォトフェレシスを第一選択療法として推奨しています。

薬物に関連する

使い方 Bexarotene (Systemic)

一般

治療前スクリーニング

空腹時脂質プロファイルを取得します。ベキサロテンによる治療を開始する前に、空腹時トリグリセリドを正常化する必要があります。

血清妊娠検査が陰性であること（例：1 時間以内に少なくとも 50 mIU/L の感度を持つ血清ベータ HCG）

CBC を取得します。

ベースライン肝機能検査を取得します。

ベースラインの甲状腺機能検査を実施します。

患者のモニタリング

期間中毎週脂質をモニタリングします。ベキサロテンを開始してから最初の 2 ～ 4 週間は、治療中の血清脂質値の上昇を管理します。治療開始から最初の 2 ～ 4 週間に高脂血症を発症しない患者の場合、その後は脂質モニタリングの頻度を減らすことができます。

患者が治療を受けている間は毎月妊娠検査を受けてください。ベキサロテン治療。

治療中、定期的に差分を使用して CBC をモニタリングします。

肝機能検査を 1、2、4 週間モニタリングします。治療開始後、安定している場合はその後治療中少なくとも 8 週間ごとに検査します。

指示に従って治療中に甲状腺機能検査をモニタリングします。

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投与

経口投与

1 日 1 回、食事とともに経口投与します。

投与量

成人

CTCL 経口

最初は、1 日あたり 300 mg/m2。

BSA に基づく 1 日あたり 300 mg/m2 のベキサロテンの初回用量については、表 1 を参照してください。

8 週間後に腫瘍反応が観察されない場合、1 日あたり 300 mg/m2 の用量を投与してもよい忍容性が高いため、注意深く監視しながら毎日 400 mg/m2 まで増量します。

治療による利益が得られる限り継続してください。最適な持続期間は不明です。

表 1. BSA1 に基づく 1 日あたり 300 mg/m2 の初回用量に基づくベキサロテンの用量

体表面積 (m2)

1 日の総用量 (mg/日)

0.88–1.12

300

1.13–1.37

375

1.38–1.62

450

1.63–1.87

525

1.88–2.12

600

2.13–2.37

675

2.38–2.62

750

毒性に対する用量の変更

耐えられない副作用が発生した場合は、用量を 1 日あたり 200 mg/m2、次に 100 mg/m2 に減らすか、一時的に中止します。毒性が制御されたら、投与量を慎重に再調整してください。

特殊な集団

肝障害

肝障害に対する特定の用量推奨はありません。

腎障害

いいえ腎障害に対する特定の用量推奨。

高齢患者

高齢患者に対する特定の推奨用量はない。

警告

禁忌

妊娠がわかっている、または妊娠の疑いがある。

ベキサロテンまたは配合成分に対する既知の過敏症。

警告/注意事項

胎児/新生児の罹患率と死亡率

ベキサロテンの処方情報には、先天異常のリスクに関する囲み警告が含まれています。胎児に害を及ぼす可能性があります。催奇形性と胎児致死性が動物で証明されています。治療開始の1週間前に妊娠を除外してください。通常の月経期間の 2 日目または 3 日目に治療を開始します。治療中は毎月妊娠検査を繰り返します。妊娠検査薬の評価とカウンセリングを容易にするため、分注は 1 か月以内にしてください。

妊娠した場合は、直ちに中止し、胎児に危険が及ぶ可能性があることを知らせてください。

高脂血症

脂質異常（例：高脂血症、空腹時中性脂肪およびコレステロールの上昇、HDL コレステロールの低下）は、ほとんどの患者に発生します。通常 2 ～ 4 週間以内に発症し、治療を中止すると回復します。

空腹時中性脂肪が上昇している、または上昇している場合は、抗高脂血症治療を開始し、ベキサロテンの投与量を減らすか、治療を中止します。ゲムフィブロジルは薬物間相互作用の可能性があるため推奨されません。脂質反応が確立されるまでは空腹時血中脂質レベルを毎週監視し、その後は 8 週間間隔で監視します。高脂血症のない患者の場合、2～4 週間の治療後はモニタリングの頻度を減らすことができます。

膵炎

急性膵炎の可能性。おそらく致命的。膵炎の危険因子を有する患者（例：膵炎の既往、制御不能な高脂血症または糖尿病、過度のアルコール摂取、胆道疾患、膵臓毒性に関連する薬剤またはトリグリセリド濃度を上昇させることが知られている薬剤による治療など）は、一般にベキサロテンを受けるべきではありません。ベキサロテン治療を中断し、膵炎が疑われるかどうかを評価します。

肝毒性、胆汁うっ滞、肝不全

AST および ALT が上昇する可能性。通常、用量の減量または中止後 1 か月以内に解消します。

ベースラインで肝機能検査をモニタリングします。 1、2、4週間の治療後。その後は少なくとも 8 週間ごとに。トランスアミナーゼまたはビリルビンがULNの3倍に増加した場合は、中断または中止を検討してください。

甲状腺機能低下症

甲状腺機能低下症の可能性があります。臨床検査で甲状腺機能低下症の証拠がある患者には、甲状腺の補充を検討してください。ベースラインの甲状腺機能検査を受け、治療中にモニタリングします。

血液学的影響

白血球減少症 (通常は好中球減少症) の可能性がありますが、重篤な有害事象を伴うことはほとんどありません。発症までの時間は通常 4 ～ 8 週間で、ほとんどの患者では薬の減量または中止から 30 日以内に回復します。ベースライン時および治療中定期的に、差分のある CBC を取得します。

白内障

新たな白内障、または既存の白内障の悪化の可能性があります。視覚障害が発生した場合は、眼科検査を推奨します。

ビタミン A 補給による危険性

ベキサロテンとビタミン A の関係により、毒性作用を抑えるためにビタミン A の摂取量を 1 日あたり 15,000 IU 未満に制限してください。

光線過敏症反応

直射日光にさらされた患者では、日焼けや日光に対する皮膚過敏症が発生する可能性があります。太陽光や人工紫外線への曝露を最小限に抑えます。

糖尿病患者における低血糖のリスク

ベキサロテンを服用中にインスリン、スルホニル尿素、チアゾリジンジオン、またはその他の経口薬剤を使用している患者は、ベキサロテンがその効果を増強する可能性があるため、低血糖のリスクが高くなります。ベキサロテンを単独療法として使用した場合、低血糖症との関連性は認められていません。

薬物と臨床検査の相互作用

卵巣がん患者では、CA125 アッセイ値がベキサロテンによって上昇する可能性があります。

特定の集団

妊娠

妊娠中は禁忌です。人間の先天性欠損症に関連しています。動物実験では、ベキサロテンの投与により胎児に害が生じました。ベキサロテン療法を開始する前 1 週間以内に血清妊娠検査が陰性であることを確認し、ベキサロテン療法中は月に一度の間隔で妊娠検査を行ってください。 (胎児/新生児の罹患率と死亡率、および注意事項の禁忌も参照してください。)

授乳

ベキサロテンが乳中に分布するかどうかは不明です。授乳や薬の服用を中止してください。

小児への使用

18 歳未満の小児に対する安全性と有効性は確立されていません。

生殖能力のある女性および男性

ベキサロテン療法を開始する前 1 週間以内に血清妊娠検査が陰性であることを確認し、ベキサロテン療法中は月に一度の間隔で妊娠検査を行ってください。ベキサロテン投与前、投与中、および投与後少なくとも 1 か月間、避妊法 (少なくとも 1 つの非ホルモン的方法を含む 2 つの信頼できる方法を使用) を行ってください。この薬の投与を受ける男性患者は、妊娠中または妊娠の可能性のある女性との性交中、およびベキサロテン中止後少なくとも1か月間はコンドームを使用する必要があります。

高齢者向けの使用

若年者と比較して安全性に実質的な差はありませんが、感受性の増加は除外できません。

肝障害

ベキサロテンに関する正式な研究は行われていません。肝障害により薬物クリアランスが低下する可能性があります。肝機能の低下に伴う毒性の兆候や症状がないか監視してください。

腎障害

ベキサロテンに関する正式な研究は行われていません。タンパク質結合の変化により、腎障害ではベキサロテンの薬物動態が変化する可能性があります。

一般的な副作用

最も一般的な副作用 (臨床試験の患者の 10% 以上で発生し、少なくとも治療に関連している可能性があります) には以下が含まれます: 脂質異常 (トリグリセリドの上昇、総脂質の上昇) LDLコレステロール、HDLコレステロールの低下）、甲状腺機能低下症、頭痛、無力症、発疹、白血球減少症、貧血、吐き気、感染症、末梢浮腫、腹痛、皮膚の乾燥。

他の薬がどのような影響を与えるか Bexarotene (Systemic)

CYP3A4 によって代謝されます。おそらく CYP3A4 の誘導物質でもあります。

インビトロでは、ベキサロテンは CYP2C8 を阻害し、CYP3A4 を誘導します。

インビトロでは、ベキサロテンは CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 を有意に阻害しません。、または CYP3A4。

肝ミクロソーム酵素の影響を受ける薬物

CYP3A4 の基質: 潜在的な薬物動態学的相互作用 (血漿基質濃度の低下)。

タンパク質結合薬物< /h3>
潜在的な薬物動態相互作用 (他のタンパク質結合薬物によるベキサロテン置換、または他のタンパク質結合薬物のベキサロテン置換)。

特定の薬物および食品

薬物または食品

相互作用

抗糖尿病薬 (例: インスリン、スルホニル尿素、その他の経口抗糖尿病薬)

低血糖症の発生率が増加する可能性

注意して併用してください

抗真菌薬（イトラコナゾール、ケトコナゾールなど）

ベキサロテン血漿濃度を変化させる相互作用はおそらくありません

アトルバスタチン

アトルバスタチン血漿濃度の低下

ゲムフィブロジル

血漿ベキサロテン濃度の上昇

併用は推奨されません

ホルモン避妊薬

ホルモン避妊薬の血漿濃度の低下

パクリタキセル (+ カルボプラチン)

血漿ベキサロテン濃度の増加。カルボプラチンと併用投与した場合

パクリタキセルの血漿濃度の低下

タモキシフェン

血漿タモキシフェン濃度の低下

ビタミン A

毒性が増加する可能性がある

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