Bexarotene (Systemic)

Tên thương hiệu: Targretin
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Bexarotene (Systemic)

Ung thư hạch tế bào T ở da

Điều trị các biểu hiện ngoài da của u lympho tế bào T ở da (CTCL) ở những bệnh nhân kháng trị với ít nhất một liệu pháp toàn thân trước đó.

Trong CTCL, một số chuyên gia khuyên dùng bexarotene đường uống với các liệu pháp điều trị trực tiếp qua da đối với bệnh nấm nấm không được kiểm soát khi điều trị ban đầu hoặc bằng liệu pháp quang học ngoại bào trong hội chứng Sézary như liệu pháp đầu tay.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Bexarotene (Systemic)

Chung

Sàng lọc trước điều trị

  • Lấy hồ sơ lipid lúc đói. Triglycerid lúc đói nên được bình thường hóa trước khi bắt đầu điều trị bằng bexarotene.
  • Xét nghiệm thai bằng huyết thanh âm tính (ví dụ: beta-HCG huyết thanh có độ nhạy ít nhất 50 mIU/L trong vòng 1 tuần trước khi bắt đầu dùng bexarotene).
  • Lấy CBC.
  • Nhận các xét nghiệm chức năng gan cơ bản.
  • Nhận các xét nghiệm chức năng tuyến giáp cơ bản.

    • Theo dõi bệnh nhân

  • Theo dõi lipid hàng tuần trong thời gian điều trị trong 2 đến 4 tuần đầu tiên kể từ khi bắt đầu sử dụng bexarotene và kiểm soát tình trạng tăng giá trị lipid huyết thanh trong quá trình điều trị. Ở những bệnh nhân không bị tăng lipid máu trong 2 đến 4 tuần đầu điều trị, việc theo dõi lipid có thể được thực hiện ít thường xuyên hơn sau đó.
  • Thử thai hàng tháng trong khi bệnh nhân vẫn tiếp tục điều trị điều trị bằng bexarotene.
  • Theo dõi CBC định kỳ với sự khác biệt trong quá trình điều trị.
  • Theo dõi xét nghiệm chức năng gan 1, 2 và 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị và nếu ổn định, ít nhất 8 tuần sau đó trong quá trình điều trị.
  • Theo dõi các xét nghiệm chức năng tuyến giáp trong quá trình điều trị theo chỉ định.

    • Quản lý

    Quản lý bằng miệng

    Dùng bằng đường uống mỗi ngày một lần trong bữa ăn.

    Liều dùng

    Người lớn

    CTCL Đường uống

    Ban đầu, 300 mg/m2 mỗi ngày.

    Tham khảo Bảng 1 để biết liều bexarotene ban đầu là 300 mg/m2 mỗi ngày theo BSA.

    Nếu không thấy khối u đáp ứng sau 8 tuần và liều 300 mg/m2 hàng ngày được dung nạp tốt, tăng lên 400 mg/m2 mỗi ngày và theo dõi cẩn thận.

    Tiếp tục miễn là việc trị liệu mang lại lợi ích. Thời gian tối ưu chưa được biết.

    Bảng 1. Liều lượng Bexarotene dựa trên liều ban đầu 300mg/m2 hàng ngày theo BSA1

    Diện tích bề mặt cơ thể (m2)

    Tổng liều hàng ngày (mg/ ngày)

    0,88–1,12

    300

    1,13–1,37

    375

    1,38–1,62

    450

    1,63–1,87

    525

    1,88–2,12

    600

    2,13–2,37

    675

    2,38–2,62

    750

    Điều chỉnh liều lượng đối với độc tính

    Nếu xảy ra tác dụng phụ không dung nạp được, hãy giảm liều xuống 200 mg/m2 mỗi ngày, sau đó 100 mg/m2 mỗi ngày hoặc tạm thời ngừng sử dụng. Khi độc tính được kiểm soát, cẩn thận điều chỉnh lại liều lượng tăng lên.

    Các nhóm đối tượng đặc biệt

    Suy gan

    Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể cho bệnh suy gan.

    Suy thận

    Không khuyến nghị liều lượng cụ thể cho bệnh nhân suy thận.

    Bệnh nhân lão khoa

    Không có khuyến nghị liều lượng cụ thể cho bệnh nhân lão khoa.

    Cảnh báo

    Chống chỉ định
  • Đã biết hoặc nghi ngờ có thai.
  • Quá mẫn cảm với bexarotene hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi/trẻ sơ sinh

    Một khung cảnh báo về nguy cơ dị tật bẩm sinh được bao gồm trong thông tin kê đơn của bexarotene. Có thể gây hại cho thai nhi; khả năng gây quái thai và gây chết phôi đã được chứng minh ở động vật. Loại trừ khả năng mang thai 1 tuần trước khi bắt đầu điều trị. Bắt đầu điều trị vào ngày thứ hai hoặc thứ ba của chu kỳ kinh nguyệt bình thường. Lặp lại các xét nghiệm mang thai hàng tháng trong thời gian điều trị. Để tạo điều kiện thuận lợi cho việc đánh giá và tư vấn xét nghiệm mang thai, hãy cấp phát không quá 1 tháng.

    Nếu có thai, hãy ngừng sử dụng ngay lập tức và nhận thấy nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

    Tăng lipid máu

    Các bất thường về lipid (ví dụ: tăng lipid máu, tăng triglycerid và cholesterol lúc đói, giảm cholesterol HDL) xảy ra ở hầu hết bệnh nhân; thường phát triển trong vòng 2–4 tuần và có thể hồi phục khi ngừng điều trị.

    Nếu chất béo trung tính lúc đói tăng hoặc tăng cao, hãy bắt đầu điều trị bằng thuốc chống thiếu máu và giảm liều bexarotene hoặc tạm dừng điều trị. Gemfibrozil không được khuyến cáo do có khả năng tương tác thuốc-thuốc. Theo dõi nồng độ lipid máu lúc đói hàng tuần cho đến khi thiết lập được phản ứng lipid, sau đó cứ 8 tuần một lần. Đối với những bệnh nhân không bị tăng lipid máu, việc theo dõi có thể được thực hiện ít thường xuyên hơn sau 2–4 tuần điều trị.

    Viêm tụy

    Có thể bị viêm tụy cấp; có thể gây tử vong. Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ viêm tụy (ví dụ: viêm tụy trước đó, tăng lipid máu không kiểm soát được hoặc đái tháo đường, uống quá nhiều rượu, bệnh đường mật hoặc điều trị bằng thuốc liên quan đến độc tính của tuyến tụy hoặc được biết là làm tăng nồng độ chất béo trung tính) thường không nên dùng bexarotene. Ngừng điều trị bằng bexarotene và đánh giá xem có nghi ngờ viêm tụy hay không.

    Nhiễm độc gan, ứ mật và suy gan

    Có thể tăng AST và ALT; thường khỏi trong vòng 1 tháng sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc.

    Theo dõi các xét nghiệm chức năng gan lúc ban đầu; sau 1, 2 và 4 tuần điều trị; và ít nhất 8 tuần sau đó. Cân nhắc tạm dừng hoặc ngừng thuốc nếu transaminase hoặc bilirubin tăng gấp 3 lần ULN.

    Suy giáp

    Có thể bị suy giáp. Cân nhắc bổ sung tuyến giáp ở những bệnh nhân có bằng chứng xét nghiệm về bệnh suy giáp. Thực hiện các xét nghiệm chức năng tuyến giáp cơ bản và theo dõi trong quá trình điều trị.

    Tác dụng về huyết học

    Có thể xảy ra giảm bạch cầu (nói chung là giảm bạch cầu trung tính), hiếm khi liên quan đến các tác dụng phụ nghiêm trọng; thời gian khởi phát thường là 4–8 tuần, hết bệnh trong vòng 30 ngày sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc ở hầu hết bệnh nhân. Lấy CBC với sự khác biệt lúc ban đầu và định kỳ trong quá trình điều trị.

    Đục thủy tinh thể

    Có thể đục thủy tinh thể mới hoặc làm tình trạng bệnh đục thủy tinh thể hiện tại trở nên trầm trọng hơn. Đánh giá nhãn khoa được khuyến khích nếu xảy ra khó khăn về thị giác.

    Mối nguy hiểm khi bổ sung vitamin A

    Do mối quan hệ giữa bexarotene và vitamin A nên hạn chế hấp thụ vitamin A ở mức <15.000 IU/ngày để hạn chế tác dụng độc hại.

    Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng

    Cháy nắng và da nhạy cảm với ánh sáng mặt trời có thể xảy ra ở những bệnh nhân tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời. Giảm thiểu tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và tia UV nhân tạo.

    Nguy cơ hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường

    Bệnh nhân sử dụng insulin, sulfonylureas, thiazolidinediones hoặc các thuốc uống khác khi dùng bexarotene có nguy cơ hạ đường huyết cao hơn, vì bexarotene có thể tăng cường tác dụng của chúng. Khi dùng đơn trị liệu, bexarotene không liên quan đến hạ đường huyết.

    Tương tác thử nghiệm thuốc-phòng thí nghiệm

    Ở bệnh nhân ung thư buồng trứng, giá trị xét nghiệm CA125 có thể tăng lên do bexarotene.

    Đối tượng cụ thể

    Mang thai

    Chống chỉ định trong thai kỳ. Liên quan đến dị tật bẩm sinh ở người. Trong các nghiên cứu trên động vật, sử dụng bexarotene có thể gây hại cho bào thai. Thực hiện xét nghiệm thai bằng huyết thanh âm tính trong vòng 1 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng bexarotene và thực hiện xét nghiệm mang thai định kỳ hàng tháng trong thời gian điều trị bằng bexarotene. (Xem Tỷ lệ mắc bệnh và tử vong ở thai nhi/trẻ sơ sinh và phần Chống chỉ định trong phần Cảnh báo.)

    Cho con bú

    Không biết liệu bexarotene có được phân bố vào sữa hay không. Ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

    Sử dụng cho trẻ em

    Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở trẻ em <18 tuổi.

    Phụ nữ và nam giới có khả năng sinh sản

    Xét nghiệm thai bằng huyết thanh âm tính trong vòng 1 tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng bexarotene và thực hiện thử thai định kỳ hàng tháng trong quá trình điều trị bằng bexarotene. Sử dụng biện pháp tránh thai (với 2 hình thức đáng tin cậy, bao gồm ít nhất một phương pháp không dùng nội tiết tố) trong 1 tháng trước, trong và ít nhất 1 tháng sau khi dùng bexarotene. Bệnh nhân nam dùng thuốc nên sử dụng bao cao su khi quan hệ tình dục với phụ nữ đang hoặc có thể mang thai và trong ít nhất 1 tháng sau khi ngừng sử dụng bexarotene.

    Sử dụng cho người cao tuổi

    Không có sự khác biệt đáng kể về độ an toàn so với người trẻ tuổi, nhưng không thể loại trừ khả năng nhạy cảm tăng lên.

    Suy gan

    Không có nghiên cứu chính thức nào được thực hiện với bexarotene. Suy gan có thể làm giảm độ thanh thải thuốc; theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng ngộ độc kèm theo suy giảm chức năng gan.

    Suy thận

    Không có nghiên cứu chính thức nào được thực hiện với bexarotene. Do thay đổi liên kết với protein, dược động học của bexarotene có thể bị thay đổi ở người suy thận.

    Tác dụng phụ thường gặp

    Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất (xảy ra ở >10% bệnh nhân trong các thử nghiệm lâm sàng và ít nhất có thể liên quan đến điều trị) bao gồm: bất thường về lipid (tăng triglycerid, tăng tổng lượng và tăng cholesterol LDL và giảm cholesterol HDL), suy giáp, nhức đầu, suy nhược, phát ban, giảm bạch cầu, thiếu máu, buồn nôn, nhiễm trùng, phù ngoại biên, đau bụng, khô da.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Bexarotene (Systemic)

    Được chuyển hóa bởi CYP3A4. Cũng có thể là chất cảm ứng CYP3A4.

    Trong ống nghiệm, bexarotene ức chế CYP2C8 và cảm ứng CYP3A4.

    In vitro, bexarotene không ức chế đáng kể CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 , hoặc CYP3A4.

    Thuốc bị ảnh hưởng bởi enzyme của vi thể gan

    Cơ chất của CYP3A4: khả năng tương tác dược động học (giảm nồng độ cơ chất trong huyết tương).

    Thuốc gắn với protein< /h3>

    Tương tác dược động học tiềm tàng (sự thay thế bexarotene hoặc sự thay thế bexarotene của các thuốc gắn với protein khác).

    Các loại thuốc và thực phẩm cụ thể

    Thuốc hoặc thực phẩm

    Tương tác

    Nhận xét

    Thuốc trị đái tháo đường (ví dụ: insulin, sulfonylurea, các thuốc trị đái tháo đường đường uống khác)

    Khả năng tăng tỷ lệ hạ đường huyết

    Sử dụng đồng thời một cách thận trọng

    Thuốc chống nấm (ví dụ: itraconazole, ketoconazole)

    Có thể không có tương tác làm thay đổi nồng độ bexarotene trong huyết tương

    Atorvastatin

    Nồng độ atorvastatin trong huyết tương giảm

    Gemfibrozil

    Nồng độ bexarotene trong huyết tương tăng

    Không nên sử dụng đồng thời

    Các biện pháp tránh thai nội tiết tố

    Nồng độ thuốc tránh thai nội tiết tố trong huyết tương giảm

    Paclitaxel (cộng với Carboplatin)

    Tăng nồng độ bexarotene trong huyết tương; khi dùng cùng với carboplatin

    Nồng độ paclitaxel trong huyết tương giảm

    Tamoxifen

    Nồng độ tamoxifen trong huyết tương giảm

    Vitamin A

    Có thể tăng độc tính

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến