Brimonidine (EENT)

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di Brimonidine (EENT)

Ipertensione oculare e glaucoma

Brimonidina tartrato 0,1, 0,15 e 0,2%: riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare. L'effetto ipotensivo oculare della soluzione allo 0,1 o allo 0,15% è equivalente a quello della soluzione allo 0,2%; negli studi clinici la riduzione della PIO è stata di circa 2–6 mm Hg.

Combinazione fissa di Brinzolamide 1% e brimonidina tartrato 0,2%: riduzione della pressione intraoculare elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare. Quando somministrato 3 volte al giorno, l'effetto di riduzione della PIO è stato di 1-3 mm Hg maggiore rispetto a quello di entrambi i farmaci somministrati allo stesso dosaggio in monoterapia.

Combinazione fissa di brimonidina tartrato 0,2% e timololo 0,5%: utilizzati per via topica in pazienti con glaucoma o ipertensione oculare che richiedono una terapia aggiuntiva o sostitutiva a causa di una pressione intraoculare non adeguatamente controllata. Quando somministrato due volte al giorno, l’effetto di riduzione della PIO è stato di 1–3 mmHg maggiore di quello di brimonidina tartrato 0,2% somministrato 3 volte al giorno, di 1–2 mmHg maggiore di quello di timololo 0,5% somministrato due volte al giorno e di circa 1–2 mmHg maggiore di quello di timololo 0,5% somministrato due volte al giorno. Hg inferiore a quello ottenuto con l'uso concomitante di brimonidina tartrato 0,2% somministrato 3 volte al giorno e timololo 0,5% somministrato due volte al giorno.

Quando si seleziona un agente ipotensivo oculare iniziale, considerare l'entità della riduzione della PIO richiesta, la coesistenza di farmaci condizioni e caratteristiche del farmaco (ad esempio, frequenza di dosaggio, effetti avversi, costo). Con i regimi ad agente singolo, la riduzione della PIO è di circa il 25-33% con gli analoghi topici delle prostaglandine; il 20-25% con agenti topici bloccanti β-adrenergici, agonisti α-adrenergici o agenti miotici (parasimpaticomimetici); 20-30% con inibitori orali dell'anidrasi carbonica; il 18% con inibitori topici della rho chinasi; e il 15-20% con inibitori topici dell'anidrasi carbonica.

Un analogo della prostaglandina viene spesso preso in considerazione per la terapia iniziale in assenza di altre considerazioni (ad es. controindicazioni, considerazioni sui costi, intolleranza, effetti avversi, rifiuto del paziente) a causa dell'attività relativamente maggiore, della somministrazione una volta al giorno e della bassa frequenza di effetti avversi sistemici; tuttavia, possono verificarsi effetti avversi oculari.

L'obiettivo è mantenere una IOP alla quale è improbabile che la perdita del campo visivo riduca sostanzialmente la qualità della vita durante la vita del paziente.

È stato dimostrato che la riduzione della pressione intraoculare pretrattamento di ≥ 25% rallenta la progressione del glaucoma primario ad angolo aperto. Impostare una IOP target iniziale (basata sull'entità del danno al nervo ottico e/o sulla perdita del campo visivo, sulla IOP di base alla quale si è verificato il danno, sulla velocità di progressione, sull'aspettativa di vita e su altre considerazioni) e ridurre la IOP verso questo obiettivo. Aumentare o diminuire la PIO target secondo necessità nel corso della malattia.

Terapia di combinazione con farmaci di diverse classi terapeutiche spesso necessaria per controllare la PIO.

Congestione congiuntivale

Brimonidina tartrato 0,025%: automedicazione per il sollievo temporaneo del rossore oculare dovuto a lieve irritazione.

Nessuna evidenza di tachifilassi negli studi clinici e minimo rimbalzo oculare congestione osservata in seguito alla sospensione del farmaco.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Brimonidine (EENT)

Generale

  • Se utilizzato per l'ipertensione oculare o il glaucoma, determinare la IOP dopo circa 4 settimane di terapia con il farmaco; successivamente, determinare la IOP secondo necessità.

    • Somministrazione

    Somministrazione oftalmica

    Applicare localmente sull'occhio(i) interessato(i) come un soluzione oftalmica (brimonidina da sola o in associazione fissa con timololo) o sospensione (associazione fissa brinzolamide e brimonidina).

    Agitare bene la sospensione oftalmica prima della somministrazione di ciascuna dose.

    Evitare la contaminazione del contenitore di distribuzione. (Vedere Cheratite batterica nella sezione Avvertenze.)

    Alcuni preparati contengono benzalconio cloruro. Rimuovere le lenti a contatto prima di somministrare ciascuna dose di questi preparati; può reinserire le lenti 15 minuti dopo la dose. Il produttore della soluzione oftalmica di brimonidina tartrato allo 0,025% afferma che le lenti a contatto possono essere reinserite 10 minuti dopo la dose. (Vedere Utilizzo con lenti a contatto nella sezione Avvertenze.)

    Se viene utilizzata più di una preparazione oftalmica topica, somministrare le preparazioni ad almeno 5 minuti di distanza.

    Dosaggio

    Pazienti pediatrici

    Ipertensione oculare e glaucoma oftalmico

    Brimonidina tartrato 0,1, 0,15 o 0,2% soluzione oftalmica in pazienti pediatrici di età ≥ 2 anni: Produttore non fornisce raccomandazioni specifiche sul dosaggio. (Vedere Uso pediatrico nella sezione Precauzioni.)

    Brimonidina tartrato 0,2% e timololo 0,5% soluzione oftalmica in pazienti pediatrici di età ≥ 2 anni: una goccia nell'occhio(i) affetto(i) due volte al giorno (circa ogni 12 ore ).

    Congestione congiuntivale oftalmica

    Brimonidina tartrato 0,025% soluzione oftalmica in pazienti pediatrici di età ≥ 5 anni: una goccia nell'occhio(i) affetto(i) ogni 6-8 ore.

    Adulti

    Ipertensione oculare e glaucoma oftalmico

    Brimonidina tartrato 0,1, 0,15 o soluzione oftalmica allo 0,2%: una goccia nell'occhio(i) affetto(i) 3 volte al giorno (circa ogni 8 ore).

    Brinzolamide 1% e brimonidina tartrato 0,2% sospensione oftalmica: una goccia nell'occhio(i) affetto(i) 3 volte al giorno.

    Brimonidina tartrato 0,2% e timololo 0,5% soluzione oftalmica: una goccia nell'occhio(i) affetto(i) occhio/i due volte al giorno (circa ogni 12 ore).

    Se la PIO target non viene raggiunta, è possibile avviare agenti ipotensivi oculari aggiuntivi o alternativi. (Vedere Ipertensione oculare e glaucoma nella sezione Utilizzi.)

    Congestione congiuntivale oftalmica

    Brimonidina tartrato 0,025% soluzione oftalmica: una goccia nell'occhio(i) affetto(i) ogni 6-8 ore.

    Prescrizione Limiti

    Pazienti pediatrici

    Congestione congiuntivale oftalmica

    Brimonidina tartrato 0,025% soluzione oftalmica: massimo 4 volte al giorno.

    Adulti

    Congestione congiuntivale oftalmica

    Soluzione oftalmica di brimonidina tartrato 0,025%: massimo 4 volte al giorno.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Neonati e bambini di età <2 anni. (Vedere Uso pediatrico nella sezione Avvertenze.)
  • Ipersensibilità nota alla brimonidina o a qualsiasi ingrediente nella formulazione.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Reazioni di sensibilità

    Reazioni di ipersensibilità

    Reazioni di ipersensibilità oculare segnalate (ad es. congiuntivite allergica, iperemia congiuntivale, prurito oculare). Se si verifica una reazione di sensibilità, interrompere la brimonidina.

    Possibile sensibilità crociata parziale tra brimonidina e apraclonidina; usare con cautela in pazienti con una storia di ipersensibilità all'apraclonidina.

    Uso di combinazioni fisse

    Quando utilizzato in combinazione fissa con timololo o brinzolamide, considerare le precauzioni, le precauzioni, le controindicazioni e le interazioni farmacologiche associate a ciascun agente nella combinazione fissa.

    Malattie cardiovascolari

    Effetti minimi sulla pressione arteriosa negli studi clinici; tuttavia, usare con cautela nei pazienti con gravi condizioni cardiovascolari.

    Insufficienza vascolare

    Può potenziare le sindromi associate all'insufficienza vascolare; usare con cautela in pazienti con depressione mentale, ipotensione ortostatica, insufficienza cerebrale o coronarica, fenomeno di Raynaud o tromboangioite obliterante.

    Monitoraggio della PIO

    L'effetto di riduzione della PIO della brimonidina può diminuire nel tempo; monitorare regolarmente la IOP.

    Cheratite batterica

    Cheratite batterica segnalata con l'uso di contenitori multidose di preparazioni oftalmiche topiche. I contenitori sono stati inavvertitamente contaminati da pazienti, la maggior parte dei quali presentava una concomitante malattia della cornea o un'alterazione della superficie epiteliale oculare.

    La manipolazione impropria delle preparazioni oftalmiche può provocare la contaminazione della preparazione da parte di comuni batteri noti per causare infezioni oculari. Gravi danni agli occhi e conseguente perdita della vista possono derivare dall'uso di preparati oftalmici contaminati. (Vedi Consigli ai pazienti.)

    Uso con lenti a contatto

    Alcuni preparati oftalmici a base di brimonidina contengono benzalconio cloruro, che può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. Rimuovere le lenti a contatto prima di somministrare ciascuna dose di questi preparati; può reinserire le lenti 15 minuti dopo la dose. Il produttore della soluzione oftalmica di brimonidina tartrato allo 0,025% afferma che le lenti a contatto possono essere reinserite 10 minuti dopo la dose.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Categoria B.

    Negli studi sugli animali, la brimonidina ha attraversato la placenta ed è entrata nella circolazione fetale in misura limitata; non è stata osservata alcuna evidenza di teratogenicità.

    Non esistono studi adeguati e ben controllati su donne in gravidanza. Utilizzare la brimonidina solo se i potenziali benefici giustificano un possibile rischio per il feto.

    Allattamento

    Distribuito nel latte dei ratti; non è noto se sia distribuito nel latte materno in seguito ad applicazione topica sull'occhio. Interrompere l'allattamento o il farmaco.

    Uso pediatrico

    Effetti avversi potenzialmente gravi, tra cui apnea, bradicardia, coma, ipotensione, ipotermia, ipotonia, letargia, pallore, depressione respiratoria e sonnolenza, segnalati nei neonati; controindicato nei bambini <2 anni di età.

    Sicurezza ed efficacia della brimonidina topica per il trattamento del glaucoma ad angolo aperto o dell'ipertensione oculare non stabilite nei pazienti pediatrici <2 anni di età. Nei bambini di età compresa tra 2 e 7 anni affetti da glaucoma, gli effetti avversi più comuni della brimonidina (soluzione allo 0,2% somministrata 3 volte al giorno) sono stati sonnolenza e diminuzione della prontezza mentale; circa il 16% dei bambini ha interrotto la terapia a causa della sonnolenza. L’incidenza della sonnolenza sembrava essere correlata all’età e al peso, riscontrandosi nel 50-83% dei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni e nel 25% di quelli di 7 anni che pesavano >20 kg.

    I singoli componenti della brinzolamide e della brimonidina sospensione oftalmica sono stati studiati in pazienti pediatrici di età compresa tra 4 settimane e 5 anni (brinzolamide) e 2-7 anni di età (brimonidina).

    La sicurezza e l'efficacia della soluzione oftalmica di brimonidina e timololo sono state stabilite nei pazienti pediatrici di età compresa tra 2 e 16 anni sulla base di evidenze provenienti da studi adeguati e ben controllati della combinazione fissa negli adulti e da dati aggiuntivi provenienti da uno studio che ha valutato i farmaci somministrati individualmente (brimonidina tartrato 0,2 % somministrata 3 volte al giorno in aggiunta alla terapia con timololo) nei bambini di età compresa tra 2 e 7 anni affetti da glaucoma.

    Sicurezza ed efficacia della brimonidina topica per l'automedicazione per il sollievo del rossore oculare dovuto a irritazioni minori non stabilito nei bambini <5 anni di età. La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici di età ≥ 5 anni sono supportate da prove provenienti da studi clinici controllati negli adulti e da dati aggiuntivi provenienti da uno studio sulla sicurezza in adulti e pazienti pediatrici di età ≥ 5 anni.

    Uso geriatrico

    Nessun sostanziale differenze in termini di sicurezza ed efficacia rispetto agli adulti più giovani.

    Compromissione epatica

    Non studiato in pazienti con compromissione epatica; usare con cautela.

    Compromissione renale

    Non studiato in pazienti con compromissione renale.

    Effetti avversi comuni

    Brimonidina tartrato 0,1-0,2% soluzione oftalmica: secchezza orale, iperemia oculare o congiuntivale, bruciore e pizzicore, congiuntivite allergica, mal di testa, offuscamento, sensazione di corpo estraneo, affaticamento/sonnolenza , follicoli congiuntivali, reazioni allergiche oculari, prurito oculare.

    Brimonidina tartrato 0,2% soluzione oftalmica in bambini di età compresa tra 2 e 7 anni affetti da glaucoma: segnalati sonnolenza correlata all'età e al peso e diminuzione della prontezza mentale. (Vedere Uso pediatrico sotto Precauzioni.)

    Brimonidina tartrato 0,025% soluzione oftalmica in adulti e pazienti pediatrici: diminuzione dell'acuità visiva, iperemia congiuntivale o oculare, secchezza oculare, dolore nel sito di instillazione, mal di testa.

    Quali altri farmaci influenzeranno Brimonidine (EENT)

    Non sono stati condotti studi formali di interazione farmacologica.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commento

    Agenti bloccanti β-adrenergici (topici o sistemici)

    Possibili effetti additivi di riduzione della IOP ed effetti cardiovascolari

    Usare con cautela

    Aumento dell'effetto di riduzione della IOP utilizzato a vantaggio terapeutico

    Antidepressivi, triciclici (TCA)

    I TCA che influenzano il metabolismo e l'assorbimento delle ammine circolanti possono interferire con l'effetto di riduzione della PIO della brimonidina

    Usare con cautela

    Glicosidi cardiaci

    Possibili effetti cardiovascolari additivi

    Usare con cautela

    Depressivi del SNC (ad es. alcol, barbiturici, anestetici generali, oppiacei, sedativi)

    Possibili effetti depressivi additivi sul SNC

    Agenti ipotensivi

    Possibili effetti additivi di riduzione della pressione intraoculare ed effetti cardiovascolari

    Usare con cautela

    Inibitori MAO

    Potenziale teorico di interferenza con il metabolismo della brimonidina, con possibile conseguente aumento degli effetti avversi sistemici (ad es. ipotensione)

    Usare con cautela

    Disclaimer

    È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

    L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.

    Parole chiave popolari

    AI Assitant