Brimonidine (EENT)

薬物クラス: 抗悪性腫瘍剤

の使用法 Brimonidine (EENT)

高眼圧症および緑内障

酒石酸ブリモニジン 0.1、0.15、および 0.2%: 開放隅角緑内障または高眼圧症の患者における上昇した IOP を低下させます。 0.1% または 0.15% 溶液の眼圧降下効果は 0.2% 溶液と同等です。臨床研究では、IOP の低下は約 2 ~ 6 mm Hg でした。

ブリンゾラミド 1% と酒石酸ブリモニジン 0.2% の固定配合: 開放隅角緑内障または高眼圧症の患者における上昇した IOP を低下させます。 1 日 3 回投与した場合、単剤療法と同じ用量で投与したいずれかの薬剤よりも IOP 低下効果が 1 ~ 3 mm Hg 大きかった。

酒石酸ブリモニジン 0.2% とチモロール 0.5% の固定配合剤: 使用IOPの制御が不十分なために補助療法または代替療法を必要とする緑内障または高眼圧症の患者に局所的に投与されます。 1日2回投与した場合のIOP低下効果は、酒石酸ブリモニジン0.2%を1日3回投与した場合より1~3mmHg大きく、チモロール0.5%を1日2回投与した場合よりも1~2mmHg大きく、約1~2mmHg大きかった。酒石酸ブリモニジン 0.2% を 1 日 3 回投与し、チモロール 0.5% を 1 日 2 回投与する併用で達成される Hg よりも低い。

最初の眼圧降下剤を選択するときは、必要な IOP 低下の程度、併用医療を考慮してください。状態、および薬剤の特性(例、投与頻度、副作用、費用)。単剤療法では、局所プロスタグランジン類似体を使用すると IOP が約 25 ~ 33% 低下します。局所β-アドレナリン遮断薬、α-アドレナリン作動薬、または縮瞳(副交感神経作動薬)の場合は20~25%。経口炭酸脱水酵素阻害剤では 20 ~ 30%。局所rhoキナーゼ阻害剤では18%。局所炭酸脱水酵素阻害剤では 15 ~ 20%。

プロスタグランジンアナログは、比較的高い活性、1 日 1 回の投与、および全身性の悪影響の頻度は低い。ただし、目に悪影響が生じる可能性があります。

目標は、患者の生涯にわたって視野喪失によって生活の質が大幅に低下する可能性が低い眼圧を維持することです。

治療前の眼圧が 25% 以上低下すると、原発開放隅角緑内障の進行が遅くなることが示されています。初期目標 IOP (視神経損​​傷および/または視野喪失の程度、損傷が発生したベースライン IOP、進行速度、平均余命、その他の考慮事項に基づいて) を設定し、この目標に向かって IOP を下げます。病気の経過に応じて、必要に応じて目標 IOP を上下に調整します。

IOP を制御するには、さまざまな治療クラスの薬剤との併用療法が必要になることがよくあります。

結膜充血

酒石酸ブリモニジン 0.025%: 軽い刺激による目の充血を一時的に軽減するための自己治療薬。

臨床研究ではタキフィラキシーの証拠はなく、眼のリバウンドは最小限です。薬の中止後にうっ血が観察されました。

薬物に関連する

使い方 Brimonidine (EENT)

一般

  • 高眼圧症または緑内障に使用する場合は、薬剤による治療の約 4 週間後に IOP を測定します。その後、必要に応じて IOP を決定します。
  • 投与

    眼科投与

    患部の眼に局所的に塗布します。点眼液(ブリモニジン単独、またはチモロールとの固定組み合わせ)または懸濁液(ブリンゾラミドとブリモニジンの固定組み合わせ)。

    各用量の投与前に点眼用懸濁液をよく振ってください。

    調剤容器の汚染を避けてください。 (「注意」の「細菌性角膜炎」を参照。)

    一部の製剤には塩化ベンザルコニウムが含まれています。これらの製剤を毎回投与する前に、コンタクトレンズを外してください。投与後 15 分以内にレンズを再挿入してください。酒石酸ブリモニジン 0.025% 点眼液のメーカーは、コンタクトレンズは投与後 10 分後に再挿入してもよいと述べています。 (「注意事項」の「コンタクト レンズでの使用」を参照。)

    複数の局所眼科用製剤を使用する場合は、少なくとも 5 分間隔で投与してください。

    用量

    小児患者

    高眼圧症および緑内障 眼科

    2歳以上の小児患者に対する酒石酸ブリモニジン0.1、0.15、または0.2%点眼液:製造元特定の用量推奨はしません。 (「注意事項」の「小児への使用」を参照。)

    2 歳以上の小児患者における酒石酸ブリモニジン 0.2% およびチモロール 0.5% 点眼液: 1 日 2 回 (約 12 時間ごと)、影響を受けた目に 1 滴ずつ点眼).

    結膜充血 眼科

    5 歳以上の小児患者における酒石酸ブリモニジン 0.025% 点眼液: 6 ~ 8 時間ごとに影響を受けた目に 1 滴。

    成人

    高眼圧症および緑内障 眼科

    酒石酸ブリモニジン 0.1、0.15、または 0.2% 点眼液: 1 日 3 回 (約 8 時間ごと)、影響を受けた目に 1 滴ずつ点眼します。

    ブリンゾラミド 1% および酒石酸ブリモニジン 0.2% 点眼液: 患部の目に 1 滴、1 日 3 回。

    酒石酸ブリモニジン 0.2% およびチモロール 0.5% 点眼液: 患部の目に 1 滴

    目標 IOP が達成されない場合は、追加または代替の眼圧降下剤を開始する場合があります。 (「使用」の「高眼圧症および緑内障」を参照。)

    結膜充血 点眼

    酒石酸ブリモニジン 0.025% 点眼液: 6 ~ 8 時間ごとに患目に 1 滴。

    処方制限

    小児患者

    結膜充血 点眼薬

    酒石酸ブリモニジン 0.025% 点眼液: 1 日最大 4 回。

    成人

    結膜充血 点眼薬

    酒石酸ブリモニジン 0.025% 点眼液: 1 日最大 4 回。

    警告

    禁忌
  • 新生児および 2 歳未満の乳児。 (「注意事項」の「小児での使用」を参照。)
  • ブリモニジンまたは配合成分に対する既知の過敏症。
  • 警告/注意事項

    過敏症反応

    過敏症反応

    眼過敏症反応 (アレルギー性結膜炎、結膜充血、眼そう痒症など) が報告されています。過敏反応が発生した場合は、ブリモニジンを中止してください。

    ブリモニジンとアプラクロニジンの間で部分的な交差感受性が存在する可能性があります。アプラクロニジンに対する過敏症の病歴のある患者には注意して使用してください。

    固定組み合わせの使用

    チモロールまたはブリンゾラミドと固定組み合わせで使用する場合は、固定組み合わせの各薬剤に関連する注意事項、注意事項、禁忌、および薬物相互作用を考慮してください。

    心血管疾患

    臨床研究では血圧への影響は最小限。ただし、重度の心血管疾患のある患者には注意して使用してください。

    血管不全

    血管不全に関連する症候群を増強する可能性があります。精神うつ病、起立性低血圧、脳機能不全または冠動脈機能不全、レイノー現象、または閉塞性血栓血管炎の患者には注意して使用してください。

    IOP モニタリング

    ブリモニジンの IOP 低下効果は時間の経過とともに減少する可能性があります。定期的に IOP を監視します。

    細菌性角膜炎

    局所用眼科用製剤の複数回投与容器の使用による細菌性角膜炎が報告されました。容器は患者によって不注意に汚染され、そのほとんどは角膜疾患を併発しているか、眼上皮表面の破壊を患っていました。

    眼科用製剤の不適切な取り扱いにより、眼感染症を引き起こすことが知られている一般的な細菌による製剤の汚染が生じる可能性があります。汚染された眼科用製剤を使用すると、目に重大な損傷が生じ、その後視力が低下する可能性があります。 (「患者へのアドバイス」を参照してください。)

    コンタクト レンズとの併用

    一部のブリモニジン点眼薬には塩化ベンザルコニウムが含まれており、ソフト コンタクト レンズに吸収される可能性があります。これらの製剤を毎回投与する前に、コンタクトレンズを外してください。投与後 15 分以内にレンズを再挿入してください。酒石酸ブリモニジン 0.025% 点眼液のメーカーは、コンタクト レンズは投与後 10 分以内に再挿入できると述べています。

    特定の集団

    妊娠

    カテゴリー B.

    動物での研究では、ブリモニジンは胎盤を通過し、限られた範囲で胎児循環に入りました。催奇形性の証拠は観察されませんでした。

    妊婦を対象とした十分に管理された適切な研究はありません。ブリモニジンは、潜在的な利益が胎児へのリスクを正当化する場合にのみ使用してください。

    授乳

    ラットの乳汁中に分布。眼への局所適用後に母乳中に拡散するかどうかは不明です。授乳や薬の服用を中止してください。

    小児への使用

    乳児では、無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温、低血圧、嗜眠、顔面蒼白、呼吸抑制、傾眠などの重篤な副作用の可能性が報告されています。 2歳未満の乳児には禁忌です。

    2 歳未満の小児患者における開放隅角緑内障または高眼圧症の治療における局所ブリモニジンの安全性と有効性は確立されていません。緑内障のある2~7歳の小児において、ブリモニジン(0.2%溶液を1日3回投与)の最も一般的な副作用は、傾眠と精神的覚醒の低下でした。約 16% の小児が傾眠のため治療を中止しました。傾眠の発生率は年齢と体重に関係しているようで、2~6歳の小児では50~83%、体重が20kgを超える7歳では25%で発生した。

    ブリンゾラミドとブリモニジン点眼液の個々の成分は、生後 4 週間から 5 歳(ブリンゾラミド)と 2 ~ 7 歳(ブリモニジン)の小児患者を対象に研究されています。

    ブリモニジンとチモロール点眼液の安全性と有効性は、成人を対象とした固定配合剤の適切かつよく管理された研究からの証拠と、個別に投与された薬剤(酒石酸ブリモニジン 0.2 % は、緑内障のある 2~7 歳の小児を対象に、チモロール療法の補助として 1 日 3 回投与されます。

    軽度の刺激による眼の発赤を軽減するための自己治療としての局所ブリモニジンの安全性と有効性5歳未満の子供に確立されます。 5 歳以上の小児患者における安全性と有効性は、成人を対象とした対照臨床試験からの証拠と、成人および 5 歳以上の小児患者を対象とした安全性研究からの追加データによって裏付けられています。

    高齢者への使用

    実質的なものはありません。若年者と比較した安全性と有効性の違い。

    肝障害

    肝障害のある患者では研究されていません。慎重に使用してください。

    腎障害

    腎障害のある患者については研究されていません。

    一般的な副作用

    酒石酸ブリモニジン 0.1 ~ 0.2% 点眼液: 口腔乾燥、眼または結膜の充血、灼熱感と刺痛、アレルギー性結膜炎、頭痛、かすみ、異物感、疲労/眠気、結膜毛包、眼のアレルギー反応、眼そう痒症。

    2~7 歳の緑内障の小児に対する酒石酸ブリモニジン 0.2% 点眼液: 年齢と体重に関連した傾眠と精神的覚醒の低下が報告されています。 (注意事項の小児での使用を参照してください。)

    成人および小児患者における酒石酸ブリモニジン 0.025% 点眼液: 視力低下、結膜または目の充血、ドライアイ、点眼部位の痛み、頭痛。

    他の薬がどのような影響を与えるか Brimonidine (EENT)

    正式な薬物相互作用研究は行われていません。

    特定の薬剤

    薬剤

    相互作用

    コメント

    β-アドレナリン遮断薬(局所または全身)

    相加的な IOP 低下および心血管への影響の可能性

    慎重に使用してください

    治療上の利点として使用される IOP 低下効果の増加

    抗うつ薬、三環系 (TCA)

    循環アミンの代謝と取り込みに影響を与える TCA は、ブリモニジンの IOP 低下効果を妨げる可能性があります。

    注意して使用してください

    強心配糖体

    追加の心臓血管への影響の可能性

    注意して使用してください

    中枢神経系抑制剤(例: アルコール、バルビツレート系薬剤、全身麻酔薬、アヘン剤、鎮静剤)

    相加的な CNS 抑制効果の可能性

    降圧剤

    相加的な IOP 低下および心血管への影響の可能性

    慎重に使用してください

    MAO 阻害剤

    理論的にはブリモニジン代謝に干渉する可能性があり、全身性の副作用(低血圧など)が増加する可能性があります

    使用は注意してください

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