Brivaracetam

Торгові марки: Briviact
Клас препарату: Протипухлинні засоби , Протипухлинні засоби

Використання Brivaracetam

Напади

Лікування (у поєднанні з іншими протисудомними засобами) парціальних нападів у дорослих і підлітків віком ≥16 років.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Brivaracetam

Загальні

  • Уникайте різкого припинення; відміняти поступово, щоб мінімізувати ймовірність збільшення частоти нападів і епілептичного статусу. (Див. розділ «Припинення терапії» під застереженнями.)
  • Уважно стежте за помітними змінами в поведінці, які можуть вказувати на появу або погіршення суїцидальних думок чи поведінки чи депресії. (Див. Ризик суїцидальності під застереженнями.)

    • Застосування

    Приймати перорально (у вигляді таблеток або розчину). Може вводити внутрішньовенно, коли пероральне введення тимчасово неможливе; Виробник стверджує, що клінічний досвід внутрішньовенного застосування обмежений 4 послідовними днями лікування.

    Комерційно доступні таблетки бриварацетаму, пероральний розчин і внутрішньовенні ін’єкції можна використовувати як взаємозамінні.

    Пероральне застосування

    Приймайте таблетки або пероральний розчин двічі на день незалежно від їжі.

    Не розжовуйте та не подрібнюйте таблетки.

    Приймайте пероральний розчин без подальшого розведення.

    Використовуйте калібрований вимірювальний прилад для вимірювання та введення дози перорального розчину; не використовуйте побутову чайну або столову ложку.

    NG Tube

    За необхідності можна ввести пероральний розчин через назогастральний або шлунковий зонд.

    В/в введення

    Ввести двічі на день у вигляді прямої («болюсної») внутрішньовенної ін’єкції або інфузії протягом 2–15 хвилин; можна вводити без подальшого розведення або можна розвести сумісним розчином. (Див. розділ «Сумісність» у розділі «Стабільність»).

    Не містить консервантів; викиньте будь-які частково використані флакони.

    Дозування

    Можна розпочати терапію з перорального або внутрішньовенного введення.

    Поступове титрування дози не потрібне на початку терапії.

    Підіатричні пацієнти

    Судомні розлади Парціальні напади Перорально

    Підлітки віком ≥16 років: 50 мг двічі на добу (загальна добова доза 100 мг) у вигляді таблеток або перорального розчину. Можна зменшити до 25 мг двічі на день або збільшити до 100 мг двічі на день залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості.

    IV

    Підлітки віком ≥16 років: 50 мг двічі на день (загальна добова доза 100 мг). Може бути зменшено до 25 мг двічі на день або збільшено до 100 мг двічі на день залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості.

    Клінічний досвід внутрішньовенного введення обмежений 4 послідовними днями лікування.

    Дорослі. Може зменшуватися до 25 мг двічі на добу або збільшуватися до 100 мг двічі на добу залежно від індивідуальної реакції пацієнта та переносимості.

    IV

    50 мг двічі на добу (загальна добова доза 100 мг). Може зменшуватися до 25 мг двічі на день або збільшуватися до 100 мг двічі на день залежно від індивідуальної відповіді пацієнта та переносимості.

    Клінічний досвід внутрішньовенного введення обмежений 4 послідовними днями лікування.

    Особливі групи пацієнтів

    Печінкова недостатність

    Пацієнти з будь-яким ступенем печінкової недостатності: спочатку 25 мг двічі на день. Не перевищуйте 75 мг двічі на день. (Див. Порушення функції печінки під застереженнями.)

    Порушення функції нирок

    Коригування дози не потрібне. (Див. Порушення функції нирок у розділі Застереження.)

    Пацієнти літнього віку

    Немає конкретних рекомендацій щодо дозування. (Див. розділ «Застосування в геріатрії» під застереженнями.)

    Слабкі метаболізатори CYP2C19

    Можливо знадобитися зменшення дози. (Див. Погані метаболізатори CYP2C19 у розділі Застереження.)

    Попередження

    Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до бриварацетаму або будь-яких інгредієнтів препарату. (Див. Реакції чутливості під застереженнями.)
    • Попередження/застереження

    Загальні запобіжні заходи

    Ризик суїцидальності

    Підвищений ризик суїцидальності (суїцидальної поведінки або думок), який спостерігався в аналізі досліджень із застосуванням різних протисудомних препаратів у пацієнтів з епілепсією, психічними розладами (наприклад, біполярним розладом, депресією, тривогою) та інші стани (наприклад, мігрень, невропатичний біль); ризик у пацієнтів, які отримували протисудомні препарати (0,43%), був приблизно вдвічі вищий, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо (0,24%). Підвищений ризик суїцидальності спостерігався через ≥1 тиждень після початку протисудомної терапії та тривав протягом 24 тижнів. Ризик був вищим для пацієнтів з епілепсією порівняно з тими, хто отримував протисудомні препарати для інших захворювань.

    Уважно спостерігайте за всіма пацієнтами, які зараз отримують або починають протисудомну терапію, щоб виявити зміни в поведінці, які можуть свідчити про появу або погіршення суїцидальних думок чи поведінки чи депресії. Тривога, збудження, ворожість, безсоння та манія можуть бути передвісниками появи суїцидальності.

    Збалансуйте ризик суїцидальності з ризиком нелікованої хвороби. Епілепсія та інші захворювання, які лікуються протисудомними препаратами, самі по собі пов’язані з захворюваністю та смертністю та підвищеним ризиком суїцидальності. Якщо під час протисудомної терапії виникають суїцидальні думки або поведінка, подумайте, чи можуть ці симптоми бути пов’язані із самою хворобою. (Див. Поради пацієнтам.)

    Неврологічні ефекти

    Можуть виникнути несприятливі неврологічні ефекти; запаморочення, порушення ходи або координації (наприклад, вертиго, ністагм, порушення рівноваги, атаксія, порушення координації), сонливість і втома. Як правило, спостерігається на початку лікування, але може виникнути в будь-який час під час терапії.

    Моніторуйте пацієнтів на наявність несприятливих неврологічних ефектів і рекомендуйте пацієнтам не керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, доки не буде відома дія препарату. (Див. Поради пацієнтам.)

    Психіатричні ефекти

    Можуть виникнути несприятливі психіатричні ефекти, включаючи непсихотичні симптоми (наприклад, дратівливість, тривога, нервозність, агресія, войовничість, гнів, збудження, неспокій, депресія, плаксивість, апатія, зміна настрою, лабільний афект, психомоторна гіперактивність, ненормальна поведінка, розлад адаптації) та психотичні симптоми (наприклад, психотичний розлад, галюцинації, параноя, гострий психоз).

    Моніторинг пацієнтів на наявність побічних психіатричних ефектів.

    Реакції підвищеної чутливості

    Повідомлялося про реакції гіперчутливості (наприклад, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк); негайно припиніть прийом, якщо у пацієнтів виникне реакція гіперчутливості.

    Припинення терапії

    Раптова відміна протисудомних засобів може збільшити частоту нападів і ризик епілептичного статусу. Загалом рекомендується поступова відміна; однак виробник заявляє, що можна розглянути можливість негайної відміни, якщо припинення прийому бриварацетаму є необхідним через серйозні побічні ефекти.

    Потенціал зловживання та залежність

    Бриварацетам підлягає контролю як препарат зі схеми V (C-V). Седативні та ейфоричні ефекти спостерігалися рідше, ніж при застосуванні алпразоламу (препарат із схеми IV) у рекомендованих терапевтичних дозах; однак такі ефекти були подібні до ефектів алпразоламу при застосуванні бріварацетаму в дозах, що перевищують терапевтичні.

    Немає доказів фізичної залежності чи симптомів відміни.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія C.

    Реєстр вагітних північноамериканських протиепілептичних препаратів (NAAED) (для пацієнтів) за номером 888-233-2334 або [Інтернет].

    Лактація

    Невідомо, чи проникає в жіноче молоко; проникає в молоко щурів. Припиніть годування груддю або припиніть прийом препарату.

    Застосування в педіатричній практиці

    Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів віком до 16 років не встановлені.

    Застосування в геріатричній практиці

    Недостатній досвід у пацієнтів літнього віку ≥65 років для встановлення ефективність. Розглянемо більшу частоту зниження печінкової, ниркової та/або серцевої функції та інші супутні захворювання та медикаментозну терапію при виборі дозування для літніх пацієнтів. (Див. розділ «Виведення: Особливі групи пацієнтів» у розділі «Фармакокінетика»).

    Печінкова недостатність.

    Системна експозиція бриварацетаму підвищується у пацієнтів із печінковою недостатністю. (Див. розділ «Порушення функції печінки» у розділі «Дозування та застосування», а також див. розділ «Всмоктування: особливі групи населення» у розділі «Фармакокінетика»).

    Порушення функції нирок

    Порушення функції нирок суттєво не впливає на фармакокінетику. (Див. розділ «Порушення функції нирок» у розділі «Дозування та застосування», а також див. розділ «Всмоктування: особливі групи населення» у розділі «Фармакокінетика»).

    Не вивчалося у пацієнтів, які перебувають на діалізі; використання не рекомендовано.

    Погані метаболізатори CYP2C19

    Підвищені концентрації в плазмі у пацієнтів, які є повільними метаболізаторами CYP2C19. (Див. розділ «Слабкі метаболізатори CYP2C19» у розділі «Дозування та застосування», а також розділ «Поглинання: особливі групи населення» у розділі «Фармакокінетика»).

    Загальні побічні ефекти

    Сонливість/седація, запаморочення, втома, нудота/блювання, діарея, головний біль, безсоння, назофарингіт.

    Які інші препарати вплинуть Brivaracetam

    Метаболізується певною мірою CYP2C19 і CYP2C9.

    Слабкий інгібітор CYP2C19; не очікується, що це буде клінічно важливо. Інгібує епоксидгідролазу in vitro. Не інгібує CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 або 3A4, не індукує CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 3A4 або епоксидгідролазу.

    Не є субстратом P-глікопротеїну (P -gp) або білків множинної стійкості до лікарських засобів (MRP) 1 і MRP2. Не пригнічує P-gp, білок резистентності раку молочної залози (BCRP), насос для експорту жовчних солей (BSEP), транспортери екструзії кількох лікарських засобів і токсинів (MATE) 1 і MATE2/K, MRP2, транспортери органічних аніонів (OAT) 1 і OAT3, органічні транспортери катіонів (OCT) 1 і OCT2 або транспортні білки органічних аніонів (OATP) 1B1 і OATP1B3.

    Лікарські засоби, що впливають або метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Інгібітори CYP2C19: потенційне підвищення концентрації бріварацетаму .

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна з препаратами, які інгібують інші ізоферменти CYP.

    Індуктори CYP2C19: потенційне зниження концентрації бриварацетаму.

    Окремі препарати

    Наркотики

    Взаємодія

    Коментарі

    Алкоголь

    Додатковий вплив на психомоторні порушення, увагу та пам'ять

    Карбамазепін

    Зниження концентрації бріварацетаму в плазмі крові на 26%

    Підвищення впливу активного метаболіту карбамазепін-епоксиду ; вплив карбамазепіну не впливає

    Розгляньте можливість зменшення дози карбамазепіну, якщо супутнє застосування не переноситься

    Контрацептиви, пероральні

    Бриварацетам у удвічі вищій рекомендованій максимальній добовій дозі зменшив AUC естрогену та прогестинові компоненти оральних контрацептивів на 27 і 23% відповідно; відсутність впливу на пригнічення овуляції

    Бриварацетам у рекомендованих дозах не вплинув суттєво на фармакокінетику будь-якого препарату

    Взаємодія не має клінічного значення

    Гемфіброзил

    Фармакокінетика бриварацетаму не змінюється

    Лакозамід

    Немає впливу на концентрацію лакосаміду в плазмі крові

    Коригування дози бриварацетаму не потрібно

    Ламотриджин

    Немає впливу на концентрацію бріварацетаму чи ламотриджину в плазмі

    Коригування дози бріварацетаму не потрібне

    Леветирацетам

    Немає додаткової терапевтичної користі при застосуванні бріварацетаму був доданий до леветирацетаму

    Фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося

    Коригування дози бріварацетаму не потрібне

    Окскарбазепін

    Немає впливу на плазмові концентрації бріварацетаму чи активного моногідроксиметаболіту окскарбазепіну (MHD)

    Коригування дози бріварацетаму не потрібно

    Фенобарбітал

    Зниження концентрації бріварацетаму в плазмі на 19%; концентрації фенобарбіталу не змінюються

    Коригування дози бріварацетаму не потрібне

    Фенітоїн

    Зменшення концентрації бріварацетаму в плазмі на 21%; підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові до 20% (при удвічі рекомендованій дозі бріварацетаму)

    Коригування дози бріварацетаму не потрібне

    Моніторинг концентрації фенітоїну на початку або припиненні терапії бриварацетамом

    Прегабалін

    Немає впливу на концентрацію прегабаліну в плазмі крові

    Коригування дози бриварацетаму не потрібно

    p>

    Рифампін

    Зменшення системної експозиції бріварацетаму на 45%

    Збільшення дози бріварацетаму (майже вдвічі)

    Топірамат

    Немає впливу на концентрацію бриварацетаму або топірамату в плазмі

    Коригування дози бриварацетаму не потрібно

    Вальпроєва кислота

    Немає впливу на концентрацію бріварацетаму або вальпроєвої кислоти в плазмі

    Коригування дози бріварацетаму непотрібне

    Зонісамід

    Немає впливу на концентрацію зонісаміду в плазмі

    Коригування дози бріварацетаму не потрібне

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова