BuPROPion (Systemic)

Classe del farmaco: Agenti antineoplastici

Utilizzo di BuPROPion (Systemic)

Disturbo depressivo maggiore

Trattamento del disturbo depressivo maggiore come definito dal Manuale diagnostico e statistico (DSM).

Può essere utile (da solo o in combinazione con altri antidepressivi) nei pazienti con depressione refrattaria.

Consigliato come opzione per la terapia farmacologica di prima linea per la maggior parte dei pazienti con disturbo depressivo maggiore secondo le linee guida cliniche dell'American Psychiatric Association (APA).

Disturbo affettivo stagionale

Compresse a rilascio prolungato (Wellbutrin XL, Aplenzin) utilizzate per la prevenzione di episodi depressivi maggiori stagionali in pazienti con diagnosi di disturbo affettivo stagionale (SAD).

Cessazione del fumo

Compresse da 150 mg a rilascio prolungato (SR) utilizzate come coadiuvante nella cessazione del fumo (da sole o in combinazione con la terapia sostitutiva della nicotina).

Le linee guida del Servizio sanitario pubblico statunitense (USPHS) per il trattamento dell'uso e della dipendenza dal tabacco raccomandano il Bupropione (in compresse a rilascio prolungato) come uno dei numerosi farmaci di prima linea che possono aumentare in modo affidabile i tassi di astinenza dal fumo a lungo termine .

Depressione associata a disturbo bipolare

Trattamento di pazienti con depressione bipolare† [off-label] (disturbo bipolare, episodio depressivo).

L'APA considera il bupropione uno dei numerosi agenti di seconda linea da utilizzare quando gli agenti di prima linea sono inefficaci o non tollerati.

Disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD)

Utilizzato in un numero limitato di bambini e adulti nella gestione dell'ADHD† [off-label].

Disturbo di panico

Inefficace nel trattamento del disturbo di panico e del concomitante disturbo fobico† [off-label], ma può migliorare i sintomi di panico e depressione in pazienti con depressione maggiore che hanno sintomi di panico sovrapposti.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare BuPROPion (Systemic)

Generale

Screening pretrattamento

  • Valutare la pressione arteriosa prima di iniziare la terapia con bupropione.
  • Valutazione della storia di disturbo bipolare e dei fattori di rischio (ad esempio, storia familiare di suicidio, disturbo bipolare, depressione) prima di iniziare la terapia.

    • Monitoraggio dei pazienti

  • Monitorare adeguatamente e osservare da vicino tutti i pazienti che ricevono bupropione per qualsiasi indicazione di peggioramento clinico, suicidio o anomalie cambiamenti nel comportamento, in particolare durante la terapia iniziale o in seguito a qualsiasi modifica (aumento o diminuzione) del dosaggio.
  • Monitorare tutti i pazienti che ricevono bupropione per smettere di fumare per gravi sintomi neuropsichiatrici o peggioramento di malattie psichiatriche preesistenti.
  • Monitora periodicamente la pressione arteriosa.
  • Considerare il monitoraggio della funzionalità renale nei pazienti geriatrici.
  • Monitorare attentamente i pazienti con insufficienza renale (GFR <90 ml/minuto) per reazioni avverse che potrebbero indicare esposizioni elevate al bupropione o ai suoi metaboliti.

    • Somministrazione

    Somministrazione orale

    Somministrazione per via orale con o senza cibo.

    Compresse convenzionali di bupropione cloridrato

    Inizialmente, somministrare per via orale due volte al giorno al mattino e alla sera, quindi aumentare a 3 volte al giorno, con ≥6 ore di separazione tra le dosi.

    I dosaggi ≥300 mg devono essere somministrati come dosi frazionate ≤150 mg per dose.

    Evitare la somministrazione della dose serale prima di coricarsi per ridurre l'incidenza dell'insonnia.

    Non masticare, dividere o frantumare le compresse; deglutire le compresse intere.

    Compresse a rilascio prolungato

    Compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato (SR), rivestite con film (ad es. Wellbutrin SR): inizialmente, somministrare per via orale una volta al giorno al mattino, quindi aumentare a due volte al giorno , al mattino e alla sera. I dosaggi >150 mg devono essere somministrati in dosi frazionate due volte al giorno, con un intervallo di tempo ≥8 ore tra le dosi. Evitare la somministrazione della dose serale prima di coricarsi per ridurre l'incidenza dell'insonnia.

    Compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato (SR): somministrare per via orale una volta al giorno per i primi 3 giorni, quindi aumentare solitamente a due volte al giorno in ≥8 ore. separando le dosi Evitare la somministrazione della dose serale prima di coricarsi per ridurre l'incidenza dell'insonnia.

    Compresse di bupropione bromidrato (Aplenzin) o bupropione cloridrato (Wellbutrin XL) a rilascio prolungato: somministrare per via orale una volta al giorno al mattino.

    Compresse rivestite con film di bupropione cloridrato da 450 mg a rilascio prolungato (Forfivo XL): somministrare per via orale una volta al giorno. Se si verifica insonnia, evitare la somministrazione prima di coricarsi.

    Non masticare, dividere o frantumare le compresse a rilascio prolungato; le compresse devono essere deglutite intere.

    Il guscio di alcune compresse a rilascio prolungato (ad esempio Aplenzin, Wellbutrin XL) non si dissolve e può essere escreto nelle feci.

    Dosaggio

    Disponibile come bupropione cloridrato o bupropione bromidrato; dosaggio espresso in termini di sale.

    Dosi di bupropione bromidrato di 174, 348 o 522 mg sono equivalenti a dosi di bupropione cloridrato di 150, 300 o 450 mg, rispettivamente.

    Pazienti pediatrici

    ADHD† [off-label] Bupropione cloridrato orale

    Bambini di peso ≥20 kg: inizialmente, 1 mg/kg al giorno suddiviso in 2-3 dosi. Dopo 3 giorni, titolare fino a 3 mg/kg al giorno in 2-3 dosi frazionate entro il giorno 7, quindi fino a 6 mg/kg al giorno in 2-3 dosi frazionate o 300 mg (a seconda di quale sia il valore minore) entro la terza settimana di terapia.

    In alternativa, è possibile somministrare una dose iniziale di 37,5 o 50 mg due volte al giorno con titolazione nell'arco di 2 settimane fino a un massimo di 250 mg al giorno (300-400 mg al giorno negli adolescenti).

    Il dosaggio pediatrico per l'ADHD varia generalmente da 50 a 100 mg 3 volte al giorno per le compresse convenzionali o da 100 a 150 mg due volte al giorno per le compresse a rilascio prolungato.

    Adulti

    Depressione maggiore

    Aumentare bupropione dosaggio graduale; evitare di superare le dosi individuali massime raccomandate o i dosaggi giornalieri per ridurre al minimo il rischio di convulsioni.

    Durata ottimale del trattamento non stabilita; tuttavia, si ritiene che gli episodi depressivi acuti richiedano diversi mesi o più di terapia antidepressiva prolungata. Alcuni medici raccomandano di prendere in considerazione una terapia antidepressiva a lungo termine in alcuni pazienti a rischio di recidiva di episodi depressivi (ad esempio, quelli con depressione unipolare altamente ricorrente).

    Non è noto se il dosaggio richiesto per indurre la remissione sia identico al dosaggio necessari per mantenere e/o sostenere l’eutimia.

    È stato dimostrato che l'efficacia antidepressiva delle compresse rivestite con film a rilascio prolungato di bupropione cloridrato (Wellbutrin SR) viene mantenuta per periodi fino a 44 settimane nei pazienti che ricevono 150 mg due volte al giorno.

    L'efficacia delle compresse convenzionali di bupropione cloridrato oltre le 6 settimane non è stata stabilita sistematicamente in studi controllati.

    Rivalutare periodicamente l'utilità e il dosaggio appropriato del farmaco nei pazienti che ricevono una terapia prolungata con compresse convenzionali o a rilascio prolungato.

    Terapia con compresse convenzionali di bupropione cloridrato orale

    Inizialmente, 100 mg due volte al giorno. In alternativa, il dosaggio può essere iniziato con 75 mg 3 volte al giorno.

    Per ridurre al minimo il rischio di convulsioni, non aumentare il dosaggio di >100 mg al giorno ogni 3 giorni.

    Se il miglioramento clinico non è evidente dopo >3 giorni, è possibile aumentare a 100 mg 3 volte al giorno.

    I dosaggi >300 mg non devono essere presi in considerazione fino al completamento di diverse settimane di terapia; se non si riscontra alcun miglioramento, il dosaggio può essere aumentato fino a un massimo di 150 mg 3 volte al giorno.

    Terapia con compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato orale

    Compresse rivestite con film a rilascio prolungato (ad es. Wellbutrin SR): Inizialmente, 150 mg una volta al giorno al mattino. Se tollerato, può essere aumentato al dosaggio target di 150 mg due volte al giorno (con un intervallo ≥8 ore tra le dosi) già a partire dal quarto giorno di terapia. Dosi >300 mg al giorno non devono essere prese in considerazione fino al completamento di diverse settimane di terapia; quindi, se non vi è alcun miglioramento evidente, è possibile aumentare il dosaggio fino a un massimo di 200 mg due volte al giorno (con ≥ 8 ore tra le dosi).

    Compresse a rilascio prolungato (Wellbutrin XL): inizialmente, 150 mg una volta al giorno. Se tollerato, può aumentare al dosaggio target di 300 mg una volta al giorno dopo 4 giorni di terapia.

    Quando si passa da compresse rivestite con film convenzionali o a rilascio prolungato (ad es. Wellbutrin SR) a compresse a rilascio prolungato (Wellbutrin XL), somministrare la stessa dose giornaliera totale quando possibile.

    Compresse a rilascio prolungato da 450 mg (Forfivo XL) in pazienti che hanno ricevuto bupropione cloridrato 300 mg al giorno per ≥2 settimane e richiedono un dosaggio di 450 mg al giorno, o in pazienti che ricevono attualmente bupropione cloridrato 450 mg al giorno: 450 mg una volta al giorno.

    Quando si interrompe la terapia con Forfivo XL, utilizzare un'altra formulazione di bupropione per ridurre la dose prima di interrompere il bupropione. Terapia con compresse di bupropione bromidrato a rilascio prolungato per via orale

    Compresse a rilascio prolungato (ad es. Aplenzin): inizialmente, 174 mg una volta al giorno al mattino. Dopo 4 giorni di dosaggio, è possibile aumentare fino al dosaggio target di 348 mg una volta al giorno al mattino.

    Quando si interrompe la terapia in pazienti che ricevono 348 mg una volta al giorno, ridurre gradualmente la dose a 174 mg una volta al giorno prima dell'interruzione.

    Terapia del disturbo affettivo stagionale con compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato per via orale

    Compresse a rilascio prolungato (Wellbutrin XL): iniziare la terapia in autunno prima della comparsa dei sintomi depressivi; continuare il trattamento durante l'inverno per poi ridurlo gradualmente e interromperlo all'inizio della primavera. Personalizzare i tempi di inizio e la durata della terapia in base al modello storico di episodi depressivi stagionali del paziente.

    Inizialmente, 150 mg una volta al giorno al mattino. Se tollerato, aumentare il dosaggio dopo 7 giorni fino al dosaggio target di 300 mg una volta al giorno.

    Per i pazienti che ricevono 300 mg una volta al giorno durante il periodo autunno-inverno, ridurre gradualmente il dosaggio a 150 mg una volta al giorno prima della sospensione.

    Terapia con compresse di bupropione bromidrato a rilascio prolungato per via orale

    Compresse a rilascio prolungato (Aplenzin): iniziare la terapia in autunno prima della comparsa dei sintomi depressivi; continuare il trattamento durante l'inverno per poi ridurlo gradualmente e interromperlo all'inizio della primavera. Personalizzare i tempi di inizio e la durata della terapia in base al modello storico di episodi depressivi stagionali del paziente.

    Inizialmente, 174 mg una volta al giorno. Dopo 7 giorni di dosaggio, è possibile aumentare la dose fino a raggiungere la dose target di 348 mg una volta al giorno al mattino.

    Per i pazienti che ricevono 348 mg una volta al giorno durante il periodo autunno-inverno, ridurre gradualmente la dose a 174 mg una volta al giorno prima sospensione.

    Terapia per smettere di fumare con compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato (SR) orale

    Inizialmente, 150 mg al giorno per i primi 3 giorni di terapia. Iniziare 1-2 settimane prima di smettere di fumare sigarette.

    Mantenimento, 150 mg due volte al giorno (con ≥8 ore tra le dosi). Continuare la terapia per 7-12 settimane; valutare la necessità di una terapia prolungata dopo tale periodo in base alla valutazione del singolo paziente.

    La cessazione del fumo è improbabile nei pazienti che non mostrano progressi sostanziali verso l'astinenza dopo 7 settimane di terapia, pertanto tale terapia generalmente deve essere interrotta a quel tempo in questi pazienti.

    Terapia di combinazione con compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato e cerotti transdermici alla nicotina per via orale

    Inizialmente, 150 mg al giorno e dopo 3 giorni aumentare a 150 mg due volte al giorno (con un intervallo di ≥8 ore tra le dosi ) mentre stai ancora fumando.

    Dopo circa 1 settimana di terapia, quando è previsto che il paziente smetta di fumare, iniziare la terapia con nicotina transdermica alla dose di 21 mg/24 ore.

    Ridurre gradualmente la nicotina transdermica a 14, quindi a 7 mg /24 ore durante l'ottava e la nona settimana di terapia, rispettivamente.

    Depressione associata al disturbo bipolare† [off-label] Bupropione cloridrato orale

    I dosaggi generalmente variano da 75 a 400 mg in combinazione con uno stabilizzante dell'umore agente (ad es. carbamazepina, litio, valproato).

    ADHD† Terapia con compresse convenzionali di bupropione cloridrato orale

    Inizialmente, 150 mg al giorno. Può essere titolato fino a 450 mg al giorno.

    Terapia con compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato orale

    150–450 mg al giorno.

    Limiti di prescrizione

    Adulti Depressione maggiore orale

    Compresse convenzionali di bupropione cloridrato: massimo 450 mg al giorno (non > 150 mg per dose).

    Compresse di bupropione cloridrato rivestite con film a rilascio prolungato (ad es. Wellbutrin SR): Massimo 400 mg al giorno (non >200 mg per dose).

    Compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato (Wellbutrin XL): massimo 300 mg al giorno.

    A rilascio prolungato, 450 mg Compresse di bupropione cloridrato (Forfivo XL): massimo 450 mg al giorno.

    Compresse di bupropione bromidrato a rilascio prolungato (Aplenzin): massimo 522 mg al giorno.

    Disturbo affettivo stagionale Orale

    Compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato (ad es. Wellbutrin XL): dosaggi >300 mg al giorno non studiati.

    Smettere di fumare orale

    Compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato (SR): 300 mg al giorno (non > 150 mg per dose).

    Popolazioni speciali

    Compromissione epatica

    Dosaggio massimo per depressione maggiore e disturbo affettivo stagionale in compromissione epatica da moderata a grave (punteggio Child-Pugh: 7 –15)1142168

    Forma di dosaggio

    Dosaggio massimo

    Compresse convenzionali di bupropione cloridrato

    75 mg una volta al giorno

    A rilascio prolungato , compresse rivestite con film di bupropione cloridrato (ad es. Wellbutrin SR)

    100 mg una volta al giorno o 150 mg a giorni alterni

    Compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato (Wellbutrin XL)

    150 mg a giorni alterni

    Compresse di bupropione bromidrato a rilascio prolungato (Aplenzin)

    174 mg a giorni alterni

    Smettere di fumare in pazienti con cirrosi epatica grave: massimo 150 mg a giorni alterni come compresse a rilascio prolungato (SR) compresse .

    Depressione maggiore, disturbo affettivo stagionale o cessazione del fumo in pazienti con lieve compromissione epatica (punteggio Child-Pugh: 5–6): ridurre il dosaggio e/o la frequenza di somministrazione secondo necessità.

    Le compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato da 450 mg (Forfivo XL) non sono raccomandate per l'uso in pazienti con insufficienza epatica.

    Danno renale

    Metaboliti attivi possono accumularsi; ridurre il dosaggio e/o la frequenza di somministrazione secondo necessità.

    Smettere di fumare nei pazienti sottoposti a emodialisi: alcuni medici raccomandano un dosaggio di 150 mg ogni 3 giorni sotto forma di compresse di bupropione cloridrato rivestite con film a rilascio prolungato.

    Bupropione cloridrato a rilascio prolungato, Le compresse da 450 mg (Forfivo XL) non sono raccomandate per l'uso in pazienti con insufficienza renale.

    Avvertenze

    Controindicazioni
  • Disturbi convulsivi.
  • Diagnosi attuale o passata di anoressia nervosa o bulimia.
  • Pazienti che ricevono qualsiasi altra formulazione di bupropione poiché il rischio di convulsioni è dose-dipendente.
  • Pazienti sottoposti a brusca interruzione dell'alcol, benzodiazepine, barbiturici o farmaci antiepilettici.
  • Pazienti che attualmente ricevono o hanno recentemente ricevuto (cioè entro 14 giorni) una terapia con inibitori MAO.
  • Pazienti che ricevono attualmente un inibitore MAO reversibile (ad es. linezolid, blu di metilene IV).
  • Ipersensibilità al farmaco o a qualsiasi ingrediente nella formulazione.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Avvertenze

    Pensieri e comportamenti suicidari in bambini, adolescenti e giovani adulti

    Possibile peggioramento della depressione e/o comparsa di ideazione e comportamento suicidario (suicidalità) o cambiamenti insoliti nel comportamento sia nei pazienti adulti che in quelli pediatrici con disturbo depressivo maggiore, indipendentemente dal fatto che stiano assumendo o meno antidepressivi; può persistere finché non si verifica una remissione clinicamente importante. Il suicidio è un noto rischio di depressione e di alcuni altri disturbi psichiatrici, e questi stessi disturbi sono i più forti predittori di suicidio.

    Monitorare adeguatamente e osservare da vicino i pazienti che ricevono bupropione per qualsiasi motivo, in particolare durante l'inizio della terapia (cioè i primi mesi) e durante i periodi di aggiustamento del dosaggio.

    Ansia, agitazione, attacchi di panico, insonnia, irritabilità, ostilità, aggressività, impulsività, acatisia, ipomania e/o mania possono essere precursori di un'emergente tendenza suicidaria. Prendere in considerazione la modifica o l’interruzione della terapia nei pazienti la cui depressione è persistentemente peggiore o in quelli con tendenza suicidaria emergente o sintomi che potrebbero essere precursori di un peggioramento della depressione o di una tendenza suicidaria, in particolare se grave, ad esordio improvviso o non parte dei sintomi iniziali del paziente.

    Prescrivere nella quantità più piccola compatibile con una buona gestione del paziente per ridurre il rischio di sovradosaggio.

    Osservare queste precauzioni per i pazienti con disturbi psichiatrici (ad es. disturbo depressivo maggiore, disturbo ossessivo-compulsivo) o non psichiatrici.

    Reazioni di sensibilità

    Reazioni di ipersensibilità

    Reazioni anafilattoidi/anafilattiche segnalate (ad es. prurito, orticaria, angioedema, dispnea); potrebbe richiedere cure mediche. Le segnalazioni postmarketing includono eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e shock anafilattico.

    Possibile artralgia, mialgia e febbre con eruzione cutanea e altri sintomi indicativi di ipersensibilità ritardata.

    Consigliare ai pazienti di interrompere il bupropione e di contattare il proprio medico se si verificano sintomi di una possibile reazione di ipersensibilità.

    Precauzioni generali

    Sintomi neuropsichiatrici e suicidio nel trattamento per smettere di fumare

    Sintomi neuropsichiatrici gravi, inclusi cambiamenti di umore (ad es. depressione, mania), psicosi, allucinazioni, paranoia, deliri, ideazione omicida, ostilità, agitazione, aggressività, ansia e panico così come ideazione suicidaria, tentativo di suicidio e suicidio portato a termine, segnalati in pazienti trattati con bupropione o vareniclina per smettere di fumare; si è verificato in pazienti con o senza storia psichiatrica.

    Ulteriori analisi e studi, incluso un ampio studio randomizzato e controllato su più di 8000 pazienti, indicano che il rischio è inferiore a quanto si pensasse in precedenza e paragonabile alla terapia sostitutiva della nicotina o al placebo. Tuttavia, esistono prove che indicano che i pazienti con una malattia psichiatrica preesistente (ad es. depressione, disturbo d'ansia, schizofrenia) potrebbero avere maggiori probabilità di sperimentare tali eventi.

    Sebbene il rischio rimanga, in particolare in individui con disturbi psichiatrici attuali o passati malattie, i pazienti generalmente non subiscono conseguenze gravi (ad es. ricovero ospedaliero); pertanto, i benefici derivanti dalla cessazione del fumo (ad esempio, riduzione del rischio di sviluppare malattie polmonari, malattie cardiovascolari e cancro) continuano a superare i rischi di questi farmaci per smettere di fumare.

    Monitorare i pazienti per sintomi neuropsichiatrici o per peggioramento di condizioni psichiatriche preesistenti . Interrompere il bupropione nei pazienti che sviluppano agitazione, ostilità, umore depresso o cambiamenti nel comportamento o nel pensiero che non sono tipici del paziente o che sviluppano ideazione o comportamento suicidario. Fornire un monitoraggio continuo e cure di supporto fino alla risoluzione dei sintomi.

    Convulsioni

    Aumento correlato alla dose del rischio di convulsioni segnalato; aumentare la dose gradualmente ed evitare di superare le dosi giornaliere e singole raccomandate. Non superare la dose giornaliera totale di 450 mg (come 150 mg 3 volte al giorno) di bupropione cloridrato come compresse convenzionali; 400 mg al giorno (come 200 mg due volte al giorno) di bupropione cloridrato sotto forma di compresse rivestite con film a rilascio prolungato (ad es. Wellbutrin SR); 300 mg al giorno (come 150 mg due volte al giorno) di bupropione cloridrato sotto forma di compresse a rilascio prolungato (SR) per smettere di fumare; 300 mg una volta al giorno di bupropione cloridrato sotto forma di compresse a rilascio prolungato (ad esempio Wellbutrin XL); 450 mg una volta al giorno di bupropione cloridrato in compresse a rilascio prolungato da 450 mg (Forfivo XL); o 522 mg una volta al giorno di bupropione bromidrato come compresse a rilascio prolungato (Aplenzin).

    Il farmaco è controindicato nei pazienti con disturbi convulsivi, anoressia nervosa o bulimia o sottoposti a brusca interruzione di alcol, benzodiazepine, barbiturici, o farmaci antiepilettici.

    I fattori di rischio includono anche fattori correlati al paziente (ad esempio, storia di grave trauma cranico, malformazione artero-venosa, tumore del sistema nervoso centrale, infezione del sistema nervoso centrale, ictus grave), situazioni cliniche (uso eccessivo di alcol, benzodiazepine, agenti ipnotici sedativi , o oppiacei; uso di anoressici; uso di droghe illecite [ad esempio, cocaina]; abuso o uso improprio di farmaci da prescrizione [ad esempio, stimolanti del sistema nervoso centrale]; disturbi metabolici [ad esempio, ipoglicemia, iponatriemia, grave insufficienza epatica, ipossia]; diabete trattato con ipoglicemizzanti orali o insulina) e farmaci concomitanti che abbassano la soglia convulsiva (ad es. altri farmaci contenenti bupropione, antipsicotici, antidepressivi triciclici, teofillina, corticosteroidi sistemici).

    Se i pazienti manifestano un attacco durante la terapia, interrompere il farmaco e non ricominciare.

    Ipertensione

    Ipertensione (talvolta grave) si è verificata con la terapia con bupropione da solo o in combinazione con nicotina transdermica in pazienti con e senza ipertensione preesistente. Il rischio di ipertensione aumenta con l'uso concomitante di inibitori MAO (controindicati) o di altri farmaci dopaminergici o noradrenergici; aumentavano anche con la concomitante terapia transdermica con nicotina.

    La sicurezza nei pazienti con storia recente di infarto miocardico o malattia cardiaca instabile non è stata stabilita.

    Valutare la pressione arteriosa prima di iniziare il bupropione e monitorarla periodicamente durante la terapia, soprattutto nei pazienti che ricevono una terapia sostitutiva concomitante con nicotina.

    Attivazione di Mania o Ipomania

    Possibile precipitazione di episodi maniacali, misti o ipomaniacali; il rischio sembra aumentato nei pazienti con disturbo bipolare o che presentano fattori di rischio per il disturbo bipolare.

    Il bupropione non è etichettato dalla FDA per l'uso nel trattamento della depressione bipolare. Screening per la storia del disturbo bipolare e dei fattori di rischio per il disturbo bipolare (ad esempio, storia familiare di suicidio, disturbo bipolare, depressione) prima di iniziare la terapia.

    Psicosi e altri effetti neuropsichiatrici in pazienti trattati per la depressione

    Manifestazioni neuropsichiatriche, tra cui confusione, deliri, allucinazioni, psicosi, disturbi della concentrazione e paranoia, segnalate in pazienti trattati con bupropione in studi sulla depressione. Alcuni di questi pazienti avevano una diagnosi di disturbo bipolare. In alcuni casi, i sintomi sono diminuiti con la riduzione del dosaggio o con la sospensione della terapia. Tipi simili di manifestazioni neuropsichiatriche sono stati segnalati durante l'esperienza post-marketing in pazienti che ricevevano il farmaco per smettere di fumare.

    Consigliare ai pazienti di contattare un medico se si verificano effetti neuropsichiatrici avversi. Interrompere le compresse a rilascio prolungato di bupropione (ad esempio Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin) se si verificano tali reazioni.

    Glaucoma ad angolo chiuso

    La dilatazione pupillare (midriasi) si verifica con molti antidepressivi, compreso il bupropione, e può scatenare un attacco acuto di glaucoma ad angolo chiuso (glaucoma ad angolo stretto) in pazienti con angoli anatomicamente stretti che non avere un'iridectomia pervia.

    Interferenze nei test di laboratorio

    Risultati falsi positivi nei test di screening immunologico delle urine per le anfetamine riportati in pazienti in trattamento con bupropione e in seguito alla sospensione del farmaco. I test di conferma (ad esempio, gascromatografia/spettrometria di massa) possono distinguere il bupropione dalle anfetamine.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    I dati provenienti da studi epidemiologici non hanno mostrato un aumento complessivo del rischio di malformazioni congenite con bupropione. Il registro internazionale delle gravidanze con bupropione non è stato progettato o alimentato per valutare difetti specifici; tuttavia, è stato identificato un possibile aumento delle malformazioni cardiache.

    Registro nazionale della gravidanza per gli antidepressivi al numero 844-405-6185 o [Web].

    Considerare i rischi per la madre derivanti da una depressione non trattata e i potenziali effetti sul feto quando si interrompe o si modifica il trattamento con farmaci antidepressivi durante la gravidanza e il postpartum.

    Incoraggiare le fumatrici incinte a tentare di smettere utilizzando interventi educativi e comportamentali prima di utilizzare approcci farmacologici. Utilizzare le compresse di bupropione a rilascio prolungato (SR) durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

    Allattamento

    Distribuito nel latte. Gli effetti del bupropione o dei suoi metaboliti sulla produzione di latte non sono noti.

    I dati limitati provenienti dalle segnalazioni post-marketing sull'uso di bupropione nelle donne che allattano non hanno identificato una chiara associazione di reazioni avverse nei neonati allattati al seno. Segnalazioni post-marketing di convulsioni in neonati allattati al seno; tuttavia, la relazione causale non è stata stabilita.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite nei bambini di età <18 anni.

    La FDA avverte che si è verificato un rischio maggiore di pensiero o comportamento suicidario (suicidalità) durante i primi mesi di trattamento antidepressivo rispetto al placebo nei bambini e negli adolescenti con disturbo depressivo maggiore, disturbo ossessivo-compulsivo (DOC) o altri disturbi psichiatrici sulla base di analisi aggregate di 24 studi clinici a breve termine controllati con placebo su 9 farmaci antidepressivi (SSRI e altri). Tuttavia, una successiva meta-analisi di 27 studi controllati con placebo su 9 antidepressivi (SSRI e altri) in pazienti di età inferiore a 19 anni con disturbo depressivo maggiore, disturbo ossessivo compulsivo o disturbi d'ansia non-DOC suggerisce che i benefici della terapia antidepressiva nel trattamento queste condizioni possono superare i rischi di comportamento suicidario o ideazione suicidaria. In questi studi pediatrici non si sono verificati suicidi.

    Considerare attentamente questi risultati quando si valutano i potenziali benefici e rischi del bupropione in un bambino o un adolescente per qualsiasi uso clinico.

    È stato utilizzato in un numero limitato di bambini di età compresa tra 7 e 16 anni per il disturbo da deficit di attenzione† senza effetti avversi insoliti.

    Uso geriatrico

    Nessuna differenza sostanziale in termini di sicurezza ed efficacia rispetto agli adulti più giovani; tuttavia, non si può escludere la possibilità di un aumento della sensibilità al farmaco in alcuni pazienti anziani.

    Quando si seleziona il dosaggio, considerare una maggiore possibilità di compromissione della funzionalità renale, che può aumentare il rischio di effetti avversi; può essere utile per monitorare la funzionalità renale.

    Nelle analisi dei dati aggregati, è stato osservato un rischio ridotto di suicidio negli adulti di età ≥ 65 anni con terapia antidepressiva rispetto al placebo.

    Compromissione epatica

    Dosaggio ridotto richiesto nei pazienti con grave compromissione epatica (punteggio Child-Pugh: 7–15). Nei pazienti con compromissione epatica lieve (punteggio Child-Pugh: 5-6), considerare una frequenza e/o un dosaggio ridotti.

    L'uso di bupropione cloridrato compresse a rilascio prolungato da 450 mg (Forfivo XL) non è raccomandato in pazienti con insufficienza epatica.

    Compromissione renale

    Usare con cautela; il farmaco originario e i metaboliti attivi possono accumularsi. Monitorare attentamente gli effetti avversi che potrebbero indicare un'elevata esposizione al bupropione o ai metaboliti; può essere necessaria una riduzione del dosaggio e/o della frequenza.

    L'uso di bupropione cloridrato compresse a rilascio prolungato da 450 mg (Forfivo XL) non è raccomandato nei pazienti con insufficienza renale.

    Effetti avversi comuni

    Effetti avversi comuni (≥5%) nei pazienti trattati con compresse convenzionali di bupropione cloridrato: agitazione, secchezza delle fauci, costipazione, mal di testa/emicrania, nausea/vomito, vertigini, sudorazione eccessiva , tremore, insonnia, visione offuscata, tachicardia, confusione, eruzione cutanea, ostilità, aritmie cardiache, disturbi uditivi.

    Effetti avversi comuni (≥5%) nei pazienti trattati con compresse rivestite con film a rilascio prolungato di bupropione cloridrato (ad esempio, Wellbutrin SR): mal di testa, secchezza delle fauci, nausea, insonnia, vertigini, faringite, costipazione, agitazione, ansia, dolore addominale, tinnito, tremore, palpitazione, mialgia, sudorazione, eruzione cutanea, anoressia.

    Effetti avversi comuni (≥5%) nei pazienti trattati con compresse di bupropione cloridrato a rilascio prolungato (SR) per smettere di fumare: insonnia, rinite, secchezza delle fauci, vertigini, disturbi nervosi, ansia, nausea, costipazione, artralgia.

    Effetti avversi comuni (≥5%) nei pazienti trattati con compresse a rilascio prolungato di bupropione cloridrato (ad es. Wellbutrin XL, Forfivo XL): secchezza delle fauci, nausea, insonnia, vertigini, faringite, dolore addominale, agitazione, ansia, tremore, palpitazione, sudorazione, tinnito, mialgia, anoressia, frequenza urinaria, eruzione cutanea.

    Gli effetti avversi comuni (≥5%) nei pazienti trattati con compresse a rilascio prolungato di bupropione bromidrato (ad es. Aplenzin) includono secchezza delle fauci, nausea, insonnia, vertigini, faringite, dolore addominale, agitazione, ansia, tremore, palpitazione, sudorazione, tinnito, mialgia, anoressia, frequenza urinaria, eruzione cutanea.

    Quali altri farmaci influenzeranno BuPROPion (Systemic)

    Metabolizzato in idrossibupropione, principalmente dal CYP2B6; Isoenzimi CYP non coinvolti nella formazione di altri metaboliti del bupropione.

    Il bupropione e i suoi metaboliti inibiscono il CYP2D6.

    Farmaci che influenzano gli enzimi microsomiali epatici

    Potenziale interazione farmacocinetica (concentrazioni sieriche alterate di bupropione) con farmaci che inducono o inibiscono il CYP2B6.

    Farmaci metabolizzati dagli enzimi microsomiali epatici

    Substrati del CYP2D6: potenziale interazione farmacocinetica (aumento delle concentrazioni del substrato plasmatico). Potrebbe essere necessaria una riduzione del dosaggio del substrato del CYP2D6, in particolare per i farmaci con un indice terapeutico ristretto.

    Profarmaci dipendenti dal CYP2D6 per l'attivazione: possibile riduzione dell'efficacia clinica del profarmaco. Potrebbe essere necessario un aumento del dosaggio del profarmaco.

    Smettere di fumare

    Il fumo può indurre enzimi e aumentare il metabolismo di alcuni farmaci. Pertanto, la cessazione del fumo (con o senza uso aggiuntivo di bupropione) può comportare una ridotta induzione enzimatica e un'alterazione del metabolismo di alcuni farmaci (ad es. teofillina, warfarin, insulina); considerare un aggiustamento del dosaggio.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Alcol

    Possibili effetti neuropsichiatrici o ridotta tolleranza all'alcol

    Ridurre al minimo o evitare il consumo di alcol

    Amantadina

    Potenziale aumento dell'incidenza di effetti avversi sul sistema nervoso centrale (ad es. irrequietezza, agitazione , tremore, atassia, disturbi dell'andatura, vertigini, capogiri)

    Usare in concomitanza con cautela

    Medici antiaritmici di classe 1C (ad es. flecainide, propafenone)

    Possibile diminuzione del metabolismo dell'agente antiaritmico

    Usare con cautela; considerare la riduzione del dosaggio degli agenti antiaritmici

    Antidepressivi

    Possibile abbassamento della soglia convulsiva; aumento del rischio di convulsioni

    Utilizzare con estrema cautela; iniziare la terapia con dosaggi più bassi di bupropione e aumentare gradualmente

    Antidepressivi, SSRI (ad es. fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina)

    Possibile diminuzione del metabolismo degli SSRI

    Possibile diminuzione del metabolismo del bupropione

    Usare con cautela; considerare la riduzione del dosaggio degli SSRI

    Antidepressivi triciclici (TCA) (ad es. desipramina, imipramina, nortriptilina)

    Possibile diminuzione del metabolismo dei TCA

    Usare con cautela; considerare la riduzione del dosaggio dei TCA

    Agenti antipsicotici (ad es. aloperidolo, risperidone, tioridazina)

    Possibile abbassamento della soglia convulsivante; aumento del rischio di convulsioni

    Possibile diminuzione del metabolismo degli antipsicotici

    Usare con estrema cautela; iniziare la terapia con dosaggi più bassi di bupropione e aumentarli gradualmente

    Usare con cautela; considerare la riduzione del dosaggio degli agenti antipsicotici

    Agenti bloccanti β-adrenergici (ad es. metoprololo)

    Possibile diminuzione del metabolismo dei β-bloccanti

    Usare con cautela; considerare la riduzione del dosaggio dei β-bloccanti

    Benzodiazepine

    Aumento del rischio di convulsioni con uso eccessivo o interruzione improvvisa

    Usare con estrema cautela; iniziare la terapia con dosaggi più bassi di bupropione e aumentare gradualmente

    Carbamazepina

    Possibile aumento del metabolismo del bupropione

    Può essere necessario un aumento del dosaggio del bupropione; non superare la dose massima raccomandata di bupropione

    Cimetidina

    Possibile diminuzione del metabolismo del bupropione

    Usare con cautela

    Corticosteroidi (sistemici)

    Possibile abbassamento della soglia convulsiva; aumento del rischio di convulsioni

    Usare con estrema cautela; iniziare la terapia con dosaggi più bassi e aumentare gradualmente

    Digossina

    Possibile diminuzione delle concentrazioni di digossina

    Monitorare le concentrazioni plasmatiche di digossina

    Efavirenz

    Possibile diminuzione dell'esposizione al bupropione; esposizione all'idrossibupropione invariata ma concentrazione di picco aumentata

    Può essere necessario un aumento del dosaggio di bupropione; non superare la dose massima raccomandata di bupropione

    Levodopa

    Potenziale aumento dell'incidenza di effetti avversi sul sistema nervoso centrale (ad es. irrequietezza, agitazione, tremore, atassia, disturbi dell'andatura, vertigini, capogiro)

    Usare in concomitanza con cautela

    Lopinavir

    Possibile diminuzione dell'esposizione a bupropione e idrossibupropione

    Può essere necessario un aumento del dosaggio di bupropione; non superare la dose massima raccomandata

    Inibitori MAO (ad es. fenelzina)

    Possibile tossicità acuta aumentata del bupropione; aumento del rischio di reazioni ipertensive

    L'uso concomitante è controindicato; Dovrebbero trascorrere ≥14 giorni tra la sospensione di un inibitore delle MAO e l'inizio del trattamento con bupropione o tra la sospensione del bupropione e l'inizio di un inibitore delle MAO

    Inibitori delle MAO reversibili (ad es. linezolid, blu di metilene IV)

    Possibile aumento del rischio di reazioni ipertensive

    Non iniziare la terapia con inibitori MAO reversibili in pazienti che ricevono bupropione

    Se è necessario un trattamento urgente con un inibitore MAO reversibile (alternative non disponibili e i possibili benefici superano i rischi), interrompere il bupropione prima di somministrare un inibitore MAO reversibile; quindi, monitorare il paziente per 2 settimane o fino a 24 ore dopo l'ultima dose di inibitore MAO reversibile; può riprendere il bupropione 24 ore dopo l'ultima dose di inibitore MAO reversibile

    Nelfinavir

    Possibile diminuzione del metabolismo del bupropione

    Nicotina

    Possibile aumento del rischio di ipertensione

    Monitoraggio della pressione arteriosa

    Fenobarbital

    Possibile aumento del metabolismo del bupropione

    L'aumento del dosaggio di bupropione può essere necessario; non superare la dose massima raccomandata

    Fenitoina

    Possibile aumento del metabolismo del bupropione

    Può essere necessario un aumento del dosaggio del bupropione; non superare la dose massima raccomandata

    Inibitori dell'aggregazione piastrinica (ad es. clopidogrel, prasugrel, ticlopidina)

    Potenziale interazione farmacocinetica (può aumentare l'esposizione al bupropione ma diminuire l'esposizione all'idrossibupropione)

    Aggiustare il dosaggio del bupropione se necessario in base alla risposta clinica

    Ritonavir

    Possibile diminuzione dell'esposizione al bupropione e all'idrossibupropione

    Può essere necessario un aumento del dosaggio del bupropione; non superare la dose massima raccomandata

    Tamoxifene

    Possibile efficacia ridotta del tamoxifene

    Può essere necessario un aumento del dosaggio del tamoxifene

    Teofillina

    Possibile abbassamento della soglia convulsiva; aumento del rischio di convulsioni

    Usare con estrema cautela; iniziare la terapia con un dosaggio di bupropione più basso e aumentarlo gradualmente

    Venlafaxina

    Possibile diminuzione del metabolismo della venlafaxina

    Diminuire il dosaggio di venlafaxina se necessario

    Warfarin

    Possibile PT/INR alterato; raramente associato a complicanze emorragiche o trombotiche

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