BuPROPion (Systemic)

Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan BuPROPion (Systemic)

Gangguan Kemurungan Utama

Rawatan gangguan kemurungan utama seperti yang ditakrifkan oleh Manual Diagnostik dan Statistik (DSM).

Mungkin berguna (sendirian atau digabungkan dengan antidepresan lain) pada pesakit yang mengalami kemurungan refraktori.

Disyorkan sebagai pilihan untuk terapi farmakologi barisan pertama untuk kebanyakan pesakit dengan gangguan kemurungan utama mengikut garis panduan klinikal daripada Persatuan Psikiatri Amerika (APA).

Gangguan Afektif Bermusim

Tablet keluaran lanjutan (Wellbutrin XL, Aplenzin) digunakan untuk pencegahan episod kemurungan utama bermusim pada pesakit dengan diagnosis gangguan afektif bermusim (SAD).

Berhenti Merokok

Tablet pelepasan lanjutan (SR) 150-mg digunakan sebagai tambahan dalam pemberhentian merokok (sendirian atau digabungkan dengan terapi penggantian nikotin).

Garis panduan Perkhidmatan Kesihatan Awam AS (USPHS) untuk rawatan penggunaan tembakau dan pergantungan mengesyorkan Bupropion (sebagai tablet pelepasan lanjutan) sebagai salah satu daripada beberapa ubat lini pertama yang boleh meningkatkan kadar pantang merokok jangka panjang dengan pasti. .

Kemurungan Berkaitan dengan Gangguan Bipolar

Rawatan pesakit dengan kemurungan bipolar† [luar label] (gangguan bipolar, episod kemurungan).

APA menganggap bupropion sebagai salah satu daripada beberapa ejen barisan kedua untuk digunakan apabila ejen barisan pertama tidak berkesan atau tidak diterima.

Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)

Digunakan dalam bilangan terhad kanak-kanak dan orang dewasa dalam pengurusan ADHD† [luar label].

Gangguan Panik

Tidak berkesan dalam rawatan gangguan panik dan gangguan fobik bersamaan† [luar label], tetapi boleh meningkatkan simptom panik dan kemurungan pada pesakit yang mengalami kemurungan utama yang mempunyai simptom panik bertindih.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna BuPROPion (Systemic)

Umum

Penyaringan Prarawatan

  • Menilai BP sebelum memulakan bupropion.
  • Skrin untuk sejarah gangguan bipolar dan faktor risiko (cth., sejarah keluarga yang membunuh diri, gangguan bipolar, kemurungan) sebelum memulakan terapi.

    • Pemantauan Pesakit

  • Memantau dan memerhati dengan teliti semua pesakit yang menerima bupropion untuk sebarang petunjuk untuk kemerosotan klinikal, membunuh diri atau luar biasa perubahan dalam tingkah laku, terutamanya semasa terapi awal atau selepas sebarang perubahan (kenaikan atau penurunan) dalam dos.
  • Pantau semua pesakit yang menerima bupropion untuk berhenti merokok untuk simptom neuropsikiatri yang serius atau penyakit psikiatri yang sedia ada semakin teruk.
  • Pantau BP secara berkala.
  • Pertimbangkan untuk memantau fungsi buah pinggang dalam pesakit geriatrik.
  • Pantau dengan teliti pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang (GFR <90 mL/minit) untuk tindak balas buruk yang boleh menunjukkan pendedahan tinggi bupropion atau metabolitnya.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Beri secara lisan dengan atau tanpa makanan.

    Tablet Bupropion Hydrochloride Konvensional

    Pada mulanya, berikan secara lisan dua kali sehari pada waktu pagi dan petang, kemudian naikkan kepada 3 kali sehari, dengan ≥6 jam memisahkan dos.

    Dos ≥300 mg perlu diberikan sebagai dos dibahagikan ≤150 mg setiap dos.

    Elakkan pemberian dos malam sebelum tidur untuk mengurangkan kejadian insomnia.

    Jangan kunyah, bahagikan atau hancurkan tablet; telan keseluruhan tablet.

    Tablet Pelepasan Lanjutan

    Pelepasan Mampan (SR), tablet bupropion hidroklorida bersalut filem (cth., Wellbutrin SR): Pada mulanya, berikan secara lisan sekali sehari pada waktu pagi, kemudian meningkat kepada dua kali sehari , pada waktu pagi dan petang. Dos >150 mg perlu diberikan sebagai dos dibahagikan dua kali sehari, dengan ≥8 jam memisahkan dos. Elakkan pemberian dos malam sebelum tidur untuk mengurangkan kejadian insomnia.

    Tablet bupropion hydrochloride release-release (SR): Berikan secara lisan sekali sehari untuk 3 hari pertama, kemudian biasanya meningkat kepada dua kali sehari dengan ≥8 jam mengasingkan dos. Elakkan pemberian dos malam sebelum tidur untuk mengurangkan kejadian insomnia.

    tablet bupropion hydrobromide (Aplenzin) atau bupropion hydrochloride (Wellbutrin XL) pelepasan lanjutan: Berikan secara lisan sekali setiap hari pada waktu pagi.

    Tablet bersalut filem 450-mg bupropion hydrochloride pelepasan lanjutan (Forfivo XL): Berikan secara lisan sekali sehari. Jika insomnia berlaku, elakkan pemberian berhampiran waktu tidur.

    Jangan kunyah, bahagikan atau hancurkan tablet lepasan lanjutan; tablet hendaklah ditelan keseluruhan.

    Cangkang beberapa tablet lepasan lanjutan (cth., Aplenzin, Wellbutrin XL) tidak larut dan mungkin dibuang dalam najis.

    Dos

    Tersedia sebagai bupropion hydrochloride atau bupropion hydrobromide; dos dinyatakan dalam sebutan garam.

    Dos bupropion hydrobromide 174, 348, atau 522 mg adalah bersamaan dengan dos bupropion hydrochloride 150, 300, atau 450 mg, masing-masing.

    Pesakit Pediatrik

    ADHD† [luar label] Bupropion Hydrochloride Oral

    Kanak-kanak dengan berat ≥20 kg: Pada mulanya, 1 mg/kg setiap hari dalam 2–3 dos dibahagikan. Selepas 3 hari, titrasi sehingga 3 mg/kg setiap hari dalam 2-3 dos dibahagikan pada hari ke-7, kemudian sehingga 6 mg/kg setiap hari dalam 2-3 dos dibahagikan atau 300 mg (mana-mana yang lebih kecil) pada minggu ketiga terapi.

    Sebagai alternatif, boleh berikan dos awal 37.5 atau 50 mg dua kali sehari dengan pentitratan selama 2 minggu sehingga maksimum 250 mg setiap hari (300–400 mg setiap hari pada remaja).

    Dos pediatrik untuk ADHD secara amnya adalah antara 50–100 mg 3 kali sehari untuk tablet konvensional atau 100–150 mg dua kali sehari untuk tablet pelepasan lanjutan.

    Dewasa

    Kemurungan Utama

    Tingkatkan bupropion dos secara beransur-ansur; elakkan melebihi dos individu maksimum yang disyorkan atau dos harian untuk meminimumkan risiko sawan.

    Tempoh optimum rawatan tidak ditetapkan; walau bagaimanapun, episod kemurungan akut dianggap memerlukan beberapa bulan atau lebih lama terapi antidepresan yang berterusan. Sesetengah doktor mengesyorkan agar terapi antidepresan jangka panjang dipertimbangkan pada pesakit tertentu yang berisiko untuk berulang episod kemurungan (cth., mereka yang mengalami kemurungan unipolar yang sangat berulang).

    Tidak diketahui sama ada dos yang diperlukan untuk mendorong remisi adalah sama dengan dos diperlukan untuk mengekalkan dan/atau mengekalkan euthymia.

    Keberkesanan antidepresan bupropion hydrochloride lepasan lanjutan, tablet bersalut filem (Wellbutrin SR) ditunjukkan untuk dikekalkan untuk tempoh sehingga 44 minggu pada pesakit yang menerima 150 mg dua kali sehari.

    Keberkesanan tablet konvensional bupropion hidroklorida melebihi 6 minggu tidak ditetapkan secara sistematik dalam kajian terkawal.

    Menilai semula kegunaan dan dos ubat yang sesuai secara berkala pada pesakit yang menerima terapi berpanjangan dengan tablet konvensional atau pelepasan lanjutan.

    Terapi dengan Tablet Bupropion Hydrochloride Konvensional Oral

    Pada mulanya, 100 mg dua kali sehari. Sebagai alternatif, dos boleh dimulakan pada 75 mg 3 kali sehari.

    Untuk meminimumkan risiko sawan, jangan naikkan dos sebanyak >100 mg setiap hari setiap 3 hari.

    Jika peningkatan klinikal tidak kelihatan selepas >3 hari, boleh meningkat kepada 100 mg 3 kali sehari.

    Dos >300 mg tidak boleh dipertimbangkan sehingga selesai beberapa minggu terapi; jika tiada peningkatan yang ketara, maka dos boleh ditingkatkan kepada maksimum 150 mg 3 kali sehari.

    Terapi dengan Tablet Pelepasan Bupropion Hidroklorida Oral

    Tablet bersalut filem keluaran lanjutan (cth. Wellbutrin SR): Pada mulanya, 150 mg sekali sehari pada waktu pagi. Jika diterima, boleh meningkat kepada dos sasaran 150 mg dua kali sehari (dengan ≥8 jam antara dos) seawal hari keempat terapi. Dos >300 mg setiap hari tidak boleh dipertimbangkan sehingga selesai beberapa minggu terapi; maka, jika tiada peningkatan yang ketara, boleh meningkatkan dos kepada maksimum 200 mg dua kali sehari (dengan ≥8 jam antara dos).

    Tablet pelepasan lanjutan (Wellbutrin XL): Pada mulanya, 150 mg sekali sehari. Jika diterima, boleh meningkat kepada dos sasaran 300 mg sekali sehari selepas 4 hari terapi.

    Apabila beralih daripada tablet keluaran konvensional atau lanjutan, tablet bersalut filem (cth. Wellbutrin SR) kepada tablet lepasan lanjutan (Wellbutrin XL), berikan jumlah dos harian yang sama apabila boleh.

    Tablet 450-mg keluaran lanjutan (Forfivo XL) pada pesakit yang telah menerima bupropion hydrochloride 300 mg setiap hari selama ≥2 minggu dan memerlukan dos sebanyak 450 mg setiap hari, atau pada pesakit yang sedang menerima bupropion hydrochloride 450 mg setiap hari: 450 mg sekali sehari.

    Apabila menghentikan terapi dengan Forfivo XL, gunakan formula bupropion lain untuk mengurangkan dos sebelum pemberhentian bupropion.

    p> Terapi dengan Tablet Pelepasan Bupropion Hydrobromide Oral

    Tablet pelepasan lanjutan (cth., Aplenzin): Pada mulanya, 174 mg sekali sehari pada waktu pagi. Selepas 4 hari dos, boleh meningkat kepada dos sasaran 348 mg sekali sehari pada waktu pagi.

    Apabila menghentikan terapi pada pesakit yang menerima 348 mg sekali sehari, tiruskan dos kepada 174 mg sekali sehari sebelum pemberhentian.

    Terapi Gangguan Afektif Bermusim dengan Tablet Pelepasan Bupropion Hydrochloride Oral

    Tablet pelepasan lanjutan (Wellbutrin XL): Mulakan terapi pada musim luruh sebelum bermulanya gejala kemurungan; meneruskan rawatan melalui musim sejuk dan tirus dan berhenti pada awal musim bunga. Peribadikan masa permulaan dan tempoh terapi berdasarkan corak sejarah episod kemurungan bermusim pesakit.

    Pada mulanya, 150 mg sekali sehari pada waktu pagi. Jika diterima, tingkatkan dos selepas 7 hari untuk menyasarkan dos 300 mg sekali sehari.

    Untuk pesakit yang menerima 300 mg sekali sehari semasa musim luruh-musim sejuk, tiruskan dos kepada 150 mg sekali sehari sebelum pemberhentian.

    Terapi dengan Tablet Bupropion Hydrobromide Pelepasan Lanjutan Oral

    Tablet pelepasan lanjutan (Aplenzin): Mulakan terapi pada musim luruh sebelum timbulnya gejala kemurungan; meneruskan rawatan melalui musim sejuk dan tirus dan berhenti pada awal musim bunga. Peribadikan masa permulaan dan tempoh terapi berdasarkan corak sejarah episod kemurungan bermusim pesakit.

    Pada mulanya, 174 mg sekali sehari. Selepas 7 hari dos, boleh meningkat kepada dos sasaran 348 mg sekali sehari pada waktu pagi.

    Bagi pesakit yang menerima 348 mg sekali sehari semasa musim luruh-musim sejuk, dos tirus kepada 174 mg sekali sehari sebelum pemberhentian.

    Terapi Berhenti Merokok dengan Pelepasan Lanjutan (SR) Bupropion Hydrochloride Tablet Oral

    Pada mulanya, 150 mg setiap hari untuk 3 hari pertama terapi. Mulakan 1-2 minggu sebelum pemberhentian merokok.

    Penyelenggaraan, 150 mg dua kali sehari (dengan ≥8 jam antara dos). Teruskan terapi selama 7-12 minggu; menilai keperluan untuk terapi berpanjangan selepas tempoh tersebut berdasarkan penilaian pesakit individu.

    Berhenti merokok tidak mungkin berlaku pada pesakit yang tidak menunjukkan kemajuan yang ketara ke arah pantang selepas 7 minggu terapi, jadi terapi sedemikian secara amnya harus dihentikan pada masa itu pada pesakit ini.

    Terapi Gabungan dengan Tablet Bupropion Hydrochloride Pelepasan Lanjutan dan Tampalan Nikotin Transdermal Oral

    Pada mulanya, 150 mg setiap hari, dan selepas 3 hari meningkat kepada 150 mg dua kali sehari (dengan ≥8 jam antara dos ) semasa masih merokok.

    Selepas kira-kira 1 minggu terapi, apabila pesakit dijadualkan berhenti merokok, mulakan terapi nikotin transdermal pada dos 21 mg/24 jam.

    Nikotin transdermal tirus kepada 14, kemudian kepada 7 mg /24 jam pada minggu kelapan dan kesembilan terapi, masing-masing.

    Kemurungan Berkaitan Dengan Gangguan Bipolar† [luar label] Bupropion Hydrochloride Oral

    Dos biasanya berkisar antara 75–400 mg bersama-sama dengan penstabilan mood agen (cth., Carbamazepine, litium, valproate).

    Terapi ADHD† dengan Tablet Bupropion Hydrochloride Konvensional Oral

    Pada mulanya, 150 mg setiap hari. Boleh dititrasi sehingga 450 mg setiap hari.

    Terapi dengan Tablet Bupropion Hydrochloride Pelepasan Lanjutan Oral

    150–450 mg setiap hari.

    Had Penetapan

    Dewasa Oral Kemurungan Utama

    Tablet bupropion hidroklorida konvensional: Maksimum 450 mg setiap hari (bukan >150 mg setiap dos).

    Tablet bupropion hidroklorida bersalut filem pelepasan lanjutan (cth. Wellbutrin SR): Maksimum 400 mg setiap hari (bukan >200 mg setiap dos).

    Tablet bupropion hidroklorida pelepasan lanjutan (Wellbutrin XL): Maksimum 300 mg setiap hari.

    Keluaran lanjutan, 450-mg tablet bupropion hydrochloride (Forfivo XL): Maksimum 450 mg setiap hari.

    Tablet bupropion hydrobromide pelepasan lanjutan (Aplenzin): Maksimum 522 mg setiap hari.

    Gangguan Afektif Bermusim Oral

    Tablet bupropion hydrochloride pelepasan lanjutan (cth. Wellbutrin XL): Dos >300 mg setiap hari tidak dikaji.

    Berhenti Merokok Lisan

    tablet bupropion hydrochloride pelepasan lanjutan (SR): 300 mg setiap hari (bukan > 150 mg setiap dos).

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Dos Maksimum untuk Kemurungan Utama dan Gangguan Afektif Bermusim dalam Kemerosotan Hepatik Sederhana hingga Teruk (Skor Child-Pugh: 7 –15)1142168

    Borang Dos

    Dos Maksimum

    Tablet bupropion hidroklorida konvensional

    75 mg sekali sehari

    Keluaran lanjutan , tablet bupropion hidroklorida bersalut filem (cth., Wellbutrin SR)

    100 mg sekali sehari atau 150 mg setiap hari

    Tablet bupropion hidroklorida pelepasan lanjutan (Wellbutrin XL)

    150 mg setiap hari

    Tablet bupropion hydrobromide pelepasan lanjutan (Aplenzin)

    174 mg setiap hari

    Berhenti merokok pada pesakit dengan sirosis hepatik yang teruk: Maksimum 150 mg setiap hari sebagai pelepasan lanjutan Tablet (SR) .

    Kemurungan utama, gangguan afektif bermusim, atau berhenti merokok pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan (Skor Child-Pugh: 5–6): Kurangkan dos dan/atau kekerapan pemberian seperti yang diperlukan.

    Bupropion hydrochloride release extended-release, 450-mg tablets (Forfivo XL) tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit yang mengalami masalah hepatik.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Metabolit aktif mungkin terkumpul; mengurangkan dos dan/atau kekerapan pemberian mengikut keperluan.

    Berhenti merokok pada pesakit yang menjalani hemodialisis: Sesetengah doktor mengesyorkan dos 150 mg setiap 3 hari sebagai tablet pelepasan lanjutan, bersalut filem bupropion hydrochloride.

    Bupropion hydrochloride extended-release, Tablet 450 mg (Forfivo XL) tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Gangguan sawan.
  • Diagnosis anoreksia nervosa atau bulimia semasa atau lampau.
  • Pesakit yang menerima sebarang formulasi bupropion lain kerana risiko sawan bergantung kepada dos.
  • Pesakit yang menjalani pemberhentian alkohol secara tiba-tiba, benzodiazepin, barbiturat, atau ubat antiepileptik.
  • Pesakit yang sedang menerima, atau baru-baru ini menerima (iaitu, dalam masa 14 hari), terapi perencat MAO.
  • Pesakit sedang menerima perencat MAO boleh balik (cth., linezolid, IV metilena biru).
  • Hipersensitiviti kepada ubat atau mana-mana bahan dalam formulasi.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Fikiran dan Tingkah Laku Bunuh Diri dalam Kanak-kanak, Remaja dan Dewasa Muda

    Kemungkinan kemurungan yang semakin teruk dan/atau timbulnya idea dan tingkah laku bunuh diri (suicidality) atau perubahan luar biasa dalam tingkah laku dalam kedua-dua pesakit dewasa dan kanak-kanak dengan gangguan kemurungan utama, sama ada mereka mengambil antidepresan atau tidak; mungkin berterusan sehingga pengampunan yang penting secara klinikal berlaku. Bunuh diri ialah risiko kemurungan yang diketahui dan gangguan psikiatri tertentu yang lain, dan gangguan ini sendiri adalah peramal terkuat untuk membunuh diri.

    Awasi dan amati dengan teliti pesakit yang menerima bupropion untuk sebarang sebab, terutamanya semasa memulakan terapi (iaitu, beberapa bulan pertama) dan semasa tempoh pelarasan dos.

    Kebimbangan, pergolakan, serangan panik, insomnia, kerengsaan, permusuhan, agresif, impulsif, akathisia, hipomania dan/atau mania mungkin menjadi pelopor kepada kemunculan bunuh diri. Pertimbangkan untuk menukar atau menghentikan terapi pada pesakit yang kemurungannya berterusan lebih teruk atau pada mereka yang mempunyai gejala bunuh diri atau gejala yang mungkin menjadi pelopor kepada kemurungan atau kemurungan yang semakin teruk, terutamanya jika teruk, tiba-tiba dalam permulaan atau bukan sebahagian daripada simptom pesakit.

    Tetapkan dalam kuantiti terkecil selaras dengan pengurusan pesakit yang baik untuk mengurangkan risiko dos berlebihan.

    Patuhi langkah berjaga-jaga ini untuk pesakit psikiatri (cth., gangguan kemurungan utama, gangguan obsesif-kompulsif) atau gangguan bukan psikiatri.

    Tindak Balas Kepekaan

    Tindak balas Hipersensitiviti

    Tindak balas anafilaktoid/anaphylactic (cth., pruritus, urtikaria, angioedema, dyspnea) dilaporkan; mungkin memerlukan rawatan perubatan. Laporan pasca pemasaran termasuk erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson dan kejutan anaphylactic.

    Kemungkinan arthralgia, myalgia, dan demam dengan ruam dan gejala lain yang menunjukkan hipersensitiviti tertunda.

    Nasihatkan pesakit untuk menghentikan bupropion dan hubungi doktor mereka jika gejala tindak balas hipersensitiviti yang mungkin berlaku.

    Langkah Berjaga-jaga Umum

    Gejala Neuropsikiatri dan Kes Bunuh Diri dalam Rawatan Berhenti Merokok

    Gejala neuropsikiatri yang serius, termasuk perubahan mood (cth., kemurungan, mania), psikosis, halusinasi, paranoia, khayalan, idea membunuh, permusuhan, pergolakan, pencerobohan, kebimbangan, dan panik serta idea bunuh diri, percubaan bunuh diri, dan bunuh diri yang lengkap, dilaporkan pada pesakit yang menerima bupropion atau varenicline untuk berhenti merokok; telah berlaku pada pesakit dengan atau tanpa sejarah psikiatri.

    Analisis dan kajian tambahan, termasuk kajian terkawal rawak yang besar dalam >8000 pesakit, menunjukkan bahawa risiko lebih rendah daripada yang difikirkan sebelum ini dan setanding dengan terapi penggantian nikotin atau plasebo. Walau bagaimanapun, terdapat bukti yang menunjukkan pesakit dengan penyakit psikiatri yang sedia ada (cth., kemurungan, gangguan kecemasan, skizofrenia) mungkin lebih berkemungkinan mengalami kejadian sedemikian.

    Walaupun risiko kekal, terutamanya pada individu yang mempunyai psikiatri semasa atau masa lalu penyakit, pesakit secara amnya tidak mengalami akibat yang serius (contohnya, kemasukan ke hospital); oleh itu, faedah berhenti merokok (cth., mengurangkan risiko mendapat penyakit paru-paru, penyakit kardiovaskular dan kanser) terus mengatasi risiko ubat berhenti ini.

    Pantau pesakit untuk simptom neuropsikiatri atau untuk memburukkan keadaan psikiatri yang sedia ada. . Hentikan bupropion pada pesakit yang mengalami pergolakan, permusuhan, mood tertekan, atau perubahan dalam tingkah laku atau pemikiran yang tidak tipikal untuk pesakit atau yang mengembangkan idea bunuh diri atau tingkah laku bunuh diri. Sediakan pemantauan berterusan dan penjagaan sokongan sehingga gejala hilang.

    Sawan

    Peningkatan berkaitan dos dalam risiko sawan dilaporkan; tingkatkan dos secara beransur-ansur dan elakkan melebihi dos harian dan dos tunggal yang disyorkan. Jangan melebihi jumlah dos harian sebanyak 450 mg (sebagai 150 mg 3 kali sehari) bupropion hydrochloride sebagai tablet konvensional; 400 mg setiap hari (sebagai 200 mg dua kali sehari) bupropion hydrochloride sebagai pelepasan lanjutan, tablet bersalut filem (cth., Wellbutrin SR); 300 mg setiap hari (sebagai 150 mg dua kali sehari) bupropion hydrochloride sebagai tablet pelepasan lanjutan (SR) untuk berhenti merokok; 300 mg sekali sehari bupropion hydrochloride sebagai tablet pelepasan lanjutan (cth., Wellbutrin XL); 450 mg sekali sehari bupropion hydrochloride sebagai pelepasan lanjutan, tablet 450 mg (Forfivo XL); atau 522 mg sekali sehari bupropion hydrobromide sebagai tablet pelepasan lanjutan (Aplenzin).

    Ubat dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan sawan, anoreksia nervosa atau bulimia, atau menjalani pemberhentian alkohol secara tiba-tiba, benzodiazepin, barbiturat, atau ubat antiepileptik.

    Faktor risiko juga termasuk faktor berkaitan pesakit (cth., sejarah trauma kepala yang teruk, kecacatan arteriovenous, tumor CNS, jangkitan CNS, strok teruk), situasi klinikal (penggunaan alkohol yang berlebihan, benzodiazepin, agen hipnosis sedatif , atau opiat; penggunaan anorektik; penggunaan dadah terlarang [cth., kokain]; penyalahgunaan atau penyalahgunaan ubat preskripsi [cth., perangsang CNS]; gangguan metabolik [cth., hipoglisemia, hiponatremia, kerosakan hati yang teruk, hipoksia]; diabetes dirawat dengan hipoglikemik oral atau insulin), dan ubat bersamaan yang menurunkan ambang sawan (cth., ubat lain yang mengandungi bupropion, antipsikotik, antidepresan trisiklik, teofilin, kortikosteroid sistemik).

    Jika pesakit mengalami sawan semasa terapi, hentikan ubat dan jangan mulakan semula.

    Hipertensi

    Hipertensi (kadangkala teruk) telah berlaku dengan terapi bupropion sama ada secara bersendirian atau digabungkan dengan nikotin transdermal pada pesakit dengan dan tanpa hipertensi yang sedia ada. Risiko hipertensi meningkat dengan penggunaan serentak perencat MAO (kontraindikasi) atau ubat dopaminergik atau noradrenergik lain; juga meningkat dengan terapi nikotin transdermal bersamaan.

    Keselamatan pada pesakit yang mempunyai sejarah MI baru-baru ini atau penyakit jantung yang tidak stabil tidak ditubuhkan.

    Kaji BP sebelum memulakan bupropion dan pantau secara berkala semasa terapi, terutamanya pada pesakit yang menerima terapi penggantian nikotin bersamaan.

    Pengaktifan Mania atau Hypomania

    Kemungkinan pemendakan episod manik, campuran atau hipomanik; risiko kelihatan meningkat pada pesakit dengan gangguan bipolar atau yang mempunyai faktor risiko untuk gangguan bipolar.

    Bupropion tidak dilabel FDA untuk digunakan dalam merawat kemurungan bipolar. Skrin untuk sejarah gangguan bipolar dan faktor risiko untuk gangguan bipolar (cth., sejarah keluarga bunuh diri, gangguan bipolar, kemurungan) sebelum memulakan terapi.

    Psikosis dan Kesan Neuropsychiatrik Lain dalam Pesakit yang Dirawat untuk Kemurungan

    Manifestasi neuropsikiatri, termasuk kekeliruan, khayalan, halusinasi, psikosis, gangguan dalam tumpuan dan paranoia, dilaporkan pada pesakit yang menerima bupropion dalam ujian kemurungan. Sesetengah pesakit ini mempunyai diagnosis gangguan bipolar. Dalam sesetengah kes, gejala berkurangan dengan pengurangan dos atau penarikan terapi. Jenis manifestasi neuropsikiatri yang serupa dilaporkan semasa pengalaman pasca pemasaran dalam pesakit yang menerima ubat untuk berhenti merokok.

    Nasihatkan pesakit untuk menghubungi doktor jika kesan neuropsikiatri yang buruk berlaku. Hentikan tablet keluaran lanjutan bupropion (cth., Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin) jika tindak balas sedemikian berlaku.

    Glaukoma penutupan sudut

    Peluasan pupillary (midriasis) berlaku dengan banyak antidepresan, termasuk bupropion, dan boleh mencetuskan serangan akut glaukoma sudut tertutup (glaukoma sudut sempit) pada pesakit dengan sudut sempit anatomi yang tidak mempunyai iridektomi paten.

    Gangguan Ujian Makmal

    Keputusan positif palsu untuk ujian saringan immunoassay air kencing untuk amphetamine yang dilaporkan pada pesakit yang menerima bupropion dan selepas pemberhentian dadah. Ujian pengesahan (cth., kromatografi gas/spektrometri jisim) boleh membezakan bupropion daripada amfetamin.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Data daripada kajian epidemiologi tidak menunjukkan peningkatan risiko keseluruhan untuk kecacatan kongenital dengan bupropion. Pendaftaran kehamilan bupropion antarabangsa tidak direka bentuk atau dikuasakan untuk menilai kecacatan tertentu; bagaimanapun, kemungkinan peningkatan kecacatan jantung dikenal pasti.

    Pendaftaran Kehamilan Kebangsaan untuk Antidepresan di 844-405-6185 atau [Web].

    Pertimbangkan risiko kepada ibu mengalami kemurungan yang tidak dirawat dan kesan yang berpotensi pada janin apabila menghentikan atau menukar rawatan dengan ubat antidepresan semasa mengandung dan selepas bersalin.

    Galakkan perokok hamil untuk mencuba berhenti menggunakan intervensi pendidikan dan tingkah laku sebelum menggunakan pendekatan dadah. Gunakan tablet bupropion extended-release (SR) semasa kehamilan hanya jika potensi manfaat membenarkan potensi risiko kepada janin.

    Laktasi

    Diagihkan ke dalam susu. Kesan bupropion atau metabolitnya terhadap pengeluaran susu tidak diketahui.

    Data terhad daripada laporan pasca pemasaran penggunaan bupropion dalam wanita yang menyusukan tidak mengenal pasti perkaitan yang jelas tentang tindak balas buruk pada bayi yang diberi susu ibu. Laporan pasca pemasaran tentang sawan pada bayi yang diberi susu ibu; namun, hubungan sebab akibat tidak diwujudkan.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada kanak-kanak berumur <18 tahun.

    FDA memberi amaran bahawa risiko yang lebih besar untuk pemikiran atau tingkah laku bunuh diri (suicidality) berlaku semasa beberapa bulan pertama rawatan antidepresan berbanding plasebo pada kanak-kanak dan remaja dengan gangguan kemurungan utama, gangguan obsesif-kompulsif (OCD), atau gangguan psikiatri lain berdasarkan analisis terkumpul 24 ujian jangka pendek terkawal plasebo bagi 9 ubat antidepresan (SSRI dan lain-lain). Walau bagaimanapun, meta-analisis kemudian 27 ujian terkawal plasebo bagi 9 antidepresan (SSRI dan lain-lain) pada pesakit <19 tahun dengan gangguan kemurungan utama, OCD, atau gangguan kecemasan bukan OCD menunjukkan bahawa faedah terapi antidepresan dalam merawat keadaan ini mungkin melebihi risiko tingkah laku bunuh diri atau idea untuk membunuh diri. Tiada kes bunuh diri berlaku dalam ujian pediatrik ini.

    Pertimbangkan dengan teliti penemuan ini apabila menilai potensi manfaat dan risiko bupropion pada kanak-kanak atau remaja untuk sebarang kegunaan klinikal.

    Telah digunakan dalam bilangan terhad kanak-kanak berumur 7–16 tahun untuk gangguan defisit perhatian† tanpa kesan buruk yang luar biasa.

    Penggunaan Geriatrik

    Tiada perbezaan ketara dalam keselamatan dan keberkesanan berbanding orang dewasa yang lebih muda; walau bagaimanapun, kemungkinan peningkatan sensitiviti terhadap ubat dalam sesetengah pesakit yang lebih tua tidak boleh diketepikan.

    Pertimbangkan peningkatan kemungkinan fungsi buah pinggang terjejas, yang boleh meningkatkan risiko kesan buruk, apabila memilih dos; mungkin berguna untuk memantau fungsi buah pinggang.

    Dalam analisis data terkumpul, pengurangan risiko bunuh diri diperhatikan pada orang dewasa ≥65 tahun dengan terapi antidepresan berbanding plasebo.

    Kerosakan Hepatik

    Pengurangan dos yang diperlukan pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk (Skor Child-Pugh: 7–15). Pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan (skor Child-Pugh: 5–6), pertimbangkan pengurangan kekerapan dan/atau dos.

    Penggunaan bupropion hydrochloride lepasan lanjutan, tablet 450-mg (Forfivo XL) tidak disyorkan pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Gunakan dengan berhati-hati; ubat induk dan metabolit aktif mungkin terkumpul. Pantau dengan teliti untuk kesan buruk yang boleh menunjukkan pendedahan bupropion atau metabolit yang tinggi; pengurangan dos dan/atau kekerapan mungkin diperlukan.

    Penggunaan bupropion hydrochloride pelepasan lanjutan, tablet 450 mg (Forfivo XL) tidak disyorkan pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang.

    Kesan Buruk Biasa

    Kesan buruk yang biasa (≥5%) pada pesakit yang menerima tablet bupropion hidroklorida konvensional: Kegelisahan, mulut kering, sembelit, sakit kepala/migrain, loya/muntah, pening, berpeluh berlebihan , gegaran, insomnia, penglihatan kabur, takikardia, kekeliruan, ruam, permusuhan, aritmia jantung, gangguan pendengaran.

    Kesan buruk yang biasa (≥5%) pada pesakit yang menerima bupropion hydrochloride extended-release, tablet bersalut filem (cth., Wellbutrin SR): Sakit kepala, mulut kering, loya, insomnia, pening, faringitis, sembelit, gelisah, kebimbangan, sakit perut, tinnitus, gegaran, berdebar-debar, mialgia, berpeluh, ruam, anoreksia.

    Kesan buruk biasa (≥5%) pada pesakit yang menerima tablet pelepasan lanjutan (SR) bupropion hydrochloride untuk berhenti merokok: Insomnia, rinitis, mulut kering, pening, gangguan saraf, kebimbangan, loya, sembelit, arthralgia.

    Kesan buruk biasa (≥5%) pada pesakit yang menerima tablet pelepasan lanjutan bupropion hydrochloride (cth., Wellbutrin XL, Forfivo XL ): Mulut kering, loya, insomnia, pening, faringitis, sakit perut, pergolakan, kebimbangan, gegaran, berdebar-debar, berpeluh, tinnitus, myalgia, anoreksia, kekerapan kencing, ruam.

    Kesan buruk yang biasa (≥5%) pada pesakit yang menerima tablet pelepasan lanjutan bupropion hydrobromide (cth., Aplenzin) termasuk mulut kering, loya, insomnia, pening, faringitis, sakit perut, pergolakan, kebimbangan, gegaran, berdebar-debar, berpeluh, tinnitus, myalgia, anoreksia, kekerapan kencing, ruam.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan BuPROPion (Systemic)

    Dimetabolismekan kepada hydroxybupropion, terutamanya oleh CYP2B6; Isoenzim CYP tidak terlibat dalam pembentukan metabolit bupropion lain.

    Bupropion dan metabolitnya menghalang CYP2D6.

    Ubat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Potensi interaksi farmakokinetik (kepekatan serum bupropion yang diubah) dengan ubat yang mendorong atau menghalang CYP2B6.

    Ubat Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Substrat CYP2D6: Potensi interaksi farmakokinetik (peningkatan kepekatan substrat plasma). Pengurangan dos substrat CYP2D6 mungkin diperlukan, terutamanya untuk ubat dengan indeks terapeutik yang sempit.

    Prodrugs bergantung kepada CYP2D6 untuk pengaktifan: Berkemungkinan mengurangkan keberkesanan klinikal prodrug. Peningkatan dalam dos prodrug mungkin diperlukan.

    Berhenti Merokok

    Merokok boleh mendorong enzim dan meningkatkan metabolisme sesetengah ubat. Oleh itu, pemberhentian merokok (dengan atau tanpa penggunaan tambahan bupropion) boleh mengakibatkan penurunan induksi enzim dan metabolisme yang diubah bagi sesetengah ubat (cth., theophylline, warfarin, insulin); pertimbangkan pelarasan dos.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Alkohol

    Kemungkinan kesan neuropsikiatri atau mengurangkan toleransi alkohol

    Meminimumkan atau mengelakkan penggunaan alkohol

    Amantadine

    Potensi peningkatan insiden kesan buruk CNS (cth., kegelisahan, pergolakan , gegaran, ataxia, gangguan gaya berjalan, vertigo, pening)

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Agen antiarrhythmic, kelas 1C (cth., flecainide, propafenone)

    Mungkin penurunan metabolisme agen antiarrhythmic

    Gunakan dengan berhati-hati; pertimbangkan pengurangan dos agen antiarrhythmic

    Antidepresan

    Kemungkinan menurunkan ambang sawan; peningkatan risiko sawan

    Gunakan dengan sangat berhati-hati; mulakan terapi dengan dos bupropion yang lebih rendah dan tingkatkan secara beransur-ansur

    Antidepresan, SSRI (cth., fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline)

    Kemungkinan penurunan metabolisme SSRI

    Kemungkinan penurunan metabolisme bupropion

    Gunakan dengan berhati-hati; pertimbangkan pengurangan dos SSRI

    Antidepresan, trisiklik (TCA) (cth., desipramine, imipramine, nortriptyline)

    Kemungkinan penurunan metabolisme TCA

    Gunakan dengan berhati-hati; pertimbangkan pengurangan dos TCA

    Agen antipsikotik (cth., haloperidol, risperidone, thioridazine)

    Kemungkinan menurunkan ambang sawan; peningkatan risiko sawan

    Kemungkinan penurunan metabolisme antipsikotik

    Gunakan dengan sangat berhati-hati; mulakan terapi dengan dos bupropion yang lebih rendah dan tingkatkan secara beransur-ansur

    Gunakan dengan berhati-hati; pertimbangkan pengurangan dos agen antipsikotik

    Agen penyekat β-Adrenergik (cth., metoprolol)

    Kemungkinan penurunan metabolisme β-blocker

    Gunakan dengan berhati-hati; pertimbangkan pengurangan dos β-blocker

    Benzodiazepines

    Peningkatan risiko sawan dengan penggunaan berlebihan atau pemberhentian mendadak

    Gunakan dengan sangat berhati-hati; mulakan terapi dengan dos bupropion yang lebih rendah dan tingkatkan secara beransur-ansur

    Carbamazepine

    Kemungkinan peningkatan metabolisme bupropion

    Peningkatan dalam dos bupropion mungkin perlu; jangan melebihi dos maksimum bupropion yang disyorkan

    Cimetidine

    Kemungkinan penurunan metabolisme bupropion

    Gunakan dengan berhati-hati

    Kortikosteroid (sistemik)

    Kemungkinan menurunkan ambang sawan; peningkatan risiko sawan

    Gunakan dengan sangat berhati-hati; mulakan terapi dengan dos yang lebih rendah dan tingkatkan secara beransur-ansur

    Digoxin

    Kemungkinan penurunan kepekatan digoxin

    Pantau kepekatan digoxin plasma

    Efavirenz

    Kemungkinan penurunan pendedahan bupropion; pendedahan hidroksibupropion tidak berubah tetapi kepekatan puncak meningkat

    Peningkatan dalam dos bupropion mungkin perlu; tidak melebihi dos bupropion maksimum yang disyorkan

    Levodopa

    Potensi peningkatan insiden kesan buruk CNS (cth., kegelisahan, pergolakan, gegaran, ataxia, gangguan gaya berjalan, vertigo, pening)

    Gunakan secara serentak dengan berhati-hati

    Lopinavir

    Kemungkinan penurunan pendedahan bupropion dan hidroksibupropion

    Peningkatan dalam dos bupropion mungkin diperlukan; tidak melebihi dos maksimum yang disyorkan

    Perencat MAO (cth., phenelzine)

    Kemungkinan ketoksikan akut bupropion yang dipertingkatkan; peningkatan risiko tindak balas hipertensi

    Penggunaan serentak adalah kontraindikasi; ≥14 hari sepatutnya berlalu antara pemberhentian perencat MAO dan permulaan rawatan dengan bupropion atau antara pemberhentian bupropion dan permulaan perencat MAO

    Perencat MAO, boleh diterbalikkan (cth., linezolid, IV metilena biru)

    Kemungkinan peningkatan risiko tindak balas hipertensi

    Jangan mulakan perencat MAO boleh balik pada pesakit yang menerima bupropion

    Jika rawatan segera dengan perencat MAO boleh balik adalah perlu (alternatif tidak tersedia dan faedah yang mungkin melebihi risiko), hentikan bupropion sebelum mentadbir perencat MAO boleh balik; kemudian, pantau pesakit selama 2 minggu atau sehingga 24 jam selepas dos terakhir perencat MAO boleh balik; boleh menyambung semula bupropion 24 jam selepas dos terakhir perencat MAO boleh balik

    Nelfinavir

    Kemungkinan penurunan metabolisme bupropion

    Nikotin

    Kemungkinan peningkatan risiko hipertensi

    Pantau BP

    Phenobarbital

    Kemungkinan peningkatan metabolisme bupropion

    Peningkatan dalam dos bupropion mungkin perlu; jangan melebihi dos maksimum yang disyorkan

    Fenitoin

    Kemungkinan peningkatan metabolisme bupropion

    Peningkatan dalam dos bupropion mungkin diperlukan; tidak melebihi dos maksimum yang disyorkan

    Perencat pengagregatan platelet (cth., clopidogrel, prasugrel, ticlopidine)

    Potensi interaksi farmakokinetik (mungkin meningkatkan pendedahan bupropion tetapi mengurangkan pendedahan hidroksibupropion)

    Laraskan dos bupropion jika perlu berdasarkan tindak balas klinikal

    Ritonavir

    Kemungkinan penurunan pendedahan bupropion dan hidroksibupropion

    Peningkatan dalam dos bupropion mungkin perlu; jangan melebihi dos maksimum yang disyorkan

    Tamoxifen

    Mungkin mengurangkan keberkesanan tamoxifen

    Peningkatan dos tamoxifen mungkin diperlukan

    Theophylline

    Kemungkinan menurunkan ambang sawan; peningkatan risiko sawan

    Gunakan dengan sangat berhati-hati; mulakan terapi dengan dos bupropion yang lebih rendah dan tingkatkan secara beransur-ansur

    Venlafaxine

    Kemungkinan penurunan metabolisme venlafaxine

    Turunkan dos venlafaxine jika perlu

    Warfarin

    Kemungkinan PT/INR diubah; jarang dikaitkan dengan komplikasi hemoragik atau trombotik

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular