BuPROPion (Systemic)

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea BuPROPion (Systemic)

Tulburarea depresivă majoră

Tratamentul tulburării depresive majore, așa cum este definită de Manualul de diagnostic și statistică (DSM).

Poate fi util (singur sau în combinație cu alte antidepresive) la pacienții cu depresie refractară.

Recomandat ca opțiune pentru terapia farmacologică de primă linie pentru majoritatea pacienților cu tulburare depresivă majoră, conform ghidurilor clinice de la Asociația Americană de Psihiatrie (APA).

Tulburare afectivă sezonieră

Comprimate cu eliberare prelungită (Wellbutrin XL, Aplenzin) utilizate pentru prevenirea episoadelor depresive majore sezoniere la pacienții cu diagnostic de tulburare afectivă sezonieră (TAS).

Renunțarea la fumat

Comprimate de 150 mg cu eliberare prelungită (SR) utilizate ca adjuvant în renunțarea la fumat (singur sau în combinație cu terapia de substituție cu nicotină).

Liniile directoare ale Serviciului de Sănătate Publică din SUA (USPHS) pentru tratamentul consumului și dependenței de tutun recomandă Bupropionul (sub formă de tablete cu eliberare prelungită) ca unul dintre câteva medicamente de primă linie care pot crește în mod fiabil ratele de abstinență la fumat pe termen lung. .

Depresia asociată cu tulburarea bipolară

Tratamentul pacienților cu depresie bipolarㆠ[off-label] (tulburare bipolară, episod depresiv).

APA consideră bupropionul unul dintre câțiva agenți de linia a doua pentru utilizare atunci când agenții de linia întâi sunt ineficienți sau nu sunt tolerați.

Tulburarea cu deficit de atenție și hiperactivitate (ADHD)

Folosită la un număr limitat de copii și adulți în gestionarea ADHD† [off-label].

Tulburarea de panică

Ineficientă în tratamentul tulburării de panică și al tulburării fobice concomitente† [off-label], dar poate îmbunătăți simptomele de panică și depresie la pacienții cu depresie majoră care au simptome de panică suprapuse.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează BuPROPion (Systemic)

General

Depistarea pretratamentului

  • Evaluați TA înainte de a iniția bupropiona.
  • Evaluarea antecedentelor de tulburare bipolară și a factorilor de risc (de exemplu, antecedente familiale de sinucidere, tulburare bipolară, depresie) înainte de inițierea terapiei.

    • Monitorizarea pacientului

  • Monitorizați în mod corespunzător și observați îndeaproape toți pacienții cărora li se administrează bupropionă pentru orice indicație de agravare clinică, suicidalitate sau neobișnuit modificări de comportament, în special în timpul terapiei inițiale sau după orice modificare (creștere sau scădere) a dozei.
  • Monitorizați toți pacienții cărora li se administrează bupropion pentru a renunța la fumat pentru simptome neuropsihiatrice grave sau agravarea bolilor psihiatrice preexistente.
  • Monitorizați periodic TA.
  • Luați în considerare monitorizarea funcției renale la pacienții geriatrici.
  • Monitorizați îndeaproape pacienții cu insuficiență renală (GFR <90 ml/minut) pentru reacții adverse care ar putea indica expuneri mari la bupropionă sau la metaboliții săi.

    • Administrare

    Administrare orală

    Se administrează pe cale orală, cu sau fără alimente.

    Comprimate convenționale de clorhidrat de bupropion

    Inițial, administrați oral de două ori pe zi dimineața și seara, apoi creșteți la 3 ori pe zi, cu ≥6 ore între doze.

    Dozele ≥300 mg trebuie administrate în doze divizate ≤150 mg per doză.

    Evitați administrarea dozei de seară înainte de culcare pentru a reduce incidența insomniei.

    Nu mestecați, împărțiți sau zdrobiți comprimatele; înghițiți comprimatele întregi.

    Comprimate cu eliberare prelungită

    Comprimate cu eliberare prelungită (SR), clorhidrat de bupropion filmate (de exemplu, Wellbutrin SR): Inițial, administrați oral o dată pe zi dimineața, apoi creșteți la două ori pe zi. , dimineata si seara. Dozele >150 mg trebuie administrate în doze divizate de două ori pe zi, cu ≥8 ore între doze. Evitați administrarea dozei de seară înainte de culcare pentru a scădea incidența insomniei.

    Comprimate de clorhidrat de bupropionă cu eliberare prelungită (SR): se administrează oral o dată pe zi în primele 3 zile, apoi crește, de obicei, administrarea de două ori pe zi cu ≥8 ore. separarea dozelor. Evitați administrarea dozei de seară înainte de culcare pentru a scădea incidența insomniei.

    Comprimate bromhidrat de bupropion (Aplenzin) sau clorhidrat de bupropion (Wellbutrin XL) cu eliberare prelungită: Administrați oral o dată pe zi, dimineața.

    Clorhidrat de bupropionă cu eliberare prelungită 450 mg comprimate filmate (Forfivo XL): Se administrează oral o dată pe zi. Dacă apare insomnie, evitați administrarea aproape de ora de culcare.

    Nu mestecați, împărțiți sau zdrobiți comprimatele cu eliberare prelungită; comprimatele trebuie înghițite întregi.

    Învelișul unor comprimate cu eliberare prelungită (de exemplu, Aplenzin, Wellbutrin XL) nu se dizolvă și poate fi trecut în scaun.

    Dozaj

    Disponibil sub formă de clorhidrat de bupropion sau bromhidrat de bupropion; dozaj exprimat în termeni de sare.

    Dozele de bromhidrat de bupropion de 174, 348 sau 522 mg sunt echivalente cu dozele de clorhidrat de bupropion de 150, 300 sau, respectiv, 450 mg.

    Pacienți pediatrici

    ADHD† [off-label] Bupropion Hydrochloride Oral

    Copii cu greutatea ≥20 kg: Inițial, 1 mg/kg zilnic în 2-3 prize. După 3 zile, se titează până la 3 mg/kg zilnic în 2-3 doze divizate în ziua 7, apoi până la 6 mg/kg zilnic în 2-3 doze divizate sau 300 mg (oricare este mai mică) până la a treia săptămână de terapie.

    În mod alternativ, se poate administra o doză inițială de 37,5 sau 50 mg de două ori pe zi cu titrare timp de 2 săptămâni până la maximum 250 mg pe zi (300-400 mg pe zi la adolescenți).

    Doza pediatrică pentru ADHD a variat în general între 50-100 mg de 3 ori pe zi pentru comprimatele convenționale sau 100-150 mg de două ori pe zi pentru comprimatele cu eliberare prelungită.

    Adulți

    Depresie majoră

    Crește bupropionul. dozarea treptat; evitați depășirea dozelor individuale maxime recomandate sau a dozelor zilnice pentru a minimiza riscul de convulsii.

    Durata optimă a tratamentului nu este stabilită; cu toate acestea, episoadele depresive acute considerate că necesită câteva luni sau mai mult de terapie antidepresivă susținută. Unii medici recomandă ca terapia antidepresivă pe termen lung să fie luată în considerare la anumiți pacienți cu risc de recurență a episoadelor depresive (de exemplu, cei cu depresie unipolară foarte recurentă).

    Nu se știe dacă doza necesară pentru a induce remisiunea este identică cu doza. necesare pentru menținerea și/sau susținerea eutimiei.

    Eficacitatea antidepresivă a comprimatelor filmate cu clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită (Wellbutrin SR) a fost menținută pentru perioade de până la 44 de săptămâni la pacienții cărora li se administrează 150 mg de două ori pe zi.

    Eficacitatea comprimatelor convenționale de clorhidrat de bupropion peste 6 săptămâni nu a fost stabilită sistematic în studii controlate.

    Reevaluați periodic utilitatea și doza adecvată a medicamentului la pacienții care primesc terapie prelungită cu comprimate convenționale sau cu eliberare prelungită.

    Terapia cu comprimate convenționale de clorhidrat de bupropion Oral

    Inițial, 100 mg de două ori pe zi. Alternativ, doza poate fi inițiată la 75 mg de 3 ori pe zi.

    Pentru a minimiza riscul de convulsii, nu creșteți doza cu >100 mg pe zi la fiecare 3 zile.

    Dacă ameliorarea clinică nu este evidentă după >3 zile, poate crește la 100 mg de 3 ori pe zi.

    Dozele >300 mg nu trebuie luate în considerare până la finalizarea a câteva săptămâni de terapie; dacă nu este evidentă nicio ameliorare, atunci doza poate fi crescută la maximum 150 mg de 3 ori pe zi.

    Terapia cu comprimate clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită Oral

    Comprimate filmate cu eliberare prelungită (de exemplu, Wellbutrin) SR): Inițial, 150 mg o dată pe zi dimineața. Dacă este tolerat, poate crește până la doza țintă de 150 mg de două ori pe zi (cu ≥8 ore între doze) încă din a patra zi de tratament. Dozele >300 mg pe zi nu trebuie luate în considerare până la finalizarea mai multor săptămâni de terapie; apoi, dacă nu există o ameliorare aparentă, poate crește doza la maximum 200 mg de două ori pe zi (cu ≥8 ore între doze).

    Comprimate cu eliberare prelungită (Wellbutrin XL): Inițial, 150 mg o dată pe zi. Dacă este tolerat, poate crește până la doza țintă de 300 mg o dată pe zi după 4 zile de terapie.

    La trecerea de la comprimate filmate convenționale sau cu eliberare prelungită (de exemplu, Wellbutrin SR) la comprimate cu eliberare prelungită. (Wellbutrin XL), administrați aceeași doză zilnică totală atunci când este posibil.

    Comprimate cu eliberare prelungită de 450 mg (Forfivo XL) la pacienții cărora li s-a administrat clorhidrat de bupropionă 300 mg zilnic timp de ≥2 săptămâni și care necesită o doză de 450 mg pe zi sau la pacienții care primesc în prezent clorhidrat de bupropion 450 mg pe zi: 450 mg o dată pe zi.

    Când întrerupeți tratamentul cu Forfivo XL, utilizați o altă formulare de bupropion pentru a reduce doza înainte de întreruperea tratamentului cu bupropion.

    p> Terapie cu comprimate bromhidrat de bupropion cu eliberare prelungită Oral

    Comprimate cu eliberare prelungită (de exemplu, Aplenzin): Inițial, 174 mg o dată pe zi dimineața. După 4 zile de administrare, poate crește până la doza țintă de 348 mg o dată pe zi dimineața.

    La întreruperea tratamentului la pacienții cărora li se administrează 348 mg o dată pe zi, doza se reduce la 174 mg o dată pe zi înainte de întrerupere.

    Terapia pentru tulburări afective sezoniere cu comprimate de clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită Oral

    Comprimate cu eliberare prelungită (Wellbutrin XL): Inițieți terapia în toamnă înainte de apariția simptomelor depresive; continuați tratamentul pe timpul iernii și reduceți-l și întrerupeți la începutul primăverii. Individualizați momentul inițierii și durata terapiei pe baza modelului istoric al pacientului de episoade depresive sezoniere.

    Inițial, 150 mg o dată pe zi dimineața. Dacă este tolerat, creșteți doza după 7 zile până la doza țintă de 300 mg o dată pe zi.

    Pentru pacienții cărora li se administrează 300 mg o dată pe zi în perioada toamnă-iarnă, reduceți doza la 150 mg o dată pe zi înainte de întrerupere.

    Terapie cu comprimate bromhidrat de bupropion cu eliberare prelungită Oral

    Comprimate cu eliberare prelungită (Aplenzin): Inițieți terapia în toamnă înainte de apariția simptomelor depresive; continuați tratamentul pe timpul iernii și reduceți-l și întrerupeți la începutul primăverii. Individualizați momentul inițierii și durata terapiei pe baza modelului istoric al pacientului de episoade depresive sezoniere.

    Inițial, 174 mg o dată pe zi. După 7 zile de administrare, poate crește până la doza țintă de 348 mg o dată pe zi dimineața.

    Pentru pacienții cărora li se administrează 348 mg o dată pe zi în perioada toamnă-iarnă, doza se reduce la 174 mg o dată pe zi înainte de întreruperea.

    Terapia de renunțare la fumat cu comprimate de clorhidrat de bupropionă cu eliberare prelungită (SR) Oral

    Inițial, 150 mg pe zi în primele 3 zile de terapie. Inițiați cu 1-2 săptămâni înainte de a întrerupe fumatul.

    Întreținere, 150 mg de două ori pe zi (cu ≥8 ore între doze). Continuați terapia timp de 7-12 săptămâni; evaluați necesitatea terapiei prelungite după acea perioadă pe baza evaluării individuale a pacientului.

    Încetarea de fumat este puțin probabilă la pacienții care nu prezintă un progres substanțial către abstinență după 7 săptămâni de terapie, așa că, în general, o astfel de terapie trebuie întreruptă la acea dată la acești pacienți.

    Terapia combinată cu comprimate de clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită și plasturi transdermici de nicotină Oral

    Inițial, 150 mg pe zi, iar după 3 zile crește la 150 mg de două ori pe zi (cu ≥8 ore între doze). ) în timp ce încă fumezi.

    După aproximativ 1 săptămână de terapie, când pacientul este programat să renunțe la fumat, începeți terapia transdermică cu nicotină la o doză de 21 mg/24 ore.

    Reduceți nicotină transdermică la 14, apoi la 7 mg. /24 de ore în timpul săptămânii a opta și, respectiv, a noua de terapie.

    Depresia asociată tulburării bipolare† [off-label] Bupropion Hydrochloride Oral

    Dozele variază, în general, între 75-400 mg în combinație cu o stare de stabilizare a dispoziției (de exemplu, carbamazepină, litiu, valproat).

    ADHD† Terapie cu comprimate convenționale de clorhidrat de bupropion Oral

    Inițial, 150 mg pe zi. Poate fi titrată până la 450 mg pe zi.

    Terapia cu comprimate de clorhidrat de bupropionă cu eliberare prelungită Oral

    150–450 mg pe zi.

    Limite de prescripție

    Adulți

    h4> Depresie majoră Oral

    Comprimate convenționale de clorhidrat de bupropion: maxim 450 mg pe zi (nu > 150 mg per doză).

    Comprimate filmate de clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită (de exemplu, Wellbutrin SR): Maxim 400 mg pe zi (nu > 200 mg per doză).

    Comprimate de clorhidrat de bupropionă cu eliberare prelungită (Wellbutrin XL): Maxim 300 mg pe zi.

    Cu eliberare prelungită, 450 mg Comprimate de clorhidrat de bupropion (Forfivo XL): Maxim 450 mg pe zi.

    Comprimate de bromhidrat de bupropion cu eliberare prelungită (Aplenzin): Maxim 522 mg pe zi.

    Tulburări afective sezoniere Oral

    Comprimate de clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită (de exemplu, Wellbutrin XL): doze >300 mg pe zi nu au fost studiate.

    Renunțarea la fumat Oral

    Comprimate de clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită (SR): 300 mg pe zi (nu > 150 mg per doză).

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Doza maximă pentru depresie majoră și tulburare afectivă sezonieră în insuficiență hepatică moderată până la severă (scor Child-Pugh: 7 –15)1142168

    Forma de dozare

    Dozajul maxim

    Comprimate convenționale de clorhidrat de bupropion

    75 mg o dată pe zi

    Cu eliberare prelungită , comprimate filmate de clorhidrat de bupropion (de exemplu, Wellbutrin SR)

    100 mg o dată pe zi sau 150 mg o dată la două zile

    Comprimate de clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită (Wellbutrin XL)

    150 mg la două zile

    Comprimate bromhidrat de bupropion cu eliberare prelungită (Aplenzin)

    174 mg la două zile

    Renunțarea la fumat la pacienții cu ciroză hepatică severă: maxim 150 mg la două zile, cu eliberare prelungită (SR) comprimate .

    Depresie majoră, tulburare afectivă sezonieră sau renunțare la fumat la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (scor Child-Pugh: 5–6): Reduceți doza și/sau frecvența administrării după cum este necesar.

    Comprimatele de 450 mg, clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită (Forfivo XL) nu sunt recomandate pentru utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică.

    Insuficiență renală

    Meboliți activi se poate acumula; reduceți doza și/sau frecvența administrării după cum este necesar.

    Renunțarea la fumat la pacienții aflați în hemodializă: Unii clinicieni recomandă o doză de 150 mg la fiecare 3 zile sub formă de comprimate filmate de clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită.

    Clorhidrat de bupropion cu eliberare prelungită, Comprimatele de 450 mg (Forfivo XL) nu sunt recomandate pentru utilizare la pacienții cu insuficiență renală.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Tulburări convulsive.
  • Diagnostic actual sau trecut de anorexie nervoasă sau bulimie.
  • Pacienții cărora li se administrează orice altă formulă de bupropion, deoarece riscul de convulsii este dependent de doză.
  • Pacienții care suferă întreruperea bruscă a consumului de alcool, benzodiazepine, barbiturice sau medicamente antiepileptice.
  • Pacienții care primesc în prezent sau care au primit recent (adică, în decurs de 14 zile), terapie cu inhibitori MAO.
  • Pacienții cărora li se administrează în prezent un inhibitor reversibil de MAO (de exemplu, linezolid, albastru de metilen IV).
  • Hipersensibilitate la medicament sau la orice ingredient din formulare.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Gânduri și comportamente suicidare la copii, adolescenți și adulți tineri

    Posibilă agravare a depresiei și/sau apariția ideilor și comportamentului suicidar (sinucidere) sau modificări neobișnuite de comportament atât la pacienții adulți, cât și la copii cu tulburare depresivă majoră, indiferent dacă iau sau nu antidepresive; poate persista până când apare o remisiune importantă clinic. Sinuciderea este un risc cunoscut de depresie și de anumite alte tulburări psihiatrice, iar aceste tulburări în sine sunt cei mai puternici predictori ai sinuciderii.

    Monitorizați și observați îndeaproape pacienții cărora li se administrează bupropion din orice motiv, în special în timpul inițierii terapiei (adică, primele câteva luni) și în timpul perioadelor de ajustare a dozelor.

    Anxietatea, agitația, atacurile de panică, insomnia, iritabilitatea, ostilitatea, agresivitatea, impulsivitatea, acatizia, hipomania și/sau mania pot fi precursori ale suicidalității emergente. Luați în considerare schimbarea sau întreruperea terapiei la pacienții a căror depresie este persistent mai gravă sau la cei cu suicidalitate emergentă sau simptome care ar putea fi precursori ale agravării depresiei sau suicidalității, în special dacă sunt severe, cu debut brusc sau nu fac parte din simptomele prezente ale pacientului.

    Prescrieți în cea mai mică cantitate, în concordanță cu un bun management al pacientului, pentru a reduce riscul de supradozaj.

    Urmați aceste precauții pentru pacienții cu tulburări psihiatrice (de exemplu, tulburare depresivă majoră, tulburare obsesiv-compulsivă) sau non-psihiatrice.

    Reacții de sensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate

    Reacții anafilactoide/anafilactice (de exemplu, prurit, urticarie, angioedem, dispnee) raportate; poate necesita tratament medical. Rapoartele de după punerea pe piață includ eritemul multiform, sindromul Stevens-Johnson și șocul anafilactic.

    Posibilă artralgie, mialgie și febră cu erupții cutanate și alte simptome care sugerează hipersensibilitate întârziată.

    Sfătuiți pacienții să întrerupă administrarea de bupropion și să-și contacteze medicul dacă apar simptome ale unei posibile reacții de hipersensibilitate.

    Precauții generale

    Simptome neuropsihiatrice și suicidalitate în tratamentul pentru renunțarea la fumat

    Simptome neuropsihiatrice grave, inclusiv modificări ale dispoziției (de exemplu, depresie, manie), psihoză, halucinații, paranoia, iluzii, ideație ucidă, ostilitate, agitație, agresiune, anxietate și panică, precum și ideație suicidară, tentativă de sinucidere și sinucidere completă, raportate la pacienții cărora li s-a administrat bupropionă sau vareniclină pentru renunțarea la fumat; a apărut la pacienţi cu sau fără antecedente psihiatrice.

    Analize și studii suplimentare, inclusiv un studiu controlat randomizat amplu la >8000 de pacienți, indică faptul că riscul este mai mic decât se credea anterior și comparabil cu terapia de substituție cu nicotină sau placebo. Cu toate acestea, există dovezi care indică faptul că pacienții cu o boală psihiatrică preexistentă (de exemplu, depresie, tulburare de anxietate, schizofrenie) ar putea avea mai multe șanse de a experimenta astfel de evenimente.

    Deși riscul rămâne, în special la persoanele cu probleme psihiatrice actuale sau trecute. boli, pacienții în general nu suferă consecințe grave (de exemplu, spitalizare); prin urmare, beneficiile renunțării la fumat (de exemplu, riscul redus de a dezvolta boli pulmonare, boli cardiovasculare și cancer) continuă să depășească riscurile acestor medicamente pentru renunțare la fumat.

    Monitorizați pacienții pentru simptome neuropsihiatrice sau pentru agravarea afecțiunilor psihiatrice preexistente. . Întrerupeți administrarea bupropionului la pacienții care dezvoltă agitație, ostilitate, dispoziție depresivă sau modificări ale comportamentului sau gândirii care nu sunt tipice pentru pacient sau care dezvoltă idei suicidare sau comportament suicidar. Asigurați monitorizare continuă și îngrijire de susținere până când simptomele se rezolvă.

    Convulsii

    Se raportează creșterea riscului de convulsii în funcție de doză; creșteți doza treptat și evitați depășirea dozelor zilnice și unice recomandate. Nu depășiți o doză zilnică totală de 450 mg (ca 150 mg de 3 ori pe zi) de clorhidrat de bupropion ca tablete convenționale; 400 mg pe zi (ca 200 mg de două ori pe zi) de clorhidrat de bupropionă sub formă de comprimate filmate cu eliberare prelungită (de exemplu, Wellbutrin SR); 300 mg pe zi (ca 150 mg de două ori pe zi) de clorhidrat de bupropionă sub formă de comprimate cu eliberare prelungită (SR) pentru renunțarea la fumat; 300 mg o dată pe zi de clorhidrat de bupropionă sub formă de tablete cu eliberare prelungită (de exemplu, Wellbutrin XL); 450 mg o dată pe zi de clorhidrat de bupropionă sub formă de comprimate de 450 mg cu eliberare prelungită (Forfivo XL); sau 522 mg o dată pe zi de bromhidrat de bupropionă sub formă de comprimate cu eliberare prelungită (Aplenzin).

    Medicamentul este contraindicat la pacienții cu tulburări convulsive, anorexie nervoasă sau bulimie sau care suferă întreruperea bruscă a alcoolului, benzodiazepinelor, barbituricelor, sau medicamente antiepileptice.

    Factorii de risc includ, de asemenea, factori legați de pacient (de exemplu, istoric de traumatism cranian sever, malformație arteriovenoasă, tumoră SNC, infecție SNC, accident vascular cerebral sever), situații clinice (utilizarea excesivă de alcool, benzodiazepine, agenți hipnotici sedative). sau opiacee; ​​utilizarea de anorectice; utilizarea de droguri ilicite [de exemplu, cocaina]; abuzul sau abuzul de medicamente prescrise [de exemplu, stimulente ale SNC]; tulburări metabolice [de exemplu, hipoglicemie, hiponatremie, insuficiență hepatică severă, hipoxie]; diabet tratat cu hipoglicemice orale sau insulină) și medicamente concomitente care scad pragul convulsivant (de exemplu, alte medicamente care conțin bupropion, antipsihotice, antidepresive triciclice, teofilină, corticosteroizi sistemici).

    Dacă pacienții prezintă o convulsie în timpul terapiei, întrerupeți administrarea medicamentului și nu reluați.

    Hipertensiune arterială

    Hipertensiune arterială (uneori severă) a apărut în cazul terapiei cu bupropion fie în monoterapie, fie în combinație cu nicotină transdermică la pacienții cu și fără hipertensiune arterială preexistentă. Riscul de hipertensiune este crescut cu utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO (contraindicați) sau a altor medicamente dopaminergice sau noradrenergice; a crescut de asemenea cu terapia concomitentă cu nicotină transdermică.

    Siguranța la pacienții cu antecedente recente de IM sau boli cardiace instabile nu au fost stabilite.

    Evaluați TA înainte de inițierea bupropionei și monitorizați periodic în timpul terapiei, în special la pacienții cărora li se administrează concomitent terapie de substituție cu nicotină.

    Activarea Maniei sau Hipomaniei

    Posibilă precipitare a episoadelor maniacale, mixte sau hipomaniacale; riscul apare crescut la pacienții cu tulburare bipolară sau care au factori de risc pentru tulburarea bipolară.

    Bupropionul nu este etichetat de FDA pentru utilizare în tratarea depresiei bipolare. Verificați istoricul tulburării bipolare și factorii de risc pentru tulburarea bipolară (de exemplu, istoric familial de sinucidere, tulburare bipolară, depresie) înainte de inițierea terapiei.

    Psihoza și alte efecte neuropsihiatrice la pacienții tratați pentru depresie

    Manifestările neuropsihiatrice, inclusiv confuzie, iluzii, halucinații, psihoze, tulburări de concentrare și paranoia, raportate la pacienții cărora li s-a administrat bupropionă în studiile de depresie. Unii dintre acești pacienți au avut un diagnostic de tulburare bipolară. În unele cazuri, simptomele s-au diminuat odată cu reducerea dozei sau întreruperea terapiei. Tipuri similare de manifestări neuropsihiatrice raportate în timpul experienței de după punerea pe piață la pacienții care primesc medicamentul pentru renunțarea la fumat.

    Sfătuiți pacienții să contacteze un medic dacă apar efecte neuropsihiatrice adverse. Întrerupeți administrarea de comprimate cu eliberare prelungită de bupropion (de exemplu, Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin) dacă apar astfel de reacții.

    Glaucom cu unghi închis

    Dilatarea pupilară (midriaza) apare la multe antidepresive, inclusiv bupropionul, și poate declanșa un atac acut de glaucom cu unghi închis (glaucom cu unghi îngust) la pacienții cu unghiuri înguste anatomic care nu au o iridectomie patentată.

    Interferențe ale testelor de laborator

    Rezultate fals pozitive pentru testele de screening imunologice în urină pentru amfetamine raportate la pacienții cărora li s-a administrat bupropion și după întreruperea tratamentului. Testele de confirmare (de exemplu, cromatografia gazoasă/spectrometria de masă) pot distinge bupropiona de amfetamine.

    Populații specifice

    Sarcina

    Datele din studiile epidemiologice nu au arătat un risc general crescut de malformații congenitale cu bupropion. Registrul internațional de sarcină cu bupropion nu a fost conceput sau alimentat pentru a evalua defecte specifice; cu toate acestea, posibilă creștere a malformațiilor cardiace identificate.

    Registrul național de sarcină pentru antidepresive la 844-405-6185 sau [Web].

    Luați în considerare riscurile pentru mamă ale depresiei netratate și efectele potențiale asupra fătului atunci când întrerupeți sau schimbați tratamentul cu medicamente antidepresive în timpul sarcinii și postpartum.

    Încurajați gravidele fumătoare să încerce să renunțe folosind intervenții educaționale și comportamentale înainte de a utiliza abordări cu medicamente. Utilizați comprimate de bupropion cu eliberare prelungită (SR) în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

    Alăptarea

    Distribuit în lapte. Efectele bupropionei sau ale metaboliților săi asupra producției de lapte nu sunt cunoscute.

    Date limitate din rapoartele de după punerea pe piață privind utilizarea bupropionului la femeile care alăptează nu au identificat o asociere clară a reacțiilor adverse la sugarii alăptați. Rapoarte după punerea pe piață cu convulsii la sugarii alăptați; cu toate acestea, relația cauzală nu este stabilită.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copiii cu vârsta sub 18 ani.

    FDA avertizează că în primele câteva luni de tratament antidepresiv a apărut un risc mai mare de gândire sau comportament suicidar, comparativ cu placebo, la copiii și adolescenții cu tulburare depresivă majoră, tulburare obsesiv-compulsivă (TOC) sau alte tulburări psihiatrice bazate pe analize comune a 24 de studii pe termen scurt, controlate cu placebo, a 9 medicamente antidepresive (ISRS și altele). Cu toate acestea, o meta-analiză ulterioară a 27 de studii controlate placebo cu 9 antidepresive (ISRS și altele) la pacienți cu vârsta sub 19 ani cu tulburare depresivă majoră, TOC sau tulburări de anxietate non-TOC sugerează că beneficiile terapiei antidepresive în tratarea aceste afecțiuni pot depăși riscurile de comportament suicidar sau de ideație suicidară. Nu au avut loc sinucideri în aceste studii pediatrice.

    Luați în considerare cu atenție aceste constatări atunci când evaluați beneficiile și riscurile potențiale ale bupropionului la un copil sau un adolescent pentru orice utilizare clinică.

    A fost utilizat la un număr limitat de copii cu vârsta cuprinsă între 7 și 16 ani pentru tulburarea de deficit de atenție† fără efecte adverse neobișnuite.

    Utilizare geriatrică

    Nu există diferențe substanțiale în ceea ce privește siguranța și eficacitatea față de adulții mai tineri; cu toate acestea, nu poate fi exclusă posibilitatea creșterii sensibilității la medicament la unii pacienți în vârstă.

    Luați în considerare posibilitatea crescută de afectare a funcției renale, care poate crește riscul de efecte adverse, atunci când selectați doza; poate fi util pentru monitorizarea funcției renale.

    În analizele de date cumulate, a fost observat un risc redus de suicidalitate la adulții cu vârsta ≥65 de ani cu terapie antidepresivă, comparativ cu placebo.

    Insuficiență hepatică

    Doza redusă necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă (scor Child-Pugh: 7–15). La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (scor Child-Pugh: 5-6), luați în considerare frecvența și/sau doza redusă.

    Utilizarea clorhidratului de bupropion, comprimate de 450 mg cu eliberare prelungită (Forfivo XL) nu este recomandată la pacienții cu insuficiență hepatică.

    Insuficiență renală

    A se utiliza cu prudență; medicamentul părinte și metaboliții activi se pot acumula. Monitorizați îndeaproape pentru efectele adverse care ar putea indica expuneri mari la bupropion sau la metaboliți; poate fi necesară reducerea dozei și/sau a frecvenței.

    Utilizarea clorhidratului de bupropion, comprimate de 450 mg cu eliberare prelungită (Forfivo XL) nu este recomandată la pacienții cu insuficiență renală.

    Efecte adverse frecvente

    Reacții adverse frecvente (≥5%) la pacienții cărora li se administrează comprimate convenționale de clorhidrat de bupropionă: agitație, gură uscată, constipație, cefalee/migrenă, greață/vărsături, amețeli, transpirație excesivă , tremor, insomnie, vedere încețoșată, tahicardie, confuzie, erupție cutanată, ostilitate, aritmii cardiace, tulburări auditive.

    Reacții adverse frecvente (≥5%) la pacienții cărora li se administrează clorhidrat de bupropion, comprimate filmate cu eliberare prelungită (de exemplu, Wellbutrin SR): Dureri de cap, uscăciune a gurii, greață, insomnie, amețeli, faringită, constipație, agitație, anxietate, dureri abdominale, tinitus, tremor, palpitații, mialgie, transpirații, erupții cutanate, anorexie.

    Reacții adverse frecvente (≥5%) la pacienții cărora li se administrează clorhidrat de bupropion comprimate cu eliberare prelungită (SR) pentru renunțarea la fumat: insomnie, rinită, gură uscată, amețeli, tulburări nervoase, anxietate, greață, constipație, artralgie.

    Reacții adverse frecvente (≥5%) la pacienții cărora li se administrează clorhidrat de bupropion comprimate cu eliberare prelungită (de exemplu, Wellbutrin XL, Forfivo XL): gură uscată, greață, insomnie, amețeli, faringită, dureri abdominale, agitație, anxietate, tremor, palpitații, transpirații, tinitus, mialgie, anorexie, frecvență urinară, erupții cutanate.

    Reacțiile adverse frecvente (≥5%) la pacienții cărora li se administrează comprimate cu bromhidrat de bupropionă cu eliberare prelungită (de exemplu, Aplenzin) includ gura uscată, greață, insomnie, amețeli, faringită, dureri abdominale, agitație, anxietate, tremor, palpitații, transpirații, tinitus, mialgie, anorexie, frecvență urinară, erupție cutanată.

    Ce alte medicamente vor afecta BuPROPion (Systemic)

    Metabolizat la hidroxibupropionă, în principal de către CYP2B6; Izoenzimele CYP nu sunt implicate în formarea altor metaboliți bupropion.

    Bupropionul și metaboliții săi inhibă CYP2D6.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Interacțiune farmacocinetică potențială (concentrații serice modificate de bupropion) cu medicamente care induc sau inhibă CYP2B6.

    Medicamente metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Substrate ale CYP2D6: Interacțiune farmacocinetică potențială (concentrații crescute ale substratului plasmatic). Reducerea dozei substratului CYP2D6 poate fi necesară, în special pentru medicamentele cu un indice terapeutic îngust.

    Promedicamente dependente de CYP2D6 pentru activare: posibilă eficacitate clinică redusă a promedicamentului. Poate fi necesară o creștere a dozei de promedicament.

    Renunțarea la fumat

    Fumatul poate induce enzime și crește metabolismul unor medicamente. Prin urmare, renunțarea la fumat (cu sau fără utilizarea adjuvantă a bupropionei) poate duce la scăderea inducției enzimatice și la modificarea metabolismului unor medicamente (de exemplu, teofilină, warfarină, insulină); luați în considerare ajustarea dozei.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Alcool

    Efecte neuropsihiatrice posibile sau toleranță redusă la alcool

    Reduceți sau evitați consumul de alcool

    Amantadină

    Incidența potențială crescută a efectelor adverse asupra SNC (de exemplu, neliniște, agitație , tremor, ataxie, tulburări de mers, vertij, amețeli)

    A se utiliza concomitent cu precauție

    Agenți antiaritmici, clasa 1C (de exemplu, flecainidă, propafenonă)

    Posibil scăderea metabolismului agentului antiaritmic

    A se utiliza cu prudență; luați în considerare reducerea dozei de agent antiaritmic

    Antidepresive

    Posibilă scădere a pragului convulsivant; risc crescut de convulsii

    Folosiți cu precauție extremă; inițiați terapia cu doze mai mici de bupropion și creșteți treptat

    Antidepresive, ISRS (de exemplu, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină)

    Posibilă scădere a metabolismului ISRS

    Posibilă scădere a metabolismului bupropionului

    A se utiliza cu prudență; luați în considerare reducerea dozei de ISRS

    Antidepresive, triciclice (TCA) (de exemplu, desipramină, imipramină, nortriptilină)

    Posibilă scădere a metabolismului TCA

    A se utiliza cu prudență; luați în considerare reducerea dozei de TCA

    Agenți antipsihotici (de exemplu, haloperidol, risperidonă, tioridazină)

    Posibilă scădere a pragului convulsivant; risc crescut de convulsii

    Posibilă scădere a metabolismului antipsihoticului

    A se utiliza cu precauție extremă; inițiați terapia cu doze mai mici de bupropion și creșteți treptat

    A se utiliza cu prudență; luați în considerare reducerea dozei de agent antipsihotic

    Agenți blocanți β-adrenergici (de exemplu, metoprolol)

    Posibilă scădere a metabolismului β-blocantelor

    A se utiliza cu prudență; luați în considerare reducerea dozei de beta-blocante

    Benzodiazepine

    Risc crescut de convulsii la utilizarea excesivă sau întreruperea bruscă a tratamentului

    A se utiliza cu precauție extremă; inițiați terapia cu doze mai mici de bupropion și creșteți treptat

    Carbamazepină

    Posibilă creștere a metabolismului bupropionului

    Poate fi necesară creșterea dozei de bupropion; nu depășiți doza maximă recomandată de bupropion

    Cimetidină

    Posibilă scădere a metabolismului bupropionului

    A se utiliza cu precauție

    Corticosteroizi (sistemici)

    p>

    Posibilă scădere a pragului de convulsii; risc crescut de convulsii

    Folosiți cu precauție extremă; inițiați terapia cu doze mai mici și creșteți treptat

    Digoxină

    Posibilă scădere a concentrațiilor de digoxină

    Monitorizați concentrațiile plasmatice de digoxină

    Efavirenz

    Posibilă scădere a expunerii la bupropion; expunerea la hidroxibupropionă nemodificată, dar concentrația maximă a crescut

    Poate fi necesară creșterea dozei de bupropion; nu depășiți doza maximă recomandată de bupropion

    Levodopa

    Incidența potențială crescută a efectelor adverse asupra SNC (de exemplu, neliniște, agitație, tremor, ataxie, tulburări de mers, vertij, amețeli)

    A se utiliza concomitent cu precauţie

    Lopinavir

    Posibilă scădere a expunerii la bupropionă şi hidroxibupropionă

    Poate fi necesară creşterea dozei de bupropionă; nu depășiți doza maximă recomandată

    Inhibitori MAO (de exemplu, fenelzină)

    Posibilă toxicitate acută sporită a bupropionului; risc crescut de reacții hipertensive

    Este contraindicată utilizarea concomitentă; Ar trebui să treacă ≥14 zile între întreruperea unui inhibitor MAO și inițierea tratamentului cu bupropionă sau între întreruperea tratamentului cu bupropion și inițierea unui inhibitor MAO

    Inhibitori MAO, reversibili (de exemplu, linezolid, albastru de metilen IV)

    p>

    Posibil risc crescut de reacții hipertensive

    Nu inițiați inhibitori reversibili de MAO la pacienții cărora li se administrează bupropionă

    Dacă este necesar un tratament urgent cu un inhibitor de MAO reversibil (alternative nu sunt disponibile și beneficiile posibile depășesc riscurile), întrerupeți administrarea de bupropion înainte de administrarea inhibitorului MAO reversibil; apoi, monitorizați pacientul timp de 2 săptămâni sau până la 24 de ore după ultima doză de inhibitor reversibil al MAO; poate relua bupropionul la 24 de ore după ultima doză de inhibitor reversibil de MAO

    Nelfinavir

    Posibilă scădere a metabolismului bupropionului

    Nicotină

    Posibil risc crescut de hipertensiune arterială

    Monitorizați TA

    Fenobarbital

    Posibilă creștere a metabolismului bupropionei

    Creșterea dozei de bupropionă poate fi necesar; nu depășiți doza maximă recomandată

    Fenitoină

    Posibilă creștere a metabolismului bupropionului

    Poate fi necesară creșterea dozei de bupropion; nu depășiți doza maximă recomandată

    Inhibitori de agregare a trombocitelor (de exemplu, clopidogrel, prasugrel, ticlopidină)

    Interacțiune farmacocinetică potențială (poate crește expunerea la bupropion, dar poate reduce expunerea la hidroxibupropion)

    Ajustați doza de bupropion, dacă este necesar, pe baza răspunsului clinic

    Ritonavir

    Posibilă scădere a expunerii la bupropion și hidroxibupropion

    Poate fi necesară o creștere a dozei de bupropion; nu depășiți doza maximă recomandată

    Tamoxifen

    Posibilă eficacitate redusă a tamoxifenului

    Poate fi necesară o doză crescută de tamoxifen

    Teofilină

    p>

    Posibilă scădere a pragului de convulsii; risc crescut de convulsii

    Folosiți cu precauție extremă; inițiați terapia cu doze mai mici de bupropion și creșteți treptat

    Venlafaxină

    Posibilă scădere a metabolismului venlafaxinei

    Scăderea dozei de venlafaxină dacă este necesar

    Warfarină

    Posibilă alterare a PT/INR; rareori asociate cu complicații hemoragice sau trombotice

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare