BuPROPion (Systemic)

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання BuPROPion (Systemic)

Великий депресивний розлад

Лікування великого депресивного розладу згідно з визначенням Діагностичного та статистичного посібника (DSM).

Може бути корисним (окремо або в комбінації з іншими антидепресантами) у пацієнтів з рефрактерною депресією.

Рекомендується як варіант фармакологічної терапії першої лінії для більшості пацієнтів із великим депресивним розладом відповідно до клінічних рекомендацій Американської психіатричної асоціації (APA).

Сезонний афективний розлад

Таблетки з пролонгованим вивільненням (Wellbutrin XL, Aplenzin), які використовуються для профілактики великих сезонних депресивних епізодів у пацієнтів із діагнозом сезонного афективного розладу (SAD).

Відмова від куріння

Таблетки з пролонгованим вивільненням (SR) 150 мг, які використовуються як допоміжний засіб у відмові від куріння (окремо або в поєднанні з нікотинзамісною терапією).

Рекомендації Служби громадської охорони здоров’я США (USPHS) щодо лікування вживання тютюну та залежності від тютюну рекомендують бупропіон (у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням) як один із кількох препаратів першого ряду, які можуть достовірно збільшити показники тривалої відмови від куріння .

Депресія, пов’язана з біполярним розладом

Лікування пацієнтів з біполярною депресією† [не за призначенням] (біполярний розлад, депресивний епізод).

APA вважає бупропіон одним із кількох препаратів другого ряду для використання, коли препарати першого ряду неефективні або не переносяться.

Синдром дефіциту уваги з гіперактивністю (СДУГ)

Використовується обмеженою кількістю дітей і дорослих для лікування СДУГ† [не за призначенням].

Панічний розлад

Неефективний у лікуванні панічного розладу та супутнього фобічного розладу† [не за призначенням], але може покращити симптоми паніки та депресії у пацієнтів із великою депресією, у яких накладаються симптоми паніки.

Пов'язати наркотики

Як використовувати BuPROPion (Systemic)

Загальні

Скринінг перед лікуванням

  • Оцініть АТ перед початком лікування бупропіоном.
  • Перевірка історії біполярного розладу та факторів ризику (наприклад, сімейна історія суїциду, біполярного розладу, депресії) перед початком терапії.

    • Моніторинг пацієнтів

  • Належним чином відстежуйте та уважно спостерігайте за всіма пацієнтами, які отримують бупропіон, щоб виявити будь-які ознаки клінічного погіршення, схильності до суїциду чи незвичних зміни в поведінці, особливо під час початкової терапії або після будь-якої зміни (збільшення або зменшення) дозування.
  • Моніторинг усіх пацієнтів, які отримують бупропіон для припинення куріння, на наявність серйозних нейропсихіатричних симптомів або погіршення існуючого психічного захворювання.
  • Періодично контролюйте АТ.
  • Розгляньте можливість моніторингу функції нирок у літніх пацієнтів.
  • Уважно спостерігайте за пацієнтами з порушенням функції нирок (ШКФ <90 мл/хв) на наявність побічних реакцій, які можуть свідчити про високу експозицію бупропіону або його метаболітів.

    • Застосування

    Пероральне застосування

    Приймати перорально незалежно від їжі.

    Звичайні таблетки бупропіону гідрохлориду

    Спочатку призначайте перорально двічі на день вранці та ввечері, потім збільште до 3 разів на день з інтервалом ≥6 годин.

    Дози ≥300 мг слід вводити розділеними дозами ≤150 мг на дозу.

    Уникайте прийому вечірньої дози перед сном, щоб зменшити випадки безсоння.

    Не жуйте, не діліть і не подрібнюйте таблетки; ковтайте таблетки цілими.

    Таблетки пролонгованої дії

    Таблетки бупропіону гідрохлориду з уповільненим вивільненням (SR), вкриті плівковою оболонкою (наприклад, Wellbutrin SR): спочатку призначайте перорально один раз на день вранці, потім збільште до двох разів на день , вранці та ввечері. Дози >150 мг слід вводити розділеними дозами двічі на день з інтервалом ≥8 годин між прийомами. Уникайте прийому вечірньої дози перед сном, щоб зменшити частоту безсоння.

    Таблетки бупропіону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням (SR): Приймайте перорально один раз на день протягом перших 3 днів, потім зазвичай збільшуйте до прийому двічі на день протягом ≥8 годин розділення доз. Уникайте прийому вечірньої дози перед сном, щоб зменшити частоту безсоння.

    Таблетки бупропіону гідроброміду (Аплензин) або бупропіону гідрохлориду (Wellbutrin XL) із пролонгованим вивільненням: приймайте перорально один раз на день вранці.

    Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 450 мг бупропіону гідрохлориду пролонгованої дії (Forfivo XL): перорально один раз на день. Якщо виникає безсоння, уникайте прийому перед сном.

    Не жуйте, не діліть і не подрібнюйте таблетки пролонгованого вивільнення; таблетки слід ковтати цілими.

    Оболонка деяких таблеток із пролонгованим вивільненням (наприклад, Aplenzin, Wellbutrin XL) не розчиняється і може виділятися з калом.

    Дозування

    Доступний у вигляді бупропіону гідрохлориду або бупропіону гідроброміду; дозування, виражене в перерахунку на сіль.

    Дози бупропіону гідроброміду 174, 348 або 522 мг еквівалентні дозам бупропіону гідрохлориду 150, 300 або 450 мг відповідно.

    Підіатричні пацієнти

    ADHD†† [off-label] Бупропіон гідрохлорид пероральний

    Діти з масою тіла ≥20 кг: спочатку 1 мг/кг на день у 2–3 прийоми. Через 3 дні титруйте дозу до 3 мг/кг у 2–3 прийоми на 7-й день, потім до 6 мг/кг у 2–3 прийоми або до 300 мг (залежно від того, що менше) до третього тижня терапії.

    Альтернативно, можна призначити початкову дозу 37,5 або 50 мг двічі на день із титруванням протягом 2 тижнів до максимальної дози 250 мг на день (300–400 мг на день у підлітків).

    Педіатричне дозування для СДУГ зазвичай коливається від 50–100 мг 3 рази на день для звичайних таблеток або 100–150 мг двічі на день для таблеток із пролонгованим вивільненням.

    Дорослі

    Велика депресія

    Збільште бупропіон дозування поступово; уникайте перевищення рекомендованих максимальних індивідуальних доз або добових доз, щоб мінімізувати ризик судом.

    Оптимальна тривалість лікування не встановлена; однак гострі депресивні епізоди, як вважають, вимагають тривалої терапії антидепресантами протягом кількох місяців або довше. Деякі клініцисти рекомендують розглядати довгострокову терапію антидепресантами для певних пацієнтів із ризиком рецидиву депресивних епізодів (наприклад, із часто рецидивуючою уніполярною депресією).

    Невідомо, чи доза, необхідна для індукції ремісії, ідентична дозі необхідні для підтримки та/або підтримки еутимії.

    Показано, що антидепресивна ефективність бупропіону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням, таблетками, вкритими плівковою оболонкою (Wellbutrin SR), зберігається протягом періодів до 44 тижнів у пацієнтів, які отримують 150 мг двічі на день.

    Ефективність звичайних таблеток бупропіону гідрохлориду понад 6 тижнів не встановлена ​​систематично в контрольованих дослідженнях.

    Періодично перевіряйте корисність і відповідне дозування препарату у пацієнтів, які отримують тривалу терапію звичайними або пролонгованими таблетками.

    Терапія звичайними таблетками бупропіону гідрохлориду перорально

    Спочатку 100 мг двічі на день. Як альтернатива, дозу можна розпочати з 75 мг 3 рази на день.

    Щоб мінімізувати ризик судом, не збільшуйте дозу на >100 мг на день кожні 3 дні.

    Якщо клінічне покращення не спостерігається через >3 дні, можна збільшити дозу до 100 мг 3 рази на день.

    Дозування >300 мг не слід розглядати до завершення кількох тижнів терапії; якщо поліпшення не спостерігається, то дозу можна збільшити до максимуму 150 мг 3 рази на день.

    Терапія таблетками бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення для перорального прийому

    Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованого вивільнення (наприклад, Wellbutrin) СР): спочатку 150 мг один раз на день вранці. При хорошій переносимості дозу можна збільшити до цільової дози 150 мг двічі на день (з інтервалом ≥8 годин між дозами) вже на четвертий день терапії. Дозування >300 мг на добу не слід розглядати до завершення кількох тижнів терапії; потім, якщо видимого покращення немає, можна збільшити дозу до максимуму 200 мг двічі на день (з інтервалом ≥8 годин між прийомами).

    Таблетки з пролонгованим вивільненням (Wellbutrin XL): спочатку 150 мг один раз на день. Якщо добре переноситься, можна збільшити дозу до цільової дози 300 мг один раз на день через 4 дні терапії.

    При переході зі звичайних таблеток або таблеток із пролонгованим вивільненням, вкритих оболонкою (наприклад, Wellbutrin SR) на таблетки з пролонгованим вивільненням. (Wellbutrin XL), призначайте ту саму загальну добову дозу, коли це можливо.

    Таблетки з пролонгованим вивільненням 450 мг (Forfivo XL) у пацієнтів, які отримували бупропіон гідрохлорид 300 мг на день протягом ≥2 тижнів і потребують дозу 450 мг на день або для пацієнтів, які зараз отримують бупропіон гідрохлорид 450 мг на день: 450 мг один раз на день.

    Після припинення терапії Forfivo XL використовуйте іншу форму бупропіону, щоб зменшити дозу перед припиненням бупропіону. Терапія таблетками бупропіону гідроброміду пролонгованої дії перорально

    Таблетки пролонгованої дії (наприклад, аплензин): спочатку 174 мг один раз на день вранці. Через 4 дні дозування можна збільшити до цільової дози 348 мг один раз на день вранці.

    Після припинення терапії у пацієнтів, які отримують 348 мг один раз на день, зменшіть дозу до 174 мг один раз на день перед припиненням.

    Терапія сезонних афективних розладів таблетками бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення перорально

    Таблетки з пролонгованим вивільненням (Wellbutrin XL): починайте терапію восени до появи симптомів депресії; продовжуйте лікування протягом зими та звужуйте та припиняйте ранньою весною. Індивідуалізуйте час початку та тривалість терапії на основі анамнезу пацієнта про сезонні депресивні епізоди.

    Спочатку 150 мг один раз на день вранці. Якщо добре переноситься, збільште дозу через 7 днів до цільової дози 300 мг один раз на день.

    Для пацієнтів, які отримують 300 мг один раз на день протягом осінньо-зимового періоду, зменшіть дозу до 150 мг один раз на день перед припиненням.

    Терапія таблетками бупропіону гідроброміду пролонгованої дії

    Таблетки пролонгованої дії (Аплензин): розпочинати терапію восени до появи симптомів депресії; продовжуйте лікування протягом зими та звужуйте та припиняйте ранньою весною. Індивідуалізуйте час початку та тривалість терапії на основі анамнезу пацієнта про сезонні депресивні епізоди.

    Спочатку 174 мг один раз на день. Через 7 днів дозування можна збільшити до цільової дози 348 мг один раз на день вранці.

    Для пацієнтів, які отримують 348 мг один раз на день протягом осінньо-зимового періоду, зменшуйте дозу до 174 мг один раз на день перед припинення.

    Терапія для відмови від куріння за допомогою таблеток бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення (SR) перорально

    Спочатку 150 мг щодня протягом перших 3 днів терапії. Почніть за 1-2 тижні до припинення куріння.

    Підтримуюча доза: 150 мг двічі на день (інтервал між прийомами ≥8 годин). Продовжуйте терапію протягом 7–12 тижнів; оцініть потребу в продовженні терапії після цього періоду на основі індивідуальної оцінки пацієнта.

    Припинення куріння є малоймовірним для пацієнтів, які не демонструють суттєвого прогресу в напрямку утримання після 7 тижнів терапії, тому таку терапію, як правило, слід припинити в цей час у цих пацієнтів.

    Комбінована терапія з таблетками бупропіону гідрохлориду пролонгованої дії та трансдермальними нікотиновими пластирами перорально

    Спочатку 150 мг на день, а через 3 дні збільште до 150 мг двічі на день (з ≥8 годин між дозами ) під час куріння.

    Приблизно через 1 тиждень терапії, коли пацієнт планує кинути палити, розпочніть трансдермальну терапію нікотином у дозі 21 мг/24 години.

    Зменште дозу трансдермального нікотину до 14, а потім до 7 мг /24 години протягом восьмого та дев’ятого тижнів терапії відповідно.

    Депресія, пов’язана з біполярним розладом† [не за призначенням] Бупропіон гідрохлорид перорально

    Загалом дозування коливається від 75–400 мг у поєднанні з препаратом для стабілізації настрою (наприклад, карбамазепін, літій, вальпроат).

    СДУГ† Терапія звичайними таблетками бупропіону гідрохлориду перорально

    Спочатку 150 мг на день. Можна титрувати до 450 мг на день.

    Терапія пероральними таблетками бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення

    150–450 мг на день.

    Обмеження призначення

    Дорослі Велика депресія перорально

    Звичайні таблетки бупропіону гідрохлориду: максимум 450 мг на день (не >150 мг на дозу).

    Таблетки пролонгованого вивільнення, вкриті оболонкою бупропіону гідрохлориду (наприклад, Wellbutrin SR): Максимум 400 мг на день (не >200 мг на дозу).

    Таблетки бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення (Wellbutrin XL): максимум 300 мг на день.

    Пролонгований вивільнення, 450 мг таблетки бупропіону гідрохлориду (Forfivo XL): максимум 450 мг на добу.

    Таблетки бупропіону гідроброміду пролонгованого вивільнення (аплензин): максимум 522 мг на день.

    Сезонний афективний розлад ротової порожнини

    Таблетки бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення (наприклад, Wellbutrin XL): Дозування >300 мг на день не досліджено.

    Відмова від куріння Перорально

    Таблетки бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення (SR): 300 мг на день (не > 150 мг на дозу).

    Особливі групи населення

    Печінкова недостатність

    Максимальна доза для великої депресії та сезонного афективного розладу при помірній та тяжкій печінковій недостатності (бал за Чайлд-П’ю: 7 –15)1142168

    Лікарська форма

    Максимальна доза

    Звичайні таблетки бупропіону гідрохлориду

    75 мг один раз на день

    Пролонгована дія , таблетки бупропіону гідрохлориду, вкриті оболонкою (наприклад, Wellbutrin SR)

    100 мг один раз на день або 150 мг через день

    Таблетки бупропіону гідрохлориду пролонгованої дії (Wellbutrin XL)

    150 мг через день

    Таблетки бупропіону гідроброміду пролонгованої дії (Аплензин)

    174 мг через день

    Відмова від куріння у пацієнтів із тяжким цирозом печінки: максимум 150 мг через день у формі пролонгованої дії (SR) таблетки.

    Тяжка депресія, сезонний афективний розлад або відмова від куріння у пацієнтів із легким порушенням функції печінки (оцінка за Чайлдом-П’ю: 5–6): зменшіть дозу та/або частоту прийому за потреби.

    Бупропіон гідрохлорид пролонгованої дії, таблетки 450 мг (Forfivo XL) не рекомендовано застосовувати пацієнтам із порушенням функції печінки.

    Порушення функції нирок

    Активні метаболіти може накопичуватися; зменшити дозу та/або частоту прийому за потреби.

    Припинення куріння у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі: деякі клініцисти рекомендують дозу 150 мг кожні 3 дні у вигляді таблеток бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення, вкритих оболонкою.

    Бупропіон гідрохлорид пролонгованого вивільнення, Таблетки по 450 мг (Forfivo XL) не рекомендуються для застосування пацієнтам із порушенням функції нирок.

    Попередження

    Протипоказання
  • Судорожні розлади.
  • Поточний або минулий діагноз нервової анорексії або булімії.
  • Пацієнти, які отримують будь-яку іншу форму бупропіону, оскільки ризик судом залежить від дози.
  • Пацієнти, які різко припиняють вживання алкоголю, бензодіазепіни, барбітурати або протиепілептичні препарати.
  • Пацієнти, які зараз отримують або нещодавно отримували (тобто протягом 14 днів) терапію інгібіторами МАО.
  • Пацієнти, які зараз отримують оборотний інгібітор МАО (наприклад, лінезолід, внутрішньовенне введення метиленового синього).
  • Підвищена чутливість до препарату або будь-якого інгредієнта препарату.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Суїцидальні думки та поведінка у дітей, підлітків і молодих людей

    Можливе погіршення депресії та/або поява суїцидальних думок і поведінки (суїцидальність) або незвичайні зміни в поведінці як у дорослих, так і у дітей з великим депресивним розладом, незалежно від того, чи приймають вони антидепресанти; може зберігатися до настання клінічно важливої ​​ремісії. Самогубство є відомим ризиком депресії та деяких інших психічних розладів, і ці розлади самі є найсильнішими провісниками самогубства.

    Належним чином слідкуйте та уважно спостерігайте за пацієнтами, які отримують бупропіон з будь-якої причини, особливо на початку терапії (тобто в перші кілька місяців) і протягом періодів коригування дози.

    Тривога, збудження, напади паніки, безсоння, дратівливість, ворожість, агресивність, імпульсивність, акатизія, гіпоманія та/або манія можуть бути передвісниками появи суїцидальності. Слід розглянути можливість зміни або припинення терапії у пацієнтів, чия депресія постійно загострюється, або у тих, у кого з’являється схильність до суїциду або симптоми, які можуть бути попередниками погіршення депресії чи схильності до суїциду, особливо якщо вони важкі, починаються раптово або не є частиною симптомів у пацієнта.

    Призначайте в найменших кількостях відповідно до належного ведення пацієнта, щоб зменшити ризик передозування.

    Дотримуйтесь цих запобіжних заходів для пацієнтів із психічними (наприклад, великим депресивним розладом, обсесивно-компульсивним розладом) або непсихічними розладами.

    Реакції чутливості

    Реакції гіперчутливості

    Повідомлялося про анафілактоїдні/анафілактичні реакції (наприклад, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, задишка); може знадобитися медичне лікування. Постмаркетингові звіти включають мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона та анафілактичний шок.

    Можлива артралгія, міалгія та лихоманка з висипом та іншими симптомами, що вказують на пізню гіперчутливість.

    Порадьте пацієнтам припинити прийом бупропіону та звернутися до свого клініциста, якщо з’являться симптоми можливої ​​реакції гіперчутливості.

    Загальні запобіжні заходи

    Нейропсихіатричні симптоми та схильність до суїциду під час лікування припинення куріння

    Серйозні нейропсихіатричні симптоми, включаючи зміни настрою (наприклад, депресія, манія), психоз, галюцинації, параноя, марення, вбивчі думки, ворожість, збудження, агресія, тривога та паніка, а також суїцидальні думки, спроби самогубства та завершене самогубство, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували бупропіон або вареніклін для відмови від куріння; виникла у пацієнтів з або без психіатричної історії.

    Додаткові аналізи та дослідження, включаючи велике рандомізоване контрольоване дослідження за участю >8000 пацієнтів, показують, що ризик нижчий, ніж вважалося раніше, і порівнянний з нікотинзамісною терапією або плацебо. Проте є дані, які вказують на те, що пацієнти з уже наявними психічними захворюваннями (наприклад, депресією, тривожним розладом, шизофренією) можуть мати більшу ймовірність подібних подій.

    Хоча ризик залишається, особливо в осіб із наявними або минулими психіатричними захворюваннями. хвороби, пацієнти зазвичай не відчувають серйозних наслідків (наприклад, госпіталізація); отже, переваги відмови від куріння (наприклад, зниження ризику розвитку легеневих захворювань, серцево-судинних захворювань і раку) продовжують переважати ризики цих препаратів для відмови.

    Моніторинг пацієнтів на наявність нейропсихіатричних симптомів або погіршення наявних психічних захворювань . Припиніть прийом бупропіону у пацієнтів, у яких розвивається збудження, ворожість, депресивний настрій або зміни в поведінці чи мисленні, нетипові для пацієнта, або у яких розвиваються суїцидальні думки чи суїцидальна поведінка. Забезпечте постійне спостереження та підтримуючий догляд, доки симптоми не зникнуть.

    Судоми

    Повідомляється про дозозалежне підвищення ризику судом; збільшуйте дозу поступово та уникайте перевищення рекомендованих добових і разових доз. Не перевищуйте загальну добову дозу 450 мг (у формі 150 мг 3 рази на день) бупропіону гідрохлориду у вигляді звичайних таблеток; 400 мг на день (у вигляді 200 мг двічі на день) бупропіону гідрохлориду у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням, вкритих оболонкою (наприклад, Wellbutrin SR); 300 мг на день (у вигляді 150 мг двічі на день) бупропіону гідрохлориду у вигляді таблеток пролонгованого вивільнення (SR) для припинення куріння; 300 мг бупропіону гідрохлориду один раз на день у вигляді таблеток пролонгованого вивільнення (наприклад, Wellbutrin XL); 450 мг один раз на добу бупропіону гідрохлориду у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням, 450 мг (Forfivo XL); або 522 мг бупропіону гідроброміду у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням (Аплензин) один раз на день.

    Препарат протипоказаний пацієнтам із судомними розладами, нервовою анорексією або булімією, або пацієнтам, які різко припиняють прийом алкоголю, бензодіазепінів, барбітуратів, або протиепілептичні препарати.

    Фактори ризику також включають фактори, пов’язані з пацієнтом (наприклад, історія важкої травми голови, артеріовенозна мальформація, пухлина ЦНС, інфекція ЦНС, важкий інсульт), клінічні ситуації (надмірне вживання алкоголю, бензодіазепінів, седативних снодійних засобів) , або опіатів; використання анорексигенів; вживання заборонених наркотиків [наприклад, кокаїну]; зловживання або зловживання ліками, що відпускаються за рецептом (наприклад, стимуляторами ЦНС]; метаболічні розлади [наприклад, гіпоглікемія, гіпонатріємія, важка печінкова недостатність, гіпоксія]; діабет, який лікується за допомогою пероральні гіпоглікемічні препарати або інсулін) і супутні препарати, що знижують судомний поріг (наприклад, інші препарати, що містять бупропіон, антипсихотики, трициклічні антидепресанти, теофілін, системні кортикостероїди).

    Якщо під час терапії у пацієнтів виникають судоми, припиніть прийом препарату та не починайте знову.

    Гіпертонія

    Гіпертонія (іноді важка) виникала під час терапії бупропіоном окремо або в комбінації з трансдермальним нікотином у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або без неї. Ризик гіпертензії підвищується при одночасному застосуванні інгібіторів МАО (протипоказано) або інших дофамінергічних або норадренергічних препаратів; також збільшується при супутньому трансдермальному лікуванні нікотином.

    Безпека для пацієнтів з недавнім ІМ або нестабільною хворобою серця не встановлена.

    Оцініть АТ перед початком прийому бупропіону та періодично контролюйте його протягом терапії, особливо у пацієнтів, які отримують супутню нікотинову терапію.

    Активація манії або гіпоманії

    Можливе виникнення маніакальних, змішаних або гіпоманіакальних маніакальних епізодів; ризик підвищується у пацієнтів з біполярним розладом або тих, хто має фактори ризику біполярного розладу.

    Бупропіон не маркований FDA для лікування біполярної депресії. Скринінг історії біполярного розладу та факторів ризику біполярного розладу (наприклад, сімейна історія суїциду, біполярний розлад, депресія) перед початком терапії.

    Психоз та інші нервово-психічні ефекти у пацієнтів, які лікуються від депресії

    Нейропсихіатричні прояви, включаючи сплутаність свідомості, марення, галюцинації, психози, порушення концентрації та параною, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували бупропіон у дослідженнях депресії. Деякі з цих пацієнтів мали діагноз біполярний розлад. У деяких випадках симптоми зменшувалися при зниженні дози або відміні терапії. Подібні типи нейропсихіатричних проявів, про які повідомлялося під час постмаркетингового досвіду у пацієнтів, які отримували препарат для припинення куріння.

    Порадьте пацієнтам звернутися до клініциста, якщо виникають побічні нейропсихічні ефекти. Припиніть прийом таблеток бупропіону з пролонгованим вивільненням (наприклад, Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin), якщо виникають такі реакції.

    Закритокутова глаукома

    Розширення зіниць (мідріаз) виникає при застосуванні багатьох антидепресантів, у тому числі бупропіону, і може викликати гострий напад закритокутової глаукоми (вузькукутової глаукоми) у пацієнтів з анатомічно вузькими кутами, які не приймають мати патентну іридектомію.

    Перешкоди лабораторних тестів

    Повідомлялося про хибнопозитивні результати скринінгових тестів імунологічного аналізу сечі на амфетаміни у пацієнтів, які отримували бупропіон і після припинення прийому препарату. Підтверджуючі тести (наприклад, газова хроматографія/мас-спектрометрія) можуть відрізнити бупропіон від амфетамінів.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Дані епідеміологічних досліджень не показали загального підвищення ризику вроджених вад розвитку при застосуванні бупропіону. Міжнародний реєстр вагітності з використанням бупропіону не був розроблений або оснащений для оцінки конкретних дефектів; однак виявлено можливе збільшення серцевих вад розвитку.

    Національний реєстр вагітних антидепресантів за номером 844-405-6185 або [Інтернет].

    Враховуйте ризики нелікованої депресії для матері та потенційний вплив на плід у разі припинення або зміни лікування антидепресантами під час вагітності та після пологів.

    Заохочуйте вагітних курців спробувати кинути палити, використовуючи освітні та поведінкові втручання, перш ніж використовувати підходи до наркотиків. Використовуйте таблетки бупропіону з пролонгованим вивільненням (SR) під час вагітності, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плоду.

    Лактація

    Поширюється в молоко. Вплив бупропіону або його метаболітів на виробництво молока невідомий.

    Обмежені дані постмаркетингових звітів про застосування бупропіону жінками, які годують грудьми, не виявили чіткого зв’язку побічних реакцій у немовлят, яких годують грудьми. Постмаркетингові повідомлення про судоми у немовлят на грудному вигодовуванні; однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

    Застосування в педіатрії

    Безпека та ефективність у дітей віком до 18 років не встановлені.

    FDA попереджає, що більший ризик суїцидальних думок або поведінки (суїцидальність) виникав протягом перших кількох місяців лікування антидепресантами порівняно з плацебо у дітей і підлітків із великим депресивним розладом, обсесивно-компульсивним розладом (ОКР) або інші психіатричні розлади на основі об’єднаного аналізу 24 короткострокових плацебо-контрольованих досліджень 9 антидепресантів (СІЗЗС та інших). Однак пізніший мета-аналіз 27 плацебо-контрольованих досліджень 9 антидепресантів (СІЗЗС та інших) у пацієнтів віком до 19 років із великим депресивним розладом, ОКР або тривожними розладами, не пов’язаними з ОКР, показує, що переваги терапії антидепресантами в лікуванні ці умови можуть переважати ризики суїцидальної поведінки або суїцидальних думок. У цих педіатричних дослідженнях не було самогубств.

    Уважно враховуйте ці висновки під час оцінки потенційних переваг і ризиків бупропіону у дітей або підлітків для будь-якого клінічного застосування.

    Застосовувався обмеженій кількості дітей віком 7–16 років для лікування синдрому дефіциту уваги† без незвичних побічних ефектів.

    Геріатричне використання

    Немає суттєвих відмінностей у безпеці та ефективності порівняно з молодшими; однак не можна виключити можливість підвищеної чутливості до препарату у деяких літніх пацієнтів.

    Під час вибору дозування враховуйте підвищену ймовірність порушення функції нирок, що може збільшити ризик побічних ефектів; може бути корисним для моніторингу функції нирок.

    У аналізі зведених даних спостерігалося зниження ризику суїцидальності у дорослих віком ≥65 років при лікуванні антидепресантами порівняно з плацебо.

    Печінкова недостатність

    Пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (бал за шкалою Чайлда-П’ю: 7–15) необхідна знижена доза. Пацієнтам із легким порушенням функції печінки (бал за Чайлдом-П’ю: 5–6) слід розглянути можливість зменшення частоти та/або дозування.

    Застосування таблеток бупропіону гідрохлориду пролонгованого вивільнення, 450 мг (Forfivo XL) не рекомендується пацієнтам із порушенням функції печінки.

    Порушення функції нирок

    Використовувати з обережністю; вихідний препарат і активні метаболіти можуть накопичуватися. Уважно стежте за побічними ефектами, які можуть свідчити про високу експозицію бупропіону або метаболітів; може знадобитися зменшення дози та/або частоти.

    Застосування бупропіону гідрохлориду пролонгованої дії, таблетки 450 мг (Forfivo XL) не рекомендується пацієнтам із порушенням функції нирок.

    Поширені побічні ефекти

    Поширені побічні ефекти (≥5%) у пацієнтів, які приймають звичайні таблетки бупропіону гідрохлориду: збудження, сухість у роті, запор, головний біль/мігрень, нудота/блювання, запаморочення, надмірне потовиділення , тремор, безсоння, розмитість зору, тахікардія, сплутаність свідомості, висипання, ворожнеча, серцеві аритмії, порушення слуху.

    Поширені побічні ефекти (≥5%) у пацієнтів, які приймають бупропіон гідрохлорид у таблетках, вкритих оболонкою, пролонгованого вивільнення (наприклад, Wellbutrin SR): головний біль, сухість у роті, нудота, безсоння, запаморочення, фарингіт, запор, збудження, тривога, біль у животі, шум у вухах, тремор, серцебиття, міалгія, пітливість, висип, анорексія.

    Поширені побічні ефекти (≥5%) у пацієнтів, які отримували таблетки бупропіону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням (SR) для відмови від куріння: безсоння, риніт, сухість у роті, запаморочення, нервові розлади, тривога, нудота, запор, артралгія.

    Поширені побічні ефекти (≥5%) у пацієнтів, які приймають таблетки бупропіону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням (наприклад, Wellbutrin XL, Forfivo XL): сухість у роті, нудота, безсоння, запаморочення, фарингіт, біль у животі, збудження, занепокоєння, тремор, серцебиття, пітливість, шум у вухах, міалгія, анорексія, часте сечовипускання, висип.

    Поширені побічні ефекти (≥5%) у пацієнтів, які отримують бупропіон гідробромід у таблетках із пролонгованим вивільненням (наприклад, Аплензин), включають сухість у роті, нудоту, безсоння, запаморочення, фарингіт, біль у животі, збудження, тривожність, тремор, серцебиття, пітливість, шум у вухах, міалгія, анорексія, часте сечовипускання, висип.

    Які інші препарати вплинуть BuPROPion (Systemic)

    Метаболізується до гідроксибупропіону, головним чином CYP2B6; Ізоферменти CYP не беруть участі в утворенні інших метаболітів бупропіону.

    Бупропіон та його метаболіти пригнічують CYP2D6.

    Лікарські засоби, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Потенційна фармакокінетична взаємодія (змінені концентрації бупропіону в сироватці) з препаратами, які індукують або інгібують CYP2B6.

    Ліки, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Субстрати CYP2D6: потенційна фармакокінетична взаємодія (підвищення концентрації субстрату в плазмі). Може знадобитися зменшення дози субстрату CYP2D6, особливо для препаратів із вузьким терапевтичним індексом.

    Проліки, залежні від CYP2D6 для активації: можливе зниження клінічної ефективності проліків. Може знадобитися збільшення дози проліків.

    Припинення куріння

    Куріння може індукувати ферменти та посилювати метаболізм деяких ліків. Таким чином, припинення куріння (з додатковим застосуванням бупропіону або без нього) може призвести до зниження індукції ферментів і зміни метаболізму деяких лікарських засобів (наприклад, теофіліну, варфарину, інсуліну); розглянути можливість коригування дози.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Алкоголь

    Можливі нейропсихіатричні ефекти або зниження толерантності до алкоголю

    Зведіть до мінімуму або уникайте вживання алкоголю

    Амантадин

    Потенційне підвищення частоти несприятливих ефектів ЦНС (наприклад, неспокій, збудження) , тремор, атаксія, порушення ходи, вертиго, запаморочення)

    Обережно застосовувати одночасно

    Антиаритмічні засоби класу 1C (наприклад, флекаїнід, пропафенон)

    Можливо зниження метаболізму антиаритмічного засобу

    Застосовувати з обережністю; розглянути можливість зменшення дози антиаритмічного засобу

    Антидепресанти

    Можливе зниження судомного порогу; підвищений ризик судом

    Використовуйте з особливою обережністю; почати терапію з менших доз бупропіону та поступово збільшувати

    Антидепресанти, СІЗЗС (наприклад, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін)

    Можливе зниження метаболізму СІЗЗС

    Можливе зниження метаболізму бупропіону

    Використовуйте з обережністю; розгляньте можливість зменшення дози СІЗЗС

    Трициклічні антидепресанти (ТЦА) (наприклад, дезипрамін, іміпрамін, нортриптилін)

    Можливе зниження метаболізму ТЦА

    Використовуйте з обережністю; розгляньте можливість зменшення дози ТЦА

    Антипсихотичні засоби (наприклад, галоперидол, рисперидон, тіоридазин)

    Можливе зниження судомного порогу; підвищений ризик судом

    Можливе зниження метаболізму антипсихотика

    Використовуйте з особливою обережністю; почати терапію з менших доз бупропіону та поступово збільшувати

    Використовуйте з обережністю; розгляньте можливість зменшення дози антипсихотичних засобів

    β-адреноблокатори (наприклад, метопролол)

    Можливе зниження метаболізму β-блокатора

    Використовуйте з обережністю; розгляньте можливість зменшення дози β-блокатора

    Бензодіазепіни

    Підвищений ризик судом при надмірному застосуванні або раптовому припиненні

    Використовуйте з особливою обережністю; почати терапію з менших доз бупропіону та поступово збільшувати

    Карбамазепін

    Можливе посилення метаболізму бупропіону

    Може знадобитися збільшення дози бупропіону; не перевищуйте максимальну рекомендовану дозу бупропіону

    Циметидин

    Можливе зниження метаболізму бупропіону

    Використовуйте з обережністю

    Кортикостероїди (системні)

    Можливе зниження судомного порогу; підвищений ризик судом

    Використовувати з особливою обережністю; почати терапію з менших доз і поступово збільшувати

    Дигоксин

    Можливе зниження концентрації дигоксину

    Моніторинг концентрації дигоксину в плазмі

    Ефавіренц

    Можливе зниження експозиції бупропіону; експозиція гідроксибупропіону не змінилася, але пікова концентрація зросла

    Може знадобитися збільшення дози бупропіону; не перевищуйте максимальну рекомендовану дозу бупропіону

    Леводопа

    Потенційне підвищення частоти побічних ефектів на ЦНС (наприклад, неспокій, збудження, тремор, атаксія, порушення ходи, вертиго, запаморочення)

    Обережно застосовувати одночасно

    Лопинавір

    Можливе зниження експозиції бупропіону та гідроксибупропіону

    Може знадобитися збільшення дози бупропіону; не перевищуйте максимальну рекомендовану дозу

    Інгібітори МАО (наприклад, фенелзин)

    Можливе посилення гострої токсичності бупропіону; підвищений ризик гіпертензивних реакцій

    Супутнє застосування протипоказане; ≥14 днів має пройти між припиненням прийому інгібітора МАО та початком лікування бупропіоном або між припиненням прийому бупропіону та початком прийому інгібітора МАО

    Інгібітори МАО, оборотні (наприклад, лінезолід, внутрішньовенне введення метиленового синього)

    Можливий підвищений ризик гіпертензивних реакцій

    Не починайте прийом оборотних інгібіторів МАО у пацієнтів, які отримують бупропіон

    Якщо необхідне термінове лікування оборотними інгібіторами МАО (альтернативи недоступні та можливі переваги переважають ризики), припиніть бупропіон перед введенням оборотного інгібітора МАО; потім спостерігайте за пацієнтом протягом 2 тижнів або до 24 годин після останньої дози оборотного інгібітора МАО; може відновити прийом бупропіону через 24 години після останньої дози оборотного інгібітора МАО

    Нелфінавір

    Можливе зниження метаболізму бупропіону

    Нікотин

    Можливий підвищений ризик гіпертонії

    Моніторинг АТ

    Фенобарбітал

    Можливе посилення метаболізму бупропіону

    Збільшення дози бупропіону може бути необхідний; не перевищуйте максимальну рекомендовану дозу

    Фенітоїн

    Можливе посилення метаболізму бупропіону

    Може знадобитися збільшення дози бупропіону; не перевищуйте максимальну рекомендовану дозу

    Інгібітори агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрель, прасугрель, тиклопідин)

    Потенційна фармакокінетична взаємодія (може збільшити експозицію бупропіону, але зменшити експозицію гідроксибупропіону)

    За необхідності відкоригуйте дозу бупропіону залежно від клінічної відповіді

    Ритонавір

    Можливе зниження експозиції бупропіону та гідроксибупропіону

    Може знадобитися збільшення дози бупропіону; не перевищуйте максимальну рекомендовану дозу

    Тамоксифен

    Можливе зниження ефективності тамоксифену

    Може знадобитися збільшення дози тамоксифену

    Теофілін

    Можливе зниження судомного порогу; підвищений ризик судом

    Використовувати з особливою обережністю; починайте терапію з меншої дози бупропіону та поступово збільшуйте її

    Венлафаксин

    Можливе зниження метаболізму венлафаксину

    Зменште дозу венлафаксину, якщо необхідно

    Варфарин

    Можливо змінено PT/INR; нечасто пов’язані з геморагічними або тромботичними ускладненнями

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова