Cabotegravir (Systemic)

Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Cabotegravir (Systemic)

Rawatan Jangkitan HIV

Tablet oral natrium Cabotegravir (Vocabria) digunakan dalam kombinasi dengan rilpivirine untuk rawatan jangka pendek jangkitan HIV-1 pada orang dewasa dan remaja ≥12 tahun dengan berat ≥35 kg dan yang ditindas secara virologi (RNA HIV-1<50 salinan/mL) pada rejimen antiretroviral yang stabil, tidak mempunyai sejarah kegagalan rawatan, dan tidak mempunyai rintangan yang diketahui atau disyaki terHADap cabotegravir atau rilpivirine.

Digunakan bersama rilpivirine untuk dos plumbum oral untuk menilai toleransi sebelum pemberian rejimen parenteral cabotegravir dan rilpivirine penggantungan suntikan lepasan lanjutan; juga boleh digunakan bersama rilpivirine untuk terapi oral pada pesakit yang akan terlepas dos yang dirancang bagi suntikan cabotegravir/rilpivirine.

Pilihan terapeutik untuk rawatan dan pencegahan jangkitan HIV dan cadangan mengenai penggunaan antiretroviral sentiasa berkembang. Rejimen antiretroviral yang paling sesuai tidak boleh ditakrifkan untuk setiap senario klinikal; pilih rejimen berdasarkan potensi antiretroviral, kadar potensi perkembangan rintangan, ketoksikan yang diketahui, potensi interaksi farmakokinetik, dan ciri virologi, imunologi dan klinikal pesakit.

Panel Jabatan Kesihatan dan Perkhidmatan Manusia mengenai Garis Panduan Antiretroviral untuk Dewasa dan Remaja tidak mengesyorkan penggunaan cabotegravir/rilpivirine sebagai terapi awal untuk pesakit HIV kerana kekurangan data yang menyokong keberkesanan dalam terapi antiretroviral-naif. pesakit. Penindasan virus harus dicapai terlebih dahulu pada rejimen yang disyorkan.

Panel HHS mengenai Terapi Antiretroviral dan Pengurusan Perubatan Kanak-kanak yang Hidup dengan HIV menyatakan bahawa data mengenai penggunaan cabotegravir ditambah rilpivirine dalam kalangan remaja pada masa ini terhad kepada keselamatan, farmakokinetik , dan kebolehterimaan; data belum tersedia untuk digunakan pada remaja dengan kebimbangan pematuhan.

Profilaksis Pra-pendedahan untuk Pencegahan Jangkitan HIV-1

Suspensi suntikan pelepasan lanjutan Cabotegravir (Apretude) digunakan pada orang dewasa dan remaja yang berisiko dengan berat sekurang-kurangnya 35 kg untuk profilaksis pra-pendedahan ( PrEP) untuk mengurangkan risiko jangkitan HIV-1 yang diperoleh secara seksual.

Tablet oral sodium Cabotegravir (Vocabria) digunakan untuk orang dewasa dan remaja yang berisiko dengan berat sekurang-kurangnya 35 kg untuk PrEP jangka pendek untuk mengurangkan risiko jangkitan HIV-1 yang diperoleh secara seksual. Ubat ini digunakan secara lisan untuk menentukan toleransi sebelum pemberian cabotegravir parenteral dan pada pesakit yang akan terlepas dos suntikan cabotegravir yang dirancang.

Pakar mengesyorkan suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir untuk PrEP pada orang dewasa dan remaja dengan berat ≥35 kg berisiko mendapat HIV. Penggunaan cabotegravir oral adalah pilihan untuk pendahuluan 4 minggu sebelum memulakan suntikan. Suntikan Cabotegravir mungkin amat sesuai untuk pesakit dengan penyakit buah pinggang yang ketara, mereka yang mengalami kesukaran mematuhi terapi PrEP oral dan bagi mereka yang lebih suka suntikan setiap 2 bulan daripada jadual dos PrEP oral.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Cabotegravir (Systemic)

Umum

Penyaringan Prarawatan

  • Semak semula ubat-ubatan bersamaan dan pertimbangkan potensi untuk interaksi ubat.
  • Ujian HIV-1 negatif harus disahkan serta-merta sebelum memulakan cabotegravir untuk HIV-1 PrEP.

    • Pemantauan Pesakit

  • Lakukan saringan untuk jangkitan HIV-1 sebelum setiap suntikan IM untuk HIV-1 PrEP. Keputusan negatif daripada ujian khusus antigen/antibodi perlu disahkan menggunakan ujian khusus RNA.
  • Pantau ujian fungsi hati secara berkala (iaitu, AST, ALT).
  • Pantau interaksi ubat dan kesan buruk yang mungkin terhasil daripada interaksi.
  • Menilai pematuhan pesakit terhadap terapi yang ditetapkan semasa berjadual lawatan dos untuk PrEP.

    • Pentadbiran

    Cabotegravir sodium (Vocabria) ditadbir secara lisan sebagai tablet. Cabotegravir extended-release injectable suspension (Apretude) ditadbir melalui suntikan IM.

    Oral Administration

    Cabotegravir sodium (Vocabria) diberikan secara lisan sekali sehari dalam kombinasi dengan rilpivirine (Edurant). Ambil pada masa yang sama setiap hari dengan makanan.

    Dos plumbum oral untuk menilai toleransi cabotegravir boleh digunakan selama kira-kira 1 bulan (>28 hari) sebelum memulakan suntikan cabotegravir lepasan lanjutan penggantungan (Apretude) atau rejimen gabungan cabotegravir dan rilpivirine penggantungan suntikan lepasan lanjutan (Cabenuva).

    Pertimbangkan terapi oral dengan tablet cabotegravir untuk pesakit yang merancang untuk terlepas suntikan bulanan atau setiap 2 bulan berjadual bagi penggantungan suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir (Apretude) atau cabotegravir dan rilpivirine penggantungan suntikan pelepasan lanjutan (Cabenuva) lebih daripada 7 hari. Bagi pesakit yang terlepas suntikan berjadual bulanan lebih daripada 7 hari, cabotegravir oral harian dalam kombinasi dengan rilpivirine oral harus dimulakan kira-kira 1 bulan (+/- 7 hari) selepas suntikan IM terakhir dan diteruskan sehingga hari suntikan pelepasan lanjutan IM dimulakan semula. Terapi penggantian oral dengan cabotegravir dan rilpivirine boleh diteruskan sehingga 2 bulan untuk menggantikan suntikan pelepasan lanjutan IM bulanan yang terlepas. Bagi pesakit yang kehilangan suntikan berjadual setiap 2 bulan lebih daripada 7 hari, terapi oral harian dengan cabotegravir dan rilpivirine harus dimulakan kira-kira 2 bulan selepas suntikan IM terakhir dan diteruskan sehingga hari suntikan pelepasan lanjutan IM dimulakan semula.

    Pentadbiran ibu Bapa

    Kelolakan penggantungan pelepasan lanjutan cabotegravir dengan suntikan IM gluteal.

    Terapi suntikan boleh dimulakan dengan cabotegravir oral sebelum memulakan suntikan IM, atau pesakit boleh meneruskan terus ke suntikan cabotegravir tanpa plumbum oral.

    Jika disimpan di dalam peti sejuk, bawa botol ke suhu bilik sebelum pentadbiran (tidak melebihi 30°C). Setelah penggantungan telah ditarik ke dalam picagari, berikan suntikan secepat mungkin. Suspensi mungkin kekal dalam picagari sehingga 2 jam, tetapi picagari yang telah diisi tidak boleh diletakkan di dalam peti sejuk. Jika ubat kekal dalam picagari selama lebih daripada 2 jam, buang.

    Jika plumbum oral digunakan, berikan suntikan permulaan pada hari terakhir plumbum oral atau dalam masa 3 hari selepas itu. Dos suntikan permulaan yang disyorkan ialah suntikan IM tunggal yang diberikan selang 1 bulan selama 2 bulan berturut-turut. Suntikan IM kedua boleh diberikan sehingga 7 hari sebelum atau selepas tarikh pesakit dijadualkan menerima suntikan.

    Selepas 2 dos suntikan permulaan diberikan berturut-turut 1 bulan, teruskan suntikan IM setiap 2 bulan . Suntikan boleh diberikan sehingga 7 hari sebelum atau selepas tarikh pesakit dijadualkan menerima suntikan.

    Dos

    Boleh didapati secara lisan sebagai natrium cabotegravir; dos dinyatakan dalam istilah cabotegravir.

    Pesakit Pediatrik

    Rawatan Jangkitan HIV Oral

    Dos Utama untuk Menilai Toleransi: Pesakit ≥12 tahun yang berat ≥35 kg disyorkan untuk mengambil cabotegravir oral 30 mg dalam kombinasi dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari selama lebih kurang 1 bulan (sekurang-kurangnya 28 hari).

    Dos Oral untuk Menggantikan Suntikan Terlepas Terancang (Bulanan Jadual): Jika pesakit bercadang untuk terlepas dos berjadual bulanan cabotegravir dan rilpivirine penggantungan suntikan pelepasan lanjutan lebih daripada 7 hari, berikan cabotegravir oral 30 mg dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari sehingga 2 bulan untuk menggantikan terlepas lawatan suntikan. Untuk tempoh terapi oral lebih daripada 2 bulan, rejimen oral alternatif disyorkan.

    Dos Oral untuk Menggantikan Suntikan Terlepas Terancang (Jadual 2 Bulan): Jika pesakit bercadang untuk terlepas suntikan dos berjadual cabotegravir dan rilpivirine penggantungan suntikan lepasan lanjutan lebih daripada 7 hari, berikan cabotegravir oral 30 mg dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari sehingga 2 bulan untuk menggantikan 1 terlepas yang dijadualkan setiap 2 bulan suntikan.

    Rujuk maklumat preskripsi Vocabria untuk mendapatkan maklumat lanjut berkaitan dos cabotegravir oral dalam tetapan ini.

    Pre-exposure Prophylaxis (PrEP) for Prevention of HIV-1 Infection Oral

    Dos Utama untuk Menilai Toleransi: Pada remaja berisiko dengan berat ≥35 kg, berikan cabotegravir oral 30 mg setiap hari selama lebih kurang 1 bulan (sekurang-kurangnya 28 hari). Berikutan petunjuk masuk oral, mulakan suntikan penggantungan suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir pada hari terakhir plumbum masuk oral atau dalam masa 3 hari.

    Dos untuk Menggantikan Suntikan Terlepas Terancang (2 bulan jadual): Jika seorang remaja berisiko yang beratnya ≥35 kg merancang untuk terlepas dos berjadual cabotegravir dan rilpivirine penggantungan suntikan lepasan lanjutan lebih daripada 7 hari, ambil satu cabotegravir oral 30 mg setiap hari untuk menggantikan setiap 2 suntikan bulan.

    IM

    Suntikan Permulaan dan Sambungan: Pada mulanya, untuk remaja berisiko dengan berat sekurang-kurangnya 35 kg, berikan suntikan 600 mg tunggal yang diberikan 1 bulan berselang selama 2 bulan berturut-turut pada hari terakhir atau dalam masa 3 hari selepas pendahuluan oral (jika digunakan) dan kemudian teruskan dengan suntikan setiap 2 bulan selepas itu.

    Suntikan Terlepas Tidak Dirancang: Jika suntikan berjadual lawatan terlepas atau ditangguhkan lebih daripada 7 hari dan dos oral belum diambil buat sementara waktu, secara klinikal menilai semula individu untuk menentukan sama ada penyambungan semula dos suntikan masih sesuai. Jika jadual dos suntikan akan diteruskan, lihat cadangan dos berikut dalam Jadual 1.

    Jadual 1. Syor Dos Suntikan Cabotegravir selepas Terlepas Suntikan2

    Masa sejak suntikan terakhir

    Cadangan

    Suntikan kedua terlepas dan masa sejak suntikan pertama ialah≤2 bulan

    Berikan suntikan 600 mg gluteal IM bagi suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir secepat mungkin, kemudian teruskan mengikut jadual dos suntikan setiap 2 bulan.

    Suntikan kedua terlepas dan masa sejak suntikan pertama ialah>2 bulan

    Mulakan semula dengan 600 mg gluteal IM suntikan suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir, diikuti dengan dos suntikan permulaan 600 mg kedua 1 bulan kemudian. Kemudian teruskan mengikut jadual dos suntikan setiap 2 bulan selepas itu.

    Suntikan ketiga atau seterusnya terlepas dan masa sejak suntikan sebelumnya ialah ≤3 bulan

    Berikan suntikan IM 600 mg suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir secepat mungkin, kemudian teruskan dengan suntikan setiap 2 bulan jadual dos.

    Suntikan ketiga atau berikutnya terlepas dan masa sejak suntikan sebelumnya ialah >3 bulan

    Mulakan semula dengan suntikan 600 mg gluteal IM suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir, diikuti dengan yang kedua Dos suntikan permulaan 600 mg 1 bulan kemudian. Kemudian teruskan dengan jadual dos suntikan setiap 2 bulan selepas itu.

    Dewasa

    Rawatan Jangkitan HIV Oral

    Dos Utama untuk Menilai Toleransi: Berikan cabotegravir oral 30 mg dalam kombinasi dengan rilpivirine oral 25 mg sekali sehari selama lebih kurang 1 bulan (sekurang-kurangnya 28 hari).

    Dos Lisan untuk Menggantikan Suntikan Terlepas Terancang (Jadual Bulanan): Jika a pesakit merancang untuk terlepas dos berjadual bulanan cabotegravir dan rilpivirine pelepasan lanjutan suntikan penggantungan lebih daripada 7 hari, mentadbir cabotegravir oral 30 mg dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari sehingga 2 bulan untuk menggantikan lawatan suntikan yang terlepas. Untuk tempoh terapi oral lebih daripada 2 bulan, rejimen oral alternatif disyorkan.

    Dos Oral untuk Menggantikan Suntikan Terlepas Terancang (Jadual 2 Bulan): Jika pesakit bercadang untuk terlepas suntikan dos berjadual cabotegravir dan rilpivirine penggantungan suntikan pelepasan lanjutan lebih daripada 7 hari, ambil cabotegravir oral 30 mg dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari sehingga 2 bulan untuk menggantikan 1 jadual yang terlepas setiap suntikan 2 bulan. Rujuk kepada maklumat preskripsi Vocabria untuk mendapatkan maklumat lanjut yang berkaitan dengan dos cabotegravir oral dalam tetapan ini.

    Pre-exposure Prophylaxis (PrEP) for Prevention of HIV-1 Infections Oral

    Lead-in Dosing to Nilai Toleransi: Dos cabotegravir yang disyorkan untuk pencegahan jangkitan HIV ialah cabotegravir 30 mg setiap hari selama lebih kurang 1 bulan (sekurang-kurangnya 28 hari). Berikutan petunjuk masuk oral, mulakan suntikan penggantungan suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir pada hari terakhir plumbum masuk oral atau dalam masa 3 hari.

    Dos untuk Menggantikan Suntikan Terlepas Terancang (2 bulan jadual): Jika pesakit bercadang untuk terlepas dos berjadual cabotegravir dan rilpivirine extended-release suntikan suspensi lebih daripada 7 hari, ambil cabotegravir oral 30 mg sehingga 2 bulan untuk menggantikan 1 terlepas dijadualkan setiap 2 bulan suntikan .

    IM

    Suntikan permulaan dan kesinambungan:Pada mulanya, berikan suntikan 600 mg tunggal yang diberikan 1 bulan berselang selama 2 bulan berturut-turut pada hari terakhir atau dalam masa 3 hari dari plumbum oral- dalam (jika digunakan) dan kemudian teruskan dengan suntikan setiap 2 bulan selepas itu.

    Suntikan terlepas yang tidak dirancang: Jika lawatan suntikan berjadual terlepas atau ditangguhkan lebih daripada 7 hari dan dos oral belum diambil buat sementara waktu, menilai semula secara klinikal individu tersebut untuk menentukan sama ada penyambungan semula dos suntikan tetap sesuai. Jika jadual dos suntikan akan diteruskan, lihat pengesyoran dos dalam Jadual 1.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Tiada pelarasan dos diperlukan pada pesakit yang ringan. atau kemerosotan hepatik sederhana (Child-Pugh A atau B) berdasarkan kajian klinikal dengan cabotegravir oral. Kesan kerosakan hati yang teruk (Child-Pugh C) pada farmakokinetik tidak diketahui.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Tiada pelarasan dos cabotegravir oral diperlukan untuk pesakit dengan ringan hingga sederhana (Clcr 30 hingga <90 mL/minit) atau kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr <30 mL/ minit). Kesan penyakit buah pinggang peringkat akhir (Clcr <15 mL/minit) pada farmakokinetik cabotegravir oral tidak diketahui.

    Berdasarkan kajian dengan cabotegravir oral, tiada pelarasan dos suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir diperlukan untuk individu dengan ringan (Clcr 60 hingga <90 mL/minit) atau sederhana (Clcr 30 hingga <60 mL/minit ) kerosakan buah pinggang. Pada individu yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr 15 hingga <30 mL/minit) atau penyakit buah pinggang peringkat akhir (Clcr <15 mL/minit), peningkatan pemantauan untuk kesan buruk adalah disyorkan.

    Penggunaan Geriatrik

    Berhati-hati apabila memberi kepada pesakit geriatrik.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Reaksi hipersensitiviti sebelum ini terhadap cabotegravir.
  • Pengambilan bersama dengan Carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin , atau rifapentine; penurunan ketara dalam kepekatan plasma cabotegravir mungkin berlaku disebabkan oleh induksi enzim uridine diphosphate (UDP)-glucuronosyl transferase (UGT)1A1, yang boleh mengakibatkan kehilangan tindak balas virologi.
  • Untuk HIV -1 profilaksis pra-pendedahan: Status HIV-1 tidak diketahui atau positif.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Potensi Risiko Penentangan dengan Cabotegravir untuk PrEP dalam Jangkitan HIV-1 yang Tidak Didiagnos

    Potensi risiko mendapat rintangan jika seseorang individu mendapat HIV-1 sama ada sebelum atau semasa menerima atau selepas pemberhentian pelepasan lanjutan cabotegravir suntikan. (Lihat Amaran Berkotak.)

    Uji pesakit untuk jangkitan HIV-1 sebelum memulakan cabotegravir oral atau parenteral dan dengan setiap suntikan ubat yang berikutnya, menggunakan ujian yang diluluskan atau dibersihkan oleh FDA untuk diagnosis akut atau jangkitan HIV-1 primer. Jangan mulakan suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir untuk HIV-1 PrEP melainkan status jangkitan negatif disahkan. Individu yang dijangkiti HIV-1 semasa menerima suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir untuk PrEP mesti beralih kepada rejimen rawatan HIV-1 yang lengkap.

    Pertimbangkan bentuk alternatif PrEP berikutan pemberhentian untuk individu yang berisiko berterusan mendapat HIV-1 dan mulakan dalam tempoh 2 bulan selepas suntikan terakhir cabotegravir suntikan pelepasan lanjutan.

    Tindak Balas Hipersensitiviti

    Tindak balas hipersensitiviti yang serius atau teruk dilaporkan dengan perencat integrase lain dan boleh berlaku dengan cabotegravir. Sentiasa berwaspada dan hentikan ubat jika tindak balas hipersensitiviti disyaki.

    Hentikan cabotegravir serta-merta jika tanda-tanda atau simptom tindak balas hipersensitiviti berkembang (termasuk, tetapi tidak terhad kepada, ruam yang teruk, atau ruam yang disertai oleh demam, lesu umum, keletihan, sakit otot atau sendi, lepuh, penglibatan mukosa [ lepuh mulut atau luka], konjunktivitis, edema muka, hepatitis, eosinofilia, angioedema, kesukaran bernafas). Pantau pesakit, termasuk mendapatkan aminotransferases hati, dan mulakan terapi yang sesuai.

    Pengurusan Komprehensif untuk Mengurangkan Risiko Jangkitan HIV-1 Apabila Cabotegravir Digunakan untuk Profilaksis Pra-Pendedahan HIV-1

    Gunakan cabotegravir untuk HIV-1 PrEP sebagai sebahagian daripada strategi pencegahan komprehensif termasuk pematuhan kepada jadual pentadbiran dan amalan seks yang lebih selamat untuk mengurangkan risiko jangkitan seksual (STI).

    Cabotegravir tidak selalu berkesan dalam mencegah pemerolehan HIV-1. Masa dari permulaan cabotegravir untuk HIV-1 PrEP kepada perlindungan maksimum terhadap jangkitan HIV-1 tidak diketahui.

    Nasihat pesakit HIV-1–tidak dijangkiti supaya mematuhi jadual dos dan ujian yang disyorkan untuk mengurangkan risiko pemerolehan HIV-1 dan potensi perkembangan rintangan.

    Sifat Bertindak Panjang dan Risiko Berkaitan Berkemungkinan dengan Suntikan Keluaran Lanjutan Cabotegravir

    Kepekatan sisa cabotegravir mungkin kekal dalam peredaran sistemik individu untuk tempoh yang berpanjangan (sehingga 12 bulan atau lebih lama) selepas menerima cabotegravir suntikan pelepasan lanjutan.

    Pilih pesakit dengan berhati-hati yang bersetuju dengan jadual dos suntikan setiap 2 bulan yang diperlukan kerana ketidakpatuhan boleh membawa kepada pemerolehan HIV-1 dan perkembangan rintangan.

    Pertimbangkan ciri pelepasan berpanjangan apabila suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir ditetapkan.

    Hepatotoksisiti

    Hepatotoksisiti dilaporkan pada pesakit yang menerima cabotegravir dengan atau tanpa penyakit hepatik sedia ada atau faktor risiko yang boleh dikenal pasti yang diketahui.

    Pesakit dengan penyakit hati yang mendasari atau peningkatan ketara dalam transaminase sebelum rawatan mungkin berisiko tinggi untuk memburukkan atau perkembangan peningkatan transaminase.

    Pantau kimia hati dan hentikan rawatan dengan cabotegravir jika hepatotoksisiti disyaki.

    Gangguan Kemurungan

    Gangguan kemurungan (termasuk mood tertekan, kemurungan, perubahan mood, perubahan mood, gangguan kemurungan berterusan, idea atau percubaan bunuh diri) dilaporkan dengan penggunaan cabotegravir untuk rawatan jangkitan HIV-1 atau HIV -1 PrEP.

    Segera menilai pesakit yang mengalami gejala kemurungan untuk menilai sama ada simptom berkaitan dengan cabotegravir dan untuk menentukan sama ada risiko terapi berterusan melebihi manfaatnya.

    Risiko Tindak Balas Buruk atau Kehilangan Tindak Balas Virologi Akibat Interaksi Dadah

    Penggunaan serentak cabotegravir dan ubat-ubatan lain boleh mengakibatkan interaksi ubat yang diketahui atau berkemungkinan ketara, sesetengah daripadanya mungkin membawa kepada kejadian buruk, kehilangan tindak balas virologi cabotegravir, dan kemungkinan perkembangan rintangan virus.

    Lihat pelabelan pengilang untuk cadangan untuk mencegah atau mengurus interaksi ubat ini, termasuk pengesyoran dos. Pertimbangkan potensi interaksi ubat sebelum dan semasa terapi; semak ubat-ubatan bersamaan semasa terapi.

    Risiko Berkaitan dengan Rawatan Rilpivirine

    Cabotegravir ditunjukkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan rilpivirine. Semak maklumat preskripsi untuk rilpivirine sebelum memulakan terapi gabungan dengan cabotegravir dan rilpivirine.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Pendaftaran Kehamilan Antiretroviral di 800-258-4263 atau [Web].

    Data tidak mencukupi mengenai penggunaan cabotegravir oral atau suntikan cabotegravir pelepasan berpanjangan pada wanita hamil untuk memaklumkan risiko kecacatan kelahiran atau keguguran yang berkaitan dengan dadah. Gunakan cabotegravir hanya jika manfaat yang dijangkakan membenarkan potensi risiko kepada janin.

    Panel Kesihatan dan Perkhidmatan Manusia mengenai Rawatan Wanita Hamil dengan Jangkitan HIV dan Pencegahan Transmisi Peranakan menyatakan bahawa data tidak tersedia mengenai penggunaan cabotegravir untuk rawatan jangkitan HIV-1 semasa kehamilan dan, oleh itu, ubat tidak disyorkan sebagai rejimen rawatan lengkap pada wanita hamil atau wanita yang mempunyai potensi pembiakan yang cuba hamil. Panel mengesyorkan bahawa individu hamil yang hadir untuk menjaga rejimen ini harus ditukar kepada rejimen antiretroviral 3 ubat yang sesuai disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan.

    Panel Kesihatan dan Perkhidmatan Manusia mengenai Rawatan Wanita Hamil dengan HIV Jangkitan dan Pencegahan Transmisi Perinatal menyatakan bahawa walaupun cabotegravir telah diluluskan oleh FDA untuk digunakan dalam PrEP, data keselamatan adalah terhad mengenai penggunaan ubat semasa pembuahan dan penyusuan.

    Laktasi

    Tidak diketahui sama ada cabotegravir diedarkan ke dalam susu manusia; bagaimanapun, ubat itu diedarkan ke dalam susu dalam tikus.

    Tidak diketahui sama ada cabotegravir menjejaskan pengeluaran susu manusia atau bayi yang diberi susu ibu. Oleh kerana kepekatan cabotegravir yang boleh dikesan kekal dalam peredaran sistemik sehingga 12 bulan selepas menghentikan suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir, adalah disyorkan supaya wanita yang menerima rawatan ini menyusu hanya jika manfaat yang dijangkakan membenarkan potensi risiko kepada bayi.

    Oleh kerana risiko kesan buruk pada bayi dan risiko penularan HIV, wanita yang dijangkiti HIV tidak boleh menyusukan bayi. Bagi ibu yang tidak dijangkiti yang menerima cabotegravir oral untuk HIV-1 PrEP, nilaikan risiko manfaat menggunakan ubat ini kepada bayi semasa menyusu.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan, keberkesanan dan farmakokinetik cabotegravir oral dan suntikan yang tidak ditetapkan dalam pesakit kanak-kanak <12 tahun atau berat <35 kg.

    Keselamatan, keberkesanan dan farmakokinetik cabotegravir oral dan suntikan telah dinilai dalam pesakit kanak-kanak yang dijangkiti HIV-1 berumur 12 hingga <18 tahun dengan berat ≥35 kg dalam label terbuka yang berterusan, bukan perbandingan. percubaan klinikal.

    Keselamatan cabotegravir oral dalam kalangan remaja dijangka serupa dengan orang dewasa, kerana tiada perbezaan klinikal yang signifikan dalam pendedahan dadah.

    Keselamatan dan keberkesanan cabotegravir oral untuk HIV-1 PrEP pada pesakit kanak-kanak ≥12 tahun dengan berat ≥35 kg yang berisiko jangkitan HIV-1 disokong oleh data daripada 2 ujian klinikal terkawal pada orang dewasa.

    Penggunaan Geriatrik

    Ujian klinikal cabotegravir oral dan suntikan tidak termasuk bilangan pesakit ≥65 tahun yang mencukupi untuk menentukan sama ada mereka bertindak balas secara berbeza daripada subjek yang lebih muda. Secara umum, berhati-hati apabila menggunakan pada pesakit geriatrik.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Tiada pelarasan dos cabotegravir oral atau suntikan diperlukan untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan atau sederhana (Clcr 30 mL/minit hingga <90 mL/minit). Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr <30 mL/minit), tiada perubahan dos disyorkan untuk cabotegravir oral; Walau bagaimanapun, pada pesakit yang menerima cabotegravir pelepasan lanjutan suntikan dengan kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr 15 hingga <30 mL/minit) atau penyakit buah pinggang peringkat akhir (Clcr <15 mL/minit), peningkatan pemantauan untuk kesan buruk adalah disyorkan.

    Kesan penyakit buah pinggang peringkat akhir (<15 mL/minit) pada farmakokinetik cabotegravir tidak diketahui. Dialisis tidak dijangka mengubah pendedahan cabotegravir.

    Kerosakan Hepatik

    Tiada pelarasan dos cabotegravir oral atau suntikan diperlukan untuk pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan atau sederhana (Child-Pugh kelas A atau B). Kesan kerosakan hati yang teruk (Child-Pugh kelas C) pada farmakokinetik cabotegravir oral atau suntikan tidak diketahui.

    Kesan Buruk Biasa

    Reaksi buruk yang paling biasa dilaporkan dalam sekurang-kurangnya 3 pesakit yang dijangkiti HIV yang menerima cabotegravir oral: keletihan, sakit kepala, cirit-birit, loya, pening, mimpi yang tidak normal, kebimbangan, insomnia, perut ketidakselesaan, kembung perut, asthenia.

    Reaksi buruk yang paling biasa (≥1%) dalam pesakit yang tidak dijangkiti HIV yang menerima cabotegravir oral: sakit kepala, cirit-birit, loya, pening, jangkitan saluran pernafasan atas, mengantuk, keletihan, tidak normal mimpi, sakit perut.

    Reaksi buruk yang paling biasa (≥1%) pada pesakit yang menerima suntikan pelepasan cabotegravir: tindak balas tapak suntikan, cirit-birit, sakit kepala, pyrexia, keletihan, gangguan tidur, loya, pening, kembung perut , sakit perut, muntah, myalgia, ruam, kurang selera makan, mengantuk, sakit belakang, jangkitan saluran pernafasan atas.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Cabotegravir (Systemic)

    Terutamanya dimetabolismekan oleh uridine diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 dengan sedikit sumbangan daripada UGT1A9. Inducers kuat UGT1A1 atau UGT1A9 dijangka mengurangkan kepekatan plasma cabotegravir dan boleh mengakibatkan kehilangan keberkesanan; oleh itu, penggunaan bersama cabotegravir dengan ubat-ubatan ini adalah kontraindikasi.

    Cabotegravir dalam kombinasi dengan rilpivirine adalah rejimen lengkap yang disyorkan untuk rawatan jangkitan HIV-1; penggunaan bersama cabotegravir dengan ubat antiretroviral lain untuk PrEP tidak disyorkan.

    Kepekatan baki suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir mungkin kekal dalam peredaran sistemik individu untuk tempoh yang berpanjangan (sehingga 12 bulan atau lebih lama); walau bagaimanapun, kepekatan sisa ini tidak dijangka menjejaskan pendedahan ubat antiretroviral yang dimulakan selepas pemberhentian.

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Komen

    Persediaan Antacid yang Mengandungi Kation Polivalen (cth., aluminium atau Magnesium hidroksida, kalsium karbonat)

    Pengambilan bersama boleh menyebabkan penurunan penyerapan cabotegravir

    Ambil ubat atau persediaan yang mengandungi kation polivalen sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau 4 jam selepas mengambil cabotegravir oral

    Anticonvulsants (carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin)

    Boleh menyebabkan penurunan ketara dalam kepekatan plasma cabotegravir disebabkan oleh induksi enzim UGT1A1, yang boleh mengakibatkan kehilangan keberkesanan cabotegravir

    Pengambilan bersama cabotegravir dengan ubat-ubatan ini adalah kontraindikasi

    Kontraseptif Hormon

    Penggunaan kontraseptif oral dikaitkan dengan kepekatan suntikan pelepasan lanjutan cabotegravir yang lebih rendah; tidak mungkin signifikan secara klinikal

    Tiada pelarasan diperlukan untuk kontraseptif oral yang mengandungi levonorgestrel dan etinil estradiol.

    Rifabutin

    Boleh menyebabkan penurunan ketara dalam kepekatan plasma cabotegravir disebabkan oleh induksi enzim UGT1A1, yang boleh mengakibatkan kehilangan keberkesanan

    Pengambilan bersama adalah kontraindikasi dengan cabotegravir dan rilpivirine suntikan pelepasan lanjutan (Cabenuva)untuk rawatan HIV-1

    Pengubahsuaian dos berikut disyorkan dengan suntikan cabotegravir untuk HIV-1 PrEP:

    Apabila rifabutin dimulakan sebelum atau bersamaan dengan yang pertama suntikan permulaan cabotegravir, dos cabotegravir yang disyorkan ialah satu suntikan 600 mg, diikuti 2 minggu kemudian dengan suntikan permulaan 600 mg kedua dan setiap bulan selepas itu semasa menggunakan rifabutin

    Apabila rifabutin dimulakan pada masa suntikan permulaan cabotegravir kedua atau lebih baru, dos cabotegravir yang disyorkan ialah 600 mg setiap bulan semasa menggunakan rifabutin; selepas menghentikan rifabutin, dos cabotegravir yang disyorkan ialah 600 mg setiap 2 bulan

    Rifampin

    Boleh menyebabkan penurunan ketara dalam kepekatan plasma cabotegravir disebabkan oleh induksi enzim UGT1A1, yang boleh mengakibatkan kehilangan keberkesanan

    Pengambilan bersama adalah kontraindikasi

    Rifapentine

    Boleh menyebabkan penurunan ketara dalam kepekatan plasma cabotegravir disebabkan oleh induksi enzim UGT1A1, yang boleh mengakibatkan kehilangan keberkesanan

    Pentadbiran bersama adalah kontraindikasi

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular