Cabotegravir (Systemic)

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Cabotegravir (Systemic)

Tratamentul infecției cu HIV

Comprimatele orale de Cabotegravir sodic (Vocabria) sunt utilizate în asociere cu rilpivirina pentru tratamentul pe termen scurt al infecției cu HIV-1 la adulți și adolescenți cu vârsta ≥12 ani, cu greutatea ≥35 kg și care sunt suprimați din punct de vedere virusologic (ARN HIV-1 <50 copii/mL) pe un regim antiretroviral stabil, nu au antecedente de eșec al tratamentului și nu au rezistență cunoscută sau suspectată la cabotegravir sau rilpivirină.

Se utilizează împreună cu rilpivirina pentru administrarea orală de inițiere pentru a evalua tolerabilitatea înainte de administrarea unui regim parenteral de suspensii injectabile cu eliberare prelungită de cabotegravir și rilpivirină; de asemenea, poate fi utilizat cu rilpivirina pentru terapie orală la pacienții care vor pierde dozele planificate de injecții de cabotegravir/rilpivirină.

Opțiunile terapeutice pentru tratamentul și prevenirea infecției cu HIV și recomandările privind utilizarea antiretroviralelor sunt în continuă evoluție. Regimul antiretroviral cel mai adecvat nu poate fi definit pentru fiecare scenariu clinic; selectați regimul bazat pe potența antiretrovială, rata potențială de dezvoltare a rezistenței, toxicitățile cunoscute, potențialul de interacțiuni farmacocinetice și caracteristicile virologice, imunologice și clinice ale pacientului.

Grupul Departamentului de Sănătate și Servicii Umane privind Ghidurile Antiretrovirale pentru Adulti și Adolescenți nu recomandă utilizarea cabotegravir/rilpivirinei ca terapie inițială pentru pacienții cu HIV, din cauza lipsei de date care să susțină eficacitatea în terapia antiretrovială naive. pacientii. Suprimarea virală trebuie obținută mai întâi printr-un regim recomandat.

Comisionul HHS privind terapia antiretrovială și managementul medical al copiilor care trăiesc cu HIV afirmă că datele privind utilizarea cabotegravirului plus rilpivirinei la adolescenți sunt în prezent limitate la siguranță, farmacocinetică. , și acceptabilitate; date nu sunt încă disponibile despre utilizarea la adolescenții cu probleme de aderență.

Profilaxia pre-expunere pentru prevenirea infecției cu HIV-1

Suspensia injectabilă cu eliberare prelungită de Cabotegravir (Apretude) este utilizată la adulții și adolescenții cu risc care cântăresc cel puțin 35 kg pentru profilaxia pre-expunere ( PrEP) pentru a reduce riscul de infecție cu HIV-1 dobândită sexual.

Comprimatele orale de Cabotegravir sodic (Vocabria) sunt utilizate pentru adulții și adolescenții cu risc care cântăresc cel puțin 35 kg pentru PrEP pe termen scurt pentru a reduce riscul de infecție cu HIV-1 dobândită sexual. Medicamentul este utilizat pe cale orală pentru a determina tolerabilitatea înainte de administrarea parenterală a cabotegravirului și la pacienții care vor omite dozele planificate de injecție de cabotegravir.

Experții recomandă injecția cu cabotegravir cu eliberare prelungită pentru PrEP la adulți și adolescenți cu o greutate ≥35 kg. cu risc de a dobândi HIV. Utilizarea cabotegravirului oral este opțională pentru o perioadă de timp de 4 săptămâni înainte de inițierea injecțiilor. Injecțiile de Cabotegravir pot fi adecvate în special pentru pacienții cu boală renală semnificativă, cei care au avut dificultăți în aderarea la terapia orală cu PrEP și pentru cei care preferă injecțiile la fiecare 2 luni la o schemă de dozare a PrEP orală.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Cabotegravir (Systemic)

General

Depistarea pretratamentului

  • Examinați medicamentele concomitente și luați în considerare potențialul de interacțiuni medicamentoase.
  • Un test HIV-1 negativ trebuie cOnfirmat imediat înainte de inițierea cabotegravirului pentru HIV-1 PrEP.

    • Monitorizarea pacientului

  • Efectuați screening pentru infecția cu HIV-1 înainte de fiecare injecție IM pentru HIV-1 PrEP. Rezultatele negative ale unui test specific pentru antigen/anticorp trebuie confirmate folosind un test specific ARN.
  • Monitorizați periodic testele funcției hepatice (adică AST, ALT).
  • Monitorizați interacțiunile medicamentoase și efectele adverse care pot rezulta din interacțiuni.
  • Evaluați respectarea pacientului la terapia prescrisă în timpul programat vizite de dozare pentru PrEP.

    • Administrare

    Cabotegravir sodic (Vocabria) se administrează pe cale orală sub formă de tablete. Cabotegravir suspensie injectabilă cu eliberare prelungită (Apretude) se administrează prin injecție IM.

    Administrare orală

    Cabotegravir sodic (Vocabria) se administrează pe cale orală o dată pe zi în combinație cu rilpivirina (Edurant). Luați la aceeași oră în fiecare zi cu alimente.

    Doza orală de inițiere pentru a evalua tolerabilitatea cabotegravirului poate fi utilizată timp de aproximativ 1 lună (>28 de zile) înainte de inițierea administrării cabotegravirului injectabil cu eliberare prelungită. suspensie (Apretude) sau regimul combinat de cabotegravir și rilpivirină suspensie injectabilă cu eliberare prelungită (Cabenuva).

    Luați în considerare terapia orală cu comprimate de cabotegravir pentru pacienții care intenționează să rateze o injecție programată lunară sau la fiecare 2 luni de suspensie injectabilă de cabotegravir cu eliberare prelungită (Apretude) sau suspensie injectabilă de cabotegravir și rilpivirină cu eliberare prelungită (Cabenuva) cu mai mult de 7 zile. Pentru pacienții care lipsesc o injecție lunară programată cu mai mult de 7 zile, cabotegravir oral zilnic în asociere cu rilpivirina orală trebuie inițiat la aproximativ 1 lună (+/- 7 zile) după ultima injecție IM și continuat până în ziua în care injecția IM cu eliberare prelungită. este repornit. Terapia de substituție orală cu cabotegravir și rilpivirină poate fi continuată timp de până la 2 luni pentru a înlocui injecțiile IM lunare cu eliberare prelungită omise. Pentru pacienții care nu au o injecție programată la fiecare 2 luni cu mai mult de 7 zile, terapia orală zilnică cu cabotegravir și rilpivirină trebuie inițiată la aproximativ 2 luni după ultima injecție IM și continuată până în ziua reluării injecției IM cu eliberare prelungită.

    Administrare parenterală

    Se administrează cabotegravir suspensie cu eliberare prelungită prin injecție IM la nivelul fesierii.

    Terapia prin injecție poate fi inițiată cu cabotegravir oral înainte de începerea injecțiilor IM sau pacientul poate trece direct la injecții cu cabotegravir fără introducere orală.

    Dacă este păstrat la frigider, aduceți flaconul la temperatura camerei înainte de administrare (să nu depășească 30°C). Odată ce suspensia a fost introdusă în seringă, administrați injecția cât mai curând posibil. Suspensia poate rămâne în seringă timp de până la 2 ore, dar seringile umplute nu trebuie introduse la frigider. Dacă medicamentul rămâne în seringă mai mult de 2 ore, aruncați-l.

    Dacă se utilizează o injectare orală, administrați injecțiile de inițiere în ultima zi a injectării orale sau în decurs de 3 zile după aceea. Dozele recomandate de injectare de inițiere sunt o singură injecție IM administrată la interval de 1 lună timp de 2 luni consecutive. A doua injecție IM poate fi administrată cu până la 7 zile înainte sau după data la care pacientul este programat să primească injecțiile.

    După cele 2 doze injectabile de inițiere administrate consecutiv la intervale de 1 lună, continuați injecțiile IM la fiecare 2 luni . Injecțiile pot fi administrate cu până la 7 zile înainte sau după data la care pacientul este programat să primească injecțiile.

    Dozaj

    Disponibil pe cale orală sub formă de cabotegravir de sodiu; doza exprimată în termeni de cabotegravir.

    Pacienți pediatrici

    Tratamentul infecției cu HIV Oral

    Dozare preliminară pentru a evalua tolerabilitatea: Pacienți cu vârsta ≥12 ani care greutate ≥35 kg se recomandă să luați cabotegravir oral 30 mg în asociere cu rilpivirina orală 25 mg pe zi timp de aproximativ 1 lună (cel puțin 28 de zile).

    Dozare orală pentru a înlocui injecțiile planificate omise (lunar). Program): Dacă un pacient intenționează să omite o doză lunară programată de cabotegravir și suspensii injectabile cu eliberare prelungită de rilpivirină cu mai mult de 7 zile, administrați cabotegravir oral 30 mg cu rilpivirină orală 25 mg zilnic timp de până la 2 luni pentru a le înlocui vizite de injecție ratate. Pentru o durată de terapie orală mai mare de 2 luni, se recomandă un regim oral alternativ.

    Dozarea orală pentru a înlocui injecțiile planificate pierdute (program de 2 luni): Dacă un pacient intenționează să omite o doza programată de suspensii injectabile cu eliberare prelungită de cabotegravir și rilpivirină cu mai mult de 7 zile, administrați cabotegravir oral 30 mg cu rilpivirină orală 25 mg zilnic timp de până la 2 luni pentru a înlocui 1 injecție programată omisă la fiecare 2 luni.

    Consultați informațiile de prescriere Vocabria pentru informații suplimentare legate de dozarea cabotegravirului oral în acest cadru.

    Profilaxia pre-expunere (PrEP) pentru prevenirea infecției cu HIV-1 orală

    Dozarea inițială pentru evaluarea toleranței: La adolescenții cu risc care cântăresc ≥35 kg, administrați cabotegravir oral 30 mg pe zi timp de aproximativ 1 lună (cel puțin 28 de zile). După introducerea orală, începeți injecția cu cabotegravir suspensie injectabilă cu eliberare prelungită în ultima zi de introducere orală sau în decurs de 3 zile.

    Dozare pentru a înlocui injecțiile planificate omise (2 luni). program): Dacă un adolescent cu risc care cântărește ≥35 kg intenționează să omite o doză programată de suspensii injectabile cu eliberare prelungită de cabotegravir și rilpivirină cu mai mult de 7 zile, luați un cabotegravir pe cale orală 30 mg pe zi pentru a înlocui fiecare 2 injecție lunară.

    IM

    Injecții de inițiere și continuare: Inițial, pentru adolescenții cu risc care cântăresc cel puțin 35 kg, se administrează o singură injecție de 600 mg la interval de 1 lună timp de 2 luni consecutive pe în ultima zi sau în decurs de 3 zile de la injectarea orală (dacă este utilizată) și apoi continuați cu injecțiile la fiecare 2 luni după aceea.

    Injecții neplanificate omise: dacă o injecție programată vizita este ratată sau amânată cu mai mult de 7 zile și doza orală nu a fost luată între timp, reevaluați clinic individul pentru a determina dacă reluarea administrării injectării rămâne adecvată. Dacă programul de dozare a injecției va fi continuat, consultați următoarele recomandări de dozare din Tabelul 1.

    Tabelul 1. Recomandări de dozare pentru injecție de Cabotegravir după injecții omise2

    Timp de la ultima injecție

    Recomandare

    A doua injecție este omisă și timpul de la prima injecție este ≤2 luni

    Se administrează 600 mg injecție IM în gluteu de cabotegravir injecție cu eliberare prelungită cât mai curând posibil, apoi continuați să urmați programul de administrare a injecției la fiecare 2 luni.

    A doua injecție este omisă și timpul de la prima injecție este de>2 luni

    Reporniți cu 600 mg gluteal IM injectare de cabotegravir cu eliberare prelungită, urmată de o a doua doză de injecție de inițiere de 600 mg, o lună mai târziu. Apoi continuați să urmați programul de administrare a injecțiilor la fiecare 2 luni după aceea.

    A treia injecție sau cea ulterioară este omisă și timpul de la injectarea anterioară este ≤3 luni

    Administrați 600 mg injecție IM de cabotegravir cu eliberare prelungită cât mai curând posibil, apoi continuați cu injecția la fiecare 2 luni. Schema de dozare.

    A treia injecție sau cea ulterioară a fost omisă și timpul de la injectarea anterioară este > 3 luni

    Reporniți cu 600 mg injecție IM pe glandei de cabotegravir injecție cu eliberare prelungită, urmată de a doua Doza injectabilă de inițiere de 600 mg 1 lună mai târziu. Apoi continuați cu programul de administrare a injecțiilor la fiecare 2 luni.

    Adulți

    Tratamentul infecției cu HIV Oral

    Dozare preliminară pentru a evalua tolerabilitatea: Administrați cabotegravir oral 30 mg în asociere cu rilpivirină orală 25 mg o dată pe zi timp de aproximativ 1 lună (cel puțin 28 de zile).

    Dozare orală pentru a înlocui injecțiile planificate omise (programa lunar): Dacă un pacientul intenționează să omite o doză lunară programată de suspensii injectabile cu eliberare prelungită de cabotegravir și rilpivirină cu mai mult de 7 zile, administrează cabotegravir oral 30 mg cu rilpivirină orală 25 mg zilnic timp de până la 2 luni pentru a înlocui vizitele cu injecție omise. Pentru o durată de terapie orală mai mare de 2 luni, se recomandă un regim oral alternativ.

    Dozarea orală pentru a înlocui injecțiile planificate pierdute (program de 2 luni): Dacă un pacient intenționează să omite o doza programată de suspensii injectabile cu eliberare prelungită de cabotegravir și rilpivirină cu mai mult de 7 zile, luați cabotegravir oral 30 mg cu rilpivirină orală 25 mg zilnic timp de până la 2 luni pentru a înlocui 1 program omis la fiecare injecție de 2 luni. Consultați informațiile de prescripție Vocabria pentru informații suplimentare legate de dozarea cabotegravirului oral în acest cadru.

    Profilaxia pre-expunere (PrEP) pentru prevenirea infecției cu HIV-1.

    Dozarea inițială la Evaluați tolerabilitatea: Doza recomandată de cabotegravir pentru prevenirea infecției cu HIV este cabotegravir 30 mg pe zi timp de aproximativ 1 lună (cel puțin 28 de zile). După introducerea orală, începeți injecția cu cabotegravir suspensie injectabilă cu eliberare prelungită în ultima zi de introducere orală sau în decurs de 3 zile.

    Dozare pentru a înlocui injecțiile planificate omise (2 luni). program): Dacă un pacient intenționează să omite o doză programată de suspensii injectabile cu eliberare prelungită de cabotegravir și rilpivirină cu mai mult de 7 zile, luați cabotegravir oral 30 mg timp de până la 2 luni pentru a înlocui 1 injecție programată omisă la fiecare 2 luni. .

    IM

    Injecții de inițiere și continuare:Se administrează inițial o singură injecție de 600 mg, administrată la intervale de 1 lună timp de 2 luni consecutive în ultima zi sau în decurs de 3 zile de la administrarea orală. în (dacă este utilizat) și apoi continuați cu injecțiile la fiecare 2 luni după aceea.

    Injecții neplanificate omise: dacă o vizită de injecție programată este ratată sau întârziată cu mai mult de 7 zile și nu a fost luată doza orală între timp, reevaluați clinic persoana pentru a determina dacă reluarea administrării injectării. rămâne adecvată. Dacă programul de administrare a injecției va fi continuat, consultați recomandările de dozare din Tabelul 1.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu ușoare sau insuficiență hepatică moderată (Child-Pugh A sau B) pe baza studiilor clinice cu cabotegravir oral. Efectul insuficienței hepatice severe (Child-Pugh C) asupra farmacocineticii este necunoscut.

    Insuficiență renală

    Nu este necesară ajustarea dozei de cabotegravir oral pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (Clcr 30 până la <90 ml/minut) sau severă (Clcr <30 ml/minut). minut). Efectul bolii renale în stadiu terminal (Clcr <15 ml/minut) asupra farmacocineticii cabotegravirului oral este necunoscut.

    Pe baza studiilor efectuate cu cabotegravir pe cale orală, nu este necesară ajustarea dozei de injecție cu eliberare prelungită de cabotegravir la persoanele cu Clcr ușoară (Clcr 60 până la <90 ml/minut) sau moderată (Clcr 30 până la <60 ml/minut). ) insuficiență renală. La persoanele cu insuficiență renală severă (Clcr 15 până la <30 ml/minut) sau boală renală în stadiu terminal (Clcr <15 ml/minut), se recomandă o monitorizare crescută pentru efectele adverse.

    Uz geriatric

    Aveți grijă când administrați pacienților geriatrici.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Reacție anterioară de hipersensibilitate la cabotegravir.
  • Administrarea concomitentă cu carbamazepină, oxcarbazepină, fenobarbital, fenitoină, rifampină sau rifapentină; scăderi semnificative ale concentrațiilor plasmatice de cabotegravir pot apărea din cauza inducerii enzimei uridin difosfat (UDP)-glucuronozil transferază (UGT)1A1, care poate duce la pierderea răspunsului virusologic.
  • Pentru HIV. -1 profilaxie pre-expunere: status HIV-1 necunoscut sau pozitiv.
    • Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Risc potențial de rezistență la Cabotegravir pentru PrEP în infecția cu HIV-1 nediagnosticată

    Risc potențial de a dezvolta rezistență dacă o persoană dobândește HIV-1 înainte sau în timp ce primește sau după întreruperea tratamentului cu cabotegravir cu eliberare prelungită injectare. (Consultați avertismentul din casetă.)

    Testați pacienții pentru infecția cu HIV-1 înainte de a iniția cabotegravir oral sau parenteral și cu fiecare injectare ulterioară a medicamentului, utilizând un test aprobat sau aprobat de FDA pentru diagnosticul de afecțiune acută sau infecție primară cu HIV-1. Nu inițiați injecția cu cabotegravir cu eliberare prelungită pentru HIV-1 PrEP decât dacă se confirmă starea negativă a infecției. Persoanele care se infectează cu HIV-1 în timp ce primesc injecție cu eliberare prelungită de cabotegravir pentru PrEP trebuie să treacă la un regim complet de tratament HIV-1.

    Luați în considerare forme alternative de PrEP după întreruperea tratamentului pentru persoanele cu risc continuu de achiziție cu HIV-1 și inițiați în termen de 2 luni de la injectarea finală cu cabotegravir injecție cu eliberare prelungită.

    Reacții de hipersensibilitate

    Reacții de hipersensibilitate grave sau severe raportate la alți inhibitori de integrază și pot apărea la cabotegravir. Rămâneți vigilenți și întrerupeți medicamentul dacă se suspectează o reacție de hipersensibilitate.

    Întrerupeți imediat cabotegravir dacă apar semne sau simptome de reacții de hipersensibilitate (inclusiv, dar fără a se limita la, erupție cutanată severă sau erupție cutanată însoțită de febră, stare generală de rău, oboseală, dureri musculare sau articulare, vezicule, afectarea mucoasei [ vezicule sau leziuni orale], conjunctivită, edem facial, hepatită, eozinofilie, angioedem, dificultăți de respirație). Monitorizați pacientul, inclusiv obținerea aminotransferazelor hepatice și inițiați terapia adecvată.

    Management cuprinzător pentru a reduce riscul de infecție cu HIV-1 atunci când Cabotegravir este utilizat pentru profilaxia pre-expunere la HIV-1

    Utilizați cabotegravir pentru HIV-1 PrEP ca parte a unei strategii cuprinzătoare de prevenire, inclusiv respectarea programul de administrare și practicile sexuale mai sigure pentru a reduce riscul de infecții cu transmitere sexuală (ITS).

    Cabotegravir nu este întotdeauna eficient în prevenirea dobândirii HIV-1. Timpul de la inițierea cabotegravirului pentru HIV-1 PrEP până la protecția maximă împotriva infecției cu HIV-1 este necunoscut.

    Sfătuiți pacienților neinfectați cu HIV-1 să respecte cu strictețe programul de dozare și testare recomandat pentru a reduce riscul de dobândire a HIV-1 și dezvoltarea potențială a rezistenței.

    Proprietăți cu acțiune prelungită și riscuri potențiale asociate cu injecția cu eliberare prelungită de cabotegravir

    Concentrațiile reziduale de cabotegravir pot rămâne în circulația sistemică a persoanelor pentru perioade prelungite (până la 12 luni sau mai mult) după administrarea cabotegravirului injecție cu eliberare prelungită.

    Selectați cu atenție pacienții care sunt de acord cu schema de dozare a injecțiilor la fiecare 2 luni, deoarece neaderarea ar putea duce la dobândirea HIV-1 și dezvoltarea rezistenței.

    Luați în considerare caracteristicile cu eliberare prelungită atunci când este prescrisă injecția cu cabotegravir cu eliberare prelungită.

    Hepatotoxicitate

    Hepatotoxicitate raportată la pacienții cărora li s-a administrat cabotegravir cu sau fără boală hepatică preexistentă cunoscută sau factori de risc identificabili.

    Pacienți cu boală hepatică subiacentă sau creșteri marcate ale transaminazelor înainte de tratamentul poate avea un risc crescut de agravare sau de dezvoltare a creșterilor transaminazelor.

    Monitorizați chimia ficatului și întrerupeți tratamentul cu cabotegravir dacă se suspectează hepatotoxicitate.

    Tulburări depresive

    Tulburări depresive (inclusiv starea depresivă, depresia, alterarea dispoziției, schimbările de dispoziție, tulburarea depresivă persistentă, ideea sau tentativa de suicid) raportate cu utilizarea cabotegravir pentru tratamentul infecției cu HIV-1 sau HIV -1 PrEP.

    Evaluați prompt pacienții cu simptome depresive pentru a evalua dacă simptomele sunt legate de cabotegravir și pentru a determina dacă riscurile continuării terapiei depășesc beneficiile.

    Riscul de reacții adverse sau de pierdere a răspunsului virologic din cauza interacțiunilor medicamentoase

    Utilizarea concomitentă de cabotegravir și alte medicamente poate duce la interacțiuni medicamentoase cunoscute sau potențial semnificative, dintre care unele pot duce la evenimente adverse, pierderi răspunsul virologic al cabotegravirului și posibila dezvoltare a rezistenței virale.

    Consultați eticheta producătorului pentru recomandări pentru prevenirea sau gestionarea acestor interacțiuni medicamentoase, inclusiv recomandări de dozare. Luați în considerare potențialul de interacțiuni medicamentoase înainte și în timpul terapiei; revizuiți medicamentele concomitente în timpul terapiei.

    Riscuri asociate cu tratamentul cu rilpivirina

    Cabotegravir este indicat pentru utilizare în asociere cu rilpivirina. Revizuiți informațiile de prescriere pentru rilpivirină înainte de inițierea terapiei combinate cu cabotegravir și rilpivirină.

    Populații specifice

    Sarcina

    Registrul sarcinilor antiretrovirale la 800-258-4263 sau [Web].

    Datele sunt insuficiente cu privire la utilizarea cabotegravirului pe cale orală sau a injecției cu cabotegravir cu eliberare prelungită la femeile însărcinate pentru a informa despre riscul de malformații congenitale sau avort spontan asociat drogurilor. Utilizați cabotegravir numai dacă beneficiul așteptat justifică riscul potențial pentru făt.

    Grupul de Sănătate și Servicii Umane pentru Tratamentul Femeilor însărcinate cu infecție cu HIV și Prevenirea transmiterii perinatale afirmă că nu sunt disponibile date privind utilizarea cabotegravirului pentru tratamentul infecției cu HIV-1 în timpul sarcinii și, prin urmare, medicamentul nu este recomandat ca regim de tratament complet la femeile gravide sau la femeile cu potențial de reproducere care încearcă să conceapă. Panelul recomandă ca persoanele însărcinate care se prezintă la îngrijire cu acest regim să fie trecute la un regim antiretroviral adecvat cu 3 medicamente, recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii.

    Comisionul de sănătate și servicii umane privind tratamentul femeilor însărcinate cu HIV Infecția și prevenirea transmiterii perinatale afirmă că, deși cabotegravir a fost aprobat de FDA pentru utilizare în PrEP, datele de siguranță sunt limitate cu privire la utilizarea medicamentului în timpul concepției și alăptării.

    Alăptarea

    Nu se știe dacă cabotegravirul este distribuit în laptele uman; totuși, medicamentul este distribuit în lapte la șobolani.

    Nu se știe dacă cabotegravir afectează producția de lapte uman sau sugarul alăptat. Deoarece concentrațiile detectabile de cabotegravir rămân în circulație sistemică până la 12 luni după întreruperea injecțiilor cu eliberare prelungită cu cabotegravir, se recomandă ca femeile care primesc acest tratament să alăpteze numai dacă beneficiul așteptat justifică riscul potențial pentru sugar.

    Din cauza riscului de efecte adverse la sugar și a riscului de transmitere a HIV, femeile infectate cu HIV nu trebuie să alăpteze sugarii. Pentru mamele neinfectate care primesc cabotegravir oral pentru HIV-1 PrEP, evaluați beneficiul-risc al utilizării acestui medicament pentru sugar în timpul alăptării.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța, eficacitatea și farmacocinetica cabotegravirului oral și injectabil nu sunt stabilite în copii și adolescenți cu vârsta <12 ani sau cu greutatea <35 kg.

    Siguranța, eficacitatea și farmacocinetica cabotegravirului oral și injectabil au fost evaluate la copii și adolescenți infectați cu HIV-1, cu vârsta cuprinsă între 12 și <18 ani, cu o greutate ≥ 35 kg, într-un proces deschis, necomparativ, în curs de desfășurare. studiu clinic.

    Siguranța cabotegravirului oral la adolescenți este de așteptat să fie similară cu cea a adulților, deoarece nu există o diferență semnificativă clinic în ceea ce privește expunerea la medicamente.

    Siguranța și eficacitatea cabotegravirului oral pentru HIV-1 PrEP la copii și adolescenți cu vârsta ≥12 ani și cântărind ≥35 kg care prezintă risc de infecție cu HIV-1 este susținută de datele din 2 studii clinice controlate la adulți.

    Utilizare geriatrică

    Studiile clinice cu cabotegravir oral și injectabil nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârsta ≥65 de ani pentru a determina dacă aceștia răspund diferit față de subiecții mai tineri. În general, fiți precauți atunci când utilizați la pacienții geriatrici.

    Insuficiență renală

    Nu este necesară ajustarea dozei de cabotegravir oral sau injectabil pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (Clcr 30 ml/minut până la <90 ml/minut). La pacienții cu insuficiență renală severă (Clcr <30 ml/minut), nu se recomandă modificarea dozei pentru cabotegravir oral; totuși, la pacienții cărora li se administrează cabotegravir injectabil cu eliberare prelungită cu insuficiență renală severă (Clcr 15 până la <30 ml/minut) sau boală renală în stadiu terminal (Clcr <15 ml/minut), se recomandă o monitorizare crescută pentru efectele adverse.

    Efectul bolii renale în stadiu terminal (<15 ml/minut) asupra farmacocineticii cabotegravirului este necunoscut. Nu se așteaptă ca dializa să modifice expunerea la cabotegravir.

    Insuficiență hepatică

    Nu este necesară ajustarea dozei de cabotegravir oral sau injectabil pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată (clasa Child-Pugh A sau B). Efectul insuficienței hepatice severe (clasa Child-Pugh C) asupra farmacocineticii cabotegravirului oral sau injectabil este necunoscut.

    Efecte adverse frecvente

    Cele mai frecvente reacții adverse raportate la cel puțin 3 pacienți infectați cu HIV cărora li se administrează cabotegravir oral: oboseală, dureri de cap, diaree, greață, amețeli, vise anormale, anxietate, insomnie, abdominală disconfort, distensie abdominală, astenie.

    Cele mai frecvente reacții adverse (≥1%) la pacienții neinfectați cu HIV cărora li se administrează cabotegravir oral: dureri de cap, diaree, greață, amețeli, infecții ale căilor respiratorii superioare, somnolență, oboseală, anomalii vise, dureri abdominale.

    Cele mai frecvente reacții adverse (≥1%) la pacienții cărora li se administrează cabotegravir injecție cu eliberare prelungită: reacții la locul injectării, diaree, cefalee, febră, oboseală, tulburări de somn, greață, amețeli, flatulență , dureri abdominale, vărsături, mialgie, erupții cutanate, scăderea poftei de mâncare, somnolență, dureri de spate, infecții ale căilor respiratorii superioare.

    Ce alte medicamente vor afecta Cabotegravir (Systemic)

    Metabolizat în principal de uridin difosfat-glucuronoziltransferază (UGT) 1A1 cu o anumită contribuție din partea UGT1A9. Inductorii puternici ai UGT1A1 sau UGT1A9 sunt de așteptat să scadă concentrațiile plasmatice de cabotegravir și pot duce la pierderea eficacității; prin urmare, administrarea concomitentă de cabotegravir cu aceste medicamente este contraindicată.

    Cabotegravir în combinație cu rilpivirina este un regim complet recomandat pentru tratamentul infecției cu HIV-1; administrarea concomitentă de cabotegravir cu alte medicamente antiretrovirale pentru PrEP nu este recomandată.

    Concentrațiile reziduale de cabotegravir injectabil cu eliberare prelungită pot rămâne în circulația sistemică a persoanelor pentru perioade prelungite (până la 12 luni sau mai mult); cu toate acestea, nu este de așteptat ca aceste concentrații reziduale să afecteze expunerile la medicamentele antiretrovirale care sunt inițiate după întreruperea administrării.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiuni

    Comentarii

    Preparate antiacide care conțin cationi polivalenți (de exemplu, hidroxid de aluminiu sau magneziu, carbonat de calciu)

    Administrarea concomitentă poate duce la scăderea absorbției de cabotegravir

    Luați medicamente sau preparate care conțin cationi polivalenți cu cel puțin 2 ore înainte sau 4 ore după administrarea orală de cabotegravir

    Anticovulsivante (carbamazepină, oxcarbazepină, fenobarbital, fenitoină)

    Poate determina scăderi semnificative ale concentrațiilor plasmatice de cabotegravir datorită inducției enzimei UGT1A1, ceea ce poate duce la pierderea eficacității cabotegravirului

    Administrarea concomitentă de cabotegravir cu aceste medicamente este contraindicată

    Contraceptive hormonale

    Utilizarea contraceptivelor orale a fost asociată cu concentrații mai scăzute de cabotegravir injectabil cu eliberare prelungită; nu este probabil să fie semnificativ clinic

    Nu sunt necesare ajustări pentru contraceptivele orale care conțin levonorgestrel și etinilestradiol.

    Rifabutina

    Poate determina scăderi semnificative ale concentrațiilor plasmatice de cabotegravir datorită inducției enzimei UGT1A1, ceea ce poate duce la pierderea eficacității

    Administrarea concomitentă este contraindicată cu cabotegravir și rilpivirină injecție cu eliberare prelungită (Cabenuva) pentru tratamentul HIV-1

    Următoarea modificare a dozei este recomandată cu injecția de cabotegravir pentru HIV-1 PrEP:

    Când rifabutina este începută înainte sau concomitent cu prima injecție de inițiere de cabotegravir, doza recomandată de cabotegravir este o injecție de 600 mg, urmată 2 săptămâni mai târziu de o a doua injecție de inițiere de 600 mg și ulterior lunar în timpul tratamentului cu rifabutină

    Atunci când rifabutina este începută în momentul celei de-a doua injecții de inițiere cu cabotegravir sau mai târziu, doza recomandată de cabotegravir este de 600 mg lunar în timpul tratamentului cu rifabutină; după oprirea rifabutinei, doza recomandată de cabotegravir este de 600 mg la fiecare 2 luni

    Rifampin

    Poate determina scăderi semnificative ale concentrațiilor plasmatice de cabotegravir datorită inducerii enzimei UGT1A1, care poate duce la pierderea eficacitate

    Administrarea concomitentă este contraindicată

    Rifapentina

    Poate determina scăderi semnificative ale concentrațiilor plasmatice de cabotegravir din cauza inducerii enzimei UGT1A1, ceea ce poate duce la pierderea eficacității

    >

    Administrarea concomitentă este contraindicată

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare