Cabotegravir (Systemic)

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Cabotegravir (Systemic)

Лікування ВІЛ-інфекції

Каботегравір натрію в таблетках для перорального застосування (Vocabria) застосовують у комбінації з рилпівірином для короткочасного лікування ВІЛ-інфекції у дорослих і підлітків віком ≥12 років із масою тіла ≥35 кг і які мають вірусологічну супресію (РНК ВІЛ-1 <50 копій/мл) на стабільній схемі антиретровірусної терапії, не мають в анамнезі неефективності лікування та не мають відомої чи підозрюваної резистентності до каботегравіру чи рилпівірину.

Використовується з рилпівірином для перорального початкового дозування для оцінки переносимості перед введенням парентерального режиму ін’єкційних суспензій каботегравіру та рилпівірину пролонгованого вивільнення; також може використовуватися з рилпівірином для пероральної терапії у пацієнтів, які пропустять заплановані дози ін’єкцій каботегравіру/рилпівірину.

Терапевтичні варіанти лікування та профілактики ВІЛ-інфекції та рекомендації щодо використання антиретровірусних препаратів постійно вдосконалюються. Найбільш підходящий антиретровірусний режим не можна визначити для кожного клінічного сценарію; виберіть режим, виходячи з антиретровірусної ефективності, потенційної швидкості розвитку резистентності, відомої токсичності, потенціалу фармакокінетичних взаємодій та вірусологічних, імунологічних та клінічних характеристик пацієнта.

Департамент охорони здоров’я та соціальних служб Комісії з питань антиретровірусної терапії для дорослих і підлітків не рекомендує використовувати каботегравір/рилпівірин як початкову терапію для пацієнтів з ВІЛ через відсутність даних, що підтверджують ефективність антиретровірусної терапії раніше. пацієнтів. Спершу слід досягти пригнічення вірусу за допомогою рекомендованої схеми.

Комітет HHS з антиретровірусної терапії та медичного лікування дітей, які живуть з ВІЛ, стверджує, що дані про використання каботегравіру та рилпівірину підлітками наразі обмежені безпекою, фармакокінетикою , і прийнятність; поки що немає даних щодо використання підлітками, які мають проблеми з прихильністю.

Профілактика перед контактом для запобігання інфікування ВІЛ-1

Суспензія каботегравіру з пролонгованим вивільненням для ін’єкцій (Apretude) використовується у дорослих із групи ризику та підлітків вагою щонайменше 35 кг для профілактики перед контактом ( PrEP), щоб зменшити ризик зараження ВІЛ-1 статевим шляхом.

Каботегравір натрію в таблетках для перорального застосування (Vocabria) використовується для дорослих із групи ризику та підлітків вагою щонайменше 35 кг для короткочасної PrEP, щоб зменшити ризик інфікування ВІЛ-1 статевим шляхом. Препарат використовується перорально для визначення переносимості перед парентеральним введенням каботегравіру та у пацієнтів, які пропустять заплановані дози ін’єкції каботегравіру.

Експерти рекомендують ін’єкції каботегравіру з пролонгованим вивільненням для PrEP у дорослих і підлітків з вагою ≥35 кг. піддаються ризику інфікування ВІЛ. Застосування перорального каботегравіру є необов’язковим для 4-тижневого введення перед початком ін’єкцій. Ін’єкції каботегравіру можуть бути особливо доцільними для пацієнтів із серйозними захворюваннями нирок, тих, хто мав труднощі з дотриманням пероральної терапії PrEP, і для тих, хто віддає перевагу ін’єкціям кожні 2 місяці, а не пероральному режиму дозування PrEP.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Cabotegravir (Systemic)

Загальні

Скринінг перед лікуванням

  • Перегляньте супутні ліки та врахуйте можливість взаємодії з іншими препаратами.
  • Негативний результат тесту на ВІЛ-1 слід підтвердити безпосередньо перед початком застосування каботегравіру для PrEP ВІЛ-1.

    • Моніторинг пацієнта

  • Виконуйте скринінг на інфекцію ВІЛ-1 перед кожною внутрішньом’язовою ін’єкцією PrEP ВІЛ-1. Негативні результати специфічного тесту на антиген/антитіло слід підтвердити за допомогою РНК-специфічного аналізу.
  • Періодично перевіряйте показники функції печінки (тобто АСТ, АЛТ).
  • Моніторинг взаємодії лікарських засобів і побічних ефектів, які можуть виникнути внаслідок взаємодії.
  • Оцінка дотримання пацієнтом призначеної терапії під час запланованого лікування візити для дозування для PrEP.

    • Спосіб застосування

    Каботегравір натрію (Vocabria) застосовують перорально у вигляді таблеток. Ін’єкційну суспензію каботегравіру з пролонгованим вивільненням (Apretude) вводять шляхом внутрішньом’язової ін’єкції.

    Пероральне застосування

    Каботегравір натрію (Vocabria) застосовують перорально один раз на день у комбінації з рилпівірином (Edurant). Приймайте щодня в один і той самий час з їжею.

    Початкове пероральне дозування для оцінки переносимості каботегравіру можна застосовувати протягом приблизно 1 місяця (>28 днів) до початку прийому ін’єкційної форми каботегравіру з пролонгованим вивільненням. суспензія (Apretude) або комбінована схема каботегравіру та ін’єкційної суспензії пролонгованого вивільнення рилпівірину (Cabenuva).

    Розгляньте можливість пероральної терапії таблетками каботегравіру для пацієнтів, які планують пропустити заплановану ін’єкцію суспензії каботегравіру з пролонгованим вивільненням для ін’єкцій (Apretude) або суспензії для ін’єкцій з пролонгованим вивільненням каботегравіру та рилпівірину (Cabenuva) щомісяця або кожні 2 місяці. більше ніж на 7 днів. Пацієнтам, які пропускають заплановану місячну ін’єкцію більше ніж на 7 днів, щоденний пероральний каботегравір у комбінації з пероральним рилпівірином слід розпочинати приблизно через 1 місяць (+/- 7 днів) після останньої внутрішньом’язової ін’єкції та продовжувати до дня внутрішньом’язової ін’єкції пролонгованої дії. перезапускається. Пероральну замісну терапію каботегравіром і рилпівірином можна продовжувати до 2 місяців, щоб замінити пропущені щомісячні внутрішньом’язові ін’єкції пролонгованої дії. Для пацієнтів, які пропустили заплановану ін’єкцію кожні 2 місяці більше ніж на 7 днів, щоденну пероральну терапію каботегравіром і рилпівірином слід розпочинати приблизно через 2 місяці після останньої внутрішньом’язової ін’єкції та продовжувати до дня відновлення внутрішньом’язової ін’єкції з пролонгованим вивільненням.

    Парентеральне введення

    Введіть суспензію каботегравіру з пролонгованим вивільненням шляхом внутрішньом’язової ін’єкції в сідницю.

    Ін'єкційну терапію можна розпочати з перорального каботегравіру перед початком внутрішньом’язових ін’єкцій або пацієнт може перейти безпосередньо до ін’єкцій каботегравіру без перорального введення.

    Якщо зберігати в холодильнику, перед введенням доведіть флакон до кімнатної температури (не вище 30°C). Після того, як суспензію буде набрано в шприц, зробіть ін’єкцію якомога швидше. Суспензія може залишатися в шприці до 2 годин, але наповнені шприци не можна класти в холодильник. Якщо препарат залишається в шприці більше 2 годин, викиньте його.

    Якщо використовується пероральна ін’єкція, зробіть початкові ін’єкції в останній день перорального введення або протягом 3 днів після цього. Рекомендовані дози для початкової ін’єкції – це одна внутрішньом’язова ін’єкція з інтервалом в 1 місяць протягом 2 місяців поспіль. Другу внутрішньом’язову ін’єкцію можна зробити за 7 днів до або після запланованої дати, коли пацієнт отримає ін’єкції.

    Після 2 початкових ін’єкцій, введених послідовно з інтервалом в 1 місяць, продовжуйте внутрішньом’язові ін’єкції кожні 2 місяці. . Ін’єкції можна робити за 7 днів до або після дати, запланованої на ін’єкцію пацієнта.

    Дозування

    Доступний перорально у вигляді каботегравіру натрію; дозування, виражене в термінах каботегравіру.

    Пацієнти в педіатричній практиці

    Лікування ВІЛ-інфекції перорально

    Початкове дозування для оцінки переносимості: Пацієнти ≥12 років, які вагою ≥35 кг рекомендовано приймати пероральний каботегравір 30 мг у комбінації з пероральним рилпівірином 25 мг щодня протягом приблизно 1 місяця (принаймні 28 днів).

    Пероральне дозування для заміни запланованих пропущених ін’єкцій (щомісяця). Графік): Якщо пацієнт планує пропустити заплановану місячну дозу ін’єкційних суспензій каботегравіру та рилпівірину з пролонгованим вивільненням більш ніж на 7 днів, призначайте пероральний каботегравір 30 мг разом із пероральним рилпівірином 25 мг щодня протягом 2 місяців для заміни пропущені ін’єкційні візити. Для пероральної терапії, яка триває понад 2 місяці, рекомендується альтернативний пероральний режим.

    Пероральне дозування для заміни запланованих пропущених ін’єкцій (2-місячний графік): Якщо пацієнт планує пропустити заплановану дозу ін’єкційних суспензій каботегравіру та рилпівірину з пролонгованим вивільненням більше ніж на 7 днів, призначайте каботегравір перорально 30 мг разом із пероральним рилпівірином 25 мг щодня протягом 2 місяців, щоб замінити 1 пропущену заплановану ін’єкцію кожні 2 місяці.

    Зверніться до інформації про призначення Vocabria для отримання додаткової інформації щодо дозування каботегравіру для перорального застосування в цьому випадку.

    Доконтактна профілактика (PrEP) для запобігання інфікування ВІЛ-1 перорально

    Початкове дозування для оцінки переносимості: підліткам групи ризику з вагою ≥35 кг призначайте каботегравір перорально 30 мг щодня протягом приблизно 1 місяця (принаймні 28 днів). Після перорального введення почніть початкову ін’єкцію ін’єкційної суспензії каботегравіру пролонгованого вивільнення в останній день перорального введення або протягом 3 днів.

    Дозування для заміни запланованих пропущених ін’єкцій (2 міс. розклад): Якщо підліток групи ризику з вагою ≥35 кг планує пропустити заплановану дозу каботегравіру та суспензій для ін’єкцій пролонгованої дії рилпівірину більш ніж на 7 днів, приймайте один пероральний каботегравір 30 мг на день, щоб замінити кожні 2 місячну ін’єкцію.

    ВМ

    Початок і продовження ін’єкцій: Спочатку підліткам групи ризику з вагою щонайменше 35 кг вводять одну ін’єкцію 600 мг з інтервалом в 1 місяць протягом 2 місяців поспіль. в останній день або протягом 3 днів після перорального введення (якщо використовувався), а потім продовжуйте ін’єкції кожні 2 місяці після цього.

    Незаплановані пропущені ін’єкції: якщо ін’єкція за розкладом візит пропущений або затриманий більш ніж на 7 днів, а пероральна доза не була прийнята в проміжку часу, переоцініть пацієнта клінічно, щоб визначити, чи доцільним залишається відновлення ін’єкційного дозування. Якщо графік дозування буде продовжено, перегляньте наведені нижче рекомендації щодо дозування в таблиці 1.

    Таблиця 1. Рекомендації щодо дозування каботегравіру після пропущених ін’єкцій2

    Час після останньої ін’єкції

    Рекомендація

    Другу ін’єкцію пропущено, а час після першої ін’єкції становить ≤2 місяці

    Введіть 600 мг ін’єкції каботегравіру в сідничний відділ із пролонгованим вивільненням якнайшвидше, а потім продовжуйте дотримуватись розкладу дозування ін’єкцій кожні 2 місяці.

    Другу ін’єкцію пропущено, а після першої ін’єкції пройшло >2 місяці.

    Відновіть прийом 600 мг сідничної кишки ін’єкцію ін’єкції каботегравіру з пролонгованим вивільненням, а потім другу початкову дозу 600 мг через 1 місяць. Потім продовжуйте дотримуватись розкладу дозування кожні 2 місяці.

    Третю або наступну ін’єкцію пропущено, а з часу попередньої ін’єкції минуло ≤3 місяці

    Якнайшвидше введіть 600 мг внутрішньом’язово каботегравіру з пролонгованим вивільненням, а потім продовжуйте ін’єкцію кожні 2 місяці графік дозування.

    Третю або наступну ін’єкцію пропущено, а час після попередньої ін’єкції становить >3 місяців.

    Поновіть із внутрішньом’язової ін’єкції каботегравіру 600 мг ін’єкції пролонгованого вивільнення в сідничну область, а потім другу Початкова доза 600 мг через 1 місяць. Потім продовжуйте дотримуватись графіка ін’єкцій кожні 2 місяці.

    Дорослі

    Лікування ВІЛ-інфекції Пероральне

    Початкове дозування для оцінки переносимості: Приймайте каботегравір перорально 30 мг у комбінації з пероральним рилпівірином 25 мг один раз на день протягом приблизно 1 місяця (принаймні 28 днів).

    Пероральне дозування для заміни запланованих пропущених ін’єкцій (щомісячний графік): Якщо пацієнт планує пропустити місячну заплановану дозу ін’єкційних суспензій каботегравіру та рилпівірину з пролонгованим вивільненням більш ніж на 7 днів, призначати пероральний каботегравір 30 мг разом із пероральним рилпівірином 25 мг щодня протягом 2 місяців, щоб замінити пропущені ін’єкційні візити. Для пероральної терапії, яка триває понад 2 місяці, рекомендується альтернативний пероральний режим.

    Пероральне дозування для заміни запланованих пропущених ін’єкцій (2-місячний графік): Якщо пацієнт планує пропустити заплановану дозу ін’єкційних суспензій каботегравіру та рилпівірину пролонгованого вивільнення більш ніж на 7 днів, приймайте каботегравір перорально 30 мг разом із пероральним рилпівірином 25 мг щодня протягом 2 місяців, щоб замінити 1 пропущену ін’єкцію кожні 2 місяці. Зверніться до інформації про призначення Vocabria, щоб отримати додаткову інформацію щодо дозування каботегравіру для перорального застосування в цьому випадку.

    Передконтактна профілактика (PrEP) для запобігання інфікування ВІЛ-1 Пероральне

    Початкове дозування до Оцініть переносимість: Рекомендована доза каботегравіру для профілактики ВІЛ-інфекції становить каботегравір 30 мг на день протягом приблизно 1 місяця (принаймні 28 днів). Після перорального введення почніть початкову ін’єкцію ін’єкційної суспензії каботегравіру пролонгованого вивільнення в останній день перорального введення або протягом 3 днів.

    Дозування для заміни запланованих пропущених ін’єкцій (2 міс. розклад): Якщо пацієнт планує пропустити заплановану дозу ін’єкційних суспензій каботегравіру та рилпівірину з пролонгованим вивільненням більш ніж на 7 днів, приймайте пероральний каботегравір 30 мг протягом 2 місяців, щоб замінити 1 пропущену заплановану ін’єкцію кожні 2 місяці .

    ВМ

    Початок і продовження ін’єкцій:Спочатку введіть одну ін’єкцію 600 мг з інтервалом в 1 місяць протягом 2 місяців поспіль в останній день або протягом 3 днів після перорального введення. (якщо використовується), а потім продовжуйте ін’єкції кожні 2 місяці.

    Незаплановані пропущені ін’єкції: якщо запланований візит для ін’єкції пропущено або відкладено більш ніж на 7 днів, а пероральна доза не була прийнята в проміжку часу, проведіть клінічну повторну оцінку особи, щоб визначити, чи можна відновити ін’єкцію залишається відповідним. Якщо графік дозування буде продовжено, див. рекомендації щодо дозування в таблиці 1.

    Особливі групи пацієнтів

    Печінкова недостатність

    Коригування дози для пацієнтів із легким або помірна печінкова недостатність (Чайлд-П’ю А або В) на основі клінічних досліджень перорального каботегравіру. Вплив тяжкої печінкової недостатності (C Чайлд-П’ю) на фармакокінетику невідомий.

    Ниркова недостатність

    Коригування дози перорального каботегравіру не потрібне для пацієнтів із легким або помірним (кліренс креатиніну від 30 до <90 мл/хв) або важким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв.). хвилина). Вплив термінальної ниркової недостатності (Clcr <15 мл/хв) на фармакокінетику перорального каботегравіру невідомий.

    На підставі досліджень перорального каботегравіру корекція дози каботегравіру для ін’єкцій із пролонгованим вивільненням не потрібна для осіб із легким (Clcr від 60 до <90 мл/хв) або помірним (Clcr від 30 до <60 мл/хв) ) порушення функції нирок. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 15 до <30 мл/хв) або термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну <15 мл/хв) рекомендується посилити моніторинг побічних ефектів.

    Застосування в геріатричній практиці

    З обережністю призначайте препарат літнім пацієнтам.

    Попередження

    Протипоказання
  • Попередня реакція гіперчутливості на каботегравір.
  • Спільне застосування з карбамазепіном, окскарбазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, рифампіцином або рифапентин; значне зниження концентрації каботегравіру в плазмі може відбутися через індукцію ферменту уридиндифосфат (UDP)-глюкуронозилтрансферази (UGT) 1A1, що може призвести до втрати вірусологічної відповіді.
  • Для ВІЛ -1 доконтактна профілактика: невідомий або позитивний статус ВІЛ-1.
    • Попередження/застереження

    Попередження

    Потенційний ризик резистентності до каботегравіру для PrEP при недіагностованій інфекції ВІЛ-1

    Потенційний ризик розвитку резистентності, якщо людина отримує ВІЛ-1 до, під час або після припинення прийому каботегравіру з пролонгованим вивільненням ін'єкція. (Див. Попередження в рамці.)

    Тестуйте пацієнтів на ВІЛ-1-інфекцію перед початком перорального або парентерального введення каботегравіру та під час кожної наступної ін’єкції препарату, використовуючи тест, затверджений або дозволений FDA для діагностики гострого або первинна інфекція ВІЛ-1. Не починайте ін’єкції каботегравіру з пролонгованим вивільненням для PrEP ВІЛ-1, якщо не підтверджено негативний інфекційний статус. Особи, які інфікуються ВІЛ-1 під час ін’єкції каботегравіру з пролонгованим вивільненням для PrEP, повинні перейти на повну схему лікування ВІЛ-1.

    Розгляньте альтернативні форми PrEP після припинення для осіб із постійним ризиком зараження ВІЛ-1 та розпочніть протягом 2 місяців після останньої ін’єкції каботегравіру з пролонгованим вивільненням.

    Реакції гіперчутливості

    Серйозні або важкі реакції гіперчутливості, про які повідомлялося при застосуванні інших інгібіторів інтегрази та можуть виникати при застосуванні каботегравіру. Залишайтеся пильними та припиніть прийом препарату, якщо є підозра на реакцію гіперчутливості.

    Негайно припиніть прийом каботегравіру, якщо з’явилися ознаки або симптоми реакцій гіперчутливості (включаючи, але не обмежуючись цим, сильний висип або висип, що супроводжується гарячкою, загальним нездужанням, втомою, болями в м’язах або суглобах, пухирями, ураженням слизової [ пухирі або ураження ротової порожнини], кон’юнктивіт, набряк обличчя, гепатит, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання). Спостерігайте за станом пацієнта, включаючи визначення амінотрансфераз печінки, і розпочніть відповідну терапію.

    Комплексне лікування для зменшення ризику зараження ВІЛ-1, коли каботегравір використовується для профілактики перед контактом з ВІЛ-1

    Використовуйте каботегравір для PrEP ВІЛ-1 як частину комплексної стратегії профілактики, включаючи дотримання графік прийому та безпечні сексуальні практики для зниження ризику інфекцій, що передаються статевим шляхом (ІПСШ).

    Каботегравір не завжди ефективний у запобіганні зараженню ВІЛ-1. Час від початку застосування каботегравіру для PrEP ВІЛ-1 до досягнення максимального захисту від інфекції ВІЛ-1 невідомий.

    Порадьте неінфікованим ВІЛ-1 пацієнтам суворо дотримуватися рекомендованого дозування та графіку тестування, щоб зменшити ризик зараження ВІЛ-1 і потенційного розвитку резистентності.

    Властивості тривалої дії та потенційні ризики, пов’язані з каботегравіром для ін’єкцій із пролонгованим вивільненням

    Залишкові концентрації каботегравіру можуть залишатися в системному кровообігу людей протягом тривалих періодів (до 12 місяців або довше) після прийому каботегравіру ін'єкція з пролонгованим вивільненням.

    Ретельно відбирайте пацієнтів, які погоджуються на необхідний графік дозування ін’єкцій кожні 2 місяці, оскільки недотримання прихильності може призвести до зараження ВІЛ-1 і розвитку резистентності.

    Під час призначення ін’єкцій каботегравіру з пролонгованим вивільненням враховуйте характеристики пролонгованого вивільнення.

    Гепатотоксичність

    Повідомлення про гепатотоксичність у пацієнтів, які отримували каботегравір, з або без відомого захворювання печінки чи факторів ризику, які можна визначити.

    Пацієнти з основним захворюванням печінки або вираженим підвищенням рівня трансаміназ до лікування може мати підвищений ризик погіршення або розвитку підвищення рівня трансаміназ.

    Моніторуйте хімічні показники печінки та припиніть лікування каботегравіром, якщо є підозра на гепатотоксичність.

    Депресивні розлади

    Депресивні розлади (включаючи пригнічений настрій, депресію, зміну настрою, перепади настрою, постійний депресивний розлад, думки або спроби суїциду), про які повідомлялося при застосуванні каботегравіру для лікування інфекції ВІЛ-1 або ВІЛ -1 PrEP.

    Негайно обстежте пацієнтів із симптомами депресії, щоб визначити, чи пов’язані симптоми з каботегравіром, і визначити, чи ризики продовження терапії переважають переваги.

    Ризик побічних реакцій або втрати вірусологічної відповіді через лікарську взаємодію

    Супутнє застосування каботегравіру та інших препаратів може призвести до відомих або потенційно значних лікарських взаємодій, деякі з яких можуть призвести до побічних ефектів, втрати вірусологічної відповіді на каботегравір і можливого розвитку резистентності вірусу.

    Дивіться етикетку виробника, щоб отримати рекомендації щодо запобігання або контролю цих взаємодій лікарських засобів, зокрема рекомендації щодо дозування. Розглянемо можливість взаємодії ліків до та під час терапії; переглянути супутні ліки під час терапії.

    Ризики, пов’язані з лікуванням рилпівірином

    Каботегравір показаний для використання в комбінації з рилпівірином. Перегляньте інформацію про призначення рилпівірину перед початком комбінованої терапії каботегравіром і рилпівірином.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Реєстр вагітних антиретровірусних препаратів за номером 800-258-4263 або [Інтернет].

    Недостатньо даних щодо використання перорального каботегравіру або каботегравіру з пролонгованим вивільненням для ін’єкцій вагітним жінкам, щоб інформувати про пов’язаний із прийомом препарату ризик вроджених вад або викидня. Використовуйте каботегравір, лише якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода.

    Комітет охорони здоров’я та соціальних служб із лікування вагітних жінок з ВІЛ-інфекцією та профілактики перинатальної передачі стверджує, що немає даних щодо використання каботегравіру для лікування ВІЛ-інфекції під час вагітності, а отже, Препарат не рекомендується застосовувати як повну схему лікування вагітним жінкам або жінкам репродуктивного віку, які намагаються завагітніти. Комісія рекомендує, щоб вагітні особи, які звертаються за цією схемою лікування, мали бути переведені на відповідну схему антиретровірусної терапії з 3 препаратами, рекомендовану для використання під час вагітності.

    Комісія з охорони здоров’я та соціальних служб з лікування вагітних жінок з ВІЛ Інфекція та профілактика перинатальної передачі стверджує, що хоча каботегравір був схвалений FDA для використання в PrEP, дані про безпеку використання препарату під час зачаття та годування груддю обмежені.

    Лактація

    Невідомо, чи потрапляє каботегравір у грудне молоко; однак препарат розподіляється в молоці щурів.

    Невідомо, чи впливає каботегравір на виробництво молока у людини чи на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні. Оскільки визначувані концентрації каботегравіру залишаються в системному кровообігу протягом 12 місяців після припинення ін’єкцій каботегравіру з пролонгованим вивільненням, жінкам, які отримують це лікування, рекомендується годувати грудьми, лише якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик для немовляти.

    Через ризик побічних ефектів у немовляти та ризик передачі ВІЛ ВІЛ-інфікованим жінкам не слід годувати немовлят грудьми. Для неінфікованих матерів, які отримують пероральний каботегравір для PrEP ВІЛ-1, оцініть користь-ризик використання цього препарату для немовляти під час грудного вигодовування. педіатричні пацієнти віком <12 років або вагою <35 кг.

    Безпека, ефективність і фармакокінетика перорального та ін’єкційного каботегравіру оцінювали у ВІЛ-1-інфікованих дітей віком від 12 до <18 років із вагою ≥35 кг у поточному відкритому непорівняльному дослідженні. клінічне дослідження.

    Очікується, що безпечність перорального каботегравіру у підлітків буде подібною до дорослих, оскільки немає клінічно значущої різниці в експозиції препарату.

    Безпека та ефективність перорального каботегравіру для PrEP ВІЛ-1 у педіатричних пацієнтів віком ≥12 років із вагою ≥35 кг, які мають ризик інфікування ВІЛ-1, підтверджується даними 2 контрольованих клінічних досліджень у дорослих.

    Геріатричне використання

    Клінічні випробування перорального та ін’єкційного каботегравіру не включали достатню кількість пацієнтів віком ≥65 років, щоб визначити, чи відрізняється у них реакція від молодших суб’єктів. Загалом слід бути обережними при застосуванні пацієнтам літнього віку.

    Порушення функції нирок

    Коригування дози перорального або ін’єкційного каботегравіру не потрібне для пацієнтів із легким або помірним (кліренс креатиніну від 30 мл/хв до <90 мл/хв) порушенням функції нирок. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) не рекомендовано змінювати дозування перорального каботегравіру; однак пацієнтам, які отримують ін’єкційний каботегравір пролонгованого вивільнення, з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 15 до <30 мл/хв) або термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну <15 мл/хвилину) рекомендується посилити моніторинг побічних ефектів.

    Вплив кінцевої стадії ниркової недостатності (<15 мл/хв) на фармакокінетику каботегравіру невідомий. Очікується, що діаліз не змінить експозицію каботегравіру.

    Печінкова недостатність

    Коригування дози перорального або ін’єкційного каботегравіру не потрібне для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції печінки (клас A або B за Чайлдом-П’ю). Вплив тяжкої печінкової недостатності (клас С за Чайлдом-П’ю) на фармакокінетику перорального або ін’єкційного каботегравіру невідомий.

    Поширені побічні ефекти

    Найчастіші побічні реакції, про які повідомлялося принаймні у 3 ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримували пероральний каботегравір: втома, головний біль, діарея, нудота, запаморочення, незвичайні сновидіння, тривога, безсоння, абдомінальний дискомфорт, здуття живота, астенія.

    Найчастіші побічні реакції (≥1%) у ВІЛ-неінфікованих пацієнтів, які отримують пероральний каботегравір: головний біль, діарея, нудота, запаморочення, інфекція верхніх дихальних шляхів, сонливість, втомлюваність, патологія сновидіння, біль у животі.

    Найчастіші побічні реакції (≥1%) у пацієнтів, які отримували ін’єкції каботегравіру з пролонгованим вивільненням: реакції у місці ін’єкції, діарея, головний біль, гарячка, втомлюваність, порушення сну, нудота, запаморочення, метеоризм , біль у животі, блювання, міалгія, висип, зниження апетиту, сонливість, біль у спині, інфекція верхніх дихальних шляхів.

    Які інші препарати вплинуть Cabotegravir (Systemic)

    Переважно метаболізується уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазою (UGT) 1A1 з певним внеском UGT1A9. Очікується, що потужні індуктори UGT1A1 або UGT1A9 знижуватимуть концентрацію каботегравіру в плазмі крові та можуть призвести до втрати ефективності; тому одночасне застосування каботегравіру з цими препаратами протипоказано.

    Каботегравір у комбінації з рилпівірином є рекомендованою повною схемою лікування ВІЛ-інфекції; одночасне застосування каботегравіру з іншими антиретровірусними препаратами для PrEP не рекомендується.

    Залишкові концентрації ін’єкцій каботегравіру з пролонгованим вивільненням можуть залишатися в системному кровообігу осіб протягом тривалих періодів (до 12 місяців або довше); однак очікується, що ці залишкові концентрації не вплинуть на експозицію антиретровірусних препаратів, які починаються після припинення.

    Конкретні препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Антацидні препарати, що містять полівалентні катіони (наприклад, гідроксид алюмінію або магнію, карбонат кальцію)

    Спільне застосування може призвести до зниження абсорбції каботегравіру

    Прийняти препарати або препарати, що містять полівалентні катіони, щонайменше за 2 години до або через 4 години після перорального прийому каботегравіру

    Протисудомні засоби (карбамазепін, окскарбазепін, фенобарбітал, фенітоїн)

    Може спричинити значне зниження концентрації каботегравіру в плазмі через індукцію ферменту UGT1A1, що може призвести до втрати ефективності каботегравіру.

    Спільне застосування каботегравіру з цими препаратами протипоказано.

    Гормональні контрацептиви

    Використання оральних контрацептивів було пов’язане з нижчими концентраціями каботегравіру з пролонгованим вивільненням; навряд чи є клінічно значущим

    Коригування оральних контрацептивів, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол, не потрібно.

    Рифабутин

    Може спричинити значне зниження концентрації каботегравіру в плазмі через індукцію ферменту UGT1A1, що може призвести до втрати ефективності

    Спільне застосування з каботегравіром і рилпівірином протипоказано ін’єкція з пролонгованим вивільненням (Cabenuva) для лікування ВІЛ-1

    Рекомендується наступна модифікація дози з ін’єкцією каботегравіру для PrEP ВІЛ-1:

    Якщо рифабутин розпочинається до або одночасно з першою початкова ін’єкція каботегравіру, рекомендована доза каботегравіру становить одну ін’єкцію 600 мг, потім через 2 тижні другу початкову ін’єкцію 600 мг і після цього щомісяця під час прийому рифабутину

    Якщо прийом рифабутину починається під час другої початкової ін’єкції каботегравіру або пізніше, рекомендована доза каботегравіру становить 600 мг на місяць під час прийому рифабутину; після припинення прийому рифабутину рекомендована доза каботегравіру становить 600 мг кожні 2 місяці

    Рифампін

    Може спричинити значне зниження концентрації каботегравіру в плазмі через індукцію ферменту UGT1A1, що може призвести до втрати ефективність

    Спільне застосування протипоказано

    Рифапентин

    Може спричинити значне зниження концентрації каботегравіру в плазмі через індукцію ферменту UGT1A1, що може призвести до втрати ефективності

    Спільне застосування протипоказано

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова