Cabotegravir (Systemic)

Nhóm thuốc: Chất chống ung thư

Cách sử dụng Cabotegravir (Systemic)

Điều trị Nhiễm HIV

Viên nén uống Cabotegravevir natri (Vocabria) được sử dụng kết hợp với rilpivirine để điều trị ngắn hạn nhiễm HIV-1 ở người lớn và thanh thiếu niên ≥12 tuổi có cân nặng ≥35 kg và những người bị ức chế vi-rút (RNA HIV-1 <50 bản sao/mL) theo phác đồ kháng vi-rút ổn định, không có tiền sử thất bại điều trị và không biết hoặc nghi ngờ kháng thuốc với Cabotegravir hoặc rilpivirine.

Được sử dụng với rilpivirine trong liều dẫn đầu bằng đường uống để đánh giá khả năng dung nạp trước khi sử dụng phác đồ tiêm caboterabir và hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài rilpivirine; cũng có thể được sử dụng với rilpivirine để điều trị bằng đường uống ở những bệnh nhân sẽ bỏ lỡ liều tiêm Cabotegravevir/rilpivirine theo kế hoạch.

Các lựa chọn điều trị và phòng ngừa nhiễm HIV cũng như các khuyến nghị liên quan đến việc sử dụng thuốc kháng vi-rút đang liên tục phát triển. Phác đồ kháng vi-rút thích hợp nhất không thể được xác định cho mọi tình huống lâm sàng; lựa chọn phác đồ dựa trên hiệu lực kháng vi-rút, tốc độ phát triển kháng thuốc tiềm năng, độc tính đã biết, khả năng tương tác dược động học và đặc điểm virus, miễn dịch và lâm sàng của bệnh nhân.

Hội đồng Bộ Y tế và Dịch vụ Nhân sinh về Hướng dẫn Thuốc kháng vi-rút cho Người lớn và Thanh thiếu niên không khuyến nghị sử dụng Cabotegravir/rilpivirine làm liệu pháp ban đầu cho bệnh nhân nhiễm HIV vì thiếu dữ liệu hỗ trợ về hiệu quả của liệu pháp kháng vi-rút chưa từng điều trị người bệnh. Việc ức chế vi-rút trước tiên phải đạt được theo chế độ được khuyến nghị.

Hội đồng HHS về Điều trị bằng thuốc kháng vi-rút và quản lý y tế đối với trẻ em nhiễm HIV tuyên bố rằng dữ liệu về việc sử dụng Cabotegravir cộng với rilpivirine ở thanh thiếu niên hiện bị giới hạn ở mức độ an toàn, dược động học và khả năng chấp nhận; dữ liệu chưa có về việc sử dụng ở thanh thiếu niên có lo ngại về tuân thủ điều trị.

Dự phòng trước phơi nhiễm để phòng ngừa nhiễm HIV-1

Cabotegravir hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài (Apretude) được sử dụng ở người lớn và thanh thiếu niên có nguy cơ nặng ít nhất 35 kg để điều trị dự phòng trước phơi nhiễm ( PrEP) để giảm nguy cơ nhiễm HIV-1 qua đường tình dục.

Viên nén uống Cabotegravir natri (Vocabria) được sử dụng cho người lớn và thanh thiếu niên có nguy cơ nặng ít nhất 35 kg để dùng PrEP ngắn hạn để giảm nguy cơ nhiễm HIV-1 mắc phải qua đường tình dục. Thuốc được sử dụng bằng đường uống để xác định khả năng dung nạp trước khi dùng Cabotegravir qua đường tiêm và ở những bệnh nhân sẽ bỏ lỡ liều tiêm Cabotegravevir theo kế hoạch.

Các chuyên gia khuyên dùng thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir cho PrEP ở người lớn và thanh thiếu niên nặng ≥35 kg có nguy cơ nhiễm HIV. Việc sử dụng Cabotegravir đường uống là tùy chọn trong 4 tuần trước khi bắt đầu tiêm. Thuốc tiêm Cabotegravevir có thể đặc biệt thích hợp cho những bệnh nhân mắc bệnh thận nặng, những người gặp khó khăn trong việc tuân thủ liệu pháp PrEP đường uống và những người thích tiêm 2 tháng một lần thay vì lịch dùng thuốc PrEP đường uống.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Cabotegravir (Systemic)

Chung

Sàng lọc trước điều trị

  • Xem xét các loại thuốc dùng đồng thời và xem xét khả năng tương tác thuốc.
  • Xét nghiệm HIV-1 âm tính phải được xác nhận ngay trước khi bắt đầu dùng Cabotegravir cho HIV-1 PrEP.

    • Theo dõi bệnh nhân

  • Thực hiện sàng lọc nhiễm HIV-1 trước mỗi lần tiêm IM cho HIV-1 PrEP. Kết quả âm tính từ xét nghiệm đặc hiệu kháng nguyên/kháng thể phải được xác nhận bằng xét nghiệm đặc hiệu RNA.
  • Theo dõi định kỳ các xét nghiệm chức năng gan (tức là AST, ALT).
  • Theo dõi tương tác thuốc và tác dụng phụ có thể xảy ra do tương tác.
  • Đánh giá sự tuân thủ của bệnh nhân đối với liệu pháp được chỉ định trong thời gian đã lên lịch các lần thăm khám định lượng PrEP.

    • Quản lý

    Cabotegrafir natri (Vocabria) được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén. Hỗn dịch tiêm giải phóng kéo dài Cabotegravervir (Apretude) được sử dụng bằng cách tiêm IM.

    Uống đường uống

    Cabotegrafir natri (Vocabria) được dùng bằng đường uống mỗi ngày một lần kết hợp với rilpivirine (Edurant). Dùng vào cùng một thời điểm mỗi ngày cùng với thức ăn.

    Có thể sử dụng liều uống đầu tiên để đánh giá khả năng dung nạp của Cabotegravevir trong khoảng 1 tháng (>28 ngày) trước khi bắt đầu dùng thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravervir hỗn dịch tiêm (Apretude) hoặc chế độ kết hợp Cabotegravir và rilpivirine hỗn dịch tiêm giải phóng kéo dài (Cabenuva).

    Cân nhắc điều trị bằng đường uống bằng viên nén Cabotegravir cho những bệnh nhân dự định bỏ lỡ đợt tiêm thuốc tiêm giải phóng kéo dài Cabotegravir theo lịch hàng tháng hoặc 2 tháng một lần (Apretude) hoặc hỗn dịch tiêm giải phóng kéo dài Cabotegravir và rilpivirine (Cabenuva) quá 7 ngày. Đối với những bệnh nhân lỡ lịch tiêm hàng tháng quá 7 ngày, nên bắt đầu dùng Cabotegravir đường uống hàng ngày kết hợp với rilpivirine đường uống khoảng 1 tháng (+/- 7 ngày) sau lần tiêm IM cuối cùng và tiếp tục cho đến ngày tiêm IM phóng thích kéo dài. được khởi động lại. Liệu pháp thay thế đường uống bằng Cabotegrafir và rilpivirine có thể được tiếp tục trong tối đa 2 tháng để thay thế các mũi tiêm IM phóng thích kéo dài hàng tháng bị bỏ lỡ. Đối với những bệnh nhân lỡ quá 7 ngày tiêm theo lịch 2 tháng một lần, nên bắt đầu điều trị bằng đường uống hàng ngày bằng Cabotegravir và rilpivirine khoảng 2 tháng sau lần tiêm IM cuối cùng và tiếp tục cho đến ngày bắt đầu lại tiêm IM phóng thích kéo dài.

    Quản lý qua đường tiêm

    Quản lý hỗn dịch giải phóng kéo dài Cabotegravir bằng cách tiêm IM vào cơ mông.

    Có thể bắt đầu điều trị bằng thuốc tiêm bằng thuốc Cabotegravir đường uống trước khi bắt đầu tiêm IM, hoặc bệnh nhân có thể tiến hành tiêm trực tiếp Cabotegravir mà không cần dùng thuốc uống.

    Nếu bảo quản trong tủ lạnh, đưa lọ thuốc đến nhiệt độ phòng trước khi dùng (không quá 30°C). Sau khi hỗn dịch đã được rút vào ống tiêm, hãy tiêm càng sớm càng tốt. Hỗn dịch có thể tồn tại trong ống tiêm tối đa 2 giờ, nhưng không nên đặt ống tiêm đã đầy trong tủ lạnh. Nếu thuốc vẫn còn trong ống tiêm hơn 2 giờ, hãy loại bỏ.

    Nếu sử dụng thuốc dẫn đầu bằng đường uống, hãy tiêm lần đầu vào ngày cuối cùng dùng thuốc uống hoặc trong vòng 3 ngày sau đó. Liều tiêm khởi đầu được khuyến nghị là một mũi tiêm IM duy nhất cách nhau 1 tháng trong 2 tháng liên tiếp. Mũi tiêm IM thứ hai có thể được tiêm tối đa 7 ngày trước hoặc sau ngày bệnh nhân được lên lịch tiêm.

    Sau 2 liều tiêm khởi đầu được tiêm liên tục cách nhau 1 tháng, hãy tiếp tục tiêm IM 2 tháng một lần . Có thể tiêm thuốc tối đa 7 ngày trước hoặc sau ngày bệnh nhân được lên lịch tiêm.

    Liều dùng

    Có sẵn bằng đường uống dưới dạng natri Cabotegravir; liều lượng được biểu thị bằng Cabotegravir.

    Bệnh nhân nhi khoa

    Điều trị nhiễm HIV đường uống

    Liều dùng đầu để đánh giá khả năng dung nạp: Bệnh nhân ≥12 tuổi nặng ≥35 kg được khuyến nghị uống Cabotegravir 30 mg kết hợp với rilpivirine 25 mg uống mỗi ngày trong khoảng 1 tháng (ít nhất 28 ngày).

    Liều uống để thay thế những mũi tiêm bị lỡ theo kế hoạch (Hàng tháng) Lịch trình): Nếu bệnh nhân dự định bỏ lỡ liều thuốc tiêm Cabotegovir và rilpivirine dạng hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài theo lịch hàng tháng trong hơn 7 ngày, hãy dùng Cabotegravir 30 mg đường uống với rilpivirine đường uống 25 mg mỗi ngày trong tối đa 2 tháng để thay thế. bỏ lỡ các lần tiêm. Đối với thời gian điều trị bằng đường uống lớn hơn 2 tháng, nên sử dụng chế độ điều trị bằng đường uống thay thế.

    Liều uống để thay thế các mũi tiêm bị lỡ theo kế hoạch (Lịch trình 2 tháng): Nếu bệnh nhân dự định bỏ lỡ một đợt điều trị theo lịch trình của hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir và rilpivirine trong hơn 7 ngày, dùng Cabotegravir 30 mg đường uống với rilpivirine đường uống 25 mg mỗi ngày trong tối đa 2 tháng để thay thế 1 mũi tiêm bị lỡ theo lịch mỗi 2 tháng.

    Tham khảo thông tin kê đơn của Vocabria để biết thêm thông tin liên quan đến liều lượng thuốc uống Cabotegravir trong môi trường này.

    Dự phòng trước phơi nhiễm (PrEP) để phòng ngừa nhiễm HIV-1 qua đường miệng

    Liều dùng đầu để đánh giá khả năng dung nạp: Ở thanh thiếu niên có nguy cơ nặng ≥35 kg, dùng Cabotegravir đường uống 30 mg mỗi ngày trong khoảng 1 tháng (ít nhất 28 ngày). Sau khi dùng đường uống, hãy bắt đầu tiêm hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir vào ngày cuối cùng của lần tiêm đầu tiên bằng đường uống hoặc trong vòng 3 ngày.

    Liều dùng để thay thế các mũi tiêm bị lỡ theo kế hoạch (2 tháng lịch trình): Nếu một thanh thiếu niên có nguy cơ nặng ≥35 kg dự định bỏ lỡ một liều thuốc tiêm huyền phù phóng thích kéo dài và rilpivirine theo lịch trình trong hơn 7 ngày, hãy uống một viên thuốc Cabotegravir 30 mg mỗi ngày để thay thế cho mỗi 2 ngày tháng tiêm.

    IM

    Tiêm lần đầu và tiếp tục: Ban đầu, đối với thanh thiếu niên có nguy cơ nặng ít nhất 35 kg, tiêm một mũi 600 mg duy nhất cách nhau 1 tháng trong 2 tháng liên tiếp ngày cuối cùng hoặc trong vòng 3 ngày kể từ khi dùng thuốc uống (nếu được sử dụng) và sau đó tiếp tục tiêm 2 tháng sau đó.

    Lỡ tiêm ngoài dự kiến: Nếu tiêm theo lịch bỏ lỡ hoặc trì hoãn quá 7 ngày và chưa dùng thuốc uống trong thời gian tạm thời, hãy đánh giá lại về mặt lâm sàng cá nhân để xác định xem việc tiếp tục dùng thuốc tiêm có phù hợp hay không. Nếu lịch tiêm thuốc vẫn được tiếp tục, hãy xem các khuyến nghị về liều lượng sau đây trong Bảng 1.

    Bảng 1. Khuyến nghị về liều tiêm Cabotegravir sau khi quên tiêm2

    Thời gian kể từ lần tiêm cuối cùng

    Khuyến cáo

    Bỏ lỡ lần tiêm thứ hai và thời gian kể từ lần tiêm đầu tiên là 2 tháng

    Tiêm IM vùng mông 600 mg thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir càng sớm càng tốt, sau đó tiếp tục thực hiện theo lịch tiêm 2 tháng một lần.

    Lần tiêm thứ hai bị bỏ lỡ và thời gian kể từ lần tiêm đầu tiên là>2 tháng

    Bắt đầu lại với tiêm bắp cơ mông 600 mg tiêm thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir, tiếp theo là liều tiêm khởi đầu 600 mg thứ hai 1 tháng sau đó. Sau đó tiếp tục thực hiện theo lịch tiêm thuốc 2 tháng một lần.

    Lần tiêm thứ ba hoặc mũi tiêm tiếp theo bị bỏ lỡ và thời gian kể từ lần tiêm trước đó là ≤3 tháng

    Tiêm IM 600 mg thuốc tiêm bắp Cabotegravir phóng thích kéo dài càng sớm càng tốt, sau đó tiếp tục tiêm 2 tháng một lần lịch dùng thuốc.

    Bỏ lỡ lần tiêm thứ ba hoặc lần tiếp theo và thời gian kể từ lần tiêm trước là >3 tháng

    Bắt đầu lại bằng tiêm bắp cơ mông 600 mg thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir, tiếp theo là lần thứ hai Liều khởi đầu 600 mg tiêm 1 tháng sau. Sau đó tiếp tục với lịch tiêm thuốc 2 tháng một lần.

    Người lớn

    Điều trị nhiễm HIV qua đường uống

    Liều dùng đầu để đánh giá khả năng dung nạp: Dùng Cabotegravir đường uống 30 mg kết hợp với rilpivirine đường uống 25 mg mỗi ngày một lần trong khoảng 1 tháng (ít nhất 28 ngày).

    Liều uống để thay thế những mũi tiêm bị lỡ theo kế hoạch (Lịch trình hàng tháng): Nếu một Bệnh nhân có kế hoạch bỏ lỡ liều Cabotegravevir và rilpivirine hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài theo lịch hàng tháng trong hơn 7 ngày, hãy dùng Cabotegravir 30 mg đường uống với rilpivirine 25 mg đường uống hàng ngày trong tối đa 2 tháng để thay thế những lần tiêm bị lỡ. Đối với thời gian điều trị bằng đường uống lớn hơn 2 tháng, nên sử dụng chế độ điều trị bằng đường uống thay thế.

    Liều uống để thay thế các mũi tiêm bị lỡ theo kế hoạch (Lịch trình 2 tháng): Nếu bệnh nhân dự định bỏ lỡ một đợt điều trị theo lịch trình của hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir và rilpivirine trong hơn 7 ngày, uống Cabotegravir 30 mg với rilpivirine uống 25 mg mỗi ngày trong tối đa 2 tháng để thay thế 1 lịch tiêm bị lỡ sau mỗi 2 tháng tiêm. Tham khảo thông tin kê đơn của Vocabria để biết thêm thông tin liên quan đến liều lượng Cabotegravevir đường uống trong bối cảnh này.

    Dự phòng trước phơi nhiễm (PrEP) để ngăn ngừa nhiễm HIV-1 qua đường uống

    Liều dùng chì cho Đánh giá khả năng dung nạp: Liều Cabotegravir được khuyến nghị để phòng ngừa nhiễm HIV là Cabotegravir 30 mg mỗi ngày trong khoảng 1 tháng (ít nhất 28 ngày). Sau khi dùng đường uống, hãy bắt đầu tiêm hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir vào ngày cuối cùng của lần tiêm đầu tiên bằng đường uống hoặc trong vòng 3 ngày.

    Liều dùng để thay thế các mũi tiêm bị lỡ theo kế hoạch (2 tháng lịch trình): Nếu bệnh nhân dự định bỏ lỡ một liều thuốc tiêm Cabotegravir và rilpivirine dạng hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài theo lịch trình trong hơn 7 ngày, hãy uống Cabotegravir 30 mg trong tối đa 2 tháng để thay thế 1 lần tiêm bị lỡ theo lịch trình sau mỗi 2 tháng tiêm .

    IM

    Tiêm lần đầu và tiếp tục:Ban đầu tiêm một mũi 600 mg duy nhất cách nhau 1 tháng trong 2 tháng liên tiếp vào ngày cuối cùng hoặc trong vòng 3 ngày kể từ ngày uống chì- vào (nếu được sử dụng) và sau đó tiếp tục tiêm 2 tháng một lần.

    Bỏ lỡ tiêm thuốc ngoài kế hoạch: Nếu lần hẹn tiêm thuốc theo lịch bị bỏ lỡ hoặc trì hoãn hơn 7 ngày và chưa dùng thuốc uống trong thời gian tạm thời, hãy đánh giá lại về mặt lâm sàng của cá nhân để xác định xem có tiếp tục tiêm thuốc hay không vẫn phù hợp. Nếu lịch tiêm thuốc vẫn được tiếp tục, hãy xem khuyến nghị về liều lượng trong Bảng 1.

    Đối tượng đặc biệt

    Suy gan

    Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị bệnh nhẹ hoặc suy gan vừa phải (Child-Pugh A hoặc B) dựa trên các nghiên cứu lâm sàng với Cabotegravir đường uống. Ảnh hưởng của suy gan nặng (Child-Pugh C) đến dược động học vẫn chưa được biết rõ.

    Suy thận

    Không cần điều chỉnh liều Cabotegravir đường uống đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (Clcr 30 đến <90 mL/phút) hoặc suy thận nặng (Clcr <30 mL/ phút). Tác dụng của bệnh thận giai đoạn cuối (Clcr <15 mL/phút) đối với dược động học của Cabotegravir đường uống vẫn chưa được biết rõ.

    Dựa trên các nghiên cứu với Cabotegravir đường uống, không cần điều chỉnh liều lượng của thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir đối với những người bị bệnh nhẹ (Clcr 60 đến <90 mL/phút) hoặc trung bình (Clcr 30 đến <60 mL/phút) ) suy thận. Ở những người bị suy thận nặng (Clcr 15 đến <30 mL/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (Clcr <15 mL/phút), nên tăng cường theo dõi tác dụng phụ.

    Sử dụng cho người cao tuổi

    Hãy thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân cao tuổi.

    Cảnh báo

    Chống chỉ định
  • Phản ứng quá mẫn trước đây với cabotegravervir.
  • Dùng đồng thời với Carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin hoặc rifapentine; Có thể xảy ra sự giảm đáng kể nồng độ Cabotegravir trong huyết tương do cảm ứng enzyme uridine diphosphate (UDP)-glucuronosyl transferase (UGT)1A1, điều này có thể dẫn đến mất phản ứng virus.
  • Đối với HIV -1 Dự phòng trước phơi nhiễm: Tình trạng HIV-1 chưa xác định hoặc dương tính.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Cảnh báo

    Nguy cơ kháng thuốc tiềm tàng với Cabotegravevir đối với PrEP ở bệnh nhân nhiễm HIV-1 chưa được chẩn đoán

    Nguy cơ tiềm ẩn phát triển tình trạng kháng thuốc nếu một cá nhân nhiễm HIV-1 trước hoặc trong khi tiếp nhận hoặc sau khi ngừng sử dụng Cabotegravir phóng thích kéo dài mũi tiêm. (Xem Cảnh báo trong khung.)

    Xét nghiệm bệnh nhân xem có bị nhiễm HIV-1 trước khi bắt đầu dùng Cabotegravir đường uống hoặc đường tiêm và với mỗi lần tiêm thuốc tiếp theo, sử dụng xét nghiệm đã được FDA phê duyệt hoặc cho phép để chẩn đoán bệnh cấp tính hoặc nhiễm HIV-1 nguyên phát. Không bắt đầu tiêm Cabotegravir phóng thích kéo dài cho HIV-1 PrEP trừ khi tình trạng nhiễm trùng âm tính được xác nhận. Những người bị nhiễm HIV-1 trong khi được tiêm PrEP phóng thích kéo dài Cabotegravir phải chuyển sang chế độ điều trị HIV-1 hoàn chỉnh.

    Hãy xem xét các hình thức PrEP thay thế sau khi ngừng sử dụng đối với những cá nhân có nguy cơ tiếp tục nhiễm HIV-1 và bắt đầu trong vòng 2 tháng kể từ lần tiêm cuối cùng thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir.

    Phản ứng quá mẫn

    Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng hoặc nghiêm trọng được báo cáo với các chất ức chế integrase khác và có thể xảy ra với Cabotegravir. Hãy thận trọng và ngừng thuốc nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn.

    Ngưng Cabotegravir ngay lập tức nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng của phản ứng quá mẫn phát triển (bao gồm, nhưng không giới hạn ở phát ban nặng hoặc phát ban kèm theo sốt, khó chịu nói chung, mệt mỏi, đau cơ hoặc khớp, phồng rộp, liên quan đến niêm mạc [ mụn nước hoặc tổn thương ở miệng], viêm kết mạc, phù mặt, viêm gan, tăng bạch cầu ái toan, phù mạch, khó thở). Theo dõi bệnh nhân, bao gồm lấy aminotransferase gan và bắt đầu liệu pháp thích hợp.

    Quản lý toàn diện để giảm nguy cơ nhiễm HIV-1 khi sử dụng Cabotegravir để điều trị dự phòng trước phơi nhiễm HIV-1

    Sử dụng Cabotegravir cho HIV-1 PrEP như một phần của chiến lược phòng ngừa toàn diện bao gồm việc tuân thủ các quy định lịch trình quản lý và thực hành tình dục an toàn hơn để giảm nguy cơ mắc các bệnh lây truyền qua đường tình dục (STIs).

    Cabotegravir không phải lúc nào cũng hiệu quả trong việc ngăn ngừa nhiễm HIV-1. Thời gian từ khi bắt đầu sử dụng Cabotegravir cho HIV-1 PrEP đến khi đạt hiệu quả bảo vệ tối đa chống lại nhiễm HIV-1 vẫn chưa được biết.

    Tư vấn cho những bệnh nhân không nhiễm HIV-1–tuân thủ nghiêm ngặt lịch trình xét nghiệm và dùng thuốc được khuyến nghị để giảm nguy cơ nhiễm HIV-1 và khả năng phát triển tình trạng kháng thuốc.

    Đặc tính tác dụng lâu dài và rủi ro liên quan tiềm ẩn khi tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir

    Nồng độ tồn dư của Cabotegravir có thể tồn tại trong hệ tuần hoàn của các cá nhân trong thời gian dài (lên đến 12 tháng hoặc lâu hơn) sau khi nhận Cabotegravir tiêm phóng thích kéo dài.

    Lựa chọn cẩn thận những bệnh nhân đồng ý với lịch tiêm thuốc bắt buộc 2 tháng một lần vì việc không tuân thủ có thể dẫn đến nhiễm HIV-1 và phát triển tình trạng kháng thuốc.

    Hãy xem xét các đặc điểm giải phóng kéo dài khi kê toa thuốc tiêm giải phóng kéo dài Cabotegravir.

    Nhiễm độc gan

    Nhiễm độc gan được báo cáo ở những bệnh nhân dùng Cabotegravevir có hoặc không có bệnh gan đã biết từ trước hoặc các yếu tố nguy cơ có thể xác định được.

    Bệnh nhân mắc bệnh gan tiềm ẩn hoặc nồng độ transaminase tăng cao rõ rệt trước đó việc điều trị có thể làm tăng nguy cơ làm tình trạng xấu đi hoặc phát triển mức tăng transaminase.

    Theo dõi các chất hóa học trong gan và ngừng điều trị bằng Cabotegravir nếu nghi ngờ nhiễm độc gan.

    Rối loạn trầm cảm

    Rối loạn trầm cảm (bao gồm tâm trạng chán nản, trầm cảm, thay đổi tâm trạng, thay đổi tâm trạng, rối loạn trầm cảm kéo dài, ý tưởng hoặc nỗ lực tự sát) được báo cáo khi sử dụng Cabotegravir để điều trị nhiễm HIV-1 hoặc HIV -1 PrEP.

    Nhanh chóng đánh giá bệnh nhân có triệu chứng trầm cảm để đánh giá xem các triệu chứng có liên quan đến Cabotegravir hay không và xác định xem liệu rủi ro khi tiếp tục điều trị có cao hơn lợi ích hay không.

    Nguy cơ phản ứng bất lợi hoặc mất phản ứng virus do tương tác thuốc

    Sử dụng đồng thời caboterabir và các thuốc khác có thể dẫn đến các tương tác thuốc đã biết hoặc có khả năng đáng kể, một số trong đó có thể dẫn đến các tác dụng phụ, mất mát phản ứng virus của Cabotegravir và khả năng phát triển tình trạng kháng thuốc của virus.

    Xem nhãn của nhà sản xuất để biết các khuyến nghị nhằm ngăn ngừa hoặc quản lý các tương tác thuốc này, bao gồm các khuyến nghị về liều lượng. Xem xét khả năng tương tác thuốc trước và trong khi điều trị; xem xét các thuốc dùng đồng thời trong quá trình điều trị.

    Rủi ro liên quan đến điều trị bằng Rilpivirine

    Cabotegrafir được chỉ định sử dụng kết hợp với rilpivirine. Xem lại thông tin kê đơn của rilpivirine trước khi bắt đầu điều trị phối hợp với caboterabir và rilpivirine.

    Các nhóm đối tượng cụ thể

    Mang thai

    Đăng ký sử dụng thuốc kháng vi-rút khi mang thai theo số 800-258-4263 hoặc [Web].

    Không đủ dữ liệu liên quan đến việc sử dụng Cabotegravir dạng uống hoặc thuốc tiêm Cabotegravir phóng thích kéo dài ở phụ nữ mang thai để thông báo nguy cơ dị tật bẩm sinh hoặc sẩy thai liên quan đến thuốc. Chỉ sử dụng Cabotegravir nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

    Hội đồng Dịch vụ Y tế và Nhân sinh về Điều trị Phụ nữ Mang thai nhiễm HIV và Phòng ngừa Lây truyền Chu sinh tuyên bố rằng không có dữ liệu về việc sử dụng Cabotegravir để điều trị nhiễm HIV-1 trong thai kỳ và do đó, thuốc không được khuyến cáo như một phác đồ điều trị hoàn chỉnh ở phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ có khả năng sinh sản đang cố gắng thụ thai. Hội đồng khuyến cáo rằng những người mang thai đang chăm sóc theo chế độ này nên chuyển sang chế độ điều trị bằng 3 loại thuốc kháng vi-rút thích hợp được khuyến nghị sử dụng trong thai kỳ.

    Hội đồng Dịch vụ Y tế và Nhân sinh về Điều trị Phụ nữ Mang thai nhiễm HIV Nhiễm trùng và phòng ngừa lây truyền chu sinh cho biết rằng mặc dù Cabotegravir đã được FDA chấp thuận để sử dụng trong PrEP, nhưng dữ liệu an toàn về việc sử dụng thuốc trong quá trình thụ thai và cho con bú vẫn còn hạn chế.

    Cho con bú

    Không biết liệu Cabotegravir có được phân bố vào sữa mẹ hay không; tuy nhiên thuốc được phân bố vào sữa ở chuột.

    Không biết liệu Cabotegravir có ảnh hưởng đến việc sản xuất sữa mẹ hay trẻ sơ sinh bú sữa mẹ hay không. Vì nồng độ Cabotegravir có thể phát hiện được vẫn còn trong tuần hoàn toàn thân tới 12 tháng sau khi ngừng tiêm CaboteGravir phóng thích kéo dài, nên phụ nữ chỉ nên cho con bú bằng phương pháp điều trị này nếu lợi ích mong đợi cao hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ sơ sinh.

    Vì nguy cơ tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh và nguy cơ lây truyền HIV, phụ nữ nhiễm HIV không nên cho trẻ bú sữa mẹ. Đối với những bà mẹ không bị nhiễm bệnh dùng Cabotegravir đường uống để điều trị HIV-1 PrEP, hãy đánh giá lợi ích-nguy cơ của việc sử dụng thuốc này cho trẻ sơ sinh khi đang cho con bú.

    Sử dụng ở trẻ em

    Tính an toàn, hiệu quả và dược động học của Cabotegravir đường uống và đường tiêm chưa được thiết lập ở bệnh nhân nhi <12 tuổi hoặc cân nặng <35 kg.

    Tính an toàn, hiệu quả và dược động học của Cabotegravir đường uống và đường tiêm đã được đánh giá ở bệnh nhi nhiễm HIV-1 từ 12 đến <18 tuổi nặng ≥35 kg trong một nghiên cứu liên tục, nhãn mở, không so sánh. thử nghiệm lâm sàng.

    Sự an toàn của Cabotegravir đường uống ở thanh thiếu niên được cho là tương tự như người lớn, vì không có sự khác biệt đáng kể về mặt lâm sàng trong việc tiếp xúc với thuốc.

    Sự an toàn và hiệu quả của Cabotegravir đường uống đối với HIV-1 PrEP ở bệnh nhi ≥12 tuổi nặng ≥35 kg có nguy cơ nhiễm HIV-1 được hỗ trợ bởi dữ liệu từ 2 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở người lớn.

    Sử dụng cho người cao tuổi

    Các thử nghiệm lâm sàng về Cabotegravevir dạng uống và tiêm không bao gồm đủ số lượng bệnh nhân ≥65 tuổi để xác định xem họ có phản ứng khác với những đối tượng trẻ hơn hay không. Nói chung, hãy thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi.

    Suy thận

    Không cần điều chỉnh liều lượng của Cabotegravir dạng uống hoặc tiêm đối với bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình (Clcr 30 mL/phút đến <90 mL/phút). Ở những bệnh nhân suy thận nặng (Clcr <30 mL/phút), không nên thay đổi liều lượng đối với Cabotegravir đường uống; tuy nhiên, ở những bệnh nhân dùng Cabotegravir phóng thích kéo dài dạng tiêm bị suy thận nặng (Clcr 15 đến <30 mL/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (Clcr <15 mL/phút), nên tăng cường theo dõi tác dụng phụ.

    Tác dụng của bệnh thận giai đoạn cuối (<15 mL/phút) đối với dược động học của Cabotegravir vẫn chưa được biết rõ. Việc lọc máu dự kiến ​​sẽ không làm thay đổi mức độ tiếp xúc của Cabotegravir.

    Suy gan

    Không cần điều chỉnh liều lượng của Cabotegravir dạng uống hoặc tiêm đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh loại A hoặc B). Tác dụng của suy gan nặng (Child-Pugh loại C) đối với dược động học của Cabotegravir dạng uống hoặc tiêm vẫn chưa được biết rõ.

    Tác dụng phụ thường gặp

    Phản ứng bất lợi phổ biến nhất được báo cáo ở ít nhất 3 bệnh nhân nhiễm HIV dùng Cabotegravir đường uống: mệt mỏi, nhức đầu, tiêu chảy, buồn nôn, chóng mặt, mơ bất thường, lo lắng, mất ngủ, đau bụng khó chịu, chướng bụng, suy nhược.

    Phản ứng bất lợi thường gặp nhất ( ≥1%) ở bệnh nhân không nhiễm HIV dùng Cabotegravir đường uống: nhức đầu, tiêu chảy, buồn nôn, chóng mặt, nhiễm trùng đường hô hấp trên, buồn ngủ, mệt mỏi, bất thường mơ, đau bụng.

    Phản ứng bất lợi thường gặp nhất ( ≥1%) ở bệnh nhân dùng thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir: phản ứng tại chỗ tiêm, tiêu chảy, nhức đầu, sốt, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, buồn nôn, chóng mặt, đầy hơi , đau bụng, nôn mửa, đau cơ, phát ban, chán ăn, buồn ngủ, đau lưng, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Cabotegravir (Systemic)

    Được chuyển hóa chủ yếu bởi uridine diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 với sự đóng góp của UGT1A9. Các chất gây cảm ứng mạnh UGT1A1 hoặc UGT1A9 được cho là sẽ làm giảm nồng độ Cabotegravir trong huyết tương và có thể dẫn đến mất hiệu quả; do đó, chống chỉ định dùng chung Cabotegravir với các thuốc này.

    Cabotegraver kết hợp với rilpivirine là phác đồ hoàn chỉnh được khuyến nghị để điều trị nhiễm HIV-1; Không nên sử dụng đồng thời Cabotegravir với các thuốc kháng vi-rút khác để điều trị PrEP.

    Nồng độ còn lại của thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir có thể tồn tại trong hệ tuần hoàn của cá nhân trong thời gian dài (lên đến 12 tháng hoặc lâu hơn); tuy nhiên, nồng độ tồn dư này dự kiến ​​sẽ không ảnh hưởng đến mức phơi nhiễm của các thuốc kháng vi-rút được bắt đầu sau khi ngừng sử dụng.

    Các loại thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Các chế phẩm kháng axit có chứa cation đa hóa trị (ví dụ: nhôm hoặc magie hydroxit, canxi cacbonat)

    Dùng đồng thời có thể dẫn đến giảm hấp thu Cabotegravir

    Dùng thuốc hoặc chế phẩm có chứa cation đa hóa trị ít nhất 2 giờ trước hoặc 4 giờ sau khi uống Cabotegravir

    Thuốc chống co giật (carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin)

    Có thể làm giảm đáng kể nồng độ Cabotegravir trong huyết tương do cảm ứng enzyme UGT1A1, điều này có thể dẫn đến mất hiệu quả của Cabotegravir

    Chống chỉ định dùng đồng thời Cabotegravir với các thuốc này

    Thuốc tránh thai nội tiết tố

    Việc sử dụng thuốc tránh thai đường uống có liên quan đến nồng độ thuốc tiêm phóng thích kéo dài Cabotegravir thấp hơn; dường như không có ý nghĩa lâm sàng

    Không cần điều chỉnh đối với thuốc tránh thai đường uống có chứa levonorgestrel và ethinyl estradiol.

    Rifabutin

    Có thể làm giảm đáng kể nồng độ cabotegraver trong huyết tương do cảm ứng enzyme UGT1A1, điều này có thể dẫn đến mất hiệu quả

    Chống chỉ định dùng đồng thời với cabotegravir và rilpivirine thuốc tiêm giải phóng kéo dài (Cabenuva) để điều trị HIV-1

    Nên sửa đổi liều lượng sau đây khi tiêm Cabotegravir cho HIV-1 PrEP:

    Khi bắt đầu sử dụng rifabutin trước hoặc đồng thời với lần đầu tiên bắt đầu tiêm Cabotegravir, liều khuyến cáo của Cabotegravir là một mũi tiêm 600 mg, sau đó 2 tuần là mũi tiêm khởi đầu 600 mg thứ hai và hàng tháng sau đó khi đang dùng rifabutin

    Khi bắt đầu sử dụng rifabutin tại thời điểm bắt đầu tiêm Cabotegravir thứ hai hoặc muộn hơn, liều lượng khuyến cáo của Cabotegravir là 600 mg hàng tháng khi đang dùng rifabutin; sau khi ngừng rifabutin, liều khuyến cáo của Cabotegravir là 600 mg mỗi 2 tháng

    Rifampin

    Có thể làm giảm đáng kể nồng độ Cabotegravir trong huyết tương do cảm ứng enzyme UGT1A1, có thể dẫn đến mất hiệu quả

    Chống chỉ định dùng đồng thời

    Rifapentine

    Có thể làm giảm đáng kể nồng độ Cabotegrafir trong huyết tương do cảm ứng enzyme UGT1A1, có thể dẫn đến mất hiệu quả

    Chống chỉ định dùng đồng thời

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến